Карбоксамідні сполуки і способи їхнього застосування

Реферат: Описані карбоксамідні сполуки, а також фармацевтичні композиції і способи їх використання. 1 2 3 4 Один із варіантів здійснення являє собою сполуку структури (І), де R , R , R , R , Т, р, q, w і х є такими, як описано в цьому документі. У певних варіантах здійснення сполуку, що описується в цьому документі, активує каскад AМРК, і його можна використовувати для лікування пов'язаних з метаболізмом порушень і станів. O O (R4)x T N q R N N p 2 N (R3)w R 1 (I) UA 106600 C2 (12) UA 106600 C2 UA 106600 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 За даною заявкою вимагається пріоритет попередньої патентної заявки США із серійним номером 61/147982, поданої 28 січня 2009 року, яка, таким чином, у повному обсязі включена в цей документ як посилання. ПОПЕРЕДНІЙ РІВЕНЬ ТЕХНІКИ Галузь техніки Цей опис в основному стосується сполук, фармацевтичних композицій і способів застосування цих сполук і композицій, що їх містять. Конкретніше цей опис стосується певних карбоксамідних сполук та їхніх фармацевтичних композицій і способів лікування і запобігання порушенням обміну речовин, таким як діабет II типу, атеросклероз і серцево-судинне захворювання, із використанням певних карбоксамідних, сульфонамідних і амінових сполук. Попередній рівень техніки Адипонектин являє собою білковий гормон, що експресується і секретується виключно в жировій тканині, і він є найбільш представленим специфічним для жирової тканини білком. Адипонектин залучений до модуляції метаболізму глюкози і ліпідів у чутливих до інсуліну тканинах. Знижені рівні адипонектину в циркуляції показані для деяких інсулінорезистентних станів, таких як ожиріння і цукровий діабет 2 типу, а також у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, атеросклерозом і гіпертензією. Рівні адипонектину прямо корелюють із чутливістю до інсуліну, рівнями HDL (ліпопротеїни високої густини) і утилізацією глюкози, що стимулюється інсуліном, і зворотно корелюють з ожирінням і рівнями глюкози, інсуліну і тригліцеридів. Тіазолідиндіонові лікарські засоби, що підвищують чутливість до інсуліну за допомогою активації активованого проліфератором пероксисом рецептора γ, збільшують ендогенну продукцію адипонектину у людей. Адипонектин зв’язується з рецепторами в печінці і скелетних м’язах і, таким чином, активує каскад активованої 5-АМФ протеїнкінази (AMPK). Рецептори адипонектину 1 і 2 являють собою мембранозв’язані білки, представлені в тканинах скелетних м’язів і печінки. Будучи мультисубстратним ферментом, AMPK регулює ряд метаболічних процесів, таких як транспорт глюкози, гліколіз і метаболізм ліпідів. Вона діє як датчик енергетичного гомеостазу в клітині та активується у відповідь на певні гормони і м’язові скорочення, а також при внутрішньоклітинних метаболічних стресорних сигналах, таких як фізичне навантаження, ішемія, гіпоксія і нестача поживних речовин. Після активації AMPK запускає катаболічні каскади (такі як окислення жирних кислот і гліколіз) і вимикає споживаючі АТФ каскади (такі як ліпогенез). Адипонектин поліпшує чутливість до інсуліну за допомогою прямої стимуляції захоплення глюкози в адипоцитах і м’язах і зниження окислення жирних кислот у печінці і м’язах, що призводить до знижених рівнів жирних кислот у циркуляції і зниженого внутрішньоклітинного вмісту тригліцеридів. Крім того, адипонектин знижує концентрацію глікогену, знижуючи активність глікогенсинтетази. Адипонектин також відіграє захисну роль проти запалення та атеросклерозу. Він пригнічує експресію молекул адгезії в клітинах судинного ендотелію і продукцію цитокінів макрофагами, таким чином, інгібуючи запальні процеси, які відбуваються протягом ранніх фаз атеросклерозу. Існує потреба в сполуках, фармацевтичних композиціях і способах їхнього використання для лікування хворобливих станів, асоційованих із рівнями адипонектину в циркуляції, таких як діабет II типу, атеросклероз і серцево-судинне захворювання. СУТЬ У цьому документі описані сполуки структурної формули (I) 45 50 та їхні фармацевтично прийнятні солі, проліки і N-оксиди (і їхні сольвати і гідрати), де 1 R являє собою Н, -(C1-C4-алкіл), -C(О)-(C1-C4-алкіл) або -C(О)О-(C1-C4-алкіл); 2 9 22 9 24 R являє собою -Hca, -Cak-N(R )-G-R або -(C2-C8-алкіл)-N(R )-R , де один або два атоми 9 24 23 вуглецю (C2-C8-алкілу) необов’язково заміщені -O-, -S- або -N(R )-, а R являє собою -R , -G23 R або -C(О)О-(C1-C6-алкіл), за умови, що два послідовних атоми вуглецю (C 2-C8-алкілу) не заміщені -O-; 1 UA 106600 C2 3 5 10 кожен R незалежно вибраний із -(C1-C6-алкілу), -(C1-C6-галогеналкілу), -(C0-C6-алкіл)-Ar, 7 8 9 (C0-C6-алкіл)-Het, -(C0-C6-алкіл)-Cak, -(C0-C6-алкіл)-Hca, -(C0-C6-алкіл)-L-R , -(C0-C6-алкіл)-NR R , 10 10 10 -(C0-C6-алкіл)-OR , -(C0-C6-алкіл)-С(О)R , -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2R , -галогену, -NO2 і -CN; w являє собою 0, 1, 2 або 3; 4 кожен R незалежно вибраний із -(C1-C6-алкілу), -(C1-C6-галогеналкілу), -(C0-C6-алкіл)-Ar, 7 8 9 (C0-C6-алкіл)-Het, -(C0-C6-алкіл)-Cak, -(C0-C6-алкіл)-Hca, -(C0-C6-алкіл)-L-R , -(C0-C6-алкіл)-NR R , 10 10 10 -(C0-C6-алкіл)-OR , -(C0-C6-алкіл)-С(О)R , -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2R , галогену, -NO2 і -CN, а два 4 R на одному і тому ж атомі вуглецю необов’язково об’єднані з утворенням оксо; х являє собою 0, 1, 2, 3 або 4; р являє собою 0, 1, 2, 3 або 4; q являє собою 2, 3 або 4; сума р і q являє собою 2, 3, 4, 5 або 6; 7 8 9 10 Т являє собою -(C0-C6-алкіл)-L-R , -(C0-C6-алкіл)-NR R , -(C0-C6-алкіл)-OR , -(C0-C6-алкіл)10 10 С(О)R , -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2R або 15 де 20 25 30 35 40 45 50 Q являє собою -S(О)2-, L або (C0-C3-алкіл)-, де кожен атом вуглецю -(C0-C3-алкілу)16 необов’язково і незалежно заміщений одним або двома R ; циклічна система, позначена “A”, являє собою гетероарил, арил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл; 5 кожен R незалежно вибраний із -(C1-C6-алкілу), -(C1-C6-галогеналкілу), -(C0-C6-алкіл)-Ar, 7 8 9 (C0-C6-алкіл)-Het, -(C0-C6-алкіл)-Cak, -(C0-C6-алкіл)-Hca, -(C0-C6-алкіл)-L-R , -(C0-C6-алкіл)-NR R , 10 10 10 -(C0-C6-алкіл)-OR , -(C0-C6-алкіл)-С(О)R , -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2R , -галогену, -NO2 і -CN; і у являє собою 0, 1, 2, 3 або 4; де 9 9 9 9 9 кожен L незалежно вибраний із -NR C(О)O-, -OC(О)NR -, -NR C(О)-NR -, -NR C(О)S-, 9 9 9 9 9 9 9 9 SC(О)NR -, -NR C(О)-, -C(О)-NR -, -NR C(S)O-, -OC(S)NR -, -NR C(S)-NR -, -NR C(S)S-, 9 9 9 9 9 SC(S)NR -, -NR C(S)-, -C(S)NR -, -SC(О)NR -, -NR C(S)-, -S(О)0-2-, -C(О)О, -OC(О)-, -C(S)O-, OC(S)-, -C(О)S-, -SC(О)-, -C(S)S-, -SC(S)-, -OC(О)O-, -SC(О)O-, -OC(О)S-, -SC(S)O-, -OC(S)S-, 9 2 9 9 9 9 9 NR C(NR )NR -, -NR SO2-, -SO2NR - і -NR SO2NR -, 6 7 8 10 кожен R , R , R і R незалежно вибраний із Н, -(C1-C6-алкілу), -(C1-C6-галогеналкілу), -(C0C6-алкіл)-Ar, -(C0-C6-алкіл)-Het, -(C0-C6-алкіл)-Cak, -(C0-C6-алкіл)-Hca, -(C0-C6-алкіл)-L-(C0-C69 алкілу), -(C0-C6-алкіл)-NR -(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-О-(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-С(О)-(C0C6-алкілу) і -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2-(C0-C6-алкілу), 9 кожен R незалежно вибраний із -H, -(C1-C4-алкілу), -C(О)-(C1-C4-алкілу) і -C(О)О-(C1-C4алкілу), кожен G незалежно являє собою -S(О)2-, L або -(C0-C3-алкіл)-, де кожен атом вуглецю -(C016 C3-алкілу)- необов’язково і незалежно заміщений одним або двома R , 16 кожен R незалежно вибраний із -(C1-C6-алкілу), -(C1-C6-галогеналкілу), -(C0-C6-алкіл)-Ar, 7 8 9 (C0-C6-алкіл)-Het, -(C0-C6-алкіл)-Cak, -(C0-C6-алкіл)-Hca, -(C0-C6-алкіл)-L-R , -(C0-C6-алкіл)-NR R , 10 10 10 -(C0-C6-алкіл)-OR , -(C0-C6-алкіл)-С(О)R , -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2R , -галогену, -NO2 і -CN, і 16 необов’язково два R на одному і тому ж атомі вуглецю об’єднані з утворенням оксо, 22 23 кожен R і R незалежно являє собою Ar або Het, кожен Ar являє собою необов’язково заміщений арил, кожен Het являє собою необов’язково заміщений гетероарил, кожен Cak являє собою необов’язково заміщений циклоалкіл, кожен Hca являє собою необов’язково заміщений гетероциклоалкіл, і кожен алкіл є необов’язково заміщеним. Також у цьому документі описані фармацевтичні композиції. Приклади таких композицій включають композиції, що містять принаймні один фармацевтично прийнятний носій, розріджувач або ексципієнт і сполуку, фармацевтично прийнятну сіль, проліки або N-оксид (або сольват або гідрат), описані вище. 2 UA 106600 C2 5 10 15 20 25 30 Інший аспект даного опису включає способи модуляції метаболізму в індивідуумів. Таким чином, також описані способи лікування порушення обміну речовин із застосуванням описуваних у даному документі сполук і фармацевтичних композицій. Інший аспект даного опису включає способи модуляції метаболізму сфінголіпідів, наприклад, модуляції передачі сигналу в індивідуумів церамідами. В одному з аспектів модуляція метаболізму сфінголіпідів включає модуляцію активності церамідази, наприклад, за допомогою активації функції церамідази. Таким чином, також описані способи лікування пов’язаних із церамідами захворювань і порушень із застосуванням описуваних у даному документі сполук і фармацевтичних композицій. ДЕТАЛЬНИЙ ОПИС В одному з аспектів опису надані сполуки структурної формули (I): та їхні фармацевтично прийнятні солі, проліки і N-оксиди (та їхні сольвати і гідрати), де 1 R являє собою Н, -(C1-C4-алкіл), -C(О)-(C1-C4-алкіл) або -C(О)О-(C1-C4-алкіл); 2 9 22 9 24 R являє собою -Hca, -Cak-N(R )-G-R або -(C2-C8-алкіл)-N(R )-R , де один або два атоми 9 24 23 вуглецю (C2-C8-алкілу) необов’язково заміщені -O-, -S- або -N(R )-, а R являє собою -R , -G23 R або -C(О)О-(C1-C6-алкіл), за умови, що два послідовних атоми вуглецю (C 2-C8-алкілу) не заміщені -O-; 3 кожен R незалежно вибраний із -(C1-C6-алкілу), -(C1-C6-галогеналкілу), -(C0-C6-алкіл)-Ar, 7 