Засіб з протизапальною активністю у формі плівки, що містить сухий екстракт трави герані болотної

Реферат: Засіб з травою герані болотної, що виявляє протизапальну активність, містить суху траву герані болотної, причому містить отриманий екстрагуванням сухої трави киплячою водою очищеною методом дробної мацерації сухий ліофілізований екстракт трави герані болотної, введений у плівкову основу, яка містить у 100 г плівкоутворювального розчину сухий ліофілізований екстракт трави герані болотної в кількості 1,1-1,3 г, пропіленгліколь 1,6-2,4 г, полівінол 0,8-1,2 г, сахарин 0,1-0,3 г, твін-80 0,8-1,2 г, натрійкарбоксиметилцелюлозу 3,6-4,4 г і воду очищену до 100,0 г. UA 119824 U (12) UA 119824 U UA 119824 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Корисна модель стосується фармації та медицини, зокрема лікарського засобу рослинного походження у формі плівки з сухим екстрактом трави герані болотної (Geranium palustre L.), що виявляє протизапальну активність. В народній медицині відомий протизапальний, антисептичний, в'яжучий, гемостатичний, болезаспокійливий засіб для внутрішнього і зовнішнього застосування, а саме настій трави герані болотної, який одержують шляхом настоювання 2 чайних ложок сухої трави у 500 мл холодної води протягом 8 годин із подальшим проціджуванням [Чекман І.С. Клінічна фітотерапія: Навч. посіб. для студ. вищ. мед. навч. закл. / І.С. Чекман. - 2-ге вид., допов. - К.: ТОВ "Рада", 2006. - С. 203; Енциклопедія народної медицини. - Укладач і відп. редактор О. Михаилевський. - Бережани: НВО "Медицина", 2008. - Т. 2. - С. 100]. Недоліком вказаного засобу є його обмежене використання і короткий термін придатності, спричинене недосконалим способом одержання, який не забезпечує стабільність та стандартизацію препарату, придатного до застосування в медичній практиці. В основу корисної моделі поставлено задачу розробити досконалий засіб з сухим екстрактом трави герані болотної, який завдяки якісному і кількісному добору інгредієнтів та зміні форми забезпечить ефективну протизапальну дію, стабільність і зручність застосування. Поставлена задача вирішується тим, що засіб з протизапальною активністю у формі плівки, що містить сухий екстракт трави герані болотної, який містить суху траву герані болотної, згідно з корисною моделлю, містить отриманий екстрагуванням сухої трави киплячою водою очищеною методом дробної мацерації сухий ліофілізований екстракт трави герані болотної, введений у плівкову основу, яка містить у 100 г плівкоутворювального розчину сухий ліофілізований екстракт трави герані болотної в кількості 1,1-1,3 г, пропіленгліколь 1,6-2,4 г, полівінол 0,8-1,2 г, сахарин 0,1-0,3 г, твін-80 0,8-1,2 г, натрійкарбоксиметилцелюлозу 3,6-4,4 г і воду очищену до 100,0 г. Засіб з протизапальною активністю у формі плівки, що містить сухий екстракт трави герані болотної одержують наступним чином. Попередньо готують сухий ліофілізований екстракт трави герані болотної методом 4-кратної дробної мацерації з поділом екстрагенту на 4 частини. Для цього використовують суху, подрібнену (розміри частинок 0,5-1,0 мм) траву герані болотної, яку екстрагують водою очищеною при температурі 90-95 °C у співвідношенні (сировинаекстрагент) 1:15-1:25 упродовж 30-60 хвилин 3-4 рази, об'єднані витяжки відстоюють при 810 °C протягом 12-15 годин, фільтрують і проводять ліофільне висушування за допомогою наприклад, сублімаційного апарату КС - 30. Отриманий екстракт являє собою концентрований комплекс біологічно активних речовин у формі сухого, гігроскопічного, аморфного порошку світло-коричневого кольору без запаху із терпким в'яжучим смаком. За рахунок високого вмісту дубильних речовин (34,1 %), полісахаридів (9,2 %), фенолкарбонових кислот (6,0 %), органічних кислот (14,2 %), аскорбінової кислоти (0,14 %), вільних амінокислот (12,0 %) та інших сполук ліофілізований екстракт має протизапальну, антибактеріальну, противірусну, в'яжучу, інтерфероніндукуючу активність. Окрім активного фармацевтичного інгредієнта сухого екстракту трави герані болотної до складу плівки введено допоміжні речовини, які забезпечують відповідні органолептичні, фізикохімічні та технологічні властивості. Зокрема сахарин служить коригентом гіркуватого смаку сухого ліофілізованого екстракту трави герані болотної. Полівінол і натрійкарбоксиметилцелюлоза мають необхідні склеюючі властивості, водні розчини яких при висиханні утворюють міцну плівку, а також забезпечують тривалий фармакологічний ефект активних фармацевтичних інгредієнтів за рахунок виникнення водневих зв'язків між сусідніми ланками макромолекул. Відповідну еластичність, гідрофільність, здатність активного фармацевтичного інгредієнта проникати крізь слизову оболонку рота надає плівці оптимальна кількість пропіленгліколю і твіну-80. Вода очищена служить розчинником плівкоутворювального розчину. Технологія виготовлення плівки полягає у наступному: розраховану кількість сухого ліофілізованого екстракту трави герані болотної подрібнюють, а потім перемішують додаючи пропіленгліколь і твін-80. У половинній кількості киплячої води очищеної розчиняють сахарин та полівінол. Натрійкарбоксиметилцелюлозу настоюють 3-4 години за кімнатної температури із рештою води очищеної до повного розчинення і утворення гелю. До гелю додають подрібнений порошок екстракту трави герані з пропіленгліколем і твіном-80 та охолоджений до кімнатної температури розчин сахарину і полівінолу. Суміш розтирають впродовж 3-5 хвилин до утворення гомогенного в'язкого розчину, який заливають у металеві форми розміром 60,0×10,0×0,5 мм і висушують при температурі 45 °C упродовж 6-8 годин. 