A61K 31/4523 — містять додатково гетероциклічні кільцеві системи
Комбіноване лікування меланоми, що включає введення кобіметинібу і вемурафенібу
Номер патенту: 114923
Опубліковано: 28.08.2017
Автори: Чан Айріс Т., Брей Гордон
МПК: A61K 31/4523, A61K 31/437, C12Q 1/68 ...
Мітки: вемурафенібу, введення, лікування, меланоми, кобіметинібу, комбіноване, включає
Формула / Реферат:
1. Фармацевтичний препарат, що містить: (і) першу композицію, яка містить [3,4-дифтор-2-[(2-фтор-4-йодфеніл)аміно]феніл][3-гідрокси-3-[(2S)-2-піперидиніл]-1-азетидиніл]метанон (сполуку II) або фармацевтично прийнятну сіль зазначеної сполуки в кількості від 20 до 60 мг; і (іі) другу композицію, яка містить {3-[5-(4-хлорфеніл)-1Н-піроло[2,3-b]піридин-3-карбоніл]-2,4-дифторфеніл}-амід пропан-1-сульфонової кислоти (сполуку І) або фармацевтично...
Застосування сигма-лігандів при болю, пов’язаному з діабетом 2 типу
Номер патенту: 113849
Опубліковано: 27.03.2017
Автори: Мартін Фонтельєс Марія Ісабель, Вела-Ернандес Хосе Мігель
МПК: A61K 31/4523
Мітки: сигма-лігандів, діабетом, пов'язаному, застосування, болю, типу
Формула / Реферат:
1. Застосування сигма-ліганду в лікуванні і/або запобіганні болю, пов'язаному з діабетом 2 типу, де сигма-ліганд являє собою 4-{2-[5-метил-1-(нафталін-2-іл)-1Н-піразол-3-ілоксі]етил}морфолін або його фармацевтично прийнятну сіль.2. Застосування за п. 1, де біль, пов'язаний з діабетом 2 типу, виникає в результаті діабетичної невропатії, діабетичної ретинопатії, діабетичної аміотрофії, гастропарезу, діабетичної діареї, невропатичної...
Похідна бензодіоксолу, спосіб її одержання та її застосування
Номер патенту: 113444
Опубліковано: 25.01.2017
Автори: Чжун Цзіньцин, Гун Юнсян, Лю Ліфей, Бай Хуа, Лю Сяоюй, Чжао Сюйян, Чжун Цифен, Чжен Сяохе
МПК: A61K 31/435, C07D 401/06, A61K 31/4523 ...
Мітки: одержання, похідна, спосіб, застосування, бензодіоксолу
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (І), (І)або її фармацевтично прийнятна сіль,деR1 і R2 незалежно вибрані з групи, що складається з атома водню, метилу і етилу;R1 і R2 разом можуть означати =O; також R1 і R2 разом з атомом вуглецю, що їх з'єднує, можуть утворити 3-членне вуглецеве кільце;А вибраний з групи, що складається з...
Застосування заміщених бензамідних похідних у лікуванні захворювань
Номер патенту: 113141
Опубліковано: 26.12.2016
Автори: Норкросс Роджер, Пфлігер Філіпп, Грьобкє Цбінден Катрін
МПК: A61K 31/4523, A61K 31/5355, A61K 31/4025 ...
Мітки: бензамідних, лікуванні, заміщених, захворювань, похідних, застосування
Формула / Реферат:
1. Застосовування сполуки формули (I):, (I)деR позначає водень або нижчий алкіл;R1 позначає -(CH2)n-(O)o-гетероциклоалкіл або -С(О)-гетероциклоалкіл, де зазначена гетероциклоалкільна група вибрана з групи, що містить піперазиніл , піперидиніл, морфолініл, піролідиніл, [1,4]оксазепаніл або тіоморфолініл, та можливо заміщена C1-7алкілом,...
Застосування сигма-лігандів від болю при раку кісток
Номер патенту: 112638
Опубліковано: 10.10.2016
Автори: Вела-Ернандес Хосе Мігель, Саманільо-Кастанедо Даніель, Плата-Саламан Карлос
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4152, A61K 31/4725, A61K 31/4523 ...
Мітки: болю, раку, кісток, застосування, сигма-лігандів
Формула / Реферат:
1. Застосування сигма-ліганду в профілактиці і/або лікуванні болю при раку кісток, де сигма-ліганд має загальну формулу (І):,деR1 вибирають з групи, що включає: водень, заміщений або незаміщений алкіл, заміщений або незаміщений циклоалкіл, заміщений або незаміщений алкеніл, заміщений або незаміщений арил, заміщений або незаміщений арилалкіл, заміщений...
Гетероциклічні карбоксаміди, які модулюють андрогенові рецептори, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування захворювань
Номер патенту: 109535
Опубліковано: 10.09.2015
Автори: Хольм Патрік, Хеглунд Ііса, Вольфарт Герд, Весалайнен Аннііна, Термякангас Оллі, Кар'ялайнен Ар'я, Кнууттіла Піа, Сало Харрі, Раску Сірпа
МПК: A61K 31/416, A61K 31/438, A61K 31/42 ...
