Фунгіцидна суміш та засіб, що містять похідну триазолопіримідину та флуазинам, спосіб боротьби з патогенами рису

1. Фунгіцидна суміш, яка містить 1) похідну триазолопіримідину формули І 2 (19) 1 3 80364 4 плоди, тому в цих культурах системність відіграє значно меншу роль. Для рису типовими є інші патогени, ніж для зернових або плодових культур. Pyricularia oryzae та Corticium sasakii (синонім Rhizoctonia solani) є збудниками значних захворювань на рослинах рису. Rhizoctonia solani являє собою єдиний сільськогосподарський патоген у межах підкласу Agaricomycetidae. Цей гриб вражає рослину не як більшість інших грибів через спори, а інфекцією та міцели. 2) флуазинам формули II Внаслідок цього знання з фунгіцидної дії при вирощуванні зернових і плодових культур не можна використовувати стосовно культур рису. Практичний досвід у сільському господарстві показав, що повторне або виняткове застосування одної діючої речовини при боротьбі з патогенними грибами в багатьох випадках приводить до швиду синергічно ефективній кількості. кої селекції таких штамів грибів, які розвили приКрім того, винахід стосується способу боротьродну або адоптовану стійкість щодо відповідної би з патогенами рису за допомогою сумішей сподіючої речовини. Ефективна боротьба з такими луки І зі сполукою II і застосування сполуки І зі грибами відповідною діючою речовиною тоді більсполукою II для одержання подібних сумішей, а ше неможлива. також засобів, які містять ці суміші. Для зниження небезпеки селекції стійких штаСполука І, а саме 5-хлор-7-(4-метилпіперидинмів грибів у даний час для боротьби з патогенними 1-іл)-6-(2,4,6-трифторфеніл)-[1,2,4]триазоло[1,5грибами застосовують звичайно суміші різних діюа]піримідин, її одержання та її дія проти патогенчих речовин. Комбінацією діючих речовин з різним них грибів відомі з літературних джерел [див. WO механізмом дії можна забезпечити успіх боротьби 98/46607]. протягом більш тривалого часу. Сполука ll, 3-хлор-N-[3-хлор-2,6-динітро-4При урахуванні ефективного запобігання роз(трифторметил)феніл]-5-(трифторметил)-2витку стійкості та ефективної боротьби з патогепіридинамін, її одержання та її дія проти патогеннами рису при по можливості низьких нормах виних грибів також відомі з літературних джерел трати в основу даного винаходу була покладена [див. публікацію The Pecticide Manual, Hrsg. The задача при застосуванні малої загальної кількості British Crop Protection Council, 10. Aufl. (1995), стор. діючих речовин поліпшити дію проти патогенних 474; загальноприйнята назва: флуазинам, грибів. Fluazinam]. Суміші сполук І та II, відповідно, одночасне Флуазинам зарекомендував себе на ринку як спільне або роздільне застосування сполуки І та фунгіцид проти Oomycetes при вирощуванні карсполуки II відрізняються(-ється) гарною дією проти топлі та овочевих культур. патогенів рису із класу Ascomycetes, Суміші похідних триазолопіримідину з флуазиDeuteromycetes та Basidiomycetes. Вони намом загалом відомі з ЕР-А 988 790. Сполука І можуть застосовуватися для обробки посівновключена в загальний зміст цього документа, одго матеріалу, а також як грунтові та листяні фунгінак конкретно не згадана. Тому комбінація сполуки циди. Бажано здійснюють застосування сполук І та І з флуазинамом є новою. II шляхом обприскування листя. Застосування Відомі з ЕР-А 988 790 синергічні суміші описусполук може здійснюватися також і у вигляді граються як фунгіцидно активні проти різних хвороб нулята або шляхом обпилювання грунту. на зернових, плодових і овочевих культурах, таОсобливе значення вони мають для боротьбі з ких, як борошниста роса на пшениці і ячмені або патогенними грибами, такими, як види Bipolaris і сіра гниль на яблунях. Drechslera, а також Pyricularia oryzae на рослинах Внаслідок спеціальних умов культивації росрису та на їх посівному матеріалі. Зокрема, вони лин рису, фунгіциди для рису повинні відповідати придатні для боротьби з плямистою хворобою іншим вимогам, ніж фунгіциди, які застосовуються рису, що викликається Cochliobolus miyabeanus. при вирощувані зернових або плодових культур. Крім того, комбінації сполуки І та II