Біологічно активна добавка до їжі для профілактики еректильної дисфункції у чоловіків

Реферат: Винахід належить до біологічно активної добавки до їжі для профілактики еректильної дисфункції у чоловіків, що містить, згідно з винаходом, L-аргінін, а також трутневий розплід при наступному співвідношенні інгредієнтів, в мас. %: L-аргінін 50-96,2 %, трутневий розплід 3,8-50 . Заявлена біологічно активна добавка може бути виготовлена у вигляді порошку, пігулки або капсули. UA 110240 C2 (12) UA 110240 C2 UA 110240 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Винахід відноситься до харчової промисловості, а саме, до біологічно активних добавок (БАД) до їжі для профілактики еректильної дисфункції у чоловіків, в основі якої лежать природні компоненти. Відома БАД до їжі, що містить трутневий розплід в кількості 1-70 мас. % - RU 2390270 З 1, 27.05.2010. Недоліком відомого засобу є тривалий в часі розвиток терапевтичного ефекту (до 2х тижнів). Відомий засіб для профілактики еректильної дисфункції у чоловіків, що містить L-аргінін у кількості 50-80 масових частин (KR 20030049063 А, 25.06.2003). Недоліком відомого засобу є те, що: всі фармакологічні ефекти L-аргініну пов'язані з його конвертацією всередині організму людини в молекули оксиду азоту (NO). Оксид азоту, у свою чергу, бере участь в регуляції кровообігу, імунологічних і нейромедіаторних функцій, функцій печінки, здатності згущуватися кров, статевої функції. Для досягнення терапевтичного ефекту потрібна дуже велика кількість Lаргініну - від 2,8 г до 4 г [Російська енциклопедія біологічно активних добавок, Москва, "ГЭОТАР-медиа", 2007]. Ця кількість є недопустимою для випуску БАД у вигляді пігулки або капсули, оскільки велику пігулку або капсулу неможливо виготовити і тим більше проковтнути. Другим істотним недоліком відомого засобу є факт того, що L-аргінін не є незамінною амінокислотою і може також поступати із звичайною їжею. Тому є ризик того, що утворений у великих кількостях NO може переродитися в дуже токсичний довгоживучий пероксинітрат аніон. У відмінності від NO, пероксинітрат - аніон стимулює захват кальцію мітохондріями, роз'єднуючи тим самим процеси тканинного дихання і окислювального фосфоліровуння, що у результаті призводить до падіння енергетичного потенціалу нервових клітин, з витікаючими звідси наслідками. Дослідження рівня техніки з цього питання показало, що відома велика кількість лікарських засобів, сприяючих усуненню еректильної дисфункції. Відомий лікарський засіб ВІАГРА на основі лікарської речовини Сілденафіла цитрат з лікувальною дозою 25 міліграм. Побічні дії: 3 боку серцево-судинної системи: головний біль, приливи, вазоділатація. З боку ЦНС: запаморочення, підвищення м'язового тонусу, безсоння. З боку органів ЖКТ: диспепсія, діарея, нудота. З боку опорно-рухового апарату: болі в м'язах і суглобах. З боку органів респіраторної системи: закладеність носа, фарингіт, риніт, синусит, інфекції дихального тракту, розлади дихання. З боку органів чуття: легка зміна зору (кольоросприйняття, чіткість), кон'юнктивіт. З боку шкірних покривів: висип. З боку сечостатевої системи: інфекції сечовивідних шляхів, розлади функції передміхурової залози. Інші: астенія, біль (в т.ч. в животі, спині), симптоми грипу, рідко - випадки пріапізму. Відомий лікарський засіб Сиаліс на основі лікарської речовини Тадалафіл з лікувальною дозою 5 міліграм. Побічні дії для організму в цілому: астенія, набряк обличчя, стомлюваність, біль. Побічні дії з боку серцево-судинної системи: стенокардія, біль в грудях, гіпотензія, гіпертензія, інфаркт міокарду, ортостатична гіпотензія, серцебиття, синкопальний стан, тахікардія. З боку органів ЖКТ: зміна функціональних печінкових проб, діарея, сухість в роті, дисфагія, езофагіт, гастроезофагеальний рефлюкс, гастрит, підвищення рівня гамма глутамілтранспептідази, рідкий