C07D 403/14 — містять три або більше гетероциклічних кільця
Інгібітори cdc7
Номер патенту: 116125
Опубліковано: 12.02.2018
Автори: Даллі Роберт Дін, Вудс Тімоті Ендрю
МПК: C07D 403/14
Мітки: інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка являє собою 3-(5-фторопіримідин-4-іл)-3-метил-6-(1Н-піразол-4-іл)ізоіндолін-1-он, або її фармацевтично прийнятна сіль чи гідрат.2. Сполука за п. 1, яка являє собою 3-(5-фторопіримідин-4-іл)-3-метил-6-(1Н-піразол-4-іл)ізоіндолін-1-он.3. Сполука за п. 1, яка являє собою 3-(5-фторопіримідин-4-іл)-3-метил-6-(1Н-піразол-4-іл)ізоіндолін-1-он, енантіомер R, або її фармацевтично прийнятна сіль.4. Сполука за п. 3,...
Застосування похідних бензоімідазолу-проліну
Номер патенту: 116053
Опубліковано: 25.01.2018
Автори: Сіфферлен Тьєрі, Бротші Христина, Штайнер Мішель, Хейдманн Бібія, Єнк Франсуа, Гуде Маркус, Босс Крістоф, Рох Катерін, Вілльямс Джоді Т.
МПК: A61K 31/4192, A61K 31/506, A61K 31/4178 ...
Мітки: застосування, похідних, бензоімідазолу-проліну
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки формули (І) Формула (І)або її фармацевтично прийнятної солідля приготування лікарського засобу для попередження або лікування вечірньої сплутаності;де сполука формули (І) знаходиться у абсолютній конфігурації (S);Аr1 являє собою,
Гетероциклічна сполука
Номер патенту: 115156
Опубліковано: 25.09.2017
Автори: Коіке Тацукі, Ікеда Шухеі, Йошікава Масато, Каджита Юічі, Ніші Тошія, Хасуі Томоакі, Фукуда Хіромі, Кімура Еіджі
МПК: A61K 31/46, A61K 31/4545, A61K 31/444 ...
Мітки: гетероциклічна, сполука
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (І):, (І)деR1 означає(1) С1-6-алкільну групу, необов'язково заміщену 1-3 замісниками, вибраними з:(a) ціано групи,(b) С6-14-арилу, необов'язково заміщеного 1-3 С1-6-алкокси,(c) С6-14-арилоксигрупи,(d) С3-8-циклоалкільної групи, (e) піразолільної групи,(f) індазолільної...
Піридинільні і конденсовані піридинільні похідні триазолону
Номер патенту: 114944
Опубліковано: 28.08.2017
Автори: Лоусон Джон Девід, Сабат Марк, Ву Фун Х., Скора Ніколас, Ван Хайся, Сміт Крістофер
МПК: A61K 31/4725, C07D 401/14, C07D 401/04 ...
Мітки: конденсовані, триазолону, похідні, піридинільні
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули 1 1або її таутомер або фармацевтично прийнятна сіль сполуки або таутомеру, де:R1 вибраний з гідрогену, галогену, -CN, С1-4алкілу, С1-4галогеналкілу і -OR14;R2 і R3, кожен незалежно, вибрані з гідрогену, галогену, -CN, R6 і R7, або R2 і R3 разом з атомами карбону, до яких вони приєднані, утворюють бензенове кільце або...
1,4-дизаміщені аналоги піридазину та способи лікування пов’язаних з дефіцитом smn станів
Номер патенту: 114726
Опубліковано: 25.07.2017
Автори: Шу Лей, Фазаль Алім, Санг Му, Сан Роберт, Дейлз Наталі, О'Браєн Гері, Керріган Джон, Херлі Тімоті Брайєн, Чун Етвуд, Цзінь Донован Ноель
МПК: C07D 401/12, C07D 401/14, A61K 31/501 ...
Мітки: лікування, пов'язаних, аналоги, піридазину, станів, способи, 1,4-дизаміщені, дефіцитом
Формула / Реферат:
1. Сполука або її сіль згідно з формулою (І):, (I)деА являє собою 2-гідроксифеніл, який заміщений 0, 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з С1-С4алкілу, де 2 С1-С4алкільні групи можуть бути з'єднані з атомами, з якими вони зв'язані, з утворенням 5-6-членного кільця, та заміщений 0 або 1 замісником, вибраним з оксо, оксиму та гідрокси,...
