Спосіб одержання засобу з протизапальною та анаболічною активністю

Спосіб одержання засобу з протизапальною та анаболічною активністю, що включає екстрак 3 14493 4 кції, наприклад, при промисловому одержанні літному обладнані паралельно з виробництвом хлокарського засобу хлорофіліпту, при цьому готовий рофіліпту. продукт має розширений спектр фармакологічної Очистку екстракту в процесі здійснення заявдії, а використання заявленого способу для переленого способу проводять шляхом відстоювання в робки шроту листя евкаліпту забезпечить безвідхолодильнику, що забезпечує осадження механічходний процес одержання хлорофіліпту і додатконих включень та гідрофобних речовин. Відстоюво нового засобу з протизапальною та вання в холодильнику для також запобігає прокианаболічною активністю, що позитивно вплине на санню водного екстракту. собівартість одержання обох засобів і дозволить Згідно з заявленим способом упарювання вичерпно використати імпортну сировину. проводять до 1/20-1/22 первинного об'єму. При Поставлене завдання вирішується таким чибільшому упарюванні залишок має більшу в'язкість ном, що у способі одержання засобу з протизапата зменшується його текучість, що ускладнює рольною та анаболічною активністю, що включає боту з екстрактом та збільшує його втрати в проекстракцію рослинної сировини гарячою водою, цесі виробництва. При меншому упарюванні значфільтрацію, упарювання очищення та сушіння, но подовжується процес сушіння, наприклад в корисною моделлю передбачено, що в якості росвакуум-розпилювальному апараті, та збільшуютьлинної сировини використовують лист евкаліпту ся енерговитрати. або його шрот після виділення гідрофобної фракОдержаний після упарювання екстракт стериції, екстракцію проводять при співвідношенні сиролізують будь-яким зручним у промислових умовах вини до екстрагенту 1:3-1:9 при температурі 90способом, наприклад в автоклаві при 120 С протя100 С протягом 1,5-2 годин з подальшим настоюгом 3-4 годин. Стерилізація забезпечує усунення ванням протягом 11-12 годин, фільтрацією та упамікробної контамінації та спор мікроорганізмів, що рюванням одержаного рідкого екстракту до 1/20підвищує якість продукту, безпечність при його 1/22 попереднього об'єму, очищенням шляхом застосуванні та збільшує строк збереження. відстоювання у холодильнику та відокремлення Стерилізований екстракт сушать, наприклад, в надосадової рідини, яку піддають стерилізації. вакуум-розпилювальному апараті при температурі Листя евкаліпту є лікарською рослинною сирона вході 160 С та на виході 80-90 С, до сухого виною з багатим вмістом біологічно активних рестану. човин, яку традиційно використовують при одерЗаявлений спосіб забезпечує отримання екстжанні хлорофіліпту. При цьому з листя евкаліпту ракту листя евкаліпту у вигляді мілкого порошку, 96% спиртом етиловим в співвідношенні сировини зручного для подальшого використання в виробдо екстрагенту 1:12 екстрагується гідрофобна ництві та збереження. фракція, з якої відомим способом отримують хлоЗаявлений спосіб здійснюють шляхом екстрарофіліпт [3]. Шрот, одержаний після виділення кції подрібненого листя евкаліпту або його шроту гідрофобної фракції, містить водорозчинний компісля виділення гідрофобної фракції водою очиплекс біологічно активних речовин (БАР). Авторащеною при температурі 90-100 С протягом 2 годин ми встановлено, що переробка такого шроту у та подальшим настоюванням протягом 11-12 говідповідності з заявленим способом, дозволяє дин при співвідношенні сировина: екстрагент 1:3одержати засіб з протизапальною та анаболічною 1:9, фільтрацію отриманого екстракту та упарюактивністю. вання до 1/20-1/22 попереднього об'єму з подальЕкспериментальним шляхом встановлено, що шим відстоюванням у холодильнику. Надосадову ефективним при здійсненні заявленого способу є рідину зливають та стерилізують. Екстракт являє використання співвідношення сировини до екстрасобою прозору рідину темно-коричневого кольору, генту як 1:3-1:9. При цьому, якщо співвідношення зі специфічним запахом. Далі водний розчин упаменше 1:3, не забезпечується достатня екстракція рюють до одержання сухого продукту. Вихід готоБАР, що приводить до зниження фармакологічної вого продукту 8-12%. Одержаний сухий екстракт активності та виходу цільового продукту. Навпаки, гігроскопічний порошок від світло-коричневого до якщо співвідношення більше 1:9, це веде до коричневого кольору, зі специфічним запахом. ускладнення та подовження технологічного процеКолір залежить від якості сировини та умов сушінсу, час упарювання та енерговитрати значно зросня. Отриманий готовий екстракт містить не менше тають. Оптимальне співвідношення 1:3-1:4 тому, ніж: 20% поліфенольніх сполук в перерахунку на що забезпечується достатня екстракція БАР, час галову кислоту; 3,1% гідроксикоричних кислот в упарювання мінімальний та дозволяє отримувати перерахунку на хлорогенову кислоту; 3,7% флавоекстракт на стандартному обладнані без додатконоїдних сполук в перерахунку на рутин; 11% поливої перезавантаження первинної сировини. сахаридів в перерахунку на глюкозу; 0,15% аміноЗгідно з заявленим способом екстракцію прокислот в перерахунку на лейцин. водять при температурі 90-100 С протягом 1,5-2 Корисна модель ілюструється прикладами. годин з подальшим настоюванням протягом 11-12 Приклад 1. 