Мітки: гетероциклічні, модулюють, композиція, фармацевтична, основі, андрогенові, спосіб, захворювань, лікування, карбоксаміди, рецептори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I) де R1 являє собою водень, галоген, ціано, нітро або 5- або 6-членне гетероциклічне кільце, яке має 1-3 гетероатоми, вибрані з N, О і S, і заміщене 1-3 замісниками, вибраними з галогену, С1-7алкілу, гідроксіС1-7алкілу, С1-7ацилу, піридинілу, морфолінілу і бензилу; R2 являє...
Заміщені піперидини як антагоністи ccr3
Номер патенту: 106370
Опубліковано: 26.08.2014
Автори: Мартірес Домнік, Джованніні Ріккардо, Зайтер Петер, Грундль Марк, Доллінгер Хорст, Крігль Ян, Хьонке Крістоф, Раст Георг, Хоффманн Маттіас
МПК: A61K 31/4523, A61P 31/00, A61K 31/454 ...
Мітки: заміщені, антагоністи, піперидини
Формула / Реферат:
1. Сполука формули 1, 1 в якій А означає СН2, О або N-С1-С6-алкіл; R1 вибраний з групи, яка включає NHR1.1, NMeR1.1; NHR1.2, NMeR1.2; NHCH2-R1.3; NH-С3-С6-циклоалкіл, де необов'язково один атом вуглецю замінений атомом азоту, де...
Спосіб, сполука, фармацевтична композиція й лікарський засіб для відновлення втраченої пам’яті в нормі й патології
Номер патенту: 104822
Опубліковано: 11.03.2014
Автори: Анохін Константін Владіміровіч, Кабаков Владімір Євгєньєвіч, Тіунова Анна Алєксандровна, Ткачєнко Сєргєй Євгєньєвіч, Бачурін Сєргєй Олєговіч, Нєнайдєнко Валєнтін Гєоргієвіч
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4523, A61P 25/28 ...
Мітки: засіб, композиція, фармацевтична, норми, лікарський, пам'яті, патології, спосіб, втраченої, відновлення, сполука
Формула / Реферат:
1. Спосіб відновлення пам'яті, втраченої в результаті патології, несприятливих впливів або часу, що включає введення ефективної кількості (азагетероцикліл)алкільних похідних амідів (гет)арилгліцинів загальної формули І:, I у якій: n і m можуть приймати значення 0, 1, 2 і 3; знак # тут і далі позначає...
Карбоксамідні сполуки для лікування метаболічних розладів
Номер патенту: 103767
Опубліковано: 25.11.2013
Автори: Дарвіш Іхаб С., Юй Цзясінь, Сюй Сян, Хун Хой, Сінгх Раджиндер
МПК: A61P 3/00, A61K 31/4427, A61K 31/4523 ...
Мітки: карбоксамідні, лікування, розладів, сполуки, метаболічних
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка має структурну формулу,або її фармацевтично прийнятна сіль, дефрагмент являє собою: a) , де Y являє собою О або S,w являє собою 0, 1, 2, 3 або 4 і J являє собою -О-, -N(R38)-C(O)- або -С(О)-, b) ,де w являє собою 0, 1, 2, 3 або 4 іJ являє -N(R38)-C(O)- або -С(О)-, c) ,де w являє собою 0, 1, 2, 3...
Карбоксамідні, сульфонамідні і амінові сполуки від метаболічних порушень
Номер патенту: 99635
Опубліковано: 10.09.2012
Автори: Юй Цзясінь, Сюй Сян, Хун Хой, Сінгх Раджиндер, Тхота Самбайах, Дарвіш Іхаб С.
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4523, A61P 3/00 ...
Мітки: сульфонамідні, порушень, сполуки, метаболічних, карбоксамідні, амінові
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка має структурну формулу ,або її фармацевтично прийнятна сіль, проліки, сольват, гідрат або N-оксид,деВ являє собою -(арил або гетероарил), заміщений w R3 і k R14;Ε являє собою -С(О)-, -S(O)2- або одинарний зв'язок, за умови, що, коли В являє собою феніл, Ε не є -С(О)-;R1 являє собою Н, -(С1-С4...
Похідні триазолу як грелінаналогічні ліганди підсилюючих секрецію гормону росту рецепторів
Номер патенту: 92184
Опубліковано: 11.10.2010
Автори: Фехрентц Жан-Ален, Перріссу Даніель, Боеглен Даміен, Мулен Алін, Деманж Люк, Мартінез Жан
МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4427, A61K 31/4523, A61K 31/497 ...
Мітки: секрецію, ліганди, грелінаналогічні, підсилюючих, росту, гормону, триазолу, похідні, рецепторів
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки формули (І) у якій: R1 та R2 незалежно один від іншого вибирають з групи, що включає атом водню, алкіл, алкеніл, алкініл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, гетероарил, арилалкіл, гетероарилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, алкілсульфоніл, арилсульфоніл, арилалкілсульфоніл, які...
