Інсектицидна композиція та спосіб боротьби з комахами

1 Інсеїсгицидна композиція, що містить а) від 0,001 до 5%, краще - від 0,05 до 0,5% сполуки формули (І) R у якій - Ri означає атом галогену, групу CN або метил, - R2 означає S(O) n R3, - R3 означає алкіл або галогеналкіл, - R4 означає атом водню або галогену, або радикал NR 5 R 6 , S(O)mR7, C(O)R 7 або C(O)O-R 7 , алкіл, галогеналкіл або ORs або радикал N=C(Rg) (R10), - R5 та R6 означають незалежно атом водню або алкіл, галогеналкіл, С (О) алкіл, S(O) r CF3 або Rs та R6 разом можуть утворювати двовалентний алкіленовий радикал, який може бути перерваний одним або двома двовалентними гетероатомами, такими, як кисень або сірка, - R7 означає алкіл або галогеналкіл, - Rs означає алкіл, галогеналкіл або атом водню, - Rg означає алкіл або атом водню, - R-іо означає фенільний або гетероарильний радикал, який може бути заміщений одним або кількома атомами галогену або групами такими, як ОН, -О-алкіл, -S-алкіл, ціаногрупа або алкільна група, - Rn та R-I2 означають, незалежно один від одного, атом водню або галогену, - R-із означає атом галогену або галогеналкільну групу, галогеналкоксильну групу, групу S(O) q CF3 або SF 5 , - m, n, q, r означають, незалежно один від одного, ціле число, що дорівнює 0, 1 або 2, X означає тривалентний атом азоту або радикал C-R-I2, при цьому три ІНШІ валентності атома вуглецю утворюють частину ароматичного циклу, за умови, що коли Ri означає метил, тоді R3 означає галогеналкіл, R4 означає NH2, Rn означає СІ, R-із означає CF31 X означає N, б) від 0,05 до 10%, краще - від 0,1 до 5% згущувача, і в) від 5 до 50%, краще - від 10 до 40% пропіленгліколю, при цьому сполука формули (І) перебуває у розчиненому вигляді у вищезгаданій композиції 2 Інсектицидна композиція по п 1, яка відрізняється тим, що висота краплі композиції над плоскою поверхнею, на яку и нанесено, при кімнатній температурі залишається більше 1 мм, краще більше 3 мм через період часу більше 1 дня, краще - більше 2 днів 3 Інсектицидна композиція по будь-якому з пп 1 або 2, яка відрізняється тим, що згущувач вибрано з гетерополісахариду, солі поліакрилату, зокрема амонієвої солі, сополімеру вшілпіролідону та вінілацетату, ПОЛІГЛІКОЛЮ, такого, як поліетиленгліколь, крохмалю або гуміарабіку 4 Інсектицидна композиція по будь-якому з пп 13, яка відрізняється тим, що вона містить також від ЗО до 70%, краще - від 40 до 60% цукрів 5 Інсектицидна композиція по п 4, яка відрізняється тим, що цукри обрано з моно-, оліго- або полюрганосахаридів, краще - з сахарози, лактози, фруктози, декстрози, глюкози або ж меляси чи меду 6 Інсектицидна композиція по будь-якому з пп 15, яка відрізняється тим, що сполука формули (І) являє собою 5-амшо-3-ціано-1-[2,6-дихлор-4 О (О ю (трифторметил)феніл]-4[(трифторметил)сульфініл]-1Н-піразол 7 Інсеїсгицидна композиція по будь-якому з пп 16, яка відрізняється тим, що вона містить також консервант, який запобігає руйнуванню цукру, та/або згущувач, що його обирають з бензоату натрію, 1,2-бензізотіазолш-З-ону, бензойної кислоти, пара-пдроксибензойної кислоти та и складних ефірів та солей лужних або лужноземельних металів, зокрема, натрієвої солі, 2-фенілфенолу та його солей лужних або лужноземельних металів, зокрема, натрієвої солі 8 Інсектицидна композиція по будь-якому з пп 17, яка відрізняється тим, що вона також містить атрактант, що його обирають, зокрема, з духмяних речовин тваринного або рослинного походження, або глютамат натрію 9 Інсектицидна композиція по будь-якому з пп 18, яка відрізняється тим, що при кімнатній температурі вона має в'язкість від ЗО до 10000 сП, краще - від 60 до 1000 сП 10 Спосіб боротьби з комахами, який відрізняється тим, що на зону, у якій вони можуть перебу Даний винахід стосується нових сполук, призначених для боротьби з комахами, та