стул, нудота, біль вверху живота, блювота. З боку опорнорухового апарату: артралгія, біль в шиї. З боку нервової системи: запаморочення, гіпестезія, інсомнія, парестезія, сонливість, вертіго. З боку респіраторної системи: диспное, носова кровотеча, фарингіт. З боку шкірних покривів: висип, свербіння, пітливість. З боку органів зору: порушення зору, зміна кольорового зору, кон'юнктивіт (включаючи гіперемію кон'юнктиви), біль в очах, підвищення слезовиділення, набряк вік. Дія вказаних препаратів заснована на фізіологічному механізмі ерекції, який передбачає вивільнення оксиду азоту в кавернозних тілах статевого члена при сексуальній стимуляції. Завданням винаходу є створення препарату, що відповідає статусу БАД, в якому усунені протипоказання, що є в лікарських засобах, вказаних вище, а також з урахуванням відомих профілактичних засобів, створення засобу, що не має недоліків відомих прототипів, а саме: 1) тривалість розвитку терапевтичного ефекту; 2) можливого передозування; 3) неможливості приготування даного засобу у вигляді пігулок або капсул із-за великої ваги суміші. БАД повинна містити мінімальну кількість фармакопейних інгредієнтів з найяскравіше вираженими цілющими властивостями відносно еректильної дисфункції при мінімумі протипоказань і побічних дій. БАД повинна забезпечувати, при вживанні всередину, максимальне збереження суми біологічно активних речовин, мати зручну для вживання і зберігання споживчу форму, володіти високою технологічністю виготовлення в умовах масового виробництва. 1 UA 110240 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Результат, що досягається при використанні винаходу, полягає в здобутті дозованого препарату, що відповідає статусу БАД, що складається з мінімальної кількості високоефективних інгредієнтів, сумарна дія яких, з одного боку, забезпечує ефективність дії відносно еректильної дисфункції, а з іншої - має розширений спектр профілактичних і оздоровлюючих дій на організм. Технологічні особливості виробництва БАД не створюють складнощів при її масовому виробництві, а споживча форма забезпечує сприйняття організмом всієї суми біологічно активних речовин і зручність при прийомі і зберіганні. Сутність винаходу полягає в тому, що пропонується біологічно активна добавка до їжі для профілактики еректильної дисфункції у чоловіків, що містить, згідно винаходу, L-аргінін, а також трутневий розплід, при наступному співвідношенні інгредієнтів, в мас. %: L-аргінін 50 % - 96,2 %; Трутневий розплід 3,8 % - 50 %. Заявлена БАД виготовлена в порошкоподібному, таблетованому або капсульованому вигляді, а також може бути виготовлено у вигляді водно-спиртового екстракту і форм, створених на основі цього екстракту, а саме: порошка, пігулки і капсули. Для вирішення поставленого завдання було запропоновано підсилити позитивний терапевтичний ефект L-аргініну додатковим введенням до складу трутневого розплоду, як донатора статевих ентомологічних гормонів таких як: пролактіну, естрадіолу, прогестерону, тестостерону - що проявляють стимулюючу дію на андрогенні функції чоловіків. Насичений вітамінами і гормонами, які не є гормонозаміниками, трутневий розплід ефективний при порушеннях гормонального фону. Таким чином створюється можливість домогтися гармонійної роботи всіх органів і систем організму людини. При реалізації поставленого завдання, нами був виявлений синергетичний ефект відносно поліпшення сексуальної функції у чоловіків за рахунок спільного використання компонентів запропонованої добавки. Дії трутневого розплоду і L-аргініну різнонаправлена і їх вживання роздільно менш ефективно, ніж спільне вживання. Цьому є наступне пояснення: L-аргінін викликає приплив крові в область малого тазу, збільшує силу і тривалість кровонаповнення статевих органів чоловіків, що сприяє появі ерекції. Проте цього ефекту не