Застосування похідних морфоліну як відкривачів калієвих kcnq-каналів для лікування шизофренії або ослаблення симптомів шизофренії

1. Застосування морфолінового похідного, вибраного з групи, що складається з: 2-циклопентил-N-(2,6-диметил-4-морфолін-4ілфеніл)ацетаміду; N-(2,6-диметил-4-морфолін-4-ілфеніл)-3,3диметилбутираміду; N-(4,6-диметил-2-морфолін-4-ілпіримідин-5-іл)-2(4-фторгексил)ацетаміду; (2,6-дифтор-4-морфолін-4-ілфеніл)аміду гексанової кислоти; 2 (19) 1 3 Цей винахід відноситься до нового способу лікування шизофренії або ослаблення симптомів шизофренії, де вказаний спосіб включає введення хазяїнові, що потребує цього, ефективної кількості сполуки, здатної селективно збільшувати потік іонів через калієві KCNQ-канали. Крім того, цей винахід відноситься до застосування селективних відкривачів калієвих KCNQ-каналів для приготування фармацевтичної композиції для лікування шизофренії або ослаблення симптомів шизофренії і симптомів споріднених розладів і захворювань. Крім того, цей винахід відноситься до способу скринінгу сполук, які є селективними відкривачами калієвих KCNQ-каналів і які мають антипсихотичну активність. Відомо, що при шизофренії і при споріднених розладах допамінергічна система руйнується (Meltzer and Stahl Schizophrenia Bulletin, 1976, 2, 19-76), і всі сполуки, що використовуються в даний час для лікування шизофренії, мають здатність модулювати допамінергічну систему. Ці сполуки діють шляхом інгібування властивостей щодо передачі сигналу ряду рецепторів, експресованих в головному мозку, зокрема допамінового рецептора D2. Проте, в продукування активності багатьох антипсихотичних лікарських засобів також залучаються і інші рецептори, включаючи серотонергічні, норадренергічні, гістамінергічні і мускаринові рецептори (Scolnick, Schizophrenia Bulletin, 2004, 72, 75-77). Всі сучасні антипсихотичні сполуки, окрім своєї здатності послаблювати симптоми шизофренії і споріднених розладів, продукують ряд побічних ефектів. Природа таких побічних ефектів залежить від фармакологічних властивостей даної сполуки, що конкретно розглядається. Всі вживані в медицині антипсихотичні засоби інгібують допаміновий рецептор D2 в тому або іншому ступені (Seeman et al., Nature 261, 717-719). Сполуки, які вимагають високого рівня блокади допамінового рецептора D2, наприклад галоперидол, викликають екстрапірамідні побічні ефекти і підвищують рівні пролактину. Екстрапірамідними побічними ефектами є паркінсонізм, ригідність, акінезія, а після тривалого лікування цими сполуками може розвиватися пізня дискінезія (Pierre, Drug Safety, 2005, 28, 191-208). Збільшення рівнів пролактину може викликати різні порушення ендокринної системи, такі як гінекомастія, галакторея, сексуальна дисфункція, безпліддя, олігоменорея і аменорея (Haddad and Wieck Drugs, 2004, 64, 2291-2314). Сучасні антипсихотичні сполуки, зокрема новий клас нестандартних антипсихотичних засобів, таких як оланзапін, кветіапін і рисперидон, також асоціюються з інсулінорезистентністю, порушенням метаболізму глюкози і ліпідів, діабетом і надмірною вагою. (Melkersson and Dahl, Drugs 2004, 64, 701-723). Крім того, сучасні антипсихотичні засоби можуть викликати "загальмованість мислення", яка сприяє розвитку когнітивних симптомів шизофренії. Крім того, деякі антипсихотичні засоби можуть також викликати ангедонію, пригнічений настрій і, очевидно, загострення негативних симптомів ши 97358 4 зофренії (Heinz et al, Schizophrenia Research, 1998, 31,19-26). Сучасні антипсихотичні засоби також неадекватну діють на симптоми шизофренії. Симптоми шизофренії підрозділяються на три широкі категорії: позитивні, негативні і когнітивні. Позитивними симптомами є симптоми, що викликають "спотворення" нормального сприйняття дійсності, такі як галюцинації і марення. Негативними симптомами є симптоми, при яких у пацієнта відсутнє нормальне сприйняття дійсності, такі як ангедонія і уникнення соціальних контактів. Когнітивні симптоми шизофренії асоціюються з дефіцитом пізнавальних здібностей, таких як нездатність сконцентрувати увагу протягом тривалого періоду часу і нездатність ухвалювати рішення. Сучасні антипсихотичні засоби використовують, головним чином, для ослаблення позитивних симптомів шизофренії, проте для лікування негативних або когнітивних симптомів ці засоби майже неефективні (Mishara and Goldberg, Biological Psychiatry, 2004, 55, 1013-1022). Крім того, клінічний ефект при прийомі антипсихотичних засобів спостерігається через декілька тижнів після початку лікування. У великомасштабних порівняльних дослідженнях (у дослідженні САТІЕ), що проводяться за участю людини, приблизно 30-40% пацієнтів переривали лікування (переходили на прийом інших лікарських засобів) через відсутність їх ефективності (Lieberman et al New England Journal Of Medicine, 2005, 353,1209-1223). Важкий депресивний розлад являє собою хронічне захворювання, що дає рецидиви, та його поширеність серед всього населення є надзвичайно високою. Головною ознакою цього захворювання є пригнічений настрій. Клінічна картина вказаного захворювання також характеризується симптомами ангедонії, порушенням сну, психомоторним збудженням або загальмованістю, сексуальною дисфункцією, втратою ваги, нездатністю до концентрації уваги і маревними ідеями. Проте, найбільш серйозними ускладненнями нападів депресії є формування суїцидальних думок, що приводять до спроб самогубства (DSMIV, American Psychiatric Association, Washington D.C. 1994). Отже, цілями, що переслідуються при лікуванні депресії, є ефективне ослаблення симптомів депресії, безпека і хороша переносність лікування, а також досягнення ряду терапевтичних ефектів за короткий проміжок часу. Біполярний розлад, який раніше називався маніакально-депресивним психозом, характеризується депресивними і маніакальними станами (типу 1) або нападами депресії і гіпоманії (типу II). Симптоми біполярного депресивного стану важко диференціювати від симптомів, що характеризують стан важкої депресії. Цим можна також пояснити, чому багатьом пацієнтам з біполярним психозом спочатку ставлять діагноз важкої депресії. Проте, потім у таких пацієнтів з'являються маніакальні або гіпоманіакальні стани, які дозволяють встановити діагноз біполярного розладу. Біполярні розлади характеризуються як стани, що представляють загрозу для життя, оскільки, за оцінками фахівців, у пацієнтів з діагностованим біполярним 5 розладом, ризик самогубства в 15 разів вищий, ніж це спостерігається серед населення в цілому (Harris and Barraclough, 1997, British Journal of Psychiatry, 170:205-228). В даний час, біполярний розлад піддають лікуванню шляхом введення пацієнтам з біполярним розладом засобів, що стабілізують настрій (головним чином, літій або антиепілептичні засоби), а у випадку, якщо у пацієнтів спостерігаються рецидиви маніакальних або депресивних станів, то додають, відповідно, засоби антиманіакальної дії (літій або антипсихотичні засоби) або антидепресанти (трициклічні антидепресанти або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну) (Liebermann and Goodwin, Curr. Psychiatry Rep. 2004, 6:459-65). Таким чином, необхідно розробити нові схеми терапевтичного лікування біполярного розладу, які дозволяли б проводити ефективне лікування психотичних розладів з симптомами всіх трьох основних категорій з використанням тільки одного терапевтичного засобу, при цьому нові засоби повинні послаблювати маніакальні симптоми, забезпечуючи при цьому швидкий початок дії (мати антиманіакальну активність), послаблювати симптоми депресії, забезпечуючи при цьому швидкий початок дії (мати антидепресантну активність), попереджати рецидиви маніакальних розладів, а також рецидивів симптомів депресії (мати активність, що стабілізує настрій). Іонні канали є клітинними білками, регулюючими потік іонів, включаючи потік іонів калію, кальцію, хлору і натрію, в клітини і з них. Такі канали є у всіх клітинах тварин і людини, та вони впливають на різні процеси, включаючи нейрональну передачу, скорочення м'язів і клітинну секрецію. У людини с понад 70 генів, що кодують калієві канали різних підтипів (Jentsch Nature Reviews Neuroscience 2000, 1, 21-30), які відрізняються великою різноманітністю як за структурою, так і за функцією. Калієві канали нейронів, які виявляють в мозку, в основному відповідні за підтримку негативного потенціалу спокою мембран, а також за регуляцію реполяризації мембран, що слідує після потенціалу дії. Однією підгрупою генів калієвих каналів є сімейство KCNQ. Було показано, що мутації в чотирьох з п'яти генів KCNQ приводять до розвитку захворювань, включаючи серцеві аритмії, глухоту і епілепсію (Jentsch Nature Reviews Neuroscience 2000, 1, 21-30). KCNQ1 (KvLQT1) пов'язаний з продуктом гена KCNE1 (мінімальний K(+)-білковий канал), присутнім в серці, внаслідок чого в серці виникає K(+)струм, подібний до затриманого випрямленого струму. Мутації в цьому каналі можуть обумовлювати як одну з форм спадкового синдрому подовженого QT 1-го типа (LQT1), так і бути пов'язаними з формою глухоти (Robbins Pharmacol. Ther. 2001, 90, 1-19) Гени KCNQ2 і KCNQ3 були виявлені в 1988 р. і, як з'ясувалося, мали мутації при спадковій формі епілепсії, відомої як доброякісні спадкові неонатальні судоми (Rogawski Trends in Neurosciences 2000, 23, 393-398). Білки, що кодуються генами KCNQ2 і KCNQ3, локалізовані в пірамідальних 97358 6 нейронах кори головного мозку і гіпокампа людини, ділянках мозку, пов'язаних з виникненням і розвитком епілептичних припадків (Cooper et al. Proceedings National Academy of Science USA 2000, 97, 4914-4919). KCNQ2 і KCNQ3 являють собою дві субодиниці калієвих каналів, утворюючих "М-струми", при їх експресії in vitro. Було також виявлено, що KCNQ5 бере участь в генеруванні N-струму в культивованих нейронах гіпокампу (Shah et al., Journal of Physiology 2002, 544, 29-37). Було виявлено, що калієві KCNQ4-канали, при їх експресії в клітинних лініях, мають властивості, подібні до N-струму (Søgaard et al., American Journal of Physiology and Cellular Physiology, 2001, 280, C859-C866). N-струм являє собою не-активуючий калієвий струм, що виявляється в нейронах багатьох типів. У кожному типі клітин він є домінантним в регуляції збудливості мембран, будучи єдиним безперервним струмом в діапазоні ініціації потенціалу дії (Marrion Annual Review Physiology 1997, 59, 483-504). Модуляція N-струму значно впливає на збудливість нейронів, наприклад, активація струму буде призводити до зниження збудливості нейронів. Відкривачі цих каналів KCNQ, або активатори N-струму, знижуватимуть надмірну активність нейронів і можуть, таким чином, бути застосовані в лікуванні епілептичних припадків та інших захворювань і розладів, що характеризуються надмірною нейрональною активністю, таких як нейрональна гіперзбудженість, включаючи судомні синдроми, епілепсію і невропатичний біль, тривожні стани і шизофренію. Вважається, що ген KCNQ4 кодує молекулярний корелят калієвих каналів, що виявляються в зовнішніх волосних клітинах завитка вуха і у волосних клітинах типу І вестибулярного апарату, мутації в якому можуть привести до утворення спадкової глухоти. KCNQ2 і KCNQ4 також експресуються в чорній речовині та вентральній тегментальній ділянці (Kharkovets et al, 2000 Proceedings National Academy of Science USA, 97, 4333-4338), які містять клітинні тільця двох основних допамінергічних систем головного мозку, тобто системи, що має відношення до еферентного зв'язку чорної речовини із смугастим тілом, і мезолімбічної системи, відповідно. При експресії в ооцитах або в клітинах SHSY5Y було виявлено функціональний взаємозв'язок між допаміновими рецепторами D2 і KCNQ4каналами, (Ljungstrom et al., European Journal of Physiology, 2003, 446, 684-694), що дає підставу припускати, що аналогічний взаємозв'язок існує in vivo при експресії рецептора D2 і KCNQ4-каналів в тих же самих клітинах. Ретигабін (D-23129; етиловий естер N-(2аміно-4-(4-фторбензиламіно)феніл)-карбамінової кислоти) та його аналоги описані в ЕР554543. Ретигабін є антиконвульсивною сполукою широкого спектра дії та з сильними антиконвульсивними властивостями як в умовах in vitro, так і in vivo. Він є активним при пероральному і внутрішньочеревинному введенні щурам і мишам у ряді антиконвульсивних тестів (Rostock et al. Epilepsy Research 1996, 23, 211-223). У нещодавно проведених кліні 7 чних випробуваннях було показано, що ретигабін виявляє ефективність в зниженні частоти судомних нападів у пацієнтів з епілепсією (Bialer et al. Epilepsy Research 2002, 51, 31-71). Було виявлено, що ретигабін активує K(+)струм в нейронах, і фармакологія даного індукованого струму узгоджується з опублікованими даними по фармакології N-каналу. Було також показано, що ретигабін зв'язується з KCNQ-каналами (Wuttke et al, Molecular Pharmacology, 2005, 67, 1009-1017). Отримані дані дають підставу припустити, що антиконвульсивна активність даного засобу принаймні частково обумовлена його здатністю активувати KCNQ-канали (Wickenden et al. Molecular Pharmacology 2000, 58, 591-600), і що інші засоби, які діють за таким же механізмом, можуть мати аналогічні застосування. Було показано, що ретигабін пригнічує ініціацію допамінергічних нейронів в вентральній тегментальній ділянці ex vivo (Hansen et al., Society for Neuroscience Abstracts, 2005, 153.11). Проте, поки що не відомо, чи приводить дія ретигабіну до інгібування допамінергічних нейронів в вентральній тегментальній ділянці in vivo, а також не відомо, чи асоціюється цей ефект з його антипсихотичною активністю у тварин. Тому, в даний час залишається украй актуальною необхідність в отриманні сполук, які були б ефективними при лікуванні симптомів шизофренії і споріднених захворювань і розладів, але при цьому викликали б мінімальні побічні ефекти або взагалі не мали побічних ефектів, які зазвичай асоціюються із застосуванням психотропних засобів, а саме екстрапірамідних побічних ефектів, збільшення рівня пролактину, збільшення маси тіла, порушення метаболізму глюкози, ліпідного метаболізму і серцево-судинних розладів. Крім того, украй необхідно отримати сполуки з швидким початком дії, які були б ефективними при лікуванні шизофренії і споріднених захворювань і розладів. Більш того, існує також крайня необхідність в отриманні сполук, які мали б значно вищу ефективність в ослабленні позитивних, негативних і когнітивних симптомів шизофренії та які могли б бути використані для лікування більшої кількості пацієнтів, ніж це може бути здійснено із застосуванням вже існуючих антипсихотичних лікарських засобів. Крім того, украй необхідно розробити такий курс лікування, який був би більш зручним для його дотримання пацієнтом. Вперше було несподівано виявлено, що сполуки, що активують KCNQ-канали, здатні модулювати допамінергічну систему in vivo і є ефективними при їх введенні тваринам, які зазвичай використовуються як модель шизофренії. У своєму першому аспекті, цей винахід відноситься де способу лікування шизофренії або ослаблення симптомів шизофренії, де вказаний спосіб включає введення хазяїнові, що потребує цього, ефективної кількості сполуки, здатної селективно збільшувати потік іонів через калієві KCNQ-канали. У другому своєму аспекті, цей винахід відноситься до способу лікування шизофренії або ослаблення симптомів шизофренії, де вказаний спосіб включає введення хазяїнові, що потребує цього, 97358 8 ефективної кількості сполуки, здатної селективно збільшувати потік іонів через калієві KCNQ-канали, де вказана сполука, що здатна збільшувати потік іонів через калієві KCNQ-канали, є ефективною при її застосуванні в предикативній моделі антипсихотичної дії вказаної сполуки. У своєму третьому аспекті, цей винахід відноситься до способу лікування шизофренії або ослаблення симптомів шизофренії, де вказаний спосіб включає введення хазяїнові, що потребує цього, ефективної кількості сполуки, здатної селективно збільшувати потік іонів через калієві KCNQ-канали, де вказана сполука не викликає будь-яких значних побічних ефектів, що асоціюються з відомими сполуками, зазвичай використовуваними для лікування шизофренії. У своєму четвертому аспекті, цей винахід відноситься до способу лікування шизофренії або ослаблення симптомів шизофренії, де вказаний спосіб включає введення хазяїнові, що потребує цього, ефективної кількості сполуки, здатної селективно збільшувати потік іонів через калієві KCNQканали, де вказану сполуку вводять в кількості, що становить більш, ніж 1 мг на день. У своєму п'ятому аспекті, цей винахід відноситься до способу лікування шизофренії або ослаблення симптомів шизофренії, де вказаний спосіб включає введення хазяїнові, що потребує цього, ефективної кількості сполуки, здатної селективно збільшувати потік іонів через калієві KCNQ-канали, де вказана сполука має швидкий початок дії. У своєму шостому аспекті, цей винахід відноситься до способу лікування шизофренії або ослаблення симптомів шизофренії, де вказаний спосіб включає введення хазяїнові, що потребує цього, ефективної кількості сполуки, здатної селективно збільшувати потік іонів через калієві KCNQ-канали, де вказаною сполукою є сполука формули 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 або 9, і де сполука формули 1 являє собою: де 1 R вибраний з групи що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ацилу, гідроксі-С16-алк(ен/ін)ілу і гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)ілу; 2 2 R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, арилу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, арил-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ацилу, гідроксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу і гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)ілу; 3 R вибраний з групи що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, арилу, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, арил-С1-6алк(ен/ін)ілу, гідроксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, арил-С3-810 10' циклоалк(ен)ілу, NH R -С1-6-алк(ен/ін)ілу, 10 10' NR R -С3-8-циклоалк(ен)ілу і гідрокси-С3-8 9 10 97358 10' циклоалк(ен)ілу, де R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, гідроксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідрокси-С38-циклоалк(ен)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)іл-С16-алк(ен/ін)ілу, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галогенС3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілС1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С38-циклоалк(ен)ілу і ціано-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-610 10' алк(ен/ін)ілу, або R і R разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-8-членне насичене або ненасичене кільце, яке необов'язково містить 1, 2 або 3 додаткові гетероатоми; X являє собою CO або SO2; 4 Ζ являє собою О або NR , де 4 R вибраний з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідроксі-С1-6алк(ен/ін)ілу і гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)ілу; або 3 4 R і R разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-8-членне насичене або ненасичене кільце, яке