Лікарський засіб “гастроспастин”

Лікарський засіб, який має у своєму складі водно-спиртову суміш та траву деревію, який відрізняється тим, що додатково містить траву материнки, корені оману, траву чаполочі запашної, 33575 Завдяки присутності в складі лікарського засобу трави материнки звичайної засіб набуває летких олій, які складаються із таких складових, як тимол, корвакрол, цимол, туйон, діпентен, сесквітерпен, набуває вільцях спиртів, дубильних речовин, аскорбінової кислоти та ін., які надають анестезуючої, антисептичної, жовчогінної та протизапальної дії. Трава деревію має багатосторонні фармакологічні якості, що обумовлені присутністю різних біологічно-активних речовин - флавоноїдів, ефірних олій із вмістом філохінону, ахілеїну, інуліну, каротину, а також аскорбінової кислоти та фітоцидів, органічних кислот, мінеральних солей, і виявляє спазмолітичну дію на гладку мускулатуру жовчних шляхів та кишечнику, в зв'язку з чим розширюються жовчні протоки і підвищується жовчовиділення в дванадцятипалу кишку і знімають біль, викликану спазмами. У зв'язку з гірким смаком ахілена деревій подразнює кінцівки смакових нервів і посилює секрецію шлункового соку та зменшує метеоризм. Вмістом в рослині дубильних речовин, ефірних олій і хамазулена обумовлені протизапальні, бактерицидні, антиалергічні властивості деревію. Трава чаполочі запашної, яка має гіркоти та кумарини, підвищує апетит і покращує травлення їжі. Галенові препарати чаполочі володіють протизапальними, антимікробними і болезаспокоюючими ефектами, мають жовчогінну, сечогінну, седативну та відхаркуючу дію. Траву чаполочі призначують для підвищення апетиту, покращення травлення, особливо при секреторній недостачі шлунково-кишкового тракту, при холециститах і дискінезії жовчовивідних шляхів, а також при ентероколітах, що супроводжуються запорами і метеоризмом. Корені оману та м'яти також сприяють спазмолітичній та протизапальній дії на шлунок, а також володіють антимікробними, жовчогінними і сечогінними властивостями, завдяки наявності основного компоненту - ментолу та інших летких олій з вмістом терпенових сполук, пінену, цінеолу, гесперидину та бетеїну. Терапевтичний ефект препаратів оману проявляється в ослабленні симптомів хвороби з боку кишечнику - знижується його моторна та секреторна активність, відновлюються нормальні процеси травлення, затихають запальні процеси в шлунково-кишковому тракті. Насіння вівса утримує 11-18% білку, 4-6,5% жиру, 40% крохмалю, вітаміни групи “В” холін, ферменти та інші речовини. Оптимальне процентне відношення вуглеводів, білків, жирів і вітамінів групи “В” в насінні вівса надає суміші пом’якшуючої дії. Галенові витяжки з листя м'яти перцевої завдяки вмісту ментолу мають заспокоюючий, спазмолітичний, жовчогінний, антисептичний і болезаспокоюючий ефекти, і за рахунок місцевого подразнюючого ефекту і стимулюючого впливу на периферичні нейроцентри - посилює капілярний кровообіг і перистальтику кишечнику. Всі вищезгадані рослинні компоненти проявляють подібні та узгодженні дії на організм людини та, підібрані в експериментальне вибраних пропорціях, виявляють ефект синергізму, тому сильніше проявляється спазмолітична, протизапальна, жовчогінна та антисептична дії на шлунковокишковий тракт. Завдяки додаванню цукру покращуються смакові властивості лікарського засобу. Фармакологічна активність препарату “Гастроспастин” проявляється в нормалізації роботи шлунково-кишкового тракту (зокрема, зняття запалення в шлунку), в попередженні виникнення виразкових поразок слизових оболонок, нормалізації кислотності. Лікарський засіб готують у такий спосіб. Подрібнену лікарську рослинну сировину, яка пройшла санітарну обробку, зважену в поліетиленових пакетах з відповідним написом (назва і кількість) - корені оману - 10,0 г, листя м'яти перцевої 20,0 г, насіння вівса посівного - 50,0 г, трави материнки - 15,0 г, трави чаполочі запашної - 15,0 г, трави деревію - 25,0 г вручну завантажують в перколятор. В перколятор додають 0,1 л водно-спиртової суміші міцністю 45% для рівномірного змочування рослинної сировини та відтворення “дзеркала”. Перколятор закривають кришкою та залишають на 4 години для набухання сировини, після в перколятор довантажують 0,98 л водно-спиртової суміші міцністю 45% об. з реактора. Включають мішалку на 15 хвилин. Настоюють протягом 7 діб при температурі 18-25°С, періодично перемішуючи 4-5 разів на добу. По закінченню 7 діб настоювання вміст разом з рослинною сировиною самопливом подається на нутч-фільтр з відкладеним шаром бельтінга. Фільтрацію проводять за допомогою вакууму. Профільтрована настойка з фільтра подається за допомогою вакууму в реактор з оболонкою та мірним склом. Віджатий за допомогою вакууму шрот з фільтра вручну вивантажують в збірник, і далі проводять регенерацію екстрагента. До спиртової настойки в реакторі загружають 50 г цукру та перемішують 15 хвилин. В кожух реактора подають росол з температурою 8-10°С. Вміст реактора залишають в спокої на 4 діб, підтримуючи вказану температуру. Після того в лабораторії аналізують лікарський засіб, який має сухих речовин - не менше 5,8%, густина - 0,95-0,96 г/см3. Після того засіб передають на розфасовку. Вихід засобу 92%, 8% - втрати. Згідно із запропонованим і описаним прикладом, було виготовлено ряд експериментальних варіантів лікувального засобу та дані занесені до табл. 1. Із таблиці видно, що приклади 1 і 5 не дають необхідних результатів лікування, не мають явної жовчогінної та протизапальної дії. Приклади 2 і 4 є задовільними, а 3 - найкращий приклад, який як склад лікувального засобу має найсильнішу протизапальну та жовчогінну дію. Приклад лікування засобом “Гастроспастин”. Лікарський засіб пройшов клінічні випробування на кафедрі госпітальної терапії № 2 при Національному медичному університеті ім. О.