8 9 (C0-C6-алкіл)-Het, -(C0-C6-алкіл)-Cak, -(C0-C6-алкіл)-Hca, -(C0-C6-алкіл)-L-R , -(C0-C6-алкіл)-NR R , 10 10 10 -(C0-C6-алкіл)-OR , -(C0-C6-алкіл)-С(О)R , -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2R , -галогену, -NO2 і -CN; w являє собою 0, 1, 2 або 3; 4 кожен R незалежно вибраний із -(C1-C6-алкілу), -(C1-C6-галогеналкілу), -(C0-C6-алкіл)-Ar, 7 8 9 (C0-C6-алкіл)-Het, -(C0-C6-алкіл)-Cak, -(C0-C6-алкіл)-Hca, -(C0-C6-алкіл)-L-R , -(C0-C6-алкіл)-NR R , 10 10 10 -(C0-C6-алкіл)-OR , -(C0-C6-алкіл)-С(О)R , -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2R , -галогену, -NO2 і -CN, а два 4 R на одному і тому ж атомі вуглецю необов’язково об’єднані з утворенням оксо; х являє собою 0, 1, 2, 3 або 4; р являє собою 0, 1, 2, 3 або 4; q являє собою 2, 3 або 4; сума р і q являє собою 2, 3, 4, 5 або 6; 7 8 9 10 Т являє собою -(C0-C6-алкіл)-L-R , -(C0-C6-алкіл)-NR R , -(C0-C6-алкіл)-OR , -(C0-C6-алкіл)10 10 С(О)R , -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2R або 35 де 40 45 Q являє собою -S(О)2-, L або (C0-C3-алкіл)-, де кожен атом вуглецю -(C0-C3-алкілу)16 необов’язково і незалежно заміщений одним або двома R ; циклічна система, позначена “A”, являє собою гетероарил, арил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл; 5 кожен R незалежно вибраний із -(C1-C6-алкілу), -(C1-C6-галогеналкілу), -(C0-C6-алкіл)-Ar, 7 8 9 (C0-C6-алкіл)-Het, -(C0-C6-алкіл)-Cak, -(C0-C6-алкіл)-Hca, -(C0-C6-алкіл)-L-R , -(C0-C6-алкіл)-NR R , 10 10 10 -(C0-C6-алкіл)-OR , -(C0-C6-алкіл)-С(О)R , -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2R , -галогену, -NO2 і -CN; і у являє собою 0, 1, 2, 3 або 4; де 3 UA 106600 C2 9 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 9 9 9 9 кожен L незалежно вибраний із -NR C(О)O-, -OC(О)NR -, -NR C(О)-NR -, -NR C(О)S-, 9 9 9 9 9 9 9 9 SC(О)NR -, -NR C(О)-, -C(О)-NR -, -NR C(S)O-, -OC(S)NR -, -NR C(S)-NR -, -NR C(S)S-, 9 9 9 9 9 SC(S)NR -, -NR C(S)-, -C(S)NR -, -SC(О)NR -, -NR C(S)-, -S(О)0-2-, -C(О)О, -OC(О)-, -C(S)O-, OC(S)-, -C(О)S-, -SC(О)-, -C(S)S-, -SC(S)-, -OC(О)O-, -SC(О)O-, -OC(О)S-, -SC(S)O-, -OC(S)S-, 9 2 9 9 9 9 9 NR C(NR )NR -, -NR SO2-, -SO2NR - і -NR SO2NR -, 6 7 8 10 кожен R , R , R і R незалежно вибраний із Н, -(C1-C6-алкілу), -(C1-C6-галогеналкілу), -(C0C6-алкіл)-Ar, -(C0-C6-алкіл)-Het, -(C0-C6-алкіл)-Cak, -(C0-C6-алкіл)-Hca, -(C0-C6-алкіл)-L-(C0-C69 алкілу), -(C0-C6-алкіл)-NR -(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-О-(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-С(О)-(C0C6-алкілу) і -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2-(C0-C6-алкілу), 9 кожен R незалежно вибраний із -H, -(C1-C4-алкілу), -C(О)-(C1-C4-алкілу) і -C(О)О-(C1-C4алкілу), кожен G незалежно являє собою -S(О)2-, L або -(C0-C3-алкіл)-, де кожен атом вуглецю -(C016 C3-алкілу)- необов’язково і незалежно заміщений одним або двома R , 16 кожен R незалежно вибраний із -(C1-C6-алкілу), -(C1-C6-галогеналкілу), -(C0-C6-алкіл)-Ar, 7 8 9 (C0-C6-алкіл)-Het, -(C0-C6-алкіл)-Cak, -(C0-C6-алкіл)-Hca, -(C0-C6-алкіл)-L-R , -(C0-C6-алкіл)-NR R , 10 10 10 -(C0-C6-алкіл)-OR , -(C0-C6-алкіл)-С(О)R , -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2R , -галогену, -NO2 і -CN, і 16 необов’язково два R на одному і тому ж атомі вуглецю об’єднані з утворенням оксо, 22 23 кожен R і R незалежно являє собою Ar або Het, кожен Ar являє собою необов’язково заміщений арил, кожен Het являє собою необов’язково заміщений гетероарил, кожен Cak являє собою необов’язково заміщений циклоалкіл, кожен Hca являє собою необов’язково заміщений гетероциклоалкіл, і кожен алкіл є необов’язково заміщеним. У певних варіантах здійснення сполук структурної формули (I), що описуються в цьому документі Т являє собою У таких варіантах здійснення Q являє собою -S(О)2-, L або -(C0-C3-алкіл)-, де кожен атом 16 16 вуглецю (C0-C3-алкілу) необов’язково і незалежно заміщений одним або двома R , де кожен R незалежно вибраний із -(C1-C6-алкілу), -(C1-C6-галогеналкілу), -(C0-C6-алкіл)-Ar, -(C0-C6-алкіл)7 8 9 Het, -(C0-C6-алкіл)-Cak, -(C0-C6-алкіл)-Hca, -(C0-C6-алкіл)-L-R , -(C0-C6-алкіл)-NR R , -(C0-C610 10 10 алкіл)-OR , -(C0-C6-алкіл)-С(О)R , -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2R , -галогену, -NO2 і -CN, і 16 необов’язково два R на одному і тому ж атомі вуглецю об’єднані з утворенням оксо. У певних 16 варіантах здійснення кожен R незалежно вибраний із -(C1-C6-алкілу), -(C1-C6-галогеналкілу) 7 8 9 (наприклад, дифторметилу, трифторметилу і т.ін.), -(C0-C6-алкіл)-L-R , -(C0-C6-алкіл)-NR R , -(C010 10 10 16 C6-алкіл)-OR , -(C0-C6-алкіл)-С(О)R , -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2R , -галогену, -NO2 і -CN, а два R 7 8 на одному і тому ж атомі вуглецю необов’язково об’єднані з утворенням оксо, де кожен R , R і 10 R незалежно вибраний із Н, -(C1-C6-алкілу), -(C1-C6-галогеналкілу), -(C0-C6-алкіл)-L-(C0-C69 алкілу), -(C0-C6-алкіл)-NR -(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-О-(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-С(О)-(C0C6-алкілу) і -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2-(C0-C6-алкілу), і де жоден алкіл або галогеналкіл не заміщені групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл. Наприклад, у 16 конкретних сполуках, кожен R являє собою -(C1-C3-алкіл), -(C1-C3-галогеналкіл), -(C0-C3-алкіл)7 8 9 10 10 10 L-R , -(C0-C3-алкіл)-NR R , -(C0-C3-алкіл)-OR , -(C0-C3-алкіл)-С(О)R , -(C0-C3-алкіл)-S(О)0-2R , 16 галоген, -NO2 і -CN, а два R на одному і тому ж атомі вуглецю необов’язково об’єднані з 7 8 10 утворенням оксо, де кожен R , R і R незалежно вибраний із Н, -(C1-C2-алкілу), -(C1-C29 галогеналкілу), -(C0-C2-алкіл)-L-(C0-C2-алкілу), -(C0-C2-алкіл)-NR (C0-C2-алкілу), -(C0-C2-алкіл)-О(C0-C2-алкілу), -(C0-C2-алкіл)-С(О)-(C0-C2-алкілу) і -(C0-C2-алкіл)-S(О)0-2-(C0-C2-алкілу), і де жоден алкіл або галогеналкіл не заміщені групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл або 16 гетероциклоалкіл. У певних варіантах здійснення Q містить не більше одного R або оксозаміщеного. Наприклад, Q може являти собою незаміщений -(C0-C3-алкіл)-. В інших варіантах здійснення Q являє собою (C1-C3-алкіл), що несе у ролі свого єдиного заміщеного одну оксогрупу. Наприклад, у певних варіантах здійснення Q являє собою -CH2-; одинарний зв’язок; -S(О)2-; -C(О)-; або -CH(CH3)-. У певних варіантах здійснення сполук структурної формули (I) група 4 UA 106600 C2 являє собою 5 наприклад, п-(трифторметил)феніл. В інших варіантах здійснення група 10 являє собою 15 20 25 30 35 40 в одному такому варіанті здійснення Q являє собою одинарний зв’язок. Кількість замісників на циклічній системі, позначеній “A”, у, являє собою 0, 1, 2, 3 або 4. Наприклад, у деяких варіантах здійснення описуваних у даному документі сполук структурної формули (I) у являє собою 0, 1, 2 або 3, наприклад, 1. В одному з варіантів здійснення у не є 5 нулем, а принаймні один R являє собою галоген, ціано, -(C1-C4-галогеналкіл), -O-(C1-C4галогеналкіл), -(C1-C4-алкіл), -O-(C1-C4-алкіл), -C(О)-(C0-C4-алкіл), -C(О)О-(C0-C4-алкіл), C(О)N(C0-C4-алкіл)(C0-C4-алкіл), NO2 або -C(О)-Hca, де Hca містить циклічний атом азоту, за допомогою якого він зв’язаний із -C(О)-, і де жоден алкіл, галогеналкіл або гетероциклоалкіл не заміщені групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл. У певних варіантах здійснення описуваних у даному документі сполук структурної формули 5 (I) кожен R незалежно вибраний із -(C1-C6-алкілу), -(C1-C6-галогеналкілу) (наприклад, 7 8 9 дифторметилу, трифторметилу і т.ін.), -(C0-C6-алкіл)-L-R , -(C0-C6-алкіл)-NR R , -(C0-C6-алкіл)10 10 10 7 8 10 OR , -(C0-C6-алкіл)-С(О)R , -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2R , -галогену, -NO2 і -CN, де кожен R , R і R незалежно вибраний із Н, -(C1-C6-алкілу), -(C1-C6-галогеналкілу) (наприклад, дифторметилу, 9 трифторметилу і т.ін.), -(C0-C6-алкіл)-L-(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-NR (C0-C6-алкілу), -(C0-C6алкіл)-О-(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-С(О)-(C0-C6-алкілу) і -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2-(C0-C6-алкілу), і де жоден алкіл або галогеналкіл не заміщені групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл 5 або гетероциклоалкіл. Наприклад, в одному з варіантів здійснення кожен R являє собою -(C17 8 9 10 C3-алкіл), -(C1-C3-галогеналкіл), -(C0-C3-алкіл)-L-R , -(C0-C3-алкіл)-NR R , -(C0-C3-алкіл)-OR , 10 10 7 8 10 (C0-C3-алкіл)-С(О)R , -(C0-C3-алкіл)-S(О)0-2R , -галоген, -NO2 і -CN, де кожен R , R і R незалежно вибраний із Н, -(C1-C2-алкілу), -(C1-C2-галогеналкілу), -(C0-C2-алкіл)-L-(C0-C2-алкілу), 9 (C0-C2-алкіл)-NR (C0-C2-алкілу), -(C0-C2-алкіл)-О-(C0-C2-алкілу), -(C0-C2-алкіл)-С(О)-(C0-C2-алкілу) і -(C0-C2-алкіл)-S(О)0-2-(C0-C2-алкілу), і де жоден алкіл або галогеналкіл не заміщені групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл. В одному з варіантів здійснення сполук структурної формули (I) у являє собою 0. В описаних у цьому документі сполуках структурної формули (I) циклічна система, позначена “A”, являє собою гетероарил, арил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл. Наприклад, в одному з варіантів здійснення циклічна система, позначена “A”, являє собою арил або гетероарил. Циклічна система, позначена “A”, може являти собою, наприклад, моноциклічний 5 UA 106600 C2 5 10 15 20 25 30 35 арил або гетероарил. В одному з варіантів здійснення, коли циклічна система “A” являє собою арил, Q являє собою -(C0-C3-алкіл)-, необов’язково заміщений оксо і необов’язково заміщений 16 одним або декількома R . Наприклад, Q може являти собою -(C1-C3-алкіл)-, що містить єдиний замісник у вигляді одного оксо, або незаміщений -(C0-C3-алкіл)-. Наприклад, у певних варіантах здійснення Q являє собою -CH2-; одинарний зв’язок; -S(О)2-; -C(О)- або -CH(CH3)-. Наприклад, у певних варіантах здійснення сполук структурної формули (I), що описуються в