Ізотіазолохінолони та споріднені сполуки з протимікробною дією

1. Сполука Формули І 2 (19) 1 3 84879 СН=СН - або -С º С-; кожен з RA містить від 0 до 5 замісників, незалежно вибраних з (і), (іі) і (ііі); або R7 являє собою XRВ, де RВ є фенілзаміщеним з 1-5 замісниками, незалежно вибраними з (і), (іі) і (ііі); або R7 являє собою XRD, де RD є об'єднаним з фенілом у 5- або 6-членне гетероциклоалкільне кільце, яке містить 1 або 2 атоми азоту чи кисню, де RD містить від 0 до 3 замісників, вибраних з (і), (іі) і (ііі); де (і) вибирають з галогену, гідрокси, аміно, ціано або нітро, (іі) вибирають з С1-С6-алкілу, С2-С6-алкенілу, С2С6-алкінілу, С1-С6-алкоксі(С 0-С4-алкілу), моно- і ді(С1-С4)-алкіламіно, С1-С2-галоалкілу, С1-С2галоалкокси, С3-С7-циклоалкіл(С 0-С4карбогідрилу), С3-С7-циклоалкіл(С 0-С4карбогідрил-О-), С4-С7-циклоалкеніл(С 0-С4карбогідрилу), арил(С 0-С6-карбогідрилу), арил(С1С4-алкокси), С2-С6-гетероциклоалкіл(С0-С4карбогідрилу), гетероарил(С0-С6-карбогідрилу), С1С6-алкілтіо, =NOR10, =NR10, -(С0-С4-алкіл)(С=O)R10, -(С0-С4-алкіл)O(C=O)R10, -(С0-С4алкіл)(С=О)NR10R11, -(С0-С4-алкіл)О(С=O)NR10R11, -(С0-С4-алкіл)(С=O)OR10, -(С0-С4алкіл)NR10(C=O)R11, -(С0-С4-алкіл)NR10(С=O)OR11, -(C0-C4-алкіл)NR10(C=O)NR 11R12, -(С0-С4aлкiл)NR10(C=O)(С1-С4-aлкiл)NR11(C-O)O-R12, -(С0С4-aлкiл)NR10(C=S)NR11R12, -(C0-C4алкіл)NR10NR11R12, -(С0-С4-aлкiл)N=NR 13, -(С0-С4aлкiл)SO3R10, -(С0-С4-aлкiл)(S=O)OR10, -(С0-С4алкіл)SO2R13, -(С0-С4-алкіл)SO2NR10R11 i -(С0-С4алкіл)NR10SO2R13 ; та (ііі) вибирають з -ORD, -(C=O)RD, -SO2RD, -SO3RD, NR10SO2RD, де RD являє собою С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл(С 0-С2-алкіл), С2-С6гетероциклоалкіл(С0-С2-алкіл), арил(С0-С2-алкіл) або гетероарил(С0-С2-алкіл); де кожен з (іі) і (ііі) містить від 0 до 3 замісників, незалежно вибраних з галогену, гідрокси, аміно, ціано, нітро, оксо, -СООН, -CONH 2, С1-С4-алкілу, С2-С4-алкенілу, С2-С4-алкінілу, С1-С4-алкокси, С1С4-алкоксикарбонілу, С3-С7-циклоалкіл(С 0-С4карбогідрилу), С3-С7-циклоалкіл(С 0-С4-алкокси), моно- та ді-(С1-С4)-алкіламіно, С1-С2-галоалкілу, С1-С2-галоалкокси, С2-С4-алканоїлу та фенілу; А8 являє собою азот або CR8; де R8 являє собою водень, галоген, гідрокси, аміно, ціано, нітро або -NHNH2, або R8 являє собою С1-С4-алкіл, С1-С4-алкокси, моноабо ді-(С1-С4)-алкіламіно, моно-, ди- або три-С 1-С4алкілгідразиніл, С2-С4-алканоїл, С1-С4-алкіловий ефір, С1-С2-галоалкіл або С 1-С2-галоалкокси; кожен з яких містить від 0 до 3 замісників, незалежно вибраних з гідрокси, аміно, галогену, оксо, С1-С4алкокси, С1-С2-галоалкілу, С1-С2-галоалкокси і моно- і ді-С1-С4-алкіламіно; R9 являє собою C1-C8-алкіл, С3-С7-циклоалкіл(С0С4-алкіл) або феніл, кожен з яких містить від 0 до 3 замісників, незалежно вибраних з галогену, гідрокси, аміно, ціано, нітро, -СООН, -CONH 2, С1-С4алкілу, С2-С4-алкенілу, С2-С4-алкінілу, С1-С4алкокси, С3-С7-циклоалкіл(С 0-С4-алкілу), С3-С7циклоалкіл(С 0-С4-алкокси), моно- та ді-(С1-С4) 4 алкіламіно, С1-С2-галоалкілу, С1-С2-галоалкокси та С2-С4-алканоїлу. 2. Сполука Формули II R5 O A8 N R3 O R6 R7 N A1 R9 Формула II або її фармацевтично прийнятна сіль, де А1 являє собою S, О, SO або SO2; R3 являє собою С1-С6-алкіл, С1-С6-алканоїл, моноабо ді-С1-С6-алкілкарбамат або С 1-С6алкілсульфонат, кожен з яких містить від 0 до 3 замісників, незалежно вибраних з галогену, гідрокси, аміно, ціано, нітро, С1-С4-алкокси, моно- і діС1-С4-алкіламіно, С1-С2-галоалкілу і С 1-С2галоалкокси; R5 являє собою водень, галоген, гідрокси, аміно, ціано, нітро або -NHNH2, або R5 являє собою С1-С4-алкіл, С1-С4-алкокси, моноабо ді-(С1-С4)алкіламіно, моно-, ди- або три-С 1-С4алкілгідразиніл, С2-С4-алканоїл, С1-С4-алкіловий ефір, С1-С2-галоалкіл або С1-С2-галоалкокси; кожен з яких містить від 0 до 3 замісників, незалежно вибраних з гідрокси, аміно, галогену, оксо, С1-С4алкокси, С1-С2-галоалкілу, С1-С2-галоалкокси і моно- та ді-С1-С4-алкіламіно; R6 являє собою водень, галоген, гідрокси, аміно, ціано, С1-С4-алкіл, С1-С4-алкокси, моно- або ді-(С1С4)алкіламіно, -SO3R10, -SO2R10 або -SO2NR10R11 ; R7 являє собою бром, йод, -O(SO2)CF3 або -N2BF4, або R7 являє собою XRA, де X є відсутнім або являє собою -CH2CH2, -CH=CH-, -(C=O)-, -(C=O)NH- або -С º С-, і RA являє собою С 3-С6-алкіл, С4-С7-циклоалкіл, С4С7-циклоалкеніл, 7-10-членну біциклічну насичену, частково ненасичену або ароматичну карбоциклічну груп у, 5-6-членну насичену, частково ненасичену або ароматичну гетероциклічну груп у, зв'язану через атом вуглецю, де X відсутній або являє собою -CH2CH2-, або зв'язану через атом вуглецю чи азоту, коли X являє собою -СН =СН- чи -С º С-, або RA являє собою 7-10-членну біциклічну насичену, частково ненасичену або ароматичну гетероциклічну гр упу, зв'язану через атом вуглецю, де X відсутній або являє собою -СН2-СН2-, або зв'язану через атом вуглецю чи азоту, де X являє собою СН=СН - або -С º С-; кожен з RA містить від 0 до 5 замісників, незалежно вибраних з (і), (іі) і (ііі); R7 являє собою XRB, де RB є фенілзаміщеним з 1-5 замісниками, незалежно вибраними з (і), (іі) і (ііі); або R7 являє собою XRD, де RD є об'єднаним з фенілом у 5- або 6-членне гетероциклоалкільне кільце, яке містить 1 або 2 атоми азоту чи кисню, де RD містить від 0 до 3 замісників, вибраних з (і), (іі) і (ііі); де (і) вибирають з галогену, гідрокси, аміно, ціано та нітро, і 5 84879 (іі) вибирають з С1-С6-алкілу, С2-С6-алкенілу, С2С6-алкінілу, С1-С6-алкоксі(С 0-С4-алкілу), моно- і ді(С1-С4)-алкіламіно, С1-С2-галоалкілу, С1-С2галоалкокси, С3-С7-циклоалкіл(С 0-С4карбогідрилу), С3-С7-циклоалкіл(С 0-С4карбогідрил-O-), С4-С7-циклоалкеніл(С 0-С4карбогідрилу), арил(С 0-С6-карбогідрилу), арил(С1С4-алкокси), С2-С6-гетероциклоалкіл(С0-С4-алкілу), гетероарил(С0-С6-карбогідрилу), С1-С 6-алкілтіо, =NOR 10, =NR10 , -(С0-С4-алкіл)(С=O)R10, -(С0-С4алкіл)O(C=O)R10, -(С0-С4-алкіл)(C=O)NR10R11, -(С0С4-алкіл)O(C=O)NR10R11, -(С0-С4-алкіл)(С=O)OR10, -(С0-С4-алкіл)NR10(C=O)R11, -(С0-С4алкіл)NR10(C=O)OR11, -(С0-С4алкіл)NR10(C=O)NR 11R12, -(С0-С4алкіл)NR10(C=O)(С1-С4-алкіл)NR11(C=O)O-R12, -(С0С4-алкіл)NR10(C=S)NR11R12, -(С0-С4алкіл)NR10NR11R12, -(C0-C4-алкіл)N=NR13, -(С0-С4алкіл)SO3R10, -(C0-C4-алкіл)(S=O)OR10, -(С0-С4алкіл)SO2R13, -(С0-С4-алкіл)SO2NR10R11 і -(С0-С4алкіл)NR10SO2R13 ; та (iii) вибирають з -ORD, -(C=O)RD, -SO2RD, -SO3RD, NR10SO2RD, де RD являє собою С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл(С 0-С2-алкіл), С2-С6гетероциклоалкіл(С0-С2-алкіл), арил(С0-С2-алкіл) або гетероарил(С0-С2-алкіл); де кожен з (іі) і (ііі) містить від 0 до 3 замісників, незалежно вибраних з галогену, гідрокси, аміно, ціано, нітро, оксо, -СООН, -CONH 2, С1-С4-алкілу, С2-С4-алкенілу, С2-С4-алкінілу, С1-С4-алкокси, С1С4-алкоксикарбонілу, С3-С7-циклоалкіл(С 0-С4карбогідрилу), С3-С7-циклоалкіл(С 0-С4-алкокси), моно- та ді-(С1-С4)-алкіламіно, С1-С2-галоалкілу, С1-С2-галоалкокси, С2-С4-алканоїлу та фенілу; A8 являє собою азот або CR8; де R8 являє собою водень, галоген, гідрокси, аміно, ціано, нітро або -NHNH2, або R8 являє собою С1-С4-алкіл, С1-С4-алкокси, моноабо ді-(С1-С4)-алкіламіно, моно-, ди- або три-С 1-С4алкілгідразиніл, С2-С4-алканоїл, С1-С4-алкіловий ефір, С1-С2-галоалкіл або С 1-С2-галоалкокси; кожен з яких містить від 0 до 3 замісників, незалежно вибраних з гідрокси, аміно, галогену, оксо, С1-С4алкокси, С1-С2-галоалкілу, С1-С2-галоалкокси і моно- і ді-С1-С4-алкіламіно; R9 являє собою C1-C8-алкіл, С3-С7-циклоалкіл(С0С4-алкіл) або феніл, кожен з яких містить від 0 до 3 замісників, незалежно вибраних з галогену, гідрокси, аміно, ціано, нітро, -СООН, -CONH 2, С1-С4алкілу, С1-С4-алкенілу, С2-С4-алкінілу, С1-С4алкокси, С3-С7-циклоалкіл(С 0-С4-алкілу), С3-С7циклоалкіл(С 0-С4-алкокси), моно- та ді-(С1-С4)алкіламіно, С1-С2-галоалкілу, С1-С2-галоалкокси та С2-С4-алканоїлу. 3. Сполука або сіль за пп.1 або 2, яка відрізняється тим, що А1 являє собою S. 4. Сполука або сіль за пп.1 або 2, яка відрізняється тим, що А1 являє собою SO. 5. Сполука або сіль за пп.1 або 2, яка відрізняється тим, що А1 являє собою SO2. 6. Сполука або сіль за пп.1 або 2, яка відрізняється тим, що А1 являє собою О. 7. Сполука або сіль за будь-яким з пп.3-6, яка відрізняється тим, що R2 являє собою водень, або R2 являє собою С 1-С6-алкіл або С3-С7 6 циклоалкіл(С 0-С4-алкіл), кожен з яких заміщений щонайменше одним замісником, вибраним з гідрокси, аміно, -СООН, -(CO)NR 10OR11 і -CONH2; і містить від 0 до 3 замісників, незалежно вибраних з галогену, гідрокси, аміно, ціано, нітро, -СООН, CONH2, С1-С4-алкілу, С1-С4-алкокси, С1-С2галоалкілу, С1-С2-галоалкокси, моно- і ді-С 1-С4алкіламіно і С2-С4-алканоїлу. 8. Сполука або сіль за п.7, яка відрізняється тим, що R2 являє собою водень. 9. Сполука або сіль за будь-яким з пп.3-8, яка відрізняється тим, що R5 являє собою водень, аміно, С1-С2-алкіл, С1-С2-алкокси, моно- чи ді-(С1С4)алкіламіно або моночи ді-С1-С4алкілгідразиніл. 10. Сполука або сіль за п.9, яка відрізняється тим, що R5 являє собою водень, аміно, моно- чи ді(С1-С4)алкіламіно або моночи ді-С 1-С2алкілгідразиніл. 11. Сполука або сіль за п.10, яка відрізняється тим, що R5 являє собою водень. 12. Сполука або сіль за будь-яким з пп.3-11, яка відрізняє ться тим, що R6 являє собою водень, галоген або аміно. 13. Сполука або сіль за п.12, яка відрізняється тим, що R6 являє собою фтор або водень. 14. Сполука або сіль за будь-яким з пп.3-13, яка відрізняє ться тим, що A8 являє собою азот. 15. Сполука або сіль за будь-яким з пп.3-13, яка відрізняє ться тим, що A8 являє собою CR8. 16. Сполука або сіль за п.15, яка відрізняється тим, що R8 являє собою водень, галоген, С1-С2алкіл, С1-С2-алкокси, С1-С2-галоалкіл або С 1-С2галоалкокси. 17. Сполука або сіль за п.16, яка відрізняється тим, що R8 являє собою водень або метокси. 18. Сполука або сіль за будь-яким з пп.3-17, яка відрізняє ться тим, що R9 являє собою С1-С4алкіл, циклопропіл або феніл, кожен з яких містить від 0 до 3 замісників, незалежно вибраних з галогену, гідрокси, аміно, С1-С2-алкілу, С1-С2-алкокси, моно- та ді-(С1-С2)-алкіламіно, С1-С2-галоалкілу та С1-С2-галоалкокси. 19. Сполука або сіль за п.18, яка відрізняється тим, що R9 являє собою С1-С4-алкіл або циклопропіл, або R8 являє собою феніл, заміщений 2 замісниками, вибраними з галогену, гідрокси, аміно, С1С2-алкілу, С1-С2-алкокси, моно- і ді-(С1-С2)алкіламіно, С1-С2-галоалкілу і С 1-С2-галоалкокси. 20. Сполука або сіль за п.19, яка відрізняється тим, що R8 являє собою етил, трет-бутил, циклопропіл або 2,4-дифторфеніл. 21. Сполука або сіль за п.20, яка відрізняється тим, що R9 являє собою циклопропіл. 22. Сполука або сіль за будь-яким з пп.3-21, яка відрізняє ться тим, що R7 являє собою бром, йод, -O(SO2)CF 3 або -NBF4. 