Ветеринарний лікарський засіб протизапальної та імунокорегуючої дії у формі таблеток

Реферат: Ветеринарний лікарський засіб протизапальної та імунокорегуючої дії у формі таблеток, який містить ядро таблетки, що включає активну речовину та як допоміжні речовини мікрокристалічну целюлозу, цукрову пудру та кислоту стеаринову або кальцію стеарат, а також оболонку, що включає полівінілпіролідон, причому як активну речовину він містить натрію 2-(4метил-5-(тіофен-2-іл)-4Н-1,2,4-триазол-3-ілтіо)ацетат та додатково допоміжну речовину крохмаль, а оболонка додатково включає оксипропілметилцелюлозу-606, двоокис титану, твін80, тартразин та воду. UA 112229 U (12) UA 112229 U UA 112229 U 5 10 15 20 25 30 35 Корисна модель стосується фармації та ветеринарії та може бути використаною у фармацевтичній промисловості при створенні медикаментозних засобів з протизапальною та імунокорегуючою дією для ветеринарних потреб. Пошук активних сполук, здатних без побічних ефектів впливати на початкові етапи ініціації і розвитку запальних процесів, є найважливішим завданням сучасної ветеринарної медицини. В ветеринарній практиці використовується ряд засобів для корекції перебігу запальних процесів, але деякі з них не завжди є достатньо ефективними, інколи можуть викликати побічні реакції тощо. Це обумовлює пошук нових препаратів та їх лікарських форм, які були б високоефективними та безпечними, що дозволило б покращити результати лікування запальних хвороб у тварин та розширити арсенал вітчизняних засобів у ветеринарії. Відомі таблетки "Ветальгін", які містять суміш "Диклофенаку" (натрієва сіль 2-[(2,6дихлорфеніл)аміно]-фенілоцтової кислоти) з "Дротаверином" ((1-(3,4-діетоксибензиліден)-6,7діетокси-1,2,3,4-тетрагідроізохінолін) як активну основу, а як допоміжні інгредієнти для формування таблетки-ядра і оболонки - цукрову пудру, мікрокристалічну целюлозу, полівінілпіролідон, оксіметил целюлозу, кислоту стеаринову або кальцію стеарат, поліетиленоксид (Машковский М.Д. Лекарственные средства - Харьков, "Торсинг" 1998, Т. № 1, С. - 172). Комбінований препарат "Ветальгін" має болезаспокійливу, спазмолітичну і протизапальну дію. Цей лікарський засіб приймаємо за прототип. Спільними суттєвими ознаками засобу-прототипу та корисної моделі, що пропонується, є наявність у складі засобів активної діючої речовини та допоміжних речовин - мікрокристалічної целюлози, полівінілпіролідону, цукрової пудри та кислоти стеаринової або кальцію стеарату. Також спільною ознакою є те, що засіб має лікарську форму - таблетки, вкриті оболонкою. Але пігулки-прототип хоча і виявляють протизапальну активність, однак її величина недостатньо висока, пігулки мають у своєму складі дві діючі речовини, можуть викликати алергічні реакції з боку шкіри, при тривалому їх використанні можуть виникати системні побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту та печінки. В основу корисної моделі поставлено задачу удосконалення лікарського засобу шляхом зміни його складу, що забезпечить підвищення фармакологічної дії засобу та ефективності його застосування. Поставлена задача вирішується тим, у що у ветеринарному лікарському засобі протизапальної та імунокорегуючої дії у формі таблеток, який містить ядро таблетки, що включає активну речовину та як допоміжні речовини - мікрокристалічну целюлозу, цукрову пудру та кислоту стеаринову або кальцію