Спосіб отримання суми біологічно активних сполук з листя подорожника

Реферат: Спосіб отримання суми біологічно активних сполук з листя подорожника шляхом подрібнення сировини, екстрагування, кип'ятіння та відокремлення полісахаридів. Сировину екстрагують 60 % спиртом етиловим у співвідношенні 1:5 з подальшим проведенням ліофільного сушіння екстракту при температурі -50 °С 1 годину з поступовим підвищенням температури до -25 °С протягом наступних 2 годин. UA 80389 U (12) UA 80389 U UA 80389 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Корисна модель належить до фармації, а саме фармакогнозії, і може бути використана при виготовлені лікарських засобів із рослинної сировини, які мають кровоспинну дію. Існує багато способів отримання біологічно активних сполук з рослинної сировини: мацерація, перколяція, реперколяція, екстрагування. Але існують деякі недоліки: енергозатратність, багатостадійність, довготривалість. Екстрагування лікарської рослинної сировини (ЛРС) водою неефективне, що пов'язано з неповнотою екстракції діючих речовин та підвищеним вмістом баластних речовин. Використання такого методу екстракції дає низьку ефективність використання лікарської сировини. Вода не розчиняє та не екстрагує гідрофобні речовини, не володіє антисептичними якостями, тому в таких екстрактах швидко розвивають мікроорганізми, що призводить до обмеженого терміну зберігання та споживання лікарських рослинних препаратів та викликало необхідність у розробці нових способів їх отримання. Найбільш близьким за технічною суттю та результатом, що досягається, є спосіб за патентом RU (11) 2071343 (13) "Спосіб отримання речовини, яка володіє противиразковою активністю і фармацевтична композиція на її основі", який полягає в екстракції водою подрібненого сухого листя подорожника великого при кип'ятінні, концентруванні водяного витягу, осадженні полісахаридного комплексу обробкою концентрату 95 % етанолом у співвідношенні 3:1, відділенні фільтрату і висушуванні цільового продукту. При цьому екстракцію проводять при співвідношенні сировини та води 1:20 або 1:30, водний витяг концентрують до 1-2 об'ємів вихідної сировини, видаляють осаджений етанолом полісахаридний комплекс, а фільтрат упарюють до густого залишку при вмісті вологи 20-25 %. Фармацевтична композиція, що володіє противиразковою активністю, містить як водяний екстракт речовину з противиразковою активністю, після видалення з водного екстракту листя подорожника великого полісахаридного комплексу "плантаглюцид" і додаткового додавання крохмалю, цукрової пудри, 70 % етанолу при наступному співвідношенні компонентів, мас.: субстанція, що володіє противиразковою дією, 13-15 г, крохмаль 40-44 г, цукрова пудра 13-15 г, 70 % етанол до 100 г. Спільними суттєвими ознаками прототипу і корисної моделі, що заявляється, є такі: подрібнення, екстрагування, кип'ятіння, відокремлювання полісахаридів. Цей спосіб є недостатньо ефективним, тому що потребує значного об'єму органічного екстрагенту 95 % етанолу, він є довготривалим, енергозатратним, багатостадійним, потребує спеціального обладнання. Осадження полісахаридів веде до втрати діючих речовин вітаміну К1 та флавоноїдів, які виявляють кровоспинну дію. В основу корисної моделі поставлено задачу удосконалення способу отримання суми біологічно активних сполук із листя подорожника, шляхом зміни технологічного процесу та його тривалості, що забезпечить підвищення ефективності та можливість виготовлення кровоспинних засобів. Поставлена задача вирішується тим, що у способі, який полягає у подрібненні, екстрагуванні, кип'ятінні, відокремлюванні полісахаридів, згідно з корисною моделлю, лікарську рослинну сировину екстрагують 60 % спиртом етиловим у співвідношенні 1:5 з подальшим проведенням ліофільного сушіння екстракту при температурі -50 °C 1 годину з поступовим підвищенням температури до -25 °C протягом наступних 2 годин. Причинно-наслідковий зв'язок між сукупністю ознак, що заявляються, та технічним результатом полягає у такому. Спосіб дає можливість в короткий термін отримати ліофільний екстракт з листя подорожника, який завдяки присутності високої концентрації вітаміну К 1 та суми флавоноїдів, виявляє кровоспинну дію. Сублімаційна сушка є щадним методом сушки вразливих матеріалів. У процесі проведення екстракції зберігаються вітаміни, мікроелементи, фітонциди, ферменти, флавоноїди та інші біологічно активні речовини, завдяки відсутності впливу високих температур. Цей метод дозволяє отримувати біологічні речовини без втрати їх структурної цілісності та біологічної активності. Ліофільні екстракти з видів