цьому документі, циклічна система, позначена “A”, являє собою феніл. В одному з варіантів 5 здійснення у являє собою 1, а R приєднаний до фенілу в пара-положенні стосовно Q. В іншому 5 варіанті здійснення у являє собою 1, а R вибраний із групи, що складається з галогену, ціано, (C1-C4-галогеналкілу), -O-(C1-C4-галогеналкілу), -(C1-C4-алкілу), -O-(C1-C4-алкілу), -C(О)-(C0-C4алкілу), -C(О)О-(C0-C4-алкілу), -C(О)N(C0-C4-алкіл)(C0-C4-алкілу), NO2 і -C(О)-Hca, де Hca містить циклічний атом азоту, за допомогою якого він зв’язаний із -C(О)-, і де жоден (C0-C4-алкіл) або (C1-C4-алкіл) не заміщені групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл або 5 гетероциклоалкіл. R може являти собою, наприклад, -Cl, -F, ціано, -C(О)CH3, -C(О)OH, C(О)NH2, трифторметил, дифторметил, дифторметокси або трифторметокси. В іншому варіанті здійснення група являє собою 3,4-дигалогенфеніл. В іншому варіанті здійснення описуваних у даному документі сполук структурної формули (I) циклічна система, позначена “A”, являє собою гетероарил. Наприклад, у певних варіантах здійснення циклічна система, позначена “A”, являє собою піридил, тієніл або фураніл. В одному з варіантів здійснення, коли циклічна система “A” являє собою гетероарил, Q являє собою -(C016 C3-алкіл)-, необов’язково заміщений оксо і необов’язково заміщений одним або декількома R . Наприклад, Q може являти собою -(C1-C3-алкіл)-, що містить єдиний замісник у вигляді одного оксо, або незаміщений -(C0-C3-алкіл)-. У певних варіантах здійснення Q являє собою -CH2-; одинарний зв’язок; -S(О)2-; -C(О)- або -CH(CH3)-. В одному з варіантів здійснення описуваних у даному документі сполук структурна формула сполуки являє собою (II): де змінні визначені, як описано вище стосовноструктурної формули (I). В одному з варіантів здійснення описуваних у даному документі сполук структурна формула сполуки являє собою (III): 6 UA 106600 C2 де змінні визначені, як описано вище стосовно структурної формули (I). В іншому варіанті здійснення описуваних у даному документі сполук структурна формула сполуки являє собою (IV): 5 1 10 15 20 2 3 4 де один з X , X , X і X являє собою N, а інші являють собою атоми вуглецю (наприклад, 3 незалежно CH або С, заміщені групами R у кількості одного з w), а всі інші змінні визначені, як 1 описано вище стосовно структурної формули (I). Наприклад, в одному з варіантів здійснення X 2 3 4 2 являє собою N, а X , X і X являють собою атоми вуглецю. В іншому варіанті здійснення X 1 3 4 3 являє собою N, а X , X і X являють собою атоми вуглецю. В іншому варіанті здійснення X 1 2 4 4 являє собою N, а X , X і X являють собою атоми вуглецю. В іншому варіанті здійснення X 1 2 3 являє собою N, а X , X і X являють собою атоми вуглецю. У сполуках структурних формул (I)-(IV) р являє собою 0, 1, 2, 3 або 4, а q являє собою 2, 3 або 4. Наприклад, в одному з варіантів здійснення q являє собою 2. У певних варіантах здійснення р являє собою 1. У певних варіантах здійснення структурних формул (I)-(IV) сума р і q являє собою 2 або 3. Наприклад, в одному з варіантів здійснення сума р і q являє собою 2 (наприклад, р являє собою 0, а q являє собою 2). В іншому варіанті здійснення сума р і q являє собою 3 (наприклад, р являє собою 1, а q являє собою 2). В інших варіантах здійснення сума р і q являє собою 4, 5 або 6. Таким чином, цикл, що містить р і q атомів вуглецю, може являти собою 5, 6, 7, 8 або 9членний цикл. В одному з варіантів здійснення описуваних у даному документі сполук структурна формула сполуки являє собою (V): 25 30 35 де змінні визначені, як описано вище стосовно структурної формули (I). В іншому варіанті здійснення описуваних у даному документі сполук структурна формула сполуки являє собою (VI): де змінні визначені, як описано вище стосовно структурної формули (I). В іншому варіанті здійснення описуваних у даному документі сполук структурна формула сполуки являє собою (VII): 7 UA 106600 C2 1 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 2 3 4 де один з X , X , X і X являють собою N, а інші являють собою атоми вуглецю (наприклад, 3 незалежно CH або С, заміщені групами R у кількості одного з w), а всі інші змінні визначені, як 1 описано вище стосовно структурної формули (I). Наприклад, в одному з варіантів здійснення X 2 3 4 2 являє собою N, а X , X і X являють собою атоми вуглецю. В іншому варіанті здійснення X 1 3 4 3 являє собою N, а X , X і X являють собою атоми вуглецю. В іншому варіанті здійснення X 1 2 4 4 являє собою N, а X , X і X являють собою атоми вуглецю. В іншому варіанті здійснення X 1 2 3 являє собою N, а X , X і X являють собою атоми вуглецю. У певних варіантах здійснення описуваних у даному документі сполук будь-якої зі 1 1 структурних формул (I)-(VII) R являє собою -H. В інших варіантах здійснення R являє собою 1 (C1-C4-алкіл), наприклад, метил, етил, н-пропіл або ізопропіл. В інших варіантах здійснення R являє собою -C(О)-О-(C1-C4-алкіл), наприклад, -C(О)-О-трет-бутил. У певних варіантах 1 здійснення жоден алкіл R не заміщений групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл. У певних варіантах здійснення описуваних у даному документі сполук будь-якої зі 2 2 структурних формул (I)-(VII) R являє собою -Hca. У певних варіантах здійснення R являє собою необов’язково заміщений моноциклічний гетероциклоалкіл. В одному з варіантів 2 здійснення R являє собою незаміщений оксо гетероциклоалкіл. 2 У певних описаних у цьому документі сполуках будь-якої зі структурних формул (I)-(VII) R являє собою -(необов’язково заміщений азетидиніл), -(необов’язково заміщений піролідиніл), 2 (необов’язково заміщений піперидиніл) або -(необов’язково заміщений азепаніл). Наприклад, R може являти собою -(необов’язково заміщений піперидиніл) або -(необов’язково заміщений 2 піролідиніл). В одному з варіантів здійснення R являє собою -(необов’язково заміщений 2 піперидиніл). В іншому варіанті здійснення R являє собою -(необов’язково заміщений піролідиніл). У певних конкретних варіантах здійснення описуваних у даному документі сполук будь-якої 2 зі структурних формул (I)-(VII) R являє собою -(необов’язково заміщений азетидин-3-іл), (необов’язково заміщений піперидин-4-іл), -(необов’язково заміщений піролідин-3-іл) або 2 (необов’язково заміщений азепан-4-іл). Наприклад, в одному з варіантів здійснення R являє 2 собою -(необов’язково заміщений піперидин-4-іл). В іншому варіанті здійснення R являє собою -(необов’язково заміщений піролідин-3-іл). У певних варіантах здійснення описуваних у даному документі сполук будь-якої зі 2 структурних формул (I)-(VII) азетидинільні, піролідинільні, піперидинільні і азепанільні групи R , 2 описані вище, заміщені за їхнім 1-положенням. Наприклад, в одному з варіантів здійснення R заміщений за його 1-положенням -(C0-C3-алкіл)-Ar або -(C0-C3-алкіл)-Het, наприклад, (незаміщеним C0-C3-алкіл)-Ar або -(незаміщеним C0-C3-алкіл)-Het. Наприклад, в одному конкретному варіанті здійснення азетидинільна, піролідинільна, піперидинільна або азепанільна 2 група R заміщена за своїм 1-положенням необов’язково заміщеним бензилом або необов’язково заміщеним фенілом. В іншому варіанті здійснення азетидинільна, піролідинільна, 2 піперидинільна або азепанільна група R заміщена за своїм 1-положенням бензилом, заміщеним електроноакцепторною групою; або піридинілметилом, необов’язково заміщеним електроноакцепторною групою. Наприклад, бензил або піридинілметил можуть бути заміщені електроноакцепторною групою, вибраною з групи, що складається з галогену, ціано, -(C1-C4фторалкілу), -O-(C1-C4-фторалкілу), -C(О)-(C0-C4-алкілу), -C(О)О-(C0-C4-алкілу), -C(О)N(C0-C4алкіл)(C0-C4-алкілу), -S(О)2O-(C0-C4-алкілу), NO2 і -C(О)-Hca, де Hca включає атом азоту, з яким зв’язана -C(О)-, де жоден алкіл, фторалкіл або гетероциклоалкіл не заміщені групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл. В інших варіантах здійснення 2 азетидинільна, піролідинільна, піперидинільна або азепанільна група R заміщена за своїм 1положенням незаміщеним бензилом або незаміщеним фенілом. В інших варіантах здійснення описуваних у даному документі сполук будь-якої зі структурних 2 формул (I)-(VII) азетидинільна, піролідинільна, піперидинільна або азепанільна група R 8 UA 106600 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 заміщена за своїм 1-положенням необов’язково заміщеним піридинілметилом, необов’язково заміщеним фуранілметилом, необов’язково заміщеним тієнілметилом, необов’язково заміщеним оксазолілметилом або необов’язково заміщеним імідазолілметилом. Наприклад, 2 азетидинільна, піролідинільна, піперидинільна або азепанільна група R можуть бути заміщені незаміщеним піридинілметилом, незаміщеним фуранілметилом, незаміщеним тієнілметилом, незаміщеним оксазолілметилом або незаміщеним імідазолілметилом. В інших варіантах 2 здійснення азетидинільна, піролідинільна, піперидинільна або азепанільна група R можуть бути заміщені піридинілметилом, фуранілметилом, тієнілметилом, оксазолілметилом або імідазолілметилом, заміщеними електроноакцепторною групою, як описано вище. У певних варіантах здійснення описуваних у даному документі сполук будь-якої зі структурних формул (I)-(VII) азетидинільна, піролідинільна, піперидинільна або азепанільна 2 група R заміщена за своїм 1-положенням -L-Ar або -L-Het, де Ar і Het можуть бути, наприклад, такими як описано вище стосовно -(C0-C3-алкіл)-Ar або -(C0-C3-алкіл)-Het. В одному такому 9 варіанті здійснення L являє собою -C(О)-NR -, такий як -C(О)-NH-. В інших варіантах здійснення описуваних у даному документі сполук будь-якої зі структурних 2 формул (I)-(VII) азетидинільна, піролідинільна, піперидинільна або азепанільна група R заміщена за своїм 1-положенням -C(О)-О(C0-C6-алкілом), -C(О)-Het, -C(О)-Ar, -S(О)2-Het, -S(О)2Ar або -S(О)2-O(C0-C6-алкілом), де Ar і Het можуть бути, наприклад, такими як описано вище щодо -(C0-C3-алкіл)-Ar або -(C0-C3-алкіл)-Het. В одному з варіантів здійснення азетидинільна, 2 піролідинільна, піперидинільна або азепанільна група R заміщена за своїм 1-положенням C(О)-Het або -C(О)-Ar; в іншому варіанті здійснення вона заміщена за своїм 1-положенням S(О)2-Het або -S(О)2-Ar. Наприклад, у певних варіантах здійснення азетидинільна, 2 піролідинільна, піперидинільна або азепанільна група R заміщена за своїм 1-положенням необов’язково заміщеним бензоїлом (наприклад, заміщеним електроноакцепторною групою, як описано вище); або необов’язково заміщеним нікотинілом, ізонікотинілом або піколінілом (наприклад, необов’язково заміщеним електроноакцепторною групою, як описано вище). В інших варіантах здійснення азетидинільна, піролідинільна, піперидинільна або азепанільна 2 група R заміщена за своїм 1-положенням незаміщеним бензоїлом або незаміщеним нікотиноїлом, ізонікотиноїлом або піколіноїлом. 