Сполуки піролідинілсечовини й піролідинілтіосечовини як інгібітори кінази trka
Номер патенту: 114711
Опубліковано: 25.07.2017
Автори: Сео Дзеонгбеоб, Кондроски Кевін Р., Хуан Лілі, Хаас Юлія, Аллен Шеллі, Блейк Джеймс Ф., Керхер Тімоті, Цзян Юйтун, Колаковскі Габріель Р., Ендрюс Стівен У.
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4162, A61K 31/4155 ...
Мітки: інгібітори, кінази, піролідинілсечовини, сполуки, піролідинілтіосечовини
Формула / Реферат:
1. Сполука формули IIабо її стереоізомери, таутомери або фармацевтично прийнятні солі або сольвати, де:фрагмент Y-B і фрагмент NH-C(=X)-NH знаходяться у транс-конфігурації;Ra, Rb, Rc і Rd незалежно вибрані з Н і (1-3C)алкілу;Х являє собою О, S або NH;R1 являє собою (1-3Cалкоксі)(1-6С)алкіл,...
Противірусні сполуки проти rsv
Номер патенту: 114531
Опубліковано: 26.06.2017
Автори: Ху Лілі, Тахрі Абделлах, Демен Самюель Домінік, Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар, Коіманс Людвіг Поль, Вендевілль Сандрін Марі Елен, Йонкерс Тім Хьюго Марія
МПК: A61K 31/435, A61K 31/498, A61K 31/4184 ...
Мітки: противірусні, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (RI) формула RIабо її будь-яка стереоізомерна форма, деHet являє собою гетероцикл будь-якої з наступних формул (a), (b), (c), (d):кожен X незалежно являє собою С або N, за умови, що щонайменше два X являють собою С;кожен з R1a, R1b, R1c або...
Похідні 5-фенокси-3н-піримідин-4-ону і їхнє застосування як інгібіторів зворотної транскриптази віл
Номер патенту: 114006
Опубліковано: 10.04.2017
Автори: Ло Юньфу, Лі Чун Сінг, Пател Мехул, Хань Юнсінь, Бергі Крістофер, Сюй Цзяї, Аррінгтон Кеннет Л., Лі Яоцзун, Джилфіллан Роберт
МПК: A61K 31/513, C07D 239/54, C07D 239/52 ...
Мітки: застосування, 5-фенокси-3н-піримідин-4-ону, транскриптази, зворотної, похідні, їхнє, інгібіторів, віл
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І: (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, у якій:М позначає СН2, СН2СН2, СН2СН2СН2, СН(СН3), С(СН3)2 або C(O)N(RA);Z вибраний із групи, яка складається з: піридазину, піридазинону, піримідину, піримідинону, піразину, піразинону, триазину і триазинону, кожний з яких може бути заміщений одним або більше замісниками до...
Мікробіоцидні гетероцикли
Номер патенту: 113737
Опубліковано: 10.03.2017
Автори: Сюльзе-Мосс Сара, Седербаум Фредрік Еміль Малкольм, Ламберт Клеменс
МПК: A01N 43/56, A01N 43/54, C07D 401/06 ...
Мітки: гетероцикли, мікробіоцидні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, (I)деА являє собою x-C(R10R11)-C(=O)-, x-C(R12R13)-C(=S)-, x-O-C(=O)-, x-O-C(=S)-, x-N(R14)-C(=O)-, x-N(R15)-C(=S)- або x-C(R16R17)-SO2-, x-N=C(R30)-, при цьому в кожному випадку х вказує на зв'язок, з'єднаний з R1;Τ являє собою CR18 або Ν;Υ1, Υ2, Υ3 та Υ4 незалежно являють...
Сполуки та композиції для модулювання egfr активності
Номер патенту: 113543
Опубліковано: 10.02.2017
Автори: МакНейл Меттью Х., Цзян Сунчунь, Лілейс Джеральд, Марсіл'є ІІІ Томас Х., Мішелі П'єр-Ів, Бурсулая Бадрі, Іппл Роберт, Лун Юнь, Лу Веньшуо, Чен Бей
МПК: C07D 401/14, A61K 31/4439, C07D 403/04 ...
Мітки: активності, композиції, сполуки, модулювання
Противірусні сполуки
Номер патенту: 113048
Опубліковано: 12.12.2016
Автори: Матуленко Марк А., Моттер Крістофер Е., Рокуей Тодд В., Дегой Девід А., Сарріс Кеті, Воллер Кевін Р., Доннер Памела Л., Каліфано Джин К., Рандольф Джон Т., Пратт Джон К., Бетебеннер Девід А., Крюгер Аллан К., Пател Сачел В., Флентге Чарльз А., Нельсон Лісса Т., Джинкерсон Таммі К., Вагнер Рольф, Белліззі Мері Е., Тьюфано Майкл Д., Уегоу Сібіл Х., Керролл Вілльям А., Лі Веньке, Хатчінсон Дуглас К., Марінг Кларенс Дж., Хатчінс Чарльз У., Гао І., Лю Дачунь, Каспі Деніел Д., Кедді Райан Дж., Каті Уоррен М.