стеарат, а також оболонку, що включає полівінілпіролідон, новим є те, що як активну речовину він містить натрію 2-(4-метил-5-(тіофен2-іл)-4Н-1,2,4-триазол-3-ілтіо)ацетат та додатково допоміжну речовину крохмаль, а оболонка додатково включає оксипропілметилцелюлозу-606, двоокис титану, твін-80, тартразин та воду, при наступному співвідношенні компонентів в г на одну таблетку масою 0,1 г: натрію 2-((4-метил-5-(тіофен-2-іл)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетату мікрокристалічна целюлоза-102 крохмаль цукрова пудра кальцію стеарат або кислота стеаринова при цьому оболонка містить: полівінілпіролідон оксипропілметилцелюлоза-606 двоокис титану твін-80 тартразин вода 40 45 0,027-0,033 г 0,014-0,016 0,005-0,007 0,033-0,037 0,002-0,003 0,003-0,004 0,0032-0,0035 0,005-0,006 0,0010-0,0011 0,0023-0,0025 достатня кількість. Причинно-наслідковий зв'язок між сукупністю ознак, що заявляються, та технічним результатом полягає у такому. Прогресивний розвиток сучасної ветеринарної медицини потребує впровадження в практику нових малотоксичних та високоактивних у фармакологічному відношенні лікарських препаратів. Саме такими препаратами є похідні триазолу. Різнобічна дія таких біологічно активних речовин поряд із незначною токсичністю створюють підґрунтя для використання їх у створенні лікарських засобів, зокрема таких, що мають протизапальну та імунокорегуючу дію. В патогенезі розвитку і перебігу запальних процесів, велику роль відіграють цитокіни. Дисбаланс у системі цитокінів має суттєвий вплив на перебіг запальної реакції. 1 UA 112229 U 5 10 15 Дослідження впливу пропонованого засобу, який містить як активну речовину похідне триазолу - натрію 2-((4-метил-5-(тіофен-2-іл)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетату - на прозапальну та протизапальну ланку цитокінових порушень проводилось при експериментальному відтворенні гострого набряку запалення в щурів. Експеримент проводили на 60-ти білих безпородних клінічно здорових самцях щурів масою 170-220 г. Відтворення гострого набряку запалення проводили шляхом введення підшкірно в задню лапу флогогенного агенту, до складу якого входять розчини карагеніну, агару, каоліну та формаліну. Тварин розподілили на три групи: І - інтактні (n=5), II - контроль - тварини, яким після відтворення гострого запалення вводили фізіологічний розчин (n=5), III - дослідні, яким після відтворення гострого запалення вводили протягом семи днів засіб, що пропонується, в дозі 6 мг (n=5). Для досліджень відбирали зразки крові на першу, третю та сьому добу експерименту. В сироватці крові визначали вміст прозапальних цитокінів ІЛ-1β, ІЛ-6, ФНП-α та протизапального цитокіну ІЛ-10. Результати змін показників прозапальних цитокінів ІЛ-1β, ІЛ-6, ІЛ-10, ФНП-α у сироватці крові щурів наведені в таблицях 1 і 2. Таблиця 1 Динаміка вмісту прозапальних цитокінів ІЛ-1β, ІЛ-6, ФНП-α в сироватці крові білих щурів, М±m Показники ІЛ-1β, нг/мл ІЛ-6, нг/мл ФНП-α, нг/мл Групи тварин 1 (n=5) 2 (n=5) 3 (n=5) 1 (n=5) 2 (n=5) 3 (n=5) 1 (n=5) 2 (n=5) 3 (n=5) 1 4,32±0,3 8,4±0,5*** 7,9±0,42 4,2±0,3 15,5±1,03*** 13,7±0,8 6,4±0,4 8,4±0,51* 8,2±0,4 Період дослідження, доба 3 7 4,4±0,22 4,37±0,2 9,4±0,21*** 7,5±0,3*** ••• •• 5,24±0,3 5,3±0,34 4,9±0,5 4,6±0,3 14±0,9*** 12,1±1,02** •• • 9,4±0,5 7,3±0,6 6,0±0,43 6,4±0,3 12,4±0,82* 14,7±1,2** • •• 8,43±0,6 8,7±0,5 Примітки: 1. * - р