23. Сполука або сіль за будь-яким з пп.1-21, яка відрізняє ться тим, що R7 являє собою XRA, де X є відсутнім або являє собою -СН2-СН2-, -СН=СНабо -С º С-, і RA являє собою 7-10-членну біциклічну насичену, частково ненасичену або ароматичну карбоциклічну групу, або RA являє собою 5-6членну насичену, частково ненасичену або ароматичну ге тероциклічну груп у, зв'язану через атом 7 84879 вуглецю, де X відсутній або являє собою -СН2СН2-, або зв'язану через атом вуглецю чи азоту, коли X являє собою -СН=СН - чи -С º С-, або RA являє собою 7-10-членну біциклічну насичену, частково ненасичену або ароматичну гетероциклічну груп у, зв'язану через атом вуглецю, де X відсутній або являє собою -СН2-СН2-, або зв'язану через атом вуглецю чи азоту, де X являє собою -СН=СНабо -С º С-; кожен з RA містить від 0 до 5 замісників, незалежно вибраних з (і), (іі) і (ііі). 24. Сполука або сіль за п.23, яка відрізняється тим, що RA являє собою нафтил, дигідронафтил, тетрагідронафтил, піридил, піримідиніл, піразиніл, фураніл, бенз[b]тіофеніл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, хіноксалініл, ізоксазоліл, індоліл, дигідроіндоліл, піроліл, піразоліл, імідазоліл, тієніл, ізоіндоліл, дигідроізоіндоліл, тетрагідропіридиніл, тетрагідроізохінолініл або піперидин-4-ільну групу; кожен з яких містить від 0 до 5 замісників, незалежно вибраних з (і), (іі) або (ііі). 25. Сполука або сіль за п.24, яка відрізняється тим, що RA являє собою нафтил, дигідронафтил, тетрагідронафтил, піридил, піримідиніл, піразиніл, фураніл, бенз[b]тіофеніл, бензофураніл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, хіноксалініл, ізоксазоліл, індоліл, дигідроіндоліл, піроліл, піразоліл, імідазоліл, тієніл, ізоіндоліл, дигідроізоіндоліл, тетрагідропіридиніл, тетрагідроізохінолініл або піперидин4-ільну груп у; кожен з яких містить від 0 до 5 замісників, незалежно вибраних з (і), (іі) або (ііі), де (і) вибирають з галогену, гідрокси, аміно, ціано та нітро, (іі) вибирають з С1-С4-алкілу, С2-С4-алкенілу, С1С4-алкокси, моно- і ді-(С1-С4)-алкіламіно, С1-С2галоалкілу, С1-С2-галоалкокси, С3-С7циклоалкіл(С 0-С2-алкілу), С3-С7-циклоалкіл(С 0-С4алкокси), феніл(С 0-С2)-алкілу, феніл(С 0-С2)алкокси, піролідиніл(С 0-С2-алкілу), піперидиніл(С 0С2-алкілу), піперазиніл(С 0-С2-алкілу), морфолініл(С0-С2-алкілу), тіоморфолініл(С 0-С2-алкілу), піридилу, піримідинілу, піразинілу, фуранілу, бензофуранілу, піролілу, піразолілу, імідазолілу, тієнілу, С1-С4-алкілтіо, =NOR10, -(С0-С4-алкіл)(С=O)R10, (С0-С4-алкіл)O(С=O)R10, -(С0-С4алкіл)(C=O)NR 10R11, -(С0-С4-алкіл)O(C=O)NR10R11, -(С0-С4-алкіл)(С=O)ОR10, -(С0-С4алкіл)NR10(C=O)R11, -(C0-C4-алкіл)NR10(C=O)OR11, -(С0-С4-алкіл)NR10(C=O)NR 11R12, -(С0-С4алкіл)NR10(C=O)(С1-С4-алкіл)NR11(C=O)O-R12, -(С0С4-алкіл)NR10(C=S)NR11R12, -(С0-С4алкіл)NR10NR11R12, -(С0-С4-алкіл)N=NR13, -(C0-C4алкіл)S03R10, -(С0-С4-алкіл)(S=O)OR10, -(С0-С4алкіл)SO2R13, -(С0-С4-алкіл)SO2NR10R11 i -(С0-С4aлкiл)NR10SO2R13 ; та (ііі) вибирають з -ORD, -(C=O)RD, -SO2RD, -SO3RD, NR10SO2RD, де RD являє собою С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл(С 0-С2-алкіл), піролідиніл(С 0-С2-алкіл), піперидиніл(С 0-С2-алкіл), піперазиніл(С 0-С2-алкіл), морфолініл(С 0-С2-алкіл), тіоморфолініл(С 0-С2алкіл), феніл(С 0-С2-алкіл), нафтил(С 0-С2-алкіл), піридил(С 0-С2-алкіл), піримідиніл(С 0-С2-алкіл), піразиніл(С 0-С2-алкіл), фураніл(С 0-С2-алкіл), бенз[b]тіофеніл(С0-С2-алкіл), бензофураніл(С 0-С2алкіл), хінолініл(С 0-С2-алкіл), ізохінолініл(С 0-С2алкіл), хіназолініл(С 0-С2-алкіл), ізоксазоліл(С 0-С2 8 алкіл), індоліл(С 0-С2-алкіл), дигідроіндоліл(С 0-С2алкіл), піроліл(С 0-С2-алкіл), піразоліл(С 0-С2-алкіл), імідазоліл(С 0-С2-алкіл), тієніл(С 0-С2-алкіл), ізоіндоліл(С0-С2-алкіл) або дигідроізоіндоліл(С 0-С2-алкіл); де кожен з (іі) і (ііі) містить від 0 до 3 замісників, незалежно вибраних з галогену, гідрокси, аміно, ціано, нітро, оксо, -СООН, -CONH 2, С1-С4-алкілу, С2-С4-алкенілу, С2-С4-алкінілу, С1-С4-алкокси, С1С4-алкоксикарбонілу, С3-С7-циклоалкіл(С 0-С4алкілу), С3-С7-циклоалкіл(С 0-С4-алкокси), моно- та ді-(С1-С4)-алкіламіно, С1-С2-галоалкілу, С1-С2галоалкокси, С2-С4-алканоїлу та фенілу. 26. Сполука або сіль за п.25, яка відрізняється тим, що RA являє собою нафтил, дигідронафтил, тетрагідронафтил, піридил, піримідиніл, піразиніл, фураніл, бенз[b]тіофеніл, бензофураніл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, хіноксалініл, ізоксазоліл, індоліл, дигідроіндоліл, піроліл, піразоліл, імідазоліл, тієніл, ізоіндоліл, дигідроізоіндоліл, тетрагідропіридиніл, тетрагідроізохінолініл або піперидин4-ільну груп у; кожен з яких містить від 0 до 5 замісників, незалежно вибраних з (і), (іі) або (ііі), де (і) вибирають з галогену, гідрокси, аміно, ціано та нітро, (іі) вибирають з С1-С4-алкілу, С2-С4-алкенілу, С1С4-алкокси, моно- і ді-(С1-С4)-алкіламіно, С1-С2галоалкілу, С1-С2-галоалкокси, С3-С7циклоалкіл(С 0-С2-алкілу), С3-С7-циклоалкіл(С 0-С2алкокси), феніл(С 0-С2-алкілу), феніл(С 0-С2алкокси), піролідинілу, піперидинілу, піперазинілу, морфолінілу, тіоморфолінілу, піридилу, тієнілу, С1С4-алкілтіо, -(C=O)OR10 i-(C=O)NR 10R11, та (ііі) вибирають з -ORD, -(C=O)RD, -SO2RD, -SO3RD, NR10SO2RD, де RD являє собою С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл(С 0-С2-алкіл), піперидиніл, піперазиніл, феніл, нафтил або піридил; де кожен з (іі) і (ііі) містить від 0 до 3 замісників, незалежно вибраних з галогену, гідрокси, аміно, ціано, нітро, оксо, -СООН, -CONH 2, С1-С4-алкілу, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкоксикарбонілу, С3-С7циклоалкіл(С 0-С2-алкілу), моно- та ді-(С1-С4)алкіламіно, С1-С4-галоалкілу, С1-С4-галоалкокси, С2-С4-алканоїлу та фенілу. 27. Сполука або сіль за п.26, яка відрізняється тим, що RA являє собою нафтил, ди гідронафтил, тетрагідронафтил, піридил, піримідиніл, піразиніл, фураніл, бенз[b]тіофеніл, бензофураніл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, хіноксалініл, ізоксазоліл, індоліл, дигідроіндоліл, піроліл, піразоліл, імідазоліл, тієніл, ізоіндоліл, дигідроізоіндоліл, тетрагідропіридиніл, тетрагідроізохінолініл або піперидин4-ільну груп у; кожен з яких містить від 0 до 5 замісників, незалежно вибраних з галогену, гідрокси, аміно, ціано або нітро, С1-С4-алкілу, С2-С4алкенілу, С1-С4-алкокси, моно- і ді-(С1-С4)алкіламіно, С1-С2-галоалкілу, С1-С2-галоалкокси, С3-С7-циклоалкіл(С 0-С2-алкілу), С3-С7циклоалкіл(С 0-С2-алкокси), феніл(С 0-С2)-алкілу, феніл(С 0-С2)-алкокси, піролідинілу, піперидинілу, піперазинілу, морфолінілу, тіоморфолінілу, піридилу, тієнілу, С1-С4-алкілтіо, -(C=O)OR10, (C=O)NR 10R11 і -ORD, -(C=O)RD, -SO2RD, -SO 3RD та NR10SO2RD, де RD являє собою С1-С4-алкіл, піперидиніл, феніл, нафтил і піридил; і кожен RD містить від 0 до 3 за 9 84879 місників, незалежно вибраних з галогену, гідрокси, аміно, ціано, С1-С2-алкілу, С1-С2-алкокси, моно- та ді-( С1-С2)-алкіламіно, С1-С2галоалкілу і С 1-С2галоалкокси. 28. Сполука або сіль за пп.26 або 27, яка відрізняється тим, що X відсутній. 29. Сполука або сіль за п.28, яка відрізняється тим, що RA являє собою піридил, піримідиніл, фураніл, хінолініл, індоліл, піроліл, ізоіндоліл, тетрагідроізохінолініл або тієніл; кожен з яких містить від 0 до 3 замісників, незалежно вибраних з галогену, гідрокси, аміно, ціано, С1-С4-алкілу, С1-С4алкокси, моно- і ді-(С1-С4)-алкіламіно, С1-С2галоалкілу і С 1-С2-галоалкокси. 30. Сполука або сіль за п.29, яка відрізняється тим, що RA являє собою пірид-3-ил, пірид-4-ил, піримідин-5-іл, фуран-3-іл, хінолін-3-іл, хінолін-5-іл, хінолін-6-іл, ізоіндол-5-іл, тетрагідроізохінолін-5-іл, тетрагідроізохінолін-6-іл, тетрагідроізохінолін-7-іл, тетрагідроізохінолін-8-іл або індол-5-іл; кожен з яких містить від 0 до 2 замісників, незалежно вибраних з галогену, гідрокси, аміно, С1-С2-алкілу та С1-С2-алкокси. 31. Сполука або сіль за п.30, яка відрізняється тим, що RA являє собою пірид-3-ил або пірид-4-ил, кожен з яких містить від 1 до 2 замісників, незалежно вибраних з фтор у, аміно, гідрокси, ціано і метилу. 32. Сполука або сіль за п.30, яка відрізняється тим, що RA являє собою тетрагідроізохінолін-5-іл, тетрагідроізохінолін-6-іл, тетрагідроізохінолін-7-іл або тетрагідроізохінолін-8-іл, кожен з яких містить від 0 до 3 замісників, незалежно вибраних з С1-С3алкілу. 33. Сполука або сіль за п.32, яка відрізняється тим, що RA являє собою тетрагідроізохінолін-6-іл або тетрагідроізохінолін-7-іл, кожен з яких містить від 0 до 3 замісників, незалежно вибраних з С1-С3алкілу. 34. Сполука або сіль за п.33, яка відрізняється тим, що RA являє собою тетрагідроізохінолін-6-іл, який містить в положеннях 1, 2 і 3 від 0 до 3 метильних замісників. 35. Сполука або сіль за п.30, яка відрізняється тим, що RA являє собою ізоіндол-5-іл, який містить від 0 до 3 незалежно вибраних С1-С3-алкільних замісників. 36. Сполука або сіль за п.35, яка відрізняється тим, що RA являє собою ізоіндол-5-іл, який містить в положеннях 1, 2 і 3 від 0 до 3 метильних замісників. 37. Сполука або сіль за будь-яким з пп.1-21, яка відрізняє ться тим, що R7 являє собою XRB, де X є відсутнім або являє собою -СН2-СН2-, -СН=СНабо -С º С-, і RB являє собою феніл, який містить від 0 до 5 замісників, незалежно вибраних з (і), (іі) і (ііі); де (і) вибирають з галогену, гідрокси, аміно, ціано або нітро, (іі) вибирають з С1-С4-алкілу, С2-С4-алкенілу, С1С4-алкокси, моно- і ді-(С1-С4)-алкіламіно, С1-С2галоалкілу, С1-С2-галоалкокси, С3-С7циклоалкіл(С 0-С2-алкілу), С3-С7-циклоалкіл(С 0-С2алкокси), феніл(С 0-С2)-алкілу, феніл(С 0-С2)алкокси, піролідиніл(С 0-С2-алкілу), піперидиніл(С 0 10 С2-алкілу), піперазиніл(С 0-С2-алкілу), морфолініл(С0-С2-алкілу), тіоморфолініл(С 0-С2-алкілу), піридилу, піримідинілу, піразинілу, фуранілу, бензофуранілу, піролілу, піразолілу, імідазолілу, тієнілу, С1-С4-алкілтіо, =NOR10, -(С0-С4-алкіл)(C=О)R10, (С0-С4-алкіл)О(C=О)R10, -(С0-С4алкіл)(C=O)NR 10R11, -(С0-С4-алкіл)O(C=O)NR10R11, -(С0-С4-алкіл)(С=O)OR10, -(С0-С4алкіл)NR10(C=O)R 11, -(С0-С4-алкіл)NR10(C=O)OR 10, -(С0-С4-алкіл)NR10(С= О)NR11R12, -(С0-С4алкіл)NR10(C=O)(С1-С4)NR11(C=O)O-R12 , -(С0-С4aлкiл)NR10(C=S)NR11R12, -(С0-С4алкіл)NR10NR11R12, -(С0-С4-алкіл)N=NR13, -(С0-С4алкіл)SO3R10, -(С0-С4-алкіл)(S=O)OR10, -(С0-С4алкіл)SO2R13, -(С0-С4,-алкіл)SO2NR10R11 і -(С0-С4aлкiл)NR10SO2R13 ; та (ііі) вибирають з -ORD, -(C=O)RD, -SO2RD, -SO3RD, NR10SO2RD, де RD являє собою С 1-С4-алкілу, С3С7-циклоалкіл(С 0-С2-алкілу), піролідиніл(С 0-С2алкілу), піперидиніл(С 0-С2-алкілу), піперазиніл(С 0С2-алкілу), морфолініл(С 0-С2-алкілу), тіоморфолініл(С0-С2-алкілу), феніл(С 0-С2-алкілу), нафтил(С 0С2-алкілу), піридил(С 0-С2-алкілу), піримідиніл(С 0С2-алкілу), піразиніл(С 0-С2-алкілу), фураніл(С 0-С2алкілу), бенз[b]тіофеніл(С 0-С2-алкілу), бензофураніл(С0-С2-алкілу), хінолініл(С 0-С2-алкілу), ізохінолініл(С0-С2-алкілу), хіназолініл(С 0-С2-алкілу), ізоксазоліл(С 0-С2-алкілу), індоліл(С 0-С2-алкілу), дигідроіндоліл(С 0-С2-алкілу), піроліл(С 0-С2-алкілу), піразоліл(С 0-С2-алкілу), імідазоліл(С 0-С2-алкілу), тієніл(С 0-С2-алкілу), ізоіндоліл(С 0-С2-алкілу) або дигідроізоіндоліл(С 0-С2-алкілу); де кожен з (іі) і (ііі) містить від 0 до 3 замісників, незалежно вибраних з галогену, гідрокси, аміно, ціано, нітро, оксо, -СООН, -CONH 2, С1-С4-алкілу, С2-С4-алкенілу, С2-С4-алкінілу, С1-С4-алкокси, С1С4-алкоксикарбонілу, С3-С7-циклоалкіл(С 0-С4алкілу), С3-С7-циклоалкіл(С 0-С4-алкокси), моно- та ді-(С1-С4)-алкіламіно, С1-С2-галоалкілу, С1-С2галоалкокси, С2-С4-алканоїлу та фенілу. 