2 У певних варіантах здійснення сполук будь-якої зі структурних формул (I)-(VII) R являє 9 22 собою -Cak-N(R )-G-R , як описано вище. Наприклад, в одному з варіантів здійснення 2 описуваних сполук структура R являє собою 21 де с являє собою 0, 1, 2, 3 або 4, а кожен R незалежно вибраний із -(C1-C6-алкілу), -(C1-C6галогеналкілу), -(C0-C6-алкіл)-Ar, -(C0-C6-алкіл)-Het, -(C0-C6-алкіл)-Cak, -(C0-C6-алкіл)-Hca, -(C07 8 9 10 10 C6-алкіл)-L-R , -(C0-C6-алкіл)-NR R , -(C0-C6-алкіл)-OR , -(C0-C6-алкіл)-С(О)R , -(C0-C6-алкіл)10 21 S(О)0-2R , -галогену, -NO2 і -CN, а два R на одному і тому ж атомі вуглецю необов’язково об’єднані з утворенням оксо. У певних варіантах здійснення описуваних у даному документі 21 сполук кожен R незалежно вибраний із -(C1-C6-алкілу), -(C1-C6-галогеналкілу) (наприклад, 7 8 9 дифторметилу, трифторметилу і т.ін.), -(C0-C6-алкіл)-L-R , -(C0-C6-алкіл)-NR R , -(C0-C6-алкіл)10 10 10 21 OR , -(C0-C6-алкіл)-С(О)R , -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2R , -галогену, -NO2 і -CN, а два R на одному і 7 8 10 тому ж атомі вуглецю необов’язково об’єднані з утворенням оксо, де кожен R , R і R незалежно вибраний із Н, -(C1-C6-алкілу), -(C1-C6-галогеналкілу), -(C0-C6-алкіл)-L-(C0-C6-алкілу), 9 (C0-C6-алкіл)-NR -(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-О-(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-С(О)-(C0-C6алкілу) і -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2-(C0-C6-алкілу), і де жоден алкіл або галогеналкіл не заміщені групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл. Наприклад, в одному з 21 варіантів здійснення кожен R являє собою -(C1-C3-алкіл), -(C1-C3-галогеналкіл), -(C0-C3-алкіл)7 8 9 10 10 10 L-R , -(C0-C3-алкіл)-NR R , -(C0-C3-алкіл)-OR , -(C0-C3-алкіл)-С(О)R , -(C0-C3-алкіл)-S(О)0-2R , 21 галоген, -NO2 і -CN, а два R на одному і тому ж атомі вуглецю необов’язково об’єднані з 7 8 10 утворенням оксо, де кожен R , R і R незалежно вибраний із Н, -(C1-C2-алкілу), -(C1-C29 галогеналкілу), -(C0-C2-алкіл)-L-(C0-C2-алкілу), -(C0-C2-алкіл)-NR (C0-C2-алкілу), -(C0-C2-алкіл)-О 9 UA 106600 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 (C0-C2-алкілу), -(C0-C2-алкіл)-С(О)-(C0-C2-алкілу) і -(C0-C2-алкіл)-S(О)0-2-(C0-C2-алкілу), і де жоден алкіл або галогеналкіл не заміщені групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл. У певних варіантах здійснення с являє собою 1 або 2. В інших варіантах 9 здійснення с являє собою 0. В певних варіантах здійснення R являє собою H. У певних варіантах здійснення G являє собою одинарний зв’язок. У певних варіантах здійснення 22 описуваних у даному документі сполук жоден R не заміщений групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл. У певних варіантах здійснення описуваних у 23 даному документі сполук жоден R не заміщений групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл. 2 В одному з варіантів здійснення сполук будь-якої зі структурних формул (I)-(VII) структура R являє собою 2 У певних варіантах здійснення сполук будь-якої зі структурних формул (I)-(VII) R являє 9 24 собою -(C2-C8-алкіл)-N(R )-R , де один або два атоми вуглецю (C2-C8-алкілу) необов’язково 9 24 23 23 заміщені -O- або -N(R )-, а R являє собою -R , -GR або -C(О)О-(C1-C6-алкіл). У певних варіантах здійснення (C2-C8-алкіл) є незаміщеним і жоден атом вуглецю не заміщений -O- або 9 2 9 24 N(R )-. Наприклад, в одному з варіантів здійснення R являє собою -CH2-CH2-CH2-N(R )-R або 9 24 -CH2-CH2-CH2-CH2-N(R )-R . В інших варіантах здійснення (C2-C8-алкіл) заміщений і/або один 9 2 або два атоми вуглецю заміщені -O- або -N(R )-. Наприклад, в одному з варіантів здійснення R 9 24 9 24 являє собою -CH2-CH2-O-CH2-CH2-N(R )-R ; -CH2-CH(CH3)-N(R )-R або -CH2-CH2-O-CH2-C(О)9 24 9 24 N(R )-R . У певних варіантах здійснення R являє собою H. У певних варіантах здійснення R 24 являє собою Ar або Het. У певних варіантах здійснення R не заміщений групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл. У певних варіантах здійснення (C 2-C8-алкіл) являє собою (C2-C5-алкіл). У сполуках будь-якої зі структурних формул (I)-(VII) кількість замісників на центральному піридині, w, являє собою 0, 1, 2 або 3. Наприклад, в одному з варіантів здійснення w являє собою 0, 1 або 2. В іншому варіанті здійснення w являє собою 0. В інших варіантах здійснення w 3 являє собою принаймні 1, і принаймні один R вибраний із групи, що складається з галогену, ціано, -(C1-C4-фторалкілу), -O-(C1-C4-фторалкілу), -C(О)-(C0-C4-алкілу), -C(О)О-(C0-C4-алкілу), -C(О)N(C0-C4-алкіл)(C0-C4-алкілу), -S(О)2O-(C0-C4-алкілу), NO2 і -C(О)-Hca, де Hca містить атом азоту, з яким зв’язана -C(О)-, де жоден алкіл, фторалкіл або гетероциклоалкіл не заміщені групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл. Наприклад, у певних 3 варіантах здійснення принаймні один R являє собою галоген (наприклад, хлор) або -(C1-C43 алкіл) (наприклад, метил, етил або пропіл). У певних варіантах здійснення R на центральному піридині є замісником у мета-положенні стосовно карбонілу, що несе діазациклоалкільну групу. 3 У певних варіантах здійснення сполук будь-якої зі структурних формул (I)-(VII) кожен R незалежно вибраний із -(C1-C6-алкілу), -(C1-C6-галогеналкілу) (наприклад, дифторметилу, 7 8 9 10 трифторметилу і т.ін.), -(C0-C6-алкіл)-L-R , -(C0-C6-алкіл)-NR R , -(C0-C6-алкіл)-OR , -(C0-C610 10 7 8 10 алкіл)-С(О)R , -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2R , -галогену, -NO2 і -CN, де кожен R , R і R незалежно вибраний із Н, -(C1-C6-алкілу), -(C1-C6-галогеналкілу), -(C0-C6-алкіл)-L-(C0-C6-алкілу), -(C0-C69 алкіл)-NR -(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-О-(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-С(О)-(C0-C6-алкілу) і -(C0C6-алкіл)-S(О)0-2-(C0-C6-алкілу), і де жоден алкіл або галогеналкіл не заміщені групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл. Наприклад, в одному з варіантів 3 7 здійснення кожен R являє собою -(C1-C3-алкіл), -(C1-C3-галогеналкіл), -(C0-C3-алкіл)-L-R , -(C08 9 10 10 10 C3-алкіл)-NR R , -(C0-C3-алкіл)-OR , -(C0-C3-алкіл)-С(О)R , -(C0-C3-алкіл)-S(О)0-2R , -галоген, 7 8 10 NO2 і -CN, де кожен R , R і R незалежно вибраний із Н, -(C1-C2-алкілу), -(C1-C2-галогеналкілу), 9 -(C0-C2-алкіл)-L-(C0-C2-алкілу), -(C0-C2-алкіл)-NR (C0-C2-алкілу), -(C0-C2-алкіл)-О-(C0-C2-алкілу), (C0-C2-алкіл)-С(О)-(C0-C2-алкілу) і -(C0-C2-алкіл)-S(О)0-2-(C0-C2-алкілу), і де жоден алкіл або галогеналкіл не заміщені групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл або 3 гетероциклоалкіл. Наприклад, у певних варіантах здійснення кожен R являє собою галоген (наприклад, хлор) або -(C1-C4-алкіл) (наприклад, метил, етил або пропіл). У певних варіантах здійснення сполук будь-якої зі структурних формул (I)-(VII) w являє 3 8 9 собою принаймні одиницю, а принаймні один R являє собою -NR R . Наприклад, в одному з 10 UA 106600 C2 3 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 варіантів здійснення w являє собою 1. В таких певних варіантах здійснення R на центральному піридині є замісником у мета-положенні стосовно карбонілу, що несе діазациклоалкільну групу. В інших варіантах здійснення сполук будь-якої зі структурних формул (I)-(VII) w являє собою 3 1 2 принаймні одиницю, а принаймні один R являє собою -(C0-C3-алкіл)-Y -(C1-C3-алкіл)-Y -(C0-C31 2 9 алкіл), де кожен з Y і Y незалежно являє собою L, -O-, -S- або -NR -. Наприклад, в одному з 3 варіантів здійснення w являє собою 1. В таких певних варіантах здійснення R на центральному піридині є замісником у мета-положенні щодо карбонілу, що несе діазациклоалкільну групу. В 3 одному конкретному варіанті здійснення R являє собою -CH2-N(CH3)-CH2-C(О)-OCH3. В описаних у цьому документі сполуках будь-якої зі структурних формул (I)-(VII) кількість замісників на діазациклоалкільному циклі, х, являє собою 0, 1, 2, 3 або 4. В одному з варіантів здійснення х являє собою 0, 1, 2 або 3. Наприклад, х може являти собою 0 або може являти собою 1 або 2. У певних варіантах здійснення описуваних у даному документі сполук будь-якої зі 4 структурних формул (I)-(VII) дві групи R об’єднані з утворенням оксо. Оксо може бути зв’язана, наприклад, у положенні альфа, з азотом діазациклоалкільного циклу. В інших варіантах 4 здійснення дві групи R не об’єднані з утворенням оксо. У певних варіантах здійснення описуваних у даному документі сполук будь-якої зі 4 структурних формул (I)-(VII), коли х являє собою 4, не всі чотири групи R являють собою (C1-C6алкіл). У певних варіантах здійснення описуваних у даному документі сполук будь-якої зі 4 структурних формул (I)-(VII) кожен R незалежно вибраний із -(C1-C6-алкілу), -(C1-C67 галогеналкілу) (наприклад, дифторметилу, трифторметилу і т.