Лікувальний засіб для лікування розладів акомодацій “stiak”

1. Лікарський засіб для лікування розладів акомодацій, який містить як мінімум два фармакологічно активні агенти, що забезпечують парасимпатичну й симпатичну іннервацію, і допоміжну речовину, який відрізняється тим, що має дві рецептурні форми - вранішню і вечірню, причому вранішній склад включає цитидин, який виконує функцію енергетика для поліпшення скоротливої здатності циліарного м'яза, тауфон, який виконує функцію метаболіка для оптимізації метаболізму тканин переднього сегмента ока, полівінілпіролідон, який виконує функцію лубриканта для профілактики синдрому сухого ока, ментол, який виконує функцію освіжувача і трояндову воду як допоміжну речовину при такому загальному співвідношенні компонентів у ньому, (у відсотках): цитидин 0,1 тауфон 4 полівінілпіролідон 6 ментол 0,25 трояндова вода решта, а вечірній склад включає тропікамід, який виконує функцію холіноблока-тора і циклоплегика для релаксації спазмованих меридіанальних волокон циліарного тіла (м'язи Брюкке), що грають основну роль в процесі акомодації, і кільцевих волокон (м'язи Мюллера), мезатон, який виконує функцію симпатоміметика для стимуляції радіальних порцій циліарного тіла (м'язи Іванова), ослаблених U 2 UA 1 3 вільна напруга циліарного м'язу, що виникає на фоні дисфункції вегетативної нервової системи. Відомі очні краплі для лікування спазму акомодації, які являють собою 0,5-1 відсотковий водний розчин атропіну. Застосування цих крапель полягає у закрапленні очей по 1-2 краплі 2-6 раз на день [див. книгу: Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: Медицина, 1985. - Т. 1. - 260с.]. Недоліком цього медичного препарату є те, що він фактично не усуває спазм акомодації, а лише викликає циклоплегію (параліч циліарної м'язи). Після відміни атропіну знову настає спазм. Крім того, під час застосування атропіну повністю вимикається функція акомодації, що призводить до неможливості зорової роботи на близьких відстанях упродовж 10-12 діб, а сам атропін є надзвичайно токсичною речовиною. Відомі також очні краплі для лікування спазму акомодації, які являють собою 1,0-2,0 відсотковий водний розчин ефедрину. Застосування цих крапель також полягає також в інстиляції [див. статтю: Ватченко А.А. Система лечения спазмов аккомодации. // Спазм аккомодации и близорукость. - К., 1977. - С. 92-97]. Недоліком цього лікувального засобу є його низька ефективність та коротка тривалість дії: препарат може використовуватися лише на початковому етапі розвитку захворювання і при цьому він підвищує гостроту зору лише на 1-3 дні. В подальшому необхідно продовжувати комплексну медикаментозну терапію протягом тривалого періоду, навіть при збереженні гостроти зору 1,0. Відомі очні краплі для лікування розладів акомодації, які являють собою 2,5 відсотковий водний розчин фенілефрину гідро хлориду. Застосування цих крапель полягає в інстиляціях по 1 краплі у кожне око 1 раз на день (переважно на ніч) [див. статтю: Батманов Ю.В., Макаров С.П. Ирифрин 2,5% - стимулятор дезаккомодационных мышц цилиарного тела // Новое в офтальмологии - 2003. - №2. - С. 43-45]. Недолік цього лікарського засобу, притаманний, до речі, й усім попереднім аналогам, полягає у наявності лише однієї активно діючої речовини у складі компонентів. Це, природно, обмежує терапевтичні властивості відомих очних крапель, оскільки їх використання є ефективним тільки у комплексній терапії, тобто у поєднанні з іншими медикаментами. Це призводить до певних незручностей під час лікування хворих, адже зазвичай вказані препарати у формі крапель необхідно інстилювати в очі з певними проміжками часу, таким чином один сеанс комплексної терапії може розтягнутися на кілька годин. Частково вказаний недолік усунений у відомій композиції для лікування розладів акомодації, що містить у якості активного інгредієнту як мінімум одну похідну основи пірамідину або його солі. Способом застосування відомої композиції, як і у попередніх аналогах, є інстиляція [див. патент Франції №2863496 А з класів А61К 31/7064, А61К 31/7042, опублікований 17.06.2005p.]