Лікарський засіб у формі орального розчину для лікування та профілактики ішемії тканин організму

Реферат: Лікарський засіб у формі орального розчину для лікування та профілактики ішемії тканин організму містить активну речовину - 3-(2,2,2-триметилгідразинію)пропіонату дигідрат, допоміжні речовини та воду для ін'єкцій. UA 88138 U (12) UA 88138 U UA 88138 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 Корисна модель належить до галузі медицини, зокрема до фармацевтики, а саме до лікарських засобів у формі розчинів, та може бути застосована для лікування та профілактики ішемії тканин організму, а також як цитопротективний, антиангінальний, антигіпоксичний, ангіопротекторний лікарський засіб. Серцево-судинні захворювання є найбільш гострою соціальною і медичною проблемою. Сьогодні медики приділяють значну увагу сучасним методам лікування захворювань серця, в тому числі засобам, що дозволяють зберегти структуру і функції кардіоміоцитів в умовах ішемії. Відомою сполукою з кардіопротекторними властивостями за патентом США № 4481218, дата публікації 06.11.1984 p., є 3-(2,2,2-триметилгідразинію) пропіонату дигідрат, який використовується для контролю співвідношення концентрацій карнітину і гамма-бутиробетаїну та, відповідно, швидкості бета-окислення жирних кислот в організмі. 3-(2,2,2-триметилгідразинію) пропіонату дигідрат є конкурентним інгібітором ГАМКбутиробетаїнгідроксилази. В основі його дії лежить процес заміщення концентрації вільного карнітину та гальмування окислення жирних кислот в крові. Препарат обмежує транспорт активних жирних кислот до клітин організму і затримує їх накопичення. Таким чином 3-(2,2,2триметилгідразинію) пропіонату дигідрат забезпечує захист клітин в умовах ішемії. У випадках гострого ішемічного пошкодження препарат зменшує розміри зони некрозу, скорочує період реабілітації. Механізм дії препарату обумовлює різноманіття його фармакологічних ефектів: - підвищення працездатності; - зменшення симптомів психічного та фізичного перевантаження; - активація тканинного і гуморального імунітету; - кардіопротекторна дія. Так, при серцевій недостатності 3-(2,2,2-трилетилгідразинію) пропіонату дигідрат підвищує скоротливість міокарда, толерантність до фізичного навантаження, зменшує частоту нападів стенокардії. При гострих та хронічних ішемічних порушеннях 3-(2,2,2-триметилгідразинію) пропіонату дигідрату покращує мозковий кровообіг, сприяє перерозподілу крові на користь ішемізованої ділянки. Застосування 3-(2,2,2-триметилгідразинію) пропіонату дигідрату сприяє поліпшенню якості життя в ранній період реабілітації у пацієнтів після перенесених гострих захворювань центральної нервової системи, в результаті яких виникають вогнищеві ураження головного мозку. Поліпшення проявляється у збільшенні фізичної працездатності та відновленні функціональної незалежності. 3-(2,2,2-триметилгідразинію) пропіонату дигідрат сприяє регресу вогнищевих уражень головного мозку у пацієнтів із симптомами неврологічного дефіциту. Препарат є ефективним також при васкулярній та дистрофічній патології дна ока, чинить тонізуючу дію на центральну нервову систему, усуває функціональні порушення соматичної та вегетативної нервової системи у хворих на хронічний алкоголізм. Завдяки цим властивостям 3-(2,2,2-триметилгідразинію) пропіонату дигідрат широко застосовується в медицині як антиішемічний, антистресовий і кардіопротекторний препарат для лікування серцево-судинних захворювань та інших патологій, які є наслідком ішемії тканин. Як правило, лікарські форми 3-(2,2,2-триметилгідразинію) пропіонату дигідрату обмежуються капсулами, таблетками та розчинами для ін'єкцій. Дані лікарські форми не завжди є прийнятними пацієнтам похилого віку, дітям або хворим з проблемами ковтання. В основу корисної моделі поставлена задача створення лікарського засобу у прийнятній формі, що забезпечує ефективність лікування, зручність застосування, має приємний