Засіб для лікування захворювань, викликаних патогенними мікроорганізмами та запальними процесами, рогальських

Реферат: Винахід належить до медицини та стосується засобу для лікування захворювань, викликаних патогенними мікроорганізмами та запальними процесами, який містить спиртовий розчин метакрезоляту натрію та/або його похідні в кількості 0,005-25 % від маси засобу. Заявлений засіб представлений лікарською формою для внутрішнього, зовнішнього та ін'єкційного застосування. UA 101501 C2 (12) UA 101501 C2 UA 101501 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Винахід належить до засобів, що застосовуються для лікування захворювань широкого спектра, у тому числі, викликаних патогенними мікроорганізмами, такими як Bacillus subtilis, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Candida albicans, Paeruginosa, M. Tuberculosis, Proteus vulgaris, Trichophyton T.mentagrophytes v.gypseum, microsporum cookie, віруси гепатитів А, В, С и Д, герпесу, везикулярного стоматиту, імунодефіциту людини тощо. Загальновідомо, що існують чисельні групи засобів, які використовують для лікування захворювань, що викликаються різноманітними мікроорганізмами. При цьому деякі з таких засобів, можуть застосовуватися при захворюваннях, що мають різну природу. Так, деякі антибіотики, наприклад із групи пеніцилінів, ефективні при інфекціях, які викликані грампозитивними бактеріями (стрептококи, стафілококи, пневмококи), спірохетами, актиноміцетами та іншими патогенними мікроорганізмами. Але вони майже неефективні при захворюваннях вірусної етіології. Також ряд противірусних засобів, наприклад інтерферон, активні лише проти деяких інших внутріклітинних паразитів (токсоплазми, рикетсії тощо) (див., наприклад: Машковский М. Д. Лекарственные средства. -М., 1984). Недоліком відомих засобів є їх обмеженість впливу (тільки на певну групу збудників) і те, що вони проявляють дуже сильну побічну дію. Найбільш близьким аналогом є засіб для лікування захворювань, викликаних патогенними мікроорганізмами, який містить спиртовий розчин ортокрезоляту натрію при вмісті ортокрезоляту 0,01-20 % від маси засобу (див. патент України № 36433, МПК А61КЗ1/05,2008р.). Засіб, маючи досить велику антимікробну активність до грампозитивних бактерій і грибівдерматофитів, менш активний до грамнегативних бактерій, що викликає більш тривали терміни лікування та більшими дозами. В основу винаходу поставлено задачу створити такий лікувальний засіб, який був би не більш токсичним за засіб КС-1, мав однаково високу активність і до грампозитивних і до грамнегативних бактерій. Поставлена задача вирішується тим, що запропоновано засіб для лікування захворювань, викликаних патогенними мікроорганізмами, запальними процесами, та іншого походження, який являє собою спиртовий розчин речовини, що є похідною крезолу, у якому, згідно з винаходом, як речовину, що є похідною крезолу, використовують метакрезолят натрію та/або його похідні в кількості 0,005-25 % від маси засобу. Як похідні метокрезоляту використовують, наприклад, метаамілкрезолят натрію або метабутилкрезолят натрію. Ясно, що приведені речовини не обмежують можливість використання інших похідних, вони приводяться тільки як такі, які були найбільш випробувані у засобі. При дослідженні лікувальних властивостей крезолятів натрію та їх похідних було виявлено, що лікувальні властивості мають спиртові розчини і метакрезоляту натрію, і похідних орто- та метакрезолятів натрію, що з досить значним успіхом може використовуватися для лікування багатьох інфекційних, запальних, хронічних та онкозахворювань. В оптимальному варіанті засіб представлений лікарською формою, з концентрацією 0,0050,25 % метакрезоляту натрію та/або його похідних. Вказана концентрація метакрезоляту натрію є оптимальною саме для внутрішнього застосування. Ще в одному варіанті виконання, засіб представлений лікарською формою для ін'єкційного застосування і має концентрацію метакрезоляту натрію 0,005-0,25 %, що також є оптимальною його концентрацією. Ще в одному варіанті виконання, засіб представлений лікарською формою для зовнішнього застосування, концентрацією 0,01-25 % метакрезоляту натрію. При цьому не виявлено жодних алергічних подразнювальних або опікових ефектів. В одному з варіантів