C07D 239/48 — два атоми азоту
Алкілпіримідинові похідні для лікування вірусних інфекцій та подальших захворювань
Номер патенту: 115558
Опубліковано: 27.11.2017
Автори: Йонкерс Тім Хьюго Марія, МакГован Девід Крейг, Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар
МПК: A61K 31/506, C07D 239/48, C07D 401/06, A61K 31/505 ...
Мітки: лікування, подальших, вірусних, захворювань, інфекцій, алкілпіримідинові, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, деR1 являє собою водень, піридиніл, тіофеніл, хінолініл або феніл, необов'язково заміщені однією або двома С1-6алкоксигрупами;R2 являє собою С1-6алкіл;за умови, що N-(2-аміно-5-фенетилпіримідин-4-іл)-N-пентиламін виключений.2. Сполука за п. 1, де R1 являє собою водень, і де...
Похідні піримідину для лікування вірусних інфекцій
Номер патенту: 113956
Опубліковано: 10.04.2017
Автори: Пітерс Серж Марія Алойсіс, Джонкерс Тім Хьюго Марія, Ласт Стефан Джульєн, Влач Яромір, Ембрехтс Вернер, Мк Гован Давід, Ребойсон П'єр Жан-Марія Бернард
МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, C07D 239/48, C07D 401/12 ...
Мітки: лікування, похідні, вірусних, інфекцій, піримідину
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, таутомер (таутомери) або сольват, деR1 являє собою водень, С1-4алкіл, циклопропіл або С1-6алкокси, галоген, гідроксил, трифторметил,R2 являє собою С1-8алкіл, (С1-4)алкоксі-(С1-4)алкіл, С3-7циклоалкіл, С4-7гетероцикл, ароматичний, біциклічний гетероцикл, арилалкіл, гетероарил,...
Гуанідинова сполука
Номер патенту: 110515
Опубліковано: 12.01.2016
Автори: Ямада Хіройосі, Ямакі Сусуму, Секі Норіо, Міхара Хісасі, Йосіхара Коусеі, Судзукі Дайсуке
МПК: A61K 31/4402, A61K 31/426, A61K 31/4545 ...
Мітки: сполука, гуанідинова
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана з групи, яка складається...
5-метил-n2-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)феніл]-піримідин-2,4-діамін та його застосування в способі одержання сполуки
Номер патенту: 109412
Опубліковано: 25.08.2015
Автори: Норона Гленн, Мак Чі Чінг, Као Жон Жиангуо, Зенг Бінкі, Ренік Джоел, Худ Джон, Мак Ферсон Ендрю, Лохс Ден, Солл Річард М., Петек Вед
МПК: C07D 239/49, C07D 239/48, A61K 31/505, C07D 207/06 ...
Мітки: застосування, сполуки, 5-метил-n2-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)феніл]-піримідин-2,4-діамін, способи, одержання
Формула / Реферат:
1. Сполука формули 32: 32або її сіль.2. Спосіб одержання сполуки формули XLV: XLV,в якому здійснюють взаємодію 3-бром-N-трет-бутилбензолсульфонаміду зі сполукою формули 32:32.3....
N-трет-бутил-3-(2-хлор-5-метилпіримідин-4-іламіно)бензолсульфонамід та його застосування в способі одержання сполуки
Номер патенту: 109411
Опубліковано: 25.08.2015
Автори: Лохс Ден, Ренік Джоел, Солл Річард М., Худ Джон, Мак Чі Чінг, Зенг Бінкі, Норона Гленн, Мак Ферсон Ендрю, Као Жон Жиангуо, Петек Вед
МПК: C07D 239/48, A61K 31/505, C07D 239/49, C07D 207/06 ...
Мітки: n-трет-бутил-3-(2-хлор-5-метилпіримідин-4-іламіно)бензолсульфонамід, сполуки, одержання, застосування, способи
Формула / Реферат:
1. Сполука формули 33: 33 або її сіль. 2. Спосіб одержання сполуки формули LVII: , LVII в якому здійснюють взаємодію 4-(2-піролідин-1-ілетокси)феніламіну зі сполукою формули 33:
Похідні 6-аміно-2,4-заміщених-5-гетарилпіримідинів, спосіб отримання та застосування їх як засобів антибактеріальної, антивірусної та протиракової дії
Номер патенту: 104630
Опубліковано: 25.02.2014
Автори: Кононець Людмила Анатоліївна, Хиля Ольга Володимирівна, Вовк Андрій Іванович, Воловенко Юліан Михайлович, Мілохов Демид Сергійович
МПК: A61K 31/506, C07D 239/47, C07D 239/42 ...