. Недоліком даної композиції очних крапель залишаються її обмежені терапевтичні властивості, зумовлені тим, що активні діючі речовини є похід 56394 4 ними однієї і тієї ж речовини (пірамідину), а отже мають звужений спектр дії. Даний недолік усунений у відомому гомеопатичному засобі для лікування спазму акомодації, до складу якого входять лікарські речовини Secale comutum, Agaricus, Silicea, Magnesiya phosphorica, Arnica, приготовані по методу гомеопатії в потенційованих дозах, і нейтральний носій. Застосування крапель - внутрішньо у гомеопатичних дозах протягом тривалого часу [див. патент России №2150288 СІ з класу А61К 35/78, опублікований 10.06.2000р.]. Недоліком даного лікарського засобу є значний період очікування терапевтичного ефекту, пов'язаний із загальновідомим специфічним механізмом дії гомеопатичних засобів. Дане рішення більш доцільно використовувати для підтримуючої терапії, зокрема для запобігання рецидивам спазму акомодації, або, знову ж таки, у комплексі з іншими препаратами, здатними діяти більш швидко і ефективно. Така умова пов'язана з тим, що спазм акомодації у ряді випадків, наприклад при міопії, що прогресує, є дуже небезпечним станом, оскільки здатен значно погіршити самопочуття хворого і утруднити лікування. Найбільш близьким за своєю сутністю та ефектом, що досягається, і який приймається за прототип, є лікарський засіб для лікування розладів акомодації та аномалій рефракції, який містить як мінімум два фармакологічно активні агенти, що забезпечують парасимпатичну й симпатичну іннервацію, і допоміжну речовину, при цьому у якості парасимпатичного агента виступає пілокарпін у кількості 0,05-4% від загального складу композиції, а в якості симпатичного агента виступають дапіпразол або тімоксамін у кількості 0,05-4% від загального складу композиції, або брімонідін у кількості 0,01-4% від загального складу композиції, а також додатково композиція може містити іопідін. Застосування вказаного лікувального засобу, як і в більшості раніше описаних аналогах, полягає в інстиляції їх в кон'юнктивальний мішок [див. Міжнародну заявку №2009077736 А2 з класів А61K 31/13, А61K 31/38, А61K 31/41, А61Р27/00, опубліковану 25.06.2009p.]. Основним недоліком відомого лікувального засобу для лікування розладів акомодації є те, що його композиція складена без урахування біоритму зорового аналізатора. Даний недолік полягає в наступному. Відомо, що органи зору, як і всі інші органи і системи людини, функціонують відповідно до свого біоритму, що визначає періоди їх мінімальної та максимальної активності. Відповідно до цього існують фази, під час яких медикаментозний вплив на органи зору є максимально ефективним. Корекція ж функціонального стану зорового аналізатора за допомогою відомого лікарського засобу не враховує принципи хронобіології, а тому не створює належного лікувального ефекту і викликає у пацієнтів ряд побічних ефектів з боку нервової системи. Також недоліком відомого лікувального засобу є те, що він не має у своєму складі лубриканта. Більшість хворих на міопію страждають від синдрому сухого ока (порушення процесу природного 5 зволоження поверхні епітелію рогівки), особливо це стосується осіб, які тривалий час працюють за комп'ютером та/або користуються контактними лінзами. Відсутність лубриканта (зволожувача) у складі композиції відомого лікувального засобу викликає необхідність додатково застосовувати спеціальні зволожуючі краплі типу «штучна сльоза», що є не зручним для користувачів. Ще одним недоліком відомого лікувального засобу є відсутність у його складі додаткових компонентів, які б зменшували подразнюючий вплив основних активних інгредієнтів на слизову оболонку ока. Під час інсталяцій відомих крапель у пацієнтів виникають тимчасові неприємні відчуття (біль, різь в очах тощо). Це створює значні труднощі при лікуванні певних категорій пацієнтів, зокрема дітей. Крім того, недоліком відомого лікувального засобу слід вважати таку обставину, що він не передбачає ароматерапевтичного впливу на організм пацієнта чи на його нервову систему. Відомо, що застосування ефірних олій (ароматерапія) позитивно впливає на всі органи і системи людини. Крім того, окремі ефірні олії здатні створювати виражений стимулюючий або релаксуючий ефект, тому застосування їх у комплексному лікуванні розладів акомодації та аномалій рефракції вважається перспективним. В основу корисної моделі поставлена задача підвищення терапевтичного ефекту лікарського засобу для лікування розладів акомодацій з урахуванням біоритму зорового аналізатора людини за рахунок створення двох окремих рецептурних форм засобу - стимулюючого вранішнього та релаксуючого вечірнього для інстиляції, після якої здійснюють сеанс ароматерапії із застосуванням композиції ефірних олій, що