A61K 31/4155 — НЕ конденсовані і містять додатково гетероциклічні кільця
Сполуки піролідинілсечовини й піролідинілтіосечовини як інгібітори кінази trka
Номер патенту: 114711
Опубліковано: 25.07.2017
Автори: Кондроски Кевін Р., Керхер Тімоті, Ендрюс Стівен У., Аллен Шеллі, Цзян Юйтун, Сео Дзеонгбеоб, Блейк Джеймс Ф., Колаковскі Габріель Р., Хуан Лілі, Хаас Юлія
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4155, A61K 31/4162 ...
Мітки: піролідинілтіосечовини, інгібітори, кінази, сполуки, піролідинілсечовини
Формула / Реферат:
1. Сполука формули IIабо її стереоізомери, таутомери або фармацевтично прийнятні солі або сольвати, де:фрагмент Y-B і фрагмент NH-C(=X)-NH знаходяться у транс-конфігурації;Ra, Rb, Rc і Rd незалежно вибрані з Н і (1-3C)алкілу;Х являє собою О, S або NH;R1 являє собою (1-3Cалкоксі)(1-6С)алкіл,...
Спосіб лікування стероїдзалежних дерматозів
Номер патенту: 113875
Опубліковано: 27.03.2017
Автори: Кумар Вінод, Агарвал Панкаж, Се Цин
МПК: A61K 45/06, A61K 9/06, A61K 31/4155 ...
Мітки: спосіб, стероїдзалежних, дерматозів, лікування
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування стероїд-залежних дерматозів у ссавця, що потребує цього, який включає введення терапевтично ефективної кількості сполуки, вибраної з: N-{(1S)-2-аміно-1-[(3-фторфеніл)метил]етил}-5-хлор-4-(4-хлор-1-метил-1Н-піразол-5-іл)-2-тіофенкарбоксаміду або його фармацевтично прийнятної солі; і N-{(1S)-2-аміно-1-[(3,4-дифторфеніл)метил]етил}-5-хлор-4-(4-хлор-1-метил-1Н-піразол-5-іл)-2-фуранкарбоксаміду або його фармацевтично...
Похідні піразолкарбоксаміду як модулятори рецепторів слідових амінів (taar) для застосування при лікуванні різних розладів, таких як депресія, діабет та хвороба паркінсона
Номер патенту: 113776
Опубліковано: 10.03.2017
Автори: Пфлігер Філіпп, Галлей Гуідо, Норкросс Роджер
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/454, A61K 31/5377 ...
Мітки: слідових, піразолкарбоксаміду, рецепторів, паркінсона, taar, похідні, таких, депресія, застосування, амінів, розладів, діабет, різних, хвороба, модулятори, лікуванні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули, (I)деR1 являє собою феніл, необов'язково заміщений атомом галогену, нижчим алкілом, нижчим циклоалкілом, нижчим алкокси, ціано, нижчим алкілом, заміщеним атомом галогену, нижчим алкілом, заміщеним гідрокси, нижчим алкокси, заміщеним атомом галогену, або нижчим алкокси, заміщеним гідрокси;або являє собою піридин-2, -3 або...
Кристалічний поліморф 1-(3-трет-бутил-1-п-толіл-1н-піразол-5-іл)-3-(5-фтор-2-(1-(2-гідроксіетил)-1н-індазол-5-ілокси)бензил)сечовини гідрохлориду
Номер патенту: 113302
Опубліковано: 10.01.2017
Автори: Корсон Дональд Т., Еріґо Аліша Б., Маніла Коралі Ґ.
МПК: C07D 231/56, A61K 31/4155
Мітки: гідрохлориду, поліморф, 1-(3-трет-бутил-1-п-толіл-1н-піразол-5-іл)-3-(5-фтор-2-(1-(2-гідроксіетил)-1н-індазол-5-ілокси)бензил)сечовини, кристалічний
Формула / Реферат:
1. Кристалічний поліморф 1-(3-трет-бутил-1-п-толіл-1Н-піразол-5-іл)-3-(5-фтор-2-(1-(2-гідроксіетил)-1Н-індазол-5-ілокси)бензил)сечовини гідрохлориду Форми В, що характеризується наявністю піків РПД дифракції (градуси 2θ±0,3) при близько 12,3, 13,0, 15,9, 16,9 і 17,6.2. Фармацевтична композиція, що містить зазначений 1-(3-трет-бутил-1-п-толіл-1Н-піразол-5-іл)-3-(5-фтор-2-(1-(2-гідроксіетил)-1Н-індазол-5-ілокси)бензил)сечовини...
