Фармацевтична композиція для модифікованого вивільнення 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону та спосіб її одержання

1.                   Фармацевтична композиція, яка містить:

(а) 2-12 мг 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону, за необхідністю у вигляді фармацевтично прийнятної похідної, та

(b) фармацевтично прийнятний носій,

яка відрізняється тим, що пристосована для забезпечення відстроченого, пульсуючого або уповільненого вивільнення 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону або його фармацевтично прийнятної похідної.

2. Композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що модифіковане вивільнення є відстроченим вивільненням.

3. Композиція за п. 2, яка відрізняється тим, що представлена у вигляді ентерального таблеткового складу.

4. Композиція за пунктом 3, яка відрізняється тим, що таблетка з ентеропокриттям являє собою одношарову таблетку.

5. Композиція за пунктом 3, яка відрізняється тим, що таблетка з ентеропокриттям являє собою багатошарову таблетку.

6. Композиція за будь-яким з пп. 2-5, яка відрізняється тим, що таблетка покрита стійким у шлунку полімером.

7. Композиція за пунктом 6, яка відрізняється тим, що стійкий у шлунку полімер вибраний з Eudragit L100-55, метакрилатів, фталату ацетатцелюлози, фталату полівінілацетату, фталату гідроксипропілметилцелюлози, особливо Aquateric, Sureteric і HPMCP-HP-55S.

8. Композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що модифіковане вивільнення є уповільненим вивільненням.

9. Композиція за п. 8, яка відрізняється тим, що уповільнене вивільнення забезпечують за допомогою матриці для уповільненого вивільнення, вибраної з дезінтегруючої, недезінтегруючої і розмивної матриці.

10. Композиція за п. 9, яка відрізняється тим, що таблетковий склад з дезінтегруючою матрицею одержують шляхом включення в матрицю метакрилатів, метилцелюлози і Methocel K4M.

11. Композиція за п. 9, яка відрізняється тим, що таблетковий склад з недезінтегруючою матрицею одержують шляхом включення в матрицю Eudragit RS, метакрилатів, ацетатцелюлоз, фталату гідроксипропілметилцелюлози, Carbopol 971P або HPMCP-HP-55S.

12. Композиція за п. 8, яка відрізняється тим, що уповільнене вивільнення забезпечують шляхом застосування таблетки, вкритої напівпроникною мембраною.

13. Композиція за п. 12, яка відрізняється тим, що є таблеткою, вкритою метакрилатом, етилцелюлозою, ацетатцелюлозою або Eudragit RS, Surelease.

14. Композиція за п. 8, яка відрізняється тим, що уповільнене вивільнення досягається в результаті застосування мікродраже, вкритих напівпроникною мембраною.

15. Композиція за п. 14, яка відрізняється тим, що мікродраже містять лактозні сфери, покриті лікарським препаратом та оболонкою з рН-залежних полімерів або етилцелюлозних полімерів.

16. Композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що модифіковане вивільнення є пульсуючим вивільненням.

17. Композиція за п. 16, яка відрізняється тим, що пульсуюче вивільнення забезпечує до 4 імпульсів активного агента протягом 24 годин.

18. Композиція за п. 16, яка відрізняється тим, що пульсуюче вивільнення забезпечує до 2 імпульсів активного агента протягом 24 годин.

19. Композиція за п. 9, яка відрізняється тим, що пульсуюче вивільнення забезпечується сполученням немодифікованого вивільнення активного агента та відстроченого вивільнення.

20. Композиція за будь-яким з пп. 1-19, яка відрізняється тим, що 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діон представлено у вигляді малеатної солі.

21. Спосіб одержання фармацевтичної композиції за п. 1, який включає змішування 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону, за необхідністю у вигляді його фармацевтично прийнятної похідної,  та фармацевтично прийнятного носія таким чином, щоб забезпечити відстрочене, пульсуюче або уповільнене вивільнення 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону або його фармацевтично прийнятної похідної.