Термодинамічно стійка модифікація і рематробану, спосіб одержання затравочних кристалів, спосіб одержання термодинамічно стійкої форми раматробану та фармацевтична композиція

Номер патенту: 66832

Опубліковано: 15.06.2004

Автори: Валь Карл-Хайнц, Грюненберг Альфонс, Фогес Клаус-Петер

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Термодинамічно стійка модифікація І раматробану, яка відрізняється тим, що вибрана з групи,  що має:

(а) температуру плавлення 151°С (ДСК, 2 К∙хвилину-1),

(б) рентгенівську дифрактограму, що має відображення при 10.1, 12.0 і 19.8 (2 тета),

(в) ІК-спектр, що має максимуми піків при 3338 см-1, 1708 см-1 і 1431 см-1,

(г) 13С-ЯМР-спектр (твердий стан), що має максимуми піків при 107.9 м.д., 118.2 м.д. і 135.0 м.д.,

(д) FIR-спектр, що має максимуми піків при 264 см-1 і 207 см-1, та

(е) спектр комбінаційного розсіювання, що має максимуми піків при 3080 см-1, 1580 см-1 і 122 см-1.

2. Спосіб одержання затравочних кристалів термодинамічно стійкої модифікації І раматробану за п.1, який відрізняється тим, що активну сполуку перетворюють на аморфну форму шляхом сплавлення і швидкого охолодження, та потім вказану форму перетворюють на стійку модифікацію І шляхом перемішування в інертних розчинниках.

3. Спосіб одержання термодинамічно стійкої форми раматробану за п.1, який відрізняється тим, що термодинамічно метастабільну модифікацію раматробану суспендують у воді або в інертних органічних розчинниках, вводять затравку стійкої модифікації І та здійснюють конверсію доти, доки потрібний ступінь конверсії не буде досягнутий.

4. Фармацевтична композиція, яка відрізняється тим, що містить термодинамічно стійку форму раматробану за п.1 для застосування при лікуванні захворювання або стану, опосередкованого тромбоксаном А2. 

5. Фармацевтична композиція за п. 4, яка відрізняється тим, що її  застосовують при лікуванні захворювання або стану  опосередкованого тромбоксаном А2, які належать до групи, що включає тромбоз, тромбоемболії, ішемії, астму та алергічні реакції.

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

(r)-3-[ [(4-fluorophenyl) sulfonyl] amino] -1,2,3,4-tetrahydro-9н-carbazole-9-propanoic acid of thermodynamic solid form (rematroban)

Назва патенту російською

(r)-3-[ [(4-флюорофенил) сульфонил] амино] -1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-пропановая кислота термодинамически твердой формы (рематробан)

МПК / Мітки

МПК: C07D 209/88

Мітки: спосіб, одержання, стійка, затравочних, модифікація, термодинамічно, стійкої, фармацевтична, кристалів, рематробану, раматробану, форми, композиція

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/6-66832-termodinamichno-stijjka-modifikaciya-i-rematrobanu-sposib-oderzhannya-zatravochnikh-kristaliv-sposib-oderzhannya-termodinamichno-stijjko-formi-ramatrobanu-ta-farmacevtichna-kompozi.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Термодинамічно стійка модифікація і рематробану, спосіб одержання затравочних кристалів, спосіб одержання термодинамічно стійкої форми раматробану та фармацевтична композиція</a>

Подібні патенти