Спосіб одержання олеандоміциноксимів та самі сполуки

Формула / Реферат | Подібні патенти | МПК / Мітки | Код посилання

Номер патенту: 26903

Опубліковано: 29.12.1999

Автори: Лазаревскі Горяна, ДЬЄКІЧ Слободан

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Способ получения олеандомициноксимов общей формулы

где R1 - водород или метил;

R2 - метил или водород, или R1 и R2 вместе образуют эпоксидную группу или =СН2;

R3 - гидроксигруппа;

~~~ - простая или двойная связь, отличающийся тем, что проводят реакцию олеандомициновых производных общей формулы

где R1, R2, R3 имеют указанные значения, с 4-6 молярным избытком хлоргидрата гидроксиламина в присутствии избытка пиридина в потоке азота при комнатной температуре в течение 2-40 часов с последующим выделением целевого продукта.

2. Олеандомициноксимы общей формулы

где R1 - метил,

R2 - водород или R1 и R2 вместе образуют эпоксидное кольцо,

R3 - гидроксигруппа,

~~~ - простая связь, или R3 и ~~~ вместе образуют двойную связь.

Текст

1. Способ получения олеандомициноксимов общей формулы ( СИ, где R,, R2, R3 и имеют у указанные значения, с 4-6 молярным избытком хлоргидрата гидроксиламина в присутствии избытка пиридина в потоке азота при комнатной температуре в течение 2-40 часов с последующим выделением целевого продукта. 2. Олеандомициноксимы общей формулы „Н О с NJ " О о он где R, - водород или метил; R2 - метил или водород, или R, и R2 вместе образуют эпоксидную группу или =СН; 3 R - гидроксигруппа; w w v - простая или двойная связь, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что проводят реакцию олеандомициновых производных общей формулы он где R, - метил, R2 - водород или R, и R2 вместе образуют эпоксидное кольцо, R3 - гидроксигруппа, 50 50 , 0,2 10 26903 Т а б л и ц а Антибактериальная активность в условиях ин витро 8-метилолеандомициноксима (Іе) в сравнении с олеандомицинфосфатом против клинических изолятов Минимальные ингибиpytqiune концентрации олеандомицинфосфата (МІС, в MKf/мл) le Staph aureus 10099 0,8 0.4 Staph saprophyt 3947 1.6 1.6 Strept. faecalis 10390 3,1 0,8 Staph aureus 10097 0,8 0,4 Испытываемый организм Strept. pneumoniae 4050 0.4 H mfluenzae 4028 0.4 Т а б л и ц а З Антибактериальная активность in vitro соединений (la), (lt>), (Ic), в сравнении с олеандомицинфосфатом против клинических изолятов Минимальная ингибирующая концентрация, мг/мл Тест организмов Strept pneumoniae Strept. serol. group A Staph. aureus Staph Saprophyt. E cob S lutea 1а 1b 1с 1d Олеандомицинфосфат 0,5 0.5 4,0 2,0 64 0.4 2.0 1.0 8,0 16,0 64 8,0 1.0 1,0 8,0 8,0 64 8,0 4.0 4,0 16,0 8,0 64 16,0 1.0 0,5 1,0 2.0 64 0,4 Упорядник Техред М. Келемеш Коректор О. Обручар Замовлення 538 Тираж Підписне Державне патентне відомство України, 254655, ГСП, Київ-53, Львівська пл., 8 Відкрите акціонерне товариство "Патент", м. Ужгород, вул. Гагаріна, 101

Дивитися

Додаткова інформація

МПК / Мітки

МПК: A61P 31/04, A61K 31/7042, A61K 31/70, C07H 17/08, A61K 31/7048

Мітки: одержання, сполуки, спосіб, самі, олеандоміциноксимів

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/6-26903-sposib-oderzhannya-oleandomicinoksimiv-ta-sami-spoluki.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Спосіб одержання олеандоміциноксимів та самі сполуки</a>

Подібні патенти