Фармацевтична композиція для лікування гельмінтозних захворювань

Реферат: Фармацевтична композиція для лікування гельмінтозних захворювань містить щонайменше одне похідне бензімідазолу, щонайменше одну рідку органічну кислоту та щонайменше одну допоміжну речовину. Як допоміжну речовину містить щонайменше один неіоногенний емульгатор. UA 91130 U (54) ФАРМАЦЕВТИЧНА КОМПОЗИЦІЯ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ГЕЛЬМІНТОЗНИХ ЗАХВОРЮВАНЬ UA 91130 U UA 91130 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Корисна модель належить до галузі ветеринарної медицини, а саме до фармацевтичних композицій, призначених для лікування гельмінтозних захворювань, викликаних паразитами, чутливими до похідних бензімідазолу. У наш час зараження гельмінтами є дуже поширеним явищем. Найбільш великі втрати гельмінтози наносять власникам тваринницьких господарств та ферм у зв'язку з їх масовим поширенням. Шкода від гельмінтів проявляється у чималій смертності тварин, також зараження гельмінтами збільшує смертність при наявності у тварин інших захворювань. При багатьох з видів гельмінтозів спостерігається як масове явище недорозвиненість молодняку, що гальмує у значному ступені відтворення стада та знижує вихід м'яса, молочної худоби знижується удій, у курей - несучість, у коней - працездатність та жвавість. М'ясо тварин, інтенсивно вражене деякими видами гельмінтів, не допускається до їжі людини Для профілактики та лікування гельмінтозів як у людей, так і у тварин найчастіше використовують похідні бензімідазолу (наприклад, альбендазол, фенбендазол, оксфендазол, мебендазол, флубендазол, рікобендазол, парбендазол, луксабендазол, триклабендазол) - антигельмінтні засоби широкого спектра дії. Особливо вони є ефективними при кишкових нематодозах, коли важлива висока концентрація препарату у кишечнику, при цьому паразити втрачають рухомість та гинуть. Вони подавляють активність та порушують утилізацію глюкози у різних гельмінтів. Препарати діють як на личинки, так і на статевозрілі особини. Вчасна та повна ліквідація найбільш поширених і небезпечних гельмінтозів препаратами з умістом похідних бензімідазолу дозволяє збільшити кількісну та якісну продуктивність тварин та перешкодити їх численним втратам, тому розробка саме таких препаратів на сьогоднішній день залишається актуальною. Найближчим аналогом корисної моделі, що заявляється, вибраним як прототип, є стабільна ветеринарна композиція для орального введення антигельмінтної дії для ссавців, котра містить бензімідазол та молочну кислоту, описана у міжнародній заявці № 0105232. Недоліком вищеописаної композиції є відносно низька стабільність суспензії, отриманої при її змішуванні з водою для забезпечення орального введення, що негативно впливає на терапевтичний ефект від її прийому. В основу корисної моделі поставлена задача забезпечення фармацевтичної композиції для використання у ветеринарній медицині, якісний склад якої забезпечить високу ефективність профілактики та лікування гельмінтозів, а також високу стабільність суспензії, що утворюватиметься при змішуванні композиції з водою, тим самим зберігаючи терапевтичний ефект від прийому композиції на високому рівні. Поставлена задача вирішується тим, що розроблена фармацевтична композиція для застосування у ветеринарній медицині, яка містить щонайменше одне похідне бензімідазолу, щонайменше одну рідку органічну кислоту та щонайменше одну допоміжну речовину, яка відрізняється тим, що як допоміжну речовину містить щонайменше один неіоногенний емульгатор. При змішуванні з водою композиція завдяки наявності вищезгаданого емульгатора утворює частинки бензімідазолів малих розмірів (менше 2 мкм), що дозволяє підвищити стабільність суспензії, яка утворюється, та робить отриману суспензію стабільною щонайменше протягом доби, забезпечуючи високий терапевтичний ефект від її прийому. Переважно неіоногенний емульгатор вибраний з групи, яка містить Твін-20, Твін-40, Твін-60, Твін-80, кремофори, етоксильовані жирні спирти (С12-С14, С16-С18). Неіоногенні емульгатори з високим значенням гідрофільно-ліпофільного балансу у порівнянні з аніоно- та катіоногенними емульгаторами мають відносно низький рівень токсичності та не спричиняють подразливої дії на слизову оболонку травного тракту, що в цілому зменшує уражуючий ефект композиції на організм. Переважно похідне бензімідазолу вибране з групи, яка містить альбендазол, фенбендазол, оксфендазол, мебендазол, флубендазол, рікобендазол, парбендазол, луксабендазол, триклабендазол. В одному з