МПК: C07D 403/14
Мітки: сполуки, противірусні
Формула / Реферат:
1. Метил-{(2S,3R)-1-[(2S)-2-{5-[(2R,5R)-1-{3,5-дифтор-4-[4-(4-фторфеніл)піперидин-1-іл]феніл}-5-(6-фтор-2-{(2S)-1-[N-(метоксикарбоніл)-O-метил-L-треоніл]піролідин-2-іл}-1H-бензімідазол-5-іл)піролідин-2-іл]-6-фтор-1H-бензімідазол-2-іл}піролідин-1-іл]-3-метоксі-1-оксобутан-2-іл}карбамат або його фармацевтично прийнятна сіль.2. Фармацевтична композиція,...
Циклічні аміди як інгібітори metаp-2
Номер патенту: 112684
Опубліковано: 10.10.2016
Автори: Хайнріх Тімо, Зенке Франк, Сеенізамі Джеяпракашнараянан, Кріер Мірейл, Фрейзе-Хамім Манжа
МПК: A61K 31/402, A61K 31/4025, A61P 35/00 ...
Мітки: інгібітори, циклічні, аміди, metap-2
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули І, Ів якійR позначає NR2R4, Alk, C(=CH2)[C(R4)2]nAr2, Het2, O[C(R4)2]nAr2 або ОА,X позначає CO або СН2,Υ позначає CO або СН2,R1 позначає Η, [C(R4)2]nAr1, (CH2)nHet, (CH2)nCyc, [C(R4)2]nCOOH, [C(R4)2]nCONHAr1, [C(R4)2]nCONH2, [C(R4)2]nNHA, [C(R4)2]nNA2, O[C(R4)2]nAr1, [C(R4)2]nOR7,...
Заміщений натрій-1н-піразол-5-олат
Номер патенту: 112422
Опубліковано: 12.09.2016
Автори: Грис Йорг, Мілітцер Ханс-Крістіан, Кьоп Штефан
МПК: C07D 403/14, A61K 31/506
Мітки: натрій-1н-піразол-5-олат, заміщений
Формула / Реферат:
1. Натрій-1-[6-(морфолін-4-іл)піримідин-4-іл]-4-(1Н-1,2,3-триазол-1-іл)-1Н-піразол-5-олат відповідно до сполуки формули (II) (II).2. Кристалічна форма сполуки формули (II) , (II)яка відрізняється наступними значеннями 2-тета порошкової дифракційної рентгенограми: ...
Біциклічна гетероциклічна сполука
Номер патенту: 112327
Опубліковано: 25.08.2016
Автори: Кавано Норіюкі, Судзукі Такаюкі, Морітомо Хіроюкі, Морітомо Аяко, Хамагуті Ватару, Сіраісі Нобуюкі, Секіока Рюіті, Кавакамі Сімпей, Сакураі Мінору
МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4184, A61K 31/416 ...
Мітки: гетероциклічна, сполука, біциклічна
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (І), або її фармацевтично прийнятна сіль,[Хімічна структура 15], (I)символи в формулі являють собою наступне:кільце А: 5-6-членний моноциклічний гетероцикл, який може бути заміщений і як гетероатом містить тільки атоми азоту; де атоми в положенні, яким кільце конденсоване з сусіднім кільцем, являють собою атоми...
Конденсовані лактами арилу та гетероарилу
Номер патенту: 111305
Опубліковано: 11.04.2016
Автори: Зендер Люк Реймонд, Кун Бей-Бей, Едвардс Мартін Пол, Саттон Скотт Ченнінґ, Нінковіч Саша, Руй Юджин Юаньцзінь, МакЕлпайн Індраван Джеймс, Вайтс Мартін Джеймс, Тетлок Джон Говард, Кампф Роберт Арнолд
МПК: C07D 401/06, C07D 407/14, C07D 401/14, C07D 403/14 ...
Мітки: арилу, конденсовані, гетероарилу, лактами
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (II) (II)або її фармацевтично прийнятна сіль,в якій:U - N або CR3;V - N або CR4;R1 - С1-С8алкіл, С1-С8алкоксил, галоген, -ОН, -CN або -NR7R8, де кожний С1-С8алкіл або С1-С8алкоксил необов'язково заміщено одним або більше R21;R2 вибрано з групи, яка містить Н, С1-С8алкіл, С1-С8алкоксил, -OR6, -NR7R8,...