4-тетразоліл-4-фенілпіперидинові похідні для лікування болю
Номер патенту: 90933
Опубліковано: 10.06.2010
Автор: Чен Женгмінг
МПК: C07D 211/00, A61K 31/4523, A61P 25/00 ...
Мітки: болю, лікування, похідні, 4-тетразоліл-4-фенілпіперидинові
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (Ia) або (Ib):, (Ia) (Ib)або її фармацевтично прийнятна сіль, де:Ar1 являє собою феніл, який є незаміщеним або заміщеним однією або кількома групами R2;Аr2 являє собою феніл, який є незаміщеним або заміщеним однією або кількома групами R2;G...
Похідні піперидину, що мають активність по відношенню до ccr5 (хемокінового рецептора 5)
Номер патенту: 88303
Опубліковано: 12.10.2009
Автор: Такер Говард
МПК: A61P 11/00, A61P 17/00, A61K 31/4523 ...
Мітки: мають, похідні, активність, хемокінового, піперидину, відношенню, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)в якій R1 - S(О)2R6;R2 - 3,5-дифлуорфеніл, 3-трифлуорметилфеніл або 3-флуор-5-хлорфеніл;R3 - гідроген;R4 - метил, етил або циклопропіл;R5 - феніл(С1-2)алкіл або феніл(С1-2алкіл)NН; де фенільні кільця, як варіант, заміщені групою S(O)k(С1-4алкіл);k дорівнює 2;R6 - С1-6алкіл;або її...
Селективні модулятори рецепторів естрогену для лікування вазомоторних симптомів
Номер патенту: 85862
Опубліковано: 10.03.2009
Автори: Додж Джеффрі Алан, Франк Скотт Алан, Хінклін Рональд Джей, Уолліс Оуен Брендан, Шеперд Тімоті Алан, Даллі Роберт Дін
МПК: A61K 31/55, A61K 31/4523, A61K 31/4453 ...
Мітки: селективні, лікування, рецепторів, симптомів, модулятори, естрогену, вазомоторних
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули І:, (I)де:m - 0, 1 або 2;n - 1, 2, 3 або 4;R - Н або метил, за умови, що коли m - 1 або 2, то R має бути Н, і якщо m=0, то R має бути метилом;R1 - Н, SO2(н-С4-С6-алкіл) або COR2;Х - О або NR3;X1 - О, СН2 або С=О;R6 - Н або F, або R6 спільно з X1 утворює групу формули:
Заміщені біцикло[3.1.1]гептаном похідні бензімідазолону та хіназолінону як агоністи людських рецепторів orl1
Номер патенту: 83870
Опубліковано: 26.08.2008
Автори: Жассеран Даніель, ван Стьойвенберг Герман Г., Ден Хартог Якобус А.Й., ван Шаренбург Густав Й.М., Тьойнстра Тинка, Давід Самуель
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/397, A61K 31/4184 ...
Мітки: похідні, заміщені, біцикло[3.1.1]гептаном, хіназолінону, людських, агоністи, бензимідазолону, рецепторів
Формула / Реферат:
1.Сполуки загальної формули (1), (1)деR1 представляє H, (1-6С)алкіл, (1-3С)алкіл(3-6С)циклоалкіл, (2-7С)карбалкокси або (2-7С)ацил,[]m означає -(СН2)m-, де m - 0 або 1,R2 представляє галоген, CF3, (1-6С)алкіл, (1-3С)алкіл(3-6С)циклоалкіл, феніл, амін, (1-3С)аміноалкіл, (1-3С)алкіламін, (1-3С)діалкіламін, ціан, (1-3С)ціаноалкіл,...
Сполуки піперидинілу, які вибірково зв’язують інтегрини
Номер патенту: 83467
Опубліковано: 25.07.2008
Автори: Мар''янофф Брюс Е., Хош Шайямалі, Ліу Лі, Де Корте Барт, Кінні Вільям А.
МПК: A61K 31/4523, A61K 31/4725, A61K 31/4545 ...
Мітки: вибіркової, зв'язують, сполуки, піперидинілу, інтегрини
Формула / Реферат:
1. Сполуки Формули (І) або Формули (II):, Формула (І), Формула (II)деW вибраний з групи, яка включає -С0-6алкіл(R1), -С1-6алкіл(R1a), -С0-6алкілapил(R1,R8), -С0-6алкілгетероцикліл(R1,R8), -С0-6алкокси(R1), -С0-6алкоксіapил(R1,R8) та -С0-6алкоксигетероцикліл(R1,R8);R1...
Продукт, що містить інгібітор повторного поглинання серотоніну і антагоніст 5нt1a-рецептора, для лікування вазомоторної нестабільності
Номер патенту: 81423
Опубліковано: 10.01.2008
Автори: О'Коннор Лоренс Томас, Сайп Кімберлі Джін, Андрі Терранс Харолд, Левенталь Ліза, Мерчентейлер Іштван Йозеф, Дічер Дарлін Коулман
МПК: A61K 31/166, A61K 31/4523, A61K 31/135, A61K 31/495 ...