38. Сполука або сіль за п.37, де (і) вибирають з галогену, гідрокси, аміно, ціано та нітро, і (іі) вибирають з С1-С4-алкілу, С2-С4-алкенілу, С1С4-алкокси, моно- і ді-(С1-С4)-алкіламіно, С1-С2галоалкілу, С1-С2-галоалкокси, С3-С7циклоалкіл(С 0-С2-алкілу), С3-С7-циклоалкіл(С 0-С2алкокси), феніл(С 0-С2-алкілу), феніл(С 0-С2алкокси), піролідинілу, піперидинілу, піперазинілу, морфолінілу, тіоморфолінілу, піридилу, тієнілу, С1С4-алкілтіо, -(C=O)OR10 i-(C=O)NR 10R11; та (ііі) вибирають з -ORD, -(C=O)RD, -SO2RD, -SO3RD, NR10SO2RD, де RD являє собою С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл(С 0-С2-алкіл), піперидиніл, піперазиніл, феніл, нафтил або піридил; де кожен з (іі) і (ііі) містить від 0 до 3 замісників, незалежно вибраних з галогену, гідрокси, аміно, ціано, нітро, оксо, -СООН, -CONH 2, С1-С4-алкілу, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкоксикарбонілу, С3-С7циклоалкіл(С 0-С2-алкілу), моно- та ді-(С1-С4)алкіламіно, С1-С2-галоалкілу, С1-С2-галоалкокси, С2-С4-алканоїлу та фенілу. 39. Сполука або сіль за п.38, де RD являє собою феніл, який містить від 0 до 3 замісників, незалежно вибраних з галогену, гідрокси, аміно, ціано, ніт 11 84879 ро, С1-С4-алкілу, С2-С4-алкенілу, С1-С4-алкокси, моно- і ді-(С1-С4)-алкіламіно, С1-С2-галоалкілу, С1С2-галоалкокси, С3-С7-циклоалкіл(С 0-С2-алкілу), С3-С7-циклоалкіл(С 0-С2-алкокси), феніл(С 0-С2алкілу), феніл(С 0-С2-алкокси), піролідинілу, піперидинілу, піперазинілу, морфолінілу, тіоморфолінілу, піридилу, тієнілу, С1-С4-алкілтіо, -(C=O)OR10 і -(C=O)NR 10R11, тa містить 1 або 2 замісники, незалежно вибрані з -ORD, -(C=O)RD, -SO2RD, -SO3RD, NR10SO2RD, де RD являє собою С1-С4-алкіл, піперидиніл, феніл, нафтил або піридил; і кожен RD містить від 0 до 3 замісників, незалежно вибраних з галогену, гідрокси, аміно, ціано, С1-С2-алкілу, С1-С2-алкокси, моно- та ді-(С1-С2)-алкіламіно, С1-С2-галоалкілу і С 1С2-галоалкокси. 40. Сполука або сіль за пп.38 або 39, яка відрізняється тим, що X є відсутнім. 41. Сполука або сіль за п.40, яка відрізняється тим, що RB являє собою феніл, який містить від 1 до 3 замісників, незалежно вибраних з галогену, гідрокси, аміно, ціано, С1-С4-алкілу, С1-С4-алкокси, моно- і ді-(С1-С4)-алкіламіно, С1-С2-галоалкілу і С 1С2-галоалкокси. 42. Сполука або сіль за п.41, яка відрізняється тим, що RB являє собою феніл, який містить від 1 до 3 замісників, незалежно вибраних з галогену, гідрокси, аміно, ціано, С1-С2-алкілу та С 1-С2алкокси. 43. Сполука або сіль за п.42, яка відрізняється тим, що RB являє собою феніл, який містить від 1 до 2 замісників, незалежно вибраних з фтору, аміно, гідрокси, ціано і метилу. 44. Сполука або сіль за будь-яким з пп.1-21, яка відрізняє ться тим, що R7 являє собою XRD, де RD являє собою феніл, злитий з 5- або 6-членним гетероциклоалкільним кільцем, що містить 1 або 2 атоми азоту чи кисню, де RD заміщений від 0 до 3 замісниками, незалежно вибраними з (і), (іі) і (ііі). 45. Сполука або сіль за п.44, яка відрізняється тим, що X є відсутнім. 46. Сполука або сіль за п.45, яка відрізняється тим, що RD являє собою феніл, злитий з 5- або 6членним гетероциклоалкільним кільцем, що містить 1 або 2 атоми азоту чи кисню, де RD заміщений від 0 до 2 замісниками, незалежно вибраними з галогену, гідрокси, аміно, С1-С2-алкілу та С 1-С2алкокси. 47. Антибактеріальна композиція, яка відрізняється тим, що містить сполуку або сіль за будьяким з пп.1-46 разом з носієм, розріджувачем або ексципієнтом. 48. Фармацевтична композиція, яка відрізняється тим, що містить сполуку або сіль за будь-яким з пп.1-46 разом з фармацевтично прийнятним носієм, розріджувачем або ексципієнтом. 49. Фармацевтична композиція за п.48, яка відрізняється тим, що існує у вигляді рідини для ін'єкцій, аерозолю, крему, гелю, пігулки, капсули, таблетки, сиропу, трансдермального пластиру або очного розчину. 50. Композиція, яка відрізняється тим, що містить сполуку або сіль за будь-яким з пп.1-46 в комбінації з ще одним або більше антибактеріальним агентом, антипротозойним агентом, протигрибковим 12 агентом, противірусним агентом, інтерфероном, інгібітором видільного насосу або інгібітором беталактамази. 51. Упаковка, яка відрізняється тим, що містить фармацевтичну композицію за п.38 в контейнері та інструкції з застосування композиції для лікування пацієнта, який страждає на спричинену мікроорганізмом інфекцію. 52. Упаковка за п.51, яка відрізняється тим, що інструкції являють собою інструкції з застосування композиції для лікування пацієнта, який страждає на бактеріальну інфекцію. 53. Сполука або сіль за будь-яким з пп.1-46, яка відрізняє ться тим, що виявляє МІК 10 мкг/мл або менше проти S. aureus або Е. соlі. 54. Сполука або сіль за будь-яким з пп.1-46, яка відрізняє ться тим, що виявляє МІК 1 мкг/мл або менше проти S. aureus та Е. соlі. 55. Сполука або сіль за п.1, яка відрізняється тим, що сполука являє собою 9-циклопропіл-6-фтор-7-феніл-9H-ізотіазол[5,4b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-піридин-3-іл-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 3-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4-діоксо-2,3,4,9тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7-іл)-бензойну кислоту; 9-циклопропіл-7-(3-етоксифеніл)-6-фтор-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-тіофен-3-іл-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(4-метоксипіридин-3-іл)9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(3-трифторметоксифеніл)9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(3-піролідин-1-ілфеніл)9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-фуран-3-іл-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-піридин-4-іл-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 7-бензо[b]тіофен-2-іл-9-циклопропіл-6-фтор-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 7-бензофуран-2-іл-9-циклопропіл-6-фтор-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-піримідин-5-іл-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-хінолін-8-іл-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(2-фторпіридин-3-іл)-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-(4-диметиламінофеніл)-6-фтор9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-(3,5-диметилізоксазол-4-іл)-6фтор-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(6-метоксипіридин-3-іл)9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-(2,4-диметоксипіримідин-5-іл)-6фтор-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 7-(2-амінофеніл)-9-циклопропіл-6-фтор-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-(2,6-диметилпіридин-5-іл)-6-фтор9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(5-метоксипіридин-3-іл)9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 13 9-циклопропіл-6-фтор-7-(1Н-індол-2-іл)-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 7-(3-амінофеніл)-9-циклопропіл-6-фтор-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-[4-(піперидин-1-карбоніл)феніл]-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-[4-(піролідин-1-карбоніл)феніл]-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 7-(1-бензолсульфоніл-1Н-індол-3-іл)-9циклопропіл-6-фтор-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-хінолін-5-іл-9Нізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-[1-(толуол-4-сульфоніл)1Н-індол-3-іл]-9Н-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(4-феноксифеніл)-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 3-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4-діоксо-2,3,4,9тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7-іл)бензонітрил; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(1Н-індол-5-іл)-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(4-трифторметоксифеніл)9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 5-диметиламінонафталін-1-сульфонову кислоту [3(9-циклопропіл-6-фтор-3,4-діоксо-2,3,4,9тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7-іл)-феніл]-аміду; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(4-метансульфонілфеніл)9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; N-[3-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4-діоксо-2,3,4,9тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7-іл)-феніл]метансульфонамід; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(4-фторфеніл)-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(2-метилпіридин-3-іл)-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(2-морфолін-4-ілфеніл)9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(1Н-пірол-2-іл)-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(3-гідроксифеніл)-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 4-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4-діоксо-2,3,4,9тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7-іл)-бензонітрил; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(4-метилсульфанілфеніл)9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(4-гідроксиметилфеніл)9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-піридин-3-ілетиніл-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(3-піперидин-1-ілфеніл)9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 7-(2-хлорпіридин-3-іл)-9-циклопропіл-6-фтор-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-піридин-4-ілетиніл-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 3-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4-діоксо-2,3,4,9тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7-іл)-тіофен-2карбальдегід; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(4-метилпіридин-2-іл)-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 2-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4-діоксо-2,3,4,9тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7-іл)бензальдегід; 84879 14 3-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4-діоксо-2,3,4,9тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7-іл)бензальдегід; 4-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4-діоксо-2,3,4,9тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7-іл)бензальдегід; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(6-фторпіридин-3-іл)-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(5-метилпіридин-2-іл)-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(6-метоксипіридин-2-іл)9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-(2,5-дифторфеніл)-6-фтор-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 