виконання засіб додатково містить фармацевтично прийнятий наповнювач. Засіб може додатково містити похідні ортокрезоляту натрію, такі як … Метакрезолят натрію одержують шляхом відокремлення метакрезолу натрію від трикрезолу антрію фракційною відгонкою із подальшою із подальшим перетворенням метакрезолу в метакрезолят натрію під дією гідрооксиду натрію. Потім метакрезолят натрію розчиняють в етанолі в співвідношенні метакрезоляту натрію та етанолу 1:4 (20 % спиртовий розчин, що є засобом КР-1). Одержаний розчин додають до відповідного фармацевтично прийнятного наповнювача або реактиву і відомими способами отримують необхідну лікарську форму. Нижче наводяться деякі приклади таких форм. Лікарська форма для внутрішнього застосування. 1. Мікстура із вмістом метакрезоляту натрію 0,025 %. 1 UA 101501 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Одержують шляхом розведення 1 мл. засобу КР-1 на 999 мл води. Флакон 1 л. 2. Мікстура із вмістом метаамілкрезоляту натрію 0,25 %. Одержують шляхом розведення 1 мл. засобу КР-1 на 99 мл.води. Флакон 1л. Лікарська форма для ін'єкційного застосування. Ампула по 5 (10)мл. із змістом метакрезоляту натрію 0,1 %. Одержують шляхом розведення Імл. засобу КР-1 у 199 мл. води. Лікарська форма для зовнішнього застосування. 1. Краплі для носа із вмістом метакрезоляту натрію 0,06 %. Одержують Шляхом розведення 3 мл. Засобу у 997 мл. води. Флакон 10 мл. 2. Краплі для очей із вмістом метабутилкрезоляту натрію 0,1 %. Одержують шляхом розведення 1 мл. Засобу у 199 мл. води. Флакон 10 мл. 3. Розчин для полоскання із вмістом метакрезоляту натрію 0,1 % та метабутилкрезоляту натрію 0,1 %. Одержують шляхом розведення 1 мл. Засобу у 99 мл. води. Флакон 100 мл. 4. Примочка із вмістом метакрезоляту натрію 0,2 %. Одержують шляхом розведення 1 мл. Засобу у 99 мл. води. Флакон 100 мл. 5. Розчин для припікання із вмістом метакрезоляту натрію 5 %. Одержують шляхом домішку 3 мл етанолу до 1 мл Засобу. Флакон 10 мл. 6. Гель із вмістом метакрезоляту натрію 1,5 % та метабутилкрезоляту натрію 1,5 %. Одержують шляхом розведення 15 г метакрезоляту натрію та 15 г метабутилкрезоляту натрію у 97 мл. гліцерину або аналогічному наповнювачі. Туба 50 мл. Нижче наводяться приклади лікування із застосуванням вказаного засобу. 1. Хворий Д. 26 років. Рожисте запалення лівої кінцівки з початковим ураженням кістки. Протокольне лікування не дало ефекту. Лікарі готували хворого до ампутації кінцівки. Було проведено консервативне лікування шляхом цілодобових компресів 1 %-ним водним розведенням КР-1, (вміст метакрезоляту натрію 0,2 %) з чотириразовими перев'язками на добу, протягом 2-х тижнів. Запалення зникло, рани загоїлись, хворому зроблено тільки пластичну хірургію. 2. Хворий О. 36 років. Враження кінцівки синьо-гнійною інфекцією. Була запланована ампутація кінцівки. Проведено консервативне лікування шляхом цілодобових 1 % водним розведенням засобу КР-1 на протязі 15 діб. Рана загоїлась, інфекція зникла. 3. Хворий Т. 48 років. Рак лівої легені з mts в правої долі. Протокольне лікування не дало очікуваних результатів. Пухлина прогресувала, стан хворого погіршувався. Хірургічне втручання протипоказане. Було проведено лікування розчинами КР-1: шляхом 2 разового на добу внутрішнього застосування 100 мл. 0,9 % водного розведення КР-1, одноразового - 100 мл. мікроклізм (температурою 38-40 градусів) 0,3 % водним розведенням КР-1, щотижневих клізм 0,15 % водним розведенням КР-1 протягом 7 місяців. Пухлина деградувала, її незначні залишки інкапсулювались. Самопочуття хворого та об'єктивні показники його стану нормалізувались. 4. Хвора А. 50 рік. Рак правої молочної залози. Запалення лімфовузлів під правою пахвою, великі набряки, сильні болі. Від хірургічного втручання відмовилась. Проведено лікування розчинами засобу КР-1: шляхом 2 разового на добу внутрішнього застосування 100 мл.0,9 % водного розведення засобу КР-1; 2 разового на добу змащування гелем із 3 % вмістом метакрезоляту натрію; одноразового на добу змащування 5 % спиртовим розчином метакрезоляту натрію, з водними примочками, що охолоджують протягом 5 місяців. Болі припинились, запалення та набряки зникли, пухлина деградувала. Самопочуття хворої та об'єктивні показники її стану нормалізувались. 