Мітки: 6-аміно-2,4-заміщених-5-гетарилпіримідинів, похідні, засобів, антивірусної, дії, спосіб, застосування, отримання, антибактеріальної, протиракової
Формула / Реферат:
1. Похідні 6-аміно-2,4-заміщених-5-гетарилпіримідинів загальної формули (І) або загальної формули (II) або,деR1=NH2, NHAlk, Alk, Ar, SH, SNa, ;R2=R1, SR10, NHR3;R3=-CO-R5, -CO-NH-R6,...
Піримідинілпіперазини, застосовні як ліганди рецепторів d3/d2 допаміну
Номер патенту: 103748
Опубліковано: 25.11.2013
Автори: Бартане Салаї Гізелла, Ласі Юдіт, Домань Дьйордь, Шмідт Ева, Кішш Бела, Агаїне Чонгор Ева, Комлоді Жольт, Фаркаш Шандор, Дьєртьян Іштван, Шаги Каталін
МПК: A61P 25/00, A61K 31/506, C07D 239/48 ...
Мітки: рецепторів, допаміну, піримідинілпіперазини, застосовні, ліганди
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I) ,(I)деQ означає С1-4алкіл, -NR3R4, фенільну, необов'язково заміщену фенільну, 1-піролідинільну, 1-піперидинільну, 4-R5-піперазин-1-ільну або 4-морфолінільну групу;R1 означає водень або С1-4алкільну групу;R2 означає водень або С1-4алкільну групу;R3 означає водень, С1-4алкільну групу,...
Амінові солі антагоніста crth2
Номер патенту: 101326
Опубліковано: 25.03.2013
Автор: Лай Тай Вей
МПК: A61P 11/06, A61K 31/33, C07D 239/48 ...
Мітки: crth2, солі, антагоніста, амінові
Формула / Реферат:
1. Сіль у кристалічній формі, що містить фармацевтично прийнятний амін і {4,6-біс(диметиламіно)-2-(4-(4-(трифторметил)бензамідо)бензил)піримідин-5-іл}оцтову кислоту, або її фармацевтично прийнятний гідрат або сольват; де фармацевтично прийнятний амін являє собою етилендіамін, піперазин, бензатин або холін; і де сіль містить приблизно два молярних еквіваленти кислоти і приблизно один молярний еквівалент фармацевтично прийнятного...
Сполуки та композиція як інгібітори протеїнкінази
Номер патенту: 100846
Опубліковано: 11.02.2013
Автори: Пей Уей, Джін Юнхо, Джіанг Тао, Марсіл'є Томас Х., Чен Бей, Лу Уеншуо, Уно Тетсуо, Мішелі П'єр-Ів
МПК: C07D 239/48, C07D 239/95, C07D 213/74 ...
Мітки: протеїнкінази, інгібітори, сполуки, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має Формулу (2):, (2)або її фармацевтично прийнятні солі, у якій R1 являє собою атом галогену або С1-6алкіл; R2 являє собою Н; R3 являє собою (CR2)0-2SO2R12, (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12, (CR2)0-2CONRR12, CO2NH2 або ціаногрупу; R4 являєсобою...
Біарил-мета-піримідинові інгібітори кіназ
Номер патенту: 99899
Опубліковано: 25.10.2012
Автори: Ренік Джоел, Худ Джон, Петек Вед, Мак Ферсон Ендрю, Мак Чі Чінг, Норона Гленн, Солл Річард М., Лохс Даніель, Као Жиангуо, Зенг Бінкі
МПК: A61K 31/505, C07D 239/49, C07D 239/48, C07D 207/06 ...
Мітки: кіназ, інгібітори, біарил-мета-піримідинові
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка має структуру (А):, (A) де: X вибраний з групи, яка складається зі зв'язку, О і СН2, a Y являє собою зв'язок або NR9; або X і Υ разом являють собою зв'язок; кожний R1 і R2 незалежно один від одного вибраний з групи, яка складається з Н, незаміщеного С1-С6алкілу, заміщеного або...
Похідні піримідину для лікування астми, хронічного обструктивного захворювання легень, алергічних ринітів, алергічних кон’юктивітів, атипічних дерматитів, раку, гепатитів b, гепатитів c, віл, вірусу папіломи лю
Номер патенту: 99484
Опубліковано: 27.08.2012
Автори: Тіден Анна-Карін, МакІналлі Томас, Мохель Тобіас, Том Стівен, Беннетт Ніколас Дж.
МПК: A61K 31/505, A61P 11/00, A61P 17/00 ...