1-піразоліл-3-(4-((2-анілінопіримідин-4-іл)окси)нафталін-1-іл)-сечовини як інгібітори p38 map-кінази
Номер патенту: 113289
Опубліковано: 10.01.2017
Автори: Чаррон Кетрін Елізабет, Оніонс Стюарт Томас, Філльєрс Вальтер, Копманс Алекс, Іто Казухіро, Лонгшоу Алістер Іан, Кінг-Андервуд Джон, Брукс Руді
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/506, C07D 403/12 ...
Мітки: 1-піразоліл-3-(4-((2-анілінопіримідин-4-іл)окси)нафталін-1-іл)-сечовини, інгібітори, map-кінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, включаючи всі її стереоізомери і таутомери.2. Сполука за п. 1 у вигляді вільної основи.3. Сполука за п. 2 у вигляді безводної вільної основи в твердій кристалічній формі.4. Сполука за п. 3, де сполука формули (І) у вигляді безводної вільної основи в твердій кристалічній формі...
Піразольні сполуки як інгібітори sglt1
Номер патенту: 113086
Опубліковано: 12.12.2016
Автори: Цюй Фучен, Ментлоу Нейтан Брайан
МПК: A61K 31/438, C07D 471/10, A61K 31/4155 ...
Мітки: інгібітори, піразольні, сполуки, sglt1
Формула / Реферат:
1. Сполука наведеної нижче формули:,де X являє собою таке:, , , ,...
Застосування сигма-лігандів від болю при раку кісток
Номер патенту: 112638
Опубліковано: 10.10.2016
Автори: Плата-Саламан Карлос, Саманільо-Кастанедо Даніель, Вела-Ернандес Хосе Мігель
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4152, A61K 31/4523 ...
Мітки: болю, кісток, сигма-лігандів, застосування, раку
Формула / Реферат:
1. Застосування сигма-ліганду в профілактиці і/або лікуванні болю при раку кісток, де сигма-ліганд має загальну формулу (І):,деR1 вибирають з групи, що включає: водень, заміщений або незаміщений алкіл, заміщений або незаміщений циклоалкіл, заміщений або незаміщений алкеніл, заміщений або незаміщений арил, заміщений або незаміщений арилалкіл, заміщений...
Карбоксамідні похідні піразолу як інгібітори тирозинкінази брутона, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування захворювань (варіанти)
Номер патенту: 110910
Опубліковано: 25.02.2016
Автори: Ксінг Лі, Шмідт Мікеллє Анн, Запф Крістоф Вольфганг, Шнуте Марк Едвард, Хьюс Роберт Оуен, Хан Сеунгіл, Девадас Балекудру, Селнесс Шон Радж, Грепперхаус Маргарет Ланахан, Герленд Денні Джеймс, Уолкер Деніел Патрік, Спрінгер Джон Роберт, Ван Жао-Куі, Хокермен Сюзан Лендіс, Сайя Еддін
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/454, A61P 29/00 ...
Мітки: спосіб, піразолу, тирозинкінази, карбоксамідні, варіанти, лікування, брутона, інгібітори, фармацевтична, основі, композиція, похідні, захворювань
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, деА означає арилен, 5-членний гетероарилен або 6-членний гетероарилен, необов'язково заміщений одним, двома, трьома або чотирма R6, незалежно вибраними з групи, що складається з (С1-С4)алкілу, гало(С1-С4)алкілу, гало, гідрокси і (С1-С4)алкокси;X означає О, S, C(=O), C(OR4) або...
Застосування сигма-лігандів при індукованій опіоїдами гіпералгезії
Номер патенту: 110213
Опубліковано: 10.12.2015
Автори: Саманільо-Кастанедо Даніель, Вела-Ернандес Хосе Мігель, Пуіг-Рьєра де Коніас Маргаріта
МПК: A61K 31/415, A61K 31/485, A61K 31/4155 ...
Мітки: сигма-лігандів, індукований, гіпералгезії, опіоїдами, застосування
Формула / Реферат:
1. Застосування ліганду сигма-рецептора як лікарського засобу для профілактики і/або лікування індукованої опіоїдами гіпералгезії, пов'язаної з опіоїдною терапією, де ліганд сигма-рецептора має загальну формулу (І):, (І)деR1 вибирають з групи, яка складається з водню, заміщеного або незаміщеного алкілу, заміщеного або незаміщеного циклоалкілу,...