ін.), -(C0-C6-алкіл)-L-R , -(C0-C68 9 10 10 10 алкіл)-NR R , -(C0-C6-алкіл)-OR , -(C0-C6-алкіл)-С(О)R , -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2R , -галогену, 7 8 10 NO2 і -CN, де кожен R , R і R незалежно вибраний із Н, -(C1-C6-алкілу), -(C1-C6-галогеналкілу), 9 -(C0-C6-алкіл)-L-(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-NR -(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-О-(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-С(О)-(C0-C6-алкілу) і -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2-(C0-C6-алкілу), і де жоден алкіл або галогеналкіл не заміщені групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл або 4 гетероциклоалкіл. Наприклад, в одному з варіантів здійснення кожен R являє собою -(C1-C37 8 9 10 алкіл), -(C1-C3-галогеналкіл), -(C0-C3-алкіл)-L-R , -(C0-C3-алкіл)-NR R , -(C0-C3-алкіл)-OR , -(C010 10 7 8 10 C3-алкіл)-С(О)R , -(C0-C3-алкіл)-S(О)0-2R , -галоген, -NO2 і -CN, де кожен R , R і R незалежно вибраний із Н, -(C1-C2-алкілу), -(C1-C2-галогеналкілу), -(C0-C2-алкіл)-L-(C0-C2-алкілу), -(C0-C29 алкіл)-NR (C0-C2-алкілу), -(C0-C2-алкіл)-О-(C0-C2-алкілу), -(C0-C2-алкіл)-С(О)-(C0-C2-алкілу) і -(C0C2-алкіл)-S(О)0-2-(C0-C2-алкілу), і де жоден алкіл або галогеналкіл не заміщені групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл. У певних варіантах здійснення структурна формула описуваних у даному документі сполук являє собою (VIII): 16 16 де кожен з Q і G незалежно являє собою зв’язок, -CH2-, -C(Н)(R )-, -C(R )2-, L (наприклад, 9 9 15 C(О)-NR - або -NR -C(О)-) або -S(О)2-; v являє собою 0, 1, 2, 3 або 4; кожен R незалежно вибраний із -(C1-C6-алкілу), -(C1-C6-галогеналкілу), -(C0-C6-алкіл)-Ar, -(C0-C6-алкіл)-Het, -(C0-C67 8 9 10 алкіл)-Cak, -(C0-C6-алкіл)-Hca, -(C0-C6-алкіл)-L-R , -(C0-C6-алкіл)-NR R , -(C0-C6-алкіл)-OR , -(C010 10 15 C6-алкіл)-С(О)R , -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2R , -галогену, -NO2 і -CN, а два R на одному і тому ж 17 атомі вуглецю необов’язково об’єднані з утворенням оксо; R являє собою Het або Ar, а всі інші змінні визначені, як описано вище стосовно будь-якої структурної формули (I)-(VII). В одному з варіантів здійснення Q являє собою одинарний зв’язок. В іншому варіанті здійснення Q являє собою -CH2-. В інших варіантах здійснення Q являє собою -C(О)- або -S(О)2-. У певних варіантах здійснення G являє собою -CH2-. В інших варіантах здійснення G являє собою -C(О)- або -S(О)2. В інших варіантах здійснення G являє собою -CH(CH3)-. В інших варіантах здійснення G являє собою -C(О)-NH-. Зазначені вище групи Q і G можна комбінувати в будь-якій можливій 11 UA 106600 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 комбінації. Наприклад, в одному з варіантів здійснення Q являє собою одинарний зв’язок, а G являє собою -CH2- або -C(О)-. Як описано вище, у певних варіантах здійснення циклічна система, позначена “A”, являє собою арил або гетероарил. В одному з варіантів здійснення циклічна система, позначена “A”, заміщена однією або декількома електроноакцепторними 17 групами, як описано вище. В іншому варіанті здійснення R заміщений однією або декількома електроноакцепторними групами, як описано вище. У певних варіантах здійснення циклічна 17 система, позначена “A”, R або обидва не заміщені групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл. У певних варіантах здійснення азациклоалкіл, з яким 17 зв’язаний -G-R , являє собою піперидиніл; в інших варіантах здійснення він являє собою піролідиніл. В описаних у цьому документі сполуках структурної формули (VIII) v являє собою 0, 1, 2, 3 або 4. В одному з варіантів здійснення v являє собою 0, 1, 2 або 3. Наприклад, v може являти собою 0 або може являти собою 1 або 2. У певних варіантах здійснення описуваних у даному документі сполук структурної формули 15 (VIII) дві групи R комбінують з утворенням оксо. Оксо може бути зв’язана, наприклад, у положенні альфа стосовно азоту азациклоалкільного циклу. В інших варіантах здійснення дві 15 групи R не комбінують з утворенням оксо. У певних варіантах здійснення описуваних у даному документі сполук структурної формули 15 (VIII), коли v являє собою 4, не всі чотири групи R являють собою (C1-C6-алкіл). У певних варіантах здійснення описуваних у даному документі сполук структурної формули 15 (VIII) кожен R незалежно вибраний із -(C1-C6-алкілу), -(C1-C6-галогеналкілу) (наприклад, 7 8 9 дифторметилу, трифторметилу і т.ін.), -(C0-C6-алкіл)-L-R , -(C0-C6-алкіл)-NR R , -(C0-C6-алкіл)10 10 10 15 OR , -(C0-C6-алкіл)-С(О)R , -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2R , -галогену, -NO2 і -CN, а два R на одному і 7 8 10 тому ж атомі вуглецю необов’язково об’єднані з утворенням оксо, де кожен R , R і R незалежно вибраний із Н, -(C1-C6-алкілу), -(C1-C6-галогеналкілу), -(C0-C6-алкіл)-L-(C0-C6-алкілу), 9 (C0-C6-алкіл)-NR -(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-О-(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-С(О)-(C0-C6алкілу) і -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2-(C0-C6-алкілу), і де жоден алкіл або галогеналкіл не заміщені групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл. Наприклад, в одному з 15 варіантів здійснення кожен R являє собою -(C1-C3-алкіл), -(C1-C3-галогеналкіл), -(C0-C3-алкіл)7 8 9 10 10 10 L-R , -(C0-C3-алкіл)-NR R , -(C0-C3-алкіл)-OR , -(C0-C3-алкіл)-С(О)R , -(C0-C3-алкіл)-S(О)0-2R , 15 галоген, -NO2 і -CN, а два R на одному і тому ж атомі вуглецю необов’язково об’єднані з 7 8 10 утворенням оксо, де кожен R , R і R незалежно вибраний із Н, -(C1-C2-алкілу), -(C1-C29 галогеналкілу), -(C0-C2-алкіл)-L-(C0-C2-алкілу), -(C0-C2-алкіл)-NR (C0-C2-алкілу), -(C0-C2-алкіл)-О(C0-C2-алкілу), -(C0-C2-алкіл)-С(О)-(C0-C2-алкілу) і -(C0-C2-алкіл)-S(О)0-2-(C0-C2-алкілу), і де жоден алкіл або галогеналкіл не заміщені групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл або 15 9 7 гетероциклоалкіл. У деяких варіантах здійснення один R являє собою -C(О)NR R , який може бути зв’язаний, наприклад, у положенні альфа стосовно до азоту піперидину або в положенні, 1 зв’язаному з -N(R )-. У певних варіантах здійснення описуваних у даному документі сполук структурної формули 17 (VIII) R являє собою незаміщений арил або гетероарил. В інших варіантах здійснення Ar або 17 Het R заміщені 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з -(C1-C6-алкілу), -(C1-C67 галогеналкілу) (наприклад, дифторметилу, трифторметилу і т.ін.), -(C0-C6-алкіл)-L-R , -(C0-C68 9 10 10 10 алкіл)-NR R , -(C0-C6-алкіл)-OR , -(C0-C6-алкіл)-С(О)R , -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2R , -галогену, 7 8 10 -NO2 і -CN, де кожен R , R і R незалежно вибраний із Н, -(C1-C6-алкілу), -(C1-C6-галогеналкілу), 9 -(C0-C6-алкіл)-L-(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-NR -(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-О-(C0-C6-алкілу), (C0-C6-алкіл)-С(О)-(C0-C6-алкілу) і -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2-(C0-C6-алкілу), і де жоден алкіл або галогеналкіл не заміщені групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл або 17 гетероциклоалкіл. Наприклад, в одному з варіантів здійснення Ar або Het R заміщені 1, 2 або 3 7 замісниками, незалежно вибраними з -(C1-C3-алкілу), -(C1-C3-галогеналкілу), -(C0-C3-алкіл)-L-R , 8 9 10 10 10 -(C0-C3-алкіл)-NR R , -(C0-C3-алкіл)-OR , -(C0-C3-алкіл)-С(О)R , -(C0-C3-алкіл)-S(О)0-2R , 7 8 10 галогену, -NO2 і -CN, де кожен R , R і R незалежно вибраний із Н, -(C1-C2-алкілу), -(C1-C29 галогеналкілу), -(C0-C2-алкіл)-L-(C0-C2-алкілу), -(C0-C2-алкіл)-NR (C0-C2-алкілу), -(C0-C2-алкіл)-О(C0-C2-алкілу), -(C0-C2-алкіл)-С(О)-(C0-C2-алкілу) і -(C0-C2-алкіл)-S(О)0-2-(C0-C2-алкілу), і де жоден алкіл або галогеналкіл не заміщені групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл або 17 гетероциклоалкіл. У певних варіантах здійснення R заміщений 1, 2 або 3 замісниками, вибраними з галогену, ціано, -(C1-C4-галогеналкілу), -O-(C1-C4-галогеналкілу), -(C1-C4-алкілу), -O(C1-C4-алкілу), -C(О)-(C0-C4-алкілу), -C(О)О-(C0-C4-алкілу), -C(О)N(C0-C4-алкіл)(C0-C4-алкілу), NO2 17 і -C(О)-Hca. R може бути заміщений, наприклад, одним таким замісником або двома такими замісниками. 12 UA 106600 C2 У певних варіантах здійснення структурна формула описуваних у даному документі сполук являє собою (IX): 5 10 15 20 25 30 27 де R вибраний із Н, -(C1-C6-алкілу), -(C1-C6-галогеналкілу) (наприклад, дифторметилу, 9 трифторметилу і т.ін.), -(C0-C6-алкіл)-L-(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-NR (C0-C6-алкілу), -(C0-C6алкіл)-О-(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-С(О)-(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2-(C0-C6-алкілу), де жоден гетероциклоалкіл, алкіл або галогеналкіл не заміщений групою, що містить арил, 29 гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, а R являє собою -H, -(C1-C4-алкіл), -C(О)-(C1-C4алкіл) або -C(О)-О-(C1-C4-алкіл), де (C1-C4-алкіл) не заміщений групою, що містить арил, 27 29 гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, або R і R разом з азотом, з яким вони зв’язані, утворюють Hca, а всі інші змінні є такими, як описано вище стосовно будь-якої зі структурних 27 29 формул (I)-(VIII). В одному з варіантів здійснення обидва R і R являють собою Н. У певних варіантах здійснення структурна формула описуваних у даному документі сполук являє собою (X): 27 де R вибраний із Н, -(C1-C6-алкілу), -(C1-C6-галогеналкілу) (наприклад, дифторметилу, 9 трифторметилу і т.ін.), -(C0-C6-алкіл)-L-(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-NR (C0-C6-алкілу), -(C0-C6алкіл)-О-(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-С(О)-(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2-(C0-C6-алкілу), де жоден гетероциклоалкіл, алкіл або галогеналкіл не заміщений групою, що містить арил, 29 гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, а R являє собою -H, -(C1-C4-алкіл), -CO-O-(C1C4-алкіл) або -CO-O-(C1-C4-алкіл), де (C1-C4-алкіл) не заміщений групою, що містить арил, 27 29 гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, або R і R разом з азотом, з яким вони зв’язані, утворюють Hca, а всі інші змінні є такими, як описано вище стосовно будь-якої зі структурних 27 29 формул (I)-(VIII). В одному з варіантів здійснення обидва R і R являють собою Н. У певних варіантах здійснення структурна формула описуваних у даному документі сполук являє собою (XI): 13 UA 106600 C2 27 5 10 де R вибраний із Н, -(C1-C6-алкілу), -(C1-C6-галогеналкілу) (наприклад, дифторметилу, 9 трифторметилу і т.