Мітки: кон'юктивітів, вірусу, легень, лікування, похідні, хронічного, захворювання, обструктивного, алергічних, папіломи, піримідину, астми, гепатитів, ринітів, дерматитів, атипічних, раку, віл
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I) де R1 - С1-С6алкіл, С1-С6алкоксил або С1-С6алкілтіо; R2- (Іа) або ; (Ib) R3 - атом гідрогену або...
Частинка антагоніста crth2 (варіанти)
Номер патенту: 99138
Опубліковано: 25.07.2012
Автори: Лі Хой-Інь, Лай Тай Вей
МПК: A61P 11/06, A61P 29/00, A61K 31/33 ...
Мітки: crth2, варіанти, антагоніста, частинка
Формула / Реферат:
1. Частинки {4,6-біс(диметиламіно)-2-(4-(4-(трифторметил)бензамідо)бензил)-піримідин-5-іл}оцтової кислоти формули І: (I)у кристалічній формі І; де частинки мають середній розмір частинок, що змінюється від близько 0,1 до близько 150 мкм, від близько 0,5 до близько 100 мкм, від близько 1 до близько 50 мкм, від близько 1 до близько...
Похідні сульфоніламіду для лікування анормального росту клітин
Номер патенту: 97834
Опубліковано: 26.03.2012
Автори: Луцціо Майкл Джозеф, Отрі Крістофер Лоуелл, Халфорд Кетрін Енджіл, Хейворд Меттью Меррілл, Нельсон Кендра Луіз, Ксяо Джун, Бхаттачаря Саміт Кумар, Жао Ксюмяо, Фріман-Кук Кевін Деніел
МПК: A61K 31/53, A61K 31/506, A61P 25/00 ...
Мітки: клітин, росту, лікування, сульфоніламіду, анормального, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль; в якій А є кільцевим фрагментом, вибраним з групи, що складається з:(a) 4-7-членного карбоциклілу,(b) 4-7-членного гетероциклілу,(c) фенілу і(d) 5-6-членного гетероарильного кільця,де кожен із згаданих 4-7-членного карбоциклілу і...
Похідні піримідину та їх застосування як відкривачів калієвих каналів kcnq
Номер патенту: 93387
Опубліковано: 10.02.2011
Автори: Ханжин Ніколай, Роттлондер Маріо, Греве Даніель Родріґес
МПК: A61P 25/08, A61K 31/505, A61K 31/5377 ...
Мітки: каналів, піримідину, калієвих, похідні, застосування, відкривачів
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули І:, (I)де q дорівнює 0 або 1;R1 і R2 незалежно вибрані з групи, яка складається з водню і необов'язково заміщеного арил-С1-6-алк(ен/ін)ілу, за умови, що R1 і R2 не є воднем одночасно, або R1 і R2 разом з азотом, до якого вони приєднані, утворюють 5-7-членний цикл, який необов'язково містить додатковий гетероатом;R3 і...
2,4-діамінопіримідини як інгібітори aurora
Номер патенту: 92355
Опубліковано: 25.10.2010
Автори: Херфурт Ларс, Кремер Олівер, Золька Флавіо, Гуертлер Ульріх, Бьомельт Гвідо, Енгельхардт Харальд, Цан Штефан Карл, Райзер Ульріх, Шооп Андреас, Райтер Шарлотте, Штадтмюллер Хайнц, Мантоулідіс Андреас, Треу Маттіас, Брюкнер Ральф, Тонтш-Грунт Ульріке
МПК: A61K 31/505, A61P 35/00, A61P 31/00 ...
Мітки: інгібітори, 2,4-діамінопіримідини, aurora
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (1), (1) у якій R1 означає групу, заміщену за допомогою R5 і необов'язково за допомогою одного або більшої кількості R4, вибраних з групи, що включає С3-С10-циклоалкіл і 3-8-членний гетероциклоалкіл; R2 означає групу, необов'язково заміщену за допомогою одного або більшої...
2,6-заміщені-4-монозаміщені аміно-піримідини як антагоністи рецептора простагландину d2
Номер патенту: 88485
Опубліковано: 26.10.2009
Автори: Дешо Ельза А., Боффі Рей, Стефані Девід, Гарднер Чарльз Дж., Лім Сунгтаєк, Гіллеспі Тімоті А., Агіар Жуасі К., Цао Бін, Харріс Кейт Джон, Хант Хейзел Дж.
МПК: C07D 401/04, C07D 239/46, C07D 239/48 ...