посилюють дію фармакологічно активних агентів лікувального засобу. Поставлена задача вирішується тим, що лікувальний засіб для лікування розладів акомодацій, який містить як мінімум два фармакологічно активні агенти, що забезпечують парасимпатичну й симпатичну іннервацію, і допоміжну речовину, згідно пропозиції, засіб має дві рецептурні форми вранішню і вечірню, причому вранішній склад включає цитидін, який виконує функцію енергетика для поліпшення скоротливої здатності циліарного м'яза, тауфон, який виконує функцію метаболіка для оптимізації метоболізму тканин переднього сегменту ока, полівінілпіролідон, який виконує функцію лубриканта для профілактики синдрому сухого ока, ментол, який виконує функцію освіжувача і трояндову воду як допоміжну речовину при такому загальному співвідношенні компонентів у ньому (у відсотках): цитидін 0,1% тауфон 4% полівінілпіролідон 6% ментол 0,25% трояндова вода решта, а вечірній склад включає тропікамід, який виконує функцію холіноблокатора і циклоплегика для релаксації спазмованих меридіанальних волокон циліарного тіла (м'язи Брюкке), що грають основну роль в процесі акомодації, і кільцевих волокон 56394 6 (м'язи Мюллера), мезатон, який виконує функцію симпатоміметика для стимуляції радіальних порцій циліарного тіла (м'язи Іванова), ослаблених при астенопіях різного генезу, діоксин, який виконує роль метаболіка для оптимізації метоболізму тканин переднього сегменту ока, ментол, який виконує функцію освіжувача і трояндову воду як допоміжну речовину при такому загальному співвідношенні компонентів у ньому (у відсотках): тропікамід 0,5% мезатон 0,25% дігоксин 0,025% ментол 0,25% трояндова вода решта, причому до вказаних інсталяційних вранішньої і вечірньої форм лікувального засобу додані зовнішні відповідні вранішня і вечірня форми засобу для ароматерапії із застосуванням композиції ефірних олій, при цьому вранішній склад зовнішньої ароматерапійної форми містить олії розмарину, лимону та герані у наступному співвідношенні компонентів (у відсотках): ефірна олія розмарину 40% ефірна олія лимону 30% ефірна олія герані 30%, а вечірній склад зовнішньої ароматерапійної форми містить олії бергамоту, жасмину та апельсину у наступному співвідношенні компонентів (у відсотках): ефірна олія бергамоту 25% ефірна олія жасмину 50% ефірна олія апельсину 25%. Вранішній склад запропонованого лікарського засобу може містити у якості енергетика дігоксин у кількості 0,1% від загальної маси композиції, а у якості метаболіка - таурин у кількості 4% від загальної маси композиції, а вечірній склад запропонованого лікарського засобу може містити у якості метаболіка аденозин трифосфат у кількості 1% від загальної маси композиції. Завдяки тому, що композиція запропонованого лікарського засобу складена з урахуванням біоритму зорового аналізатора, значно підвищується терапевтичний ефект від їх застосування, а також суттєво знижується ризик виникнення небажаних побічних ефектів. Відповідно до біоритму органів зору дія вранішнього складу запропонованого лікарського засобу, що отримав у практиці назву «StiAk-1» («Sti» - стимулятор, «Ak» - акомодацій, 1 - вранішня форма 2 - вечірня), спрямована на стимуляцію акомодаційної функції і активізацію роботи всього зорового аналізатора в цілому. Відомо, що головну роль в процесах акомодації і дезакомодації відіграють м'язи циліарного тіла, які є сполученням різних видів м'язових волокон: меридіанальних волокон (м'язи Брюкке), кільцевих (м'язи Мюллера) і радіальних (м'язи Іванова). Два останні види м'язів є дезакомодаційними, оскільки сприяють розслабленню акомодації. При скороченні м'язів Брюкке ослабляється напруга цинових зв'язок, яка компенсується зміною форми кришталика за рахунок його еластичних властивостей. При спазмі акомодації більш слабкі кільцеві і радіальні волокна циліарної м'язи не можуть дезакомодуватися повною мірою. Це приво 7 дить до постійного скорочення циліарного тіла, характерного для спазму акомодації, витискуванню з нього крові, збільшенню супрахоріоїдального простору, що супроводжується погіршенням живлення циліарного тіла і заднього відділу склери. Зважаючи на це, енергетик, що входить до складу запропонованого лікарського засобу «StiAkі» (відповідно цитидін або дігоксин), забезпечує активне скорочення циліарної м'язи, і таким чином сприяючи покращенню гемодинаміки ока і готуючи його систему до напруженої зорової роботи впродовж дня. Метаболік тауфон (таурин) покращує метаболізм тканин переднього сегменту ока. Лубрикант полівінілпіролідон захищає епітеліальні тканини ока від пересихання, таким чином зупиняє розвиток синдрому сухого ока у хворих. Ментол освіжає і зменшує можливі прояви неприємних відчуттів (подразнення, свербіж, різь в очах) під час інстиляцій. Трояндова вода (базова основа запропонованого лікарського засобу) позитивновпливає на слизову оболонку ока, а також створює м'який протизапальний ефект. Для забезпечення максимального терапевтичного ефекту запропонований лікарський засіб «StiAk-1» використовуються у комплексі з ароматерапією ефірними оліями розмарину, лимону і герані, які у зазначеному співвідношенні здійснюють додатковий стимулюючий вплив на зоровий аналізатор. Вечірній склад запропонованого лікарського засобу, що має назву «StiAk-2», діє як релаксатор. Відомо, що циліарне тіло є високо диференційованим утворенням: волокна його м'язів по своєму ходу змінюють напрям з подовжнього на радіальний, а потім на циркулярний. При цьому вказані м'язи схильні до впливу як симпатичної іннервації, так і парасимпатичної: у одному і тому ж м'язі після інстиляції холіноміметиків волокна мають переважно кругове розташування, а після введення симпатоміметиків - подовжнє. При збудженні симпатичного нерва здійснюється ослаблення акомодації за рахунок того, що активуються радіальні м'язи циліарного тіла (м'язи Іванова). Ґрунтуючись на цьому факті, до складу запропонованих очних крапель «StiAk-2» включений симпатоміметик мезатон. Також до вищевказаного складу крапель уведений холіноблокатор і циклоплегик тропікамід, що забезпечує релаксацію спазмованих меридіанальних волокон циліарного тіла (м'язи Брюкке). Використання метаболіка (діоксину або аденозин трифосфату) у зазначеній кількості сприяє активізації процесів відновлення тканин ока, що особливо важливо під час нічного відпочинку. Для забезпечення максимального розслабляючого впливу на органи зору запропонований лікарський засіб «StiAk-2» використовуються у комплексі з ароматерапією ефірними оліями бергамоту, жасмину і апельсину. Слід також зауважити, що для ряду пацієнтів доцільним буде використання запропонованого лікарського засобу без доповнення їх сеансами ароматерпії, зважаючи на можливість виникнення алергічних реакцій на ефірні олії. Проте це не викличе суттєвого зниження терапевтичного ефекту від застосування лікарського засобу завдяки опти 56394 8 мальному балансу лікарських компонентів у їх композиції. Таким чином, уся сукупність суттєвих ознак запропонованого рішення стосовно лікарського засобу для лікування розладів акомодації і аномалій рефракції, а також способу їх ступеневого застосування забезпечує досягнення технічного результату. Запропонований лікарський засіб використовують на такий спосіб. Спочатку визначають індивідуальну чутливість організму хворого на рекомендовані ефірні олії з метою виключення алергічних реакцій. Для цього проводять так звану нюхову пробу і, за необхідності, шкірну пробу стосовно кожної окремо взятої ефірної олії. Описи послідовності проведення вказаних проб не наводяться, оскільки вони вже відомі і загальнодоступні. За умови відсутності ознак алергічних реакцій хворому призначають інстиляції в кон'юнктивальний мішок запропонованого лікарського засобу за наступною схемою: «StiAk1» вранці, a «StiAk-2» - увечері. Дози і тривалість лікування - згідно з рекомендаціями лікаря. Одночасно з інсталяціями проводять сеанси ароматерапії тривалістю 5-10хв. із застосуванням запропонованих композицій ефірних олій у зазначених пропорціях будь-яким відомим способом: у формі інгаляцій, з використанням ароматичної лампи, нюхальних паличок тощо. У випадку наявності у пацієнтів протипоказань до використання ефірних олій, лікування здійснюють шляхом інстиляцій запропонованого лікарського засобу у кон'юнктивальний мішок. Запропоноване технічне рішення перевірене на практиці. Очні краплі «StiAk-1» і «StiAk-2» не містять жодних компонентів, які неможливо було б відтворити на сучасному етапі розвитку науки і техніки, зокрема, при виробництві офтальмологічних крапель, мають позитивний клінічний досвід застосування в офтальмологічній практиці, отже є прийнятними для промислового застосування. У відомих джерелах науково-технічної та іншої інформації не виявлено композицій очних крапель із вказаною в пропозиції сукупністю суттєвих ознак, тому запропоноване рішення вважається новим. Приклад конкретного