ін.), -(C0-C6-алкіл)-L-(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-NR (C0-C6-алкілу), -(C0-C6алкіл)-О-(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-С(О)-(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2-(C0-C6-алкілу), де жоден гетероциклоалкіл, алкіл або галогеналкіл не заміщений групою, що містить арил, 29 гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, а R являє собою -H, -(C1-C4-алкіл), -CO-O-(C1C4-алкіл) або -CO-O-(C1-C4-алкіл), де (C1-C4-алкіл) не заміщений групою, що містить арил, 27 29 гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, або R і R разом з азотом, з яким вони зв’язані, утворюють Hca, а всі інші змінні є такими, як описано вище стосовно будь-якої зі структурних 27 29 формул (I)-(VIII). В одному з варіантів здійснення обидва R і R являють собою Н. У певних варіантах здійснення структурна формула описуваних у даному документі сполук являє собою (XII): 15 27 20 25 де R вибраний із Н, -(C1-C6-алкілу), -(C1-C6-галогену) (наприклад, дифторметилу, 9 трифторметилу і т.ін.), -(C0-C6-алкіл)-L-(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-NR (C0-C6-алкілу), -(C0-C6алкіл)-О-(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-С(О)-(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2-(C0-C6-алкілу), де жоден гетероциклоалкіл, алкіл або галогеналкіл не заміщений групою, що містить арил, 29 гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, а R являє собою -H, -(C1-C4-алкіл), -CO-O-(C1C4-алкіл) або -CO-O-(C1-C4-алкіл), де (C1-C4-алкіл) не заміщений групою, що містить арил, 27 29 гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, або R і R разом з азотом, з яким вони зв’язані, утворюють Hca, а всі інші змінні є такими, як описано вище стосовно будь-якої зі структурних 27 29 формул (I)-(VIII). В одному з варіантів здійснення обидва R і R являють собою Н. У певних варіантах здійснення структурна формула описуваних у даному документі сполук являє собою (XIII): 14 UA 106600 C2 5 де всі змінні є такими, як описано вище стосовно будь-якої зі структурних формул (I)-(VIII). У певних варіантах здійснення структурна формула описуваних у даному документі сполук являє собою (XIV): 25 10 15 де R вибраний із галогену, ціано, -(C1-C4-галогеналкілу), -O-(C1-C4-галогеналкілу), -(C1-C4алкілу), -O-(C1-C4-алкілу), -C(О)-(C0-C4-алкілу), -C(О)О-(C0-C4-алкілу), -C(О)N(C0-C4-алкіл)(C0-C4алкілу), NO2 і -C(О)-Hca, де Hca містить циклічний атом азоту, за допомогою якого він зв’язаний із -C(О)-, де жоден алкіл або галогеналкіл не заміщені групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, а всі інші змінні є такими, як описано вище стосовно будь-якої 25 зі структурних формул (I)-(VIII). R може являти собою, наприклад, -Cl, -F, ціано, -C(О)CH3, C(О)OH, -C(О)NH2, трифторметил, дифторметил, дифторметокси або трифторметокси. У певних варіантах здійснення структурна формула описуваних у даному документі сполук являє собою (XV): 20 де G являє собою -C(О)-, -S(О)2- або -C(О)-NH-, а всі інші змінні є такими, як описано вище стосовно будь-якої зі структурних формул (I)-(VIII). У певних варіантах здійснення структурна формула описуваних у даному документі сполук являє собою (XVI): 25 15 UA 106600 C2 27 5 10 15 20 25 30 35 де R вибраний із Н, -(C1-C6-алкілу), -(C1-C6-галогеналкілу) (наприклад, дифторметилу, 9 трифторметилу і т.ін.), -(C0-C6-алкіл)-L-(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-NR (C0-C6-алкілу), -(C0-C6алкіл)-О-(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-С(О)-(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2-(C0-C6-алкілу), де жоден гетероциклоалкіл, алкіл або галогеналкіл не заміщений групою, що містить арил, 29 гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, а R являє собою -H, -(C1-C4-алкіл), -CO-O-(C1C4-алкіл) або -CO-O-(C1-C4-алкіл), де (C1-C4-алкіл) не заміщений групою, що містить арил, 27 29 гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, або R і R разом з азотом, з яким вони зв’язані, утворюють Hca, а всі інші змінні є такими, як описано вище стосовно будь-якої зі структурних 27 29 формул (I)-(VIII). В одному з варіантів здійснення обидва R і R являють собою H. У деяких варіантах здійснення сполуки структурної формули (VIII) знаходяться у вигляді рацемічних сумішей або скалемічних сумішей. В інших варіантах здійснення сполуки структурної формули (XVI) знаходяться в енантіомерно збагаченій формі, наприклад, по суті у вигляді чистого стереоізомера. У певних варіантах здійснення структурна формула описуваних у даному документі сполук являє собою (XVII): 27 де R вибраний із Н, -(C1-C6-алкілу), -(C1-C6-галогеналкілу) (наприклад, дифторметилу, 9 трифторметилу і т.ін.), -(C0-C6-алкіл)-L-(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-NR (C0-C6-алкілу), -(C0-C6алкіл)-О-(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-С(О)-(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2-(C0-C6-алкілу), де жоден гетероциклоалкіл, алкіл або галогеналкіл не заміщений групою, що містить арил, 29 гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, а R являє собою -H, -(C1-C4-алкіл), -CO-O-(C1C4-алкіл) або -CO-O-(C1-C4-алкіл), де (C1-C4-алкіл) не заміщений групою, що містить арил, 27 29 гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, або R і R разом з азотом, з яким вони зв’язані, утворюють Hca, а всі інші змінні є такими, як описано вище стосовно будь-якої зі структурних 27 29 формул (I)-(VIII). В одному з варіантів здійснення обидва R і R являють собою H. У деяких варіантах здійснення сполуки структурної формули (VIII) знаходяться у вигляді рацемічних сумішей або скалемічних сумішей. В інших варіантах здійснення сполуки структурної формули (XVII) знаходяться в енантіомерно збагаченій формі, наприклад, по суті у вигляді чистого стереоізомера. У певних варіантах здійснення структурна формула описуваних у даному документі сполук являє собою (XVIII): 16 UA 106600 C2 15 15 5 17 17 де G, v, R і R визначені, як описано вище стосовно структурної формули (VIII), а всі інші 5 15 17 змінні визначені, як описано вище щодо структурних формул (I) або (II). R , у, v, R , R , Q, G і цикл, позначений “A”, можна визначити, наприклад, як описано стосовно будь-якої зі структурних формул (IX)-(XVII). У певних варіантах здійснення структурна формула описуваних у даному документі сполук являє собою (XIX): 10 15 20 25 де G, v, R і R визначені, як описано вище стосовно структурної формули (VIII), а всі інші 5 15 17 змінні визначені, як описано вище щодо структурних формул (I) або (III). R , у, v, R , R , Q, G і цикл, позначений “A”, можна визначити, наприклад, як описано стосовно будь-якої зі структурних формул (IX)-(XVII). У певних варіантах здійснення структурна формула описуваних у даному документі сполук являє собою (XX): 1 2 3 4 де один з X , X , X і X являє собою N, а інші являють собою атоми вуглецю (наприклад, 3 незалежно CH або С, заміщені групами R у кількості одного з w), як описано вище щодо 15 17 структурних формул (IV) і (VII); G, v, R і R визначені, як описано вище стосовно структурної формули (VIII), а всі інші змінні визначені, як описано вище щодо структурних формул (I) або 5 15 17 (IV). R , у, v, R , R , Q, G і цикл, позначений “A”, можна визначити, наприклад, як описано стосовно будь-якої зі структурних формул (IX)-(XVII). У певних варіантах здійснення сполук структурних формул (VIII)-(XX) структура групи 17 UA 106600 C2 являє собою 5 10 де G являє собою -CH2-, -CH(CH3)-, -C(О)-, -S(О)2- або -C(О)-NH-. Наприклад, в одному з варіантів здійснення G являє собою -CH2-. В іншому варіанті здійснення G являє собою -C(О)або -S(О)2-. В іншому варіанті здійснення G являє собою -C(О)-NH-. В інших варіантах здійснення сполук структурних формул (VIII)-(XX) структура групи являє собою 15 Або 20 27 25 де G являє собою -CH2-, -C(О)-, -S(О)2- або -C(О)-NH-, R вибраний із Н, -(C1-C6-алкілу), (C1-C6-галогеналкілу) (наприклад, дифторметилу, трифторметилу і т.ін.), -(C0-C6-алкіл)-L-(C0-C69 алкілу), -(C0-C6-алкіл)-NR (C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-О-(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-С(О)-(C0C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2-(C0-C6-алкілу), де жоден гетероциклоалкіл, алкіл або 18 UA 106600 C2 5 галогеналкіл не заміщений групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл або 29 гетероциклоалкіл, а R являє собою -H, -(C1-C4-алкіл), -CO-(C1-C4-алкіл) або -CO-O-(C1-C4алкіл), де (C1-C4-алкіл) не заміщений групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл або 27 29 гетероциклоалкіл, або R і R разом з азотом, з яким вони зв’язані, утворюють Hca. У таких варіантах здійснення сполуки можуть знаходитися у вигляді рацемічних сумішей або скалемічних сумішей або в енантіомерно збагаченій формі, наприклад, по суті у вигляді чистого стереоізомера. В інших варіантах здійснення сполук структурних формул (VIII)-(XX) структура групи 10 являє собою 15 де G являє собою -CH2-, -C(О)-, -S(О)2- або -C(О)-NH-. 17 У певних варіантах здійснення сполук структурних формул (VIII)-(XX), структура групи R являє собою 20 25 30 35 40 де R вибраний із Н, -(C1-C6-алкілу), -(C1-C6-галогеналкілу) (наприклад, дифторметилу, 9 трифторметилу і т.