необов'язково містить 1, 2 або 3 додаткові гетероатоми, де вказане кільце, 3 4 утворене R і R і атомом азоту, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками, незалежно вибраними з С1-6-алк(ен/ін)ілу, арилу і арил-С1-6-ал к(ен/ін)ілу; q дорівнює 0 або 1; і Υ являє собою гетероарил формули II або III де W являє собою О або S; m дорівнює 0, 1, 2 або 3; n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; p дорівнює 0 або 1; і 5 кожен R незалежно вибраний з групи, що складається з С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, арилу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, арил-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ацилу, галогену, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С1-66 6' 7 7' алк(ен/ін)ілокси, -CO-NR R , ціано, нітро, -NR R , 8 8 8 S-R , -SO2R , SO2OR ; де 6 6' R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу і арилу; 7 7' R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, арилу і ацилу; і 8 R вибраний з групи, що складається з С1-6алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-89 9' циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, арилу і -NR R , де 9 9' R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8 10 циклоалк(ен)ілу і С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу; або її фармацевтично прийнятні солі; і де сполука формули 2 являє собою: де s дорівнює 0 або 1; 11 U являє собою О, S, SO2, SO2NR , CO-O або 11 CONR , де 11 R вибраний з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, або 2 11 R і R разом з атомом азоту утворюють 5-8членне насичене або ненасичене кільце, яке необов'язково містить 1, 2 або 3 додаткові гетероатоми; q дорівнює 0 або 1; X являє собою CO або SO2, за умови, що коли X являє собою SO2, тоді q дорівнює 0; Ζ являє собою О або S; 1 R вибраний з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ацилу, гідроксі-С16-алк(ен/ін)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галогенС1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С3-8-циклоалк(ен)ілу і ціано-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу; 2 R вибраний з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr,Аr-С1-6алк(ен/ін)ілу, Аr-С3-8-циклоалк(ен)ілу, Аr-С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ацилу, гідроксі-С16-алк(ен/ін)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галогену, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С3-8циклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, ціано, ціано-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ціаноС3-8-циклоалк(ен)ілу, ціано-С3-8-циклоалк(ен)іл-С110 10' 10 10' 6-алк(ен/ін)ілу, NR R -С1-6-алк(ен/ін)ілу, NR R 10 10' С3-8-циклоалк(ен)ілу і NR R -С3-8-циклоалк(ен)iлС1-6-алк(ен/ін)iлу; де 10 10' R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, гідроксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідрокси-С38-циклоалк(ен)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)іл-С16-алк(ен/ін)ілу, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галогенС3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілС1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С38-циклоалк(ен)ілу і ціано-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, або 10 10' R і R разом з атомом азоту утворюють 5-8членне насичене або ненасичене кільце, яке необов'язково містить 1, 2 або 3 додаткові гетероа 11 97358 2 томи, за умови, що коли R являє собою галоген або ціано, тоді s дорівнює 0, і за умови, що U яв2 ляє собою О або S, коли s дорівнює 1, a R являє собою атом водню або ацил; 3 R вибраний з групи, що складається з С1-6алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, гетероциклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С1-6-алк(ен/ін)іл-С3-8-циклоалк(ен)ілу, С1-6алк(ен/ін)іл-гетероциклоалк(ен)ілу, гетєроциклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr,Аr-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr-С3-8-циклоалк(ен)ілу, Аr-гетероциклоалк(ен)ілу, Аr-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Ar-С1-6алк(ен/ін)іл-С3-8-циклоалк(ен)ілу, Ar-С1-6алк(ен/ін)іл-гетероциклоалк(ен)ілу, С1-6алк(ен/ін)ілоксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілоксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С1-6алк(ен/ін)ілокси-С3-8-циклоалк(ен)ілу, С1-6алк(ен/ін)ілокси-гетероциклоалк(ен)ілу, Ar-оксі-С1Ar-С1-6-алк(ен/ін)ілоксі-С1-66-алк(ен/ін)ілу, алк(ен/ін)ілу, С1-6-алк(ен/ін)ілокси-карбоніл-С1-6алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілокси-карбоніл-С1-6алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілокси-карбоніл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідроксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)ілу, гідрокси-гетероциклоалк(ен)ілу, гідрокси-С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідроксі-С1-6алк(ен/ін)іл-С3-8-циклоалк(ен)ілу, гідроксі-С1-6алк(ен/ін)іл-гетероциклоалк(ен)ілу, галоген-С1-6алк(ен/ін)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-гетероциклоалк(ен)ілу, галoген-С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С1-6алк(ен/ін)іл-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С1-6алк(ен/ін)іл-гетероциклоалк(ен)ілу, галогеп-С1-6алк(ен/ін)іл-Аr, галоген-С3-8-циклоалк(ен)іл-Аr, галоген-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)іл-Аr, галоген-С1-6-алк(ен/ін)іл-С3-8-циклоалк(ен)іл-Аr, ціаноС1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С3-8-циклоалк(ен)ілу, ціаногетероциклоалк(ен)ілу, ціано-С3-8-циклоалк(ен)ілС1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С1-6-алк(ен/ін)іл-С3-8циклоалк(ен)ілу, ціано-С1-6-алк(ен/ін)ілгетероциклоалк(ен)ілу, ацил-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ацил-С3-8-циклоалк(ен)ілу, ацилгетероциклоалк(ен)ілу, ацил-С3-8-циклоалк(ен)ілС1-6-алк(ен/ін)ілу, ацил-С1-6-алк(ен/ін)іл-С3-8циклоалк(ен)ілу, ацил-С1-6-алк(ен/ін)іл12 12' гетероциклоалк(ен)ілу, NR R , необов'язково 12 12' заміщеного NR R -С1-6-алк(eн/iн)ілy, необов'яз12 12' ково заміщеного NR R -С3-8-циклоалк(ен)ілу, 12 12' необов'язково заміщеного NR R -С3-812 12' циклоaлк(eн)iл-С1-6-aлк(eн/iн)iлy, де R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr,Аr-С1-6алк(ен/ін)ілу, Аr-С3-8-циклоалк(ен)ілу, Аr-С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аrгетероциклоалк(ен)ілу, Аr-оксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr-окси-С3-8-циклоалк(ен)ілу, Аr-окси-С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr-оксигетероциклоалк(ен)ілу, гідроксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)ілу, гідрокси-С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С1-6алк(єн/ін)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галогенС3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С1-6алк(ен/ін)ілу, ціано-С3-8-циклоалк(ен)ілу і ціано-С38-циклоалк(сн)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, або 12 12 12' R і R разом з атомом азоту утворюють 5-8членне насичене або ненасичене кільце, яке необов'язково містить 1, 2 або 3 додаткові гетероа3 12 12' томи, за умови, що коли R являє собоюNR R , тоді q дорівнює 0; і Υ являє собою групу формули XXIV, XXV, XXVI, XXVII, XXVIII, ХХХХІ або ХХХХІІ: де лінія є зв'язком, що сполучає групу, представлену Υ, з атомом вуглецю; W являє собою О або S; V являє собою Ν, С або СН; Τ являє собою Ν, ΝΗ або О; а дорівнює 0, 1, 2 або 3; b дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; с дорівнює 0 або 1; d дорівнює 0, 1, 2 або 3; е дорівнює 0, 1 або 2; f дорівнює 0, 1, 2, 3, 4 або 5; g дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; h дорівнює 0, 1, 2 або 3; j дорівнює 0, 1 або 2; k дорівнює 0, 1, 2 або 3; і 5 кожен R незалежно вибраний з групи, що складається з С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, Аr,Аr-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr-С3-8циклоалк(ен)ілу, Аr-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, Ar-окси, Аr-оксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аrокси-С3-8-циклоалк(ен)ілу, С1-6-алк(ен/ін)ілгетероциклоалк(ен)ілу, Аr-окси-С3-8-циклоалк(ен)іл 13 С1-6-алк(ен/ін)ілу, ацилу, С1-6-алк(ен/ін)ілокси, С3-8циклоалк(ен)ілокси, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілокси, С1-6-алк(ен/ін)ілокси-карбонілу, галогену, галоген-С1-6-(ен/ін)ілу, галоген-С3-8циклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-66 6' алк(ен/ін)ілу, -CO-NR R , ціано, ціано-С1-6алк(ен/ін)ілу, ціано-С3-8-циклоалк(ен)ілу, ціано-С3-87 7' 8 циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, NR R , S-R і 8 5 SO2R , або два суміжні R разом з ароматичною групою утворюють 5-8-членне кільце, яке необов'язково містить один або два гетероатоми; 6 6' R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, С3-8-цикло(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу і Аr; 7 7' R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(сн)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, Аr, гетероциклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, гетероциклоалк(ен)іл-С3-8циклоалк(ен)ілу, гетероциклоалк(ен)іл-С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гетероциклоалк(ен)іл-Аr і ацилу; або 7 7' R і R разом з атомом азоту утворюють 5-8членне насичене або ненасичене кільце, яке необов'язково містить 1, 2 або 3 додаткові гетероатоми; і 8 R вибраний з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-89 9' 9 циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr і -NR R , де R 9' і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу і С38-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу; або її фармацевтично прийнятні солі, і де вказана сполука формули 3 являє собою: де 2' U являє собою О, S або NR ; s дорівнює 0 або 1; X являє собою СО або SO2; 4 4 Ζ являє собою О, S або NR , де R вибраний з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, гідроксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу і гідроксиС3-8-циклоалк(ен)ілу; q дорівнює 0 або 1; 1 1' R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, ацилу, гідроксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С1-6алк(ен/ін)ілу і галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілу; 2 R вибраний з групи, що складається з водню, галогену, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr,Аr-С1-6алк(ен/ін)ілу, Аr-С3-8-циклоалк(ен)ілу, ацилу, гідро 97358 14 ксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С3-82 циклоалк(ен)ілу і ціано, за умови, що коли R являє собою галоген або ціано, тоді s дорівнює 0; 2' коли s дорівнює 1 і U являє собою NR , тоді 2' R вибраний з групи, що складається з водню, С1С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-86-алк(ен/ін)ілу, циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr,Аr-С1-6алк(ен/ін)ілу, Аr-С3-8-циклоалк(ен)ілу, ацилу, гідроксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілу і галоген-С3-82 2' циклоалк(ен)ілу, або R і R разом утворюють 5-8членне насичене або ненасичене кільце, яке необов'язково містить один додатковий гетероатом; 3 R вибраний з групи, що складається з С1-6алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr,Аr-С1-6алк(ен/ін)ілу, Аr-С3-8-циклоалк(ен)ілу, гідроксі-С1-6алк(ен/ін)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілу і галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілу; і Υ являє собою групу формули VI, VII, VIII, IX або XXX: де лінія є зв'язком, що сполучає групу, представлену Y, з атомом азоту; W являє собою О або S; а дорівнює 0, 1, 2 або 3; b дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; с дорівнює 0 або 1; d дорівнює 0, 1, 2 або 3; e дорівнює 0, 1 або 2; f дорівнює 0, 1, 2, 3, 4 або 5; g дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; h дорівнює 0, 1, 2 або 3; і 5 кожен R незалежно вибраний з групи, що складається з С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, Аr, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, Аr-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ацилу, С1-6алк(ан/ен/ін)ілокси, галогену, галоген-С1-66 6' 7 7' алк(ен/ін)ілу, -CO-NR R , ціано, нітро, NR R , -S 15 8 8 8 R , -SO2R і SO2OR , або два замісники разом утворюють 5-8-членне насичене або ненасичене кільце, яке необов'язково містить один або два гетероатоми; 6 6' R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу і Аr; 7 7' R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, Аr і ацилу; і 8 R вибраний з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-89 9' 9 циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr і -NR R , де R 9' і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу і С38-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, за умови, що 5 8 8 9 9' коли R являє собою SO2OR , тоді R не є -NR R , 5 8 8 а коли R являє собою SO2R , тоді R не є атомом водню; або її фармацевтично прийнятні солі; і де сполука формули 4 являє собою: де пунктирна лінія означає необов'язковий зв'язок; 1 1' R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, гідроксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідрокси-С38-циклоалк(ен)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)іл-С16-алк(ен/ін)ілу, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галогенС3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілС1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С38-циклоалк(ен)ілу і ціано-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-61 1' алк(ен/ін)ілу; або R і R разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють 3-8-членне насичене або ненасичене кільце, яке необов'язково містить 1 або 2 гетероатоми; s дорівнює 0 або 1; 11 11 U являє собою О, NR , S, SO2, SO2NR , СО-O 11 11 або CO-NR , де R вибраний з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-62 11 алк(ен/ін)ілу; або R і R разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-8-членне насичене або ненасичене кільце, яке необов'язково містить 1, 2 або 3 додаткові гетероатоми; 2 R вибраний з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr,Аr-С1-6алк(ен/ін)ілу, Аr-С3-8-циклоалк(ен)ілу, Аr-С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ацилу, гідроксі-С1 97358 16 гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галогену, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С3-8циклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, ціано, ціано-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ціаноС3-8-циклоалк(ен)ілу, ціано-С3-8-циклоалк(ен)іл-С110 10' -NO2, NR R -С1-6-алк(ен/ін)ілу, 6-алк(ен/ін)ілу, 10 10' 10 10' NR R -С3-8-циклоалк(ен)ілу і NR R -С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, де: 10 10' R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, гідроксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідрокси-С38-циклоалк(ен)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)іл-С16-алк(ен/ін)ілу, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галогенС3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілС1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С38-циклоалк(ен)ілу і ціано-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-610 10' алк(ен/ін)ілу, або R і R разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-8-членне насичене або ненасичене кільце, яке необов'язково містить 1, 2 або 3 додаткові гетероатоми; 2 за умови, що коли R являє собою NO2, галоген або ціано, тоді s дорівнює 0; і 2 за умови, що коли R являє собою атом водню 11 або ацил, a s дорівнює 1, тоді U являє собою NR , О або S; 2 де група -(U)S-R зв'язана з положенням 4 або 6 індолу або індоліну; q дорівнює 0 або 1; Ζ являє собою О або S; X являє собою CO або SO2; за умови, що коли X являє собою SO2, тоді q дорівнює 0; 3 R вибраний з групи, що складається з С1-6алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, гетероциклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С1-6-алк(ен/ін)іл-С3-8-циклоалк(ен)ілу, С1-6алк(ен/ін)іл-гетероциклоалк(ен)ілу, Аr,Аr-С1-6алк(ен/ін)ілу, Ar-С3-8-циклоалк(ен)ілу, Аrгетероциклоалк(ен)ілу, Аr-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, Аr-С1-6-алк(ен/ін)іл-С3-8циклоалк(ен)ілу, Ar-С1-6-алк(ен/ін)ілгетероциклоалк(ен)ілу, С1-6-алк(ен/ін)ілоксі-С1-6алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілоксі-С1-6алк(ен/ін)ілу, С1-6-алк(ен/ін)ілокси-С3-8циклоалк(ен)ілу, С1-6-алк(ен/ін)ілоксигетероциклоалк(ен)ілу, Аr-оксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Ar-С1-6-алк(ен/ін)ілоксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С1-6алк(ен/ін)ілокси-карбоніл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілокси-карбоніл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілокси-карбоніл-С1-6алк(ен/ін)ілу, гідроксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідрокси-С38-циклоалк(ен)ілу, гідрокси-гетероциклоалк(ен)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідроксі-С1-6-алк(ен/ін)іл-С3-8-циклоалк(ен)ілу, гідроксіС1-6-алк(ен/ін)іл-гетероциклоалк(ен)ілу, галоген-С16-алк(ен/ін)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-гетероциклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С1-6алк(ен/ін)іл-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С1-6алк(ен/ін)іл-гетероциклоалк(ен)ілу, галоген-С1-6алк(ен/ін)іл-Аr, галоген-С3-8-циклоалк(ен)іл-Аr, галоген-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)іл-Аr, галоген-С1-6-алк(ен/ін)іл-С3-8-циклоалк(ен)іл-Аr, ціаноС1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С3-8-циклоалк(ен)ілу, ціано6-алк(ен/ін)ілу, 17 гетероциклоалк(ен)ілу, ціано-С3-8-циклоалк(ен)ілС1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С1-6-алк(ен/ін)іл-С3-8циклоалк(ен)ілу, ціано-С1-6-алк(ен/ін)ілгетероциклоалк(ен)ілу, ацил-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ацил-С3-8-циклоалк(ен)ілу, ацилгетероциклоалк(ен)ілу, ацил-С3-8-циклоалк(єн)ілС1-6-алк(ен/ін)ілу, ацил-С1-6-алк(ен/ін)іл-С3-8циклоалк(ен)ілу, ацил-С1-6-алк(ен/ін)іл12 12' гетероциклоалк(ен)ілу і NR R , необов'язково 12 12' заміщеного NR R -C1-6-алк(ен/ін)ілу, необов'яз12 12' ково заміщеного NR R -С3-8-циклоалк(ен)ілу, 12 12' необов'язково заміщеного NR R -С3-812 12' циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, де R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr,Аr-С1-6алк(ен/ін)ілу, Аr-С3-8-циклоалк(ен)ілу, Аr-С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідроксі-С1-6алк(ен/ін)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галогенС1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С3-8-циклоалк(ен)ілу і ціано-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, або 12 12' R і R разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-8-членне насичене або ненасичене кільце, яке необов'язково містить 1, 2 3 або 3 додаткові гетероатоми, за умови, що коли R 12 12' являє собою NR R , тоді q дорівнює 0; і Υ являє собою групу формули II, III, IV, V, VI, XXX або XXXI: 97358 18 лінія є зв'язком, що сполучає групу, представлену Y, з атомом вуглецю; W являє собою О або S; Τ являє собою Ν, ΝΗ або О; L являє собою Ν, С або СН; а дорівнює 0, 1, 2 або 3; b дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; с дорівнює 0 або 1; d дорівнює 0, 