способу боротьби з використанням вищезгаданих сполук З європейської заявки на патент 295117 та міжнародних заявок на патенти 87/3781, 93/6089 та 94/21606 є відомим, зокрема, інсектицидні сполуки на зразок феніл-піразолу, які застосовуються для боротьби з комахами Європейська заявка на патент 295117 стосується також сполук у формі їстівних приманок, що містять від 0,01% до 5% таких діючих речовин Часто бажано розміщувати такі приманки у зонах, де можуть пересуватись ШКІДЛИВІ комахи, зокрема, йдеться про мурашок, тарганів, ос, термітів, особливо про комах, які пересуваються групами або колоніями, як мурашки Зони, про які йдеться, можуть являти собою, зокрема, житлові приміщення або простори за межами цих приміщень, такі, як тераси або парки, або ПІШОХІДНІ доріжки При використанні приманок у вигляді рідких сполук найзручнішим є розповсюдження таких приманок у формі крапель, і бажано, щоб ці краплі залишались протягом тривалого часуТобто, якщо користувач хоче наносити ці сполуки у формі крапель, бажано, щоб вищезгадані краплі зберігались протягом максимально можливого періоду часу, щоб комахи могли ефективно контактувати з цими сполуками і якомога більше їх з'їсти 3 точки зору даного винаходу під краплею розуміється об'єм округленої форми, що становить від 0,01 до 1мл, краще - між 0,01 і 0,1 мл з висотою для ізольованої краплі на плоскій поверхні понад 1мм, краще - понад Змм краплі зникали якомога повільніше, особливо за рахунок розтікання або випарювання Внаслідок різної природи підкладок, на які можуть бути нанесені ці краплі, необхідно також, щоб вони не поглинались надто швидко, наприклад, у 56140 вати, наносять ефективну КІЛЬКІСТЬ КОМПОЗИЦІЇ ПО пп 1-9 11 Спосіб боротьби по п 10, який відрізняється тим, що ефективна КІЛЬКІСТЬ відповідає дозі сполуки формули (І), що дорівнює дозі, необхідній для знищення принаймні 90% комах протягом часу від 2 до 15 днів, краще - від 2 до 4 днів 12 Спосіб боротьби по будь-якому з пп 10 або 11, який відрізняється тим, що комахами є мурашки 13 Спосіб боротьби по п 12, який відрізняється тим, що ефективна КІЛЬКІСТЬ використовуваної композиції відповідає дозі сполуки за формулою 2 (І), що становить від 5 мг до 5 г на 100 м , краще 2 від 10 мг до 2 г на 100 м 14 Спосіб боротьби по будь-якому з пп 11-13, який відрізняється тим, що композицію наносять у вигляді крапель 15 Спосіб боротьби по будь-якому з пп 11-14, який відрізняється тим, що композицію поміщають всередину закритої коробки-носія приманки, що має отвори, пристосовані за розміром для виняткового використання мурашками випадку пористих підкладок Бажано також, щоб при багаторазовому використанні з однієї посудини, що використовується для зберігання сполуки, інсектицидна сполука зберігала свої властивості, незважаючи на повторюване відкривання та закривання упаковки Завданням винаходу є усунення, повне або часткове, цих проблем Ще одним завданням винаходу є розробка ефективних композицій, призначених для нанесення у вигляді крапель Більш конкретно, завданням винаходу є розробка композицій, що містять, принаймні одну інсектицидно активну речовину на зразок фенілпіразолу, придатну для нанесення в формі крапель, особливо в умовах, що сприяють випаровуванню або абсорбції рідин Водночас завданням винаходу є розробка композицій, привабливих і поживних для комах, призначених спеціально для стадних комах та/або комах, що живуть колоніями, таких, як мурашки, що містять принаймні одну інсектицидно активну речовину на зразок феніл-піразолу Завданням винаходу є також розробка таких інсектицидних композицій, які зберігали б свої властивості при багаторазовому використанні, особливо при частому відкриванні упаковок, у яких вони містяться Зазначені завдання можуть бути розв'язані повністю або частково за допомогою композицій та способу боротьби згідно