Склад-основа для косметичних та дерматологічних препаратів

Состав-основа для косметических и дерматологических препаратов, включающий фосфолипид в липосомальной форме, активное вещество, консервант и воду, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что в качестве активного вещества он содержит липидный комплекс из тимуса крупного рогатого скота (КРС), а в качестве консервантов димол С и этиловый . спирт и дополнительно содержит масло растительное, моноглицериды дистиллированные и гидрат окиси натрия при следующем соотношении компонентов, мас.%: Фосфолипид 0,2-0,6 Этиловый спирт 2,0-3,0 Липидный комплекс из тимуса КРС 12.0-18,0 .' Масло растительное 3,0-5,0 Моноглицериды дистиллированные 4,0-6,6 Димол С 0,3-0,5 10%-ный гидрат окиси натрия 0,2-0,3 Вода дистиллированная Остальное (21)95062844 (22) 19.06.95 (24) 17.03.98 Изобретение относится к медицинской и косметологической промышленности и может быть использовано для производства лечебных дерматологических препаратов и биологически активных кремов для ухода за кожей. Известны составы, применяемые в качестве основы для производства косметических препаратов с такими биологическими активными добавками как аминокислоты, пептиды, витамины А и Е [Проспект А/О Низар]. За прототип нами принят состав, применяемый в качестве основы для фармацевтических, дерматологических и косметических препаратов [Заявка Франции №2627385, кл. А 61 К 9/50, 03.02.89]. Этот состав содержит липосомы, заполненные азотсодержащим веществом: аминокислотой, олиго- или полилептидом, белком или их производными. Так, например, липидная фаза, составляющая оболочку липосом, включает, мас.%: Фосфолипиды 90 Холестерин 10 Активная водная фаза, заполняющая липосомы, включает, мас.%: Манитол 0,10 Лейцин 0,10 Пролин 0,40 Глицин 0,40 С > ю ю ON СЛ 22615 L-цистеин 0,10 L-метионин 0,10 ДНК 0,50 Вода дистиллированная Остальное В составе по прототипу в качестве активных используются только водорастворимые вещества, отсутствует жировая основа, поэтому он не оказывает смягчающего и регенерирующего воздействия на кожу. Задачей изобретения является разработка состава-основы для косметических и дерматологических препаратов, позволяющего путем введения нового активного вещества оказывать противовоспалительное, смягчающее и регенерирующее воздействие на кожу. Для этого состав-основа для косметических и дерматологических препаратов, включающий фосфолипид в липосомальной форме, активное вещество, консерванты и воду, в качестве активного вещества содержит липидный комплекс из тимуса крупного рогатого скота (КРС), а в качестве консервантов - димол С и этиловый спирт и дополнительно содержит масло растительное, моноглицериды дистиллированные и гидрат окиси натрия при следующем соотношении компонентов, мас.%: Фосфолипид 0,2-0,6 Этиловый спирт 2,0-3,0 Липидный комплекс из тимуса КРС 12,0-18,0 Масло растительное 3,0-5,0 Моногидриды дистиллированные 4,0-6,6 Димол С 0,3-0,5 10%-ный гидрат окиси натрия 0,2-0,3 Вода дистиллированная Остальное В качестве фосфолипида, образующего оболочку липосом, в заявляемом составе используется фосфатидилхолин (ТУ 6-09-10289-90). Введение его ниже 0,2 мас.% не обеспечивает образования нужного количества липосом, а введение его в количестве выше 0,6 мас.% повышает стоимость основы, не улучшая ее качества. Этиловый спирт используется в качестве растворителя фосфатидилхолина и в то же время является консервантом. Введение этилового спирта ниже 2 мас.% не обеспечивает достаточного растворения фосфатидилхолина, при введении этилового спирта выше 3 мас.% нарушается его соотношение с водой, что препятствует формированию липосом. В качестве активного вещества состав содержит липидный комплекс из тимуса КРС, который является отходом производства ДНК (ДСТУ 2217-93) Этот комплекс со 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 держит моно- ди-, триглицериды - 37-53%, холестерин в свободной и этерифицированной форме - 4 - 1 3 % . свободные жирные кислоты - 6-12%, фосфолипиды - 7-13%. Липидный комплекс вместе с маслом растительным (ГОСТ 1129-73) составляют активную жировую основу заявляемого состава. Введение липидного комплекса и масла растительного в количествах ниже 12 мас.% и 3 мас.% соответственно не обеспечивает нужного питательного эффекта, а введение этих компонентов в количествах, превышающих 18 мас.% и 5 мас.% соответственно создает избыточный пережиривающий эффект. В качестве эмульгатора состав содержит Моноглицериды дистиллированные (ТУ 1004-02-42-89). Введение эмульгатора в количестве ниже 4 мас.% не обеспечивает оптимального первичного эмульгирующего эффекта, а введение в количестве выше 6,6 мас.