переважних варіантів реалізації корисної моделі похідне бензімідазолу являє собою альбендазол, це похідне має найбільш широкий спектр дії. Бензімідазол вибірково порушує активність мікротубулярної системи клітин кишкового каналу гельмінтів, пригнічує утилізацію глюкози у них, блокує пересування секреторних гранул та інших органел в м'язових клітинах черв′яків, обумовлюючи їх загибель. В ще одному переважному варіанті реалізації корисної моделі похідне бензімідазолу являє собою мебендазол, це похідне викликає необоротне порушення утилізації глюкози в гельмінтних клітинах, виснажує запаси глікогену у тканинах паразитів, перешкоджає синтезу кліткового тубуліну, гальмує синтез АТФ (аденозинтрифосфату). Переважно органічна кислота вибрана з групи, яка містить мурашину, оцтову, пропіонову, молочну, масляну кислоти. Використання рідких органічних кислот як співрозчинників позитивно 1 UA 91130 U 5 10 15 20 впливає на метаболізм ссавців та птиці, нормалізує рівень pH травного тракту та процеси травлення, порушені під час гельмінтної інвазії. В найбільш переважному варіанті реалізації корисної моделі вибрана органічна кислота, що являє собою мурашину кислоту. Використання цієї кислоти дозволяє збільшити розчинність бензімідазолів, щонайменше, до 15 %, також мурашина кислота згубно діє на мікроорганізми та запобігає розвитку вторинних інфекцій, які можуть виникати внаслідок гельмінтної інвазії. Переважним є варіант реалізації корисної моделі, при якому фармацевтична композиція має наступне співвідношення компонентів, мас. %: альбендазол 0,1-50 мурашина кислота 0,1-90 молочна кислота 0,1-90 допоміжні речовини 0,1-20. Ще одним переважним є варіант реалізації корисної моделі, при якому фармацевтична композиція має наступне співвідношення компонентів, мас. %: фенбендазол 0,1-50 мурашина кислота 0,1-90 пропіонова кислота 0,1-90 допоміжні речовини 0,1-20. Заявлена фармацевтична композиція застосовується в ветеринарній медицині для лікування гельмінтозних захворювань, викликаних паразитами, чутливими до похідних бензімідазолу. Заявлену композицію готують в наступний спосіб. В реактор завантажують мурашину кислоту, вмикають мішалку та завантажують фенбендазол, після чого здійснюють перемішування до повного розчинення фенбендазолу. Далі в реактор завантажують пропіонову кислоту та здійснюють перемішування отриманої суміші до однорідного стану. На кінцевому етапі завантажують та розчиняють Твін-80, здійснюють перемішування до однорідного стану. Таким чином, заявлена корисна модель являє собою фармацевтичну композицію для використання в ветеринарній медицині, якісний склад якої забезпечує високу ефективність профілактики та лікування гельмінтозів, а також високу стабільність суспензії, що утворюється при змішуванні композиції з водою, тим самим зберігаючи терапевтичний ефект від прийому композиції на високому рівні. 25 ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 30 35 40 1. Фармацевтична композиція для лікування гельмінтозних захворювань, яка містить щонайменше одне похідне бензімідазолу, щонайменше одну рідку органічну кислоту та щонайменше одну допоміжну речовину, яка відрізняється тим, що як допоміжну речовину містить щонайменше один неіоногенний емульгатор. 2. Композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що неіоногенний емульгатор вибраний з групи, яка містить Твіни (20, 40, 60, 80), кремофори, етоксильовані жирні спирти (С12-С14, С16-С18). 3. Композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що похідне бензімідазолу вибране з групи, яка містить альбендазол, фенбендазол, оксфендазол, мебендазол, флубендазол, рікобендазол, парбендазол, луксабендазол, триклабендазол. 4. Композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що рідка органічна кислота вибрана з групи, яка містить мурашину, оцтову, пропіонову, молочну, масляну кислоти. 5. Композиція за п. 3 та п. 4, яка відрізняється тим, що має наступне співвідношення компонентів, мас. %: альбендазол 0,1-50 мурашина кислота 0,1-90 молочна кислота 0,1-90 допоміжні речовини 0,1-20. 6. Композиція за п. 3 та п. 4, яка відрізняється тим, що має наступне співвідношення компонентів, мас. %: фенбендазол 0,1-50 мурашина кислота 0,1-90 пропіонова кислота 0,1-90 допоміжні речовини 0,1-20. 7. Композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що застосовується для лікування гельмінтозних захворювань, викликаних паразитами, чутливими до похідних бензімідазолу. 2 UA 91130 U Комп’ютерна верстка М. Ломалова Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3