винаходу, які детально описуються нижче Процентний вміст, вказаний у даному описі, являє собою масові відсотки (маса/маса), за винятком спеціально обумовлених випадків Таким чином, об'єктом даного винаходу є, у першу чергу, інсектицидна композиція, що містить а) 0,001 - 5%, краще - 0,05 - 0,5% сполуки формули (І) 56140 при кімнатній температурі залишається, як правило, більшою за 1мм, краще - більше Змм через період часу більше 1 дня, краще - більше 2 днів Крім того, ці композиції мають покращену збережуваність у тому випадку, коли їх комерційна упаковка часто відкривається і закривається споживачем Композиції згідно з винаходом є відносно в'язкими і, незважаючи на це, активна речовина завдяки своїй природі є рівномірно розподіленою у 0) сполуці у якій Сполука формули (1) може бути отримана одRi позначає атом галогену, групу CN або меним зі способів, описаних у міжнародних заявках тил, на патенти 87/3781, 93/6089, 94/21606, європейсьF 2 позначає S(O)nR3, ? кій заявці на патент 295117, або іншим традиційR3 позначає алкіл або галогеналкіл, ним у галузі ХІМІЧНОГО синтезу способом У даному тексті ця сполука позначається також терміном R4 позначає атом водню або галогену, або ра"активна речовина" дикал NR5R6, S(O)mR7, C(O)R7 або C(O)O-R7, алкіл, галогеналкіл або ORs або радикал N=C(Rg) (R10), Із згущувачів можна використовувати, зокреR5 та R6 позначають, незалежно, атом водню ма, гетерополісахарид, сіль поліакрилату, наприабо алкіл, галогеналкіл, С(О)алкіл, S(O)rCF3, або клад, амонієву соль, сополімер вшілпіролідону та Rs та R6 разом можуть утворювати двовалентний вінілацетату, ПОЛІГЛІКОЛЬ, такий, як поліетиленгліалкіленовий радикал, який може бути перерваний коль, крохмаль або гуміарабік одним або двома двовалентними гетероатомами, Згідно З оптимальним варіантом, композиція такими, як кисень або сірка, згідно винаходу містить також від ЗО до 70%, краR7 позначає алкіл або галогеналкіл, ще - від 40 до 60% цукрів Цей варіант композиції є Rs позначає алкіл, галогеналкіл або атом водособливо привабливим для мурашок Цукри вибиню, рають, зокрема, серед моно-, оліго- або полюрганосахаридів, особливо, із сахарози, лактози, фрукRg позначає алкіл або атом водню, този, декстрози, глюкози або ж меліси чи меду R-іо позначає фенільний або гетероарильний Оптимальний клас сполук формули (1) містить радикал, який може бути заміщений одним або сполуки, у яких R, позначає CN, та/або R3 познакількома атомами галогену або такими групами, як чає галогеналкіл, та/або R4 позначає ІЧНг та/або ОН, -О-алкіл, -S-алкіл, ціаногрупа або алкільна Rn та R-I2 позначають, незалежно один від одного, група, атом галогену, та/або R-із позначає галогеналкіл Rn та R-I2 позначають, незалежно один від одного, атом водню або галогену, Згідно З найкращим варіантом втілення винаR-із позначає атом галогену або галогеналкіходу, сполука формули (1), що використовується у льну групу, галогеналкоксильну групу, групу винаході, являє собою 5-амшо-3-ціано-1-[2,6S(O)qCF3 або SF5, дихлор-4-(трифторметил)феніл]-4m, n, q, r позначають, незалежно один від од[(трифторметил)сульфініл]-1Н-піразол, який у приного, ціле число, що дорівнює 0, 1 або 2, кладах позначено терміном "фіпроніл" X позначає тривалентний атом азоту або раКомпозиції згідно даного винаходу можуть тадикал C-R-I2, при цьому три ІНШІ валентності атому кож містити консервант, який запобігає руйнуванвуглецю утворюють частину ароматичного циклу, ню цукру, та/або згущувач, такий, як бензоат наза умови, що, коли Ri позначає метил, тоді R3 трію, 1,2-бензизотіазолш-З-он, бензойна кислота, позначає галогеналкіл, R4 позначає NH2, Rn попара-пдроксибензойна кислота та и складні ефіри значає СІ, R-із позначає CF31 X позначає N, та солі лужних або лужноземельних металів, наприклад, натрієва сіль, 2-фенілфенол та його соли б) 0,05 -10%, краще - 0,1 - 5% згущувача, та лужних або лужноземельних металів, особливо, в) 5 - 50%, краще - 10 - 40% пропіленгліколю, натрієва сіль при цьому сполука формули (1) перебуває у розчиненому вигляді у вищезгаданій композиції У композиції можуть бути включені й ІНШІ доАЛКІЛЬНІ радикали, описані у формулі (1), місдатки, такі, як барвник або атрактант, обраний, тять звичайно від 1 до 6 атомів вуглецю Цикл, зокрема, з духмяних речовин тваринного або росутворений двовалентним алкіленовим радикалом, линного походження, або глютамат натрію позначеним Rs та R6, та атомом азоту, з яким поПрироду й КІЛЬКІСТЬ компонентів у композиціях в'язані радикали Rs та R6, звичайно являє собою згідно з винаходом обирають, здебільшого, таким цикл, що складається з 5, 6 або 7 ланок чином, щоб при кімнатній температурі вони мали У разі, коли композиції згідно з винаходом нав'язкість ВІД ЗО ДО ЮОООСП, краще - від 60 до носять у формі крапель на місця, через які можуть ЮООсП Скороченням сП позначають одиницю проходити комахи, головним чином мурашки, осов'язкості, ЩО дорівнює одному сантипуазу, а також бливо на місця, що являють собою абсорбуючу одному міліпаскалю за секунду (мПа/с) підкладку, композиціям згідно з винаходом надаКомпозиції згідно винаходу можуть бути отриють особливу перевагу завдяки їх уповільненому мані простим змішуванням різних компонентів, розтіканню краще - з перемішуванням при нагріванні Зокрема, висота краплі вищезгаданих компоШвидше й ефективніше суміш може бути зицій над пласкою поверхнею, на яку її нанесено, отримана приготуванням на першій стадії попере 56140 дньої суміші и розчинення з цією метою аісгивної речовини у пропіленгліколі при кімнатній температурі, у разі необхідності - при перемішуванні, таким чином, щоб отримати розчин з концентрацією, яка у більшості випадків дорівнює 1% Потім на другій стадії, спочатку при необхідності готують водний розчин цукру і, якщо необхідно, консервант, потім додають згущувач, який солюбілізують, якщо це необхідно, при перемішуванні й при нагріванні при температурі, між 20 та 70°С На третій стадії попередню суміш активної речовини вводять у попередньо приготований водний розчин Винахід стосується, крім того, способу боротьби проти комах, який відрізняється тим, що на зону, в якій вони можуть перебувати, наносять ефективну КІЛЬКІСТЬ однієї з композицій згідно винаходу Під ефективною КІЛЬКІСТЮ розуміють КІЛЬКІСТЬ КОМ ПОЗИЦІЇ, що відповідає дозі сполуки формули (1), необхідній для знищення принаймні 90% комах, проти яких було застосовано вищезгадану композицію протягом часу між 2 та 15 днями, краще між 2 та 4 днями Перевагу надано способові згідно винаходу для боротьби з мурашками В даному разі ефективна КІЛЬКІСТЬ КОМПОЗИЦІЇ ЗГІДНО винаходу відповідає дозі сполуки формули (1), від 5мг до 5г на 100м2, краще - від Юмг до 2г на 100м2 Зона може бути розташована, наприклад, у громадському або приватному приміщенні, такому, як житлове приміщення Для втілення способу згідно винаходу композицію наносять на зону, у якій можуть перебувати комахи, у формі крапель В цьому разі готова до використання вищезгадана композиція запаковується, як правило, у тюбик, який користувач стискає, щоб одержати необхідні краплі Згідно З ІНШИМ варіантом способу згідно винаходу композицію поміщають всередину закритої коробки-носія приманки, яка має отвори, пристосовані за розміром для виняткового використання мурашками або, при необхідності, комахами аналогічного розміру Цей варіант способу згідно винаходу є більш безпечним, оскільки йдеться про активну речовину, яка може становити небезпеку при контактуванні або випадковому потрапленні в шлунок для домашніх тварин або дітей Наступні приклади ілюструють винахід, але жодним чином його не обмежують У цих прикладах використовуваною сполукою формули (1) є фіпроніл