Мітки: аміно-піримідини, 2,6-заміщені-4-монозаміщені, антагоністи, простагландину, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)де(А) Су1 - циклоалкіл, гетероцикліл, циклоалкеніл, гетероцикленіл, гетероарил, арил або поліциклічний алкарил, кожний з яких необов’язково має від однієї до трьох однакових або різних замісних груп Су1, якими є:ацил, ціано, галоген, нітро, карбокси, гідрокси, алкілтіо, алкілсульфоніл, алкілсульфініл, циклоалкіл,...
Заміщені 5-фенілпіримідини і у терапії
Номер патенту: 87895
Опубліковано: 25.08.2009
Автори: Шівекк Франк, Мюллер Бернд, Швьоглер Аня, Ябс Торстен, Блеттнер Карстен, Райнхаймер Йоахим, Гроте Томас, Наве Барбара
МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61K 31/506 ...
Мітки: заміщені, 5-фенілпіримідини, терапії
Формула / Реферат:
1. Застосування заміщених 5-фенілпіримідинів формули І та їх фармацевтично прийнятних солей у терапії раку:, (І)деX є групою формули NR1R2, OR1a або SR1a, деR1, R2, незалежно один від одного, означають водень, С1-С10-алкіл, С2-С6-алкеніл, С2-С6-алкініл, С1-С10-галоалкіл, С3-С8-циклоалкіл, С3-С8-галоциклоалкіл, феніл або 5- або 6-членний...
Сульфоксімінзаміщені піримідини як інгібітори cdk та/або vegf, їх одержання та застосування як лікарських засобів
Номер патенту: 86041
Опубліковано: 25.03.2009
Автори: Крюгер Мартін, Зімайстер Герхард, Яутелат Рольф, Люкінг Ульріх
МПК: C07D 239/47, C07D 239/48
Мітки: інгібітори, піримідини, одержання, засобів, сульфоксімінзаміщені, застосування, лікарських, vegf
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І) (І),в якій Q означає групу або ,D, Е, G, L, М та Т, у кожному випадку незалежно один від одного, означаютьвуглець, кисень, азот або сірку,R1 означає водень,...
Похідні n,n’-заміщеного-1,3-діаміно-2-гідроксипропану
Номер патенту: 85994
Опубліковано: 25.03.2009
Автори: Гейлунас Андреа, Сілі Дженніфер, Хом Рой, Фенг Ларрі, Бек Джеймс П., Ягодзінска Барбара, Самала Лаксман, Фрескос Джон, Джон Варгес, Тенбрінк Рут, Мікельсон Джон, Мейлард Мішель
МПК: A61K 31/18, A61K 31/164, A61K 31/27 ...
Мітки: n,n'-заміщеного-1,3-діаміно-2-гідроксипропану, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль, де R1 означає:(I) C1-C6-алкіл, необов’язково заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-C3-алкілу, C3-C8-циклоалкілу (необов’язково заміщеного C1-C3-алкілом, C1-C3-алкокси), -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3-алкокси, NR1-aR1-b і -OC=O-NR1-aR1-b, де R1-a і R1-b у кожному випадку незалежно являють собою -H або...
Сполуки 2,4-піримідиндіаміну та їхнє використання
Номер патенту: 81758
Опубліковано: 11.02.2008
Автори: Холланд Саша Дж., Россі Александер Б., Кейм Холгер, Аргаде Анкуш, Молінокс Сьюзан, Сілвейн Кетрин, Паян Дональд Дж., Сінг Реджіндер, Бамідіпаті Сомасекхар, Клоуф Джефрі, Лі Хуі
МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/519 ...
Мітки: використання, 2,4-піримідиндіаміну, їхнє, сполуки
Формула / Реферат:
1. 2,4-Піримідиндіамінова сполука структурної формули (І):і її солі, гідрати, сольвати, N-оксиди і проліки, де:R2 вибраний із групи, що складається з фенілу, монозаміщеного в 3- або 5-положенні групою R8, фенілу, ди- або тризаміщеного однією або більше однаковими або різними групами R8, і 5-15-членного гетероарилу, можливо заміщеного однією або більше...
Піримідини та триазини, що інгібують реплікацію віл
Номер патенту: 81654
Опубліковано: 25.01.2008
Автори: де Йонге Марк Рене, Жільмон Жером Еміль Жорж, Беттенс Єва, Койманс Люсьєн Марія Хенрікус, Хертогс Курт, Хеерес Ян, Вінкерс Хендрік Маартен, Дейєрт Фредерік Франс Дезіре, Леві Паулус Йоаннес, Паск'є Елізабет Тереза Жанна, Янссен Пауль Адріаан Ян (помер)
МПК: C07D 413/12, C07D 239/46, A61P 31/18, C07D 239/48 ...