завжди удається досягти. Це пов'язано з тим, що у багатьох чоловіків з еректильною дисфункцією порушений процес біохімічної конвертації L- аргініну в N0. Аби цього уникнути, потрібні так звані "провідники" - інші амінокислоти і мінерали, зокрема цинк, магній, калій, холін, олеїнова, лінолева, ліноленова і ін. поліненасиченні жирні кислоти, а також вітаміни А, З, Ε - які містяться в трутневому розплоді. Дія ж трутневого розплоду пов'язана з ентомологічними гормонами (прогормонами людини) і, в першу чергу, з тестостероном, підтримка якого в організмі є необхідною умовою для стимулювання нервових вузлів спинного мозку, які управляють ерекцією. Проте, як вже наголошувалося вище, вживання одного трутневого розплоду також мало ефективно із-за повільного розвитку терапевтичного ефекту. Потрібний, так званий, "пускач" - оксид азоту. Його немає в трутневому розплоді, але він може виробитися з L- аргініну. В ході досліджень нами було виявлено, що спільне використання трутневого розплоду і Lаргініну в одному продукті, в заявлених кількісних співвідношеннях, дає надсумарний ефект за рахунок прискорення появи ерекції. У даному питанні L-аргінін є каталізатором процесу або "пускачем". Приклад продукту L-аргінін - 250мг, трутневий розплід - 50мг З урахуванням протипоказань речовин засобу, що заявляється, які діють, їх взаємного синергетичного впливу один на одний, а також враховуючи те, що пігулку або капсулу більше 1200 міліграм просто не проковтнути (блювотний рефлекс), представляється доцільним встановити наступне співвідношення інгредієнтів засобу: L- аргінін в кількості від 250мг до 1160 міліграма трутневий розплід в кількості від 40 міліграма до 950 міліграма. Готову порошкоподібну суміш таблетірують або капсульовують. Для профілактики еректильної дисфункції у чоловіків, БАД до їжі складу L- аргінін - 250мг, трутневий розплід - 50мг приймають по 2 пігулки, 2 рази на день протягом 1 місяця, поза прийому їжі. Перерва в прийомі складає 1 місяць. Вказаний технічний результат підтверджується проведеним дослідженням в медичному центрі "Секрети довголіття" м. Пенза, яке показало високу ефективність заявленого засобу в порівнянні з контрольними групами. У дослідження було включено 15 чоловіків з діагнозом Еректильна дисфункція і хронічний простатит, у віці від 30 до 50 років (середній вік 43 роки). Тривалість еректильної дисфункції 2 UA 110240 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 склала від 6 місяців до 3 років (середня тривалість 1 рік). Від всіх чоловіків тих, що взяли участь в дослідженні отримана згода. Дослідній групі (10 чоловік) було призначено заявлений засіб по 2 пігулки 2 рази на день в першій половині дня. 1-а контрольна група (10 чоловік) отримувала L- аргінін - 250 міліграм, по 2 пігулки 2 рази на день в першій половині дня. 2-а контрольна група (10 чоловік) отримувала трутневий розплід - 50 міліграм по 2 пігулки 2 рази на день в першій половині дня. Обстеження хворих включало огляд, збір скарг відповідно до шкали симптомів IPSS, запитальника міжнародного індексу еректильної функції (МІЕФ), обліку об'єктивних чинників: УЗІ передміхурової залози, загальний аналіз крові, сечі, включаючи результати пальпації простати. Обстеження пацієнтів проводилося до, і після призначення препарату. Ефективність заявленого засобу оцінювали по зміні показників МІЕФ. Протягом тижня, до і під час прийому, пацієнти вели щоденник оцінки захворювання, куди записували частоту і міру статевого потягу, оцінку ерекції, частоту статевих актів і відчуття при цьому. Проведений аналіз показав достовірне поліпшення сексуальної функції як наслідок курсового прийому заявленого засобу і поліпшення показників, що характеризують статеву функцію пацієнта, а також досягнення кращих показників в дослідній групі в порівнянні з обома контрольними групами. У дослідній