відповідно Значні відмінності полягають у методі застосувандо винаходу придатні для боротьби з іншими патоня: у випадку рисових культур, разом з обробкою генами, такими, як, наприклад, види Septoria та листя, що застосовують у багатьох випадках, фунРuссіnіа на зернових і види Alternaria та Boytritis на гіцид у даний час звичайно вноситься на грунт овочевих, плодових культурах та на виноградних безпосередньо під час або через малий проміжок лозах. часу після посіву. Бажано застосовують при складанні сумішей Фунгіцид потрапляє до рослини через корінь чисті діючі речовини І та II, до яких залежно від та у соку рослини транспортується до частин роспотреби можна домішувати інші діючі речовини, які лини, які підлягають захисту. У зв'язку з цим висоактивні проти патогенних грибів або інших шкідника системна активність для фунгіцидів рису є неків, таких, як комахи, павукоподібні або нематоди обхідною. При вирощуванні зернових і плодових або ж гербіцидні або рістрегулюючі діючі речовини культур фунгіцид звичайно наносять на листя або або добрива. 5 80364 6 Як інші діючі речовини у вищенаведеному ефекту від 5 г/га до 2000 г/га, краще, від 50г/га до смислі придатні, зокрема, фунгіциди, вибрані з 1500г/га, зокрема, від 50 до 750г/га. групи, яка включає: Норми витрати сполуки І становлять, як пра• ацилаланіни, такі, як беналаксил, металаквило, від 1 до 1000г/га, краще, від 10 до 750г/га, сил, офураце або оксадиксил, зокрема, від 20 до 500г/га. • похідні аміну, такі, як альдиморф, додеморф, Норми витрати сполуки II становлять відповідфенпропідин, гуазатин, іміноктадин або тридено, як правило, від 1 до 1000 г/га, краще, від 10г/га морф, до 750г/га, зокрема, від 20 до 500 г/га. • антибіотики, такі, як циклогексімід, гризеофуПри обробці посівного матеріалу загалом зальвін, казугаміцин, натаміцин, поліоксин або стрестосовують норми витрати сумішей від 1 до птоміцин, 1000г/100кг посівного матеріалу, переважно, від 1 • азоли, такі, як бітертанол, бромоконазол, цідо 750г/100 кг, зокрема, від 5 до 500г/100кг. проконазол, дифеноконазол, динітроконазол, енілПри боротьбі з патогенними грибами на росконазол, фенбуконазол, флуквіконазол, флузилалинах рису здійснюють роздільне або спільне зазол, флутриафол, гексаконазол, імазаліл, стосування сполук І та II або сумішей сполук І і II іпконазол, міклобутаніл, пенконазол, пропіконазол, шляхом обприскування або обпилення насіння, прохлорац, протіоконазол, симеконазол, тетракосіянців, рослин або грунту перед або після висіву назол, триадимефон або триадименол рослин або перед або після того, як рослини про• дикарбоксііміди, такі, як міклозолін або проросли. цімідон, Суміші відповідно до винаходу, відповідно, • дитіокарбамати, такі, як фербам, набам, месполуки І та II можна переводити у звичайні компотам, пропінеб, полікарбамат, зирам або зинеб, зиції, наприклад, розчини, емульсії, суспензії, по• гетероциклічні сполуки, такі, як анілазин, босрошки, тонкі порошки, пасти та грануляти. Форма калід, карбендазим, карбоксин, оксикарбоксин, застосування залежить від мети застосування. ціазофамід, дазомет, фамоксадон, фенамідон, Вона в кожному разі повинна забезпечувати тонфуберидазол, флутоланіл, фураметпір, ізопротіокий і рівномірний розподіл сполуки відповідно до лан, мепроніл, нуаримол, пробеназол, піроквіїлон, винаходу. сильтіофам, тіабендазол, тифлузамід, тіадиніл або Композиції відповідно до винаходу можна притрициклазол, готовити відомим чином, наприклад, розведенням • нітрофенілові похідні, такі як бінапакрил, дидіючої речовини розчинниками і/або наповнюванокап, динобутон, нітрофтал-ізопропіл, чами, за бажанням з застосуванням емульгаторів і • фенілпіроли, такі, як фенпіклоніл або флудіодиспергаторів. Як розчинники/допоміжні агенти ксоніл, придатні, в основному: • сірка, - вода, ароматичні розчинники (наприклад, • інші фунгіциди, такі, як ацибензолар-S-метил, продукти Solvesso, ксилол), парафіни (наприклад, карпропамід, хлороталоніл, цифлуфенамід, цимофракції сирої нафти), спирти (наприклад, метанол, ксаніл, дикломезин, диклоцимет, діетофенкарб, бутанол, пентанол, бензиловий спирт), кетони (наедифенфос, етабоксам, фентин-ацетат, феноксаприклад, циклогексанон, гамма-бутиролактон), ніл, феримзон, флуазинам, фосетил, гексахлорбепіролідони (N-метилпіролідон, N-октилпіролідон), нзол, метрафенон, пенцикурон, пропамокарб, ацетати (глікольдіацетат), гліколі, диметилові аміфталід, толоклофос-метил або квінтоцен, ди кислот жирного ряду, кислоти жирного ряду та • стробілурини, такі, як флуоксастробін, метоскладні ефіри кислот жирного ряду. У принципі міностробін, орисастробін або піраклостробін, можуть застосовуватися також і суміші розчинни• похідні сульфенової кислоти, такі, як каптаків; фол, - наповнювачі, такі, як природні гірські породи • аміди коричної кислоти й аналоги, такі, як (наприклад, каоліни, глинозем, тальк, крейда) і флуметовер. синтетичні гірські породи (наприклад, високодисПри одній формі виконання сумішей відповідперсна кремнієва кислота, силікати); емульгатори, но до винаходу, до сполук І та II домішується ще такі, як неіоногенні й аніонні емульгатори (наприодин фунгіцид III або два фунгіциди III і IV. клад, прості ефіри поліоксіетиленових спиртів жиСуміші сполук І і II з компонентом III кращі. рного ряду, алкілсульфонати й арилсульфонати) Особливо кращі суміші сполук МИ. та диспергатори, такі, як лігнінсульфітні відпраСполука І і сполука II можуть застосовуватися цьовані луги або метилцелюлоза. одночасно спільно або роздільно або послідовно Як поверхнево-активні речовини придатні луодна за одною, причому черговість при роздільножні, лужноземельні, амонієві солі лінгнінсульфокиму застосуванні загалом не впливає на успіх обслоти, фенолсульфокислоти, нафталінсульфокисробки. лоти, дибутилнафталінсульфокислоти, Сполука І і сполука II застосовуються звичайно алкіларилсульфонати, алкілсульфонати, алкілсуу масовому співвідношенні від 100:1 до 1:100, льфати, сульфати спиртів жирного ряду, жирні краще, від 20:1 до 1:50, зокрема від 10:1 до 1:10. кислоти та сульфатовані гліколеві ефіри спиртів Компоненти III і, у разі потреби, IV домішуютьжирного ряду, далі продукти конденсації сульфося до сполуки І звичайно в співвідношенні від 20:1 нованого нафталіну або його похідних з формальдо 1:20. дегідом, продукти конденсації нафталіну, відповідНорми витрати сумішей відповідно до винахоно нафталінсульфокислоти з фенолом або ду становлять залежно від сполуки та бажаного формальдегідом, поліоксіетиленоктилфенольний ефір, етоксилований ізооктилфенол, октилфенол, 7 80364 8 40мас. частин діючих сполук відповідно до винонілфенол, алкілфенолполігліколевий ефір, тринаходу розчиняють у ксилолі при додаванні Сабутилфенілполігліколевий ефір, тристерилфенілдодецилбензолсульфонату та етоксилату рицинополігліколевий ефір, алкіларилполіефірні спирти, вої олії (по 5% кожного). Цю емульсію вводять у конденсати спирту та спирту жирного ряводу за допомогою емульгувального пристрою ду/етиленоксиду, етоксилована рицинова олія, (Ultraturax) і доводять до гомогенної емульсії. При поліоксіетиленалкіловий ефір або поліоксипропірозведенні у воді утворюється емульсія. лен, поліглікольефірний ацетат лаурилових спирE) Суспензії (SC, OD) тів, складний ефір сорбіту, лігнінсульфітні відпра20мас. частин діючих сполук відповідно до вицьовані луги або метилцелюлоза. находу подрібнюють при додаванні диспергатора Для одержання розчинів, що розприскують та змочувального агента і води або органічного безпосередньо, емульсій, паст або масляних дисрозчинника в кульовому млині з мішалкою. При персій придатні фракції мінеральних масел із серозведенні у воді утворюється стабільна суспензія редньою - високою точкою кипіння, такі як гас або діючої речовини. дизельне масло, далі кам'яновугільні масла, а таF) Гранулят, який диспергується у воді, та розкож масла (олії) рослинного або тваринного похочинний у воді гранулят (WG, SG) дження, аліфатичні, циклічні або ароматичні вуг50мас. частин діючих сполук відповідно до вилеводні, наприклад, толуол, ксилол, парафін, находу тонко подрібнюють при додаванні диспертетрагідронафталін, алкіловані нафталіни або їх гатора та змочувального агента та за допомогою похідні, метанол, етанол, пропанол, бутанол, циктехнічних