Мітки: триазини, реплікацію, піримідини, інгібують, віл
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І),її N-оксид, фармацевтично прийнятна адитивна сіль, четвертинний амін або стереохімічно ізомерна форма,в якій-a1=a2-a3=a4- являє собою бівалентний радикал формули -СН=СН-СН=СН-, (а-1) -N=CH-CH=CH-, (а-2) -N=CH-N=CH-, (а-3) ...
Піримідини та триазини, що інгібують реплікацію віл
Номер патенту: 81292
Опубліковано: 25.12.2007
Автори: Леві Паулус Йоаннес, Паск'є Елізабет Тереза Жанна, Койманс Люсьєн Марія Хенріку Хенрікус, Хертогс Курт, де Йонге Марк Рене, Дейєрт Фредерік Франс Дезір Дезіре, Вінкерс Хендрік Маартен, Беттенс Єва, Хеерес Ян, Жільмон Жером Еміль Жорж, Янссен Пауль Адріаан Ян (помер)
МПК: C07D 413/12, A61P 31/18, C07D 239/46, C07D 239/48 ...
Мітки: піримідини, триазини, віл, інгібують, реплікацію
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I),її N-оксид, фармацевтично прийнятна адитивна сіль, четвертинний амін або стереохімічно ізомерна форма,в якій-а1=а2-а3=а4 - являє собою бівалентний радикал формули -СН=СН-СН=СН- (а-1); -N=CH-CH=CH- (а-2); -N=CH-N=CH- ...
Похідні сульфонаміду як модулятори рецептора хемокіну
Номер патенту: 80283
Опубліковано: 10.09.2007
Автори: Меґані Премджі, Боннерт Роджер Віктор, Бенніон Колін, Кук Ентоні Роналд, Ебден Марк Річард
МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61K 31/5377 ...
Мітки: рецептора, модулятори, хемокіну, похідні, сульфонаміду
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (1), її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або здатний до гідролізу in vivo естер:, (1)де R1 вибрано з груп: С3-7карбоцикліл, С1-8алкіл, С2-6алкеніл та С2-6алкініл; де групу, як варіант, заміщено 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з флуору, нітрилу, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SО2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, фенілу або гетероарилу; де феніл та гетероарил, як варіант, заміщено...
Пуринові сполуки і їх застосування як лігандів канабіноїдного рецептора
Номер патенту: 79507
Опубліковано: 25.06.2007
Автор: Гріффіт Девід Ендрю
МПК: A61P 3/04, C07D 473/00, C07D 239/48 ...
Мітки: застосування, канабіноїдного, пуринові, рецептора, сполуки, лігандів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І),деА означає необов'язково заміщений арил або необов'язково заміщений гетероарил;В означає необов'язково заміщений арил або необов'язково заміщений гетероарил;R1 означає водень, (С1-С4)алкіл, галогензаміщений (С1-С4)алкіл або (С1-С4)алкокси;R4 означає (і) групу формули (ІА) або формули (ІВ)
Інгібітори пептидної деформілази
Номер патенту: 78563
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Лі Джінхва, Карпінскі Джозеф М., Крістенсен Зігфрід Б., IV, Беовітц Ендрі Б., Аубарт Келлі М., Сільва Домінгос Дж.
МПК: C07C 243/00, C07C 255/66, C07C 311/39 ...
Мітки: інгібітори, деформілази, пептидної
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): , (I)де:R вибраний із групи, що містить:С2-6-алкіл (необов’язково заміщений алкокси, галогеном або С1-3-алкілсульфанілом); С2-6-алкеніл (необов’язково заміщений алкокси, галогеном або С1-3-алкілсульфанілом); С2-6-алкініл (необов’язково заміщений алкокси, галогеном або С1-3-алкілсульфанілом); (СН2)n-С3-6-карбоцикл...
5-фенілпіримідини, спосіб їх одержання (варіанти), фунгіцидний засіб, що їх містить
Номер патенту: 78255
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Мюллер Бернд, Грамменос Вассіліос, Шефер Петер, Штірль Райнхард, Шівек Франк, Тормо І Бласко Йорді, Гупсер Андреас, Гевер Маркус, Райнхаймер Йоахим, Аммерманн Еберхард, Розе Інго, Лоренц Гізела, Гроте Томас, Штратманн Зігфрид, Швьоглер Аня
МПК: A01N 43/54, C07D 239/46, C07D 239/42 ...
Мітки: варіанти, 5-фенілпіримідини, спосіб, фунгіцидний, засіб, містить, одержання
Формула / Реферат:
1. 5-фенілпіримідини формули Iу якій замісники і індекс мають наступні значення:R1 являє собою С1-С6-алкіл, С1-С6-галогеналкіл, С3-С6-циклоалкіл, С3-С6-галогенциклоалкіл, C2-C6-алкеніл, C2-C6-галогеналкеніл, C2-C6-алкініл або C2-C6-галогеналкініл,R2 являє собою водень або будь-який радикал, зазначений для R1 вище,R1 і R2 можуть також...