Мітки: інгібітор, продукт, містить, повторного, лікування, нестабільності, 5нt1a-рецептора, вазомоторної, поглинання, серотоніну, антагоніст
Формула / Реферат:
1. Продукт, що містить інгібітор повторного поглинання серотоніну (SRI) і антагоніст 5НТ1а-рецептора, який є комбінацією для одночасного, роздільного або послідовного застосування при лікуванні або профілактиці вазомоторної нестабільності, причому антагоніст 5НТ1а-рецептора є N-[2-[4-(2-метоксифеніл)-1-піперазиніл]етил]-N-2-піридинілциклогексанкарбоксамідом або...
Фармацевтична композиція, яка містить інгібітор pde4 або pde3/4 та антагоніст гістамінового рецептора
Номер патенту: 80117
Опубліковано: 27.08.2007
Автори: Бойме Рольф, Воллін Штефан-Лутц, Ваймар Крістіан, Бундшу Даніела
МПК: A61K 31/4523, A61K 31/4425, A61K 45/06, A61K 31/4375 ...
Мітки: антагоніст, фармацевтична, гістамінового, містить, яка, рецептора, інгібітор, композиція
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція, яка містить першу діючу речовину, вибрану з групи, яка включає 3-циклопропілметокси-4-дифторметокси-N-(3,5-дихлорпірид-4-іл)бензамід [МНН рофлуміласт], (-)-цис-9-етокси-8-метокси-2-метил-1,2,3,4,4а,10b-гексагідро-6-(4-діізопропіламінокарбонілфеніл)бензо-[с][1,6]нафтиридин [МНН пумафентрин] та їх фармацевтично прийнятні похідні, у суміші з другою діючою речовиною, вибраною із групи, яка включає...
Заміщені 4-феніл-4-(1н-імідазол-2-іл)-піперидинові похідні та їх використання як селективних непептидних дельта-опіоїдних агоністів
Номер патенту: 76224
Опубліковано: 17.07.2006
Автори: Фернандес-Гадеа Франсіско Хавьєр, Леенартс Йозеф Елізабет, Меерт Тео Франс, Янссенс Франс Едуард, Гомес-Санчес Антоніо
МПК: A61K 31/4523, A61P 1/12, A61K 31/4178 ...
Мітки: непептидних, агоністів, заміщені, використання, 4-феніл-4-(1н-імідазол-2-іл)-піперидинові, дельта-опіоїдних, селективних, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)її фармацевтично прийнятні солі приєднання кислоти чи основи, її стереохімічно ізомерні форми, її таутомерні форми та її N-оксидні форми, у якій: А=В означає бівалентний радикал з -зв'язками,Х означає ковалентний зв'язок, -СН2- чи СН2СН2-,R1...
Заміщені анілінові піперидини як селективні антагоністи mch
Номер патенту: 75416
Опубліковано: 17.04.2006
Автори: Чен Чіен-Ан, Лу Кай, Лагу Бхарат, Ветзель Джон, ДеЛеон Джон І., Джианг Ю, Марзабаді Мохамед Р.
МПК: A61K 31/4523, A61K 31/4525, A61K 31/451 ...
Мітки: заміщені, піперидини, антагоністи, селективні, анілінові
Формула / Реферат:
1. Сполуки, що мають загальну структурну формулу:,де R1 являє собою водень, прямий або розгалужений С1-С7 алкіл, монофтороалкіл або поліфтороалкіл, арил або гетероарил, де арил або гетероарил необов'язково заміщений одним або декількома -F, -Сl, -Br, -I, -CN, -NO2, -СН3, -СF3, -СОСН3, -CO2R2, фенілом, фенокси або прямим або розгалуженим С1-С7...
Амідні похідні як антагоністи nmda рецептора
Номер патенту: 74850
Опубліковано: 15.02.2006
Автори: Домані Дьйордь, Борза Іштван, Надь Йожеф, Норват Чілла, Фаркаш Шандор, Колок Шандор, Бартане Салаі Гізелла
МПК: A61K 31/405, A61K 31/404, A61K 31/4439 ...
Мітки: антагоністи, похідні, рецептора, амідні
Формула / Реферат:
1. Амідні похідні карбонової кислоти, що є антагоністами NMDA рецептора, формули (І): , (I)деодин з R1, R2, R3 і R4 являє собою -ОН, -NО2 або -NH2групу, а інші є атомами водню або дві із сусідніх R1, R2, R3 і R4 груп разом з одним або двома ідентичними або різними додатковими гетероатомами з групи азоту й кисню та -СН= і/або -СН2- групами...
Похідні сечовини, фармацевтична композиція та застосування похідного при приготуванні лікарського засобу для лікування захворювання, яке опосередковується мускариновим рецептором
Номер патенту: 73543
Опубліковано: 15.08.2005
Автори: Оаре Девід, Маммен Матай
МПК: A61K 31/445, A61K 31/4468, A61K 31/451 ...