1, 2 або 3; e дорівнює 0, 1 або 2; f дорівнює 0, 1, 2, 3, 4 або 5; g дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; h дорівнює 0, 1, 2 або 3; j дорівнює 0, 1, 2 або 3, за умови, що коли Τ являє собою атом азоту, тоді j дорівнює 0, 1, 2 або 3, а коли Τ являє собою ΝΗ або атом кисню, тоді] дорівнює 0, 1 або 2; k дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; і 5 кожен R незалежно вибраний з групи, що складається з С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, Аr,Аr-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr-тіо, Arокси, ацилу, С1-6-алк(ен/ін)ілокси, С3-8циклоалк(ен)ілокси, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілокси, галогену, галоген-С1-6алк(ен/ін)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, -CO6 6' NR R , ціано, ціано-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С3-8циклоалк(ен)ілу, ціано-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-67 7' 8 8 алк(ен/ін)ілу, -NR R , -S-R і -SO2R , або два сумі5 жні R разом з ароматичною групою, до якої вони приєднані, утворюють 4-8-членне кільце, яке необов'язково містить один або два гетероатоми; 6 6' R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(еи/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, С3-8-цикло(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу і Аr; 7 7' R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, Аr і ацилу; і 8 R вибраний з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-89 9' 9 циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr і -NR R ; де R 9' і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу і С38-циклоаж(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, за умови, що 8 9 9' 5 8 коли R являє собою -NR R , тоді R не є -S-R ; або її фармацевтично прийнятні солі; і де сполука формули 5 являє собою: або де де q дорівнює 0 або 1; W являє собою О або S; X являє собою CO; Ζ являє собою О; R1 вибраний з групи, що складається з галогену, ціано, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С1-6алк(ен/ін)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілу, гало 19 ген-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С1-6алк(ен/ін)ілокси, С3-8-циклоалк(ен)ілокси і С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілокси; R2 вибраний з групи, що складається з галогену, ціано, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С1-6алк(ен/ін)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С1-6алк(ен/ін)ілокси, С3-8-циклоалк(ен)ілокси, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілокси, необов'язково заміщеного фенілу і необов'язково заміщеного піридилу; де вказані феніл і піридил необов'язково заміщені одним або декількома замісниками, які незалежно являють собою галоген, С1-6алк(ен/ін)іл, С3-8-циклоалк(ен)іл або С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)іл; R3 вибраний з групи, що складається з С1-10алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr-С1-6алк(ен/ін)ілу, Аr-С3-8-циклоалк(ен)ілу, Аr-С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу і Аr; і кожен з R4, R5, R6 і R7 незалежно вибрані з групи, що складається з водню і Аr; або її фармацевтично прийнятні солі; і де сполука формули 6 являє собою: де Ζ являє собою О або S; і q дорівнює 0 або 1; і 1 2 кожен з R і R незалежно вибраний з групи, що складається з галогену, ціано, аміно, С1-6алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8гетероциклоалк(ен)ілу, арилу, гетероарилу, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С1-6алк(ен/ін)ілокси, С3-8-циклоалк(ен)ілокси, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілокси, С3-8гетероциклоалк(ен)ілокси; і 3 R вибраний з групи, що складається з С1-8алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, арил-С1-6алк(ен/ін)ілу, арил-С3-8-циклоалк(ен)ілу, арил-С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8гетероциклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С1-6алк(ен/ін)іл-С3-8-гетероциклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, гетероарил-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гетероарил-С3-8-циклоалк(ен)ілу, гетероарил-С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, аміно-С1-6алк(ен/ін)ілу, аміно-С3-8-циклоалк(ен)ілу, аміно-С3С1-68-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, алк(ен/ін)ілоксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілоксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілоксі-С1-6алк(ен/ін)ілу, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С38-циклоалк(ен)ілу і галоген-С3-8-циклоалк(ен)іл-С16-алк(ен/ін)ілу; і 97358 20 4 R вибраний з групи, що складається з галогену, ціано, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8гетероциклоалк(ен)ілу, арилу, гетероарилу, арилС1-6-алк(ен/ін)ілу, арил-С3-8-циклоалк(ен)ілу, арилС3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, арил-С3-8гетероциклоалк(ен)ілу, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С1-6алк(ен/ін)іл-С3-8-гетероциклоалк(ен)іл-С1-65 6 7 5 алк(ен/ін)ілу, NR R і R NH-С1-6-aлк(eн/iн)iлy; де R 6 і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, арил-С1-6-алк(ен/ін)ілу, арил-С3-8циклоалк(ен)ілу, арил-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, гетероарил-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гетероарил-С3-8-циклоалк(ен)ілу і гетероарил-С3-85 циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, за умови, що R і 6 7 R одночасно не є воднем, і R вибраний з групи, що складається з С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, арилу, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, арил-С1-6алк(ен/ін)ілу, арил-С3-8-циклоалк(ен)ілу і гетероарилу; або її фармацевтично прийнятні солі; і де сполука формули 7 являє собою: де q дорівнює 0 або 1; 1 2 кожен з R і R незалежно вибраний з групи, що складається з галогену, ціано, С1-6алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С1-6алк(ен/ін)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С1-6алк(ен/ін)ілокси, С3-8-циклоалк(ен)ілокси і С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілокси, і 3 R вибраний з групи, що складається з С1-8алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, необов'язково заміщеного арил-С1-6-алк(ен/ін)ілу, необов'язково заміщеного арил-С3-8-циклоалк(ен)ілу, необов'язково заміщеного арил-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, С1-6-алк(ен/ін)іл-С3-8-гетероциклоал к(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-гетероциклоалк(ен)ілС1-6-алк(ен/ін)ілу, С1-6-алк(ен/ін)іл-С3-8гетероциклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гетероарил-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гетероарил-С3-8циклоалк(ен)ілу, гетероарил-С3-8-циклоалк(ен)іл4 5 4 5 С1-6-алк(ен/ін)ілу, NR R -C1-6-алк(ен/ін)ілу, NR R 4 5 С3-8-циклоалк(ен)ілу, NR R -С3-8-циклоaлк(eн)iл-С1С1-6-алк(ен/ін)ілоксі-С1-66-алк(ен/ін)ілу, алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілоксі-С1-6 21 алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілоксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С1-6алк(ен/ін)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілу і галоген-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, де кожен 4 5 з R і R незалежно вибраний з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу і С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу; або її фармацевтично прийнятні солі; і де сполука формули 8 являє собою: де q дорівнює 0 або 1; 1 2 R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню і необов'язково заміщеного арил-С11 2 6-алк(ен/ін)ілу, за умови, що R і R не є воднем, 1 2 або R і R разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 5-7-членне кільце, яке необов'язково містить додатковий гетероатом; 3 4 R і R незалежно вибрані з водню, галогену, ціано, аміно, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілу, С1-6-алк(ен/ін)ілокси, С3-8циклоалк(ен)ілокси, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілокси, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілокси, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілокси і галоген-С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілокси, за умови, що 3 4 R і R не є воднем; 5 R вибраний з групи, що складається з С1-10алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, необов'язково заміщеного арил-С1-6-алк(ен/ін)ілу і необов'язково заміщеного арилу; або її фармацевтично прийнятні солі; і де сполука формули 9 являє собою: або її фармацевтично прийнятну сіль. У своєму сьомому аспекті, цей винахід відноситься до застосування селективного відкривача калієвих KCNQ-каналів в для приготування фармацевтичної композиції для лікування шизофренії. У своєму восьмому аспекті, цей винахід відноситься до способу скринінгу сполуки, яка є селективним відкривачем KCNQ-каналів і має антипсихотичну дію, де вказаний спосіб включає стадії: a. скринінгу відкривача KCNQ-каналів; b. контрскринінгу на інші канали і/або рецептори, і с тестування вказаної сполуки в предикативній моделі антипсихотичної дії. У своєму дев'ятому аспекті, цей винахід відноситься до способу лікування шизофренії або осла 97358 22 блення симптомів депресії, біполярних розладів, біполярної депресії або важкої депресії, де вказаний спосіб включає введення хазяїнові, що потребує цього, ефективної кількості сполуки, здатної селективно збільшувати потік іонів через калієві KCNQ-канали. У своєму десятому аспекті, цей винахід відноситься до способу лікування шизофренії або ослаблення симптомів шизофренії, де вказаний спосіб включає введення хазяїнові, що потребує цього, ефективної кількості сполуки, здатної селективно збільшувати потік іонів через калієві KCNQ-канали і однієї або декількох антипсихотичних сполук, таких як, наприклад, азенапін, блонансерин, ілоперидон, паліперидон, біфепрунокс, луразидон, окаперидон, талнетант, АСР 104, SLV 310, ACR 16, YKP 1358, GW 773812, RGH 188, SLV 314, Y931, BL 1020, хлорпромазин, левомепромазин, промазин, ацепромазин, трифлупромазин, ціамемазин, хлорпроетазин, диксиразин, флуфеназин, перфеназин, прохлорперазин, тіопропазат, трифторперазин, ацетофеназин, тіопроперазин, бутаперазин, перазин, периціазин, тіоридазин, мезоридазин, піпотіазин, галоперидол, трифлуперидол, мелперон, моперон, піпамперон, бромперидол, бенперидол, дроперидол, флуанізон, оксипертин, моліндон, сертиндол, зипразидон, флупентиксол, клопентиксол, хлорпротиксен, тіотиксен, зуклопентиксол, флуспірилен, пімозид, пенфлуридол, локсапін, клозапін, оланзапін, кветіапін, сулпірид, султоприд, тіаприд, ремоксиприд, амісулприд, вераліприд, левосулпірид, протипендил, рисперидон, клотіапін, мозапрамін, зотепін або арипіпразол. Фармакологічний профіль сполук цього винаходу у високому ступені відрізняється від фармакологічного профілю відомих антипсихотичних сполук, а тому передбачається, що сполуки цього винаходу будуть позбавлені побічних ефектів, що індукуються вказаними лікарськими засобами. Крім того, сполуки, які активують KCNQ-канали, можуть мати швидкий початок дії. Більш того, інший і новий механізм дії може бути набагато ефективнішим при лікуванні позитивних, негативних і когнітивних симптомів шизофренії і дозволить проводити ефективне лікування більшого відсотка пацієнтів, ніж це може бути здійснено зараз із застосуванням сучасних антипсихотичних лікарських засобів. Крім того, може бути розроблений зручніший для пацієнта режим лікування. Сполуки, які активують KCNQ-канали, можуть також давати кращий ефект при лікуванні депресії або біполярного розладу. Тому отримання таких лікарських засобів є значним досягненням у лікуванні шизофренії, депресії, біполярного розладу і споріднених захворювань і розладів. У одному із своїх варіантів, цей винахід відноситься до способу, у якому ослабляють позитивні симптоми шизофренії, де вказані позитивні симптоми охоплюють спектр психотичних ознак, включаючи, але не обмежуючись ними, один або декілька таких маніфестацій, як галюцинації (зазвичай слухові), марення, розлади мислення, спотворення або погіршення мови і спілкування, незв'язна 23 мова, неадекватна поведінка, кататонічна поведінка і збудження. У іншому своєму варіанті, цей винахід відноситься до способу, у якому ослабляють негативні симптоми шизофренії, де вказані негативні симптоми зазвичай означають синдром, який характеризується одним або декількома маніфестаціями, але не обмежуються ними, притупленість емоційних реакцій, афазія, асоціальність, ангедонія (нездатність відчувати насолоду), безвілля (нездатність до цілеспрямованих дій), емоційне нівелювання, нездатність до абстрактного мислення, відсутність безпосередності (спонтанності) поведінки, стереотипне мислення, алогія (уповільнення і порушення продуктивності мислення і мови) і розлад уваги. У ще одному своєму варіанті, цей винахід відноситься до способу, у якому ослабляють когнітивні симптоми шизофренії, де вказані когнітивні симптоми означають, але не обмежуються ними, порушення багатьох форм пізнавальної діяльності, включаючи увагу, пам'ять і виконавчі функції. У ще одному своєму варіанті, цей винахід відноситься до способу, у якому ослаблюють один або декілька з позитивних, негативних і когнітивних симптомів шизофренії. У ще одному своєму варіанті, цей винахід відноситься до способу, у якому ослаблюють симптоми шизофренії одного або декількох підтипів, вибрані з групи, що складається з симптомів кататонічної шизофренії, параноїдної шизофренії, дезорганізованої шизофренії і резидуальної шизофренії. У ще одному своєму варіанті, цей винахід відноситься до способу, де вказана сполука, що має здатність селективно збільшувати потік іонів через калієві KCNQ-канали, є ефективною в предикативній моделі антипсихотичної дії вказаної сполуки. У ще одному своєму варіанті, цей винахід відноситься до способу, де вказану модель вибирають з групи, що складається з тварин, що піддаються тесту на гіперактивність, що індукується ударною дозою стимулятора; сенсибілізованих тварин, що піддаються тесту на гіперактивність, що індукується амфетаміном; тварин, що піддаються тесту на умовнорефлекторне уникнення; тварин, що піддаються тесту на спонтанний розряд імпульсів мезолімбічних DA-клітин, і мишей, що піддаються тесту примусового плавання. У іншому своєму варіанті, цей винахід відноситься до способу, де вказана сполука є ефективною у більш, ніж одній предикативній моделі антипсихотичної дії вказаної сполуки. У ще одному своєму варіанті, цей винахід відноситься до способу, де вказана сполука не викликає будь-яких значних маніфестацій побічних ефектів, що асоціюються з механізмом дії відомих сполук, зазвичай використовуваних для лікування шизофренії. У ще одному своєму варіанті, цей винахід відноситься до способу, де вказані побічні ефекти, що асоціюються з відомими сполуками, вживаними для лікування шизофренії, прямо опосередковуються модуляцією допамінового рецептора D2. 97358 24 У ще одному своєму варіанті, цей винахід відноситься до способу, де вказану сполуку вводять в кількості, що перевищує 1 мг/день. У ще одному своєму варіанті, цей винахід відноситься до способу, де вказану сполуку вводять в кількості, що перевищує 5 мг/день, 10 мг/день або 50 мг/день. У ще одному своему варіанті, цей винахід відноситься до способу, де вказану кількість сполуки вводять один раз або кілька разів на день. У ще одному своєму варіанті, цей винахід відноситься до способу, де вказана сполука має швидкий початок дії. У ще одному своєму варіанті, цей винахід відноситься до способу, де вказаний спосіб забезпечує більш швидке ослаблення симптомів шизофренії, ніж спосіб із застосуванням відомих сполук для лікування вказаних симптомів шизофренії. У ще одному своєму варіанті, цей винахід відноситься до способу, де вказані симптоми шизофренії ослабляють через два тижні, переважно через один тиждень, ще більш переважно протягом одного тижня, ще більш переважно через два дні, ще більш переважно протягом двох днів, а найбільш переважно через один день. У ще одному своєму варіанті, цей винахід відноситься до екстреної терапії. У ще одному своєму варіанті, цей винахід відноситься до тривалого лікування. У ще одному своєму варіанті, цей винахід відноситься до способу, де вказана сполука являє собою сполуку формули 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 або 9, де сполука формули 1 являє собою: де 1 R вибраний з групи що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ацилу, гідроксі-С16-алк(ен/ін)ілу і гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)ілу; 2 2' R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, арилу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, арил-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ацилу, гідроксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу і гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)ілу; 3 R вибраний з групи що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, арилу, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, арил-С1-6алк(ен/ін)ілу, гідроксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, арил-С3-810 10' циклоалк(ен)ілу, NR R -С1-6-алк(ен/ін)ілу, 10 10' NR R -С3-8-циклоалк(ен)ілу і гідрокси-С3-810 10' циклоалк(ен)ілу, де R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, гідроксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідрокси-С38-циклоалк(ен)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)іл-С16-алк(ен/ін)ілу, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген 25 С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілС1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С38-циклоалк(ен)ілу і ціано-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-610 10' алк(ен/ін)ілу, або R і R разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-8-членне насичене або ненасичене кільце, яке необов'язково містить 1, 2 або 3 додаткові гетероатоми; X являє собою CO або SO2; 4 Ζ являє собою О або NR , де 4 R вибраний з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідроксі-С1-6алк(ен/ін)ілу і гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)ілу; або 3 4 R і R разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-8-членне насичене або ненасичене кільце, яке необов'язково містить 1, 2 або 3 додаткові гетероатоми, де вказане кільце, 3 4 утворене R і R і атомом азоту, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками, незалежно вибраними з С1-6-алк(ен/ін)ілу, арилу і арил-С1-6-алк(ен/ін)ілу; q дорівнює 0 або 1; і Υ являє собою гетероарил формули II або III де W являє собою О або S; m дорівнює 0, 1, 2 або 3; n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; p дорівнює 0 або 1; і 5 кожен R незалежно вибраний з групи, що складається з С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, арилу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, арил-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ацилу, галогену, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С1-66 6' 7 7' алк(ен/ін)ілокси, -CO-NR R , ціано, нітро, -NR R , 8 8 8 S-R , -SO2R , SO2OR ; де 6 6' R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу і арилу; 