C07D 487/04 — орто-конденсовані системи
Арилхіназоліни
Номер патенту: 116020
Опубліковано: 25.01.2018
Автори: Медерскі Вернер, Емде Ульріх, Бухшталлер Ханс-Петер, Фуксс Томас
МПК: A61K 31/519, C07D 401/10, A61K 31/506 ...
Мітки: арилхіназоліни
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I) , (I)у якійX являє собою CH, CF, S або N,Y являє собою CH, S або N,Z являє собою C або N,---- утворює, якщо Z=C, подвійний зв'язок разом із простим зв'язком, відсутній, якщо Z=N,n дорівнює 1 або 2,де, якщо n=1, X=S і якщо n=2, обидва X=CH, або X, зв'язаний з піримідиновим кільцем, являє собою...
Піразолопіролідинові похідні та їх застосування у лікуванні захворювань
Номер патенту: 116017
Опубліковано: 25.01.2018
Автори: Гуаньяно Віто, Фаупель Андреа, Котеста Сімона, Бланк Ютта, Бордас Вінцент, Рюегер Генріх
МПК: C07D 487/04, A61K 31/4162
Мітки: захворювань, лікуванні, застосування, похідні, піразолопіролідинові
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (І) де кільце С вибране з: і. та іі.,А вибране з:В...
Похідні 2-((4-аміно-3-(3-фтор-5-гідроксифеніл)-1н-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-(трифторметил)бензил)хіназолін-4(3н)-oну і їх застосування як інгібіторів фосфоінозитид-3-кінази
Номер патенту: 116002
Опубліковано: 25.01.2018
Автори: Таддеі Девід Мішель Адрієн, Брукс Руді Лорент Марія, Сміт Алан Джон, Оніонс Стюарт Томас, Копманс Алекс Герман
МПК: A61K 31/519, C07D 487/04
Мітки: інгібіторів, застосування, фосфоінозитид-3-кінази, 2-((4-аміно-3-(3-фтор-5-гідроксифеніл)-1н-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-(трифторметил)бензил)хіназолін-4(3н)-oну, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, включаючи всі її таутомери.2. Сполука формули (І) за п. 1, рентгенограма XRPD якої містить характерні піки 9,7, 12,2, 14,1 і 14,3 (±0,2 градуса, значення 2-тета).3. Сполука формули (І) за п. 2, у вигляді її форми 2 кристалічного поліморфу, рентгенограма XRPD якої містить характерні...
Інгібітори гетеробіциклоарил-rorc2 та способи їх застосування
Номер патенту: 115908
Опубліковано: 10.01.2018
Автори: Тораренсен Атлі, Курумбейл Раві Ґ., Віннерсталь Ґьоран Маттіас, Флік Ендрю Крістофер, Кіфер Джеймс Річард Дж., Менті Скот Річард, Меєрс Марвін Джей, Сінґ Лі, Кейла Нілу, Блінн Джеймс Роберт, Замаратскі Едуард, Шнют Марк Едвард, Джонс Пітер, Запф Крістопф Вольфґанґ
МПК: A61K 31/454, A61K 31/497, A61K 31/506 ...
Мітки: гетеробіциклоарил-rorc2, інгібітори, способи, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:Y - гідроген або (С1-С3)алкіл;R1 - (С1-С6)алкіл;Х є ;R2 - феніл або піридин, заміщений ціано;W є , необов'язково...
Заміщені піримідинієві сполуки і похідні для боротьби з тваринами-шкідниками
Номер патенту: 115904
Опубліковано: 10.01.2018
Автори: Вах Жан-Ів, Дерксен Светлана, Коллер Раффаель, Калбертсон Дебора Л., Бандур Ніна Гертруд, Наріне Арун, фон Дейн Вольфганг, Дікхаут Йоахім
МПК: C07D 471/04, A01N 43/90, A01N 25/00 ...
Мітки: похідні, сполуки, тваринами-шкідниками, піримідинієві, заміщені, боротьби
Формула / Реферат:
1. Заміщені піримідинієві сполуки формули (I),деX, Y кожен незалежно один від одного означає O або S;Z означає прямий зв'язок, O, S(O)m, NRb, C(RaRaa)O, C(=X1), C(=X1)Y1 або Y1C(=X1);X1 означає O, S або NRb;Y1 означає O, S або NRc;A означає CH або N і де атом азоту піримідинієвого кільця, взятий разом з розташованим поряд...