4-[5-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4-діоксо-2,3,4,9тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7-іл)-піридин-2-іл]піперазин-1-карбонової кислоти тpeт-бутиловий ефір; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(4-гідроксифеніл)-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-[4-(морфолін-4-карбоніл)феніл]-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 2-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4-діоксо-2,3,4,9тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7-іл)-бензонітрил; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(1-метил-1Н-індол-6-іл)9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 7-(4-амінофеніл)-9-циклопропіл-6-фтор-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 7-біфеніл-4-іл-9-циклопропіл-6-фтор-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 7-бензо[1,3]діоксол-5-іл-9-циклопропіл-6-фтор-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-[2-(4-фторфеніл)-вініл]9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-п-толіл-9H-ізотіазол[5,4b]хінолін-3,4-діон; 7-(3-хлорпіридин-4-іл)-9-циклопропіл-6-фтор-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(2-метоксипіримідин-5-іл]9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(3-трифторметилфеніл)9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-(2,3-дигідробензо[1,4]діоксин-6іл)-6-фтор-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(2-морфолін-4-ілпіридин3-іл)-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 7-(4-трет-бутилфеніл)-9-циклопропіл-6-фтор-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(2,4,6-триметилфеніл)-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-(2,4-диметилфеніл)-6-фтор-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-(3,4-диметилфеніл)-6-фтор-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(5-фтор-2-метоксифеніл)9H-ізотіазол[5,4-Ь]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-(3,4-дифторфеніл)-6-фтор-9Hізотіазол[5,4-bхінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-(3,5-дифторфеніл)-6-фтор-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(4-гідрокси-3,5диметилфеніл)-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 15 9-циклопропіл-6-фтор-7-(4-гідрокси-3метоксифеніл)-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-хінолін-6-іл-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-(3-диметиламінофеніл)-6-фтор9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 7-(3-аміно-4-фторфеніл)-9-циклопропіл-6-фтор-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(4-трифторметилфеніл)9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(4-морфолін-4ілметилфеніл)-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-(2-етоксифеніл)-6-фтор-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-хіноксалін-6-іл-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-хінолін-3-іл-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(4-морфолін-4-ілфеніл)9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 6-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4-діокси-2,3,4,9тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7-іл)-гекс-5іненітрил; 9-циклопропіл-6-фтор-7-стирил-9H-ізотіазол[5,4b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-(3,4-диметоксифеніл)-6-фтор-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 3-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4-діокси-2,3,4,9тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7-іл)-бензамід; 9-циклопропіл-6-фтор-7-нафтален-2-іл-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-(4-етоксифеніл)-6-фтор-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-(2,5-диметоксифеніл)-6-фтор-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(4-піперидин-1ілметилфеніл)-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(4-метоксифенілетиніл)9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-(3-диметиламінометилфеніл)-6фтор-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(3-піперидин-1ілметилфеніл)-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(3-піперазин-1ілметилфеніл)-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(3-морфолін-4ілметилфеніл)-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-(4-етиламінометилфеніл)-6-фтор9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-(4-диметиламінометилфеніл)-6фтор-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(4-піперазин-1ілметилфеніл)-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-(3-етиламінометилфеніл)-6-фтор9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 7-(4-амінофенілетиніл)-9-циклопропіл-6-фтор-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(2-фторпіридин-4-іл)-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-(3,5-диметилфеніл)-6-фтор-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 7-(3-ацетилфеніл)-9-циклопропіл-6-фтор-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-(2,6-диметилфеніл)-6-фтор-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 84879 16 9-циклопропіл-6-фтор-7-(2-фторфеніл)-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(2-метоксифеніл)-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(4-метоксифеніл)-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(3-метоксифеніл)-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 7-(3-амінометилфеніл)-9-циклопропіл-6-фтор-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 7-(1-бензил-1H-піразол-4-іл)-9-циклопропіл-6фтор-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(3-фтор-4-метилфеніл)9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(2-n-толілвініл)-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-[2-(4трифторметилфеніл)-вініл]-9H-ізотіазол[5,4b]хінолін-3,4-діон; Н-[3-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4-діоксо-2,3,4,9тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7-іл)феніл]ацетамід; 9-циклопропіл-7-(2,6-диметоксифеніл)-6-фтор-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(3-фторфеніл)-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(3-ізопропоксифеніл)-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(3-гідроксиметилфеніл)9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-(2-диметиламінофеніл)-6-фтор9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-(2-диметиламіно-4-метилфеніл)6-фтор-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-[6-(1,3-діоксо-1,3-дигідроізоіндол2-іл)-гекс-1-иніл]-6-фтор-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-n-толілетиніл-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-фенілетиніл-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(2-метокси-4-метилфеніл)9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-(2,3-диметоксифеніл)-6-фтор-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-о-толіл-9H-ізотіазол[5,4b]хінолін-3,4-діон; 3-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4-діоксо-2,3,4,9тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7-іл)-5-метокси-1метилпіридиній; 9-циклопропіл-7-(2,6-диметилпіридин-3-іл)-6-фтор9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-ізохінолін-4-іл-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(2-метилпіридин-3-іл)-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(6-метилпіридин-3-іл)-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-(2,6-диметоксипіридин-3-іл)-6фтор-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(1,2,3,4-тетрагідрохінолін6-іл)-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 7-[4-(2-аміноетил)-феніл]-9-циклопропіл-6-фтор9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 17 7-(3-бензилоксифеніл)-9-циклопропіл-6-фтор-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; N-[4-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4-діоксо-2,3,4,9тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7-іл)-феніл]-2диметиламіноацетамід; N-[4-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4-діоксо-2,3,4,9тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7-іл)-феніл]-2морфолін-4-ілацетамід; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(1,2,3,4-тетрагідрохінолін5-іл)-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-ізохінолін-5-іл-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; {2-[4-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4-діоксо-2,3,4,9тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7-іл)фенілкарбамоїл]-етил}карбамінової кислоти бензиловий ефір; 9-циклопропіл-6-фтор-7-[3-(2-піперазин-1ілетокси)-феніл]-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-[3,5-диметил-4-(2-піперазин-1ілетокси)-феніл]-6-фтор-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін3,4-діон; 7-(1-ацетил-1,2,3,6-тетрагідропіридин-4-іл)-9циклопропіл-6-фтор-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4діон; 2-бутиламіно-N-[4-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4діоксо-2,3,4,9-тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7іл)-феніл]ацетамід; N-[4-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4-діоксо-2,3,4,9тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7-іл)-феніл]-2піперазин-1-ілацетамід; 4-{[4-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4-діоксо-2,3,4,9тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7-іл)фенілкарбамоїл]-метил}-піперазин-1-карбонової кислоти трет-бутиловий ефір; 3-аміно-N-[4-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4-діоксо2,3,4,9-тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7-іл)феніл]-пропіонамід; {2-[4-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4-діоксо-2,3,4,9тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7-іл)фенілкарбамоїл]-етил}карбамінової кислоти третбутиловий ефір; 4-{2-[4-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4-діоксо-2,3,4,9тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7-іл)-феноксі]етил}-піперазин-1-карбонової кислоти тpeтбутиловий ефір; 7-(1,2,3,6-тетрагідропіридин-4-іл)-9-циклопропіл-6фтор-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; (рац)-трет-бутил-[6-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4діоксо-2,3,4,9-тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7іл)-1,2,3,4-тетрагідронафтален-2-іл]карбамат; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(3-морфолін-4ілпропеніл)-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; (рац)-7-(6-аміно-5,6,7,8-тетрагідронафтален-2-іл)9-циклопропіл-6-фтор-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-ізохінолін-6-іл-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(1,2,3,4тетрагідроізохінолін-6-іл)-9H-ізотіазол[5,4b]хінолін-3,4-діон; 