7 7' R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, арилу і ацилу; і 8 R вибраний з групи, що складається з С1-6алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-89 9' циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, арилу і -NR R , де 9 9' R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу і С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу; або її фармацевтично прийнятні солі; і де сполука формули 2 являє собою: 97358 26 де s дорівнює 0 або 1; 11 U являє собою О, S, SO2, SO2NR , CO-O або 11 CONR , де 11 R вибраний з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, або 2 11 R і R разом з атомом азоту утворюють 5-8членне насичене або ненасичене кільце, яке необов'язково містить 1, 2 або 3 додаткові гетероатоми; q дорівнює 0 або 1; X являє собою CO або SO2, за умови, що коли X являє собою SO2, тоді q дорівнює 0; Ζ являє собою О або S; 1 R вибраний з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ацилу, гідроксі-С16-алк(ен/ін)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галогенС1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С3-8-циклоалк(ен)ілу і ціано-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу; 2 R вибраний з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr,Аr-С1-6алк(ен/ін)ілу, Аr-С3-8-циклоалк(ен)ілу, Аr-С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ацилу, гідроксі-С16-алк(ен/ін)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галогену, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С3-8циклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, ціано, ціано-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ціаноС3-8-циклоалк(ен)ілу, ціано-С3-8-циклоалк(ен)іл-С110 10' 10 10' 6-алк(ен/ін)ілу, NR R -С1-6-алк(ен/ін)ілу, NR R 10 10' С3-8-циклоалк(ен)ілу і NR R -С3-8-циклоалк(ен)ілС1-6-алк(ен/ін)ілу; де 10 10' R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, гідроксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідрокси-С38-циклоалк(ен)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)іл-С16-алк(ен/ін)ілу, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галогенС3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілС1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С38-циклоалк(ен)ілу і ціано-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, або 10 10' R і R разом з атомом азоту утворюють 5-8членне насичене або ненасичене кільце, яке необов'язково містить 1, 2 або 3 додаткові гетероа2 томи, за умови, що коли R являє собою галоген або ціано, тоді s дорівнює 0, і за умови, що U яв2 ляє собою О або S, коли s дорівнює 1 і R являє собою атом водню або ацил; 27 3 R вибраний з групи, що складається з С1-6алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, гетероциклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С1-6-алк(ен/ін)іл-С3-8-циклоалк(ен)ілу, С1-6алк(ен/ін)іл-гетероциклоалк(ен)ілу, гетероциклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr,Аr-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr-С3-8-циклоалк(ен)ілу, Аr-гетероциклоалк(ен)ілу, Аr-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Ar-С1-6алк(ен/ін)іл-С3-8-циклоалк(ен)ілу, Ar-С1-6алк(ен/ін)іл-гетероциклоалк(ен)ілу, С1-6алк(ен/ін)ілоксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілоксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С1-6алк(ен/ін)ілокси-С3-8-циклоалк(ен)ілу, С1-6алк(ен/ін)ілокси-гетероциклоалк(ен)ілу, Ar-оксі-С1Ar-С1-6-алк(ен/ін)ілоксі-С1-66-алк(ен/ін)ілу, алк(ен/ін)ілу, С1-6-алк(ен/ін)ілокси-карбоніл-С1-6алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілокси-карбоніл-С1-6алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілокси-карбоніл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідроксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)ілу, гідрокси-гетероциклоалк(ен)ілу, гідрокси-С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідроксі-С1-6алк(ен/ін)іл-С3-8-циклоал к(ен)ілу, гідроксі-С1-6алк(ен/ін)іл-гетероциклоалк(ен)ілу, галоген-С1-6алк(ен/ін)ілу, Галоген-С3-8-циклоал к(ен)ілу, галоген-гетероцикл оалк(ен)ілу, галоген-С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С1-6алк(ен/ін)іл-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С1-6алк(ен/ін)іл-гєтероциклоалк(ен)ілу, галоген-С1-6алк(ен/ін)іл-Аr, галоген-С3-8-циклоалк(ен)іл-Аr, галоген-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)іл-Аr, галоген-С1-6-алк(ен/ін)іл-С3-8-циклоалк(ен)іл-Аr, ціаноС1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С3-8-циклоалк(ен)ілу, ціаногетероциклоалк(ен)ілу, ціано-С3-8-циклоалк(ен)ілС1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С1-6-алк(ен/ін)іл-С3-8циклоалк(ен)ілу, ціано-С1-6-алк(ен/ін)ілгетероциклоалк(eн)ілу, ацил-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ацил-С3-8-циклоалк(ен)ілу, ацилгетероциклоалк(ен)ілу, ацил-С3-8-циклоалк(ен)ілС1-6-алк(ен/ін)ілу, ацил-С1-6-алк(ен/ін)іл-С3-8циклоалк(ен)ілу, ацил-С1-6-алк(ен/ін)іл12 12' гетероциклоалк(ен)ілу, NR R , необов'язково 12 12' заміщеного NR R -С1-6-алк(ен/ін)ілу, необов'яз12 12' ково заміщеного NR R -С3-8-циклоалк(ен)ілу, 12 12' необов'язково заміщеного NR R -С3-812 12' циклоaлк(eн)iл-С1-6-aлк(eн/iн)iлy, де R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr,Аr-С1-6алк(ен/ін)ілу, Аr-С3-8-циклоалк(ен)ілу, Аr-С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аrгетероциклоалк(ен)ілу, Аr-оксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr-окси-С3-8-циклоалк(ен)ілу, Аr-окси-С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr-оксигетероциклоалк(ен)ілу, гідроксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)ілу, гідрокси-С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С1-6алк(ен/ін)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С16-алк(ен/ін)ілу, ціано-С3-8-циклоалк(ен)ілу і ціаноС3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, або 12 12' R і R разом з атомом азоту утворюють 5-8членне насичене або ненасичене кільце, яке необов'язково містить 1, 2 або 3 додаткові гетероа 97358 28 3 12 12' томи, за умови, що коли R являє собою NR R , тоді q дорівнює 0; і Υ являє собою групу формули XXIV, XXV, XXVI, XXVII, XXVIII, ХХХХІ або ХХХХІІ: або де лінія є зв'язком, що сполучає групу, представлену Y, з атомом вуглецю; W являє собою О або S; V являє собою N, С або СН; Τ являє собою Ν, ΝΗ або О; а дорівнює 0, 1, 2 або 3; b дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; с дорівнює 0 або 1; d дорівнює 0, 1, 2 або 3; e дорівнює 0, 1 або 2; f дорівнює 0, 1, 2, 3, 4 або 5; g дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; h дорівнює 0, 1, 2 або 3; j дорівнює 0, 1 або 2; k дорівнює 0, 1, 2 або 3; і 5 кожен R незалежно вибраний з групи, що складається з С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, Аr,Аr-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr-С3-8циклоалк(ен)ілу, Аr-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, Ar-окси, Аr-оксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аrокси-С3-8-циклоалк(ен)ілу, С1-6-алк(ен/ін)ілгетероциклоалк(ен)ілу, Аr-окси-С3-8-циклоалк(ен)ілС1-6-алк(ен/ін)ілу, ацилу, С1-6-алк(ен/ін)ілокси, С3-8циклоалк(ен)ілокси, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілокси, С1-6-алк(ен/ін)ілокси-карбонілу, 29 галогену, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С3-8циклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-66 6' алк(ен/ін)ілу, -CO-NR R , ціано, ціано-С1-6алк(ен/ін)ілу, ціано- С3-8-циклоалк(ен)ілу, ціано-С37 7' 8 і 8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, NR R , S-R 8 5 SO2R , або два суміжні R разом з ароматичною групою утворюють 5-8-членне кільце, яке необов'язково містить один або два гетероатоми; 6 6' R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, Сз-8-цикло(eн)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу і Аr; 7 7' R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, Аr, гетероциклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, гетероциклоалк(ен)іл-С3-8циклоалк(ен)ілу, гетероциклоалк(ен)іл-С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гетероциклоалк(ен)іл-Аr і ацилу; або 7 7' R і R разом з атомом азоту утворюють 5-8членне насичене або ненасичене кільце, яке необов'язково містить 1, 2 або 3 додаткові гетероатоми; і 8 R вибраний з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-89 9' 9 циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr і -NR R , де R 9' і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу і С38-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу; або її фармацевтично прийнятні солі, і де вказана сполука формули 3 являє собою: Де 2' U являє собою О, S або NR ; s дорівнює 0 або 1; X являє собою СО або SO2; 4 4 Ζ являє собою О, S або NR , де R вибраний з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, гідроксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу і гідроксиС3-8-циклоалк(ен)ілу; q дорівнює 0 або 1; 1 1' R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, ацилу, гідроксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С1-6алк(ен/ін)ілу і галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілу; 2 R вибраний з групи, що складається з водню, галогену, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr,Аr-С1-6алк(ен/ін)ілу, Аr-С3-8-циклоалк(ен)ілу, ацилу, гідроксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С3-82 циклоалк(ен)ілу і ціано, за умови, що коли R являє собою галоген або ціано, тоді s дорівнює 0; 97358 30 2' коли s дорівнює 1 і U являє собою NR , тоді 2' R вибраний з групи, що складається з водню, С1С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-86-алк(ен/ін)ілу, циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr,Аr-С1-6алк(ен/ін)ілу, Аr-С3-8-циклоалк(ен)ілу, ацилу, гідроксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілу і галоген-С3-82 2' циклоалк(ен)ілу, або R і R разом утворюють 5-8членне насичене або ненасичене кільце, яке необов'язково містить один додатковий гетероатом; 3 R вибраний з групи, що складається з С1-6алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr,Аr-С1-6алк(ен/ін)ілу, Аr-С3-8-циклоалк(ен)ілу, гідроксі-С1-6алк(ен/ін)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілу і галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілу; і Υ являє собою групу формули VI, VII, VIII, IX або XXX: де лінія є зв'язком, що сполучає групу, представлену Υ, з атомом азоту; W являє собою О або S; а дорівнює 0, 1, 2 або 3; b дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; с дорівнює 0 або 1; d дорівнює 0, 1, 2 або 3; e дорівнює 0, 1 або 2; f дорівнює 0, 1, 2, 3, 4 або 5; g дорівнює 0,1,2,3 або 4; h дорівнює 0, 1, 2 або 3; і 5 кожен з R незалежно вибраний з групи, що складається з С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, Аr, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, Аr-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ацилу, С1-6алк(ан/ен/ін)ілокси, галогену, галоген-С1-66 6' 7 7' алк(ен/ін)ілу, -CO-NR R , ціано, нітро, -NR R , -S8 8 8 R і -SO2R і SO2OR , або два замісники разом утворюють 5-8-членне насичене або ненасичене кільце, яке необов'язково містить один або два гетероатоми; 6 6' R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу і Аr; 7 7' R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8 31 циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, Аr і ацилу; і 8 R вибраний з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-89 9' 9 циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr і -NR R , де R 9' і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу і С38-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, за умови, що 5 8 8 9 9' коли R являє собою SO2OR , тоді R не є -NR R , 5 8 8 а коли R являє собою SO2R , тоді R не є атомом водню; або її фармацевтично прийнятні солі; і де сполука формули 4 являє собою: де пунктирна лінія означає необов'язковий зв'язок; 1 1' R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, гідроксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідрокси-С38-циклоалк(ен)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)іл-С16-алк(ен/ін)ілу, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галогенС3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілС1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С38-циклоалк(ен)ілу і ціано-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-61 1' алк(ен/ін)ілу; або R і R разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють 3-8-членне насичене або ненасичене кільце, яке необов'язково містить 1 або 2 гетероатоми; s дорівнює 0 або 1; 11 11 U являє собою O,NR , S, SO2, SO2NR , CO-O 11 11 або CO-NR , де R вибраний з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-62 11 алк(ен/ін)ілу; або R і R разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-8-членне насичене або ненасичене кільце, яке необов'язково містить 1, 2 або 3 додаткові гетероатоми; 2 R вибраний з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr,Аr-С1-6алк(ен/ін)ілу, Ar-С3-8-циклоалк(ен)ілу, Аr-С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ацилу, гідроксі-С16-алк(ен/ін)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галогену, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С3-8циклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, ціано, ціано-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ціаноС3-8-циклоалк(ен)ілу, ціано-С3-8-циклоалк(ен)іл-С110 10' -ΝΟ2, NR R -С1-6-алк(ен/ін)ілу, 6-алк(ен/ін)ілу, 10 10' 10 10' NR R -С3-8-циклоaлк(eн)ілу і NR R -С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, де 10 10' R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8 97358 32 циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, гідроксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідрокси-С38-циклоалк(ен)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)іл-С16-алк(ен/ін)ілу, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галогенС3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілС1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С38-циклоалк(ен)ілу і ціано-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-610 10' алк(ен/ін)ілу, або R і R разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-8-членне насичене або ненасичене кільце, яке необов'язково містить 1, 2 або 3 додаткові гетероатоми; 2 за умови, що коли R являє собою ΝΟ2, галоген або ціано, тоді s дорівнює 0; і 2 за умови, що коли R являє собою атом водню або ацил, a s дорівнює 1, тоді U являє собою 11 NR ,O або S; де 2 група -(U)s-R зв'язана з положенням 4 або 6 індолу або індоліну; q дорівнює 0 або 1; Ζ являє собою О або S; X являє собою CO або SO2; за умови, що коли X являє собою SO2, тоді q дорівнює 0; 3 R вибраний з групи, що складається з С1-6алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, гетероциклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С1-6-алк(ен/ін)іл-С3-8-циклоалк(ен)ілу, С1-6алк(ен/ін)іл-гетероциклоалк(ен)ілу, Аr,Аr-С1-6алк(ен/ін)ілу, Аr-С3-8-циклоалк(ен)ілу, Аrгетероциклоалк(ен)ілу, Аr-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, Аr-С1-6-алк(ен/ін)іл-С3-8циклоалк(ен)ілу, Ar-С1-6-алк(ен/ін)ілгетероциклоалк(ен)ілу, С1-6-алк(ен/ін)ілоксі-С1-6алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілоксі-С1-6алк(ен/ін)ілу, С1-6-алк(ен/ін)ілокси-С3-8циклоалк(ен)ілу, С1-6-алк(ен/ін)ілоксигетероциклоалк(ен)ілу, Аr-оксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Ar-С1-6-алк(ен/ін)ілоксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С1-6алк(ен/ін)ілокси-карбоніл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілокси-карбоніл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілокси-карбоніл-С1-6алк(ен/ін)ілу, гідроксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідрокси-С38-циклоалк(ен)ілу, гідрокси-гетероциклоалк(ен)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідроксі-С1-6-алк(ен/ін)іл-С3-8-циклоалк(ен)ілу, гідроксіС1-6-алк(ен/ін)іл-гетероциклоалк(ен)ілу, галогєн-С16-алк(ен/ін)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-гетероциклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С1-6алк(ен/ін)іл-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С1-6алк(ен/ін)іл-гетероциклоалк(ен)ілу, галоген-С1-6алк(ен/ін)іл-Аr, галоген-С3-8-циклоалк(ен)іл-Аr, галоген-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)іл-Аr, галоген-С1-6-алк(ен/ін)іл-С3-8-циклоалк(ен)іл-Аr, ціаноС1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С3-8-циклоалк(ен)ілу, ціаногетероциклоалк(ен)ілу, ціано-С3-8-циклоалк(ен)ілС1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С1-6-алк(ен/ін)іл-С3-8циклоалк(ен)ілу, ціано-С1-6-алк(ен/ін)ілгетероциклоалк(ен)ілу, ацил-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ацил-С3-8-циклоалк(ен)ілу, ацилгетероциклоалк(ен)ілу, ацил-С3-8-циклоалк(ен)ілС1-6-алк(ен/ін)ілу, ацил-С1-6-алк(ен/ін)іл-С3-8циклоалк(ен)ілу, ацил-С1-6-алк(ен/ін)іл12 12' гетероциклоалк(ен)ілу і -NR R , необов'язково 12 12' заміщеного NR R -С1-6-алк(ен/ін)ілу, необов'яз 33 97358 12 12' ково заміщеного NR R -С3-8-циклоaлк(eн)iлy, 12 12' необов'язково заміщеного NR R -С3-812 12' циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, де R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr,Аr-С1-6алк(ен/ін)ілу, Аr-С3-8-циклоалк(ен)ілу, Аr-С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідроксі-С1-6алк(ен/ін)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)ілу, гідрокси-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галогенС1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С3-8-циклоалк(ен)ілу і ціано-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, або 12 12' R і R разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-8-членне насичене або ненасичене кільце, яке необов'язково містить 1, 2 3 або 3 додаткові гетероатоми, за умови, що коли R 12 12' являє собою NR R , тоді q дорівнює 0; і Υ являє собою групу формули II, III, IV, V, VI, XXX або XXXI: де лінія є зв'язком, що сполучає групу, представлену Y, з атомом вуглецю; W являє собою О або S; Τ являє собою Ν, ΝΗ або О; L являє собою Ν, С або СН; а дорівнює 0, 1, 2 або 3; b дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; с дорівнює 0 або 1; d дорівнює 0, 1, 2 або 3; е дорівнює 0, 1 або 2; f дорівнює 0, 1, 2, 3, 4 або 5; g дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; h дорівнює 0, 1, 2 або 3; j дорівнює 0, 1, 2 або 3, за умови, що коли Τ являє собою атом азоту, тоді j дорівнює 0, 1, 2 або 3, а коли Τ являє собою ΝΗ або атом кисню, тоді j дорівнює 0, 1 або 2; k дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; і 34 5 кожен R незалежно вибраний з групи, що складається з С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, Аr,Аr-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr-тіо, Аrокси, ацилу, С1-6-алк(ен/ін)ілокси, С3-8циклоалк(ен)ілокси, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілокси, галогену, галоген-С1-6алк(ен/ін)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, -CO6 6' NR R , ціано, ціано-С1-6-алк(ен/ін)ілу, ціано-С3-8циклоалк(ен)ілу, ціано-С3-8-циклоалк(єн)іл-С1-67 7' 8 