Бромід 1-(2,3-дигідробензо[1,4]діоксан-6-іл)-3-(41-флуорофеніл)-3-гідрокси-2,5,6,7,8,9-гексагідро-3н-імідазо[1,2-а]азепінію, що проявляє противірусну активність відносно вірусу h1n1
Номер патенту: 115851
Опубліковано: 26.12.2017
Автори: Бухтіарова Тетяна Анатоліївна, Демченко Сергій Анатолійович, Демченко Анатолій Михайлович, Бобкова Людмила Станіславівна
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/357, C07D 319/20 ...
Мітки: бромід, противірусну, відносної, 1-(2,3-дигідробензо[1,4]діоксан-6-іл)-3-(41-флуорофеніл)-3-гідрокси-2,5,6,7,8,9-гексагідро-3н-імідазо[1,2-а]азепінію, вірусу, активність, проявляє
Формула / Реферат:
Бромід 1-(2,3-дигідробензо[1,4]діоксан-6-іл)-3-(41-флуорофеніл)-3-гідрокси-2,5,6,7,8,9-гексагідро-3H-імідазо[1,2-а]азепінію:,що проявляє противірусну активність відносно вірусу H1N1.
Заміщена похідна піразолілпіразолу та її застосування як гербіциду
Номер патенту: 115820
Опубліковано: 26.12.2017
Автори: Нііно Макото, Матсубара Кен
МПК: C07D 487/04, C07D 471/04, A01N 43/56 ...
Мітки: гербіциду, похідна, піразолілпіразолу, застосування, заміщена
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена наступною формулою (І) , (I)деR1 означає атом галогену, R2 означає ціаногрупу або нітрогрупу,R3 означає С2-С4алкільну групу, заміщену одним або більше атомами галогену, або С1-С2алкоксі-С1-С3-алкільну групу, а означає 3-5, і b означає 1-3.2. Гербіцидна композиція яка містить гербіцидно...
Бромід 3-гідрокси-1,3-біс-(41-метоксифеніл)-2,3,5,6,7,8-гексагідроімідазо[1,2-а]піридинію, що має протипухлинні властивості
Номер патенту: 115749
Опубліковано: 11.12.2017
Автори: Суховєєв Олександр Володимирович, Демченко Сергій Анатолійович, Демченко Анатолій Михайлович, Бобкова Людмила Станіславівна
МПК: C07D 471/04, C07D 487/04
Мітки: 3-гідрокси-1,3-біс-(41-метоксифеніл)-2,3,5,6,7,8-гексагідроімідазо[1,2-a]піридинію, бромід, властивості, має, протипухлинні
Формула / Реферат:
Бромід 3-гідрокси-1,3-біс-(41-метоксифеніл)-2,3,5,6,7,8-гексагідроімідазо[1,2-а]піридинію,що має протипухлинні властивості.
Похідні піроло[3,2-d]піримідину для лікування вірусних інфекцій та інших захворювань
Номер патенту: 115677
Опубліковано: 11.12.2017
Автори: Йонкерс Тім Хьюго Марія, Пітерс Серж Марія Алоісіус, Мак Гоуен Девід Крейг, Ласт Стефан Жюльєн, Ембрехтс Вернер, Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар
МПК: C07D 487/04, A61K 31/519
Мітки: інших, похідні, захворювань, лікування, інфекцій, піроло[3,2-d]піримідину, вірусних
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (І) або її фармацевтично прийнятна сіль, деR1 являє собою Н, фтор або метил;R2 являє собою Н, галоген або С1-3алкіл;R3 являє собою С1-6алкіл, необов'язково заміщений арилом, який необов'язково додатково заміщено одним або декількома замісниками, незалежно вибраними з арилокси, галогену, арилу, алкіламіно,...
Гідробромід 1-(41-циклогексилфеніл)-2-[5,6-дигідро-4н-[1,3]тіазин-2-іл)-(42-етилфеніл)аміно]етанону, що має протипухлинні властивості
Номер патенту: 121195
Опубліковано: 27.11.2017
Автори: Волочнюк Дмитрий Михайлович, Демченко Сергій Анатолійович, Демченко Анатолій Михайлович, Бобкова Людмила Станіславівна
МПК: A61K 31/00, C07D 487/04
Мітки: протипухлинні, 1-(41-циклогексилфеніл)-2-[5,6-дигідро-4н-[1,3]тіазин-2-іл)-(42-етилфеніл)аміно]етанону, має, властивості, гідробромід
Формула / Реферат:
Гідробромід 1-(41-циклогексилфеніл)-2-[5,6-дигідро-4H-[1,3]тіазин-2-їл)-(42-етилфеніл)аміно]етанону:,що має протипухлинні властивості.