Приклад 1 Простим розчиненням при кімнатній температурі готують 100г 1%-ного розчину фіпронілу у пропіленгліколі, який називають "попередньою сумішшю фіпронілу" Таким же чином простим змішуванням готують 2%-ную водну дисперсію/розчин гетеро пол і сахариду, що містить також 1% бензоату натрію, яку позначають терміном "попередня суміш згущувача" Потім готують 1000г композиції, що містить 0,05% фіпронілу, простим змішуванням таких компонентів, що використовуються у зазначених співвідношеннях попередня суміш фіпронілу 5% попередня суміш згущувача 50% 8 пропіленгліколь 34,9% блакитний барвник 0,1% вода 10% Ця композиція має в'язкість 450сП У чашку Петрі, стискаючи тюбик, що містить композицію, приготовану вищезгаданим способом, наносять одну краплю цієї композиції Ця крапля має напівсферичну форму з діаметром 6мм і висотою 4мм Через 2 дні висота краплі становить близько 4мм Квадратну посудину зі стороною 30см поміщають в кімнату при температурі навколишнього середовища На дно цієї посудини поміщають шар землі товщиною 5мм і вводять у нього випробовуваний тюбик, затемнений на частині його довжини, що містить вату, змочену водою, який має служити схованкою для комах У цю посудину поміщають також напувалку з підсолодженою водою як джерелом живлення для мурашок В цю посудину вводять 100 мурашок (Lasius mger) і дають їм акліматизуватись протягом 1 тижня Потім ВВОДЯТЬ чашку Петрі, в яку було внесено 4 краплі композиції, підготовленої вищевказаним способом, і видаляють напувалку Краплі були нанесені шляхом стискання тюбика, що містить вищезгадану композицію, і мали форму напівсфери діаметром 6мм і висотою 4мм Спостерігати за результатами починають через 4 дні Спостерігають смертність понад 95% Приклад 2 Повторюють Приклад 1, використовуючи такі співвідношення компонентів попередня суміш фіпронілу 10% попередня суміш згущувача 50% пропіленгліколь 29,9% блакитний барвник 0,1% вода 10% Ця композиція має в'язкість 400сП Отримують ті ж результати Приклад З Повторюють Приклад 1, готуючи 1000г композиції, що містить 0,05% фіпронілу, простим змішуванням таких компонентів, що використовуються в зазначених співвідношеннях попередня суміш фіпронілу 5% попередня суміш згущувача 7% пропіленгліколь 5% сахароза 50% блакитний барвник 0,1% вода 32,9% Ця композиція має в'язкість ЗООсП У чашку Петрі, стискаючи тюбик, що містить композицію, підготовлену вищезазначеним способом, вносять одну краплю цієї композиції Ця крапля має, як правило, форму напівсфери з діаметром 1см і висотою 2мм Через 2 дні висота краплі становить близько 4мм Що стосується випробування на мурашках, то повторюють випробування за Прикладом 1 Отримують той же результат Приклад 4 Готують 1000г композиції, що містить 0,05% фіпронілу, діючи як у Прикладі 1 Одну краплю цієї композиції, що має, як правило, форму напівсфери діаметром 6мм і висотою 4мм, наносять на гори 56140 10 яка також перевищує 95% зонтальну плитку, що використовується для поПриклад 5 криття терас, яка за ЗОВНІШНІМ ВИГЛЯДОМ ЯВЛЯЄ Повторюють Приклад 4, наносячи спочатку собою гранульований пористий матеріал краплю композиції на плоский шар землі Через 2 дні висота краплі становить близько Через 2 дні висота краплі становить близько 2мм 1мм Потім ЗДІЙСНЮЮТЬ випробування на мурашНа дно квадратного посуду Прикладу 1 замість ках, як у Прикладі 1, але наносячи 4 краплі компошару землі кладуть плиту того ж розміру, що й зиції безпосередньо на землю посуд, вирізану з того ж матеріалу, що й попередня плита, і діють як у Прикладі 1, поміщуючи 4 Через 4 дні спостерігають смертність, яка такраплі композиції безпосередньо на цю плиту кож перевищує 95% Через 4 дні спостерігають смертність мурашок, Підписано до друку 05 06 2003 р Тираж 39 прим ТОВ "Міжнародний науковий комітет" вул Артема, 77, м Київ, 04050, Україна (044)236-47-24