Мітки: композиція, застосування, опосередковується, яке, похідного, приготуванні, лікування, фармацевтична, захворювання, засобу, мускариновим, сечовини, рецептором, похідні, лікарського
Формула / Реферат:
1. Похідне сечовини формули (Іa), (Ia)у якій:A являє собою феніл або піридил;B" являє собою -NH-;R1 являє собою водень;R2 являє собою піроліл, піридиніл, імідазоліл або феніл;K являє собою зв`язок або метиленову групу; K" являє собою зв`язок;B являє собою піролідин, піперидин або гексaгідрoазепін;...
Фармацевтична композиція, що містить похідні азетидину, похідні азетидину і їх одержання
Номер патенту: 73554
Опубліковано: 15.08.2005
Автори: Ашард Даніель, Букерель Жан, Хіттінгер Огюстін, Філош Бруно, Грізоні Серж, Боушард Херве, Міерс Мішель
МПК: A61K 31/397, A61K 31/427, A61K 31/425 ...
Мітки: композиція, фармацевтична, одержання, похідні, містить, азетидину
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція, що містить як активне начало щонайменше одну сполуку формули:в якійR1 означає радикал -N(R4)R5, -N(R4)-CO-R5, -N(R4)-SO2R6,R2 та R3, однакові або різні, означають або ароматичний радикал, вибраний з фенілу, нафтилу та інденілу, що можуть бути незаміщеними або заміщеними одним або декількома з наступних замісників:...
Похідні азетидину, спосіб їхнього одержання (варіанти) та фармацевтична композиція, що їх містить
Номер патенту: 72593
Опубліковано: 15.03.2005
Автори: Хіттінгер Огюстін, Ашард Даніель, Боушард Херве, Грізоні Серж, Міерс Мішель, Букерель Жан, Філош Бруно
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4178, A61K 31/397 ...
Мітки: азетидину, їхнього, похідні, варіанти, композиція, одержання, фармацевтична, містить, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (І):,(I)в якійR означає радикал CR1R2, C=C(R5)SO2R6 або C=C(R7)SO2alk; причому або R1 означає атом водню і R2 означає радикал -C(R8)(R9)(R10), -C(R8)(R11)(R12),-CO-NR13R14, -CH2-CO-NR13R14, -CH2-CO-R6, -СО-R6, -СО-циклоалкіл, -SO-R6, -SO2-R6, -С(ОН)(R12)(R6), -С(ОН)(R6)(алкіл), -C(=NOalk)R6, -C(=NO-CH2-СН=СН2)R6, -СН2-СН(Rб)NR31R32, -CH2-C(=NOalk)R6, -СН(R6)N31R32, -CH(R6)NHSO2alk,...
Сполуки піперазину та піперидину, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб лікування розладів цнс (варіанти)
Номер патенту: 72337
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: ван дер Гейден Йоганнес А. М., Лонг Стівен К., Фенстра Рулоф В., ван Шарренбург Густаф Й. М., Крузе Корнеліс Г.
МПК: A61P 25/00, A61K 31/4523, A61K 31/496 ...
Мітки: фармацевтична, одержання, лікування, розладів, сполуки, піперидину, композиція, цнс, піперазину, варіанти, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (І),деY - водень, галоген, алкіл(1-3С) або CN, СF3, ОСF3, SСF3, алкокси(1-3С), аміно або моно- чи діалкіл(1-3С)заміщений аміно або гідрокси,X - O, S, SO aбo SO2,---Z являє собою —С, =С або —N, R1 та R2 незалежно один від одного - водень або алкіл(1-3С),Q - бензил або 2-, 3- або 4-піридилметил, причому ці...
Похідні 4-(амінометил)піперидинбензаміду, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб їх одержання (варіанти), проміжна сполука та спосіб її одержання
Номер патенту: 71591
Опубліковано: 15.12.2004
Автори: Меулеманс Енн Луіз Габріель, де Клейн Мішель Анна Жозеф, Босманс Жан-Поль Рене Марі Андре, Гійсен Хенрикус Якобус Маріа
МПК: A61K 31/4523, A61K 31/453, A61K 31/4525 ...
Мітки: композиція, проміжна, одержання, фармацевтична, спосіб, 4-(амінометил)піперидинбензаміду, варіанти, похідні, основі, сполука
Формула / Реферат:
1. Похідні 4-(амінометил)піперидинбензаміду формули (І)їх стереохімічно ізомерна форма, їх N-оксидна форма, їх проліки або їх фармацевтично прийнятна сіль приєднання кислоти та основи,у якій -R1-R2- означає бівалентний радикал формули-О-СН2-O- (а-1),-O-СН2-СН2- (а-2),-O-СН2-СН2-O- (а-3),-O-СН2-СН2-СН2- (а-4),-О-СН2-СН2-СН2-O- (а-5),-О-СН2-СН2-СН2-СН2- ...