групі дія заявленого засобу починається через 2-3 години після прийому заявленого засобу, незалежно від віку і міри сексуальних розладів, забезпечуючи повноцінні сексуальні стосунки. Так, загальна задоволеність склала 90 %, задоволеність статевим актом 90 %, еректильна функція 100 %, показник відчуття оргазму, зміна відчуттів 80 %, число еяколяцій збільшилося на 80 %, рефрактерний період після еяколяції зменшився в 100 %, посилення статевого потягу (лібідо) відмічене у 100 % пацієнтів. У 100 % пацієнтів з симптомами хронічного простатиту, відмічений хороший ефект від призначення препарату, а саме, зникнення дискомфорту при сечовипусканні, болів, що тягнуть, в промежині. За даними опитувальника відмічено зменшення всіх симптомів хронічного простатиту, збільшення яскравості і тривалості сексуальних відчуттів, тривалість статевого акту. Також, спостерігалася зміна якості ерекції і збільшення кількості статевих актів в одиницю часу, що сприяло підвищенню сексуальної самооцінки. В результаті дослідження відмічено поліпшення якості статевого життя і суб'єктивного стану хворих. Будь - яких клінічно значимих змін при дослідженні аналізу крові на статеві гормони, і змін розмірів простати виявлено не було. У даному дослідженні побічних ефектів виявлено не було, заявлений засіб добре переноситься, безпечний і зручний у вживанні. У 1-ій контрольній групі дія заявленого засобу починається через 2-3 години після прийому заявленого засобу, незалежно від віку і міри сексуальних розладів, не забезпечуючи повноцінні сексуальні стосунки. Так, загальна задоволеність склала 20 %, задоволеність статевим актом 20 %, еректильна функція 20 %, показник відчуття оргазму, зміна відчуттів 20 %, число еяколяцій збільшилося на 20 %, рефрактерний період після еяколяції не змінився на 100 %, посилення статевого потягу (лібідо) відмічене у 100 % пацієнтів. У 2-ій контрольній групі дія заявленого засобу починається через 4-6 годин після прийому заявленого засобу, незалежно від віку і міри сексуальних розладів, забезпечуючи повноцінні сексуальні стосунки. Так, загальна задоволеність склала 60 %, задоволеність статевим актом 60 %, еректильна функція 70 %, показник відчуття оргазму, зміна відчуттів 60 %, число еяколяцій збільшилося в 40 %, рефрактерний період після еяколяції змінився в 40 %, посилення статевого потягу (лібідо) відмічене у 100 % пацієнтів. В ході проведених досліджень вищезгадана синергетична дія спостерігалася при використанні компонентів в заявленому співвідношенні, в мас. %: L- Аргінін 50-96,2 і трутневий розплід 3,8-50. На підставі проведених досліджень можна констатуватти, що заявлена БАД є високо ефективним засобом у хворих еректильною дисфункцією з хронічним простатит і перевершує по багатьом показникам окремі його компоненти (1 і 2 контрольних групи). Дія заявленої БАД спрямована на: - посилення статевого потягу, а саме здобуття надсумарного ефекту; - поліпшення якості ерекції; - загострення відчуття оргазму, зміна відчуттів; - стимуляцію яскравості і тривалості сексуальних відчуттів; - підвищення задоволеності статевим актом; - підвищення сексуальної самооцінки; - зменшення симптомів хронічного простатиту. 3 UA 110240 C2 Заявлена БАД через безпеку, відсутність звикання і побічних ефектів може застосовуватися регулярно, або випадково, добре переноситься, безпечна і зручна у застосуванні. ФОРМУЛА ВИНАХОДУ 5 10 1. Біологічно активна добавка до їжі для профілактики еректильної дисфункції у чоловіків, яка відрізняється тим, що вона містить L-аргінін і трутневий розплід при наступному співвідношенні інгредієнтів, в мас. %: L-аргінін 50-96,2 %, трутневий розплід 3,8-50 %. 2. Біологічно активна добавка за п. 1, яка може бути виготовлена у вигляді порошку, пігулки або капсули. Комп’ютерна верстка Г. Паяльніков Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 4