Азетидинові похідні піперидин-4-ілу як інгібітори jak1
Номер патенту: 110108
Опубліковано: 25.11.2015
Автори: Хуан Тайшен, Шао Лісінь, Ван Хайшен, Є Хай Фень, Лі Цюнь, Кун Лін, Лі Хой-Інь, Ван Аньлай, Роджерс Джеймс Д., Сюе Чу-Бяо, Яо Веньцін, Шепард Стейсі
МПК: A61K 31/437, A61K 31/4468, A61K 31/4155 ...
Мітки: похідні, піперидин-4-ілу, інгібітори, азетидинові
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):або її фармацевтично прийнятна сіль, де: X є N або CR2; Y є N або CR3; Z є Н, ціано, галогеном, С1-3алкілом або С1-3галоалкілом; L є C(R4)2, C(=O), C(=O)N(R4a), C(=O)C(R4b)2, S(=O)2, C(=O)O, C(=O)OC(R4b)2 або...
Інгібування il17 і ifn-гамма для лікування аутоімунного запалення
Номер патенту: 110048
Опубліковано: 10.11.2015
Автори: Таслер Штефан, Лебан Йоханн, Шевр'є Карін, Зеб Вель
МПК: A61P 29/00, A61K 31/4155, A61P 19/00 ...
Мітки: ifn-гамма, інгібування, лікування, аутоімунного, запалення
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І) формула (І)і її фармацевтично прийнятні солі або сольвати, дe R1 означає арил, гетероарил, циклоалкіл, гетероцикліл або алкіл, який може бути заміщений одним або декількома замісниками R'; Аr означає арил, циклоалкіл, гетероцикліл або гетероарил, який може бути...
Сигма-ліганди для потенціювання аналгетичного ефекту опіоїдів і опіатів при післяопераційному болю і для послаблення залежності від них
Номер патенту: 109781
Опубліковано: 12.10.2015
Автори: Саманільо-Кастанедо Даніель, Вела-Ернандес Хосе Мігель
МПК: A61K 31/4155, A61P 29/00, A61K 31/485 ...
Мітки: опіатів, потенціювання, аналгетичного, сигма-ліганди, залежності, послаблення, післяопераційному, опіоїдів, ефекту, них, болю
Формула / Реферат:
1. Застосування комбінації для одночасного, роздільного або послідовного введення, що включає щонайменше один сигма-ліганд формули (І) або його фармацевтично прийнятну сіль або сольват і щонайменше один опіоїд або опіат, як лікарського засобу для попередження і/або лікування болю, що розвивається як наслідок хірургічного втручання:, (I)деR1 вибирають...
Піразоли як антагоністи crth2
Номер патенту: 109696
Опубліковано: 25.09.2015
Автори: Андерскевіц Ральф, Мартірес Домнік, Ріст Вольфганг, Ост Торстен, Зайтер Петер
МПК: A61P 29/00, C07D 403/12, A61K 31/4155 ...
Мітки: антагоністи, crth2, піразоли
Формула / Реферат:
1. Піразол формули (Іа) або (Ib) або його фармацевтично прийнятна сіль:, (Ia), (Ib) в якій Ra і Rb незалежно вибрані з групи, що включає водень, гідроксигрупу, галоген, С1-С6-алкіл, С1-С6-галогеналкіл, С1-С6-алкоксигрупу,...
1-(гетероциклічний карбоніл)-2-заміщені піролідини
Номер патенту: 109457
Опубліковано: 25.08.2015
Автори: Ворс Жан-П'єр, Деборде Філіп, Вашендорф-Нейман Улріке, Бентінг Юрген, Дахмен Пітер, Гарі Стефан, Хадано Хіроюкі
МПК: C07D 401/14, A61K 31/4155, C07D 403/12 ...
Мітки: піролідини, карбоніл)-2-заміщені, 1-(гетероциклічний
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I) де Т означає О або S; X1 та X2, які можуть бути однаковими або різними, означають атом хлору або атом фтору; n означає 0, 1 або 2; Q1 означає зв'язок; О; S; SO або SO2; В означає фенільне кільце, яке може бути заміщене...
Набір для лікування або запобігання паразитарній інвазії у тварини, що містить 1-арилпіразол та формамідин
Номер патенту: 107654
Опубліковано: 10.02.2015
Автори: Вуртс Патріс, Крамер Луїс Густаво, Лє Ір де Фалуа Лоік Патрік, Шаб Наталя, Сол Марк Дейвід, Пейт Джеймс, Тімонс Філіп Рейд
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/155, A61K 31/415, A61K 47/06 ...