5-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4-діоксо-2,3,4,9тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7-іл)-1,3дигідроізоіндол-2-карбонової кислоти третбутиловий ефір; 84879 18 9-циклопропіл-7-(2,3-дигідро-1Н-ізоіндол-5-іл)-6фтор-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 4-[3-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4-діоксо-2,3,4,9тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7-іл)-аліл]піперазин-1-карбонової кислоти трет-бутиловий ефір; [5-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4-діоксо-2,3,4,9тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7-ілетиніл)піридин-2-іл]-карбамінової кислоти трет-бутиловий ефір; 3-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4-діоксо-2,3,4,9тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7-іл)-4фторбензонітрил; 9-циклопропіл-6-фтор-7-тіазол-2-іл-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 7-(4-амінометилфеніл)-9-циклопропіл-6-фтор-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(2-фенетил-1,2,3,4тетрагідроізохінолін-6-іл)-9H-ізотіазол[5,4b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(2-метил-1,2,3,4тетрагідроізохінолін-6-іл)-9H-ізотіазол[5,4b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(2-метил-2,3-дигідро-1Нізоіндол-5-іл)-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(1,2,3,4,5,6-гексагідро[2,3']біпіридиніл-5'-іл)-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(3-піперидин-2-ілфеніл)9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(4-піперидин-2-ілфеніл)9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-[5-(4,5-дигідро-1Н-імідазол-2-іл)піридин-3-іл]-6-фтор-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(5-піролідин-2-ілпіридин-3іл)-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(4-піролідин-2-ілфеніл)9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 7-(4-азепан-2-ілфеніл)-9-циклопропіл-6-фтор-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(4-пірол-1-ілфеніл)-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(3-пірол-1-ілфеніл)-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(6-пірол-1-ілпіридин-3-іл)9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(1-метил-2,3-дигідро-1Нізоіндол-5-іл)-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 7-(3-амінометилфеніл)-9-циклопропіл-6-фтор-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 7-(6-амінометилпіридин-3-іл)-9-циклопропіл-6фтор-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон гідрохлорид; 7-(4-амінометилфеніл)-9-циклопропіл-6-фтор-8метоксі-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон гідрохлорид; 9-циклопропіл-6-фтор-7-[4-(2-піперазин-1ілетокси)-феніл]-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-8метоксі-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 7-(4-амінометилфеніл)-9-циклопропіл-8-метоксі9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 19 9-циклопропіл-6-фтор-7-(4-гідрокси-3метоксифеніл)-8-метоксі-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін3,4-діон; 9-циклопропіл-8-метокси-7-піридин-4-іл-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон гідрохлорид; 9-циклопропіл-7-(2,6-диметилпіридин-4-іл)-8метоксі-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-8-метокси-7-(4-морфолін-4ілметилфеніл)-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-8-метокси-7-(6-метилпіридин-3-іл)9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон гідрохлорид; 9-циклопропіл-6-фтор-8-метокси-7-піридин-4-іл9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-дiон; 9-циклопропіл-7-[3,5-диметил-4-(2-піперазин-1ілетокси)феніл]-6-фтор-8-метоксі-9H-ізотіазол[5,4b]хінолін-3,4-діон гідрохлорид; [4-(9-циклопропіл-6-фтор-8-метокси-3,4-діоксо2,3,4,9-тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7іл)феніл]ацетонітрил; 3-(9-циклопропіл-6-фтор-8-метокси-3,4-діоксо2,3,4,9-тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7іл)бензонітрил; 3-(9-циклопропіл-8-метокси-3,4-діоксо-2,3,4,9тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7-іл)бензонітрил; [4-(9-циклопропіл-8-метокси-3,4-діоксо-2,3,4,9тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7іл)феніл]ацетонітрил; 9-циклопропіл-8-метокси-7-хінолін-6-іл-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон гідрохлорид; 9-циклопропіл-8-метокси-7-(1-метил-2,3-дигідро1H-ізоіндол-5-іл)-9N-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон гідрохлорид; 9-циклопропіл-7-(2-фторпіридин-3-іл)-8-метоксі9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-(6-фторпіридин-3-іл)-8-метоксі9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-8-метокси-7-(4-морфолін-4ілметилфеніл)-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-8-метокси-7-хінолін-6-іл-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-8-метокси-7-[4-(2-піперазин1-ілетокси)феніл]-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4діон; 9-циклопропіл-6-фтор-8-метокси-7-[3-(2-піперазин1-ілетокси)феніл]-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4діон; 9-циклопропіл-8-метокси-7-[4-(2-піперазин-1ілетокси)феніл]-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон гідрохлорид; 9-циклопропіл-7-[3,5-диметил-4-(2-піперазин-1ілетокси)феніл]-8-метоксі-9H-ізотіазол[5,4b]хінолін-3,4-діон гідрохлорид; 9-циклопропіл-7-(2,3-дигідро-1Н-ізоіндол-5-іл)-8метоксі-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-8-метокси-7-(2-метилпіридин-3-іл)9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-8-метокси-7-(4-піперазин-1ілметилфеніл)-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-(2,6-диметилпіридин-4-іл)-6-фтор8-метоксі-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-ізохінолін-6-іл-8-метоксі9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(4-гідрокси-3,5диметилфеніл)-8-метоксі-9H-ізотіазол[5,4b]хінолін-3,4-діон; 84879 20 9-циклопропіл-6-фтор-7-(4-гідроксифеніл)-8метоксі-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 7-(3-аміно-4-фторфеніл)-9-циклопропіл-6-фтор-8метоксі-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; оцтової кислоти 9-циклопропіл-6-фтор-4-оксо-7піридин-4-іл-4,9-дигідроізотіазол[5,4-b]хінолін-3іловий ефір; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(6-піперазин-1-ілпіридин3-іл)-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; [4-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4-діоксо-2,3,4,9тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7іл)феніл]ацетонітрил; трет-бутил[3-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4-діоксо2,3,4,9-тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7іл)піридин-2-карбамат; 9-циклопропіл-6-фтор-7-піразин-2-іл-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 4-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4-діоксо-7-піридин-4-іл4,9-дигідро-3Н-ізотіазол[5,4-b]хінолін-2-іл)бутанову кислоту; 9-циклопропіл-7-(2,6-диметилпіридин-4-іл)-6-фтор5-(N'-метилгідразино)-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-8-метокси-7-(4-морфолін-4ілметилфеніл)-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-8-метокси-7-хінолін-6-іл-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-8-метокси-7-[4-(2-піперазин1-ілетокси)-феніл]-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4діон; 9-циклопропіл-8-дифторметокси-7-(3-метил-2,3дигідро-1Н-ізоіндол-5-іл)-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін3,4-діон; 3-[6-фтор-9-(2-фторциклопропіл)-3,4-діоксо2,3,4,9-тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7-іл]бензонітрил; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(4-вінілфеніл)-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-(2,4-дифторфеніл)-6-фтор-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-(1,2,3,4-тетрагідрохінолін5-іл)-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-(2,6-диметилпіридин-4-іл)-6-фтор1,1-діоксо-1,2-дигідро-9H-116-ізотіазол[5,4b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-7-піперидин-4-іл-9Hізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-(2,4-дифторфеніл)-7-(4-диметиламінофеніл)-6фтор-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-7-(піперазин-1-ілкарбокси)-6-фтор9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-циклопропіл-6-фтор-2,3,4,9-тетрагідро-3,4діоксо-Н-фенілізотіазол[5,4-b]хінолін-7карбоксамід; 9-циклопропіл-7-[3-(4,5-дигідро-3Н-пірол-2-іл)феніл]-6-фтор-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 9-Циклопропіл-6-фтор-7-[2-(толуол-4-сульфоніл)2,3-дигідро-1Н-ізоіндол-5-іл]-9H-ізотіазол[5,4b]хінолін-3,4-діон; [4-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4-діоксо-2,3,4,9тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7-іл)феніл]карбамінової кислоти етиловий ефір; 9-циклопропіл-6-фтор-7-[4-(2-морфолін-4ілетокси)-феніл]-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; 21 84879 22 9-циклопропіл-6-фтор-7-[4-(2-оксооксазолідин-4ілметил)-феніл]-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон; {[4-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4-діоксо-2,3,4,9тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7-іл)фенілкарбамоїл]-метил}карбамінової кислоти трет-бутиловий ефір; 2-аміно-N-[4-(9-циклопропіл-6-фтор-3,4-діоксо2,3,4,9-тетрагідроізотіазол[5,4-b]хінолін-7-іл)феніл]-ацетамід; 7-[4-(2-аміно-3-гідроксипропіл)-феніл]-9циклопропіл-6-фтор-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4діон; 9-циклопропіл-7-[3-(4,5-дигідро-3Н-пірол-2-іл)феніл]-6-фтор-9H-ізотіазол[5,4-b]хінолін-3,4-діон. 56. Застосування сполуки за будь-яким з пп.1-46 або 55 для виробництва медикаменту для лікування або профілактики бактеріальної чи протозойної інфекції у тварини. Даний винахід забезпечує ізотіазол[5,4b]хіноліни і споріднені сполуки, які володіють протимікробною активністю. Деякі сполуки, описані в даному винаході, володіють потужною антибактеріальною, антипротозойною або протигрибковою активністю. Особливі сполуки, описані в даному винаході, також являють собою потужні та/або селективні інгібітори прокаріотичного синтезу ДНК і репродукції прокаріотів. Винахід забезпечує протимікробні композиції, в тому числі фармацевтичні композиції, які містять один або більше носіїв, розчинників або ексципієнтів. Винахід забезпечує фармацевтичні композиції з вмістом ізотіазол[5,4b]хіноліну або спорідненої сполуки як єдиного активного агента, або з вмістом ізотіазол[5,4b]хіноліну або спорідненої сполуки в комбінації з одним або кількома іншими активними агентами, такими як один або більше інших протимікробних чи протигрибкових агентів. Винахід забезпечує способи лікування або профілактики мікробних інфекцій у еукаріотів, переважно тварин, шляхом введення ефективної кількості ізотіазол[5,4b]хіноліну або спорідненої сполуки еукаріоту, який