% создает жесткую структуру состава. Эмульгирующий и структурообразующий эффект обеспечивается в результате омыления компонентов активной жировой основы гидратом окиси натрия (ГОСТ 226379). Мягкая структура состава образуется при содержании NaOH в пределах от 0,2 до 0,3 мас.%. В качестве консерванта в составе использован димол С (ТУ 6-01-4689387-66-91). При содержании димола С ниже 0,3 мас.% не обеспечивается консервирующий эффект, а при содержании его выше 0,5 мас.% создается некоторый раздражающий эффект. В заявляемый состав входит также вода дистиллированная (ГОСТ 6709-72), которая является нейтральной и абсолютно не изменяет нативные свойства компонентов. Приготовление заявляемого состава осуществляется в такой последовательности. В плавильный эмалированный котел с паровой рубашкой и мешалкой загружают рецептурное количество липидного комплекса из тимуса КРС, моноглицеридов дистиллированных и масла растительного, нагревают до 60-65°С. Перемешивание проводят до получения однородной массы. В стеклянном реакторе готовят 20%ный раствор фосфатидилхолина в этиловом спирте. В основной варочный эмалированный котел с паровой рубашкой и мешалкой загружают рецептурное количество воды, вливают рецептурное количество 20%-ного раствора фосфатидилхолина в этиловом спирте, перемешивают при 50-70 об/мин 22615 5-10 мин. Затем содержимое плавильного чальный объем лапки, т.е. полностью устракотла перекачивают в основной варочный няется воспалительная реакция кожи, выкотел, доводят температуру до 60°С. Прозванная воздействием 1 %-ного раствора цесс эмульгирования проводят при перемеформалина. шивании в течение 20-30 мин, загружают 5 Состав-основа для косметических и дерецептурное количество 10 %-ного гидрата рматологических препаратов не обладает окиси натрия. Перемешивают до образовакожно-раздражающим действием, не проявния однородной массы, снижают температуляет аллергизирующих и сенсибилизируюру до 30-40°С и добавляют рецептурное щих свойств. Синергетическое действие количество димола С. Снижают температуру 10 активных компонентов липидного комплекдо 20-25°С и продолжают перемешивание са из тимуса КРС (триглицеридов, фосфолиеще 20-30 мин. Далее состав поступает на пидов, жирных кислот) проявляется в созревание в течение 24 часов. противовоспалительном, смягчающем и регенерирующем действии заявляемого состаВ табл.1 приведены составы с содержанием компонентов в пределах, указанных в 15 ва. Клинические испытания показали, что препарат легко и быстро впитывается коформуле изобретения, и за пределами. жей, не оставляя жирного блеска, поддержиВ табл.2 приведены данные по заживлевает нормальную гидратацию кожи и нию нарушений эпителия кожи при бритье в повышает ее репарзтивные свойства. результате действия заявляемого состава (примеры 1-6). 20 На основе заявляемого состава можно' Противовоспалительное действие заявготовить разнообразные по рецептуре креляемого состава показано в табл.3. На лапку мы и мази путем введения в липосомы раз* животного наносится 0,1 мл 1 %-ного растволичных лекарственных и биологически ра формалина, который вызывает увеличеактивных веществ. ние объема лапки уже через 1 час, затем на 25 Чем больше растворимость вводимого в лапку наносят испытуемый состав, и через состав компонента в воде, тем большее его определенное время объем лапки восстаколичество может быть включено во внутнавливается до первоначального. реннее водное пространство липосом. Наоборот, чем больше растворимость его в Как видно из табл.3, противовоспалительное действие заявляемого состава про- 30 органическом растворителе, тем больше может быть заключено в гидрофобных облаявляется уже через 1 час, а через 3 часа стях липосом. воздействия восстанавливается первонаТабл и ца1 Содержание компонентов, мае. % Компоненты 1 Фосфатидилхо 2 3 4 5 6 0,1 0,2 0,4 0,3 0,6 0,8 1,0 2,0 2,0 3,0 3.0 10,0 12.0 14,0 16,0 18,0 20,0 2,0 3,0 4,0 3,0 5,0 6.0 3,0 4,0 5,0 6,0 6,6 7,0 0,2 0,3 0,5 0.5 0,5 0,6 0,1 0,2 0,3 0,3 0,3 0,4 84,6 78,3 73,8 70,9 66,0 61,2 лин Этиловый спирт Липидный комплекс из тимуса КРС Масло растительное Моногидриды дистиллированные Димол С 10%-ный NaOH Вода дистиллированная 22615 Таблица Кол-во циклов обработки 2 Эффект дей состава 1 2 3 4 5 ствия 1 X X X X X Неполное X заживление Полное за 2 X X X X 3 X X X X 4 X X X 5 X X X X 6 X X X X живление и W Неполное X заживление Таблица 3 Объем лапки животного Время воздей Исход Объем ствия со- ный объ-, после настава, ем несения Объем после нанесения заявляемого состава 1 2 3 4 5 6 1 3.6 ' 3,6 3,5 3,4 3,5 3,5 2 3.6 3,4 3,3 3,2 3,2 3,4 3 3,5 3,2 3,1 3,1 3,1 3,4 час формалина 3,1 Упорядник Замовлення 4496 3,6 Техред М.Келемеш Коректор М. Самборська Тираж Підписне Державне патентне відомство України, 254655, ГСП, Київ-53, Львівська пл., 8 Відкрите акціонерне товариство "Патент", м. Ужгород, вул.Гагаріна, 101