Похідні піримідинів, що інгібують віл
Номер патенту: 78221
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Паланджян Патріс, Дейєрт Фредерік Франс Дезіре, Леві Паулус Йоаннес, Янссен Пауль Адріаан Ян, Вінкерс Хендрік Маартен, Койманс Люсьєн Марія Хенрікус, ван Акен Коен Жанне Альфонс, Жільмон Жером Еміль Жорж, де Йонге Марк Рене, Хеерес Ян
МПК: A61K 31/505, A61K 31/5355, A61K 31/506 ...
Мітки: піримідинів, інгібують, віл, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули , (I)N-оксид, фармацевтично прийнятна адитивна сіль, четвертинний амін та її стереохімічно ізомерна форма, де-а1=а2-а3=а4- означає бівалентний радикал формули -СН=СН-СН=СН- (а-1); -N=CH-CH=CH- (а-2); -N=CH-N=CH- (а-3); ...
Піримідини, які інгібують cdk-кінази, спосіб їх одержання і їх застосування як лікарських засобів
Номер патенту: 78208
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Зімайстер Герхард, Брумбі Томас, Хуве Крістоф, Яутелат Рольф, Шефер Мартіна, Люкінг Ульріх, Прін Олаф
МПК: A61K 31/513, A61K 31/506, A61K 31/505 ...
Мітки: спосіб, одержання, інгібують, піримідини, застосування, cdk-кінази, лікарських, засобів
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І),у якій R1 означає водень, галоген, С1-С6алкіл, нітрогрупу або групу -COR5, -ОСF3,-(СН2)nR5, -S-CF3 або –SO2CF3,R2 означає С1-С10алкіл, С2-С10алкеніл, С2-С10алкініл або С3-С10циклоалкіл або означає одно- або багатозаміщений ідентичними або різними замісниками з числа гідроксигрупи, галогену, С1-С6алкоксигрупи,...
Сульфонілпохідні як інгібітори гістондезацетилази
Номер патенту: 78032
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: ван Емелен Крістоф, Понселе Віржині Софі, Пілатт Ізабель Ноель Констанс, Артс Жанін, Дяткін Олексій Борисович, Меерпоель Лівен, Бакс Лео Якобус Йозеф, Вердонк Марк Густааф Селін, де Вінтер Ханс Луіс Йос, ван Брандт Свен Францискус Анна
МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, A61K 31/497 ...
Мітки: гістондезацетилази, сульфонілпохідні, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), , (I)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0, 1, 2 або 3, і коли n дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв’язок;t дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4, і коли t дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв’язок;кожна Q являє собою азот або
Піримідинові похідні
Номер патенту: 75084
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Н'юком Ніколас Джон, Томас Ендрю Пітер, Хітон Девід Уілльям
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/505, A61K 31/506 ...
Мітки: похідні, піримідинові
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): ,де:R1 являє собою галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбокси, карбамоїл, меркапто, С1-6алкіл, С2-6алкеніл або С2-6алкініл;р = 0-4, де R1 можуть бути однаковими або різними;R2 являє собою сульфамоїл або групу В-Е-;q = 0-2, де R2 можуть бути однаковими або різними, і де p+q =1-5;R3 являє...
Фунгіцидні 5-фенілзаміщені 2-(ціаноаміно)піримідини, спосіб їх одержання та проміжні сполуки
Номер патенту: 74584
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Хеффернан Гавін, Пфренгле Вальдемар, Пеес Клаус-Юрген
МПК: A01P 3/00, A01N 43/54, C07D 401/04, C07D 239/48 ...
Мітки: спосіб, сполуки, 5-фенілзаміщені, 2-(ціаноаміно)піримідини, проміжні, фунгіцидні, одержання
Формула / Реферат:
1. Піримідини формули (І) , Ів якій R1 означає С1-С10-алкіл, С1-С10-галоалкіл, С2-С6-алкеніл, С2-С6-алкініл, С4-С8-алкадієніл, С1-С10-алкокси, С3-С8-циклоалкіл, феніл або5- або 6-членний гетероарил, або 5- або 6-членний гетероцикліл, які містять 1-4 атоми азоту або 1-3 атоми азоту й один атом сірки або кисню, аботри-С1-С6-алкілсиліл, форміл або...