страждає на мікробну інфекцію або є вразливим до неї. Винахід також забезпечує способи інгібування росту і виживання мікрооорганізмів шляхом застосування ефективної кількості ізотіазол[5,4b]хіноліну або спорідненої сполуки. Винахід також забезпечує новітні інтермедіати, корисні для синтезу ізотіазол[5,4-b]хінолінів та споріднених сполук. Винахід також забезпечує способи синтезу ізотіазол[5,4-b]хінолінів та споріднених сполук. Протимікробні сполуки являють собою сполуки, здатні руйнувати або пригнічувати ріст чи відтворення мікроорганізмів, таких як бактерії, найпростіші, 30 мікоплазми, дріжджі та гриби. Ме ханізми дії протимікробних сполук є різноманітними. Однак, загалом вважається, що вони діють за одним або кількома з наступних шляхі в: шляхом інгібування синтезу або відновлення клітинної стінки; шляхом зміни проникності клітинної стінки; шляхом інгібування синтезу білку; або шляхом інгібування синтезу нуклеїнових кислот. Наприклад, беталактамні антибактеріальні засоби інгібують есенціальні пеніцилін-зв'язуючі білки (ПЗБ) бактерій, які відповідають за синтез клітинної стінки. Хінолони діють, щонайменше частково, шляхом інгібування синтезу ДНК, таким чином перешкоджаючи реплікації клітин. Багато спроб створення вдосконалених протимікробних засобів дають сумнівні результати. В дійсності небагато із створених протимікробних засобів демонструють справжню клінічну ефективність з точки зору їхнього спектру протимікробної активності, уникнення розвитку резистентності мікроорганізмів, а також фармакології. Таким чином існує безперервна потреба у протимікробних засобах широкого спектру дії, і особлива потреба у протимікробних засобах, ефективних проти резистентних мікроорганізмів. Відомо, що патогенні бактерії набувають резистентності за допомогою декількох різних механізмів, зокрема інактивації антибіотика бактеріальними ферментами (наприклад, бета-лактамазами, які гідролізують пеніцилін і цефалоспорини); видалення антибіотика за допомогою видільних насосів; модифікація мішені антибіотика шляхом мутації і генетичної рекомбінації (наприклад, пеніцилінрезистентна Neisseria gonorrhea); і набуття гену для створення резистентної мішені, який легко передається із зовнішніх джерел (наприклад, метицилін-резистентний Staphylococcus aureus). Існують деякі грам позитивні патогени, такі як ванкоміцин-резистентний Enterococcus faecium, які є резистентними практично до всіх комерційно доступних антибіотиків. Резистентні мікроорганізми особливого значення включають метицилін-резистентний і ванкоміцин-резистентний Staphylococcus aureus, пеніцилін-резистентяий Streptococcus рпеитопіае, ванкоміцин-резистентні ентерококи, фторхінолонрезистентну E. соlі, цефалоспорин-резистентні аеробні грамнегативні палички та іміпенемрезистентну Pseudomonas aeruginosa. Ці мікроорганізми являють собою важливі причини нозосоміальних інфекцій і чітко асоціюються з підвищеною захворюваністю та смертністю. Все більша кількість людей похилого віку та імуноскомпрометованих пацієнтів піддаються особливому ризику інфікування цими патогенами. Таким чином, існує велика незадоволена медична потреба у створенні нових протимікробних засобів. Винахід забезпечує сполуки Формули І і Формули II (показані нижче) і включає ізотіазол[5,4b]хіноліни і споріднені сполуки, які володіють протимікробною активністю. Винахід забезпечує сполуки Формули І і Формули II, які володіють потужною та/або селективною антибактеріальною, антипротозойною та протигрибковою активністю. Винахід також забезпечує антибактеріальні композиції з вмістом однієї або кількох сполук Формули І або Формули ІІ, або солі, сольвату чи ацильованого промедикаменту такої сполуки, і одного або більше носіїв, ексципієнтів або розбавлювачів. 23 84879 Винахід далі охоплює способи лікування і профілактики мікробних інфекцій, особливо бактеріальних і протозойних інфекцій, шляхом введення ефективної кількості сполуки Формули І або Формули II е укаріоту, який страждає від мікробної інфекції або вразливий до неї. Такі мікробні інфекції включають бактеріальні інфекції, наприклад інфекції E. соlі, інфекції Stephylococcus, інфекції Salmonella і протозойні інфекції, наприклад інфекції Chlamydia. Винахід особливо включає способи профілактики або лікування мікробних інфекцій у ссавців, в тому числі людей, але також включає способи профілактики або лікування мікробних інфекцій у інших тварин, в тому числі риби, птиці, рептилій та амфібій. Способи лікування включають введення сполуки Формули І чи Формули II окремо як єдиного активного агента або введення сполуки Формули І чи Формули II в комбінації з одним або кількома іншими терапевтичними агентами, такими як антибактеріальний засіб, протигрибковий засіб, інтереферон, інгібітор видільного насосу, інгібітор беталактамази, або інша сполука Формули І чи Формули II. Винахід також забезпечує способи інгібування росту і виживання мікрооорганізмів шляхом застосування ефективної кількості ізотіазол[5,4b]хіноліну або спорідненої сполуки. Винахід включає, наприклад, способи інгібування росту і виживання мікроорганізміив на медичних інструментах або на поверхнях, які застосовуються для приготування їжі, шляхом застосування композиції з вмістом сполуки Формули І чи Формули II. Таким чином, винахід включає сполуки Формули І і Формули II Сполука Формули І і її фармацевтично прийнятні солі, де: A1 являє собою S, O, SO або SO2; R2 являє собою водень. Або R2 являє собою C1-C8-алкіл, С2-С6алкеніл, С2-С6-алкініл, С3-С7-циклоалкіл(С 0-С4карбогідрил), С4-С7-циклоалкеніл(С 0-С4карбогідрил), арил(С0-С4-карбогідрил), С2-С6гетероциклоалкіл(С0-С4-карбогідрил), кожний з яких містить від 0 до 5 замісників, незалежно обраних з галогену, гідрокси, аміно, ціано, нітро, С1С4-алкіл, С1-С4-алкокси, С1-С2-галоалкіл, С1-С2галоалкокси, моно- і ди-С 1-С4-алкіламіно, С2-С4алканоїл, С1-С4-алкілтіо, =NOR10, =NR10, 0(C=O)R 10, -(C=O)NR 10R11 , -О(C=O)NR 10R 11, (C=O)OR10, -(C=O)NR 10OR11, -NR10(C=O)R11, NR10(C=O)OR11 , -NR10(C=O)NR 11R12 , NR10(C=S)NR11R12, -NR10NR11R12 , -SO3R 10, (S=O)OR10 , -SO2R 13, -SO2NR10R11, та NR10SO2R 13; де R10, R11 та R12 незалежно являють собою водень, С1-С4-алкіл або арил, і R13 являє собою С1С4-алкіл або арил. 24 R3 являє собою С1-С6-алкіл, С1-С6-алканоїл, моно- або ди-С1-С6-алкілкарбамат, або С1-С6-алкілсульфонат; кожен з них містить від 0 до 3 замісників, незалежно обраних з галогену, гідрокси, аміно, ціано, нітро, С1-С4-алкокси, моно- і ди-С 1-С4-алкіламіно, С1-С2-галоалкіл, і С1С2-галоалкокси. R5 являє собою водень, галоген, гідрокси, аміно, ціано, нітро або -NHNH2. Або R5 являє собою С 1-С4-алкіл, С1-С4алкокси, моно- або ди-(С1-С4-)алкіламіно, моно-, ди- або три-(С1-С4-алкілгідразиніл, С2-С4-алканоїл, C1-C4-алкіловий ефір, С1-С2-галоалкіл або С1-С2галоалкокси; кожен з яких містить від 0 до З замісників, незалежно обраних з гідрокси, аміно, галоген, оксо, С1-С4-алкокси, C1-С2-галоалкіл, С1-С2галоалкокси, і моно та ди-С1-С4-алкіламіно. R6 являє собою водень, галоген, гідрокси, аміно, ціано, С1-С4-алкіл, C1-C4-алкокси, моно- або ди(С1-С4)алкіламіно, -SO3R10, -SO 2R10 або SO2NR10R11; де R 10 і R11 відповідають встановленим вище визначенням. R7 являє, собою бром, йод, -О(SО2)CF3, або N2BF4, або R7 являє собою XRA. Де X є відсутнім, або являє собою -CH2-CH2-, CH=CH-, -(C=O)-, -(C=O)NH- або -CºC-. RА являє собою С3-С6-алкіл, С4-С7-циклоалкіл, С4-С7-циклоалкеніл, 7-10-членну біциклічну насичену, частково ненасичену або ароматичну карбоциклічну груп у, 5-6-членну насичену, частково ненасичену або ароматичну гетероциклічну гр упу, зв'язану через атом вуглецю, де X відсутній або являє собою -CH2-CH2-, або зв'язану через атом вуглецю чи азоту, коли X являє собою -CH=CH- чи -CºC-, або RА являє собою 7-10-членну біциклічну насичену, частково ненасичену або ароматичну гетероциклічну груп у, зв'язану через атом вуглецю, де X відсутній або являє собою -CH2-CH2-, або зв'язану через атом вуглецю чи азоту, де X являє собою -CH=CH- або -CºC-; кожен з RА містить від 0 до 5 замісників, незалежно обраних з (і), (іі) і (ііі). Або R7 являє собою XRB, де RB є фенілзаміщеним з 1-5 замісниками, незалежно обраними з (і), (іі) і (ііі). Або R7 являє собою XRC, де RC являє собою циклопропіл з 0-5 замісниками, незалежно обраними з (і), (іі) і (ііі), за умови, що RC не заміщений аміно або моно- чи ді(С1-С4)алкіламіно. Або R7 являє собою XRD, де RD є об'єднаним з фенілом у 5- або 6-членне гетероциклоалкільне кільце, яке містить 1- або 2 атоми азоту чи кисню, де RD містить від 0 до 3 замісників, обраних з (і), (іі) і (ііі). Де, (і) обирають з галоген, гідроки, аміно, ціано або нітро, (іі) обирають з С1-С6-алкіл, С2-С6-алкеніл, С2С6-алкініл, С1-С6-алкокси(С 0-С4-алкіл), моно і ди(С1-С4)-алкіламіно, С1-С2-галоалкіл, С1-С2галоалкокси, С3-С7-пиклоалкіл(С 0-С4-карбогідрил), С3-С7-циклоалкіл(С 0-С4-карбогідрил-О-), C4-C7циклоалкеніл(С 0-С4-карбогідрил), арил(С 0-С6карбогідрил), арил(С1-С4-алкокси), C2-С6гетероциклоалкіл(С0-С4-карбогідрил), гетероарил(С 0-С6-карбогідрил), С1-С6-алкілтіо, =NOR10, 25 84879 =NR10, -(С0-С4-алкіл)(C=O)R10, -(С0-С4алкіл)О(С=О)R10, -(C0-C4-алкіл)(C=O)NR10R11, -(С0С4-алкіл)O(C=O)NR10R11, -(С0-С4-алкіл)(C=O)OR10, -(С0-С4-алкіл)NR10(С= О)R11, -(C0-C4алкіл)NR10(C=O)OR11, -(C0-C4алкіл)NR10(C=O)NR 11R12, -(С0-С4алкіл)NR10(С= О)(C1-C4-алкіл)NR11(C=O)O-R12, -(С0С4-алкіл)NR10(C=S)NR11R12, -(С0-С4алкіл)NR10NR11R12, -(С0-С4-алкіл)N=NR13, -(С0-С4алкіл)SО3R10, -(C0-C4-алкіл)(S=O)ORi0, -(C0-C4алкіл)SO2R13, -(C0-C4-алкіл)SО2NR10R11, i -(C0-C4алкіл)NR10SО2R13 ; та (iii) обирають з -ORD, -(C=O)RD, -SO2RD, SO3RD, -NRi0SO2RD, де RD являє собою C1-C4алкіл, С3-С7-циклоалкіл(С 0-С2-алкіл), С2-С6гетероциклоалкіл(С0-С2-алкіл), арил(С0-С2-алкіл) або гетероарил(С0-С2-алкіл). Де кожен з (іі) і (ііі) містить від 0 до 3 замісників, незалежно обраних з галогену, гідрокси, аміно, ціано, нітро, оксо, COOH, -CONH2, С1-С4-алкіл, C2-C4-алкеніл, С2-С4алкініл, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкоксикарбоніл, С3С7-циклоалкіл(С 0-С4-карбогідрил), С3-С7циклоалкіл(С 0-С4-алкокси), моно- та ди-(С1-С4)алкіламіно, С1-С2-галоалкіл, С1-С2-галоалкокси, С2С4-алканоїл та феніл. A8 являє собою азот або CR8. Де R8 являє собою водень, галоген, гідрокси, аміно, ціано, нітро, або -NHNH 2, або R8 являє собою С1-С4-алкіл, С1-С4-алкокси, моно- або ди-(С1-С4-)-алкіламіно, моно-, ди- або три-С 1-С4-алкілгідразиніл, С2-С4-алканоїл, С1-С4алкіловий ефір, C1-С2-галоалкіл, або C1-С2галоалкокси; кожен з яких містить від 0 до 3 замісників, незалежно обраних з гідрокси, аміно, галоген, оксо, С1-С4-алкокси, C1-С2-галоалкіл, C1-С2галоалкокси, і моно- і ди-С1-С4-алкіламіно. R9 являє собою C1-С2-алкіл, С3-С7циклоалкіл(С 0-С4-алкіл), або феніл, кожен з яких містить 0 до 3 замісників, незалежно обраних з