Протиалкогольний та протинаркотичний засіб імплантаційної пролонгованої дії “нанодисульфірам iq”

Реферат: Протиалкогольний та протинаркотичний засіб містить дисульфірам, диметилсульфоксид та біодеградабельні полімери, етиловий спирт. Дисульфірам міститься у складі засобу у формі наночастинок, отриманих інтенсивним бомбардуванням розчину низькочастотним ультразвуком при температурі 50-60° С, у такому співвідношенні субстанцій, мас. %: дисульфірам 23,0-25,5 біодеградабельні полімери 1,0-2,0 етиловий спирт 97 % 9,8-11,2 диметилсульфоксид решта. UA 75238 U (54) ПРОТИАЛКОГОЛЬНИЙ ТА ПРОТИНАРКОТИЧНИЙ ЗАСІБ ІМПЛАНТАЦІЙНОЇ ПРОЛОНГОВАНОЇ ДІЇ "НАНОДИСУЛЬФІРАМ IQ" UA 75238 U UA 75238 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 Корисна модель належить до медицини, зокрема до наркології, та може бути використана для одержання антидепресивного, аверсійного та сенсибілізуючого засобу пролонгованої дії при алкогольній, героїновій, кокаїновій та метадоновій залежності. Відомий протиалкогольний та протинаркотичний засіб для ін'єкцій, що містить дисульфірам, диметилсульфоксид, налтрексон та біодеградабельні полімери (у співвідношенні 1:1) [Патент України на корисну модель №58002; МПК А61К 31/155; опубл. 25.03.2011 р., Бюл.№6]. Однак цей засіб не проявляє стабільної багатогранної дії на організм, не забезпечує в гострому абстинентному синдромі припинення сильних больових проявів. В основу корисної моделі поставлено задачу створити протиалкогольний та протинаркотичний імплантаційний засіб пролонгованої дії з новими психофармакологічними властивостями, які підвищать тривалість лікувального і реабілітаційного ефектів та покращать життя пацієнтів. Поставлена задача вирішується тим, що протиалкогольний та протинаркотичний засіб, що містить дисульфірам, диметилсульфоксид та біодеградабельні полімери, згідно з корисною моделлю, додатково містить етиловий спирт, а дисульфірам введений у склад засобу у формі наночастинок, отриманих інтенсивним бомбардуванням розчину низькочастотним ультразвуком при температурі 50-60° С, у такому співвідношенні субстанцій, мас. %: дисульфірам 23,0-25,5 біодеградабельні полімери 1,0-2,0 етиловий спирт 97 % 9,8-11,2 диметилсульфоксид решта. Створений протиалкогольний та протинаркотичний ін'єкційний засіб для імплантації з новими психофармакологічними властивостями, що підвищують тривалість лікувального та реабілітаційного ефекту. Внаслідок синергізму діючих речовин та кількісних співвідношень субстанцій, впливу ультразвуку та оптимальної температури при виготовленні розчину забезпечується створення наночастинок дисульфіраму. Засіб імплантаційної пролонгованої дії "Нанодисульфірам IQ" ("Нанодисульфірам Розумний Дисульфірам") швидко, протягом 10-30 хвилин після ін'єкції препарату, проявляє стабільну багатогранну (транквілізуючу, антидепресивну, аверсійну та сенсибілізуючу) дію на організм залежного від алкоголю та наркотиків. Виявлена політропна дія дозволяє створити оптимальні умови для розсмоктування із депо м'язових тканин організму ультрадисперсного дисульфіраму, він діє більш інтенсивно і триваліше в часі, не виявляє гепатотоксичності. Дисульфірам у формі наночастинок, отриманих інтенсивним бомбардуванням розчину ультразвуком при температурі 50-60° С, як діюча речовина пропонованого засобу, забезпечує стабільність впливу пропонованого засобу на організм пацієнта. Диметилсульфоксид та етиловий спирт використовують як розчинники. Окрім того, етиловий спирт використовують як стабілізатор наночастинок дисульфіраму. Біодеградабельні полімери (полівініловий спирт та полівінілпіролідон при їх співвідношенні 1:1) використовують як допоміжні речовини, що забезпечують пролонгованість дії засобу та зменшують кількість розчинника та засобу в цілому. Засіб отримують