Піразолілхіноксалінові інгібітори кінази
Номер патенту: 110793
Опубліковано: 25.02.2016
Автори: Папанікос Александра, Вертс Йохан Ервін Едмонд, Мевеллек Лоранс Анн, Лакрамп Жан Фернан Арман, Паск'є Елізабет Тереза Жанна, Бонне Паскаль Гіслен Андре, Керроль Олів'є Алексіс Жорж, Говартс Том Корнеліс Хортенсе, Перера Тімоті П'єтро Сурен, Мюррей Крістофер Уілльям, Мерпул Лівен, Рідер Майкл, Пійят Ізабелль Нелль Констанс, Джонсон Крістофер Норберт, Фрейн Едді Жан Едгар, Бердіні Валеріо, Вробловскі Бертольд, Ембрехтс Вернер Констант Йохан, Ріс Девід Чарльз, Гіліссен Роналдус Арнодус Хендріка Йозеф, Саксті Гордон, Хамлетт Крістофер Чарльз Фредерік, Анжибо Патрік Рене, Безонг Гілберт Ебай, Аккарі Рхалід, Вудхед Стівен Джон
МПК: A61P 35/00, A61K 31/498, C07D 403/04 ...
Мітки: кінази, піразолілхіноксалінові, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):,включаючи будь-яку її таутомерну або стереохімічно ізомерну форму, де n являє собою ціле число, що має значення 0, 1, 2, 3 або 4; R1 являє собою водень, С1-6алкіл, С2-4алкеніл, гідроксіС1-6алкіл, галогенС1-6алкіл, гідроксигалогенС1-6алкіл, ціаноС1-4алкіл, С1-6алкоксіС1-6алкіл, де кожний...
Гуанідинова сполука
Номер патенту: 110515
Опубліковано: 12.01.2016
Автори: Судзукі Дайсуке, Ямада Хіройосі, Секі Норіо, Ямакі Сусуму, Міхара Хісасі, Йосіхара Коусеі
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4402, A61K 31/426 ...
Мітки: гуанідинова, сполука
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана з групи, яка складається...
Інгібітори ns5a вгс
Номер патенту: 110458
Опубліковано: 12.01.2016
МПК: C07D 405/14, A61K 31/675, A01N 57/00, C07D 403/14 ...
Мітки: інгібітори, вгс
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулу IIIе:,де кожний з X і X' незалежно вибраний з групи, що складається зі зв'язку, -СН2-, -СН2-СН2-, -СН=СН-, -О-, -S-, -S(O)1-2-, -СН2О-, -CH2S-, -CH2S(O)1-2- і -CH2N(R1)-,де R1 вибраний з групи, що складається з водню, С1-С8алкілу, С1-С8гетероалкілу, С3-С12циклоалкілу, С5-С6гетероциклу, що містить один гетероатом, вибраний з...
Заміщені триазольні похідні як модулятори гамма-секретази
Номер патенту: 109776
Опубліковано: 12.10.2015
Автори: Гійсен Хенрікус Якобус Марія, ван Брандт Свен Францискус Анна, Бертело Дідьє Жан-Клод, де Клейн Мішель Анна Йозеф, Суркін Мішель
МПК: A61P 25/28, A61K 31/4196, C07D 401/12 ...
Мітки: похідні, гамма-секретази, заміщені, триазольні, модулятори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її стереоізомерна форма, де Het1 є гетероциклом, що має формули (а-1), (а-2), (а-3) або (а-4); R3 є С1-4-алкілом; R4, R5, R6 і R8, кожен незалежно, представляють водень або С1-4-алкіл,...
Азотні гетероциклічні сполуки, які застосовуються як інгібітори pde10
Номер патенту: 109438
Опубліковано: 25.08.2015
Автори: Аллен Дженніфер Р., Чжун Вене, Харрінгтон Есса Ху, Чень Цзянь Дж., Рзаса Роберт М., Лю Циніань, Пікрелл Алєксандер Дж., Фрон Майкл Дж., Рамфелт Шеннон
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/497, A61P 25/00 ...