Спосіб підвищення стабільності до хімічного розкладання фармацевтичної композиції та застосування стабілізуючого агента у фармацевтичній коипозиції
Номер патенту: 115544
Опубліковано: 27.11.2017
Автори: Ністе Патрік Хуберт Дж., Брукс Руді Лорент Марія, Лейс Каріна, Фільєрс Вальтер Фердінанд Марія, Ванхутт Філіп Марсель С., Копманс Алекс Герман
МПК: A61K 47/26, A61K 9/00, A61K 47/12 ...
Мітки: підвищення, коипозиції, хімічного, стабільності, стабілізуючого, композиції, фармацевтично, розкладання, застосування, спосіб, агента, фармацевтичний
Формула / Реферат:
1. Спосіб підвищення стабільності до хімічного розкладання фармацевтичної композиції, що містить як активний інгредієнт сполуку формули (І):, (I)яка являє собою 6-(2-((4-аміно-3-(3-гідроксифеніл)-1Н-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-хлоробензил)-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-5-іл)-N,N-біс(2-метоксіетил)гекс-5-инамід або його фармацевтично прийнятну...
Інгібітори вірусної реплікації
Номер патенту: 115537
Опубліковано: 27.11.2017
Автори: Коукні Мохамед, Бардіот Доротеє, Карленс Гюнтер, Марханд Арнауд, Даллмейер Кай, МкНаугтон Міхал, Сметс Вім, Каптейн Сюзанне, Нейтс Йохан
МПК: C07D 209/14, C07D 401/12, C07D 401/08 ...
Мітки: реплікації, інгібітори, вірусної
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (A), (A)децикл А являє собою гетероцикл, який заміщений одним, двома або трьома Z1, де цикл А являє собою,декожна пунктирна лінія являє собою необов'язковий подвійний зв'язок, при цьому максимально 6 несуміжних пунктирних ліній можуть...
Конденсовані гетероциклічні сполуки як модулятори іонних каналів
Номер патенту: 115529
Опубліковано: 27.11.2017
Автори: Лі Ксяофен, Джіанг Роберт Х., Корки Бріттон Кеннет, Кейлла Рао В., Гуерреро Хуан, Граупе Міхаель, Заблоккі Джефф, Перрі Тао, Колтун Дмітрі, Мартінес Рубен, Ельзейн Ельфатіх, Венкатарамані Чандрасекар, Паркхілл Ерік К.
МПК: A61K 31/554, A61K 31/5513, A61K 31/553 ...
Мітки: каналів, конденсовані, гетероциклічні, модулятори, сполуки, іонних
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули II:, IIде:m дорівнює 0, 1 або 2;n дорівнює 0, 1, 2, 3, 4 або 5;R2 являє собою -C1-6алкілен-R5, -L-R5, -L-C1-6алкілен-R5, -C1-6алкілен-L-R5 або -C1-6алкілен-L-C1-6алкілен-R5;L являє собою -O-, -S-, -C(O)-, -NHS(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH- або -NHC(O)-, за умови, що, коли R2 являє собою -L-R5 або -L-C1-6алкілен-R5,...
Похідні октагідропіроло[3,4-c]піролу та їх аналоги як інгібітори аутотаксину
Номер патенту: 115354
Опубліковано: 25.10.2017
Автори: Маттей Патріціо, Хунцікер Даніель, Тан Гочжи, Ван Ліша, Маузер Харальд, Херт Жером
МПК: A61K 31/5517, A61K 31/437, A61K 31/407 ...
Мітки: октагідропіроло[3,4-c]піролу, аутотаксину, аналоги, похідні, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)деR1 позначає заміщений циклоалкіл, заміщений циклоалкілалкіл, заміщений феніл, заміщений фенілалкіл, заміщений феноксіалкіл, заміщений фенілциклоалкіл, заміщений фенілалкеніл, заміщений фенілалкініл, заміщений нафтил, заміщений нафтилалкіл, заміщений нафтилоксіалкіл, заміщений нафтилалкеніл, заміщений піридиніл, заміщений...
Лікування злоякісної пухлини інгібітором тоr-кінази
Номер патенту: 115319
Опубліковано: 25.10.2017
Автори: Чопра Раджеш, Реймон Хітер, Хедж Крістен Мей, Лопес-Хірона Антонія, Нарла Рама К., Сюй Шуйчань
МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4985, A61K 31/4166 ...