таким чином. Дисульфірам розчиняють у диметилсульфоксиді та етиловому спирті при кімнатній температурі, додають полівініловий спирт та полівінілпіролідон (у співвідношенні 1:1). При температурі 50-60° С отриманий розчин піддають впливу ультразвуку при такому режимі: 2 частота 26,5 кГц, амплітуда 50-60 мкм, потужність 1 Вт/см , експозиція 30 сек. Диметилсульфоксид, етиловий спирт, біодеградабельні полімери, вплив ультразвуку на розчин, відповідний температурний режим - ці складові забезпечують створення імплантаційного ін'єкційного пролонгу дисульфіраму, в якому створені наночастинки дисульфіраму здатні легко проникати через гематоенцефалічний бар'єр організму. Бомбардування ультразвуком утвореного розчину дозволяє довести його до створення наночастинок дисульфіраму, які реєструються при електронному скануванні. Приклад 1. Засіб готують, як вказано вище, при мінімальному співвідношенні субстанцій, мас. %: дисульфірам 23,0 біодеградабельні полімери 1,0 етиловий спирт 97 % 9,8 диметилсульфоксид решта. 50 1 UA 75238 U 5 10 15 20 Приклад 2. Засіб готують, як вказано вище, при максимальному співвідношенні субстанцій, мас. %: дисульфірам 25,5 біодеградабельні полімери 2,0 етиловий спирт 97 % 11,2 диметилсульфоксид решта. Приклад 3. Засіб готують, як вказано вище, при оптимальному співвідношенні субстанцій, мас. %: дисульфірам 24,25 біодеградабельні полімери 1,5 етиловий спирт 97 % 10,5 диметилсульфоксид решта. Пропонований засіб забезпечує швидке зняття больового синдрому під час гострого абстинентного синдрому при алкогольній, героїновій, кокаїновій і метадоновій залежності та скорочує перебіг гострого абстинентного стану до 2-4 днів без застосування стандартних методів лікування та пришвидшеної детоксикації. Засіб "Нанодисульфірам IQ" знижує рівень патологічного (компульсивного) потягу до алкоголю та наркотиків, блокуючи пам'ять на їхню ейфоризуючу дію. Тривалість позитивної дії препарату становить приблизно 25 днів. Засіб формує стійку терапевтичну ремісію, звільняє пацієнта від подальшого вживання алкоголю, наркотичних препаратів, що покращує якість життя пацієнта та дає можливість приймати активну участь у власній соціальній реабілітації. Використання засобу не викликає виражених ускладнень та є безпечним при багатомісячному ін'єкційному вживанні. Клінічний приклад 1. Хворий Г., 25 років, хворіє 5 років, в стані абстинентного синдрому при героїновій наркоманії вводили "Нанодисульфірам IQ", тривалість лікування та спостереження склала 25 днів. Після введення препарату відмічено скорочення перебігу гострого абстинентного синдрому при героїновій наркоманії, який склав всього 2 дні. Позитивна дія препарату становила 25 днів. Клінічний приклад 2. Хворий Д, 35 років, хворіє 7 років, в стані гострого абстинентного синдрому при героїновій наркоманії застосовували стандартні методи лікування (налтрексон 50 мг) та пришвидшену детоксикацію. Тривалість лікування та спостереження склала 25 днів. Якість лікування перевіряли через 2-3 дні. Відмічені сильні больові відчуття під час гострого абститентного синдрому при героїновій наркоманії, який тривав 4 дні. 25 ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 30 Протиалкогольний та протинаркотичний засіб, що містить дисульфірам, диметилсульфоксид та біодеградабельні полімери, який відрізняється тим, що додатково містить етиловий спирт, а дисульфірам введений у склад засобу у формі наночастинок, отриманих інтенсивним бомбардуванням розчину низькочастотним ультразвуком при температурі 50-60° С, у такому співвідношенні субстанцій, мас. %: дисульфірам 23,0-25,5 біодеградабельні полімери 1,0-2,0 етиловий спирт 97 % 9,8-11,2 диметилсульфоксид решта. Комп’ютерна верстка І. Мироненко Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 2