Тієнопіримідини, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб її одержання

1. Тієнопіримідини формули І

, I

в якій

R1, R2 кожний незалежно один від одного означає Н, А, ОА або Hal,

R1 і R2 разом означають також алкілен з 3-5 С-атомами, -О-СН2-СН2-, -СН2-О-СН2-,-О-СН2-О- або -О-СН2-СН2-О-,

Х означає R4, R5 або R6, одноразово заміщений R7,

R4 означає прямий чи розгалужений алкілен з 1-10 С-атомами, де одна або дві СН2-групи можуть бути замінені на -СН=СН-групи.

R5 означає циклоалкіл або циклоалкілалкілен з 5-12 С-атомами,

R6 означає феніл або фенілметил,

R7 означає СООН, СООА, CONH2, CONHA, CON(A)2 або CN,

А означає алкіл з 1-6 С-атомами і

Hal означає F, Cl, Br або J,

а також їх фізіологічно прийнятні солі.

2. Сполуки формули І за п. 1

а) 3-[4-(3-хлор-4-метоксибензиламіно)бензо[4,5]тієно[2,3-d]піримідин-2-іл]пропіонова кислота;

б) 4-[4-(3,4-метилендіоксибензиламіно)бензо[4,5]тієно[2,3-d]піримідин-2-іл]масляна кислота;

в) 7-[4-(3,4-метилендіоксибензиламіно)бензо[4,5]тієно[2,3-d]піримідин-2-іл]гептанова кислота;

г) 7-[4-(3-хлор-4-метоксибензиламіно)бензо[4,5]тієно[2,3-d]піримідин-2-іл]гептанова кислота;

д) 5-[4-(3-хлор-4-метоксибензиламіно)бензо[4,5]тієно[2,3-d]піримідин-2-іл]валеріанова кислота;

е) 2-{4-[4-(3-хлор-4-метоксибензиламіно)бензо[4,5]тієно[2,3-d]піримідин-2-іл]циклогексил-1-іл}оцтова кислота;

ж) 4-[4-(3,4-метилендіоксибензиламіно)бензо[4,5]тієно[2,3-d]піримідин-2-іл]циклогексилкарбонова кислота;

з) 4-[4-(3,4-метилендіоксибензиламіно)бензо[4,5]тієно[2,3-d]піримідин-2-іл]бензойна кислота;

і) 4-[4-(3,4-метилендіоксибензиламіно)бензо[4,5]тієно[2,3-d]піримідин-2-іл]фенілоцтова кислота;

а також їх фізіологічно прийнятні солі.

3. Спосіб одержання сполук формули І за п. 1, а також їх солей, який відрізняється тим, що

а) сполуки формули II

, II

де

Х має вказані вище значення, a L означає Сl, Вr, ОН, SСН3 або реакційно здатну етирифіковану ОН-групу,

піддають взаємодії із сполукою формули III

, III

де R1 і R2 мають вказані вище значення, або

б) в сполуці формули І один залишок Х перетворюють в інший залишок X, наприклад шляхом гідролізу складно ефірної групи до СООН-групи або шляхом перетворення СООН-групи в амід або в ціаногрупу,

і/або що сполуку формули І переводять в одну з її солей.

4. Спосіб одержання фармацевтичних композицій, який відрізняється тим, що сполуку формули І за п. 1 і/або одну з її фізіологічно прийнятних солей сумісно з принаймні одним твердим, рідким чи напіврідким носієм або допоміжною речовиною приводять до придатної форми дозування.

5. Фармацевтична композиція, яка відрізняється тим, що вона містить в своєму складі принаймні одну сполуку формули І за п. 1 і/або одну з її фізіологічно прийнятних солей.

6. Сполуки формули І за п. 1 і/або їх фізіологічно прийнятні солі для лікування  захворювань серцево-судинної системи і для лікування і/або терапії порушень потенції.

7. Сполуки формули І за п. 1 і/або їх фізіологічно прийнятні солі як інгібітори фосфодіестерази V.

8. Сполуки формули І за п. 1 і/або їх фізіологічно прийнятні солі для виготовлення відповідного лікарського засобу.

9. Сполуки формули І за п. 1 і/або та їх фізіологічно прийнятні солі для використання при лікуванні захворювань серцево-судинної системи і/або терапії порушень потенції.