ін.), -(C0-C6-алкіл)-L-(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-NR (C0-C6-алкілу), -(C0-C6алкіл)-О-(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-С(О)-(C0-C6-алкілу), -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2-(C0-C6-алкілу), де жоден гетероциклоалкіл, алкіл або галогеналкіл не заміщений групою, що містить арил, 29 гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, а R являє собою -H, -(C1-C4-алкіл), -CO-(C1-C4алкіл) або -CO-O-(C1-C4-алкіл), де (C1-C4-алкіл) не заміщений групою, що містить арил, 27 29 гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, або R і R разом з азотом, з яким вони зв’язані, утворюють Hca. 3 У певних варіантах здійснення сполук структурних формул (VIII)-(XX) w являє собою 1, а R 8 9 3 являє собою -NR R . У таких певних варіантах здійснення R на центральному піридині є замісником у мета-положенні стосовно -C(О)-, що несе діазациклоалкільну групу. 3 В інших варіантах здійснення сполук структурних формул (VIII)-(XX) w являє собою 1, а R 1 2 1 2 являє собою -(C0-C3-алкіл)-Y -(C1-C3-алкіл)-Y -(C0-C3-алкіл), де кожен з Y і Y незалежно являє 9 3 собою L, -O-, -S- або -NR -. У таких певних варіантах здійснення R на центральному піридині є замісником у мета-положенні стосовно -C(О)-, що несе діазациклоалкільну групу. 27 У певних варіантах здійснення, описаних вище, кожен R вибраний із -(C1-C3-алкілу), -(C17 8 9 10 C3-галогеналкілу), -(C0-C3-алкіл)-L-R , -(C0-C3-алкіл)-NR R , -(C0-C3-алкіл)-OR , -(C0-C3-алкіл)10 10 21 С(О)R , -(C0-C3-алкіл)-S(О)0-2R , -галогену, -NO2 і -CN, а два R на одному і тому ж атомі 7 8 10 вуглецю необов’язково об’єднані з утворенням оксо, де кожен R , R і R незалежно вибраний із 9 Н, -(C1-C2-алкілу), -(C1-C2-галогеналкілу), -(C0-C2-алкіл)-L-(C0-C2-алкілу), -(C0-C2-алкіл)-NR (C0C2-алкілу), -(C0-C2-алкіл)-О-(C0-C2-алкілу), -(C0-C2-алкіл)-С(О)-(C0-C2-алкілу) і -(C0-C2-алкіл) 19 UA 106600 C2 5 10 15 S(О)0-2-(C0-C2-алкілу), і де жоден алкіл або галогеналкіл не заміщені групою, що містить арил, 29 гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, а кожен R являє собою Н, метил або етил, або 27 29 R і R разом з азотом, з яким вони зв’язані, утворюють Hca. 5 У певних варіантах здійснення сполук структурних формул (VIII)-(XX) принаймні одна R група являє собою галогеналкільну групу, і в ілюстративних варіантах здійснення цих формул група являє собою п-(трифторметил)феніл, п-фторфеніл або п-ціанофеніл. У ролі додаткової ілюстрації, структурна формула певних ілюстративних сполук, включаючи такі групи являє собою (XXI), (XXII) або (XXIII): або 20 UA 106600 C2 26 5 де R являє собою трифторметил, хлор, фтор або ціано, а всі інші змінні є такими, як описано вище щодо структурних формул (XVIII), (XIX) і (XX). У певних варіантах здійснення структурна формула описуваних у даному документі сполук являє собою (XXIV): 1 15 17 1 10 3 3 17 1 3 5 де G, R , R і R є такими, як описано вище стосовно будь-якої зі структурних формул (I)18 (XXIII), R являє собою Н, -(C1-C6-алкіл), -(C1-C6-галогеналкіл) (наприклад, дифторметил, 9 трифторметил і т.ін.), -(C0-C6-алкіл)-L-(C0-C6-алкіл), -(C0-C6-алкіл)-NR (C0-C6-алкіл), -(C0-C6алкіл)-О-(C0-C6-алкіл), -(C0-C6-алкіл)-С(О)-(C0-C6-алкіл) і -(C0-C6-алкіл)-S(О)0-2-(C0-C6-алкіл), де жоден алкіл або галогеналкіл не заміщені групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл або 19 гетероциклоалкіл, а R являє собою -H, -(C1-C4-алкіл), -CO-(C1-C4-алкіл) або -CO-O-(C1-C4алкіл), де алкіл не заміщений групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл або 18 19 гетероциклоалкіл, або R і R разом з азотом, з яким вони зв’язані, утворюють Hca. В одному з 18 19 варіантів здійснення обидва R і R являють собою Н. Наприклад, в одному з варіантів здійснення структурна формула описуваних у даному документі сполук являє собою (XXV): 20 25 30 де G, R , R і R є такими, як описано вище стосовно будь-якої зі структурних формул (I), 18 19 (VIII), (XIII), (XIV), (XVI) або (XXII), а R і R визначені, як описано вище стосовно структурної формули (XXIV). У певних варіантах здійснення структурна формула описуваних у даному документі сполук являє собою (XXVI): де Q, R , R і R визначені, як описано вище стосовно будь-якої зі структурних формул (I)18 19 (XXIII), а R і R визначені, як описано вище стосовно структурної формули (XXIV). Наприклад, в одному з варіантів здійснення структурна формула описуваних у даному документі сполук являє собою (XXVII): 35 21 UA 106600 C2 1 5 3 5 де Q, R , R і R визначені, як описано вище стосовно будь-якої зі структурних формул (I)18 19 (XXIII), а R і R визначені, як описано вище стосовно структурної формули (XXIV). У певних варіантах здійснення структурна формула описуваних у даному документі сполук являє собою (XXVIII): 1 3 5 1 10 3 5 де R , R і R визначені, як описано вище стосовно будь-якої зі структурних формул (I)18 19 (XXIII), а R і R визначені, як описано вище стосовно структурної формули (XXIV). Наприклад, в одному з варіантів здійснення структурна формула описуваних у даному документі сполук являє собою (XXIX): 15 20 де R , R і R визначені, як описано вище стосовно будь-якої зі структурних формул (I)18 19 (XXIII), а R і R визначені, як описано вище стосовно структурної формули (XXIV). 2 У сполуках будь-якої зі структурних формул (I)-(VII) Т і R можна визначити, як описано вище щодо структурних формул (VIII)-(XXIX). У певних варіантах здійснення структурна формула описуваних у даному документі сполук являє собою (XXX): 22 UA 106600 C2 5 10 15 20 25 30 де Q являє собою -CH2-, -C(О)- або одинарний зв’язок; G являє собою одинарний зв’язок, 1 3 CH2-, -C(О)-, -S(О)2- або -C(О)-NH-; R і R є такими, як описано вище стосовно будь-якої зі 11 12 13 структурних формул (I), (II) і (VIII); а R , R і R незалежно вибрані з Н, галогену, ціано, -(C1-C4галогеналкілу), -O-(C1-C4-галогеналкілу), -(C1-C4-алкілу), -O-(C1-C4-алкілу), -C(О)-(C0-C4-алкілу), C(О)О-(C0-C4-алкілу), -C(О)N(C0-C4-алкіл)(C0-C4-алкілу), NO2 і -C(О)-Hca, де Hca містить циклічний атом азоту, за допомогою якого він зв’язаний із -C(О)-, де жоден алкіл, галогеналкіл або гетероциклоалкіл не заміщені групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл або 11 12 гетероциклоалкіл. В одному такому конкретному варіанті здійснення принаймні один з R , R і 13 11 R не являє собою H. В одному з варіантів здійснення R приєднаний у пара-положенні 11 стосовно групи G; в іншому варіанті здійснення R приєднаний у мета-положенні стосовно 3 групи G. В одному з варіантів здійснення на центральному піридині немає замісника R . В 3 іншому варіанті здійснення на центральному піридині знаходиться один замісник R (наприклад, -Cl, -F, -CH3, -C2H5, -C3H7). У певних варіантах здійснення структурна формула описуваних у даному документі сполук являє собою (XXXI): де Q являє собою -CH2-, -C(О)- або одинарний зв’язок; G являє собою одинарний зв’язок, 1 3 CH2-, -C(О)-, -S(О)2- або -C(О)-NH-; R і R є такими, як описано вище стосовно будь-якої зі 12 13 структурних формул (I), (II) і (VIII); а R і R незалежно вибрані з Н, галогену, ціано, -(C1-C4галогеналкілу), -O-(C1-C4-галогеналкілу), -(C1-C4-алкілу), -O-(C1-C4-алкілу), -C(О)-(C0-C4-алкілу), C(О)О-(C0-C4-алкілу), -C(О)N(C0-C4-алкіл)(C0-C4-алкілу), NO2 і -C(О)-Hca, де Hca містить циклічний атом азоту, за допомогою якого він зв’язаний із -C(О)-, де жоден алкіл, галогеналкіл або гетероциклоалкіл не заміщені групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл або 12 13 гетероциклоалкіл. В одному такому конкретному варіанті здійснення принаймні один із R і R не являє собою H. В одному з варіантів здійснення азот піридогрупи знаходиться в параположенні стосовно групи G; в іншому варіанті здійснення азот піридогрупи знаходиться в метаположенні стосовно групи G. В одному з варіантів здійснення на центральному піридині немає 3 замісника R . В іншому варіанті здійснення на центральному піридині розташований один 3 замісник R (наприклад, -Cl, -F, -CH3, -C2H5, -C3H7). У певних варіантах здійснення структурна формула описуваних у даному документі сполук являє собою (XXXII): 35 23 UA 106600 C2 5 10 15 20 25 30 де Q являє собою -CH2-, -C(О)- або одинарний зв’язок; G являє собою одинарний зв’язок, 1 3 CH2-, -C(О)-, -S(О)2- або -C(О)-NH-; R і R є такими, як описано вище стосовно будь-якої зі 11 12 13 структурних формул (I), (III) і (VIII); а R , R і R незалежно вибрані з Н, галогену, ціано, -(C1C4-галогеналкілу), -O-(C1-C4-галогеналкілу), -(C1-C4-алкілу), -O-(C1-C4-алкілу), -C(О)-(C0-C4алкілу), -C(О)О-(C0-C4-алкілу), -C(О)N(C0-C4-алкіл)(C0-C4-алкілу), NO2 і -C(О)-Hca, де Hca містить циклічний атом азоту, за допомогою якого він зв’язаний із -C(О)-, де жоден алкіл, галогеналкіл або гетероциклоалкіл не заміщені групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл або 11 12 гетероциклоалкіл. В одному такому конкретному варіанті здійснення принаймні один із R , R і 13 11 R не являє собою H. В одному з варіантів здійснення R приєднаний у пара-положенні 11 стосовно групи G; в іншому варіанті здійснення R приєднаний у мета-положенні стосовно 3 групи G. В одному з варіантів здійснення на центральному піридині немає замісника R . В 3 іншому варіанті здійснення на центральному піридині розташований один замісник R (наприклад, -Cl, -F, -CH3, -C2H5, -C3H7). У певних варіантах здійснення структурна формула описуваних у даному документі сполук являє собою (XXXIII): де Q являє собою -CH2-, -C(О)- або одинарний зв’язок; G являє собою одинарний зв’язок, 1 3 CH2-, -C(О)-, -S(О)2- або -C(О)-NH-; R і R є такими, як описано вище стосовно будь-якої зі 12 13 структурних формул (I), (III) і (VIII); а R і R незалежно вибрані з Н, галогену, ціано, -(C1-C4галогеналкілу), -O-(C1-C4-галогеналкілу), -(C1-C4-алкілу), -O-(C1-C4-алкілу), -C(О)-(C0-C4-алкілу), C(О)О-(C0-C4-алкілу), -C(О)N(C0-C4-алкіл)(C0-C4-алкілу), NO2 і -C(О)-Hca, де Hca містить циклічний атом азоту, за допомогою якого він зв’язаний із -C(О)-, де жоден алкіл, галогеналкіл або гетероциклоалкіл не заміщені групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл або 12 13 гетероциклоалкіл. В одному такому конкретному варіанті здійснення принаймні один з R і R не являє собою H. В одному з варіантів здійснення азот піридогрупи знаходиться в параположенні стосовно групи G; в іншому варіанті здійснення