Мітки: формамідин, паразитарній, інвазії, лікування, містить, запобігання, набір, тварини, 1-арилпіразол
Формула / Реферат:
1. Набір для лікування або запобігання паразитарної інвазії у тварини шляхом одночасного місцевого введення фіпронілу і амітразу, що включає: (і) фіпроніл в першому ветеринарно прийнятному носії;(іі) амітраз в другому ветеринарно прийнятному носії;(ііі) при необхідності щонайменше один інгібітор кристалізації; і (iv) багатокамерний контейнер; де двокамерний контейнер має передню стінку, розділову стінку,...
Сіль (e)-n-(2-амінофеніл)-3-{1-[4-(1-метил-1н-піразол-4-іл)-бензенсульфоніл]-1н-пірол-3-іл}-акриламіду (варіанти)
Номер патенту: 106351
Опубліковано: 26.08.2014
Автори: Мюллер Маттіас, Хуммель Рольф-Петер, Фольц Юрген, Фет Мартін, Майєр Томас, Мюллер Бернд
МПК: A61K 31/4155, A61P 35/00, A61P 37/00 ...
Мітки: e)-n-(2-амінофеніл)-3-{1-[4-(1-метил-1н-піразол-4-іл)-бензенсульфоніл]-1н-пірол-3-іл}-акриламіду, варіанти, сіль
Формула / Реферат:
1. Сіль (Е)-N-(2-амінофеніл)-3-{1-[4-(1-метил-1Н-піразол-4-іл)-бензенсульфоніл]-1Н-пірол-3-іл}-акриламіду, що являє собою толуєнсульфонат. 2. Сіль (Е)-N-(2-амінофеніл)-3-{1-[4-(1-метил-1H-піразол-4-іл)-бензенсульфоніл]-1Н-пірол-3-іл}-акриламіду відповідно до п. 1 для застосування в лікуванні хвороб. 3. Сіль...
1-арил-3-аміноалкоксипіразоли як сигма-ліганди, що підсилюють знеболювальну дію опіоїдів і послаблюють залежність від них
Номер патенту: 105900
Опубліковано: 10.07.2014
Автори: Бушманн Хельмут Хайнріх, Саманільо-Кастанедо Даніель, Вела-Ернандес Хосе Мігель
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4152, A61K 31/485 ...
Мітки: знеболювальну, них, підсилюють, послаблюють, опіоїдів, дію, сигма-ліганди, залежність, 1-арил-3-аміноалкоксипіразоли
Формула / Реферат:
1. Комбінація щонайменше одного сигма-ліганду і щонайменше однієї опіоїдної або опіатної сполуки, яка вибрана з морфіну або його структурного аналога, фентанілу і трамадолу, причому сигма-ліганд має загальну формулу (І), (І) де R1 вибраний із групи, яка складається з водню і алкілу; R2 вибраний із...
Похідні арилсульфоніл піразолін карбоксамідину як антагоністи 5-нт6
Номер патенту: 105629
Опубліковано: 10.06.2014
Автори: Ренсінк Агата А.М., Хаан Мартін де, Нойт Мартіна А.В. ван дер, Стойт Аксель, Венхорст Дженніфер, Івема Баккер Воутер І., Крузе Корнеліс Г., Левезійн Арнольд ван
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4162, A61K 31/416 ...
Мітки: карбоксамідину, 5-нт6, похідні, піразолін, арилсульфоніл, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (1) (1)або її таутомер, стереоізомер, N-оксид або фармакологічно прийнятна сіль, де:R1 вибраний з-поміж водню або алкіл(С1-4)групи, вибірково заміщеної одним або більше атомами галогену або гідроксильною групою,R2 та R3 незалежно вибрані з-поміж водню, гідроксильної групи або алкіл(С1-4)групи, вибірково заміщеної одним або...
Активатори глюкокінази
Номер патенту: 103895
Опубліковано: 10.12.2013
Автори: Ванг Хаксіа, Черуваллат Закарія, Дженнінгс Ендрю Джон, Сабат Марк, Стаффорд Джеффрі А., Тенг Мінгнем, Гуолтні Стівен Л.
МПК: C07D 231/56, A61K 31/4155, A61P 3/10 ...
Мітки: глюкокінази, активаторі
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:або її фармацевтично прийнятна сіль, у якій R1 вибраний з групи, яка складається з тіазолілу, піразинілу, піразолілу, піридилу, піримідинілу та піридазинілу, кожен з яких необов'язково заміщений за допомогою одного або двох R14; R2 являє собою водень; R3 являє собою...