Карбоксамідні похідні піперидину, композиція на їх основі та спосіб лікування тромбоцитарних розладів
Номер патенту: 70285
Опубліковано: 15.10.2004
Автори: Марянофф Брюсс Е., Костанзо Майкл Дж., Хоекстре Вільям Дж.
МПК: A61K 31/4406, A61K 31/00, A61K 31/44 ...
Мітки: розладів, тромбоцитарних, спосіб, основі, лікування, композиція, похідні, карбоксамідні, піперидину
Формула / Реферат:
1. Карбоксамідні похідні піперидину загальної формули (I):,де R10 - це Н або C(O)N(R1)YZ,де R1 – це Н; Y - це (СН2)р, (CH2)qCH(R3) або CH(R3)(CH2)q ;де R3 - це арил, аралкіл або гетероарил; q = 1, 2 або 3; р = 2 або 3; Z - це СО2Н, СО2алкіл або 5-тетразол;Х - це С(О);М - це (СН2)m або піперидин-1-іл; де m = 2; n = 2;R5 - це Н;А вибирають з піперидин-2-ілу, піперидин-3-ілу,...
Сполуки піперазину та піперидину, спосіб одержання сполук та спосіб лікування розладів центральної нервової системи
Номер патенту: 66756
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Крузе Конеліс Г., Фенстра Рулоф В., Лонг Стівен К., ден Хартог Якобус А. Й., Тульп Мартінус Т.М.
МПК: A61K 31/44, A61K 31/00, A61K 31/4427 ...
Мітки: системі, центральної, нервової, сполуки, лікування, піперидину, розладів, спосіб, сполук, одержання, піперазину
Формула / Реферат:
1. Сполуки піперазину та піперидину, що мають формулу, (a)де:А - гетероциклічна група з 5-7 кільцевих атомів, у якій присутні 1-3 гетероатоми з групи О, N та S,R1 – водень чи фтор,R2- С1-4–алкіл, С1-4–алкокси чи оксогрупа, а р дорівнює 0, 1, чи 2,Z являє собою вуглець чи азот, а пунктиром показано простий зв’язок, якщо Z – азот, або простий чи подвійний зв’язок, якщо Z – вуглець, R3 та R4...
4-арил-1-фенілалкіл-1,2,3,6-тетрагідропіридини, способи їх одержання та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 62914
Опубліковано: 15.01.2004
Автори: Бадоне Доменіко, ГУЗЗІ Умберто, Кардамоне Розанна, Фурн'єр Жаклін, БАРОНІ Марко, Ієлміні Алессандра
МПК: A61K 31/444, A61K 31/4427, A61K 31/4418 ...
Мітки: фармацевтична, способи, композиція, основі, одержання, 4-арил-1-фенілалкіл-1,2,3,6-тетрагідропіридини
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І):, (I)де Y є -СН- або -N-;R1 є атом водню, атом галогену або СF3, (С3-С4)-алкіл або (С1-C4)-алкоксигрупа;R2 є атом водню, атом галогену, гідроксильна група або СF3, (С3-С4)-алкіл або (С1-С4)-алкоксигрупа;кожен із замісників R3 та R4 є атом водню або (С1-С3)-алкіл; Х є (а) (С3-С6)-алкіл, (С3-С6)-алкокси, (С3-С7)-карбоксіалкіл,...
Похідні гідроксамової кислоти, корисні для лікування захворювань, що пов’язані з дегенерацією з’єднувальної тканини, та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 61906
Опубліковано: 15.12.2003
Автор: Джакобсен Джон Є.
МПК: A61K 31/40, A61K 31/00, A61K 31/4015 ...
Мітки: дегенерацією, з'єднувальної, гідроксамової, основі, кислоти, тканини, лікування, похідні, пов'язані, захворювань, фармацевтична, композиція, корисні
Формула / Реферат:
2d) S-(R*,R*)] -м^Гидрокси-М^метил-З- (2-метилпропил) -2-оксо-а1- (фенилметил) -1, 3-пирролидиндиацетамид,1. Производные гидроксамовой кислоты формулы I ,(I)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеХ представляет собойa) -(СН2)-,b) -NR5- илиc) -С(=О)-;Y представляет собойa) -(СН2)- илиb) -NR5;при условии, что если Х является -NR5, то Y является-(СН2)-; R1...
N-заміщений індол-3-гліоксиламід з антиастматичною, антиалергійною та імуносупресивною/імуномодулюючою дією, спосіб його одержання, фармацевтична композиція та спосіб її одержання
Номер патенту: 60312
Опубліковано: 15.10.2003
Автори: Менсью Сесілья, Еміг Петер, Бруне Кай, Лебо Гійом, Кучер Бернхард, Сцеленій Стефан
МПК: A61K 31/00, A61K 31/40, A61K 31/403 ...
