Спосіб лікування нестабільності чи надактивності сечового міхура, фармацевтична композиція з регульованим вивільненням та використання толтеродину

1. Спосіб лікування нестабільності чи надактивності сечового міхура, який полягає в тому, що потребуючому такого лікування пацієнту призначають толтеродин, його 5-гідроксиметиловий метаболіт чи рацемат, що відповідає толтеродину, чи їх фармацевтично прийнятну сіль у фармацевтично ефективній кількості у композиції з регульованим вивільненням, забезпечуючи середній флуктуаційний індекс активної частини чи частин у сироватці не вище приблизно 2,0, переважно не вище приблизно 1,0, причому флуктуаційний індекс, ФІ, визначено як  де Смакc та Смін - відповідно максимальна та мінімальна концентрації активної частини чи частин,  - площа під кривою залежності концентрації у сироватці, та  - інтервал споживання, через що у сироватці підтримується, по суті, суттєво постійний рівень активної частини чи частин принаймні протягом 24 годин.

2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що 24-годинний профіль для сироватки, виражений як ППК незв’язаного толтеродину та 5-гідроксиметилового метаболіту, має показники приблизно 5-150 нМ/годину, переважно приблизно 10-120 нМ/годину.

3. Спосіб за п. 1 чи 2, який відрізняється тим, що рівень незв'язаного толтеродину та 5-гідроксиметилового метаболіту у сироватці складає приблизно 0,2 - 6,3 нМ, переважно приблизно 0,4 - 5,0 нМ.

4. Спосіб за будь-яким з пп. 1-3, який відрізняється тим, що композиція з регульованим вивільненням має форму капсули чи таблетки для перорального вживання один раз на добу.

5. Спосіб за будь-яким з пп. 1 - 3, який відрізняється тим, що композиція з регульованим вивільненням є трансдермальним препаратом, переважно трансдермальним пластирем.

6. Спосіб за будь-яким з пп. 1 - 5, який відрізняється тим, що застосовують толтеродин.

7. Спосіб за будь-яким з пп. 1 - 5, який відрізняється тим, що лікують нетримання сечі.

8. Фармацевтична композиція, яка містить толтеродин, його 5-гідроксиметиловий метаболіт чи рацемат, що відповідає толтеродину, чи їх фармацевтично прийнятну сіль і яка після вживання пацієнтом забезпечує регульоване вивільнення толтеродину чи його 5-гідроксиметилового метаболіту чи рацемату, що відповідає толтеродину, чи їх фармацевтично прийнятної солі так, що забезпечується середній флуктуаційний індекс рівня активної частини чи частин у сироватці не вище приблизно 2,0, переважно не вище приблизно 1,0, вказаний флуктуаційний індекс, ФІ, визначено як  де Смакс та Смін - відповідно максимальна та мінімальна концентрації активної частини чи частин,  - площа під кривою залежності концентрації у сироватці, та  - інтервал споживання, через що у сироватці підтримується, по суті, постійний рівень активної частини чи частин принаймні протягом 24 годин.

9. Фармацевтична композиція за п. 8, яка відрізняється тим, що 24-годинний профіль для сироватки, виражений як ППК незв’язаного толтеродину та 5- гідроксиметилового метаболіту, має показники приблизно 5-150 нМ/годину, переважно приблизно 10-120 нМ/годину.

10. Фармацевтична композиція п. 8 чи 9, яка відрізняється тим, що рівень незв'язаного толтеродину та 5-гідроксиметилового метаболіту у сироватці складає приблизно 0,2 - 6,3 нМ, переважно приблизно 0,4 - 5,0 нМ.

11. Фармацевтична композиція за будь-яким з пп. 8 - 10, яка відрізняється тим, що має форму капсули чи таблетки для перорального вживання один раз на добу.

12. Фармацевтична композиція за будь-яким з пп. 8 - 10, яка відрізняється тим, що є трансдермальним препаратом, переважно трансдермальним пластирем.

13. Фармацевтична композиція за будь-яким з пп. 8 - 12, яка відрізняється тим, що забезпечує регульоване вивільнення толтеродину.

14. Використання толтеродину, його 5-гідроксиметилового метаболіту чи рацемату, що відповідає толтеродину, чи їх фармацевтично прийнятної солі для виробництва терапевтичної композиції з регульованим вивільненням активної частини чи частин для лікування нестабільності чи надактивності сечового міхура, яка забезпечує середній флуктуаційний індекс рівня активної частини чи частин у сироватці не вище приблизно 2,0, переважно не вище приблизно 1,0, причому флуктуаційний індекс, ФІ, визначено як  де Смакc та Смін – відповідно максимальна та мінімальна концентрації активної частини чи частин,  - площа під кривою залежності концентрації у сироватці, та  - інтервал споживання, через що у сироватці підтримується суттєво постійний рівень активної частини чи частин принаймні протягом 24 годин.

15. Використання за п.14, яке відрізняється тим, що виробляють композицію за будь-яким з пп.9-13.