Мітки: сполуки, застосовуються, гетероциклічні, pde10, інгібітори, азотні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, де:група являє собою , ,
Антивірусні сполуки та фармацевтична композиція, що містить ці антивірусні сполуки
Номер патенту: 108610
Опубліковано: 25.05.2015
Автори: Сквайєрз Ніл, Кейто Дерріл, Уоткінс Уільям Дж., Ліу Ці, Келлар Террі, Вівіан Рендалл У., Венкатарамані Чандрасекар, Метобо Семюель І., Янг Женг-Ю, Гуо Хонгйян, Тсі Уінстон К., Шредер Скот Д., Макмен Річард, Сан Цзянью, Кім Чоунг У., Мітчелл Майкл Л., Коттелл Джеромі Дж., Кіршберг Торстен А., Граупе Міхаель, Піун Хіунг-джунг, Чо Езоп, Криговські Еван С., Чоу Чіен-ханг, Джін Хаолун, Ліу Хонгтао, Согьє Жозеф Х., Філіпс Бартон У., Бекон Елізабет М., МакФадден Райан, Перріш Джей П., Міш Майкл Р., Шенг Ксіаонінг, Каналес Еда, Кларк Майкл О'Ніл Ханрахан, Лінк Джон О., Тейлор Джеймс, Тренкле Джеймс Д., Дізай Маной К., Хелкомб Рендл Л., Лазервіт Скотт Е., Ксу Ліанхонг
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4188, A61P 31/12 ...
Мітки: антивірусні, композиція, сполуки, фармацевтична, містить
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:, у якій: кожен V являє собою алкіл, що містить від 1 до 6 атомів вуглецю; L являє собою бензімідазоліл; М являє собою 5-членнe гeтероарильне кільце; А15 являє собою:
Похідні бензімідазолу та їх застосування
Номер патенту: 108390
Опубліковано: 27.04.2015
Автори: Като Кодзі, Козукі Йосіхіро, Фукахорі Хідехіко, Такахасі Фуміє, Імада Сунао, Асано Тору, Маєда Дзунко, Сіваку Масахіко (померлий)
МПК: A61K 31/55, A61K 31/5377, A61K 31/541 ...
Мітки: похідні, застосування, бензимідазолу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її сіль:, (І) де А1, А2 і А3 є однаковими або відрізняються один від одного і являють собою СН або N, за умови, що щонайменше два з А1-А3 являють собою N, В є однаковими або відрізняються один від одного і являють собою CR3 або N, за умови, що щонайменше три з чотирьох В...
Бензімідазолімідазольні похідні
Номер патенту: 108211
Опубліковано: 10.04.2015
Автори: Вандік Кун, Ласт Стефаан Жюльєн, Хупіс Іоанніс Ніколаос, Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар
МПК: A61P 31/12, C07D 403/14, A61K 31/4184 ...
Мітки: похідні, бензімідазолімідазольні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І Iабо її стереоізомерна форма, де: А є феніленом або нафтиленом, кожен з яких може бути необов'язково заміщеним 1, 2 або 3 замісниками, вибраними з галогену або С1-3алкілу; кожен з R і R' незалежно є -CR1R2R3, арилом, гетероарилом або гетероС4-6циклоалкілом, причому арил і гетероарил можуть...
Азотовмісні гетероарильні сполуки
Номер патенту: 108105
Опубліковано: 25.03.2015
Автори: Кун Бернд, Грьобкє Цбінден Катрін, Петерс Йенс-Уве, Бляйхер Конрад, Грубер Фелікс, Родрігез Сармієнто Роза Марія, Флор Алєксандр, Кьорнер Маттіас
МПК: A61P 25/00, A61K 31/506, A61P 35/00 ...
Мітки: сполуки, гетероарильні, азотовмісні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I) де А1 вибраний з групи, що складається з СН та N; А2 вибраний з групи, що складається з CR19 та N, при цьому А1 та А2 не є одночасно N; позначає арил або гетероарил, де зазначений...
Похідні аміноалкілпіримідину як антагоністи н4-гістамінових рецепторів
Номер патенту: 107818
Опубліковано: 25.02.2015
Автори: Феррер Коста Карлес, Карселлер Ґонзалез Елена, Вірґілі Бернадо Маріна, Соліва Соліва Роберт
МПК: A61P 29/00, A61K 31/506, A61P 37/08 ...
Мітки: аміноалкілпіримідину, антагоністи, н4-гістамінових, рецепторів, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І Iабо її сіль, де: R1 та R2 утворюють разом з атомом N, до якого вони приєднані, насичену гетероциклічну групу, яка містить 1 N-атом та не містить будь-який інший гетероатом, де зазначена гетероциклічна група є заміщеною однією -NRaRb-групою та необов'язково є заміщеною однією або більше С1-4алкільними...