Мітки: спосіб, фармацевтична, n-заміщений, композиція, дією, антиастматичною, одержання, індол-3-гліоксиламід, антиалергійною
Формула / Реферат:
1. N-заміщений індол-3-гліоксиламід формули (І),а також його кислотно-адитивні солі, де R означає водень, (С1-С6)-алкіл, причому алкільна група одно- або багаторазово може бути заміщена фенільним кільцем, причому це фенільне кільце зі свого боку одно- або багаторазово може бути заміщене галогеном, (С1-С6)-алкілом, (С3-С7)-циклоалкілом, карбоксильними групами, естерифікованими С1-С6-алканолами карбоксильними групами,...
Похідне бензотіофену, фармацевтична лікарська форма, фармацевтична композиція, спосіб лікування остеопорозу та спосіб зниження рівнів ліпідів
Номер патенту: 57596
Опубліковано: 16.06.2003
Автори: Арбатнот Гордон Нелсон, Стратфорд Роберт Юджін, мол., ХАРТАУЕР Керрі Джон, Далдер Брайан Уестон, ЛЮК Уейн Дуглас
МПК: A61K 31/4465, A61K 31/445, A61K 31/00 ...
Мітки: рівнів, похідне, бензотіофену, форма, лікарська, ліпідів, фармацевтична, композиція, зниження, спосіб, остеопорозу, лікування
Формула / Реферат:
l. Похідне бензотіофену формули І (I)та його фармацевтичнo прийнятні солі та сольвати, яке відрізняється тим, що знаходиться у подрібненій формі, причому середній розмір відповідних частинок є меншим ніж 25 мікрон, і розмір щонайменше 90% відповідних частинок є меншим ніж 50 мікрон.2. Сполука за п. 1, де середній розмір відповідних частинок становить від 5 до 20 мікрон.3. Сполука за п. 1, де розмір щонайменше 90 %...
N-[4-(гетероарилметил)феніл]гетероариламіни, композиція на їх основі та спосіб її одержання, спосіб одержання сполук (варіанти)
Номер патенту: 53649
Опубліковано: 17.02.2003
Автори: Мабіре Домінік Жан-П'єр, Лякрампе Жан Фернан Арман, Вене Марк Гастон, Санц Жерар Шарль
МПК: A61K 31/00, A61K 31/415, A61K 31/4164 ...
Мітки: варіанти, композиція, основі, n-[4-(гетероарилметил)феніл]гетероариламіни, одержання, спосіб, сполук
Формула / Реферат:
1. N-[4-(гетероарилметил)феніл]-гетероариламіни формули (І),їх N-оксиди, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічні ізомерні форми, де:R1 - водень, гідрокси, С1-6 алкіл або арил;R2 - водень; С1-12 алкіл; С3-7 циклоалкіл; С2-8 алкеніл; арил; піролідиніл, заміщений за необхідності С1-4 алкілом або С1-4 алкілоксикарбонілом; або С1-12...
Фенілоксазолідинони, що мають с-с-зв’язок з 4-8-членними гетероциклічними кільцями
Номер патенту: 52620
Опубліковано: 15.01.2003
Автори: Поел Тоні-Джо, Томас Річард С., Хатчінсон Дуглас К., Брікнер Стівен Дж., Андерсон Девід Дж., Енніс Майкл Д., Хоффман Роберт Л., Барбачін Майкл Роберт
МПК: A61K 31/00, A61K 31/42, A61K 31/422 ...
Мітки: 4-8-членними, гетероциклічними, мають, кільцями, фенілоксазолідинони, с-с-зв'язок
Формула / Реферат:
1. Производные фенилоксазолидинона общей формулы (I):гдеХ представляет собойa) NR1,b) S(O)g илиc) О;r1 представляетa) Н,b) С1-6алкил, необязательно замещенный одним или несколькими CN или галогенами,c) -(СН2)h-фенил,d) -COR1-1,e) -COOR1-2,f) -CO-(CH2)h-COR1-1,g)...
Безводна кристалічна форма гідрохлориду r(-)-n-(4,4-ди(3-метилтієн-2-іл)бут-3-еніл) ніпекотинової кислоти
Номер патенту: 52661
Опубліковано: 15.01.2003
Автори: Петерсен Хеннінг Бьорге, Чейн Майкл Х., Ахрндт Пребен, Аллен Кімберлі Енн, Чанг Вінсент Х.
МПК: A61K 31/00, A61K 31/445, A61K 31/4433 ...
Мітки: кислоти, безводна, гідрохлориду, r(-)-n-(4,4-ди(3-метилтієн-2-іл)бут-3-еніл, кристалічна, ніпекотинової, форма
Формула / Реферат:
1. Безводная кристаллическая форма гидрохлорида R(-)-N-(4,4-ди(3-метилтиен-2-ил)бут-3-энил) нипекотиновой кислоты.2. Безводная кристаллическая форма гидрохлорида R(-)-N-(4,4-ди(3-метилтиен-2-ил)бут-3-энил) нипекотиновой кислоты, по существу, не содержащая связывающий органический растворитель.3. Способ получения безводной кристаллической формы гидрохлорида R(-)-N-(4,4-ди(3-метилтиен-2-ил)бут-3-энил) нипекотиновой кислоты,...