О. Богомольця. Для випробувань були вибрані дві групи хворих з хронічним гастродуоденітом, холециститом, біліарною дискинезією (табл. 2). Усім хворим після обстеження призначався “Гастроспастин” в кількості 5 мл за 30 хв. до їжі 3 рази на день, в 1/3 стакана води протягом 12-14 діб, не перериваючи основної терапії. До і після 2 33575 вживання “Гастроспастина” хворий комплексно обстежувався. Перенесення препарату оцінювалося на основі суб'єктивних симптомів і відчуттів, про які хворі доповідали самостійно і з врахуванням об’єктивних даних, отриманих лікарем. Враховували також динаміку змін клінічних лабораторних показників після приймання препарату. Порівняння показників, які вивчалися в 1 групі хворих, що отримували традиційну терапію в сполученні з “Гастроспастином”, показали, що “Гастроспастин” значно підвищує ефективність проводимої комплексної терапії і володіє протизапальною, антиспастичною, гепатопротекторною і седативною діями (табл. 3). При аналізі клінічних показників помічено позитивний ефект лікування як в першій, так і в другій групі хворих. При аналізі динаміки больового синдрому помічено позитивна динаміка без помітної різниці в їх частоті в 1 і 2 групах. Синдроми шлункової та кишкової дисперсій більш значно зменшились в 1 групі. Вазомоторний, нейровеге тативний синдроми більше зменшилися в 2 групі (табл. 4). При дослідженні ефективності лікування “Гастроспастином” було встановлено, що погіршення клінічних та лабораторних показників не помічено, помітне покращення стану виявлено у 42 хворих. В контрольній групі погіршення також не було, змін не настало у 2 хворих, покращення помічено у 8 хворих. Таким чином, за сумарними показниками клінічного дослідження і даним лабораторного дослідження, “Гастроспастин” представляє собою достатньо ефективний препарат в лікуванні гастродуоденітів, холециститів, панкреатитів, дискинезій жовчовивідних шляхів, добре переноситься хворими, не виявляє алергічних реакцій. Лікарський засіб “Гастроспастин” зареєстрований у Фармакопейному комітеті України як Тимчасова фармакопейна стаття ВФС 42У-13/206999-98. Препарат готується промисловим способом на наявному на фармацевтичному підприємстві обладнанні. Таблиця 1 Інгредієнти на 1 л готового лікарського засобу Од. виміру Приклад 1 Приклад 2 Приклад 3 Приклад 4 Приклад 5 корені оману г 7 8 10 12 13 трава материнки г 12 13 15 17 18 трава деревію г 22 23 25 27 28 трава чаполочі запашної г 12 13 15 17 18 насіння вівса посівного г 47 48 50 52 53 листя м'яти перцевої г 17 18 20 22 23 цукор г 47 48 50 52 53 1,065 1,07 1,08 1,09 1,095 водно-спиртова суміш л міцністю 45% об. Висновки - лікувальна характеристика лікарського засобу Оцінка лікувальної здатності за 10-бальною шкалою засіб рідкий, ефект дуже слабкий для ефективного лікування засіб густий, засіб густої має сильний засіб нормаконсистенції, жовчогінний засіб рідкий, льної консимає виражеефект, стенції, вивиявлений ний лікуващо може слабкий ліку- являється льний ефект, призводити вальний значний лікуале можливі до больових вальний ефект алергійні відчуттів та ефект реакції алергічних реакцій 6 7 9 8 Примітка* втрати водно-спиртової суміші 45%-ної становлять: в прикладі 1 - 6,5%, в прикладі 2 - 7%, в прикладі 3 - 8%, в прикладі 4 - 9%, в прикладі 5 - 9,5%. 3 7 33575 Таблиця 2 Розподіл хворих у групах за віком та статтю Група Чоловіки Жінки Вік (років) 1 2 30 8 12 2 47,07±2,09 49,03±3,24 Таблиця 3 Результати клінічних випробувань Показник 1 2 до лікування після лікування до лікування після лікування Біль в епігастрії, правому підребер’ї 84,6% 34,6% 90% 40% Вазомоторний, нейровегетативний синдром 80,8% 65,4% 80% 40% 53,8% 11,5% 60% 20% 53,8% 19,2% 60% 30% Синдром шлункової диспепсії Синдром кишкової диспепсії Таблиця 4 Порівняльна оцінка ефективності лікарського засобу “Гастроспастин” Без змін n-42 Загальна група 0 n-10 Контрольна група 2 (20%) Покращення 42 (100%) 8 (80%) Погіршення 0 0 Ефективність лікування __________________________________________________________ ДП "Український інститут промислової власності" (Укрпатент) Україна, 01133, Київ-133, бульв. Лесі Українки, 26 (044) 295-81-42, 295-61-97 __________________________________________________________ Підписано до друку ________ 2001 р. Формат 60х84 1/8. Обсяг ______ обл.-вид. арк. Тираж 50 прим. Зам._______ ____________________________________________________________ УкрІНТЕІ, 03680, Київ-39 МСП, вул. Горького, 180. (044) 268-25-22 ___________________________________________________________ 4 33575 5 33575 7