азот піридогрупи знаходиться в метаположенні стосовно групи G. В одному з варіантів здійснення на центральному піридині немає 3 замісника R . В іншому варіанті здійснення на центральному піридині розташований один 3 замісник R (наприклад, -Cl, -F, -CH3, -C2H5, -C3H7). У певних варіантах здійснення структурна формула описуваних у даному документі сполук являє собою (XXXIV): 35 1 40 2 3 4 де один із X , X , X і X являє собою N, а інші являють собою атоми вуглецю (наприклад, 3 незалежно CH або С, заміщені групами R у кількості одного з w), як описано вище щодо структурних формул (IV) і (VII); Q являє собою -CH2-, -C(О)- або одинарний зв’язок; G являє 1 3 собою одинарний зв’язок, -CH2-, -C(О)-, -S(О)2- або -C(О)-NH-; R і R є такими, як описано вище 11 12 13 стосовно будь-якої зі структурних формул (I), (IV) і (VIII); а R , R і R незалежно вибрані з Н, 24 UA 106600 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 галогену, ціано, -(C1-C4-галогеналкілу), -O-(C1-C4-галогеналкілу), -(C1-C4-алкілу), -O-(C1-C4алкілу), -C(О)-(C0-C4-алкілу), -C(О)О-(C0-C4-алкілу), -C(О)N(C0-C4-алкіл)(C0-C4-алкілу), NO2 і C(О)-Hca, де Hca містить циклічний атом азоту, за допомогою якого він зв’язаний із -C(О)-, де жоден алкіл, галогеналкіл або гетероциклоалкіл не заміщені групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл. В одному такому конкретному варіанті здійснення 11 12 13 11 принаймні один із R , R і R не являє собою H. В одному з варіантів здійснення R 11 приєднаний у пара-положенні стосовно групи G; в іншому варіанті здійснення R приєднаний у мета-положенні стосовно групи G. В одному з варіантів здійснення на центральному піридині 3 немає замісника R . В іншому варіанті здійснення на центральному піридині розташований один 3 замісник R (наприклад, -Cl, -F, -CH3, -C2H5, -C3H7). У певних варіантах здійснення структурна формула описуваних у даному документі сполук являє собою (XXXV): 1 2 3 4 де один з X , X , X і X являє собою N, а інші являють собою атоми вуглецю (наприклад, 3 незалежно CH або С, заміщені групами R у кількості одного з w), як описано вище щодо структурних формул (IV) і (VII); Q являє собою -CH2-, -C(О)- або одинарний зв’язок; G являє 1 3 собою одинарний зв’язок, -CH2-, -C(О)-, -S(О)2- або -C(О)-NH-; R і R є такими, як описано вище 12 13 стосовно будь-якої зі структурних формул (I), (IV) і (VIII); а R і R незалежно вибрані з Н, галогену, ціано, -(C1-C4-галогеналкілу), -O-(C1-C4-галогеналкілу), -(C1-C4-алкілу), -O-(C1-C4алкілу), -C(О)-(C0-C4-алкілу), -C(О)О-(C0-C4-алкілу), -C(О)N(C0-C4-алкіл)(C0-C4-алкілу), NO2 і C(О)-Hca, де Hca містить циклічний атом азоту, за допомогою якого він зв’язаний із -C(О)-, де жоден алкіл, галогеналкіл або гетероциклоалкіл не заміщені групою, що містить арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл. В одному такому конкретному варіанті здійснення 12 13 принаймні один із R і R не являє собою H. В одному з варіантів здійснення азот піридогрупи знаходиться в пара-положенні стосовно групи G; в іншому варіанті здійснення азот піридогрупи знаходиться в мета-положенні стосовно групи G. В одному з варіантів здійснення на 3 центральному піридині немає замісника R . В іншому варіанті здійснення на центральному 3 піридині розташований один замісник R (наприклад, -Cl, -F, -CH3, -C2H5, -C3H7). В одному з варіантів здійснення описуваних у даному документі сполук будь-якої зі структурних формул (I)-(XXXV) структурна формула сполуки являє собою (VIII), де циклічна система “A” являє собою арил або гетероарил; і де сполука містить розрахований низькоенергетичний тривимірний конформер, в якому 1 кисень групи -C(О)-NR - розташований у (0 Å, 0 Å, 0 Å); центральна точка центрального піридину розташована в межах 3,5 Å від (-3,1 Å,0,4 Å, 1,2 Å); 17 азот правообертального азациклоалкілу (тобто цикл, з яким зв’язаний -G-R ) розташований у межах 3,5 Å от (0,8 Å, 1,6 Å, -5,3 Å); центральна точка лівообертального діазациклоалкілу розташована в межах 3,5 Å від (-6,2 Å, 0,1 Å, 7,4 Å); і центральна точка ароматичного циклу арилу або гетероарилу циклічної системи “A” розташована в межах 3,5 Å від (-7,4 Å, -1,9 Å, 10,7 Å). У певних варіантах здійснення описуваних у даному документі сполук структурної формули (VIII) у розрахованому низькоенергетичному тривимірному конформері: 1 кисень групи -C(О)-NR - розташований у (0 Å, 0 Å, 0 Å); центральна точка центрального піридину розташована в межах 2,5 Å від (-3,1 Å, 0,4 Å, 1,2 Å); азот правообертального азациклоалкілу розташований у межах 1,8 Å від (0,8 Å, 1,6 Å, -5,3 Å); 25 UA 106600 C2 5 10 15 20 центральна точка лівообертального діазациклоалкілу розташована в межах 2,5 Å від (-6,2 Å, 0,1 Å, 7,4 Å); і центральна точка ароматичного циклу арилу або гетероарилу циклічної системи “A” розташована в межах 2,5 Å від (-7,4 Å, -1,9 Å, 10,7 Å). В одному з варіантів здійснення сполук структурної формули (VIII), що описуються в цьому документі циклічна система “A” являє собою арил або гетероарил, заміщений гідрофобною 17 групою; R заміщений акцептором електронів; і сполуку включає розрахований низькоенергетичний тривимірний конформер, де 1 кисень групи -C(О)-NR - розташований у (0 Å, 0 Å, 0 Å); центральна точка центрального піридину розташована в межах 3,5 Å від (-3,1 Å, 0,4 Å, 1,2 Å); азот правообертального азациклоалкілу розташований у межах 3,5 Å від (0,8 Å, 1,6 Å, -5,3 Å); центральна точка лівообертального діазациклоалкілу розташована в межах 3,5 Å від (-6,2 Å, 0,1 Å, 7,4 Å); центральна точка ароматичного циклу арилу або гетероарилу циклічної системи “A” розташована в межах 3,5 Å від (-7,4 Å, -1,9 Å, 10,7 Å); гідрофобна група, що є замісником на циклічній системі “A”, розташована в межах 3,5 Å від (-9,0 Å, -3,2 Å, 13,4 Å); і 17 акцептор електронів, що є замісником на R , розташований у межах 3,5 Å від (7,0 Å, -2,7 Å, 7,0 Å). Гідрофобна група може являти собою, наприклад, будь-яку з наступного, як визначено у форматі запиту SMARTS: 25 Акцептор електронів може являти собою, наприклад, будь-який із наступного, як визначено у форматі запиту SMARTS: 30 26 UA 106600 C2 5 10 В одному з варіантів здійснення сполук структурної формули (XXII), що описуються в цьому документі циклічна система “A” являє собою арил або гетероарил, заміщений гідрофобною 17 групою; R заміщений акцептором електронів; і сполука містить розрахований низькоенергетичний тривимірний конформер, де 1 кисень групи -C(О)-NR - розташований у (0 А, 0 А, 0 А); центральна точка центрального піридину розташована в межах 2,5 Å від (-3,1 Å, 0,4 Å, 1,2 Å); азот правообертального азациклоалкілу розташований у межах 1,8 Å від (0,8 Å, 1,6 Å, -5,3 Å); центральна точка лівообертального діазациклоалкілу розташована в межах 2,5 Å від (-6,2 Å, 0,1 Å, 7,4 Å); і 27 UA 106600 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 центральна точка ароматичного циклу арилу або гетероарилу циклічної системи “A” розташована в межах 2,5 Å від (-7,4 Å, -1,9 Å, 10,7 Å); гідрофобна група, що є замісником на циклічній системі “A”, розташована в межах 2,5 Å від (-9,0 Å, -3,2 Å, 13,4 Å); і 17 акцептор електронів, що є замісником на R , розташований у межах 2 Å від (7,0 Å, -2,7 Å, 7,0 Å). У певних варіантах здійснення описуваних у даному документі сполук середньоквадратичне відхилення від даних точок біля розрахованого низькоенергетичного тривимірного конформера складає не більш ніж 3 Å, а вектор-показник – більше 0,2. У певних варіантах здійснення описуваних у даному документі сполук середньоквадратичне відхилення від даних точок біля розрахованого низькоенергетичного тривимірного конформера складає не більш ніж 1,5 Å, і вектор-показник – більше 0,4. У певних варіантах здійснення описуваних у даному документі сполук середньоквадратичне відхилення від даних точок біля розрахованого низькоенергетичного тривимірного конформера складає не більш ніж 1,2 Å, і вектор-показник – більше 0,5. Центральна точка карбоциклічного або гетероциклічного циклу являє собою середнє положення атомів, що складають цикл (тобто, виключаючи будь-які замісники), як вони розташовані в низькоенергетичному тривимірному конформері. Наприклад, центральна точка лівообертального азациклоалкілу являє собою середнє положення його атомів вуглецю і атома(ів) азоту. Подібним чином, центральна точка фенільного циклу являє собою середнє положення його шести атомів вуглецю. Центральні точки розраховують тільки для одиночних циклів; поліциклічні системи містять декілька центральних точок, одну для кожного циклу. Наприклад, бензофуран містить дві центральні точки, одну, розраховану як середнє положення шести циклічних атомів вуглецю, що складають конденсовану бензольну субодиницю, а іншу, розраховану як середнє положення чотирьох атомів вуглецю та одного атома кисню, що складають конденсовану фуранову субодиницю. Низькоенергетичні тривимірні конформери можна розраховувати з використанням пакету програмного забезпечення Phase версії 3.0, доступного в Schrödinger LLC. Низькоенергетичні тривимірні конформери можна одержувати, використовуючи процедури пошуку обертання в силовому полі OPLS_2005 із залежною від відстані діелектричною постійною. Як розуміють фахівці в даній галузі, низькоенергетичний конформер треба трансформувати і повертати так, щоб кисень групи -C(О)- розташовувався в (0 Å, 0 Å, 0 Å), і так, щоб мінімізувати середньоквадратичне відхилення інших перерахованих частин стосовно даних точок. Як зрозуміло фахівцеві в даній галузі, різні варіанти здійснення, описані вище, можна комбінувати з одержанням інших варіантів здійснення за описом. Наприклад, в одному з варіантів здійснення Q являє собою -CH2-, як описано вище, а G являє собою -CH2-, як описано вище. Приклади сполук структурної формули (I) включають сполуки, перераховані в таблиці 1. Ці сполуки можна одержувати відповідно до загальних схем, описаних нижче, наприклад, способами, аналогічними до способів, описаних у прикладах нижче. 28