пристроїв (наприклад, екструзійного логексанол, циклогексанон, ізофорон, сильно попристрою, розпилювальної башти, псевдозріджелярні розчинники, наприклад, диметилсульфоксид, ного шару) одержують гранулят, що диспергується N-метилпіролідон або вода. у воді або розчиняється у воді. При розведенні у Порошок, препарат для розпилення й опудрюводі утворюється стабільна дисперсія або розчин вання можна одержати за допомогою змішання діючої речовини. або спільного розмелу діючих речовин із твердим G) Порошок, що диспергується у воді, та розносієм. чинний у воді порошок (WP, SP) Гранулят, наприклад покритий, просочений 75мас. частин діючих сполук відповідно до виабо гомогенний, одержують звичайно за допомонаходу перемелюють при додаванні диспергатора гою сполучення діючих речовин з твердим наповта змочувального агента, а також силікагелю в нювачем. Як тверді наповнювачі використовують, роторно-статорному млині. При розведенні у воді наприклад, мінеральні землі, такі, як силікагель, утворюється стабільна дисперсія або розчин діюсилікати, тальк, каолін, вапняк, вапно, крейда, бочої речовини. люс, лес, глина, доломіт, діатомова земля, суль2. Продукти для безпосереднього застосуфат кальцію, сульфат магнію, оксид магнію, розвання мелені пластмаси, а також такі добрива, як Н) Порошки (DP) сульфати амонію, фосфати амонію, нітрати амо5мас. частин діючих сполук відповідно до винію, сечовини та рослинні продукти, такі, як напринаходу тонко подрібнюють і ретельно перемішуклад борошно зернових культур, борошно деревють з 95% тонкого каоліну. У такий спосіб одержуної кори, деревне борошно та борошно горіхової ють засіб для розпилення. шкарлупи, целюлозний порошок або інші тверді І) Грануляти (GR, FG, GG, MG) наповнювачі. 0,5мас. частин діючих сполук відповідно до Готові композиції містять загалом від 0,01 до винаходу тонко подрібнюють і зв'язують з 95,5% 95мас.% краще від 0,1 до 90мас.% діючої речовинаповнювачів. Звичайним способом, який застосони. Діючі речовини застосовуються при цьому з вують при цьому, є екструзія, розпилювальне сучистотою від 90% до 100%, краще від 95% до шіння або обробка у псевдозрідженому шарі. Оде100% (за спектром ЯМР). ржують гранулят для безпосереднього Приклади композицій: застосування. 1. Продукти для розведення водою J) ULV - розчини (UL) A) Водорозчинні концентрати (SL) 10мас. частин діючих сполук відповідно до ви10мас. частин діючих сполук відповідно до винаходу розчиняють в органічному розчиннику, нанаходу розчиняють у воді або у водорозчинному приклад, ксилолі. Одержують продукт для безпорозчиннику. Альтернативно додають змочувальні середнього застосування. агенти або інші допоміжні агенти. При розведенні у Діючі речовини можуть застосовуватися як таводі діюча речовина розчиняється. кі, у формі своїх препаративних форм або у форB) Здатні до диспергування концентрати (DC) мах, що приготовляють з них, наприклад, пригото20мас. частин діючих сполук відповідно до вивлятися у формі призначених для находу розчиняють у циклогексаноні при додаванбезпосереднього обприскування розчинів, порошні диспергатора, наприклад, полівінілпіролідону. ків, суспензій або дисперсій, емульсій, масляних При розведенні у воді одержують дисперсію. дисперсій, паст, препаратів для обпилювання, C) Здатні до емульгування концентрати (EC) препаратів для опудрювання або гранулятів і мо15мас. частин діючих сполук відповідно до вижуть застосовуватися шляхом обприскування, дрінаходу розчиняють у ксилолі при додаванні Сабнокрапельного обприскування, обпилювання, додецилбензолсульфонату та етоксилату рициноопудрювання або поливу. Форми застосування вої олії (по 5% кожного). При розведенні у воді залежать від мети застосування, але у всіх випадутворюється емульсія. ках повинен бути забезпечений максимально тонD) Емульсії (EW, ЕО) 9 80364 10 пергуючою дією на базі етоксилованих алкілфенокий і рівномірний розподіл діючих речовин за вилів) і розбавляють водою до бажаної концентрації. находом. Приклад застосування - Ефективність проти Водні композиції можуть бути приготовлені з бурої плямистості рису, що викликана Cochliobolus