галоген, гідрокси, аміно, ціано, нітро, -COOH, CONH2, С1-С4-алкіл, С2-С4-алкеніл, С2-С4-алкініл, С1-С4-алкокси, C3-С7-циклоалкіл(С 0-С4-алкіл), С3С7-циклоалкіл(С 0-С4-алкокси), моно- та ди-(С1-С4)алкіламіно, C1-С2-галоалкіл, C1-С2-галоалкокси та С2-С4-алканоїл. Винахід включає новітні інтермедіати, корисні для синтезу протимікробних сполук Формули І і Формули II. Ці інтермедіати являють собою сполуки Формули І і Формули II, в яких R7 являє собою бром, йод, -O(SO2)CF 3, або -N2BF 4. Винахід забезпечує способи синтезу сполук Формули І і Формули II, які включають сполучення інтермедіатів за винаходом з відповідним арильним або гетероарильним ефіром боронової кислоти, або сполуки, заміщені Li, Mg, В, Al, Si, Zn, Cu, Zr, або Sn в місці сполучення. Хімічний опис і термінологія Перед тим, як детально описати винахід, корисним є забезпечити визначення деяких термінів, використаних в цьому описі. Сполуки за даним винаходом загалом описані з використанням стандартної номенклатури. В деяких ситуаціях сполуки Формули І і Формули II можуть містити один або більше асиметри 26 чних елементів, таких як стереогенні центри, стереогенні вісі і тому подібне, наприклад, асиметричні атоми вуглецю, таким чином, що сполуки можуть існувати у ви гляді різних стереоізомерних форм. Ці сполуки можуть бути, наприклад, рацематами, або оптично активними формами. Для сполук з двома або більше асиметричними елементами, ці сполуки додатково можуть бути сумішами діастереомерів. Для сполук, які містять асиметричні центри, слід розуміти, що всі оптичні ізомери та їхні суміші знаходяться в межах даного винаходу. Окрім того, сполуки з подвійними вуглець-вуглецевими зв'язками можуть існувати у Z- та Ε-формах, причому всі ізомерні форми включені до даного винаходу. В цих ситуаціях одиничні енантіомери, наприклад, оптично активні форми, можуть бути одержані шляхом асиметричного синтезу, синтезу з оптично чистих прекурсорів, або шляхом розділення рацематів. Розділення ацематів також може здійснюватися, наприклад, з атрадиційними способами, такими як кристалізація в присутності розділяючого агента, або хроматографія з використанням, наприклад, хіральної колонки ВЕРХ. Якщо сполука існує у різних та утомерних формах, винахід не обмежується будь-яким із специфічних та утомерів, але включає всі таутомерні форми. Даний винахід має на увазі включення всіх ізотопів атомів, що зустрічаються в представлених сполуках. Ізотопи включають атоми, які мають однакові атомні номери, але різні значення маси. Для загального прикладу, не обмежуючого даного винаходу, наведемо ізотопи водню, які включають тритій та дейтерій, і ізотопи вуглецю, які включають 11C, 13C і 14C. Деякі сполуки, описані в даному винаході з використанням загальної формули, яка включає змінні, наприклад, A1, R2, R3 , R5, R6, R 7, A8 i R9. Якщо не вказано інше, кожна змінна в такій формулі визначається незалежно від інших змінних. Таким чином, якщо вказано, що група заміщена, наприклад з 0-2 R*, то зазначена група може містити до дво х груп R*, і в кожному випадку R* обирається незалежно з визначення R*. Також дозволяються тільки такі комбінації замісників та/або змінних, які призводять до стабільних сполук. Термін "заміщений", як він використовується в даному винаході, означає, що будь-який один або більше атомів водню при зазначеному атомі або групі заміщені вибраними з вказаної групи, за умови, що не перевищено нормальну валентність зазначених атомів. Якщо замісник являє собою оксо (тобто, =O), іміно (наприклад, =NHR), або оксим (наприклад, =NOR), то заміщені 2 атоми водню при вказаному атомі. Замісник "оксо", іміно або оксим при ароматичній групі або гетероароматичній групі руйнує ароматичний характер такої групи, наприклад, піридил, заміщений оксогрупою, являє собою піридон. Дозволяються тільки такі комбінації замісників та/або змінних, які призводять до стабільних сполук або корисних синтетичних інтермедіатів. Стабільна сполука або стабільна структура означає сполуку, яка є достатньо стійкою для виділення її з реакційної суміші, і наступ 27 84879 ного включення до ефективного терапевтичного агенту. Якщо не вказано інше, позначені замісники називають в структурі ядра. Наприклад, зрозуміло, що коли як можливий замісник зазначений циклоалкіл(алкіл), місце приєднання цього замісника до структури ядра являє собою ділянку алкіла. Лапки ("-"), які не знаходяться поміж двома літерами або символами, застосовуються для того, щоб вказати на місце приєднання замісника. Наприклад, -CONH2 приєднується через атом вуглецю. Як застосовується в даному винаході, "алкіл" включає розгалужені і нерозгалужені насичені аліфатичні вуглеводневі групи, які мають позначену кількість атомів вуглецю. Таким чином, термін С1-С6-алкіл в даному винаході включає алкільні групи, які мають від 1 до 6 атомів вуглецю. Якщо С0-Сn-алкіл застосовується в поєднанні з іншою групою, наприклад, арил-С0-С4-алкіл, зазначена група, в даному випадку арил, або безпосередньо зв'язана одинарним ковалентним зв'язком (C0), або приєднана алкільним ланцюгом, що має позначену кількість атомів вуглецю, у цьому випадку від 1 до 4 атомів вуглецю. Приклади алкілу включають, не обмежуючись ними, метил, етил, нпропіл, ізопропіл, н-бутил, трет-бутил, н-пентил, і втор-пентил. Переважні алкільні групи являють собою нижчі алкільні групи, такі алкільні групи містять від 1 до приблизно 8 атомів вуглецю, наприклад, C1-C8- і С1-С6-алкільні групи. "Алкеніл" в даному винаході означає вуглеводневий ланцюг розгалуженої або нерозгалуженої конфігурації, який містить один або більше подвійних зв'язків вуглець-вуглець, які можуть бути розташовані в будь-якому стабільному місці повздовж ланцюга. Приклади алкенільних груп включають етеніл та пропеніл. "Алкініл" в даному винаході означає вуглеводневий ланцюг розгалуженої або нерозгалуженої конфігурації, який містить один або більше потрійних вуглець-вуглецеви х зв'язків, які можуть бути розташовані в будь-якому стабільному місці повздовж ланцюга, наприклад, етиніл та пропініл. "Карбогідрил" в даному винаході означає розгалужені і нерозгалужені вуглеводневі групи, які є насиченими або ненасиченими і мають позначену кількість атомів вуглецю. Якщо С0-Сn-карбогідрил застосовується в поєднанні з іншою групою, наприклад, арил-С0-С4-карбогідрил, позначена група, в даному випадку арил, або безпосередньо зв'язана одинарним ковалентним зв'язком (C0) або приєднана до карбогідрильного ланцюга, такого як алкільний ланцюг, що має позначену кількість атомів вуглецю, в цьому випадку від 1 до приблизно 4 атомів вуглецю. Приклади включають С 1-С4алкіл, такий як метил, або 5-бутил, С2-С6-алкініл, такий як гексиніл, і С2-С6-алкеніл, такий як 1пропеніл. "Алкокси" означає алкільну групу, як визначено вище, з позначеною кількістю атомів вуглецю, приєднаних через кисневий мостик. Приклади алкокси включають, не обмежуючись ними, метокси, етокси, н-пропокси, і-пропокси, н-бутокси, 2бутокси, трет-бутокси, н- пентокси, 2-пентокси, 3 28 пентокси, ізо-пентокси, нео-пентокси, н-гексокси, 2-гексокси, 3-гексокси, і 3-метилпентокси. "Алканоїл" означає алкільну груп у, як визначено вище, приєднану через кетоновий (-(C=O)-) мостик. Алканоїльні групи мають позначену кількість атомів вуглецю, причому вуглець кетогрупи включений до числа атомів вуглецю. Наприклад, С2алканоїльна група являє собою ацетильну групу, яка має формулу CH3(C=O)-. Терміни "моно- або ди-алкіламіно" або "моноабо диалкіламіно" означають вторинні або третинні алкіламіногрупи, де алкільні групи є такими, як визначено вище, і мають зазначену кількість атомів вуглецю. Місцем приєднання алкіламіногрупи є азот. Приклади моно- і ди-алкіламіногруп включають етиламіно, диметиламіно, і метилпропіламіно. Термін "моно- або ди-алкілкарбамат" означає 1 або 2 незалежно обраних алкільних групи, як визначено вище, приєднаних через карбаматний зв'язок (-O(C=O)NRR), де R представляє алкільні групи. Моно-алкілкарбаматні групи мають формулу (-O(C=O)NHR). Термін "алкіловий ефір"означає алкільну групу, як визначено вище, приєднану через ефірний зв'язок, наприклад групу формули -О(С=О)алкіл. Термін "моно-, ди-, або три-алкілгідразиніл" показує від 1 до 3 незалежно обраних алкільних груп, як визначено вище, приєднаних через одинарний зв'язок азот-азот. Щонайменше одна з алкільних груп приєднана до кінцевого азоту (азот, який не зв'язаний з структурою ядра). Коли застосовується термін моно- або ди-алкілгідразиніл, алкілзаміщеним є тільки кінцевий азот. Приклади алкілгідразинільних груп включають 2-бутил-1гідразиніл, 2-бутил-2-метил-1-гідразиніл, і 1,2диметил-2-пропіл-1-гідразиніл. Термін "алкілтіо" означає алкільну групу, як визначено вище, приєднану через сірчаний зв'язок, наприклад групу формули алкіл-S-. Приклади включають етилтіо і пентилтіо. Термін "арил" означає ароматичні групи, які містять в ароматичному кільці або кільцях тільки атоми вуглецю. Типовий арил містить від 1 до 3 окремих, злитих або з'єднаних кілець і містить від 6 до 18 кільцевих атомів, без гетеро атомів у кільцях. Якщо позначено, такі арильні групи можуть бути додатково заміщеними вуглецевими або невуглецевими атомами чи групами. Таке заміщення може включати злиття з 5-7-членною насиченою циклічною групою, яка можливо містить від 1 до 2 гетероатомів, незалежно обраних з N, O та S, для утворення, наприклад, 3,4-метилендіоксифенільної групи. Арильні групи включають, наприклад, феніл, нафтил, в тому числі 1-нафтил і 2нафтил, і бі-феніл. В терміні "арил(алкіл)", де арил та алкіл як визначено вище, місце приєднання розташоване на алкільній групі. Цей термін охоплює, не обмежуючись ними, бензил, фенілетил і піпероніл. Подібним чином, в терміні арил(карбогідрил), де арил та карбогідрил є такими, як визначено вище, і місце приєднання розташоване на карбогідрильній групі, наприклад фенілпропен-1-ільній групі. Термін "Циклоалкіл" означає насичені вуглеводневі кільцеві групи, які містять позначену кіль 29 84879 кість атомів вуглецю, звичайно від 3 до близько 8 кільцевих атомів вуглецю, або від 3 до приблизно 7 атомів вуглецю. Приклади циклоалкільних груп включають циклопропіл, циклобутан, циклопентил або циклогексил, а також мостики або каркасні насичені кільцеві групи, такі як норборан або адамантан. Термін "циклоалкеніл" означає ненасичене, але не ароматичне вугле водневе кільце, яке містить щонайменше один подвійний зв'язок вуглецьвуглець. Циклоалкенільні групи містять від 4 до близько 8 атомів вуглецю, звичайно від 4 до близько 7 атомів вуглецю. Приклади включають циклогексеніл та циклобутеніл. В термінах "циклоалкіл(алкіл)", "циклоалкіл(карбогідрил)" і "циклоалкіл(алкокси)", де терміни цилоалкіл, алкіл, карбогідрил і алкокси є такими, як визначено вище, місце приєднання розташоване на алкільній, карбогідрильній або