Похідні піримідину, спосіб їх отримання, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб її отримання, комбінація сполук та продукт для лікування віл
Номер патенту: 72458
Опубліковано: 15.03.2005
Автори: Кукла Міхаель Джозеф, Людовісі Дональд Віл'ям, ван Акен Коен Жеанн Альфонс, Янссен Пауль Адріаан Ян, Янссен Марсель Аугуст Констант, Койманс Люс'єн Маріа Хенрікус, Андрес Конраад Джозеф Людовійк Марсель, Хеерес Ян, Де Корте Барт, де Йонге Марк Рене, Хо Чі Юнг
МПК: A61P 31/12, A61K 31/505, A61K 31/506 ...
Мітки: піримідину, спосіб, сполук, продукт, віл, композиція, комбінація, фармацевтична, основі, отримання, лікування, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідна піримідину формули (I’):,її N-оксиди, фармацевтично прийнятні солі та стереохімічно ізомерні форми, де Q є атомом водню або -NR1R2, R1 та R2 кожний незалежно вибраний з атому водню, гідроксигрупи, С1-І2-алкілу, С1-І2-алкокси, С1-І2-алкілкарбоніл, С1-І2-алкоксикарбонілу, арилу, аміно, моно- або ді(С1-І2-алкіл)аміно, моно- або...
Антагоністи кортикотропін-рилізинг фактора, способи їх одержанння, фармацевтична композиція та спосіб лікування
Номер патенту: 71535
Опубліковано: 15.12.2004
Автор: Чен Юхпінг Л.
МПК: A61K 31/00, A61K 31/435, A61K 31/4353 ...
Мітки: фактора, антагоністи, способи, фармацевтична, одержанння, лікування, композиція, кортикотропін-рилізинг, спосіб
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I:или его фармацевтически приемлемая соль, в которойA - -CR7 или N;В - -NR1R2, -CR1R2R11, -С(=CR2R12)R1, -NHCHR1R2, -OCHR1R2, -SCHR1R2, -CHR2OR12, -CHR2SR12, -C(S)R2 или -C(O)R2;Z - NH, O, S, -N(C1-C2алкил) или -С(R13R14), где R13 и R14 независимо друг от друга представляют собой водород, трифторметил или метил,...
Піримідини, що інгібують реплікацію віл
Номер патенту: 70966
Опубліковано: 15.11.2004
Автори: Каваш Роберт В., де Джонге Марк Рене, Хо Чі Янг, ван Акен Коен Жанна Альфонс, Янссен Поль Адріан Жан, Кукла Майкл Джозеф, Де Корте Барт, Херес Жан, Коіманс Люс'єн Марія Хенрік, Людовічі Дональд Вілліам
МПК: A61P 31/18, C07D 239/46, A61K 31/505 ...
Мітки: піримідини, віл, реплікацію, інгібують
Формула / Реферат:
1. Похідне піримідину формулийого N-оксид, фармацевтично прийнятна сіль приєднання, четвертинний амін або стереохімічно ізомерна форма, де-b1=b2-С(R2a)=b3-b4= являє собою бівалентний радикал формули -СН=СН-С(R2a)=СН-CH= (b-1); -N=CH-C(R2a)=СН-CH= (b-2); ...
Діарилові ефіри, гербіциднa композиція та спосіб боротьби з бур’янами
Номер патенту: 57070
Опубліковано: 16.06.2003
Автори: Йінг Бай-Пінг, Сімохарада Хіросі, Цукамото Масаміцу, Гупта Сандіп, Ву Шао-Йонг, Пулман Девід А.
МПК: A01N 31/14, A01N 37/48, A01N 33/22 ...
Мітки: діарилові, спосіб, гербіцидна, боротьби, ефіри, композиція, бур'янами
Формула / Реферат:
`1.Сполука, представлена формулою (І), або її солі,,(I)деX, Y являють собою, незалежно, водень, галоген, ціано, нітро або С1-6-галогеналкіл;Z являє собою кисень або сірку;Q вибирають з ,
Похідні a-гідроксикарбонової кислоти та лікарський засіб на їх основі
Номер патенту: 49884
Опубліковано: 15.10.2002
Автори: Амберг Вільхельм, Бауманн Ернст, РАШАК Манфред, УНГЕР Ліліане, КЛІНГ Андреас, РІХЕРС Хартмут, Шулт Сабіне, КЛІНГЕ Дагмар, ХЕРГЕНРЬОДЕР Штефан
МПК: A61K 31/517, A61K 31/00, A61K 31/505 ...