Інгібітори активності akt
Номер патенту: 102992
Опубліковано: 10.09.2013
Автори: Макналті Кеннет К., Сіфелд Марк Ендрю, Піс Саймон, Рус Меган Б., Ямашита Денніс С., Хірдінг Дірк Е.
МПК: A61K 31/12, A61P 19/02, A61K 31/4155 ...
Мітки: активності, інгібітори
Амідні похідні гетероарилів і їх застосування як активаторів глюкокінази
Номер патенту: 100072
Опубліковано: 12.11.2012
Автори: Ту Мейхуа Майк, Пфефферкорн Джеффрі Аллен, Лоу Джіхонг, Бенбау Джон Уільям
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4427, A61K 31/4155 ...
Мітки: застосування, похідні, активаторів, глюкокінази, амідні, гетероарилів
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули (1А), (1A) де X, Y і Z кожен, незалежно, є C(R) або N, де R є Н, гало, галозаміщений (С1-С3)алкіл, (С1-С6)алкіл або (С1-С6)алкокси, і X, Y і Z не є всі N; R1 є Н, (С1-С6)алкіл, галозаміщений (С1-С3)алкіл, -S(O)2(R1a) або C(O)R1a, де R1a є (С1-С6)алкіл, (С3-С6)циклоалкіл,...
Похідні n-(піразол-3-іл)-бензаміду як активатори глюкокінази
Номер патенту: 99837
Опубліковано: 10.10.2012
Автори: Харон Крістін, Бургдорф Ларс Торе, Карніато Деніс, Гляйтц Йоханнес, Емде Ульріх, Байєр Норберт
МПК: A61K 31/4155, A61P 3/10, A61P 3/04 ...
Мітки: глюкокінази, активаторі, n-(піразол-3-іл)-бензаміду, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана із групи № назва і/або структура "А1" 3-бензилоксі-5-ізопропокси-N-(1-піридин-2-ілметил-1Н-піразол-3-iл)-бензамід "А2" 3-бензилоксі-5-ізопропокси-N-(5-метил-1-піридин-2-ілметил-1Н-піразол-3-іл)-бензамід "A3" ...
Аналоги тироїдного гормону, фармацевтична композиція, що їх містить, спосіб лікування з їх використанням, їх застосування та спосіб одержання
Номер патенту: 98962
Опубліковано: 10.07.2012
Автори: Замбад Шіталкумар Пукхарай, Чаутайвалє Віджай, Сіддіквуй М. Амір, Чхіпа Лаксмікант, Тулі Давіндер, Бхаттамісра Субрат Кумар, Касундра Ашок, Гупта Рамеш, Мунші Сіралі, Дутт С.
МПК: A61K 31/4155, C07D 231/14, A61P 3/04 ...
Мітки: фармацевтична, гормону, аналоги, містить, спосіб, композиція, тироїдного, лікування, одержання, застосування, використанням
Формула / Реферат:
1.Сполука формули (І),(I) де R1 та R3 є однаковими або різними та незалежно вибрані з Н, (С1-С6)алкілу, (С3-С7)циклоалкілу, гало, CN, CF3, -О-(С1-С6)алкілу, -СО2-(С1-С6)алкілу, СООН, -CONH-(С1-С6)алкілу, -CONH-арилу, -NH2, -CONH-R6, -CONR5, -С1-С3алкіларилу, -(С1-С3) алкіл-R6, -NН-(С1-С6)алкілу, -NH-арилу, -NH-SO2-(С1-С6)алкілу,...
Сполуки з агоністичною активністю стосовно нікотинового ацетилхінолінового рецептора a7 (a7-nachr), композиція, спосіб її одержання та застосування
Номер патенту: 98317
Опубліковано: 10.05.2012
Автори: Прателлі Кармела, Ботманн Гендрік, Заналетті Ріккардо, Гаррісон Бойд, МІККО Іоланда, Ненчіні Аріанна, Гайдар Саймон, ірон К'яра, Маккарі Лаура, Варроне Мауріціо
МПК: C07D 231/40, A61P 25/00, A61K 31/4155 ...
Мітки: ацетилхінолінового, нікотинового, одержання, рецептора, стосовно, застосування, активністю, a7-nachr, спосіб, агоністичною, сполуки, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)деΤ - (С3-С5)-алкан-α,ω-діїл або -алкен-α,ω-діїл, що необов'язково несуть оксогрупу та необов'язково заміщені одним або більше з групи: галоген; гідроксигрупа; (С1-С5)-алкіл, алкоксил, флуоралкіл, гідроксіалкіл, алкіліден, флуоралкіліден; (С3-С6)-циклоалкан-1,1-діїл, оксациклоалкан-1,1-діїл;...