алкоксигрупі відповідно. Ці терміни включають такі приклади, як циклопропілметил, циклогексилметил, циклогексилпропеніл і циклопентиленокси. В термінах "циклоалкеніл(алкіл)", "циклоалкеніл(карбогідрил)" циклоалкеніл, алкіл та карбогідрил є такими, як визначено вище, і місце приєднання знаходиться відповідно на алкільній або карбогідрильній групі. Ці терміни включають такі приклади, як циклобутенілметил, циклогексенілметил і циклогексилпропеніл. "Галоалкіл" означає розгалужені і нерозгалужені насичені аліфатичні вуглеводневі групи, які містять позначену кількість атомів вуглецю, заміщені 1 або більше атомами галогену, загалом до максимально можливої кількості атомів галогену. Приклади галоалкілу включають, не обмежуючись ними, трифторметил, дифторметил, 2-фторетил і пентафторетил. "Галоалкокси" означає галоалкільну груп у, як визначено вище, приєднану через кисневий мостик. "Гало" або "галоген" в даному описі означає фтор, хлор, бром або йод. "Гетероарил" в даному описі означає стабільне 5-7-членне моноциклічне або 7-10-членне біциклічне гетероциклічне кільце, яке містить щонайменше 1 ароматичне кільце, яке містить від 1 до 4, переважно від 1 до 3 гетероатомів, обраних з N, O та S, за умови, що решта атомів кільця являє собою вуглець. Коли загальна кількість атомів S та O в гетероарильній групі перевищує 1, ці гетероатоми не є суміжними один до одного. Переважно, щоб загальна кількість атомів S та O в гетероарильній групі не перевищувала 2. Особливо переважно, щоб загальна кількість атомів S та O в ароматичному гетероциклі була не більше 1. Атом азоту в гетероарильній групі необов'язково може бути чотирьохвалентним. За показаннями, такі гетероарильні групи можуть бути далі заміщеними вуглецевими або не-вуглецевими атомами чи групами. Таке заміщення може включати злиття 5-7-членної насиченої циклічної групи, яка необов'язково містить 1 або 2 гетероатоми, 5 незалежно обрані з N, O та S, для утворення, наприклад, [1,3]діоксоло[4,5-с]піридилової групи. Приклади гетероарильних груп включають, не обмежуючись 30 ними, піридил, індоліл, піримідиніл, піридизиніл, піразиніл, імідазоліл, оксазоліл, фураніл, тіофеніл, тіазоліл, триазоліл, тетразоліл, ізоксазоліл, хінолініл, піроліл, піразоліл, бенз[b]тіофеніл, ізохінолініл, хіназолініл, хіноксалініл, тієніл, ізоіндоліл, і 5,6,7,8тетрагідроізохінолін. В термінах "гетероарилалкіл" та "ге тероарил(карбогідрил)" гетероарил, алкіл і карбогідрил є такими, як визначено вище, і місце приєднання розташоване відповідно на алкільній або карбогідрильній групі. Ці терміни включають такі приклади, як піридилметил, тіофенілметил і піроліл(1-етил). Термін "гетероциклоалкіл" означає насичену циклічну груп у, яка містить від 1 до близько 3 гетероатомів обраних з N, O та S, за умови, що решта атомів кільця являють собою вуглець. Гетероциклоалкільні групи містять від 3 до близько 8 кільцевих атомів, і більш типово містять від 6 до 7 кільцевих атомів. С2-С7-гетероциклоалкільна група містить від 2 до близько 7 кільцевих атомів вуглецю і щонайменше один кільцевий атом, обраний з N, O та S. Приклади гетероциклоалкільних груп включають групи морфолініл, піперазиніл, піперидиніл і піролідиніл. Азот в гетероциклоалкільній групі може необов'язково бути чотирьохвалентним. Термін "гетероциклічна група" означає 5-6членне насичене, частково ненасичене або ароматичне кільце, яке містить від 1 до 4 гетероатомів, обраних з N, O та S, де решта атомів кільця являють собою вуглець, або 7-10-членну біциклічну насичену, частково ненасичену або ароматичну гетероциклічну кільцеву систему, яка містить щонайменше 1 гетероатом у двокільцевій системі, обраний з N, O та S, і до близько 4 гетероатомів, незалежно обраних з N, O та S в кожному кільці двокільцевої системи. Якщо не вказано інше, гетероциклічне кільце може бути приєднане до його бічної групи при будь-якому атомі вуглецю або гетероатомі, що призводить до стабільної структури. За показаннями гетероциклічні кільця, описані в даному описі, можуть бути заміщені за атомом вуглецю або атомом азоту, якщо сполука, яка .утворюється, є стабільною. Атом азоту в гетероциклі необов'язково може бути чотирьохвалентним. Переважно загальна кількість гетероатомів в гетероциклічних групах не більше 4, а загальна кількість атомів S та O в ге тероцилкічній групі не більше 2, більш переважно не більше 1. Приклади гетероциклічних груп включають піридил, індоліл, піримідиніл, піридизиніл, піразиніл, імідазоліл, оксазоліл, фураніл, тіофеніл, тіазоліл, триазоліл, тетразоліл, ізоксазоліл, хінолініл, піроліл, піразоліл, бенз[b]тіофеніл, ізохінолініл, хіназолініл, хіноксалініл, тієніл, ізоіндоліл, дигідроізоіндоліл, 5,6,7,8тетрагідроізохінолін, піридиніл, піримідиніл, фураніл, тієніл, піроліл, піразоліл, піролідиніл, морфолініл, піперазиніл, піперидиніл і піролідиніл. Додаткові приклади гетероциклічних груп включають, не обмежуючись ними, фталазиніл, оксазоліл, індолізиніл, індазоліл, бензотіазоліл, бензімідазоліл, бензофураніл, бензоізоксоліл, дигідро-бензодіоксиніл, оксадіазоліл, тіадіазоліл, триазоліл, тетразоліл, оксазолопіридиніл, імідазопіридиніл, ізотіазоліл, нафтиридиніл, циннолиніл, 31 84879 карбазоліл, бета-карболініл, ізохроманіл, хроманоніл, хроманіл, тетрагідроізохінолініл, ізоіндолініл, ізобензотетрагідрофураніл, ізобензотетрагідротієніл, ізобензотієніл, бензоксазоліл, піридопіридиніл, бензотетрагідрофураніл, бензотетрагідротієніл, пуриніл, бензодіоксоліл, триазиніл, феноксазиніл, фенотіазиніл, 5-птеридиніл, бензотіазоліл, імідазопіридиніл, імідазотіазоліл, дигідробензізоксазиніл, бензізоксазиніл, бензоксазиніл, дигідробензізотіазиніл, бензопіраніл, бензотіопіраніл, кумариніл, ізокумариніл, хроманіл, тетрагідрохінолініл, дигідрохінолініл, дигідрохіноліноніл, дигідроізохіноліноніл, дигідрокумариніл, дигідроізокумариніл, ізоіндоліноніл, бензодіоксаніл, бензоксазоліноніл, піроліл Nоксид, піримідиніл N-оксид, піридазиніл N-оксид, піразиніл N-оксид, хінолініл N-оксид, індоліл Nоксид, індолініл N-оксид, ізохіноліл N-оксид, хіназолініл N-оксид, хіноксалініл N-оксид, фталазиніл N-оксид, імідазоліл N-оксид, ізоксазоліл N-оксид, оксазоліл N-оксид, тіазоліл N-оксид, індолізиніл Nоксид, індазоліл N-оксид, бензотіазоліл N-оксид, бензімідазоліл N-оксид, піроліл N-оксид, оксадіазоліл N-оксид, тіадіазоліл N-оксид, тетразоліл Nоксид, бензотіопіраніл S-оксид та бензотіопіранил S,S-діоксид. "Активні агенти" в даному описі означають сполуки, які мають фармацевтичну користність, тобто можуть застосовуватися для лікування пацієнта, що страждає на захворювання або медичний стан, або можуть застосовува тися профілактично для запобігання виникненню захворювання або медичного стану у пацієнта, або такі, що можуть використовува тися для підсилення фармацевтичної активності інших сполук. Термін "солі" сполук у даному описі включає солі неорганічних та органічних кислот та основ. Солі за даним винаходом можуть бути синтезовані з батьківської сполуки, яка містить основний або кислотний фрагмент, за традиційними хімічними способами. Загалом, такі солі можуть бути виго товлені шляхом реакції вільних кислотних форм цих сполук із стехіометричною кількістю відповідної основи (такої, як Na, Ca, Mg або K гідроксид, карбонат, бікарбонат, або подібні до них), або шляхом реакції вільних основних форм цих сполук із стехіометричною кількістю відповідної кислоти. Такі реакції типово проводять у воді або органічному розчиннику, або в суміші обох. Загалом переважними є неводні середовища, подібні до ефіру, етилацетату, етанолу, ізопропанолу або ацетонітрилу, якщо це можливо. Солі даних сполук крім того включають сольвати сполук і солі сполук. Термін "фармацевтично прийнятні солі" у даному описі включає похідні розкритих сполук, в яких батьківська сполука модифікована шляхом одержання нетоксичних кислих або основних солей, і крім того стосується фармацевтично прийнятних сольватів таких сполук і таких солей. Приклади фармацевтично прийнятних солей включають, не обмежуючись ними, солі мінеральних або органічних кислот з основними залишками, такими як аміни; луги або органічні солі кислих залишків, таких як карбонові кислоти; і тому подібне. Фармацевтично прийнятні солі включають тра 32 диційні нетоксичні солі і четвертичні амонієві солі батьківської сполуки утворені, наприклад, з нетоксичних неорганічних або органічних кислот, наприклад, традиційні солі нетоксичних кислот включають одержані з неорганічних кислот, таких як хлористоводнева, бромоводнева, сірчана, сульфамінова, фосфорна, азотна та подібні до них; і солі, виготовлені з органічних кислот, таких як оцтова, пропіонова, бурштинова, гліколева, стеаринова, молочна, яблучна, тартарова, лимонна, аскорбінова, памоєва, малеїнова, гідроксималеїнова, фенілоцтова, глутамінова, бензойна, саліцилова, мезилова, езилова, безилова, сульфанілова, 2ацетоксибензойна, фумарова, толуолсульфонова, метансульфонова, етандисульфонова, щавлева, ізетіонова, HOOC-(CН2)n-COOH, де n дорівнює 0-4, і подібні до них. Переліки додаткових придатних солей можна знайти, наприклад, у [Remington's Pharmaceutical Sciences, 17 видання, Mack Publishing Company, Easton, PA., p.1418(1985)]. Термін "промедикамент" включає будь-які сполуки, які перетворюються на сполуки Формули І після введення ссавцеві, наприклад шляхом метаболізму промедикаменту. Приклади промедикаментів включать, не обмежуючись ними, форміат, бензоат і подібні похідні функціональних груп (таких, як спиртові або аміногрупи) в сполуках Формули І і Формули II. Tермін "терапевтично ефективна кількість" сполуки за даним винаходом означає кількість, яка є ефективною при введенні людині або іншому пацієнту для забезпечення терапевтичної користі, такої як полегшення симптомів, наприклад, ефективна кількість для зменшення симптомів мікробної інфекції, і переважно кількість, достатню для зменшення симптомів бактеріальної, грибкової або протозойної інфекції. За деяких обставин пацієнт, що страждає на мікробну інфекцію, може не виявляти симптомів інфікування, таким чином, терапевтично ефективна кількість сполуки також являє собою кількість, достатню для запобігання значному збільшенню або достатню для значного зменшення детектованого рівня мікроорганізму або антитіл до мікроорганізму сироватці, інших рідинах або тканинах тіла пацієнта. Винахід також включає застосування сполук Формули І і Формули II для профілактичної терапії. В контексті профілактичного або превентивного лікування "терапевтично ефективна кількість" означає кількість, достатню для значного зменшення ризику набуття лікованою твариною мікробної інфекції. Значне зменшення будь-яких негативних змін, що піддається виявленню і є статистично значущим за даними стандартного параметричного тесту статистичної значущості, таким як Т-тест Стьюдента, де p