1 UA 119824 U 5 10 15 20 25 Приклад 1. Засіб у формі плівки готують вищевказаним способом за мінімального співвідношення інгредієнтів, мас. %: сухий ліофілізований екстракт 1,1 трави герані болотної сахарин 0,1 полівінол 0,8 пропіленгліколь 1,6 твін-80 0,8 натрійкарбоксиметилцелюлоза 3,6 вода очищена до 100,0. Приклад 2. Засіб у формі плівки готують вищевказаним способом за максимального співвідношення інгредієнтів, мас. %: сухий ліофілізований екстракт 1,3 трави герані болотної сахарин 0,3 полівінол 1,2 пропіленгліколь 2,4 твін-80 1,2 натрійкарбоксиметилцелюлоза 4,4 вода очищена до 100,0. Приклад 3. Засіб у формі плівки готують вищевказаним способом за оптимального співвідношення інгредієнтів, мас. %: сухий ліофілізований екстракт 1,2 трави герані болотної сахарин 0,2 полівінол 1,0 пропіленгліколь 2,0 твін-80 1,0 натрійкарбоксиметилцелюлоза 4,0 вода очищена до 100,0. На підставі вивчення органолептичних, фізико-хімічних і технологічних властивостей одержаних плівок були встановлені їх основні характеристики: плівки темно-коричневого кольору із запахом екстракту герані болотної, солодкого смаку, середня маса складає 223,0±3,6 2 мг, розчинність не більше 12 хвилин, зусилля на розрив 64,4±3,4 кг/см , відносне видовження 56,2±4,3 %, блискучість з боку верхньої поверхні 31,1±8,6 %, блискучість з боку поверхні адгезії - 52,7±5,3 %, осмотична активність 68,4±6,5 %, адгезія 80,4±3,7 %, рН середовища 6,0. В процесі зберігання плівки за кімнатної температури встановлено термін її придатності 2 роки. Порівняльні дослідження протизапальної активності пропонованої плівки і настою трави герані болотної проводилися на основі карагенінової моделі запального набряку лап білих щурів [Доклінічні дослідження лікарських засобів (методичні рекомендації) /Під ред. О.В. Стефанова. - К.: Авіцена, 2001. - 528с]. Для експерименту тварин розділили на три групи (по 10 білих статевозрілих щурів-самців масою 180-220 г в кожній групі). Гострий запальний процес та ексудативний набряк викликали за допомогою ін'єкції в асептичних умовах 0,1 мл 2 % розчину карагеніну під апоневроз підошви задньої кінцівки щурів. Наявність запальної реакції встановлювали за зміною об'єму кінцівки онкометричним методом на початку досліду і протягом 4 годин після введення флогогенного агенту. Першій, контрольній групі тварин не проводили жодного лікування, другій і третій за 40 хвилин до інфекції розчину карагеніну, внутрішньошлунково вводили відповідно настій трави герані болотної (прототип) та пропонований плівковий засіб з сухим екстрактом трави герані болотної у вигляді в'язкого водного розчину (Табл. 1). 2 UA 119824 U Таблиця 1 Об'єм лапки експериментальних тварин при карагеніновому набряку (М±m, n=10) Об'єкт дослідження Контроль Настій трави герані болотної Плівковий засіб з сухим екстрактом трави герані болотної у вигляді розчину 5 10 Результати експерименту, % за 1 год. за 2 год. 36,54±7,21 91,24±9,42 30,45±6,14 77,22±6,94 на початку 10,05±1,23 9,90±0,25 9,35±0,27 27,26±5,84 68,56±6,54 за 4 год. 126,50±2,30 115,60±4,20 102,60±2,80 Отримані результати розвитку запального процесу вказують на поступове збільшення об'єму лапки експериментальних тварин внаслідок набряку в усіх трьох групах, однак найменшим воно було при використанні пропонованого плівкового засобу з сухим екстрактом трави герані болотної і становило за 1 годину - 27,26±5,84 %, за 2 години - 68,56±6,54 %, за 4 години - 102,60±2,80 %, що значно менше, ніж у другій та контрольній групах. Таким чином, позитивний результат досягається відповідним добором інгредієнтів засобу у формі плівки, що забезпечує виражену протизапальну активність на тваринах і може використовуватися в медичній практиці для лікування та профілактики запальних захворювань різної етіології без будь-яких побічних реакцій. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 15 20 Засіб, що містить траву герані болотної, що виявляє протизапальну активність, який містить суху траву герані болотної, який відрізняється тим, що містить отриманий екстрагуванням сухої трави киплячою водою очищеною методом дробної мацерації сухий ліофілізований екстракт трави герані болотної, введений у плівкову основу, яка містить у 100 г плівкоутворювального розчину сухий ліофілізований екстракт трави герані болотної в кількості 1,1-1,3 г, пропіленгліколь 1,6-2,4 г, полівінол 0,8-1,2 г, сахарин 0,1-0,3 г, твін-80 0,8-1,2 г, натрійкарбоксиметилцелюлозу 3,6-4,4 г і воду очищену до 100,0 г. Комп’ютерна верстка О. Рябко Міністерство економічного розвитку і торгівлі України, вул. М. Грушевського, 12/2, м. Київ, 01008, Україна ДП “Український інститут інтелектуальної власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3