Похідні арилгліцинаміду та фармацевтична композиція
Номер патенту: 50762
Опубліковано: 15.11.2002
Автори: Шпек Георг, Шнорренберг Герд, Ессер Франц, Доллінгер Хорст, Юнг Біргіт, Шромм Курт
МПК: A61K 31/445, A61K 31/4465, A61K 31/00 ...
Мітки: арилгліцинаміду, фармацевтична, композиція, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідні арилгліцинаміду загальної формули (І) , (I)де Аr означає незаміщений або заміщений 1-5 замісниками феніл, або незаміщений або заміщений 1 або 2 замісниками нафтил, причому, замісники фенілу і нафтилу незалежно один від одного означають галоген (фтор, хлор, бром, йод), (С1-С4)алкіл, O-(С1-С4)алкіл, трифторметил, трифторметокси або NR12R13, де R12 і R13 незалежно один від одного означають водень, метил або ацетил, або...
Похідні 5-феніл-3(піперидин-4-іл)-1,3,4-оксадіазол-2(3н)ону та фармацевтична композиція
Номер патенту: 50748
Опубліковано: 15.11.2002
Автори: Соліньяк Аксель, Локхед Алістер, Галлі Фредерік, Жегам Самір, Де Круз Лоран, Неделек Ален
МПК: A61K 31/4465, A61K 31/00, A61K 31/445 ...
Мітки: композиція, похідні, 5-феніл-3(піперидин-4-іл)-1,3,4-оксадіазол-2(3н)ону, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Похідні 5-феніл-3-(піперидин-4-іл)-1,3,4-оксадіазол-2-(3Н)-ону у формі чистого оптичного ізомеру або суміші таких ізомерів, які відповідають загальній формулі (І)в якійR1 - (С1-С4)-алкіл, або (С3-С7)-циклоалкіл,Χ1 - атом гідрогену чи галогену або (С1-С4)-алкоксил, абоOR1 та Χ1 разом представляють групу формули-OCH2O-, -О(СН2)2-, -О(СН2)3-, -О(СН2)2О- або -О(СН2)3О-,Х2- атом...
Ангідрат пароксетин гідрохлориду, спосіб його одержання, сольвати пароксетин гідрохлориду, спосіб їх одержання, спосіб лікування та/або профілактики та фармацевтична композиція
Номер патенту: 49796
Опубліковано: 15.10.2002
Автори: Ворд Ніл, Джейсвікз Віктор Вітольд
МПК: A61K 31/445, A61K 31/00, A61K 31/443 ...
Мітки: фармацевтична, сольвати, композиція, спосіб, профілактики, пароксетин, ангідрат, лікування, гідрохлориду, одержання
Формула / Реферат:
1. Ангидрат пароксетин гидрохлорида, по существу свободный от связанного пропан-2-ола и ацетона.2. Ангидрат пароксетин гидрохлорида, по существу свободный от связанного органического растворителя.3. Ангидрат пароксетин гидрохлорида, по существу свободный от связанного пропан-2-ола и ацетона, при условии, что он не является формой Z.4. Сольваты пароксетин гидрохлорида, отличные от сольватов пропан-2-ола и ацетона.5....
Нафтил-заміщені похідні бензимідазолу, фармацевтична композиція, спосіб лікування (варіанти) та спосіб інгібування людського фактора
Номер патенту: 49869
Опубліковано: 15.10.2002
Автори: Шоу Кеннет Дж., Грідел Брайен Д., Зао Зухан, Саката Стефен Т., Арнайз Даміан О.
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/445, A61K 31/00 ...
Мітки: композиція, бензимідазолу, людського, інгібування, спосіб, лікування, похідні, фармацевтична, фактора, нафтил-заміщені, варіанти
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1):где:n равно от 0 до 3;А является алкиленом с разветвленной или прямой цепью,-С (О) - или -S (О)г -;R1 является водородом, -OR5 или -N(R5)R6;Каждый R2 независимо является нитро, алкилом (необязательно замещенным галогеном, арилом, -С(О)OR8, -C(O)N(R8)R9, -N(R8)R9), -OR5, -N(R7)R7, -N(R7)R9, -N(R8)R9, -N(R8)С(O)R7, -C(O)OR8, -C(O)N(R7)R9, -C(O)N(R8)R9 или гетероциклилом,...
Похідні еритроміцину, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 41871
Опубліковано: 15.10.2001
Автори: Бенедетті Яннік, Агуріда Константен, Дені Алексіс, Шанто Жан-Франсуа
МПК: A61K 31/443, A61K 31/4523, A61K 31/445, A61P 31/04 ...
Мітки: еритроміцину, основі, одержання, спосіб, фармацевтична, похідні, композиція
Формула / Реферат:
1. Производные эритромицина формулы (I) во всех возможных стереоизомерных формах, а также их смесив которой:Х и Y представляют собой атом водорода или образуют вместе радикал:R представляет собой радикал:в котором m имеет целочисленное значение от 0 до 20, n представляет собой число 0, 1, 2 или 3,и/или А и В одинаковые или различные, представляют собой атом водорода или атом галогена,...