Спосіб одержання засобу із гастропротекторною активністю

Реферат: Спосіб одержання засобу із гастропротекторною активністю здійснюють шляхом подрібнення листя айви довгастої Cydonia oblonga Mill., род. Rosaceae, сортів "Академічна" і "Марія" до розміру частинок 2-10 мм, його триразової екстракції, як екстрагент обирають воду очищену при загальному гідромодулі 1:10, протягом 60 хв. при температурі води 80 С. з подальшою фільтрацією та упарюванням отриманого екстракту з подальшим його сушінням. UA 98112 U (54) СПОСІБ ОДЕРЖАННЯ ЗАСОБУ ІЗ ГАСТРОПРОТЕКТОРНОЮ АКТИВНІСТЮ UA 98112 U UA 98112 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Корисна модель належить до галузі медицини, а саме до фармацевтичної технології ліків та фармакології, зокрема до розробки способів одержання з рослинної сировини лікувальнопрофілактичного засобу та дослідження його гастропротекторної дії. В загальній структурі захворювань провідне місце займає виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки. Проблема лікування і профілактики гастроентерологічних захворювань залишається актуальною, незважаючи на наявність широкого арсеналу лікарських засобів і методів для її вирішення. Одним із головних завдань сучасної вітчизняної фармації в даному напрямку є розширення номенклатури ефективних лікарських препаратів для терапії запальних та виразкових уражень ШКТ на основі субстанцій природного походження, які прискорюють регенерацію, нормалізують секреторну та моторно-евакуаторну функції шлунково-кишкового тракту, підвищують захисні властивості слизових оболонок і, крім того, не володіють побічними ефектами, не викликають звикання і економічно доступні для більшості пацієнтів. Фітотерапевтичні препарати на сьогодні для лікування виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, хронічних гастродуоденитів, функціональної диспепсії, гастроезофагальної рефлюксної хвороби ще не є провідними засобами (тим більш, з позицій доказової медицини і фармації), вони лише доповнюють сучасну фармакотерапію, але широко застосовуються у всьому світі. Запропонований засіб - екстракт листя айви довгастої Cydonia oblonga Mill., род. Rosaceae, сортів "Академічна" і "Марія", які виявляють специфічну противиразкову дію, що виражається в нормалізації стану слизової оболонки шлунку і загоєнні виразкових дефектів. Відомий і взятий нами за найближчий аналог "Засіб із противиразковою активністю" (патент України № 69751) одержували шляхом подрібнення висушених при температурі 50 °C плодів і просіювання одержаного порошку через сито з діаметром отворів 0,1 мм. Запропонований порошок плодів айви (Cydonia oblonga) сорту "Марія" проявляє високу противиразкову активність, що дозволяє передбачити можливість використання в медичній практиці. Багатовіковий досвід використання плодів айви в народній медицині свідчить про їх гастропротекторну активність, а саме - противиразкову [1], але експериментальні дослідження противиразкової активності листя айви не проводились [2]. В основу корисної моделі поставлена задача розробки способу одержання з рослинної сировини, а саме листя айви довгастої Cydonia oblonga Mill., род. Rosaceae, сортів "Академічна" і "Марія", лікувального засобу, що має гастропротекторну активність шляхом підбору технологічних операцій в такій послідовності та взаємозв'язку і з такими режимами та параметрами, які б забезпечили високий вихід і стабільність біологічно активних речовин, а також отримання готового продукту. Листя айви, як лікарська рослинна сировина, має своє велике значення щодо використання з приводу того, що листя можна збирати протягом усього періоду росту рослини, а плоди айви тільки в період плодоношення. Лікувальна дія листя айви обумовлена наявністю в їх складі різних біологічно активних речовин, які при надходженні в організм людини проявляють фізіологічно активні властивості. Вони мають різноманітний склад і відносяться до різних класів хімічних сполук: амінокислоти, фенольні сполуки, флавоноїди, полісахариди тощо [3, 4]. Поставлена задача вирішується тим, що листя айви довгастої Cydonia oblonga Mill., род. Rosaceae, сортів "Академічна" і "Марія" подрібнюють до розміру часток 2-10 мм, проводять його триразову екстракцію протягом 