Піридилоксиіндоли – інгібітори vegf-r2 та їх застосування для лікування захворювання
Номер патенту: 107451
Опубліковано: 12.01.2015
Автори: Рао Чанг, Пауерс Джеймс Дж., Міранда Карл, Майнолфі Нелло, Ліу Донглей, Ма Фупенг, Джі Нан, Мередіт Ерік, Елліотт Джейсон Метью, Артман ІІІ Джеральд Дейвід
МПК: A61P 35/00, C07D 413/14, C07D 403/14, A61K 31/404 ...
Мітки: інгібітори, vegf-r2, захворювання, застосування, лікування, піридилоксиіндоли
Формула / Реферат:
1. Сполука відповідно до Формули III IIIабо її фармацевтично прийнятна сіль, у якій R1 являє собою водень або С1-С6алкіл; R3 являє собою водень або С1-С6алкіл; R5 являє собою водень або галоген; R7 являє собою водень або С1-С6алкіл; X являє собою О або...
Похідні піримідину й способи інгібування сигнального шляху jak
Номер патенту: 106975
Опубліковано: 10.11.2014
Автори: Лі Гуі, Тейлор Ванесса, Макмертрі Даррен Джон, Сінгх Раджиндер, Хекродт Тіло Дж., Чен Ян, Дінг Пінгю, Тота Самбаіах, Йєн Роуз
МПК: A61K 31/506, A61K 31/538, A61K 31/5377 ...
Мітки: сигнального, способи, інгібування, похідні, піримідину, шляху
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I Iабо її сіль, де:X та Y кожен незалежно являє собою O або NR1;кожен R1, незалежно у кожному випадку, являє собою H, необов’язково заміщений C1-6алкіл, C(O)-C1-6алкіл або R50; кожен R50 являє собою C(R9)2-O-R10; кожен R9 , незалежно у кожному випадку, являє собою H або необов’язково заміщений...
Сполуки заміщених діазепанів як антагоністи орексинових рецепторів
Номер патенту: 106873
Опубліковано: 27.10.2014
Автори: Коулман Пол Дж., Рокер Ентоні Дж., Кокс Крістофер Д., Мерсер Сваті П., Бреслін Майкл Дж., Бергман Джеффрі М.
МПК: A61K 31/551, A61P 25/20, A61P 3/04 ...
Мітки: орексинових, антагоністи, заміщених, рецепторів, діазепанів, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, I де: R1 є фенілом, заміщеним R1a, R1b i R1c; R2 є гетероарилом, заміщеним R2a, R2b і R2c; R1a, R1b, R1c, R2a, R2b і R2c незалежно вибирають з групи, що складається з(1) водню,(2) галогену,(3) гідроксилу,(4) -(С=О)m-Оn-С1-6алкілу, де m дорівнює...
Похідні проліну як інгібітори катепсину
Номер патенту: 106748
Опубліковано: 10.10.2014
Автори: Хартман Пітер, Кюне Хольгер, Маузер Харальд, Хап Вольфганг, Гретер Уве, Планше Жан-Марк, Баннер Девід, Хартманн Гуідо, Хільперт Ханс, Чеккареллі Сімона М., Альварес Санчес Рубен
МПК: C07D 401/06, C07D 207/16, C07D 401/04 ...
Мітки: катепсину, інгібітори, похідні, проліну
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (І) в якій R1 означає водень, алкіл, галогеналкіл, алкоксигрупу, алкоксіалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, алкілциклоалкіл, галогеналкілциклоалкіл, фенілциклоалкіл, галогенциклоалкіл, фенілгалогеналкіл, галогенфенілциклоалкіл, алкоксикарбоніламіноциклоалкіл, ціаноалкілциклоалкіл,...
Похідні азадиспіро[3.0.4.1]декану та їх застосування
Номер патенту: 106367
Опубліковано: 26.08.2014
Автори: Брендл Тріксі, Сіперсауд Мохіндра, Рігольє Паскаль, Сімік Олівер, Раман Пракаш
МПК: C07D 209/96, A61P 31/22, A61K 31/403 ...
Мітки: похідні, застосування, азадиспіро[3.0.4.1]декану
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (І)та її фармацевтично прийнятні солі та стереоізомери;у якійR позначає С1-С6-алкіл, С2-С6-алкеніл або С3-С7-циклоалкіл-С0-С4-алкіл;R' позначає водень або С1-С6-алкіл; абоR та R' разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють 3-7-членний карбоцикл, який є насиченим або частково ненасиченим, та...
1,3-дизаміщені похідні імідазолідин-2-ону як інгібітори cyp17
Номер патенту: 105794
Опубліковано: 25.06.2014
Автори: Гауль Крістоф, Бок Марк Г., Сенгупта Саумітра, Гуммаді Венкатешвар Рао
МПК: C07D 403/04, A61P 35/00, A61K 31/4178 ...
