Акрилоїлзаміщенa похідна дистаміцину, спосіб її одержання (варіанти) та фармацевтична композиція на її основі

1. Акрилоїлзаміщена похідна дистаміцину формули:

,

де:

n означає 2, 3 або 4;

R1 або R2 вибирають, кожен незалежно, з: водню, галогену і С1-С4 алкілу;

R3 означає водень або галоген;

В вибирають з:

де R4, R5, R6, R7 і R8 означають, кожен незалежно, водень або С1-С4 алкіл, за умови, що, принаймні, один з R4, R5 і R6 означає С1-С4 алкіл, або її фармацевтичнo прийнятна сіль.

2. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що

n означає 3 або 4; R1 і R2 означають водень; R3 означає хлор або бром; В вибирають з:

де R4, R5, R6, R7 і R8 означають, кожен незалежно, водень або метил, за умови, що, принаймні, один з R4, R5 і R6 позначає метил, або її фармацевтичнo прийнятні солі.

3. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що її вибирають з групи, яка включає:

3-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(α-бромакриламідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пропіонціанамідин;

3-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(α-бромакриламідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо) пропіонціанамідин;

3-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(α-хлоракриламідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо) пропіонціанамідин;

3-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(α-бромакриламідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пропіон-N-метиламідин;

3-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(α-бромакриламідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо) пропіон-N-метиламідин;

3-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(α-хлоракриламідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбокса-мідо)пропіон-N-метиламідин;

3-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(α-бромакриламідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пропіон-N, N' - диметиламідин;

3-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(α-бромакриламідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо) пропіон-N,N'-диметиламідин;

3-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(α-хлоракриламідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо) пропіон-N, N'-диметиламідин;

3-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(α-бромакриламідо)-пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пропіонамідоксим;

3-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(α-бромакриламідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо) пропіонамідоксим;

3-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(α-хлоракриламідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо) пропіонамідоксим;

2-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(α-бромакриламідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)етилгуанідин;

2-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(α-бромакриламідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо) етилгуанідин;

2-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(α-хлоракриламідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо) етилгуанідин;

3-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(α-бромакриламідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пропіонітрил;

3-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(α-бромакриламідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо) пропіонітрил;

3-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(α-хлоракриламідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо) пропіонітрил;

3-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(α-бромакриламідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пропіонамід;

3-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(α-бромакриламідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо) пропіонамід;

3-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(α-хлоракриламідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо) пропіонамід;

3-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(α-бромакриламідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо) пропіон-N-метиламід;

3-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(α-бромакриламідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пропіон-N,N-диметиламідин;

3-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(α-бромакриламідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо) пропioн-N,N-диметиламідин;

3-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(α-хлоракриламідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо) пропіон-N,N-диметиламідин;

3-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(α-хлоракриламідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пропіон-N-метиламідин;

3-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(α-хлоракриламідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пропіон-N,N'-диметиламідин;

3-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(α-хлоракриламідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пропіонамідоксим;

3-(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(α-хлоракриламідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пропіонціанамідин і

3(1-метил-4-(1-метил-4-(1-метил-4-(α-хлоракриламідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пірол-2-карбоксамідо)пропіонамід, та їх фармацевтично прийнятні солі.

4. Сполука за одним з пп. 1-3, яка використовується для виготовлення лікарського засобу для лікування раку.

5. Сполука за одним з пп. 1-3, яка використовується  для виготовлення лікарського засобу для лікування вірусної інфекції.

6. Спосіб одержання сполуки за п. 1, в якому піддають взаємодії сполуку формули:

,

де:

n означає 2, 3 або 4; m позначає 0 або 1; В вибирають з:

де R4, R5, R6 , R7 і R8 означають, кожен незалежно, водень або С1-С4 алкіл, за умови, що, принаймні, один з R4, R5 і R6 означає С1-С4 алкіл; з сполукою формули:

,

де: R1 і R2 вибирають, кожен незалежно, з водню, галогену і С1-С4 алкілу; R3 означає водень або галоген; X означає гідрокси або групу, що вилучається; a m має наведені вище значення;

і, якщо необхідно, перетворюють сполуку формули (І) на її фармацевтично прийнятну сіль.

7. Спосіб одержання сполуки за п. 1, де В означає –СN, в якому піддають взаємодії сполуку формули:

,

де n, R1, R2,  R3  мають значення, як визначено вище;

з бурштиновим ангідридом, і, якщо необхідно, перетворюють сполуку формули (І) на її фармацевтично прийнятну сіль.

8. Фармацевтична композиція, що містить активно діючу речовину та фармацевтично прийнятні носії та/або розріджувачі, яка відрізняється тим, що як активно діючу речовину містить ефективну кількість сполуки за пп. 1-3.