виконання: Запропонований лікарський засіб виготовлюється у вигляді очних крапеть у двох окремих (чи подвійних) флаконах із доданням у упаковку ароматичних нюхальних паличок, наприклад, у поліетиленових мішочках для кодного виду паличок. Приклад конкретного виконання інсталяційних вранішньої і вечірньої форм лікувального засобу: «StiAk-1»: «StiAk-1»: 1) дігоксин - 0,1-0,25%; 1) тропікамід - 0,250,5%; 2) тауфон - 2-4%; 2) мезатон 1-2,5%; 3) полівінілпіролідон - 3- 3) аденозин три фос6%; фат - 1%; 4) ментол - 2-3крап. 4) ментол - 1-2крап. 5) трояндова вода - 10мл. 5) трояндова вода 10мл. Кліничний приклад: Хворий К., 26 років. DS: Міопія слабкого ступеню, акомодаційна дистонія, зоровий комп'ютерний синдром. 9 56394 Гострота зору правого ока - 0,1sph (-) 2,5D=1,0 Гострота зору лівого ока - 0,08sph (-) 3,0D=1,0 Резерви акомодації правого ока - 2,0D Резерви акомодації лівого ока - 1,0D Тест Ширмера: праве око - 5мм; ліве око - 5мм Курс монотерапії запропонованими краплями становив 3міс: вранці «StiAk-1», увечері «StiAk-2». Результати проведеного лікування: суб'єктивне поліпшення зору, усунення синдрому сухого ока, підвищення гостроти зору: праве око 0,25 sph(-)2,0D = 1,0; ліве око 0,15 sph(-)2,5D = 1,0. Також збільшились резерви акомодації: праве око 8,0D; ліве око 8,0D. Тест Ширмера: праве око 15мм, ліве око 15мм. Суттєва відмінність запропонованого лікарського засобу полягає у тому, що його композиція складена із урахуванням біоритму зорового аналізатора і представлена у вигляді двох рецептурних форм - вранішньої та вечірньої. Суттєва відмінність також полягає у додатковому застосуванні ароматерапії. Вказані відмінності, у сукупності, забезпечують максимально ефективний лікувальний ефект. Жодні із відомих офтальмологічних крапель не можуть одночасно володіти всіма перерахованими властивостями, оскільки не містять всієї сукупності запропонованих інгредієнтів у вказаних співвідношеннях, їх композиції взагалі не передбачають врахування принципів хронобіології, а спосіб їх застосування не включає додатково терапію запропонованими композиціями ефірних олій. До технічних переваг запропонованих очних крапель і способу їх застосування, у порівнянні з найближчим аналогом, можна віднести: - підвищення ефективності лікування розладів акомодації у хворих на міопію за рахунок дотримання принципів хронобіології; - зниження ризику виникнення побічних ефектів з цієї ж причини; - усунення проявів супутніх розладів (синдрому сухого ока, зорового комп'ютерного синдрому, Комп’ютерна верстка М. Ломалова 10 подразнення від контактних лінз тощо) за рахунок наявності лубриканта; - додаткове підсилення терапевтичного ефекту завдяки ароматерапії. Соціальний ефект від впровадження запропонованого лікарського засобу, у порівнянні з використанням прототипу, отримують завдяки підвищенню комфортності процесу лікування, що досягається внаслідок зменшення неприємних відчуттів у пацієнтів під час інстиляцій завдяки наявності ментолу, а також завдяки благодійному впливу ароматичних олій на організм хворих. Після опису запропонованого лікарського засобу, фахівцям в даної галузі знань має бути наочним, що все вищеописане є лише ілюстративним, а не обмежувальним, будучи представленим даним прикладом. Численні можливі модифікації використання лікарського засобу, можуть змінюватися в різному співвідношенні, і, зрозуміло, знаходяться в межах об'єму одного із звичайних і природних підходів в даної галузі знань і розглядаються такими, що знаходяться в межах об'єму даного технічного рішення. Квінтесенцією запропонованого технічного рішення є те, що лікарський засіб має дві форми вранішню та вечірню застосування яких поєднане із ароматерапією, і саме ці обставини, у сукупності, дозволяють придбати запропонованому технічному рішенню перераховані і інші переваги. Зміна і використання лише окремих фармакологічних компонентів у запропонованому лікарському засобі, природно обмежує спектр переваг, перерахованих вище, і не може вважатися новими технічними рішеннями в даної галузі знань, оскільки інші, подібні до описаного захисного загородження, вже не вимагає жодного творчого підходу від лікарів і фармакологів, а тому і не можуть вважатися результатами їх творчої діяльності або новими об'єктами інтелектуальної власності, що підлягають захисту охоронними документами згідно чинного законодавства. Підписне Тираж 26 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601