Фармацевтична композиція для виготовлення лікарських засобів, призначених для лікування захворювань носоглотки

Реферат: Фармацевтична композиція для виготовлення лікарських засобів у формі крапель та спреїв, призначених для лікування захворювань носоглотки, що містить мірамістин та воду. Вона додатково містить фенілефрин або його фармацевтично прийнятні солі. UA 83852 U (54) ФАРМАЦЕВТИЧНА КОМПОЗИЦІЯ ДЛЯ ВИГОТОВЛЕННЯ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ, ПРИЗНАЧЕНИХ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЗАХВОРЮВАНЬ НОСОГЛОТКИ UA 83852 U UA 83852 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 Корисна модель, що заявляється, належить до медицини і хіміко-фармацевтичної промисловості, зокрема виробництва і використання композицій для лікування запальних захворювань носоглотки (риніти, синусити тощо) у дорослих та у дітей. Запальні захворювання верхніх дихальних шляхів і дихального тракту є одними з найчастіших видів патології організму. Мільйони людей на рік лише в одній Україні страждають від гострих респіраторних захворювань (ГРЗ), при яких уражається слизова оболонка порожнини носа, глотки. Тому питання, пов'язані з лікуванням хворих з гострими запальними захворюваннями верхніх дихальних шляхів, надзвичайно актуальні. Неправильне лікування призводить до ряду ускладнень, сприяє переходу захворювань у хронічну форму. Існує багато протизапальних препаратів. Відомий інтраназальний антисептик, який вибираємо як прототип, що містить мірамістин, натрій хлористий, модифіковане похідне целюлози та воду при такому співвідношенні компонентів (мас. %): мірамістин 0,01-1,0 натрій хлористий 1,0 модифіковане похідне целюлози 0,3-2,0 вода до 100 (патент України № 64813; МПК (2006) А61К31/14, А61К9/08, А61КЗЗ/14, А61К47/38, А61Р31/00; заявка № 2001031869 від 20.03.2001.) В цій фармакологічній композиції основною діючою речовиною є мірамістин (мірістамідопропілдиметилбензиламоній хлориду), який сам по собі як лікувальний препарат використовується рідко, бо він викликає пригнічення мукоциліарного транспорту і відчуття печії. Недолік даної фармацевтичної композиції лікарського препарату є те, що з огляду на індивідуальні особливості пацієнтів, цей препарат не може охопити всю клінічну гаму призначень препарату. Також можливі негативні побічні дії, а саме: при прийомі препарату може спостерігатися подразнення слизової оболонки. Застосування для лікування захворювань носоглотки препаратів, що містять як діючу речовину лише мірамістин не дає хворому відчуття полегшення та комфорту. А також не усуває набряків, що призводить до необхідності дихання ротом, що в свою чергу може призвести до захворювань верхніх дихальних шляхів. Задача, на вирішення якої спрямована корисна модель, полягає в отриманні фармацевтичної композиції, яка б використовувалася в лікарських препаратах у формі крапель як протизапальної, так і деконгетстантної дії, що відповідали б всім фармакопейним вимогам, якісний і кількісний склад яких забезпечила б висока технологічність виготовлення лікарських препаратів з використанням запропонованої фармацевтичної композиції з одночасним забезпеченням гарантованого розпаду і швидкого вивільнення з нього діючих речовин, з використанням доступних компонентів. Також, вирішується задача по розширенню клінічної гами номенклатури лікарських препаратів, що надає можливість призначення лікарського засобу на базі запропонованої фармацевтичної композиції для лікування запальних захворювань носоглотки (мікробних та вірусних) у дітей та у дорослих. Поставлена задача вирішується тим, що фармацевтична композиція, яка містить мірамістин та воду, згідно з технічним рішенням, додатково містить фенілефрин або його фармацевтично прийнятні солі при наступному співвідношенні компонентів (мас. г): мірамістин від 0,005 до 0,1 фенілефрин або його фармацевтично прийнятні солі від 0,05 до 0,4 вода до 100 В цій фармацевтичній композиції фенілефрин або його фармацевтично прийнятні солі доповнюють дію основної діючої речовини мірамістину (міристамідопропілдиметилбензиламоній хлориду). Завдяки компонентам, що входять до складу запропонованої фармацевтичної композиції, можливо застосовувати лікарські препарати при захворюваннях носоглотки бактеріальної та вірусної етіології. В основі дії мірамістину лежить пряма гідрофобна взаємодія молекули з ліпідами мембран мікроорганізмів, що приводить до їх фрагментації і руйнування. На відміну від інших антисептиків, мірамістин має високу вибірковість дії відносно мікроорганізмів, тому що практично не діє на оболонки клітин людини. Фенілефрин на сьогоднішній день є також одне з найпоширеніших у світі засобів від нежитю. 