Похідні сульфонілпіразол та сульфонілпіразолон карбоксамідину як антагоністи рецепторів 5-ht6
Номер патенту: 98122
Опубліковано: 25.04.2012
Автори: Кейзер Гіскіас Г., Зоргдрагер Ян, ван дер Ньот Мартіна А.В., Івема Баккер Воутер І., Крузе Корнеліс Г., ван Лувезейн Арнольд
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61P 25/00 ...
Мітки: сульфонілпіразолон, антагоністи, сульфонілпіразол, карбоксамідину, похідні, рецепторів, 5-ht6
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (1)або її таутомер, стереоізомер, N-оксид або фармакологічно прийнятна сіль, гідрат або сольват будь-яких з вищевказаних, де:R1 представляє водень, незаміщену алкіл(C1-4)групу, алкіл(C1-4)групу, заміщену одним або більше атомами галогену, R2 та R3 незалежно представляють водень, незаміщену алкіл(C1-4)групу, алкіл(C1-4)групу,...
Агоністи рецепторів ep2
Номер патенту: 94953
Опубліковано: 25.06.2011
Автори: Босворт Чарльз Флойд, Прасанна Ганеш, ля Фонтен Дженніфер Анн
МПК: C07C 311/01, A61K 31/4155, A61P 27/06 ...
Мітки: агоністи, рецепторів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:або її фармацевтично прийнятна сіль. 2. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку за пунктом 1 або її фармацевтично прийнятну сіль та фармацевтично прийнятний наповнювач. 3. Спосіб зниження внутрішньоочного тиску у ссавця, який включає введення вказаному ссавцю терапевтично ефективної...
Похідні піразолу як інгібітори цитохрому p450
Номер патенту: 94759
Опубліковано: 10.06.2011
Автори: Планкін Саймон Пол, Саттон Скотт Ченнінг, Чен Ронглянг
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4427, A61K 31/443 ...
Мітки: піразолу, цитохрому, похідні, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I) де: R1 є С1-С8алкіл, -(CR9R10)tR11, -(CR9R10)tC(O)R11, -(CR9R10)tC(O)N(R13R14), -(CR9R10)t(3-10-членний гетероцикліл)-R11 або -(CR9R10)t(5-9-членний гетероарил)-R11; R2 є 5-9-членний гетероарил, необов'язково заміщений однією або більше R11 групами; R3,...
Похідні піразолу, спосіб їх одержання, їх застосування, фармацевтична композиція (варіанти) та спосіб лікування злоякісного новоутворення (варіанти)
Номер патенту: 93198
Опубліковано: 25.01.2011
Автори: Лемб Мішелл, Ван Тао, Ван Бінь, Мор Пітер, Юй Дінвей
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4155, C07D 403/04 ...
Мітки: піразолу, застосування, новоутворення, злоякісного, фармацевтична, спосіб, лікування, одержання, композиція, варіанти, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I):, (I) у якій: R1 і R2 незалежно вибирають із водню, галогену, нітро, ціано, гідрокси, трифторметокси, аміно, карбокси, карбамоїлу, меркапто, сульфамоїлу, C1-6алкілу, C2-6алкенілу, C2-6алкінілу, C1-6алкокси, C1-6алканоїлу, C1-6алканоїлокси, N-(C1-6алкіл)аміно, N,N-(C1-6алкіл)2аміно,...
Аналоги піразолу
Номер патенту: 92833
Опубліковано: 10.12.2010
Автори: рането Меттью Дж., Месферер Джейме Л., Меддакс Тодд Майкл
МПК: C07D 309/08, A61P 11/00, A61K 31/4155 ...
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):або її фармацевтично прийнятна сіль та сольват,де R1 - F або Н. 2. Сполука за п. 1, що має формулу (Іа):, (Ia)або її фармацевтично прийнятна сіль та сольват. 3. Сполука за п. 1, що має формулу...
N-сульфонілпіроли і їх застосування як інгібіторів гістондезацетилази
Номер патенту: 92740
Опубліковано: 10.12.2010
Автори: Ціммерманн Астрід, Гекелер Фолькер, Шнайдер Зігфрід, Бер Томас, Майєр Томас, Беккерс Томас
МПК: A61K 31/404, A61K 31/40, A61K 31/4025 ...
Мітки: інгібіторів, застосування, n-сульфонілпіроли, гістондезацетилази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, у якій R1 означає водень, С1-С4-алкіл, галоген або С1-С4-алкоксигрупу, R2 означає водень або С1-С4-алкіл, R3 означає водень або С1-С4-алкіл, R4 означає водень, С1-С4-алкіл, галоген або С1-С4-алкоксигрупу, R5 означає водень,...