Мітки: cyp17, інгібітори, похідні, 1,3-дизаміщені, імідазолідин-2-ону
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (Іа) або (Іb), у якій: n приймає значення 1, 2 або 3; R53 являє собою (і) феніл, необов'язково заміщений за допомогою 1-2 замісників, кожен з яких незалежно вибраний з фтору, хлору, метилу, мeтоксигрупи, трифторметилу, дифторметилу або...
Заміщені дигідропіразолони як інгібітори нif-проліл-4-гідроксилази
Номер патенту: 105487
Опубліковано: 26.05.2014
Автори: Штолль Фрідеріке, Бекк Хартмут, Фламме Інго, Акбаба Метін, Єске Маріо
МПК: A61K 31/506, A61K 31/553, A61K 31/5355 ...
Мітки: нif-проліл-4-гідроксилази, дигідропіразолони, заміщені, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули, (I)деX означає N або СН,R1 означає водень або ціано,R2 означає насичений 4-7-членний гетероцикліл, приєднаний через атом азоту, що містить від 1 до 2 гетероатомів, вибраних із групи, що складається з N та О,де гетероцикліл заміщений одним замісником, вибраним з групи, що складається з...
Заміщені похідні індазола і азаіндазола як модулятори гамма-секретази
Номер патенту: 105377
Опубліковано: 12.05.2014
Автори: Гійсен Хенрікус Якобус Марія, Бішофф Франсуа Поль, Мінне Гарретт Берлонд, Пітерс Серж Марія Алойзіус
МПК: A61P 25/28, A61K 31/416, C07D 403/12 ...
Мітки: заміщені, модулятори, індазола, гамма-секретази, похідні, азаіндазола
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її стереоізомерна форма, де R1 є С1-6алкілом, необов'язково заміщеним одним або більше замісниками, кожен з яких незалежно вибраний з групи, що складається з галогену, С1-4алкілокси, циклоС3-7алкілу, тетрагідропіранілу, тетрагідрофуранілу і фенілу; циклоС3-7алкілом; тетрагідропіранілом;...
Сполуки дигідроіндолону, спосіб їх одержання і фармацевтичні композиції, які їх містять
Номер патенту: 105357
Опубліковано: 12.05.2014
Автори: Бюрбрідж Мікаель, Ікман Джон, Пьєр Ален, Корді Алексіс, Феже Імр, Ортюно Жан-Клод, Лакост Жан-Мішель
МПК: C07D 401/12, A61P 35/00, A61K 31/404 ...
Мітки: дигідроіндолону, композиції, одержання, сполуки, містять, фармацевтичні, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)в якій:- m являє собою 1 або 2,- n являє собою 1 або 2,- А являє собою піролільну групу, яка є незаміщеною або заміщеною 1-3 лінійними або розгалуженими (С1-С6)алкільними групами,- X являє собою С(О), S(O) або SO2 групу,- R1 і R2, які є однаковими або відрізняються, кожний являє собою лінійну або...
4-піразоліл-n-арилпіримідин-2-аміни і 4-піразоліл-n-гетероарилпіримідин-2-аміни як інгібітори кіназ janus
Номер патенту: 104849
Опубліковано: 25.03.2014
Автори: Лі Юнь-Лун, Яо Веньцін, Роджерс Джеймс Д.
МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 401/14 ...
Мітки: інгібітори, 4-піразоліл-n-арилпіримідин-2-аміни, janus, 4-піразоліл-n-гетероарилпіримідин-2-аміни, кіназ
Формула / Реферат:
1. Сполука формул IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf або IIg:або її фармацевтично прийнятна сіль, де:цикл А являє собою арил або гетероарил;Q являє собою Н, Су1, галоген, С1-6-алкіл, С2-6-алкеніл, С2-6-алкініл, С1-6-галогеналкіл, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1,...
Заміщені похідні бензоксазолу, бензімідазолу, оксазолопіридину та імідазопіридину як модулятори гамма-секретази
Номер патенту: 104746
Опубліковано: 11.03.2014
Автори: ван Брандт Свен Францискус Анна, Зайя Мірко, Суркін Мішель, Гійсен Хенрікус Якобус Марія, Бішофф Франсуа Поль, МакДональд Грегор Джеймс, Ульріх Даніель, Жуанг Вей, Бертело Дідьє Жан-Клод, де Клейн Мішель Анна Жозеф
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/423, A61K 31/4184 ...