алк(ен/ін)ілу, -NR R , -S-R і -SO2R , або два сумі5 жні R разом з ароматичною групою, до якої вони приєднані, утворюють 4-8-членне кільце, яке необов'язково містить один або два гетероатоми; 6 6' R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, С3-8-цикло(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу і Аr; 7 7' R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, Аr і ацилу; і 8 R вибраний з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-89 9' 9 циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr і -NR R ; де R 9' і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу і С38-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, за умови, що 8 9 9' 5 8 коли R являє собою -NR R , тоді R не є -S-R ; або її фармацевтично прийнятні солі, і де сполука формули 5 являє собою: де q дорівнює 0 або 1; W являє собою О або S; X являє собою CO; Ζ являє собою О; R1 вибраний з групи, що складається з галогену, ціано, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С1-6алк(ен/ін)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С1-6алк(ен/ін)ілокси, С3-8-циклоалк(ен)ілокси і С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілокси; R2 вибраний з групи, що складається з галогену, ціано, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С1-6алк(ен/ін)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С1-6алк(ен/ін)ілокси, С3-8-циклоалк(ен)ілокси, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілокси, необов'язково заміщеного фенілу і необов'язково заміщеного піридилу; де вказані феніл і піридил необов'язково заміщені одним або декількома замісниками, які незалежно являють собою галоген, С1-6алк(ен/ін)іл, С3-8-циклоалк(ен)іл або С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)іл; 35 R3 вибраний з групи, що складається з С1-10алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, Аr-С1-6алк(ен/ін)ілу, Аr-С3-8-циклоалк(ен)ілу, Ar-С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу і Аr; і кожен з R4, R5, R6 і R7 незалежно вибрані з групи, що складається з водню і Аr; або її фармацевтично прийнятні солі; і де сполука формули 6 являє собою: де Ζ являє собою О або S; і q дорівнює 0 або 1; і 1 2 кожен з R і R незалежно вибраний з групи, що складається з галогену, ціано, аміно, С1-6алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8гетероциклоалк(ен)ілу, арилу, гетероарилу, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С1-6алк(ен/ін)ілокси, С3-8-циклоалк(ен)ілокси, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілокси, С3-8гетероциклоалк(ен)ілокси; і 3 R вибраний з групи, що складається з С1-8алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, C3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, арил-С1-6алк(ен/ін)ілу, арил-С3-8-циклоалк(ен)ілу, арил-С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8гетероциклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)і лу, С1-6алк(ен/ін)іл-С3-8-гетероциклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, гетероарил-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гетероарил-С3-8-циклоалк(ен)ілу, гетероарил-С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, аміно-С1-6алк(ен/ін)ілу, аміно-С3-8-циклоалк(ен)ілу, аміно-С3С1-68-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, алк(ен/ін)ілоксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілоксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, C3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілоксі-С1-6алк(ен/ін)ілу, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С38-циклоалк(ен)ілу і галоген-С3-8-циклоалк(ен)іл-С16-алк(ен/ін)ілу; і 4 R вибраний з групи, що складається з галогену, ціано, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8гетероциклоалк(ен)ілу, арилу, гетероарилу, арилС1-6-алк(ен/ін)ілу, арил-С3-8-циклоалк(ен)ілу, арилС3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, арил-С3-8гетероциклоалк(ен)ілу, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С1-6алк(ен/ін)іл-С3-8-гетероциклоалк(ен)іл-С1-65 6 7 5 алк(ен/ін)ілу, NR R і R МН-С1-6-алк(ен/ін)ілу; де R 6 і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню, арил-С1-6-алк(ен/ін)ілу, арил-С3-8циклоалк(ен)ілу, арил-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, гетероарил-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гетероарил-С3-8-циклоалк(ен)ілу і гетероарил-С3-8 97358 36 5 циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, за умови, що R і 6 7 R одночасно не є воднем, і R вибраний з групи, що складається з С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, арилу, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, арил-С1-6алк(ен/ін)ілу, арил-С3-8-циклоалк(ен)ілу і гетероарилу; або її фармацевтично прийнятні солі; і де сполука формули 7 являє собою: де q дорівнює 0 або 1; 1 2 кожен з R і R незалежно вибраний з групи, що складається з галогену, ціано, С1-6алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С1-6алк(ен/ін)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С1-6алк(ен/ін)ілокси, С3-8-циклоалк(ен)ілокси і С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілокси, і 3 R вибраний з групи, що складається з С1-8алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, необов'язково заміщеного арил-С1-6-алк(ен/ін)ілу, необов'язково заміщеного арил-С3-8-циклоалк(ен)ілу, необов'язково заміщеного арил-С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, С1-6-алк(ен/ін)іл-С3-8гетероциклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8гетероциклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С1-6алк(ен/ін)іл-С3-8-гетероциклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілу, гетероарил-С1-6-алк(ен/ін)і лу, гетероарил-С3-8-циклоалк(ен)ілу, гетероарил-С3-84 5 циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, NR R -С1-64 5 4 5 алк(ен/ін)ілу, NR R -С3-8-циклоaлк(eн)iлy, NR R С3-8-циклоaлк(eн)iл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С1-6алк(ен/ін)ілоксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілоксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілоксі-С1-6алк(ен/ін)ілу, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С38-циклоалк(ен)ілу і галоген-С3-8-циклоалк(ен)іл-С14 5 6-алк(ен/ін)ілу, де кожен з R і R незалежно вибраний з групи, що складається з водню, С1-6алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу і С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу; або її фармацевтично прийнятні солі; і де сполука формули 8 являє собою: де q дорівнює 0 або 1; 1 2 R і R незалежно вибрані з групи, що складається з водню і необов'язково заміщеного арил-С1 37 97358 1 2 за умови, що R і R не є обидва 1 2 воднем, або R і R разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 5-7-членне кільце, яке необов'язково містить додатковий гетероатом; 3 4 R і R незалежно вибрані з водню, галогену, ціано, аміно, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8циклоалк(ен)ілу, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілу, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілу, С1-6-алк(ен/ін)ілокси, С3-8циклоалк(ен)ілокси, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)ілокси, галоген-С1-6-алк(ен/ін)ілокси, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ілокси і галоген-С3-8циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілокси, за умови, що 3 4 R і R не є обидва воднем; 5 R вибраний з групи, що складається з С1-10алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, необов'язково заміщеного арил-С1-6-алк(ен/ін)ілу і необов'язково заміщеного арилу; або її фармацевтично прийнятні солі; і де сполука формули 9 являє собою: 6-алк(ен/ін)ілу, або її фармацевтично прийнятну сіль. У ще одному своєму варіанті, цей винахід відноситься до способу, де вказана сполука вибрана з групи, що складається з: етилового естеру N-(2-аміно-4-(4фторбензиламіно)феніл)-карбамінової кислоти; 2-циклопентил-N-(2,6-диметил-4-морфолін-4іл-феніл)-ацетаміду; N-(2,6-диметил-4-морфолін-4-іл-феніл)-3,3диметилбутираміду; N-(4,6-диметил-2-морфолін-4-іл-піримідин-5іл)-2-(4-фторфеніл)ацетаміду; (2,6-дифтор-4-морфолін-4-іл-феніл)аміду гексанової кислоти; 2-циклопентил-N-(4,6-диметил-2-морфолін-4іл-піримідин-5-іл)ацетаміду; N-(2-бром-4-морфолін-4-іл-6-трифторметилфеніл)пропіонаміду; N-(2,4-диметил-6-морфолін-4-іл-піридин-3-іл)3,3-диметил-бутираміду; етилового естеру [2-аміно-4-(2,4,6-триметилбензиламіно)-феніл]карбамінової кислоти; і 2-циклопентил-N-(2-метокси-6-метил-4морфолін-4-іл-феніл)-ацетаміду. Термін "калієвий KCNQ-канал" означає гомомерні або гетеромерні калієві канали, що складаються, щонайменше, з однієї субодиниці одного з KCNQ-каналів, вибраних з групи, що складається з KCNQ2, KCNQ3, KCNQ4 і KCNQ5. Термін "сполука, здатна селективно підвищувати потік іонів через калієві KCNQ-канали" відноситься до сполук, які відкривають калієвий KCNQканал, але не надають значного впливу на інші калієві канали, і переважно не надають будьскільки значущої модулюючої дії на інші канали або рецептори. Терміни "модулювати" або "модуляція" відноситься до каналів або рецепторів, що мають анта 38 гоністичну або агоністичну дію на вказані канали або рецептори. Термін "антипсихотична активність", коли він відноситься до сполуки, означає, що дана сполука має дію, спрямовану на усунення або ослаблення одного або декількох симптомів психотичного розладу. Одним з таких психотичних розладів є шизофренія. Термін "лікування", використовуваний тут у зв'язку із захворюванням або розладами, також включає, залежно від обставин, попередження, пригнічення і ослаблення симптомів. Термін "екстрене лікування" означає введення або повторне введення сполуки згідно з винаходом для ослаблення (або принаймні часткового пом'якшення) загострення психозу. Термін "тривале лікування" означає підтримуючу терапію або довічне лікування. Термін "хазяїн" означає будь-якого ссавця. Хазяїн, такий як людина, що піддається лікуванню сполукою згідно з винаходом фактично може належати до будь-якої з груп людей, чоловіків або жінок, які можуть бути поділені на дітей, дорослих або людей літнього віку. Варіанти цього винаходу включають будь-яку з цих груп пацієнтів. Термін "ефективна кількість" означає кількість/дозу сполуки або фармацевтичної композиції, яка є достатньою для продукування ефективної відповіді (тобто біологічної або терапевтичної відповіді тканини, системи, організму тварини або людини, якої бажає досягнути дослідник, ветеринар, практикуючий лікар або інший лікар-клініцист) після її введення індивідуумові. "Ефективна кількість" може варіюватися залежно зокрема від конкретного захворювання і його тяжкості, а також від віку, маси тіла, фізичного стану індивідуума та від його сприйнятливості до даного лікування. Активність сполук, використовуваних для лікування психотичних розладів, де одна з таких сполук має здатність регулювати ажитовану психотичну поведінку, послаблювати напади гострого психозу, знижувати інтенсивність психотичних симптомів і надавати седативну дію, підтверджується поведінковими тестами in vivo, що вказують на антипсихотичну активність даної сполуки, таку як здатність до пригнічення гіперактивності, індукованої ударною дозою стимулятора, пригнічення відповіді сенсибілізованої тварини (гіперактивності) на амфетамін і пригнічення реакції умовнорефлекторного уникнення. Активність сполуки, використовуваної для впливу на позитивні симптоми шизофренії, де вказані позитивні симптоми визначаються як група симптомів шизофренії, яка включає формування марення і галюцинацій (вісцеральних, візуальних, слухових), підтверджується поведінковими тестами in vivo, що вказують на антипсихотичну активність даної сполуки, таку як здатність до пригнічення гіперактивності, індукованої ударною дозою стимулятора, пригнічення відповіді сенсибілізованої тварини (гіперактивності) на амфетамін і пригнічення реакції умовно-рефлекторного уникнення. Активність сполуки, використовуваної для впливу на негативні симптоми шизофренії, де вказані негативні симптоми визначаються, як група 39 симптомів шизофренії, що включає емоційну дисгармонію і регресивну поведінку, підтверджується позитивними ефектами в тесті примусового плавання, тобто в поведінковому тесті in vivo, що вказує на активність даної сполуки, подібну до активності антидепресантів. Активність сполуки щодо швидкого початку терапевтичного ефекту визначають як активність сполуки, що має швидкий початок клінічної терапевтичної дії, тобто більш швидкий початок дії, ніж початок дії відомих клінічно активних сполук, зазвичай використовуваних для даних показників, і таку активність підтверджують in vivo в електрофізіологічних тестах на швидкість спонтанного розряду імпульсів клітин з допаміновими рецепторами в вентральній тегментальній ділянці, де такі тести указують на сильну інгібіторну дію даної сполуки (на відміну від інгібіторної дії тільки після тривалого безперервного введення сполуки). Відсутність побічних ефектів, асоційованих з антагонізмом D2, визначають як усунення побічних ефектів, асоційованих з дією рецептора D2, обумовлене відсутністю безпосереднього залучання рецепторів D2 у механізм дії вищезазначених сполук. Активність, направлену проти біполярного розладу, визначають як ефективність лікування біполярного розладу, важкого афективного розладу, який характеризується різкою зміною настрою (манії і/або депресії) і тенденцією до чергування ремісії і рецидивів. Антиманіакальну активність сполуки визначають як здатність цієї сполуки до пригнічення манії, тобто частини спектру симптомів біполярного розладу, яка підтверджується поведінковими тестами in vivo, що вказують на антиманіакальну активність даної сполуки, таку як інгібування гіперактивності, індукованої ударною дозою стимулятора, та інгібування реакції сенсибілізованої тварини (гіперактивності) у відповідь на амфетамін. Активність, направлену на пригнічення біполярної депресії, визначають як ефективність в лікуванні депресії, яка є частиною спектру симптомів біполярного розладу, і підтверджують позитивними ефектами в тесті примусового плавання, тобто в поведінковому тесті in vivo, що вказує на активність даної сполуки, подібну до активності антидепресантів. Антидепресантну активність визначають як ефективність в лікуванні пацієнтів, страждаючих важкою депресією, і підтверджують позитивними ефектами в тесті примусового плавання, тобто в поведінковому тесті in vivo, що вказує на активність даної сполуки, подібну до активності антидепресантів. Тест на гіперактивність, що індукується ударною дозою стимулятора, являє собою in vivo тест, що проводиться на щурах, яким вводять підшкірну ін'єкцію ударної дози сульфату амфетаміну, що викликає підвищену локомоторну активність (поведінка психотичного типу), яка може пригнічуватися сполуками антипсихотичної або антиманіакальної дії. Тест на гіперактивність сенсибілізованої тварини, що індукується амфетаміном, являє собою in 97358 40 vivo тест, що проводиться на мишах, яких піддають періодичній обробці амфетаміном, внаслідок чого ці миші стають сприйнятливими (у них спостерігається підвищена реакція типу локомоторної активності) до подальших субдоз сульфату амфетаміну. Така підвищена реакція може бути інгібована сполуками антипсохитичної або антиманіакальної дії. Тест на спонтанний розряд імпульсів мезолімбічних DA-клітин являє собою in vivo тест, який проводять на анестезованих щурах, і в якому оцінюють швидкість спонтанного розряду імпульсів допамінових нейронів у вентральній тегментальній ділянці. Тест примусового плавання являє собою in vivo тест, що проводиться на мишах, в якому оцінюють час нерухомого стану миші після її занурення у воду за короткий період проведення експерименту (протягом декількох хвилин). Сполуки-антидепресанти виводять мишу з цього стану. Сполуки формули 1 можуть бути отримані як описано в WO2004/058739. Сполуки формули 2 можуть бути отримані як описано в WO2004/082677. Сполуки формули 3 можуть бути отримані як описано в WO2004/080950. Сполуки формули 4 можуть бути отримані як описано в WO2004/096767. Сполуки формули 5 можуть бути отримані як описано в WO2005/087754. Сполуки формули 6 можуть бути отримані як описано в WO2006/029623. Сполуки формули 7 можуть бути отримані як описано в WO2006/092143. Сполуки формули 8 можуть бути отримані як описано в PCT/DK06/050039. Сполуки формули 9 можуть бути отримані як описано в ЕР554543. У іншому своєму варіанті, цей винахід відноситься до сполуки формули І, де вказана сполука вибрана з групи, що складається з: етилового естеру {2-аміно-4-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)метиламіно]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(5-метил-тіофен-2ілметил)метиламіно]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(5-бром-тіофен-2ілметил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(6-хлор-3-метоксибензо[b]тіофен-2ілметил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(бензо[b]тіофен-2ілметил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(5-метил-тіофен-2ілметил)аміно]-феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(4-бром-3-метокситіофен-2-ілметил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(5-феніл-тіофен2-ілметил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(3-хлор-тіофен-2ілметил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру (2-аміно-4-{[4-(4-хлорбензолсульфоніл)-3-метил-тіофен-2ілметил]аміно}феніл)карбамінової кислоти; етило 41 вого естеру {2-аміно-4-[(3-метил-тіофен-2ілметил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(5-фтор-бензофуран-3ілметил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(тіофен-2ілметил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(4-бром-тіофен-2ілметил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(5-етил-тіофен-2ілметил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(тіофен-3ілметил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)етиламіно]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(бензо[b]тіофен-3ілметил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(5-диметил-амінобензо[b]тіофен-3ілметил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(5-диметиламіно-3-метилбензо[b]тіофен-2ілметил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(5-фтор-тіофен-2ілметил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {2-аміно-4-[(бензо[b]тіофен-2ілметил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {2-аміно-4-[(бензо[b]тіофен-3ілметил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; N-{2аміно-4-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)аміно]феніл}-2(4-фторфеніл)ацетаміду і N-{2-аміно-4-[(5-хлортіофен-2-ілметил)аміно]феніл}-3,3-диметилбутираміду, або фармацевтично прийнятних солей вищевказаного. У іншому своєму варіанті, цей винахід відноситься до сполуки формули 2, де вказана сполука вибрана з групи, що складається з пропілового естеру {4-[(бензофуран-2-ілметил)аміно]-2метилфеніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {4-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)аміно]-2метилфеніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {4-[(бензо[b]тіофен-2-ілметил)аміно]-2метилфеніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-метил-4-[(5-феніл-тіофен-2ілметил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру [4-(4-ізопропіл-бензиламіно)-2метилфеніл]карбамінової кислоти; пропілового естеру [4-(4-фтор-бензиламіно)-2метилфеніл]карбамінової кислоти; пропілового естеру (4- {[4-(4-хлор-бензолсульфоніл)-3-метилтіофен-2-ілметил]аміно}-2метилфеніл)карбамінової кислоти; пропілового естеру {4-[(5-метил-тіофен-2-ілметил)аміно]-2метилфеніл)карбамінової кислоти; пропілового естеру {4-[(5-бром-тіофен-2-ілметил)аміно]-2метилфеніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {4-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)аміно]-2метилфеніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {4-[(бензо[b]тіофен-2-ілметил)аміно]-2метилфеніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {2-метил-4-[(5-феніл-тіофен-2ілметил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру [4-(4-ізопропіл-бензиламіно)-2метилфеніл]карбамінової кислоти; етилового естеру {4-[(5-бром-тіофен-2-ілметил)аміно]-2хлорфеніл}карбамінової кислоти; етилового есте 97358 42 ру {4-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)аміно]-2хлорфеніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {4-[(бензо[b]тіофен-2-ілметил)аміно]-2хлорфеніл}карбамінової кислоти; етилового естеру [2-хлор-4-(4-ізопропілбензиламіно)феніл]карбамінової кислоти; пропілового естеру [2-хлор-4-(4-фторбензиламіно)феніл]карбамінової кислоти; пропілового естеру 2-хлор-4-{[4-(4-хлорбензолсульфоніл)-3-метил-тіофен-2-ілметил]аміно}феніл)карбамінової кислоти; пропілового естеру {4-[(5-метил-тіофен-2-ілметил)аміно]-2хлорфеніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру (4-[(5-бром-тіофен-2-ілметил)аміно]-2хлорфеніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {2-хлор-4-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {4-[(бензо[b]тіофен-2ілметил)аміно]-2-хлорфеніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {4-[(бензофуран-2ілметил)аміно]-2-хлорфеніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {4-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)аміно]-2-ціанофеніл}карбамінової кислоти; метилового естеру {4-[(бензо[b]тіофен-2ілметил)аміно]-2-метоксифеніл}карбамінової кислоти; ізопропілового естеру {4-[(5-бром-тіофен-2ілметил)аміно]-2-метоксифеніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {4-[(4фторбензил)(метил)аміно]-2метоксифеніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру [4-(бензо[b]тіофен-2-ілметил-(метил)аміно)2-метокси-феніл]карбамінової кислоти; пропілового естеру {4-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)(метил)аміно]-2-метокси-феніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {4-[(5-бром-тіофен-2ілметил)-(метил)аміно]-2-метоксифеніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {2-метокси-4-[метил-(5-метил-тіофен-2ілметил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {4-[(4-фторбензил)(метил)аміно]-2ізопропоксифеніл}карбамінової кислоти; етилового естеру [4-(3-фторбензиламіно)-2метоксифеніл]карбамінової кислоти; етилового естеру [4-(4-ізопропілбензиламіно)-2метоксифеніл]карбамінової кислоти; етилового естеру {2-метокси-4-[(3-метилтіофен-2ілметил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру [4-(2,4-дифторбензиламіно)-2метоксифеніл]карбамінової кислоти; етилового естеру [2-циклопентилокси-4-(4метоксибензиламіно)феніл]карбамінової кислоти; етилового естеру [2-циклопентилокси-4-(3-фтор-2метилбензиламіно)феніл]карбамінової кислоти; етилового естеру [4-(3-фтор-2-метилбензиламіно)2-фенетилоксифеніл]карбамінової кислоти; етилового естеру [2-бензилокси-4-(3-фтор-2метилбензиламіно)феніл]карбамінової кислоти; етилового естеру [2-бєнзилокси-4-(4метилсульфанілбензиламіно)феніл]карбамінової кислоти; етилового естеру {4-[(бензо[b]тіофен-3ілметил)аміно]-2циклопентилоксифеніл}карбамінової кислоти; етилового естеру [4-(3-фтор-2-метилбензиламіно)-2ізопропоксифеніл]карбамінової кислоти; етилового естеру [2-бензилокси-4-(3 43 метоксибензиламіно)феніл]карбамінової кислоти; етилового естеру {4-[(бензо[1,3]діоксол-5ілметил)аміно]-2-ізопропоксифеніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {4-[(5-бром-тіофен-2ілметил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {4-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру [2-ціано-4-(4ізопропілбензиламіно)феніл]карбамінової кислоти; пропілового естеру {4-[(5-бром-тіофен-2-ілметил)(метил)аміно]-2-метилфеніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру 14-[(4-ізопропілбензил)(метил)аміно]-2-метилфеніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {2-метил-4-[метил-(4трифторметил-бензил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {2-метил-4-[метил-(4метилсульфаніл-бензил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {4-[(4-трет-бутилбензил)-(метил)аміно]-2-хлорфеніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-хлор-4-[метил-(4трифторметил-бензил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-хлор-4-[метил-(4метилсульфаніл-бензил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {4-[(5-бром-тіофен-2-ілметил)-(метил)аміно]-2хлорфеніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {2-хлор-4-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)(метил)аміно]-феніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {4-[(4-трет-бутил-бензил)(метил)аміно]-2-хлорфеніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {2-хлор-4-[метил-(4трифторметил-бензил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {4-[(5-бром-тіофен-2ілметил)-(метил)аміно]-2-трифторметилфеніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {4[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)-(метил)аміно]-2трифторметил-феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {4-[(4-ізопропіл-бензил)(метил)аміно]-2-трифторметил-феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {4-[(4-трет-бутилбензил)-(метил)аміно]-2-трифторметилфеніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {4[метил-(4-трифторметил-бензил)аміно]-2трифторметил-феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {4-[метил-(4метилсульфанілбензил)аміно]-2-трифторметилфеніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {4-[(5-бром-тіофен-2-ілметил)-(метил)аміно]-2трифторметил-феніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {4-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)(метил)аміно]-2-трифторметил-феніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {4-[(4-ізопропілбензил)-(метил)аміно]-2-трифторметилфеніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {4-[(4-трет-бутил-бензил)-(метил)аміно]-2трифторметил-феніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {4-[метил-(4-трифторметилбензил)аміно]-2-трифторметилфеніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {4-[метил-(4-метилсульфанілбензил)аміно]-2трифторметил-феніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {4-[(5-бром-тіофен-2-ілметил)(метил)аміно]-2-ціанофеніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {4-[(4-трет-бутил-бензил)(метил)аміно]-2-ціанофеніл}карбамінової кислоти; 97358 44 пропілового естеру {2-ціано-4-[метил-(4трифторметил-бензил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {2-бром-4-[(5-бромтіофен-2-ілметил)(метил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {2-бром-4-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)-(метил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {2-бром-4-[(4ізопропілбензил)-(метил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {2-бром-4-[(4-третбутил-бензил)-(метил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {2-бром-4-[метил-(4трифторметил-бензил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру [2-йод-4-(4-ізопропілбензиламіно)феніл]карбамінової кислоти; пропілового естеру [4-(4-трет-бутил-бензиламіно)-2йодфеніл]карбамінової кислоти; пропілового естеру [2-йод-4-(4-трифторметилбензиламіно)феніл]карбамінової кислоти; пропілового естеру [2-йод-4-(4метилсульфанілбензиламіно)феніл]карбамінової кислоти; пропілового естеру {2-йод-4-[4-(4метилпіперазин-1іл)бензиламіно]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {4-[(5-бром-тіофен-2-ілметил)аміно]2-трифторметил-феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {4-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)аміно]2-трифторметил-феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру [4-(4-трет-бутил-бензиламіно)-2трифторметил-феніл]карбамінової кислоти; етилового естеру [4-(4-метилсульфаніл-бензиламіно)2-трифторметил-феніл]карбамінової кислоти; пропілового естеру {4-[(5-бром-тіофен-2ілметил)аміно]-2-трифторметилфеніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру [4-(4-ізопропілбензиламіно)-2-трифторметилфеніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру [4-(4-трет-бутил-бензиламіно)-2-трифторметилфеніл]карбамінової кислоти; пропілового естеру [2-трифторметил-4-(4-трифторметилбензиламіно)феніл]карбамінової кислоти; пропілового естеру [4-(4-диметиламіно-бензиламіно)-2трифторметил-феніл]карбамінової кислоти; пропілового естеру [4-(4-метилсульфаніл-бензиламіно)2-трифторметил-феніл]карбамінової кислоти; пропілового естеру {4-[(5-бром-тіофен-2ілметил)аміно]-2-ціанофеніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {4-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)аміно]-2-ціанофеніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру [2-ціано-4-(4-трифторметилбензиламіно)феніл]карбамінової кислоти; пропілового естеру {2-бром-4-[(5-бром-тіофен-2ілметил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {2-бром-4-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру [2-бром-4-(4ізопропілбензиламіно)феніл]карбамінової кислоти; пропілового естеру [2-бром-4-(4-трет-бутилбензиламіно)феніл]карбамінової кислоти; пропілового естеру [2-бром-4-(4-трифторметилбензиламіно)феніл]карбамінової кислоти; пропілового естеру [2-бром-4-(4-метилсульфанілбензиламіно)феніл]карбамінової кислоти; N-{4-[(5бром-тіофен-2-ілметил)аміно]-2метоксифеніл}бутираміду; N-{4-[(5-хлор-тіофен-2 45 ілметил)аміно]-2-метоксифеніл}бутираміду; N-[4(4-ізопропілбензиламіно)-2метоксифеніл]бутираміду; N-[4-(4-трет-бутилбензиламіно)-2-метоксифеніл]бутираміду; N-[2метокси-4-(4-трифторметилбензиламіно)феніл]бутираміду; пропілового естеру {4-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)аміно]-2-фуран-2-ілфеніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру [2-фуран-2-іл-4-(4ізопропілбензиламіно)феніл]карбамінової кислоти; пропілового естеру [5-(4фторбензиламіно)біфеніл-2-іл]карбамінової кислоти; пропілового естеру {5-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)аміно]біфеніл-2-іл}карбамінової кислоти; пропілового естеру [5-(4ізопропілбензиламіно)біфеніл-2-іл]карбамінової кислоти; N-{2-хлор-4-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)(метил)аміно]феніл}-2-фенілацетаміду; N-{2-хлор4-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)-(метил)аміно]-феніл}3,3-диметилбутираміду; N-{2-хлор-4-[(5-хлортіофен-2-ілметил)-(метил)аміно]феніл}-3фенілпропіонаміду; N-{2-хлор-4-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)-(метил)аміно]феніл}бутираміду; {2-хлор4-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)(метил)аміно]феніл}аміду пентанової кислоти; {2хлор-4-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)(метил)аміно]феніл}аміду циклопропанкарбонової кислоти; {2-хлор-4-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)-(метил)аміно]феніл}аміду циклобутанкарбонової кислоти; {2-хлор-4-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)-(метил)аміно]феніл}аміду циклопентанкарбонової кислоти; {2-хлор-4-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)-(метил)аміно]феніл}аміду циклогексанкарбонової кислоти; N-{2-хлор-4-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)-(метил)аміно]-феніл}-2-тіофен-2-ілацетаміду; N-{2-хлор-4-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)(метил)аміно]феніл}-2-(3-метоксифеніл)ацетаміду; N-{2-хлор-4-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)-(метил)аміно]феніл}-2-(4хлорфеніл)ацетаміду; N-{2-хлор-4-[(5-хлор-тіофен2-ілметил)-(метил)аміно]феніл}-2-(4-метоксифеніл)ацетаміду; N-{2-хлор-4-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)-(метил)аміно]феніл}-2-(4фторфеніл)ацетаміду; N-{2-хлор-4-[(5-хлортіофен-2-ілметил)-(метил)аміно]феніл}-3циклогексилпропіонаміду; N-{2-хлор-4-[(5-хлортіофен-2-ілметил)аміно]феніл}-2,2диметилпропіонаміду; N-{2-хлор-4-[(5-хлор-тіофен2-ілметил)аміно]феніл}-2-феноксіацетаміду; N-{2хлор-4-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)аміно]феніл}-2фенілацетаміду; N-{2-хлор-4-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)аміно]феніл}-3,3-диметилбутираміду; N{2-хлор-4-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)аміно]феніл}бутираміду; {2-хлор-4-[(5хлор-тіофен-2-ілметил)аміно]феніл}аміду пентанової кислоти; {2-хлор-4-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)аміно]феніл}аміду циклопропанкарбонової кислоти; {2-хлор-4-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)аміно]феніл}аміду циклобутанкарбонової кислоти; {2-хлор-4-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)аміно]феніл}аміду циклопентанкарбонової кислоти; {2-хлор-4-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)аміно]феніл}аміду циклогексанкарбонової кислоти; N-{2-хлор-4-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)аміно]феніл}-2-тіофен-2-іл-ацетаміду; N 97358 46 {2-хлор-4-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)аміно]феніл}2-(3-метоксифеніл)ацетаміду; N-{2-хлор-4-[(5-хлортіофен-2-ілметил)аміно]феніл}-2-(4хлорфеніл)ацетаміду; N-{2-хлор-4-[(5-хлор-тіофен2-ілметил)аміно]феніл}-2-(4метоксифеніл)ацетаміду; N-{2-хлор-4-[(5-хлортіофен-2-ілметил)аміно]феніл}-2-(4фторфеніл)ацетаміду; {2-хлор-4-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)аміно]феніл}аміду 2,3-дигідробензо[1,4]діоксин-6-карбонової кислоти; {2-хлор-4[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)аміно]феніл}аміду 2,3дигідро-бензофуран-5-карбонової кислоти; N-{2хлор-4-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)аміно]феніл}-3циклогексилпропіонаміду; N-{4-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)-(метил)аміно]-2-метил-феніл}-2,2диметилпропіонаміду; N-{4-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)-(метил)аміно]-2-метил-феніл}-2фенілацетаміду; N-{4-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)(метил)аміно]-2-метил-феніл}-3,3диметилбутираміду; Ν-{4-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)-(метил)аміно]-2-метил-феніл}-3фенілпропіонаміду; Ν-{4-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)-(метил)аміно]-2-метил-феніл}бутираміду; 2,2,2-трихлор-N-{4-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)(метил)аміно]-2-метил-феніл}ацетаміду; {4-[(5хлор-тіофен-2-ілметил)-(метил)аміно]-2-метилфеніл}аміду циклопропанкарбонової кислоти; {4[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)-(метил)аміно]-2метилфеніл}аміду циклобутанкарбонової кислоти; {4-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)-(метил)аміно]-2метилфеніл}аміду циклопентанкарбонової кислоти; {4-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)-(метил)аміно]-2метилфеніл}аміду циклогексанкарбонової кислоти; Ν-{4-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)-(метил)аміно]-2метилфеніл}-2-тіофен-2-іл-ацетаміду; Ν-{4-[(5хлор-тіофен-2-ілметил)-(метил)аміно]-2метилфеніл}-2-(3-метоксифеніл)ацетаміду; метилового естеру N-{4-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)(метил)аміно]-2-метилфеніл}малонамінової кислоти; 2-(4-хлорфеніл)-N-{4-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)-(метил)аміно]-2-метилфеніл}ацетаміду; N-{4-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)-(метил)аміно]-2метилфеніл}-2-(4-метоксифеніл)ацетаміду; N-{4[(5-хлортіофен-2-ілметил)-(метил)аміно]-2метилфеніл}-2-(4-фторфеніл)ацетаміду; N-{4-[(5хлор-тіофен-2-ілметил)-(метил)аміно]-2метилфеніл}-3-циклогексилпропіонаміду; фенілового естеру {2-хлор-4-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)(метил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; бензилового естеру {2-хлор-4-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)-(метил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; ізобутилового естеру {2-хлор-4-[(5-хлор-тіофен2-ілметил)-(метил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; бутилового естеру {2-хлор-4-[(5-хлор-тіофен2-ілметил)-(метил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; гексилового естеру {2-хлор-4-[(5-хлортіофен-2-ілметил)(метил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; 4нітробензилового естеру {2-хлор-4-[(5-хлортіофен-2-ілметил)(метил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; бут-3енілового естеру {2-хлор-4-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)-(метил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; бут-2-инілового естеру {2-хлор-4-[(5-хлортіофен-2-ілметил) 47 (метил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; 2,2диметилпропілового естеру {2-хлор-4-[(5-хлортіофен-2-ілметил)(метил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; 2хлорбензилового естеру {2-хлор-4-[(5-хлор-тіофен2-ілметил)-(метил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; 3-хлорпропілового естеру {2-хлор-4-[(5-хлортіофен-2-ілметил)(метил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; 2бензилоксіетилового естеру {2-хлор-4-[(5-хлортіофен-2-ілметил)(метил)аміно]феніл}карбамінової кислоти; 3-{2хлор-4-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)(метил)аміно]феніл}-1-метил-1-пропілсечовини; 1{2-хлор-4-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)(метил)аміно]феніл}-3-(2-фторфеніл)сечовини; N{2-хлор-4-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)(метил)аміно]феніл}-2,2,2-трифторацетаміду; N-{2хлор-4-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)аміно]феніл}2,2,2-трифторацетаміду; N-{5-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)аміно]-4'-диметиламіно-біфеніл-2-іл}-2-(4фторфеніл)ацетаміду; N-{2-хлор-4-[(5-хлортіофен-2-ілметил)-(метил)аміно]феніл}-2-(4хлорфеніл)ацетаміду; етилового естеру [4-(3фтор-4-трифторметил-бензиламіно)-2метилфеніл]карбамінової кислоти; 2-(4фторфеніл)-N-{2-метил-4-[(6-п-толілоксипіридин-3ілметил)аміно]феніл}ацетаміду; N-[2-метил-4-(4трифторметил-бензиламіно)феніл]бутираміду; 2(4-фторфеніл)-N-{2-метил-4-[(6трифторметилпіридин-3ілметил)аміно]феніл}ацетаміду; {4-[(5-хлор-тіофен2-ілметил)-(метил)аміно]-2-метилфеніл}аміду пентанової кислоти; 3,3-диметил-N-{2-метил-4-[(6-птолілоксипіридин-3ілметил)аміно]феніл}бутираміду; етилового естеру [2-метил-4-(4-трифторметилбензиламіно)феніл]карбамінової кислоти; N-{2хлор-4-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)(метил)аміно]феніл}-2-(4-хлорфеніл)пропіонаміду; етилового естеру [4-(4-хлор-бензиламіно)-2метилфеніл]карбамінової кислоти; пропілового естеру {4-[(6-метокси-бензо[b]тіофен-2ілметил)аміно]-2-метилфеніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {4-[(5-хлор-тіофен-2ілметил)аміно]-2-хінолін-3-іл-феніл}карбамінової кислоти; пропілового естеру {4-[(5-диметиламіно3-метил-бензо[b]тіофен-2-ілметил)аміно]-2метилфеніл}карбамінової кислоти; 3,3-диметил-N{2-метил-4-[(6-трифторметилпіридин-3ілметил)аміно]феніл}бутираміду; N-(4-{[6-(4ціанофенокси)-піридин-3-ілметил]-аміно}-2метилфеніл)-2-(4-фторфеніл)ацетаміду; Sетилового естеру {2-бензилокси-4-[(4фторбензил)-(метил)аміно]феніл}тіокарбамінової кислоти; S-етилового естеру {2-циклопентилокси4-[(4-фторбензил)(метил)аміно]феніл}тіокарбамінової кислоти;N-{4[(6-хлорпіридин-3-ілметил)аміно]-2-метилфеніл}-2(4-фторфеніл)ацетаміду; пропілового естеру {4-[(7диметиламіно-бензо[b]тіофен-2-ілметил)аміно]-2метилфеніл}карбамінової кислоти; 1-{2циклопeнтилокси-4-[(4-фторбензил)(метил)аміно]феніл}-3-етилсечовини; [2-метил-4(4-трифторметил-бензиламіно)феніл]аміду 2 97358 48 аміно-4-метилпентанової кислоти; етилового естеру {4-[(6-метокси-бензо[b]тіофен-2-ілметил)аміно]2-метилфеніл}карбамінової кислоти; [2-метил-4-(4трифторметил-бензиламіно)феніл]аміду 2-аміно-4метилпентанової кислоти; 2-(4-фторфеніл)-N-{2метил-4-[(4-метил-2-фенілпіримідин-5ілметил)аміно]феніл}ацетаміду; 3,3-диметил-N-{2метил-4-[(2-фенілпіримідин-5ілметил)аміно]феніл}бутираміду; етилового естеру {4-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)аміно]-2-піридин-3-ілфеніл}карбамінової кислоти; [2-метил-4-(4трифторметил-бензиламіно)феніл]аміду 1-аміноциклопропанкарбонової кислоти; етилового естеру {4-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)аміно]-2-піридин-4-ілфеніл}карбамінової кислоти; N-[2-метил-4-(4трифторметил-бензиламіно)феніл]-2-піперидин-1іл-ацетаміду; N-(4-{[5-(4-хлорфенокси)-1,3диметил-1Н-піразол-4-ілметил]аміно}-2метилфеніл)-2,2-диметилпропіонаміду; 2,2диметил-N-{2-метил-4-[(6-феноксипіридин-3ілметил)аміно]феніл}пропіонаміду; N-[2-метил-4(4-трифторметил-бензиламіно)феніл]-2-піролідин1-іл-ацетаміду; етилового естеру [4-[(5-хлортіофен-2-ілметил)аміно]-2-(6-метоксипіридин-3іл)феніл]карбамінової кислоти; метилового естеру 4-[(3-метил-4-пропоксикарбоніламінофеніламіно)метил]бензойної кислоти; N-[2-метил4-(4-трифторметил-бензиламіно)феніл]-2морфолін-4-іл-ацетаміду; 2,2-диметил-N-{2-метил4-[(3-метил-5-фенілізоксазол-4ілметил)аміно]феніл}пропіонаміду; етилового естеру {4-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)аміно]-2йодфеніл}карбамінової кислоти; N-{4-[(5-хлортіофен-2-ілметил)аміно]-2-йодфеніл}-2-(4фторфеніл)ацетаміду і етилового естеру {4-[(5хлор-тіофен-2-ілметил)аміно]-2-хінолін-5-ілфеніл}карбамінової кислоти, або фармацевтично прийнятних солей вищевказаного. У іншому своєму варіанті, цей винахід відноситься до сполуки формули 3, де вказана сполука вибрана з групи, що складається з етилового естеру {2-аміно-4-[(4-третбутилфеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру (2-аміно-4феніламінометил-феніл)карбамінової кислоти; етилового естеру [2-аміно-4-(нафталін-2іламінометил)феніл]карбамінової кислоти; етилового естеру [2-аміно-4-(птоліламінометил)феніл]карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(4трифторметилфеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(4хлорфеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(3фторфеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(4фторфеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(2фторфеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру [2-аміно-4-(біфеніл-4іламінометил)феніл]карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(2,4дифторфеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(4 49 метоксифеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(4циклогексилфеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру [2-аміно-4-(індан-5іламінометил)феніл]карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(4ізопропілфеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(4бутилфеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(4-хлор-3фторфеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(2,4дихлорфеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(2,3дихлорфеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(3,5дихлорфеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(3,4дихлорфеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(3трифторметилфеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(3-фтор-4трифторметилфеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(3,4дифторфеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(4ціанофеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(4-фтор-3трифторметилфеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(3-хлор-4метилфеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[(3хлорфеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру [2-аміно-4-(мтоліламінометил)феніл]карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[1-(4хлорфеніламіно)етил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-аміно-4-[1-(4трифторметилфеніламіно)етил]феніл}карбамінової кислоти; N-{2-аміно-4[(3-фторфеніламіно)метил]феніл}-2,2диметилпропіонаміду; етилового естеру {4-[(4хлорфеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {4-[(4трифторметилфеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {4-[1-(4хлорфеніламіно)етил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {4-[(4-фторфеніламіно)метил]-2метилфеніл}карбамінової кислоти; етилового естеру (4-[(4-хлорфеніламіно)метил]-2метилфеніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-метил-4-[(4трифторметилфеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {4-[(3,4-дифторфенІламіно)метил]-2метилфеніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {4-[(3-фторфеніламіно)метил]-2метилфеніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-хлор-4-[(4хлорфеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-хлор-4-[(4-трифторметил 97358 50 феніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-хлор-4-[(4фторфеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-хлор-4-[(3фторфеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-хлор-4-[(3,4дихлорфеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-хлор-4-[(4-хлор-3фторфеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {4-[(4хлорфеніламіно)метил]-2-фторфеніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {4-[(4-хлор-3фторфеніламіно)метил]-2-фторфеніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {2-фтор-4-[(4трифторметилфеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти; етилового естеру {4'-диметиламіно-5-[(3фторфеніламіно)метил]біфеніл-2-іл}карбамінової кислоти; етилового естеру {4'-диметиламіно-5-[(4трифторметилфеніламіно)метил]біфеніл-2іл}карбамінової кислоти; етилового естеру {4'хлор-5-[(3-фторфеніламіно)метил]біфеніл-2іл}карбамінової кислоти; етилового естеру {4'хлор-5-[(4трифторметилфеніламіно)метил]біфеніл-2іл}карбамінової кислоти; N-{4-[(4хлорфеніламіно)метил]феніл}бутираміду; N-{4[(3,4-дихлорфеніламіно)метил]феніл}бутираміду; N-{4-[(4-хлор-3фторфеніламіно)метил]феніл}бутираміду; N-{4-[(4фтор-феніламіно)метил]-2метилфеніл}бутираміду; N-{4-[(3фторфеніламіно)метил]-2-метилфеніл}бутираміду; N-{4-[(4-хлорфеніламіно)метил]-2метилфеніл}бутираміду; N-{4-[(3,4дихлорфеніламіно)метил]-2метилфеніл}бутираміду; N-{4-[(4-хлор-3фторфеніламіно)метил]-2-метилфеніл}бутираміду; N-{2-хлор-4-[(4трифторметилфеніламіно)метил]феніл}бутираміду; N-{2-хлор-4-[(4фторфеніламіно)метил]феніл}бутираміду; N-{2хлор-4-[(3фторфеніламіно)метил]феніл}бутираміду; N-{2хлор-4-[(4хлорфеніламіно)метил]феніл}бутираміду; N-{2хлор-4-[(3,4дихлорфеніламіно)метил]феніл}бутираміду; N-{2хлор-4-[(4-хлор-3фторфеніламіно)метил]феніл}бутираміду; N-{2фтор-4-[(3фторфеніламіно)метил]феніл}бутираміду; N-{4-[(4хлорфеніламіно)метил]-2-фторфеніл}бутираміду; Ν-{2-фтор-4-[(4трифторметилфеніламіно)метил]феніл}бутираміду; N-{4-[(3,4дихлорфеніламіно)метил]-2фторфеніл}бутираміду N-{4-[(4-хлор-3фторфеніламіно)метил]-2-фторфеніл}бутираміду, або фармацевтично прийнятних солей вищевказаного. У іншому своєму варіанті, цей винахід відноситься до сполуки формули 4, де вказана сполука вибрана з групи, що складається з N-[4-хлор-1-(4трифторметилбензил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл] 51 3,3-диметилбутираміду; N-[4-хлор-1-(5хлортіофен-2-ілметил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]3,3-диметилбутираміду; пропілового естеру [1-(4фторбензил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5іл]карбамінової кислоти; N-[1-(4-фторбензил)-2,3дигідро-1Н-індол-5-іл]-Сфенілметансульфонаміду; 4-фтор-N-[1-(4фторбензил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]бензаміду; N-[1-(4-фторбензил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]-3,3диметилбутираміду; N-[1-(4-фторбензил)-2,3дигідро-1Н-індол-5-іл]-2-тіофен-2-ілацетаміду; N[1-(4-фторбензил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]-2-(4фторфеніл)ацетаміду; 3-[1-(5-хлортіофен-2ілметил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]-1,1діізопропілсечовини; [1-(5-хлортіофен-2-ілметил)2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]аміду морфолін-4карбонової кислоти; [1-(5-хлортіофен-2-ілметил)2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]аміду піролідин-1карбонової кислоти; 2-бензилоксіетилового естеру [1-(5-хлортіофен-2-ілметил)-2,3-дигідро-1Н-індол5-іл]карбамінової кислоти; 3-[1-(5-хлортіофен-2ілметил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]-1-метил-1пропілсечовини; трет-бутилового естеру [1-(5хлортіофен-2-ілметил)-2,3-дигідро-1H-індол-5іл]карбамінової кислоти; N-[1-(5-хлортіофен-2ілметил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]-С-фенілметансульфонаміду; [1-(5-хлортіофен-2-ілметил)2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]аміду бутан-1сульфонової кислоти; N-[1-(5-хлортіофен-2ілметил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]-4фторбензаміду; N-[1-(5-хлортіофен-2-ілметил)-2,3дигідро-1Н-індол-5-іл]-2,2-диметилпропіонаміду; N[1-(5-хлортіофен-2-ілметил)-2,3-дигідро-1Н-індол5-іл]-2-феноксіацетаміду; N-[1-(5-хлортіофен-2ілметил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]-3,3диметилбутираміду; N-[1-(5-хлортіофен-2ілметил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]бутираміду; [1(5-хлортіофен-2-ілметил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5іл]аміду циклопентанкарбонової кислоти; N-[1-(5хлортіофен-2-ілметил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]2-тіофен-2-ілацетаміду; N-[1-(5-хлортіофен-2ілметил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]ізонікотинаміду; N-[1-(5-хлортіофен-2-ілметил)-2,3-дигідро-1Ніндол-5-іл]-4-диметиламінобензаміду; N-[1-(5хлортіофен-2-ілметил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]2-(4-фторфеніл)ацетаміду; N-[1-(5-хлортіофен-2ілметил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]-6трифторметилнікотинаміду; 1-трет-бутил-3-[1-(5хлортіофен-2-ілметил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5іл]сечовини 1-[1-(5-хлортіофен-2-ілметил)-2,3дигідро-1Н-індол-5-іл]-3-етилсечовини; 1-бензил-3[1-(5-хлортіофен-2-ілметил)-2,3-дигідро-1Н-індол5-іл]сечовини; 1-[1-(5-хлортіофен-2-ілметил)-2,3дигідро-1Н-індол-5-іл]-3-фенетилсечовини; 1-[1-(5хлортіофен-2-ілметил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]3-тіофен-2-ілсечовини; 1-[1-(5-хлортіофен-2ілметил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]-3-тіофен-3ілсечовини; пропілового естеру [1-(5-хлортіофен-2ілметил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]карбамінової кислоти; 2,2-диметил-N-[6-нітро-1-(4трифторметилбензил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5іл]пропіонаміду; N-[1-(5-хлортіофен-2-ілметил)-6нітро-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]-2,2диметилпропіонаміду; 2-(4-фторфеніл)-N-[6-нітро1-(4-трифторметилбензил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5 97358 52 іл]ацетаміду; N-[1-(5-хлортіофен-2-ілметил)-6нітро-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]-2-(4фторфеніл)ацетаміду; N-[1-(5-хлортіофен-2ілметил)-6-нітро-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]-3,3диметилбутираміду; N-[6-аміно-1-(5-хлортіофен-2ілметил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]-3,3диметилбутираміду; N-[6-aмiнo-1-(4тpифтopмeтилбeнзил)-2,3-дигiдpo-1H-iндoл-5-iл]2,2-диметилпропіонаміду; N-[6-аміно-1-(5хлортіофен-2-ілметил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]2,2-диметилпропіонаміду; N-[6-аміно-1-(4трифторметилбензил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]-2(4-фторфеніл)ацетаміду; N-[6-аміно-1-(4трифторметилбензил)-2,3-дигідро-1H-індол-5-іл]3,3-диметилбутираміду; N-[6-аміно-1-(4фторбензил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]-3,3диметилбутираміду; N-[6-аміно-1-(3-фтор-4трифторметилбензил)-2,3-дигідро-1H-індол-5-іл]3,3-диметилбутираміду; N-[1-(5-хлортіофен-2ілметил)-1Н-індол-5-іл]-3,3-диметилбутираміду; N[6-бром-1-(4-трифторметилбензил)-2,3-дигідро-1Ніндол-5-іл]-3,3-диметилбутираміду; N-[6-бром-1-(5хлортіофен-2-ілметил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]3,3-диметилбутираміду; N-[1-(4-хлорбензил)-2,3дигідро-1Н-індол-5-іл]-3,3-диметилбутираміду; 3,3диметил-N-[1-(4-трифторметилбензил)-2,3дигщро-1Н-1ндол-5-іл]бутираміду; N-[1-(4ізопропілбензил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]-3,3диметилбутираміду; N-[1-(3-фтор-4трифторметилбензил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]3,3-диметилбутираміду; N-[1-(6хлорбензо[1,3]діоксол-5-ілметил)-2,3-дигідро-1Ніндол-5-іл]-3,3-диметилбутираміду; N-[1-(3,5диметил-1-феніл-1Н-піразол-4-ілметил)-2,3дигідро-1Н-індол-5-іл]-3,3-диметилбутираміду; N[1-(2-хлор-5-трифторметилбензил)-2,3-дигідро-1Ніндол-5-іл]-3,3-диметилбутираміду; N-{1-[5-(4хлорфенокси)-1,3-диметил-1Н-піразол-4-ілметил]2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл}-3,3-диметилбутираміду; 3,3-диметил-N-[1-(6-п-толілокси-піридин-3ілметил)-2,3 -дигідро-1Н-індол-5-іл]бутираміду; N{1-[6-(4-хлорфенілсульфаніл)-піридин-3-ілметил]2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл}-3,3-диметилбутираміду; N-{1-[6-(4-ціанофенокси)-піридин-3-ілметил]-2,3дигідро-1Н-індол-5-іл}-3,3-диметилбутираміду; 3,3диметил-N-[1-(6-трифторметилпіридин-3-ілметил)2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]бутираміду; 3,3-диметилN-[1-(3-метил-бензо[b]тіофен-2-ілметил)-2,3дигідро-1Н-індол-5-іл]бутираміду; N-[1-(6-фтор-4Нбензо[1,3]діоксин-8-ілметил)-2,3-дигідро-1Н-індол5-іл]-3,3-диметилбутираміду; 3,3-диметил-N-[1-(6феноксипіридин-3-ілметил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5іл]бутираміду; 3,3-диметил-N-[1-(3-метил-5-фенілізоксазол-4-ілметил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5іл]бутираміду; N-(1-бензо[b]тіофeн-2-ілметил-2,3дигідро-1Н-індол-5-іл)-3,3-диметилбутираміду; N{1-[1-(4-фторфеніл)-5-метил-1Н-піразол-4ілметил]-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл}-3,3диметилбутираміду; 3,3-диметил-N-[1-(5метилтіофен-2-ілметил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5іл]бутираміду; 3,3-диметил-N-[1-(4-пірол-1-ілбензил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]бутираміду; N-[1(4-хлорбензил)-2,3-дигідро-1H-індол-5-іл]-2-(4фторфеніл)ацетаміду; 2-(4-фторфенiл)-N-[1-(4трифторметилбензил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5 53 іл]ацетаміду; 2-(4-фторфеніл)-N-[1-(4ізопропілбензил)-2,3-дигідро-1H-індол-5іл]ацетаміду; 2-(4-фторфеніл)-N-[1-(3-фтор-4трифторметилбензил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5іл]ацетаміду; N-[1-(6-хлорбензо[1,3]діоксол-5ілметил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]-2-(4фторфеніл)ацетаміду; N-[1-(3,5-диметил-1-феніл1Н-піразол-4-ілметил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]-2(4-фторфеніл)ацетаміду; N-[1-(2-хлор-5трифторметилбензил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]-2(4-фторфеніл)ацетаміду; N-{1-[5-(4-хлорфенокси)1,3-диметил-1Н-піразол-4-ілметил]-2,3-дигідро-1Ніндол-5-іл}-2-(4-фторфеніл)ацетаміду; N-{1-[6-(4ціанофенокси)-піридин-3-ілметил]-2,3-дигідро-1Ніндол-5-іл}-2-(4-фторфеніл)ацетаміду; 2-(4фторфеніл)-N-[1-(3-метил-бєнзо[b]тіофен-2ілметил)-2,3 -дигідро-1Н-індол-5-іл] ацетаміду; N[1-(6-фтор-4Н-бензо[1,3]діоксин-8-ілметил)-2,3дигідро-1Н-індол-5-іл]-2-(4-фторфеніл)ацетаміду; 2-(4-фторфеніл)-N-[1-(6-феноксипіридин-3ілметил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл]ацетаміду; Ν-(1бєнзо[b]тіофен-2-ілметил-2,3-дигідро-1Н-індол-5іл)-2-(4-фторфеніл)ацетаміду; 2-(4-фторфеніл)-N{1-[1-(4-фторфеніл)-5-метил-1Н-піразол-4ілметил]-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл}ацетаміду; 2-(4фторфеніл)-N-[1-(5-метилтіофен-2-ілметил)-2,3дигідро-1Н-індол-5-іл]ацетаміду і 2-(4-фторфеніл)N-[1-(4-пірол-1-іл-бензил)-2,3-дигідро-1Н-індол-5іл]ацетаміду, або фармацевтично прийнятних солей вищевказаного. У іншому своєму варіанті, цей винахід відноситься до сполуки формули 5, де вказана сполука вибрана з групи, що складається з: N-(2-бром-4морфолін-4-іл-6-трифторметил-феніл)-2-(4фторфеніл)ацетаміду; 2-циклопентил-N-(2-бром-6трифторметил-4-морфолін-4-іл-феніл)ацетаміду; N-(2-бром-4-морфолін-4-іл-6-трифторметилфеніл)-3-циклопентилпропіонаміду; N-(2-хлор-6ціано-4-морфолін-4-іл-феніл)-3циклогексилпропіонаміду; 2-циклопентил-N-(2,6диметил-4-тіоморфолін-4-іл-феніл)ацетаміду; 2циклопентил-N-[2,6-диметил-4-(2-феніл-морфолін4-іл)феніл]ацетаміду; 2-циклопентил-N-[2,6диметил-4-(2-феніл-тіоморфолін-4іл)феніл]ацетаміду; 2-циклопентил-N-[2,6диметил-4-(3-піридин-3-іл-тіоморфолін-4-іл)феніл]ацетаміду; 2-циклопентил-N-{2,6-диметил-4[2-(4-трифторметил-феніл)тіоморфолін-4іл]феніл}ацетаміду; N-{4-[2-(2-хлорфеніл)тіоморфолін-4-іл]-2,6-диметил-феніл}-2циклопентил-ацетаміду; 2-біцикло[2.2.1]гепт-2-илN-(2,6-диметил-4-морфолін-4-іл-феніл)ацетаміду; 2-циклогексил-N-(2,6-диметил-4-морфолін-4-ілфеніл)ацетаміду; 3-(3,4-дифтор-феніл)-N-(2,6диметил-4-морфолін-4-іл-феніл)пропіонаміду; 2циклопентил-N-(2,6-диметил-4-морфолін-4-ілфеніл)ацетаміду; бутилового естеру (2,6-диметил4-морфолін-4-іл-феніл)карбамінової кислоти; 2-(4хлор-феніл)-N-(2,6-диметил-4-морфолін-4-ілфеніл)ацетаміду; (2,6-диметил-4-морфолін-4-ілфеніл)аміду 2,3-дигідро-бензофуран-2-карбонової кислоти; 3-циклогексил-N-(2,6-диметил-4морфолін-4-іл-феніл)пропіонаміду; 3-циклопентилN-(2,6-диметил-4-морфолін-4-ілфеніл)пропіонаміду; N-(2,6-диметил-4-морфолін-4 97358 54 іл-феніл)-2-(4-фтор-феніл)ацетаміду; N-(2,6диметил-4-морфолін-4-іл-феніл)-2-тіофен-2-ілацетаміду; N-(2,6-диметил-4-морфолін-4-іл-феніл)3,3-диметил-бутираміду; (2,6-диметил-4-морфолін4-іл-феніл)аміду гексанової кислоти; 2циклогептил-N-(2,6-диметил-4-морфолін-4-ілфеніл)ацетаміду; бензилового естеру (2,6диметил-4-морфолін-4-іл-феніл)карбамінової кислоти; 2-хлор-бензилового естеру (2,6-диметил-4морфолін-4-іл-феніл)карбамінової кислоти; (2,6диметил-4-морфолін-4-іл-феніл)аміду 3,5,5триметилгексанової кислоти; (2,6-диметил-4морфолін-4-іл-феніл)аміду октанової кислоти; (2,6диметил-4-морфолін-4-іл-феніл)аміду гептанової кислоти; N-(2,6-диметил-4-морфолін-4-іл-феніл)-2феніл-ацетаміду; 2-(3,4-дихлор-феніл)-N-(2,6диметил-4-морфолін-4-іл-феніл)ацетаміду; 