5кг подрібненого шляхом вальцюгодин. Температура 90-100 С є оптимальною, товання до розмірів часток 2,5-3,0мм сухого листя му що забезпечує максимальну екстракцію водоевкаліпту екстрагували 15л води очищеної при розчинних сполук. Настоювання доцільно провотемпературі 95 С протягом 2 годин та подальшим дити протягом 11-12 годин, що забезпечує настоюванням протягом 11 годин, екстракцію промаксимальну екстракцію та співпадає з часовими водили тричі. Одержані екстракти об'єднували рамками процесу виробництва хлорофіліпту, що (43л), упарювали при температурі 85 С під вакуудозволяє отримувати екстракт на тому ж стандармом у вакуум-циркуляційному апараті при розрідженні 690мм рт. ст. до об'єму водного залишку 5 14493 6 2л. Кубовий залишок являв собою густу прозору зували та сушили у розпилювальній сушильці з темно-коричневу рідину, яку залишали для відстемпературою теплоносія на вході 160 С і на витоювання на 2 доби в холодильнику. Відокремлену ході - 85 С до сухого екстракту. Вихід готового надосадову рідину стерилізували та сушили у розпродукту - 9%. пилювальній сушильці з температурою теплоносія Приклад 3. Протизапальну активність засобу у на вході 160 С і на виході - 85 С до сухого екстраформі сухого екстракту евкаліпту, одержаного за кту листа евкаліпту. Вихід готового продукту - 12%. заявленим способом (далі - екстракт евкаліпту), Приклад 2. 70кг подрібненого шляхом вальцювивчали у дослідах на білих мишах масою 17-22г вання до розмірів часток 2,5-3,0мм сухого листа на моделі формалінового набряку. Препаратом евкаліпту залили 210л 96% етилового спирту, 4-х порівняння обрали вольтарен. Дослідні тварини кратною екстракціє одержали відомим способом поділили на три групи: контрольна, група, яку ліку820л спиртового екстракту евкаліпту, з якого в вали новим екстрактом евкаліпту та лікована преподальшому отримали густий екстракт хлорофіліпаратом порівняння. пту [3]. Після регенерації спирту з сировини, одерСтупінь протизапальної активності нового зажаний шрот листя евкаліпту екстрагували 210л собу оцінювали за антиексудативним ефектом. води очищеної при температурі 95 С протягом 2 Для відтворення гострого асептичного ексудагодин та подальшим настоюванням протягом 11 тивного запалення використовували в якості флогодин. Екстракцію проводили двічі. Одержані екстгену 2% розчин формаліну, який вводили субпланракти об'єднували (405л), упарювали при темпетарно в кількості 0,05мл через 1 годину після перорального введення досліджуваного екстракту ратурі 85 С під вакуумом у вакуум-циркуляційному евкаліпту, препарату порівняння вольтарену і у апараті при розрідженні 690мм рт. ст. до об'єму контрольній групі - води. Активність досліджуваних водного залишку 20л. Кубовий залишок являв созасобів вивчали за їх здатністю зменшувати розбою густу прозору темно-коричневу рідину, яку виток набряку в порівнянні з контролем. Результазалишили для відстоювання на 4 доби в холодити проведеного досліду наведені в таблиці 1. льнику. Відокремлену надосадову рідину стериліТаблиця 1 Оцінка протизапальної активності нового екстракту евкаліпту за ступенем антиексудативного ефекту Препарат Екстракт евкаліпту Вольтарен Контроль Доза мг/кг 20 2,3 0 Середнє значення величини набряку, г 0,378 0,031 0,358 0,061 0,982 0,111 Отримані на моделі формалінового набряку у мишей результати свідчать про виражену протизапальну активність нового екстракту евкаліпту, одержаного за заявленим способом. Максимальний антиексудативний ефект нового екстракту евкаліпту 61,51% спостерігався у дозі 20мг/кг. Ступінь протизапальної активності досліджуваного засобу та препарату порівняння вольтарену у вивчених дозах майже однакова. Приклад 4. З метою дослідження специфічної фармакологічної активності екстракту, одержаного за заявленим способом, вивчали його анаболічну активність за ступенем впливу на комбаловидний м'яз правої задньої кінцівки дослідних тварин в умовах перерозподілу фізичного навантаження на цю кінцівку після операції тенотомії на лівій задній кінцівці. Дослідження проведені на пацюках-самцях з вихідною масою 190-222г, які були розділені на 4 групи: контроль, патологія (тенотомія), патологія + лікування екстрактом евкаліпту, патологія + лікування препаратом порівняння. Як препарат порівняння використали флаванабол - анаболічний засіб рослинного походження з кореня вовчуга польового (Ononis arvensis) [4]. Порівнювані препарати вводили внутрішлунково щодня протягом 12 днів у вигляді водного розчину в дозі 500мг/кг з першого дня після операції. Антиексудативний ефект, % 61,51 63,54 0 Дослід показав, що при лікуванні екстрактом евкаліпту спостерігалася стійка тенденція (0,05