подорожника мають задану дисперсність, не зазнають грудкуватості у процесі довготривалого зберігання (до декількох років завдяки низькій вологості отриманого екстракту). Вони мають малу масу та зберігають свій розмір, колір та форму протягом зберігання в умовах нерегульованого температурного режиму. При використанні, після зберігання, повністю відновлює первісні властивості. Важливим аспектом є висока засвоюваність отриманого препарату та можливість його більш точного дозування. У процесі переробки продукти не окислюються, технологічні процеси є екологічно чистими та не забруднюють довкілля. Відповідають вимогам GAMP, GMP, FDA, DIN, ISO та інших Європейських нормативів. Спосіб здійснюють таким чином. 1 UA 80389 U 5 10 15 20 25 30 35 Витяг готували з листя подорожника середнього у співвідношенні сировини та спирту етилового 60 % (1:5). Розчин розливали по 200 мл у скляні флакони ємністю 400 мл та заморожували у спиртовій ванні (t = -45 °C) впродовж 1 год., постійно обертаючи навколо осі. Ліофільні екстракти з листя подорожника середнього отримували сублімаційним сушінням спиртових витягів в установці КС - 30. Касети із заповненими відкоркованими склянками охолоджували (t = - 35 °C). В субліматорі за допомогою вакуумного насоса доводили тиск до 60±10 Па, при одночасному зниженні температури до -25-50 °C. Через 3 год. Температура витягу не повинна бути нижчою за -25 °C. Потім поступово підвищували температуру підігріву касет до +42 °C. Загальна тривалість процесу складала до 10 годин. Флакони з одержаним ліофільним екстрактом, закривали гумовими корками, закупорювали алюмінієвими ковпачками і заливали металексом. Вихід ліофільного екстракту складає для подорожника середнього 33,62±3,23 %. Вміст вологи визначали за методикою ДФУ (І вид.). Встановлено, що вміст вологи в отриманих ліофільних екстрактах з листя подорожника середнього складає до 2,88+0,28 %. Приклад. Спиртові витяги з листя подорожника середнього готуємо (1:5) з врахуванням коефіцієнта водопоглинання. 400 г ЛРС подрібнюємо до діаметра часток не більше 5 мм та просіюємо крізь сито. В інфундирку вміщаємо 400 г ЛРС (листя подорожника середнього) та заливаємо 3,120 мл спирту етилового 60 % при кімнатній температурі (з врахуванням коефіцієнта водопоглинання), закриваємо кришкою та кип'ятимо при частому перемішуванні (15 хвилин). Охолоджуємо при кімнатній температурі не менше 45 хвилин. Після цього проціджуємо крізь марлю. Додаємо спирт етиловий 60 % до необхідного об'єму витяжки. Спиртовий екстракт розливаємо по 200 мл в скляні флакони ємністю 400 мл та заморожуємо у спиртовій ванні (t = 45 °C) протягом 1 години, постійно обертаючи навколо осі. Ліофільні екстракти з листя подорожника середнього отримували сублімаційним сушінням спиртових витягів (1:5) в установці КС - 30 (завод "Фрігера", Чехія). При проведенні технологічного процесу, флакони знаходилися в горизонтальному положенні під кутом 3-5° для запобігання потрапляння витягу на горличко флакону. Після закінчення технологічного процесу заморожування, флакони ретельно очищуємо від спирту та переносимо до холодильнику (t = -35 °C) для "загартовування" (12 год.). Касети охолоджуємо (t = -35 °C), заповнюємо флаконами з замороженими витягами. В субліматорі вмиканням вакуумного насосу доводимо тиск до 60±10 Па, при одночасному зниженні температури до -25-50 °C. Через 3 години температура витягу не повинна бути нижчою за -25° С. Потім поступово підвищуємо температуру підігріву касет до +42° С. Загальна тривалість процесу складала до 10 годин. Флакони з одержаним ліофільним екстрактом швидко закриваємо гумовими корками, закупорюємо алюмінієвими ковпачками і заливаємо металексом. Отримані ліофільні екстракти з листя подорожника середнього були пухкими аморфними масами світло-зеленого кольору, з характерним смаком і запахом. Вихід цільного продукту з 1 л спиртового екстракту (1:5) складав для подорожника середнього 33,62±3,23 %. Вміст вологи в отриманих ліофільних екстрактах з листя подорожника середнього складає до 2,88+0,28 %. 40 ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 45 Спосіб отримання суми біологічно активних сполук з листя подорожника шляхом подрібнення сировини, екстрагування, кип'ятіння та відокремлення полісахаридів, який відрізняється тим, що сировину екстрагують 60 % спиртом етиловим у співвідношенні 1:5 з подальшим проведенням ліофільного сушіння екстракту при температурі -50 °С 1 годину з поступовим підвищенням температури до -25 °С протягом наступних 2 годин. Комп’ютерна верстка Л. Бурлак Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 2