Індольні сполуки
Номер патенту: 92025
Опубліковано: 27.09.2010
Автори: Барт Мартін, Пупарден-Олів'є Олівія, Бубіа Бенаїсса, Бене Жан, Доде П'єр, Лєжондр Крістіан
МПК: A61K 31/405, A61K 31/4178, A61K 31/4155 ...
Формула / Реферат:
1. Похідне індолу, яке відрізняється тим, що воно вибране із: і) сполук формули , (I) в якій: Ra і Rb кожен незалежно означає атом водню, атом галогену, С1-С6алкільну групу, CF3, CN, CO-R2 або OR2, або фенільну групу, необов'язково заміщену С1-С4алкільною групою або групою CF3; R2...
Похідні 3-фенілпіразолу як модулятори 5-ht2a серотонінового рецептора, корисні для лікування розладів, пов’язаних з цим рецептором
Номер патенту: 91350
Опубліковано: 26.07.2010
Автори: Чоі Цзинь Сунь Керолайн, Файхтінгер Конрад, Доса Петер Я., Сюн Іфен, Страх-Плейнет Соня, Леманн Юерг, Йаякумар Хоннаппа, Тігарден Бредлі, Каспер Мартін, Юнетт Девід Дж., Джонс Роберт М.
МПК: A61P 29/00, C07D 231/12, A61K 31/4155 ...
Мітки: модулятори, корисні, похідні, рецептором, розладів, пов'язаних, 3-фенілпіразолу, лікування, цим, серотонінового, 5-ht2a, рецептора
Конденсовані похідні піразолу й способи лікування з їхньою допомогою захворювань, викликаних порушенням обміну речовин
Номер патенту: 90878
Опубліковано: 10.06.2010
Автори: Шрадер Томас О., Боутмат Дуглас П., Скіннер Філіпп Дж., Дзунг Дзає-Кіу, Семпл Греєм
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/416, A61P 9/10 ...
Мітки: лікування, піразолу, їхньою, захворювань, викликаних, обміну, конденсовані, способи, допомогою, речовин, порушенням, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана зі сполук формули (Іа):, (Ia)і її фармацевтично прийнятні солі, гідрати і сольвати,де:X являє собою N і Z являє собою CR7, або X являє собою CR7 і Z являє собою N;R1 і R4, кожний, незалежно, вибрані із групи, що включає Н, С1-6ацил, С1-6ацилокси, С2-6алкеніл, С1-6алкокси, С1-6алкіл, С1-6алкіламіно, С1-6алкілкарбоксамід,...
Похідні піразолу, композиція, що містить ці сполуки, і спосіб застосування (варіанти)
Номер патенту: 85884
Опубліковано: 10.03.2009
Автори: Го Цзянь, Броканьєр Лінда, Лян Жуй, Сюн Юйшен, Пармі Емма Р.
МПК: C07D 231/12, A61K 31/415, A61K 31/4155 ...
Мітки: спосіб, застосування, варіанти, піразолу, композиція, містить, похідні, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою І:, Iабо її фармацевтично прийнятна сіль або сольват, де:кожний R1 означає Н або вибраний із групи, яка складається з:(a) галогену, ОН, CO2R4, CN, SOpR5 або NO2,(b) С1-6алкілу або ОС1-6алкілу, необов'язково заміщеного: (1) 1-5 галогеногрупами аж до утворення пергалогеналкільної групи; (2)...
N-заміщені піразоліламідилбензімідазоліли як c-kit інгібітори
Номер патенту: 84712
Опубліковано: 25.11.2008
Автори: Лауфер Радослав, Крю Ендрю Філіп, Сембрук Сміт Колін Пітер, Лі Ань-Ху, Кастелано Арліндо Л., Сунь Інчуань, Болджер Джошуа
МПК: A61K 31/4155, A61P 35/00, A61K 31/4184 ...
Мітки: n-заміщені, піразоліламідилбензімідазоліли, c-kit, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (І):, (I)або її фармацевтично прийнятна сіль або N-оксид,де R11 являє собою F, Сl, С0-8алкіл, С0-8алкокси або -N(С0-8алкіл)(С0-8алкіл);R51 являє собою феніл, необов’язково заміщений 1-5 замісниками, незалежно вибраними з галогену, -NR34R35, -NR34COR35, -NR34C(O)OR35, -NR34SO2R35, -OR34, -SR34, -SO2R34,...