2-(4алілокси-3-хлорфеніл)-N-(2,6-диметил-4морфолін-4-іл-феніл)ацетаміду; N-(2,6-диметил-4морфолін-4-іл-феніл)-2-(3-трифторметилфеніл)ацетаміду; N-(2,6-диметил-4-морфолін-4-ілфеніл)-2-нафталін-2-іл-ацетаміду; 3-(3-хлорфеніл)N-(2,6-диметил-4-морфолін-4-ілфеніл)пропіонаміду; N-(2,6-диметил-4-морфолін-4іл-феніл)-2-(3,4-диметил-феніл)ацетаміду; 2-(36ромфеніл)-N-(2,6-диметил-4-морфолін-4-ілфеніл)ацетаміду; 2-(3-хлорфеніл)-N-(2,6-диметил4-морфолін-4-іл-феніл)ацетаміду; N-(2,6-диметил4-морфолін-4-іл-феніл)-2-п-толіл-ацетаміду; N(2,6-диметил-4-морфолін-4-іл-феніл)-2-N-толілацетаміду; 2-(3,4-дифтор-фенiл)-N-(2,6-диметил-4морфолін-4-іл-фенiл)ацетаміду; N-(2,6-диметил-4морфолін-4-іл-феніл)-2-(3-фторфеніл)ацетаміду; N-(2-бромг4-морфолін-4-іл-6-трифторметилфеніл)-3-циклогексил-пропіонаміду; N-(2-бром-4морфолін-4-іл-6-трифторметил-феніл)-2-(3фторфеніл)ацетаміду; N-(2-бром-4-морфолін-4-іл6-трифторметил-феніл)пропіонаміду; N-(2-бром-4морфолін-4-іл-6-трифторметил-феніл)бутираміду; N-(2-хлор-4-морфолін-4-іл-6-трифторметилфенiл)-2-(3-фтор-феніл)ацетаміду; N-(2-хлор-4морфолін-4-іл-6-трифторметил-феніл)-2циклопентил-ацетаміду; 2-циклопентил-N-{2,6диметил-4-[2-(4-трифторметил-фенiл)-морфолін-4іл]-феніл}ацетаміду; N-{4-[2-(2хлорфенiл)морфолін-4-іл]-2,6-диметил-феніл}-2циклопентил-ацетаміду; 2-циклопентал-N-{4-[2-(4фторфеніл)-морфолін-4-іл]-2,6-диметилфеніл}ацетаміду; 2-(2-хлорфеніл)-N-(2,6-диметил4-морфолін-4-1H-феніл)ацетаміду; (2,6-диметил-4морфолін-4-іл-феніл)аміду пентанової кислоти; (2,6-диметил-4-морфолін-4-іл-феніл)аміду 4метил-пентанової кислоти; 2-циклопент-2-енiл-N(2,6-диметил-4-морфолін-4-іл-феніл)ацетаміду; (2,6-диметил-4-морфолін-4-іл-феніл)аміду 5метилгексанової кислоти; (2,6-диметил-4морфолін-4-іл-феніл)аміду 3-метил-пентанової кислоти; (2,6-диметил-4-морфолін-4-ілфеніл)аміду гекс-5-енової кислоти; (2,6-диметил-4морфолін-4-іл-феніл)аміду 3-етилпентанової кислоти; 2-циклопентил-N-(4-морфолін-4-іл-2-піридин3-іл-6-трифторметилфеніл)ацетаміду; 2циклопентил-N-(5-морфолін-4-іл-3-трифторметилбіфеніл-2-іл)ацетаміду; 2-циклопентил-N-(4'-фтор5-морфолін-4-іл-3-трифторметил-біфеніл-2 55 іл)ацетаміду; 2-циклопентил-N-(4'-метил-5морфолін-4-іл-3-трифторметил-біфеніл-2іл)ацетаміду; 2-циклопентил-N-(3'-метил-5морфолін-4-1H-3-трифторметил-біфеніл-2іл)ацетаміду; 2-циклопентил-N-(3',4'-дифтор-5морфолін-4-іл-3-трифторметил-біфеніл-2іл)ацетаміду; 2-(4-фторфеніл)-N-(4-морфолін-4-іл2-піридин-3-іл-6-трифторметил-феніл)ацетаміду; 2-циклопентил-N-(2,6-дієтил-4-морфолін-4-ілфеніл)ацетаміду; 2-циклопентил-N-(2,6діізопропіл-4-морфолін-4-іл-феніл)ацетаміду; 2циклопентил-N-(2,6-дифтор-4-морфолін-4-ілфеніл)ацетаміду; (2,6-дифтор-4-морфолін-4-ілфеніл)аміду гексанової кислоти; N-(2,6-дифтор-4морфолін-4-іл-феніл)-3,3-диметил-бутираміду; N(2,6-дифтор-4-морфолін-4-іл-феніл)-2-(3фторфеніл)ацетаміду; 2-циклопент-2-еніл-N-(2,бдифтор-4-морфолін-4-іл-феніл)ацетаміду; 2біцикло[2.2.1]гепт-2-ил-N-(2,6-дифтор-4-морфолін4-іл-феніл)ацетаміду; 2-бщикло[2.2.1]гепт-2-ил-N(2-метил-4-морфолін-4-іл-6-трифторметилфеніл)ацетаміду; (2-метил-4-морфолін-4-іл-6трифторметил-феніл)аміду 5-метил-пентанової кислоти; (2-метил-4-морфолін-4-іл-6трифторметил-феніл)аміду 5-метилгексанової кислоти; 2-циклопент-2-еніл-N-(2-метил-4морфолін-4-іл-6-трифторметил-феніл)ацетаміду; 2-циклопентил-N-(2-метил-4-морфолін-4-іл-6трифторметил-феніл)ацетаміду; (2-метил-4морфолін-4-іл-6-трифторметил-феніл)аміду гексанової кислоти; 3,3-диметил-N-(2-метил-4морфолін-4-іл-6-трифторметил-феніл)бутираміду; 2-(3,4-дифтор-феніл)-N-(2-метил-4-морфолін-4-іл6-трифторметил-феніл)ацетаміду; (2-метокси-6метил-4-морфолін-4-іл-феніл)аміду гексанової кислоти; 2-циклопентил-N-(2-метокси-6-метил-4морфол ін-4-іл-феніл)ацетаміду; N-(2-метокси-6метил-4-морфолін-4-і л-феніл)-3,3 -диметилбутираміду; 2-(3,4-дифтор-феніл)-N-(2-метокси-6метил-4-морфолін-4-іл-феніл)ацетаміду; 2циклопент-2-енiл-N-(2-метокси-6-метил-4морфолін-4-1H-фенiл)ацетаміду; 2-(3-фтор-феніл)N-(2-метокси-6-метил-4-морфолін-4-ілфеніл)ацетаміду; 2-біцикло[2.2.1]гепт-2-ил-N-(2метокси-6-метил-4-морфолін-4-ілфеніл)ацетаміду; (2-метокси-6-метил-4-морфолін4-іл-феніл)аміду 4-метилпентанової кислоти; (2метокси-6-метил-4-морфолін-4-іл-феніл)аміду 5метилгексанової кислоти; N-(2-хлор-6-метил-4морфолін-4-іл-феніл)-2-(3-фторфеніл)ацетаміду і N-(2-хлор-6-метил-4-морфолін-4-іл-феніл)-2циклопентил-ацетаміду, або фармацевтично прийнятних солей вищевказаного. У іншому своєму варіанті, цей винахід відноситься до сполуки формули 6, де вказана сполука вибрана з групи, що складається з: (4-бром-2,6диметил-феніл)аміду гексанової кислоти, N-(4бром-2,6-диметил-феніл)-2-(4фторфеніл)ацетаміду, N-(2-бром-4,6-диметилфеніл)-2-(4-фторфеніл)ацетаміду, N-(2-бром-4,6диметил-феніл)-3,3-диметил-бутираміду, N-(2бром-4,6-диметил-феніл)-2-циклопентилацетаміду, N-(2-бром-4,6-дихлорфеніл)-3,3диметил-бутираміду, N-(2-бром-4,6-дихлор-феніл)2-(4-фторфеніл)ацетаміду, N-(2-бром-4,6-дихлор 97358 56 феніл)-2-циклопентил-ацетаміду, (4-бром-2,6диметил-феніл)аміду гептанової кислоти, (4-бром2,6-диметил-феніл)аміду циклогексанкарбонової кислоти, N-(4-бром-2,6-диметил-феніл)-2-тіофен-2іл-ацстаміду, (4-бром-2,6-диметил-феніл)аміду 2феніл-циклопропанкарбонової кислоти; N-(4-бром2,6-диметил-феніл-2-(4-хлорфеніл)ацетаміду, (4бром-2,6-диметил-феніл)аміду пентанової кислоти, (4-бром-2,6-диметил-феніл)аміду октанової кислоти, N-(4-бром-2,6-диметил-феніл)-2циклопентил-ацетаміду, 2-біцикло[2.2.1]гепт-2-илN-(2,4-дифтор-6-морфолін-4-іл-феніл)ацетаміду, (S)-2-аміно-N-{2,6-диметил-4-[метил-(4трифторметил-бензил)аміно]феніл}-3-метилбутираміду, {2,6-диметил-4-[метил-(4трифторметил-бензил)аміно]феніл}аміду (S)-2аміно-4-метил-пентанової кислоти, етилового естеру (4-бром-2,6-диметил-феніл)карбамінової кислоти, пропілового естеру (4-бром-2,6-диметилфеніл)карбамінової кислоти, N-(2-аміно-4-бром-6метил-феніл)-3,3-диметил-бутираміду, 2-цикл опентил-N-{2,6-диметил-4-[2-(4-трифторметилфеніл)піролі дин-1-іл]-феніл}ацетаміду, N-(4азепан-1-іл-2,6-диметил-феніл)-2-циклопентилацетаміду, 2-циклопентил-N-(2,6-диметил-4-пірол1-іл-феніл)ацетаміду, N-(3'-аміно-3,5-диметилбіфеніл-2-іл)-2-(4-фторфеніл)ацетаміду, N-(4'диметиламіно-3,5-диметил-біфеніл-2-іл)-2-(4фторфеніл)ацетаміду, N-(2,4-диметил-6-хінолін-3іл-феніл)-2-(4-фторфеніл)ацстаміду, 2-(4фторфеніл)-N-(4'-гідрокси-3'-метокси-3,5-диметилбіфеніл-2-іл)ацетаміду, 2-(4-фторфеніл)-N-(3'гідрокси-3,5-диметил-біфеніл-2-іл)ацетаміду, 2-(4форфеніл)-N-(2'-метансульфоніламіно-3,5диметил-біфеніл-2-іл)ацетаміду, N-(4'-ізопропіл3,5-диметил-біфеніл-2-іл)-3,3-диметил-бутираміду, 2-циклопентил-N-(3,5-диметил-біфеніл-2іл)ацетаміду, N-(4'-фтор-3,5-диметил-біфеніл-2-іл)2-(4-фторфеніл)ацетаміду, N-(3,5-диметил-3',5'біс-трифторметил-біфеніл-2-іл)-2-(4фторфеніл)ацетаміду, N-(3'-ацетиламіно-3,5диметил-біфеніл-2-іл)-2-(4-фторфеніл)ацетаміду, 2-(4-фторфенiл)-N-(2'-метокси-3,5-диметилбіфеніл-2-іл)ацетаміду, N-(3,5-диметил-4'-вінілбіфеніл-2-іл)-2-(4-фторфеніл)ацетаміду, N-(3'ціано-3,5-диметил-біфеніл-2-іл)-2-(4фторфеніл)ацетаміду, N-(3,5-диметил-3'трифторметокси-біфеніл-2-іл)-2-(4фторфеніл)ацетаміду, N-[2-(2,3-дигідробензо[1,4]діоксин-6-іл)-4,6-диметил-феніл]-2-(4фторфеніл)ацетаміду, N-[2,4-диметил-6-(2,2,5триметил-2,3-дигідро-бензофуран-7-іл)-феніл]-2(4-фтор-феніл)ацетаміду, N-[2,6-димeтил-4-(4тpифтopмeтил-бeнзилaмiнo)фeнiл]aцeτaмiдy, N{2,6-диметил-4-[метил-(4-трифторметилбензил)аміно]феніл}ацетаміду, пропілового естеру {4-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)аміно]-2,6-диметилфеніл}карбамінової кислоти, пропілового естеру [4-(4-фтор-бензиламіно)-2,6-диметилфеніл]карбамінової кислоти, пропілового естеру [2,6-диметил-4-(4-трифторметилбензиламіно)феніл]карбамінової кислоти, пропілового естеру [4-(3-фтор-4-трифторметилбензиламіно)-2,6-диметил-феніл]карбамінової кислоти, пропілового естеру {2,6-диметил-4-[(4 57 метил-2-феніл-піримідин-5ілметил)аміно]феніл}карбамінової кислоти, пропілового естеру {2,6-диметил-4-[(6-п-толілоксипіридин-3-ілметил)аміно]феніл}карбамінової кислоти, пропілового естеру {4-[(6-метокси-піридин-3ілметил)аміно]-2,6-диметил-феніл}карбамінової кислоти, пропілового естеру {4-[(3-фтор-4трифторметил-бензил)метил-аміно]-2,6-диметилфеніл}карбамінової кислоти, 2-циклопентил-N-[2,6диметил-4-(4-трифторметилбензиламіно)феніл]ацетаміду, 2-циклопентил-N{2,6-диметил-4-[метил-(4-трифторметилбензил)аміно]феніл}ацетаміду, 2-циклопентил-N{2,6-диметил-4-[(6-трифторметил-піридин-3ілметил)аміно]феніл}ацетаміду, N-{2,6-диметил-4[(6-трифторметил-піридин-3-ілметил)аміно]феніл}3,3-диметил-бутираміду, N-{2-бром-4-[(5-хлортіофен-2-ілметил)аміно]-6-трифторметил-феніл}-3циклогексил-пропіонаміду, етилового естеру {4-[(3фтор-феніламіно)метил]-2,6-диметилфеніл}карбамінової кислоти, етилового естеру {2,6-диметил-4-[(4-трифторметилфеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти, 2циклопентил-N-{4-[(3-фтор-феніламіно)метил]-2,6диметил-феніл}ацетаміду, N-{4-[(3-xлopфeнiлaмiнo)мeтил]-2,6-диметил-феніл}-2циклопентил-ацетаміду, 2-циклопентил^-(4-[(3метокси-феніламіно)метил]-2,6-диметилфеніл}ацетаміду, N-{4-[(4-xлop-фeнiлaмiнo)мeтил]2,6-диметил-феніл}-2-циклопентил-ацетаміду, 2циклопентил-N{4-[(3,4-дифторфеніламіно)метил]-2,6-диметил-феніл}ацетаміду, 2-циклопентил-N-{2,6-диметил-4-[(4трифторметилфеніламіно)метил]феніл}ацетаміду, 2циклопентил-N-[2,6-диметил-4-(п-толіламінометил)феніл]ацетаміду, 2-циклопентил-N-{2,6диметил-4-[(3-трифторметилфеніламіно)метил]феніл}ацетаміду, 2циклопентил-N-{4-[(3,5-дифтор-феніламіно)метил]2,6-диметил-феніл}ацетаміду, пропілового естеру {4-[(4-фтор-феніламіно)метил]-2,6-диметилфеніл}карбамінової кислоти, пропілового естеру {4-[(4-хлор-феніламіно)мстил]-2,6-диметилфеніл}карбамінової кислоти, пропілового естеру {2,6-диметил-4-[(4-трифторметилфеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти, пропілового естеру {4-[(3,5-дифторфеніламіно)метил]-2,6-диметилфеніл}карбамінової кислоти, пропілового естеру {4-[(3-фтор-феніламіно)метил]-2,6-диметилфеніл}карбамінової кислоти, N-(4-бром-2-метил-6морфолін-4-іл-феніл)-3,3-диметил-бутираміду, пропілового естеру {4-[(4метоксифеніламіно)метил]-2,6диметилфеніл}карбамінової кислоти, [2,6-диметил4-(4-трифторметилбензиламіно)феніл]аміду (R)-2аміно-4-метилпентанової кислоти, {4-[(4хлорфеніламіно)метил]-2,6-диметилфеніл}аміду пентанової кислоти, 2-(4-хлорфенiл)-N-{4-[(4хлорфеніламіно)метил]-2,6диметилфеніл}ацетаміду, 2-метоксіетилового естеру {2,6-диметил-4-[(4трифторметилфеніламіно)метил]феніл}карбамінової кислоти, N-{4-[(5 97358 58 хлор-піридин-2-іламіно)метил]-2,6-диметилфеніл}2-циклопентилацетаміду, 2-циклопентил-N-{4-[(2,6дихлор-піридин-4-іламіно)метил]-2,6диметилфеніл}ацетаміду, N-{2-хлор-6-метил-4-[(6трифторметил-піридин-3-ілметил)аміно]феніл}-2(3-фтор-феніл)ацетаміду, N-[2-хлор-6трифторметил-4-(4трифторметилбензиламіно)феніл]-2циклопентилацетаміду, етилового естеру [2-аміно6-метил-4-(4трифторметилбензиламіно)феніл]карбамінової кислоти, 3,3-диметил-N-[2-метил-6-морфолін-4-іл4-(4-трифторметилбензиламіно)феніл]бутираміду, 2-циклопентил-N-{2,6-дихлор-4-[(4-фторфеніламіно)метил]феніл}ацетаміду, 2циклопентил-N-{2,6-дихлор-4-[(5трифторметилпіридин-2іламіно)метил]феніл}ацетаміду, або фармацевтично прийнятних солей вищевказаного. У іншому своєму варіанті, цей винахід відноситься до сполуки формули 7, де вказана сполука вибрана з групи, що складається з: бензилового естеру (2,4-диметил-6-морфолін-4-іл-піридин-3іл)карбамінової кислоти; 2-хлорбензилового естеру (2,4-диметил-6-морфолін-4-іл-піридин-3іл)карбамінової кислоти; 2-(4-хлорфеніл)-(2,4диметил-6-морфолін-4-іл-піридин-3-іл)ацетаміду; (2,4-диметил-6-морфолін-4-іл-піридин-3-іл)аміду 2фенілциклопропанкарбонової кислоти; N-(2,4диметил-6-морфолін-4-іл-піридин-3-іл)-2-тіофен-2іл-ацетаміду; 3-циклогексил-N-(2,4-диметил-6морфолін-4-іл-піридин-3-іл)пропіонаміду; ізобутилового естеру (2,4-диметил-6-морфолін-4-ілпіридин-3-іл)карбамінової кислоти; 3-(3хлорфеніл)-N-(2,4-диметил-6-морфолін-4-ілпіридин-3-іл)пропіонаміду; N-(2,4-диметил-6морфолін-4-іл-піридин-3-іл)-2-(3,5диметилфеніл)ацетаміду; N-(2,4-диметил-6морфолін-4-іл-піридин-3-іл)-3-п-толілпропіонаміду; 2-(3-хлорфеніл)-N-(2,4-диметил-6морфолін-4-іл-піридин-3-іл)ацетаміду; 2-(3,4дихлорфеніл)-N-(2,4-диметил-6-морфолін-4-ілпіридин-3-іл)ацетаміду; N-(2,4-диметил-6морфолін-4-іл-піридин-3-іл)-2-тіофен-3-ілацетаміду; N-(2,4-диметил-6-морфолін-4-ілпіридин-3-іл)-2-п-толіл-ацетаміду; 2-(3-6ромфеніл)N-(2,4-диметил-6-морфолін-4-іл-піридин-3іл)ацетаміду; N-(2,4-диметил-6-морфолін-4-ілпіридин-3-іл)-2-(3-трифторметилфеніл)ацетаміду; N-(2,4-диметил-6-морфолін-4-іл-гііридин-3-іл)-2феніл-ацетаміду; (2,4-диметил-6-морфолін-4-ілпіридин-3-іл)аміду 3,5,5-триметилгексанової кислоти; (2,4-диметил-6-морфолін-4-іл-піридин-3іл)аміду октанової кислоти; N-(2,4-диметил-6морфолін-4-іл-піридин-3-іл)-2-нафталін-2-ілацетаміду; (2,4-диметил-6-морфолін-4-іл-піридин3-іл)аміду гептанової кислоти; N-(2,4-диметил-6морфолін-4-іл-піридин-3-іл)-2-(3,4-диметилфеніл)ацетаміду; 2-циклогекс-1-еніл-N-(2,4диметил-6-морфолін-4-іл-піридин-3-іл)ацетаміду; N-(2,4-диметил-6-морфолін-4-іл-піридин-3-іл)-2-(4метокси-3-метил-феніл)ацетаміду-N-(2,4-диметил6-морфолін-4-іл-піридин-3-іл)-2-(4-метоксифеніл)ацетаміду; N-(2,4-диметил-6-морфолін-4-ілпіридин-3-іл)-3-(4-метокси-феніл)пропіонаміду; N 59 (2,4-диметил-6-морфолін-4-іл-піридин-3-іл)-2-Nтоліл-ацетаміду; N-(2,4-диметил-6-морфолін-4-ілпіридин-3-іл)-2-(4-фторфеніл)ацетаміду; N-(2,4диметил-6-морфолін-4-іл-піридин-3-іл)-3,3диметил-бутираміду; N-(2,4-диметил-6-морфолін4-іл-піридин-3-іл)-2-(3-фторфеніл)ацетаміду; 2біцикло[2.2.1]гепт-2-ил-N-(2,4-диметил-6морфолін-4-іл-піридин-3-іл)ацетаміду; 2-(3,4дифтор-феніл)-N-(2,4-диметил-6-морфолін-4-ілпіридин-3-іл)ацетаміду; (2,4-диметил-6-морфолін4-іл-піридин-3-іл)аміду 4-метилпентанової кислоти; 2-циклопент-2-еніл-N-(2,4-диметил-6-морфолін-4іл-піридин-3-іл)ацетаміду; 2-циклогексил-N-(2,4диметил-6-морфолін-4-іл-піридин-3-іл)ацетаміду; (2,4-диметил-6-морфолін-4-іл-піридин-3-іл)аміду 5метилгексанової кислоти; 2-циклопентил-N-(2,4диметил-6-морфолін-4-іл-піридин-3-іл)ацетаміду; 3-циклопентил-N-(2,4-диметил-6-морфолін-4-ілпіридин-3-іл)пропіонаміду; (2,4-диметил-6морфолін-4-іл-піридин-3-іл)аміду гексанової кислоти; N-(4-хлор-2-метокси-6-морфолін-4-іл-піридин3-іл)-2-циклопентилацетаміду; N-(2-хлор-4метокси-6-морфолін-4-іл-піридин-3-іл)-2циклопентилацетаміду; N-(2-хлор-4-метокси-6морфолін-4-іл-піридин-3-іл)-3,3диметилбутираміду; N-(4-хлор-2-метокси-6морфолін-4-іл-піридин-3-іл)-3,3диметилбутираміду; N-(4-хлор-2-метокси-6морфолін-4-іл-піридин-3-іл)пропіонаміду, або фармацевтично прийнятних солей вищевказаного. У іншому своєму варіанті, цей винахід відноситься до сполуки формули 8, де вказана сполука вибрана з групи, що складається з: N-[4-аміно-6метил-2-(4-трифторметилбензиламіно)-піримідин5-іл]-2-циклопентилацетаміду, N-[4-аміно-6-метил2-(4-трифторметилбєнзиламіно)-піримідин-5-іл]3,3-диметилбутираміду, N-[4-аміно-6-метил-2-(4трифторметилбензиламіно)піримідин-5-іл]-2-(4фторфеніл)ацетаміду, [4-аміно-6-метил-2-(4трифторметилбензиламіно)-піримідин-5-іл]аміду гексанової кислоти, N-[4-аміно-6-метил-2-(4трифторметилбензиламіно)-піримідин-5-іл]-2-(3хлорфеніл)ацетаміду, 2-циклопентил-N-(4,6диметил-2-морфолін-4-іл-піримідин-5-іл)ацетаміду, N-(4,6-диметил-2-морфолін-4-іл-піримідин-5-іл)3,3-диметилбутираміду, N-(4,6-диметил-2морфолін-4-ілпіримідин-5-іл)-2-(4фторфеніл)ацетаміду, 2-(3,4-дифторфеніл)-N-(4,6диметил-2-морфолін-4-ілпіримідин-5-іл)ацетаміду, N-(4,6-диметил-2-морфолін-4-ілпіримідин-5-іл)-2(3-фторфеніл)ацетаміду і (4,6-диметил-2морфолін-4-ілпіримідин-5-іл)аміду гексанової кислоти, або фармацевтично прийнятних солей вищевказаного. У іншому своєму варіанті, цей винахід відноситься до нових сполук, які є відкривачами калієвих KCNQ-каналів. У іншому варіанті винаходу наступні визначення надаються для сполуки формули 1. Термін "гетероатом" означає атом азоту, кисню або сірки. Термін "галоген" означає фтор, хлор, бром або йод. Вираз "С1-6-алк(ен/ін)іл" означає С1-6-алкільну, С2-6-алкенільну або С2-6-алкінільну групу. 97358 60 Вираз "С1-6-алкіл" означає розгалужену або нерозгалужену алкільну групу, що має від одного до шести атомів вуглецю включно, включаючи, але не обмежуючись тільки ними, метил, етил, 1пропіл, 2-пропіл, 1-бутил, 2-бутил, 2-метил-2пропіл, 2,2-диметил-1-пропіл і 2-метил-1-пропіл. Аналогічним чином, вирази "С2-6-алкеніл" і "С26-алкініл", відповідно, означають групи, що мають від двох до шести атомів вуглецю, один подвійний зв'язок і один потрійний зв'язок, відповідно, включаючи, але не обмежуючись тільки ними, етеніл, пропеніл, бутеніл, етиніл, пропініл і бутиніл. Вираз "С3-8-циклоалк(ен)іл" означає С3-8циклоалкільну або С3-8-циклоалкенільну групу. Вираз "С3-8-циклоалкіл" означає моноциклічний або біциклічний карбоцикл, що має від трьох до восьми атомів вуглецю, включаючи, але не обмежуючись тільки ними, циклопропіл, циклопентил, циклогексил і тому подібне. Вираз "С3-8-циклоалкеніл" означає моноциклічний або біциклічний карбоцикл, що має від трьох до восьми атомів вуглецю і що включає один подвійний зв'язок. Якщо два замісники разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-8-членне насичене або ненасичене кільце, яке необов'язково містить 1, 2 або 3 додаткові гетероатоми, то така моноциклічна система утворена 4-8 атомами, вибраними з атома азоту, 1-7 атомів вуглецю і 0-3 гетероатомів, вибраних з N, S або О. Прикладами таких циклічних систем є азетидин, бета-лактам, піролідин, піперидин, піперазин, морфолін, пірол, оксазолідин, тіазолідин, імідазолідин, тетразол і піразол. Термін "арил" означає ароматичні системи, такі як піридин, тіазол, оксазол, феніл, нафтил, тіофен і фуран, необов'язково заміщені одним або декількома замісниками, які незалежно являють собою гідрокси, галоген, С1-6-алк(ен/ін)іл, С3-8циклоалк(ен)іл, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6алк(ен/ін)іл, галоген-С1-6-алк(ен/ін)іл, С1-6-алкокси, С3-8-алкокси, ацил, нітро або ціано, -СО-NН-С1-6алк(ен/ін)іл, -СО-N(С1-6-алк(ен/ін)іл)2, -NН-С1-6алк(ен/ін)іл, -N(С1-6-алк(ен/ін)іл)2-S-С1-6-алк(ен/ін)іл, -SО2-С1-6-алк(ен/ін)іл, -SО2О-С1-6-алк(ен/ін)іл, -NH2, -SО2М(С1-6-алк(ен/ін)іл)2 або -SО2NН-С1-6алк(ен/ін)іл; або два суміжні замісники разом з ароматичною групою, до якої вони приєднані, можуть утворювати 4-8-членне кільце, яке необов'язково містить один або два гетероатоми. Якщо два суміжні замісники разом з ароматичною групою, до якої вони приєднані, утворюють 48-членне кільце, яке необов'язково містить один або два гетероатоми, то така циклічна система утворена 4-8 атомами, вибраними з 3-8 атомів вуглецю і 0-2 гетероатомів, вибраних з N, S або О. Такі два суміжні замісники разом можуть утворювати: -(CH2)n"-CH2-, -СН=СН-(СН2)m"-, -СН2-СН=СН(СН2)p", -СН=СН-СН=СН-, -(СН2)n"-О-, -О-(СН2)m"-О, -СН2-О-(СН2)р"-О-, -СН2О-СН2-О-СН2-, -(CH2)n"-S-, -S-(CH2)m"-S-, -CH2-S-(CH2)p"-S-, -CH2-S-CH2-S-CH2, -(CH2)n"-NH-, -NH-(CH2)m"-NH-, -CH2-NH-(CH2)p"NH-, -CH=CH-NH-, -O-(CH2)m"-NH-, -CH2-O-(CH2)p"NH- або -O-(CH2)p"-NH-CH2-, -S-(CH2)m"-NH-, N=CH-NH-, -N=CH-O- або -N-CH-S-, де m" дорів