60 хв. кожну при температурі води 80 °С з подальшою фільтрацією та упарюванням отриманого екстракту. Відмінним у заявленій корисній моделі є використання листя айви довгастої Cydonia oblonga Mill., род. Rosaceae, сортів "Академічна" і "Марія" подрібненого до розміру часток 2-10 мм, подрібнення здійснюють одночасно з його триразовою екстракцією протягом 60 хв. кожна при температурі води 80 °С, після фільтрації екстракту проводять упарювання, потім фільтрацію упареного екстракту з подальшим його сушінням. Технічний результат, якого досягають при здійсненні корисної моделі, полягає в розробці технології одержання лікувального засобу, яка забезпечує підвищення виходу і стабільності біологічно активних сполук готового продукту. Процес приготування екстракту листя айви здійснюється в апараті - реакторі, обладнаному тихохідною мішалкою. Для вилучення біологічно активних речовин з листя айви, обирають, як екстрагент - воду очищену при загальному гідромодулі 1:10 (співвідношення сировинаекстрагент), а для концентрування екстракту - метод фільтрації та згущення. Спосіб виконують наступним чином: Сухі листя, вмісту вологи не більше 10 %, подрібнюють до розміру часток - 2-10 мм. Подрібнену сировину (листя) (4 кг) зважують на терезах. В окрему ємність завантажують 40 л 1 UA 98112 U 5 10 15 20 25 30 очищеної води і підігрівають до температури 80-90 °C. Застосування гарячої води як екстрагента зумовлено тим, що необхідний рівень противиразкової дії в найбільшій мірі досягається в лікарських формах, отриманих при водній екстракції лікарських рослин, що входять до складу сировини. Подрібнену сировину (листя) (4 кг) завантажують в екстрактор обладнаний тихохідною мішалкою, місткістю 60 л із швидкістю обертання валу центробіжного насосу 50 об/хв. Заливають 40 л води, нагрітої до температури 90 °C. Сировину замочують на 10 хв. Потім вмикають мішалку на 5 хв. Періодично перемішують, кожні 10 хвилин по 5 хвилин. Екстракцію проводять при температурі 80 °C, протягом 60 хв. Після проведеного процесу, екстракт охолоджують до температури 35-40 °C. Зливають отриманий продукт через шар фільтрувальної тканини на нутч-фільтрі. Збирають екстракт в окрему ємність. Таким чином проводять трикратну екстракцію. Послідуючі екстракти збирають в тій же ємності, змішують. Об'єднаний екстракт випарюють на ротаційному вакуумному випарнику при температурі не вище 40 °C та досушують до концентрації 8 % сухого залишку. Приклад 1. Дослідження противиразкової активності проводили на моделі спирто-преднізолонового ураження слизової оболонки шлунка (СОШ). Для експерименту були відібрані щурі-самці вагою 180-200 г. Тварини були розподілені на групи по 5 тварин у кожній, із яких одна група - інтактні тварини, друга група - контроль (моделювали ураження шлунка), інші групи - тварини, яким на моделі ураження шлунка застосовували екстракти листя айви у дозі 100 мг/кг маси тіла. Досліджувані зразки вводили внутрішньошлунково 1 раз на добу в лікувально-профілактичному режимі: щоденно одноразово, починаючи за 3 дні до моделювання патології, включаючи день її відтворення та наступний день, у який закінчували експеримент. Через 24 години після введення ульцерогенної суміші тварин виводили із експерименту в умовах евтаназії, вилучали шлунки та проводили їх макроскопічне вивчення. Оцінку інтенсивності виразкового ураження і противиразкової активності порошку плодів айви проводили за показниками інтенсивності утворення виразкових дефектів у слизовій оболонці шлунку, відсотком тварин з виразками у 2 групі ( Т в , %), середньою площею виразок ( Sсер , мм ), виразковим індексом ( ВІ ), що дало змогу розрахувати інтегральний показник терапевтичного ефекту препаратів - противиразкову активність ( ПВА, %). Виразковий індекс ( ВІ ) та противиразкову активність ( ПВА ) розраховували за такими формулами: Sсер * Тв , 100 ВІ * 100 ПВА  100  лік , ВІконтроль ВІ  35 де ВІ лік - виразковий індекс у групі щурів з модельною патологією, яких лікували порошком плодів айви; де ВІконтроль - виразковий індекс у групі щурів з контрольною патологією [1]. Дані статистично оброблені з використанням t-критерію Ст'юдента. Різницю між досліджуваними показниками вважали статистично вірогідною при р