1,3,5-тризаміщені похідні 4,5-дигідро-1н-піразолу з антагоністичною активністю щодо cb1
Номер патенту: 84594
Опубліковано: 10.11.2008
Автори: Ланге Йозефус Г.М., Крузе Корнеліс Г., ван Стьойвенберг Герман Г.
МПК: A61P 25/00, A61K 31/4155, C07D 231/06 ...
Мітки: активністю, 1,3,5-тризаміщені, похідні, антагоністичною, 4,5-дигідро-1н-піразолу
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І)де:- R1 та R2 незалежно один від одного представляють феніл, тієніл або піридил, причому ці групи можуть бути заміщені 1, 2 або 3 замісниками Y, які можуть бути однакові або різні, з групи, що включає розгалужений або лінійний С1-3-алкіл або алкокси, феніл, гідрокси, хлор, бром, фтор, йод, трифторметил, трифторметилтіо,...
Сполуки, що діють на глюкокіназу
Номер патенту: 83182
Опубліковано: 25.06.2008
Автори: Джеймз Роджер, Колкетт Пітер Віл'ям Родні, Маккерречер Даррен, Боід Скотт, Блок Майкл Говард, Джоунз Кліффорд Дейвід, Гарґрівз Родні Брайян, Баукер С'юзанн Сексон, Джонстон Крейґ
МПК: A61K 31/167, A61K 31/192, A61K 31/165 ...
Мітки: діють, глюкокіназу, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (Ib), або її сіль, сольват або проліки,в якійm = 0 або 1,n = 1 або 2,n+m = 2 або 3,кожний R1 незалежно вибраний з групи: ОН, -(СН2)1-4ОН, галоген, ОСН3, С2Н5O, С1-6алкіл, С2-6алкеніл, -NН-С1-4алкіл, -N-ді-(С1-4алкіл), CN, форміл,кожний R2 є групою Y-X-,за умови, що Y-X- не може бути СН3О, С2Н5O або...
Арилзаміщені піразоламіди як інгібітори кіназ
Номер патенту: 81668
Опубліковано: 25.01.2008
Автори: Дас Джагабандху, Чен Банг-Чі, Дикман Аларік, Лефтеріс Катеріна, Вроблескі Стівен Т., Ліу Чуньян, Зхао Рулін
МПК: C07D 231/18, A61K 31/4155
Мітки: арилзаміщені, інгібітори, піразоламіди, кіназ
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)і її фармацевтично прийнятна сіль, проліки, сольват, ізомер і/або гідрат, де Q є необов'язково заміщений феніл, піридил, піридазиніл, піримідиніл або піразинільне кільце;зв'язок між атомом кисню О* і суміжним атомом вуглецю С1 або (і) являє собою подвійний зв'язок, що визначає карбонільну групу [С(=O)], де R6 являє собою...
Застосування похідних арил- (або гетероарил-) азолілкарбінолів
Номер патенту: 79238
Опубліковано: 11.06.2007
Автори: МЕРСЕ-ВІДАЛЬ Рамон, АНДАЛУЗ-МАТАРО Блас, ФРІГОЛА КОНСТАНСА Хорді
МПК: A61K 31/4155, A61P 13/10, A61K 31/415 ...
Мітки: арил, гетероарил, застосування, азолілкарбінолів, або, похідних
Формула / Реферат:
1. Застосування похідної арилазолілкарбінолу або гетероарилазолілкарбінолу загальної формули (І),деАr являє собою феніл або тієніл, незаміщений або заміщений одним, двома або трьома однаковими або різними замісниками, вибраними з групи, до якої входять фтор, хлор, бром, метил, трифторметил та метоксигрупа;R1 являє собою атом водню або...
Похідні 4,5-дигідро-1н-піразолу з антагоністичною активністю щодо св1
Номер патенту: 78523
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Крузе Корнеліс Г., Герреманс Арнольдус Г.Й., ван Стюйвенберг Герман Г., Тіпкер Якобус, Ланге Йозефус Х.М.
МПК: A61K 31/4725, A61K 31/454, A61K 31/4155 ...
Мітки: активністю, св1, похідні, 4,5-дигідро-1н-піразолу, антагоністичною
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І)деR та R1 незалежно один від одного представляють феніл, тієніл або піридил, причому ці групи можуть бути заміщені 1, 2, 3 або 4 замісниками Y, що можуть бути однакові або різні, з групи, що містить С1-3-алкіл або алкокси, гідрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтіо, трифторметокси, нітро, аміно, моно- чи...