Фармацевтична композиція похідних гамма-аміномасляної кислоти для твердих капсул

Реферат: UA 91650 U UA 91650 U 5 10 15 20 25 30 35 40 Корисна модель належить до галузі медицини, конкретніше, до стабільної фармацевтичної композиції похідних гамма-аміномасляної кислоти для твердих капсул (ГАМК), і може бути застосована в невропатології та психіатрії. Недолік ГАМК, що виробляється організмом, призводить до судом, нейропатичних болів. У числі речовин - анксіолітиків, що застосовуються для лікування цих хвороб, використовуються речовини, які мають подібну до ГАМК структуру, - габапентин і прегабалін. Відомий препарат «Нейронтин», виробництва фірми Pfizerlnc, у вигляді капсул з дозою 100 мг, 200 мг, 300 мг і 400 мг. Капсули містять габапентин і допоміжні речовини: лактозу, кукурудзяний крохмаль, тальк [http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_21779.htm]. Цей препарат містить як допоміжну речовину лактозу, що обумовлює утворення токсичної домішки - лактаму. Досліди, які показують можливості утворення лактамів у препаративній кількості, проведені в умовах, далеких від промислових умов виробництва ліків, тому не можна зробити висновок про очевидну доцільність заміни лактози. Препарат також є недостатньо стабільним. Найближчим до корисної моделі, що заявляється, є препарат «Лірика», що містить прегабалін 25 мг і допоміжні речовини; лактози моногідрат - 35 мг, крохмаль кукурудзяний - 20 мг, тальк - 20 мг [http://health.mail.ru/drug/lyrica/]. Завдяки значній кількості крохмалю в препараті «Лірика», незважаючи на наявність у його складі лактози, спостерігається відносно невелике збільшення кількості лактаму, навіть при використанні методів вологої грануляції. Прегабалін є більш стабільним, ніж габапентин, тому що для прегабаліну існують лікарські пресовані форми, отримані методами вологої грануляції, в них також використовується покриття, нанесення напиленням з водних розчинів, у той час, як для габапентину, використовується тільки розфасовка в капсули суміші порошків, отриманих прямим змішанням. Проте і препарат «Лірика» є недостатньо стабільним. В основу корисної моделі поставлено задачу створення стабільної фармацевтичної композиції похідних ГАМК для капсул. Поставлену задачу вирішують тим, що фармацевтична композиція похідних гаммааміномасляної кислоти для твердих желатинових капсул, яка містить діючу речовину прегабалін або габапентин в терапевтично прийнятих дозах і допоміжні речовини - розпушувач, ковзне, антиадгезивний засіб, згідно з корисною моделлю, як допоміжну речовину додатково містить стабілізуючий агент - мікрокристалічну целюлозу при наступному співвідношенні компонентів, мас. %: габапентин або прегабалін до 75 мікрокристалічна целюлоза 15-30 розпушувач 5-10 ковзне 3-8 антиадгезивний засіб 2-3%. Як розпушувач може бути використано крохмаль і кроскармелозу натрію. Як ковзне може бути використано тальк. Як антиадгезивний засіб може бути використано магнію стеарат. Введення в композицію мікрокристалічної целюлози та усунення впливу вологи сприяє отриманню стабільної фармацевтичної композиції похідних ГАМК у вигляді капсул. Корисна модель пояснюється прикладами. Приклад 1 Таблиця 1 Склад Прегабалін Мікрокристалічна целюлоза Кроскармелоза натрію Тальк Магнію стеарат Середня маса капсули 45 Кількість в 1 капсулі, мг 150,0 90,0 30 24 6,0 300 Вміст, % 50 30 10 8 2 100 Спосіб отримання Усі компоненти, за винятком магнію стеарату, зважують, поміщають у відповідну ємність і перемішують протягом 10-20 хв. Окремо зважують магнію стеарат, додають до суміші і перемішують протягом 5 хв. Суміш просіюють крізь сито з діаметром отворів 0,8 -1,5 мм. 1 UA 91650 U Приклад 2 Таблиця 2 Склад Габантин Мікрокристалічна целюлоза Крохмаль кукурудзяний Тальк Магнію стеарат Середня маса капсули 5 Кількість в 1 капсулі, мг 300,0 68,0 20 12 12 400 Вміст, % 75 17 5 3 3 100 Спосіб отримання такий же, як у прикладі 1, зокрема усі компоненти, за винятком магнію стеарату, зважують, поміщають у відповідну ємність і перемішують протягом 10-20 хв. Окремо зважують магнію стеарат, додають до суміші і перемішують протягом 5 хв. Суміш просіюють крізь сито з діаметром отворів 0,8-1,5 мм. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 10 15 20 1. Фармацевтична композиція похідних гамма-аміномасляної кислоти для твердих желатинових капсул, що містить діючу речовину - прегабалін або габапентин в терапевтично прийнятих дозах, і допоміжні речовини - розпушувач, ковзне, антиадгезивний засіб, яка відрізняється тим, що як допоміжну речовину додатково містить стабілізуючий агент - мікрокристалічну целюлозу при наступному співвідношенні компонентів, мас. %: прегабалін або габапентин до 75 мікрокристалічна целюлоза 15-30 розпушувач 5-10 ковзне 3-8 антиадгезивний засіб 2-3. 2. Фармацевтична композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що як розпушувач використано крохмаль і кроскармелозу натрію. 3. Фармацевтична композиція за п. 1, яка відрізняються тим, що як ковзне використано тальк. 4. Фармацевтична композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що як антиадгезивний засіб використано магнію стеарат. Комп’ютерна верстка А. Крулевський Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 2