концентратів емульсій, паст або змочувальних miyabeanus при захисній обробці порошків (порошки для розпилення, масляні дисЛистя вирощених у горщиках паростків рису персії) за допомогою додавання води. Для одерсорту "Tai-Nong 67" обприскують водною суспензіжання емульсій, паст або масляних дисперсій реєю діючої речовини в нижченаведеній концентрації човини можна як такі або розчинені в маслі або до утворення крапель. Наступного дня рослини розчиннику гомогенізувати у воді за допомогою інокулюють водною суспензією спор Cochliobolus змочувальних агентів, адгезійних складів, дисперmiyabeanus. Після цього дослідні рослини помігаторів або емульгаторів. Також можуть бути прищають на 6 днів у камеру при температурі 22 готовлені концентрати, що придатні для розведен24°С та відносній вологості повітря 95 - 99%. Потім ня водою, які складаються з діючих речовин і візуально визначають ступінь розвитку ураження змочувальних агентів, адгезійних складів, дисперна листках. гаторів або емульгаторів або масла. Оцінку здійснюють визначенням ураженої поКонцентрації діючих речовин у композиціях верхні листків у відсотках. Ці відсоткові значення можуть варіюватися в широкому діапазоні. Загаперераховують в ефективність. лом такі концентрації становлять від 0,0001 і до Ефективність (W) розраховують за формулою 10%, краще від 0,01 і до 1%. Абота: Діючі речовини можуть також застосовуватися з великим успіхом згідно з способом низьких об'W = (1 - α/β)×100, де ємів застосування Ultra-Low-Volume (ULV), причоα відповідає ураженню грибами оброблених му можливо застосування композицій з більш ніж рослин у % та 95мас.% діючої речовини або навіть діючої речоβ відповідає ураженню грибами необроблених вини без домішок. (контрольних) рослин у %. До діючих речовин можна домішувати масла При ефективності, яка дорівнює 0, ураження різних типів, змочувальні агенти, домішки, гербіоброблених рослин відповідає ураженню необроциди, фунгіциди, інші пестициди, бактерициди у блених контрольних рослин; при ефективності, яка разі потреби безпосередньо перед застосуванням дорівнює 100, оброблені рослини не мають ура(суміш у баці). Ці засоби можуть домішуватися до ження. засобів відповідно до винаходу у масовому співОчікувану ефективність сумішей діючих речовідношенні від 1:10 до 10:1. вин визначають за формулою Колбі [див. публікаСполуки І та II, відповідно, суміші або відповіцію R.S. Colby, Weeds 15, 20-22 (1967)] і порівнюдні композиції застосовуються таким чином, що ють з встановленою ефективністю. патогенні гриби або рослини, насіння, грунт, повеФормула Колбі: рхні, матеріали та приміщення, що підлягають заЕ = х + у - х×у/100, де хисту від них, обробляють фунгіцидно активною Ε - очікувана ефективність, виражена у % відкількістю суміші, відповідно, сполуками І та II при носно необробленого контролю, при застосуванні роздільному внесенні. Застосування може здійссуміші з діючих речовин А та Б з концентраціями а нюватися перед або після ураження патогенними та б; грибами. χ - ефективність, виражена у % відносно необФунгіцидна активність сполук та сумішей може робленого контролю, при застосуванні діючої ребути показана за допомогою наступних експеричовини А з концентрацією а; ментів: у - ефективність, виражена у % відносно необДіючі речовини приготовляють окремо або спіробленого контролю, при застосуванні діючої рельно як основний розчин з 0,25мас.% діючої речочовини Б з концентрацією б. вини в ацетоні або диметилсульфоксиді. До цього Як порівняльні сполуки застосовували відомі з розчину додають 1мас.% емульгатора Uniperol® описаних у ЕР-А 988 790 сумішей флуазинаму EL (змочувальний агент з емульгувальною та диссполуки А та В: 11 80364 12 13 80364 З результатів експериментів випливає, що суміші відповідно до винаходу завдяки сильному синергізму проявляють значно більш високу ефективність, ніж відомі з ЕР-А 988 790 суміші флуа Комп’ютерна верстка Л. Купенко 14 зинаму, незважаючи на те, що порівняльні сполуки при порівнянних нормах витрати є відносно більш ефективними, ніж сполуки І. Підписне Тираж 26 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601