Поліморф 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону солі малеїнової кислоти
Номер патенту: 67844
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Броун Крістін Марія, Гілес Роберт Гордон, Блеклер Пол Девід Джеймс, Морріссей Гілліан, Коклей Тімоті Дж.
Формула / Реферат
1. Поліморфна форма 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону солі малеїнової кислоти (“поліморф”), яка відрізняється тим, що вона має:
(і) інфрачервоний спектр, що містить піки в області 1763, 912, 856 і 709 см-1; і/або
(ii) спектр комбінаційного розсіювання, що містить піки в області 1762, 1284, 912 і 888 см-1; і/або
(ііі) 13С спектр ядерного магнітного резонансу твердого тіла, що містить піки із зсувами 111,0; 113,6; 119,8; 129,1; 130,9; 131,8; 134,7; 138,7; 146,5; 152,7; 157,5; 169,5; 171,0; 178,7 м.д.; і/або
(iv) порошкову рентгенограму (ПР), що має обчислені параметри кристалічних ґрат, які дорівнюють 5,87; 5,30; 4,69; 4,09; 3,88; 3,61; 3,53 і 3,46 ангстрем.
2. Поліморф за п. 1, що має інфрачервоний спектр відповідно до фігури І.
3. Поліморф за п. 1 або п. 2, що має спектр комбінаційного розсіювання відповідно до фігури II.
4. Поліморф за будь-яким з пп. 1-3, що має спектр 13С ядерного магнітного резонансу твердого тіла відповідно до фігури III і/або таблиці І.
5. Поліморф за будь-яким з пп. 1-3, що має порошкову рентгенограму (ПР) відповідно до фігури IV і/або таблиці II.
6. Поліморф за будь-яким з пп. 1-5 у виділеній формі.
7. Поліморф за будь-яким з пп. 1-6 у чистій формі.
8. Поліморф за будь-яким з пп. 1-7 у кристалічній формі.
9. Спосіб одержання поліморфа за п. 1, який відрізняється тим, що або:
(a) 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діон солі малеїнової кислоти (“сполука (І)”) суспендують в ацетоні і перемішують при підвищеній температурі протягом тривалого періоду часу, або
(b) до сполуки (І) у денатурованому етанолі при підвищеній температурі додають кристали поліморфа як затравку, потім реакційну суміш охолоджують так, щоб одержати поліморф; після чого поліморф виділяють з денатурованого етанолу.
10. Фармацевтична композиція, яка містить ефективну, нетоксичну кількість поліморфа за п. 1 і його фармацевтично прийнятний носій.
11. Поліморф за п. 1 для використання як активної терапевтичної речовини.
12. Поліморф за п. 1 для використання при лікуванні і/або для профілактики цукрового діабету, станів, пов'язаних з цукровим діабетом і його деякими ускладненнями.
Додаткова інформація
Назва патенту англійськоюA polymorph of 5-[4-[2-(n-methyl-n-(2-pyridyl)amino)ethoxy]benzyl] thiazolidine-2,4-dione of maleic acid salt
МПК / Мітки
МПК: A61K 31/4439, C07D 417/12, A61P 3/10
Мітки: малеїнової, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону, поліморф, кислоти, солі
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/6-67844-polimorf-5-4-2-n-metil-n-2-piridilaminoetoksibenziltiazolidin-24-dionu-soli-malenovo-kisloti.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Поліморф 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону солі малеїнової кислоти</a>
Попередній патент: Поліморф 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону солі малеїнової кислоти
Наступний патент: Поліморф 5-[4-[2- (n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону солі малеїнової кислоти
Випадковий патент: Револьвер зі здатністю стріляти лише набоями типу "флобер"