Мітки: похідні, модулятори, оксазолопіридину, бензоксазолу, гамма-секретази, імідазопіридину, бензимідазолу, заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її стереоізомерна форма, де R1 являє собою водень, ціано, CF3, галоген або С1-4-алкіл, необов'язково заміщений одним або більше замісниками, кожен, незалежно, вибраний з групи, що складається з гідроксилу і С1-4-алкілокси; R2 являє собою водень, С1-4-алкіл або...
Піридилвмісні інгібітори передачі сигналу через білок hedgehog
Номер патенту: 104137
Опубліковано: 10.01.2014
Автори: Дайна Майкл С., Ганзнер Дженет Л., Севедж Скотт Дж., Малескі Кімберлі, Кастанедо Джорджетт, Сатерлін Деніел П., Ванг Шумей, Рейнольдс Марк І., Лалонд Ребекка Л., Стенлі Марк С., Бао Ліанг
МПК: C07D 403/06, C07D 213/06, C07D 403/14 ...
Мітки: інгібітори, піридилвмісні, hedgehog, передачі, сигналу, білок
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулу:.2. Фармацевтична композиція, що містить терапевтично ефективну кількість сполуки за п. 1 та фармацевтично прийнятний носій.3. Спосіб лікування раку у ссавця, за яким вводять ссавцю ефективну кількість сполуки за п. 1.4. Спосіб за п. 3, у якому зазначений рак пов'язаний з порушеною передачею сигналу за участі білка...
Поліморфні форми 6-(1-метил-1н-піразол-4-іл)-2-{3-[5-(2-морфолін-4-ілетокси)-піримідин-2-іл]-бензил}-2н-піридазин-3-ону та спосіб їх одержання (варіанти)
Номер патенту: 103646
Опубліковано: 11.11.2013
Автори: Штібер Франк, Бекер Аксель, Сааль Крістоф, Крігбаум Єва, Доніні Крістіна, Куен Клеменс, Шадт Олівер, Дорш Дітер
МПК: A61K 31/506, A61P 35/02, C07D 403/14 ...
Мітки: варіанти, спосіб, 6-(1-метил-1н-піразол-4-іл)-2-{3-[5-(2-морфолін-4-ілетокси)-піримідин-2-іл]-бензил}-2н-піридазин-3-ону, форми, поліморфні, одержання
Формула / Реферат:
1. Кристалічний сольват дигідрогенфосфату 6-(1-метил-1Н-піразол-4-іл)-2-{3-[5-(2-морфолін-4-ілетокси)-піримідин-2-іл]-бензил}-2Н-піридазин-3-ону. 2. Кристалічний ангідрaт дигідрогенфосфату 6-(1-метил-1Н-піразол-4-іл)-2-{3-[5-(2-морфолін-4-ілетокси)-піримідин-2-іл]-бензил}-2Н-піридазин-3-ону. 3. Сполука за п. 2 у її кристалічній модифікації А1, яка відрізняється тим, що характеризується піками...
Похідні хінолінів та хіноксалінів як інгібітори протеїнтирозинкінази
Номер патенту: 103478
Опубліковано: 25.10.2013
Автори: Фуре Паскаль, Граус Порта Діана, Гуаньяно Віто
МПК: A61K 31/498, A61K 31/4709, A61P 35/00 ...
Мітки: хіноксалінів, похідні, інгібітори, хінолінів, протеїнтірозинкінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (І)або її сіль, сольват або N-оксид, у якій X являє собою N або СН; R1 являє собоюводень,галоген,С1-С12-алкіл,заміщений С1-С12-алкіл, у якому замісники вибрані з групи, що включає насичений, моно-, бі-, три- або спіроциклічний гетероцикліл, що...
Противірусні сполуки
Номер патенту: 103052
Опубліковано: 10.09.2013
Автори: Уегоу Сейбл Х., Рокуей Тодд В., Лю Дачунь, Пател Сачін В., Кедді Райан Дж., Солтведел Тодд Н., Лі Веньке, Крюгер Аллан К., Нельсон Лісса Т., Каліфано Джин К., Белліззі Мері Е., Флентге Чарльз А., Каспі Деніел Д., Воллер Кевін Р., Лавін Майл Дж., Сарріс Кеті, Доннер Памела Л., Дегой Девід А., Матуленко Марк А., Вагнер Рольф, Бетебеннер Девід А., Хатчінс Чарльз У., Пратт Джон К., Марінг Кларенс Дж., Каті Уоррен М., Хатчінсон Дуглас К., Джинкерсон Таммі К., Моттер Крістофер Е., Рандольф Джон Т., Тьюфано Майкл Д.
МПК: C07D 403/14
Мітки: противірусні, сполуки