1 UA 83852 U 5 10 15 20 25 30 Фармацевтична композиція, що заявляється задовольняє вимогам до судинозвужувальних і антимікробних та противірусних препаратів, які використовуються в ЛОР-практиці. Дані, отримані у доклінічних дослідженнях мірамістину і фенілефрину, свідчать про те, що обидва препарати при застосуванні в монорежимі надають виражену антимікробну і протинабрякову дію, не мають негативного впливу на функцію ціліарного епітелію слизових оболонок верхніх дихальних шляхів і при місцевому застосуванні не викликають системної дії, у зв'язку з незначною абсорбцією у системний кровотік. Мають високий профіль безпеки, малотоксичні і не виявляють канцерогенного, генотоксичної, тератогенної дії, не впливають на репродуктивну функцію. Клінічне застосування підтверджує, що застосування цих препаратів у поєднанні (антисептичний препарат на основі мірамістину і топічний деконгестант на основі фенілефрину) для лікування запальних захворювань носа патогенетично виправдано і фармакологічно обґрунтовано, виходячи з механізму дії кожного компонента. Спільне застосування монокомпонентних препаратів посилювало їх лікувальний ефект при запальних (мікробних, вірусних) захворюваннях слизової оболонки носа, що супроводжуються набряком і порушенням дренажної функції. Наводимо конкретні приклади здійснення корисної моделі. Варіант 1. Наступне співвідношення компонентів фармацевтичної композиції (мас. г): мірамістин 0,05 фенілефрин або його фармацевтично прийнятні солі 0,100 вода до 100 Варіант 2. Наступне співвідношення компонентів фармацевтичної композиції (мас. г): мірамістин 0,01 фенілефрин або його фармацевтично прийнятні 0,125 солі вода до 100. Варіант 3. Наступне співвідношення компонентів фармацевтичної композиції (мас. г): мірамістин 0,02 фенілефрин або його фармацевтично прийнятні 0,3 солі вода до 100. Варіант 4. Наступне співвідношення компонентів фармацевтичної композиції (мас. г): Мірамістин 0,01 фенілефрин або його фармацевтично прийнятні 0,25 солі вода до 100. Варіант 5. Наступне співвідношення компонентів фармацевтичної композиції (мас. г): мірамістин 0,03 фенілефрин або його фармацевтично прийнятні 0,56 солі вода до 100. Варіант 6. Наступне співвідношення компонентів фармацевтичної композиції (мас. г): мірамістин 0,005 фенілефрин або його фармацевтично прийнятні 0,05 солі вода до 100. Усі показники фармацевтичної композиції найкращі саме в другому та четвертому варіантах. Отриманий готовий продукт контролюють по затвердженій аналітично-нормативної документації. 2 UA 83852 U 5 Препарат також може бути використаний в комплексній терапії для лікування та профілактики протизапальної та деконгестантної дії. Форма випуску Краплі, по 0,01 та 0,125 мг діючих речовин у мл (дитяче дозування) у флаконі, та краплі по 0,01 та 0,25 мг діючих речовин у мл (доросле дозування) у флаконі. Розчин для прийому інтраназально у флаконі крапельниці та у флаконі зі спрейною насадкою. Розчин для прийому інтраназально у флаконі-крапельниці. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 10 15 1. Фармацевтична композиція для виготовлення лікарських засобів у формі крапель та спреїв, призначених для лікування захворювань носоглотки, що містить мірамістин та воду, яка відрізняється тим, що додатково містить фенілефрин або його фармацевтично прийнятні солі при наступному співвідношенні компонентів (мас. г): мірамістин 0,01-1,0 натрій хлористий 1,0 модифіковане похідне целюлози 0,3-2,0 вода до 100. 2. Фармацевтична композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що призначена для лікування запальних захворювань носоглотки (мікробних та вірусних). 3. Фармацевтична композиція за пп. 1, 2, яка відрізняється тим, що призначена для лікування дітей та дорослих. Комп’ютерна верстка Л. Ціхановська Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3