5. Хворий М. 1,5 місяців. Гемофілія, численні гематоми мозку та впродовж хребта. Мати хвора на цитомегаловірус, вже втратила доньку, вагітність була не пропонована. Протокольне лікування не діяло, дитина вважалась безнадійною. Лікування проводилось шляхом 2 разового на добу внутрішнього застосування матір'ю 100 мл. 0,9 % водного розведення засобу КР-1 та 100 мл. щодобових мікроклізм з 0,3 % водним розведенням засобу КР-1. За 25 діб лікування гематоми в мозку зникли, вдовж хребта значно зменшились, відновилося звертання крові. Лікування, в результаті якого мати позбавилася цитомегаловірусу, продовжилося протягом 9-ти місяців. Дитина, при тому, цілком вилікувалась. 6. Хвора П. 35 років. Кондилома. Випалювання відомими засобами давало тимчасовий результат, після якого ріст кондиломи прискорювався. Була цілком вилікувана припіканням розчином КР-1 в етанолі 1 до 3-х на протязі 4-х діб. 2 UA 101501 C2 5 10 15 20 25 7. Хворий К. 76 років. Туберкульоз легенів відкритої форми. При лікуванні антибіотиками стан погіршувався. Виникли ускладнення хвороби печінки. Лікування проводилось розчинами КР-1 шляхом 2-у разового на добу внутрішнього застосування 0,7 %-го розведення на воді засобу КР-1, та щодобових мікро клізм із 0,3 %-м водним розведенням КР-1. Впродовж 6-ти місяців каверни зникли, стан печінки покращився, об'єктивні показники прийшли до норми. 8. Хворий В. 45 років. Гепатит С тяжка форма. Лікування не давало результату. Пацієнт знаходився у тяжкому стані, з загрозою цирозу або раку печінки. Лікування потребувало дорогих американських ліків, що гарантували 50 % видужання, які хворий придбати був невзмозі. Було проведене лікування розчинами засобу КР-1 шляхом 2 разового на добу внутрішнього застосування 0,7 % водного розведення, та мікро клізм із 0,3 %-м водним розведенням КР-1 протягом 9-ти місяців. Стан хворого нормалізувався. Наявність вірусу гепатиту С багатократними аналізами протягом 4-х років не виявлена. 9. Хвора Н. 76 років. Трофічна виразка правої кінцівки на фоні діабету. Чистки та застосування антибіотиків не давали результатів. Від ампутації кінцівки відмовилась. Проведене лікування розчинами КР-1 шляхом цілодобових, з декількома на добу перев'язками, компресів на виразку 1 %-м розведенням, внутрішнього 2 разового на добу застосування 0,5 % розведення Засобу протягом 30 діб, та 2 разового на добу останні 7 діб змащування виниклої на рані плівки. Рана повністю загоїлась. 10. Хворий С. 56 років. Фурункульоз. У крові виявлено золотистий стафілокок Лікування антибіотиками та переливання крові на протязі десятиріч не давало результатів. Після проведеного лікування розчинами КР-1 шляхом внутрішнього 2 разового на добу застосування 0,7 % водного розведення Засобу, та припікання фурункулів розчином для припікання протягом 2 місяців. Фурункули зникли. З продовженням внутрішнього застосування протягом 6 місяців, зник стафілокок. Надані приклади лікування, а також одержання лікарських форм не слід розглядати, як такі, що обмежують даний винахід, охарактеризований в формулі. ФОРМУЛА ВИНАХОДУ 30 35 40 1. Засіб для лікування захворювань, викликаних патогенними мікроорганізмами та запальними процесами, який містить спиртовий розчин речовини, що є похідною крезолу, який відрізняється тим, що як речовину, що є похідною крезолу, використовують метакрезолят натрію та/або його похідні в кількості 0,005-25 % від маси засобу. 2. Засіб за п. 1, який відрізняється тим, що він представлений лікарською формою для внутрішнього застосування і містить 0,005-0,25 % метакрезоляту натрію від маси засобу. 3. Засіб за п. 1, який відрізняється тим, що він представлений лікарською формою для ін'єкційного застосування і містить 0,005-0,25 % метакрезоляту натрію від маси засобу. 4. Засіб за п. 1, який відрізняється тим, що він представлений формою для зовнішнього застосування і містить 0,01- 25 % метакрезоляту натрію від маси засобу. 5. Засіб за будь-яких з пп. 1-4, який відрізняється тим, що він додатково містить фармацевтично прийнятий наповнювач. 6. Засіб за будь-яких з пп. 1-5, який відрізняється тим, що як похідні метакрезоляту натрію використовують метаамілкрезолят натрію або метабутилкрезолят натрію. 45 Комп’ютерна верстка А. Крижанівський Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3