Мітки: кислоти, лікарський, основі, засіб, a-гідроксикарбонової, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідні -гідроксикарбонової кислоти формули (І), (I)в якій R означає групу,в якій R1 має такі значення:a) водень;b) сукциніліміноксильна група;c) зв'язаний через атом азоту 5-членний гетероароматичний цикл, такий як піроліл, піразоліл, імідазоліл і триазоліл, який може містити 1-2 атоми галогену або 1-2 С1-С4-алкільні групи або 1-2 С1-С4-алкоксигрупи;d) крім того, R1 означає...
4-аміно-2-(4-метилпіперазин-1-іл)-5-(2,3,5-трихлорфеніл)піримідин, що має інгібуючу активність вивільнення глутамату, спосіб його одержання та фармацевтична композиція на його основі
Номер патенту: 42885
Опубліковано: 15.11.2001
Автори: Елістейр Ейнслі Міллер, Майкл Джон Ліч, Річард Мартін Гайд, Малькольм Стюарт Ноббс
МПК: A61K 31/506, A61K 31/535, A61K 31/505 ...
Мітки: 4-аміно-2-(4-метилпіперазин-1-іл)-5-(2,3,5-трихлорфеніл)піримідин, вивільнення, глутамату, одержання, має, фармацевтична, композиція, спосіб, активність, інгібуючу, основі
Формула / Реферат:
1. 4-Аміно-2-(4-метилпіперазин-1-іл)-5-(2,3,5-трихлорфеніл) піримідин та його солі приєднання кислоти, що має інгібуючу активність вивільнення глутамату.2. Сполука за п. 1, що являє собою фармацевтичне прийнятну сіль приєднання кислоти 4-аміно-2-(4-метилпіперазин-1-іл)-5-(2,3,5-трихлорфеніл) піримідину.3. Сполука за п. 2, що являє собою сіль, що утворена хлороводневою, бромоводневою, сірчаною, лимонною, винною, фосфорною,...
Похідні піримідину, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 41245
Опубліковано: 17.09.2001
Автори: Річард Мартін Гайд, Елістейр Ейнслі Міллер, Майкл Джон Ліч, Малькольм Стюарт Ноббз
МПК: A61K 31/505, A61K 31/535, A61K 31/506 ...
Мітки: похідні, спосіб, одержання, основі, фармацевтична, піримідину, композиція
Формула / Реферат:
1. Производные пиримидина общей формулы (I):где R представляет собой NH2, N-алкиламино, N, N -диалкиламино,R2 представляет собой NH2R3 представляет собой трифторметил или СН2Х, в котором Х представляет собой (С1-С6)алкокси, фенокси, бензилокси, гидрокси или галоген,R4 и R5 каждый означает галоген,R6-R8 каждый представляет водород, и их фармацевтические приемлемые кислотно-аддитивные соли.2....
Карбоциклічні нуклеозиди 6-заміщеного пурину
Номер патенту: 29382
Опубліковано: 15.11.2000
Автор: Далюж Сюзан Мері
МПК: A61K 31/00, A61K 31/52, A61K 31/505 ...
Мітки: карбоциклічні, нуклеозиди, 6-заміщеного, пурину
Текст:
...3.1.3.1 из кишки теленка (3000 международных единиц, Bochringer Mannheim). Раствор инкубировали при 37оС в течение 19 ч, в этой точке анализ с ВЭЖХ, как описано в примере 7, показал, что весь нуклеотид был дефосфо рилирован. Раствор выпарива ли до сухости и остаточные твердые вещества извлекали этанолом в режиме кипения с обратным холодильником (100 мл). Растворимый в этаноле материал поглоща ли на силикагель и подава ли на колонку для...
Бензолсульфонамідні похідні піримідину чи їх солі, які проявляють властивості інгібіторів ендотелін-рецепторів, і фармацевтична композиція, що їх містить
Номер патенту: 27724
Опубліковано: 16.10.2000
Автори: Рамус Анрі, Беррі Каспар, Леффлер Бернд-Міхаел, Клозель Мартін, Фішлі Вальтер, Найдхарт Вернер, Хірт Жорж
МПК: A61P 25/06, A61P 25/04, A61K 31/505 ...
Мітки: містить, ендотелін-рецепторів, інгібіторів, властивості, похідні, бензолсульфонамідні, композиція, солі, фармацевтична, проявляють, піримідину
Текст:
...ни л]окси]этил а цетат перемешивают в течение 15 ч при 20°С в 5 мл метанола с 53 мг карбоната калия в виде порошка. После этого при пониженном давлении удаляют метанол, растворяют остаток в этилацетате, органическую фазу промывают водой и насыщенным раствором хлорида натрия, сушат и упаривают. Остаток хроматографируют над силикагелем метиленхлорид/этилацетатом (1:1) и этилацетатом. Получают 40 мг...