смак та дозволяє застосування препарату без допоміжних засобів та речовин. Поставлена задача вирішується тим, що створено лікарський у формі орального розчину для лікування та профілактики ішемії тканин організму, яка складається з 3-(2,2,2триметилгідразинію) пропіонату дигідрату, як діючої речовини, води для ін'єкцій, як основного розчинника, пропіленгліколю, як співрозчинника, сорбіту та сахарину натрію, як підсолоджуючи компонентів, та ароматизатора, при цьому 1 мл розчину містить наступні інгредієнти: 3-(2,2,2-триметилгідразинію) пропіонату дигідрат 45,0-55,0мг сорбіт 90,0-110,0мг сахарин натрію 0,36-0,44мг пропіленгліколь 81,0-99,0мг ментол 0,45-0,55мг вода для ін'єкцій до 1мл. пацієнтів і дозволяє приймати лікарський засіб без допоміжних засобів, які необхідні при використанні інших форм лікарського засобу: запивати рідиною (у формі таблетки, капсули), 1 UA 88138 U 5 10 15 20 25 використовувати шприци (для ін'єкцій або інфузій). Крім того, використання одноразового контейнера попереджує можливість мікробіологічної контамінації лікарського засобу в процесі його застосування. Кількість лікарського засобу, яка необхідна для лікування та профілактики ішемії тканин організму, залежить від багатьох факторів, зокрема загального стану пацієнта, віку пацієнта, ваги пацієнта тощо. Добова доза лікарського засобу та необхідний курс лікування пацієнтів визначається лікарем. Лікарський засіб у формі орального розчину отримують наступним чином: - до реактора додають пропіленгліколь та сорбіт і підігрівають до температури близько 40 °C; - до розчину додають ароматизатор (ментол); - до розчину додають воду для ін'єкцій, підігріту до температури близько 40 °C; - до розчину додають 3-(2,2,2-триметилгідразинію) пропіонату дигідрату та сахарин натрію; - до розчину додають необхідну кількість води для ін'єкцій; - перемішування розчину проводять при додаванні кожного компонента протягом 5-20 хвилин; - отриманий розчин фільтрують через мембранні фільтри з розміром пор 0,45 мкм; - отриманий розчин розливають в одноразові контейнери на спеціальній установці. Переважно для лікарського засобу, що заявляється, використовують контейнери ємністю 5 або 10 мл. Контейнери можуть бути виконані у вигляді ампул або флаконів з поліетилену, які відповідають ТУ У 25.2.20390397-001:2007 (наприклад, ампули з поліетилену марки Purrel ΡΕ 3020 D виробництва фірми Basell Polyolefine GmbH, Німеччина або фірми Borealis Polymers OY, Фінляндія). Але, зрозуміло, що в якості матеріалу для виготовлення контейнерів може бути використаний й будь-який інший придатний матеріал. За технологічними та фізико-хімічними властивостями заявлений лікарський засіб відповідає всім вимогам Державної фармакопеї України. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 30 35 40 1. Лікарський засіб у формі орального розчину для лікування та профілактики ішемії тканин організму, який містить активну речовину - 3-(2,2,2-триметилгідразинію)пропіонату дигідрат, допоміжні речовини та воду для ін'єкцій, при цьому 1 мл розчину вміщує наступну кількість інгредієнтів: 3-(2,2,2-триметилгідразинію)пропіонату дигідрат 45,0-55,0 мг сорбіт 90,0-110,0 мг сахарин натрію 0,36-0,44 мг пропіленгліколь 81,0-99,0 мг ментол 0,45-0,55 мг вода для ін'єкцій до 1 мл. 2. Лікарський засіб за п. 1, який відрізняється тим, що сорбіт використовується у формі розчину некристалізованого. 3. Лікарський засіб за п. 1 або 2, який відрізняється тим, що як ароматизатор використовується ментол. 4. Лікарський засіб за будь-яким з пп. 1-3, який відрізняється тим, що вміщується в одноразовий контейнер, виконаний переважно з поліетилену. 5. Лікарський засіб за п. 4, який відрізняється тим, що ємність контейнера складає 5 або 10 мл. 6. Лікарський засіб за п. 5, який відрізняється тим, що контейнер може мати форму ампули або флакона. Комп’ютерна верстка Г. Паяльніков Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 2