Мітки: лікування, пухлини, злоякісної, tor-кінази, інгібітором
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування солідної пухлини, який включає введення ефективної кількості 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-(транс-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино-[2,3-b]піразин-2(1Н)-ону або його фармацевтично прийнятної солі або стереоізомера пацієнту, який страждає на вказану солідну пухлину, де солідна пухлина являє собою солідну пухлину на пізній стадії, нейроендокринну пухлину, яка є пухлиною кишкового походження, пухлиною,...
4-імідазопіридазин-1-ілбензаміди і 4-імідазотриазин-1-ілбензаміди як втк-інгібітори
Номер патенту: 115312
Опубліковано: 25.10.2017
Автори: Аубрі Артур А., Барф Тьєрд А., Стерренбург Ян-Герард, Ман де Адріанус Петрус Антоніус, Ревінкел Йоханнес Бернардус Марія, Раймакерс Ханс К.А., Вейкманс Якобус К. Х. М., Янс Хрістіан Герардус Йоханнес Марія
МПК: A61K 31/4985, C07D 519/00, C07D 487/04 ...
Мітки: 4-імідазотриазин-1-ілбензаміди, втк-інгібітори, 4-імідазопіридазин-1-ілбензаміди
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка являє собою (S)-4-(8-аміно-3-(1-бут-2-иноїлпіролідин-2-іл)імідазо[1,5-а]піразин-1-іл)-N-(піридин-2-іл)бензамід формули.2. Фармацевтична композиція, що включає фармацевтично прийнятний носій або розчинник і сполуку за п. 1.3. Фармацевтична композиція за п. 2, сформульована для перорального введення.4. Фармацевтична композиція за...
Спіроциклічні сполуки на основі похідних 2-оксіндолу, які містять ядро спіро[індоло-3,1′-піроло[3,4-c]піролу] та залишки біогенних сірковмісних амінокислот, спосіб їх одержання та фармацевтичні композиції на їх основі
Номер патенту: 115310
Опубліковано: 25.10.2017
Автор: Загорій Гліб Володимирович
МПК: A61K 31/33, A61K 31/438, A61K 31/404 ...
Мітки: ядро, спосіб, основі, одержання, похідних, містять, фармацевтичні, амінокислот, сірковмісних, спіро[індоло-3,1'-піроло[3,4-c]піролу, залишки, біогенних, 2-оксіндолу, композиції, сполуки, спіроциклічні
Формула / Реферат:
1. Спіроциклічна сполука 5'-(4-метилфеніл)-3'-[2-(метилтіо)етил]-3а',6а'-дигідро-2'Н-спіро[індоло-3,1'-піроло[3,4-с]пірол]-2,4',6'(1Н,3'Н,5'Н)тріон, що має структурну формулу:.2. Спіроциклічна сполука за п. 1, де вказана сполука проявляє глюкокортикоїдомоделюючу активність.3. Спіроциклічна сполука за будь-яким з пп. 1, 2, де вказана сполука проявляє...
Сполуки імідазопіролідинонів
Номер патенту: 115231
Опубліковано: 10.10.2017
Автори: Мах Роберт, Мао Ліанг, Фуре Паскаль, Фаупель Андреа, Шлапбах Ахім, Каллен Йорг, Штутц Стефан, Гуаньяно Віто, Ляо Льв, Хольцер Філіпп, Масуя Кеіїчі
МПК: A61K 31/4188, C07D 487/04
Мітки: сполуки, імідазопіролідинонів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її сіль:, (І)дегрупа А вибрана з: , , ,
Інгібітори протеїнкіназ (варіанти), їх застосування для лікування онкологічних захворювань та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 115228
Опубліковано: 10.10.2017
Автори: Чілов Гєрмєс Грігорьєвіч, Тітов Ілья Юрьєвіч
МПК: A61K 31/5025, A61K 31/437, C07D 401/06 ...
Мітки: композиція, фармацевтична, онкологічних, захворювань, протеїнкіназ, варіанти, застосування, інгібітори, основі, лікування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули Іабо її таутомер або їх фармацевтично прийнятна сіль, де:X1 є N або CRt1;Х2 є N або CRt2;X3 є N або CRt3;Х4 є N або СН;де X1, Х2, Х3 i Х4 вибирають незалежно;Rt1 вибирають з -Н, гало, -СООН, -CN, -СН2ОН, С1-С4-алкілу, -О(С1-С3-алкіл);Rt 2 вибирають з -Н, гало, -СН3, -СН2СН3, -ОН, -ОСН3 і...
Похідні арилметоксіізоіндоліну, композиція, яка їх містить, і їх застосування
Номер патенту: 115220
Опубліковано: 10.10.2017
Автори: Чжан Вейхун, Мюллер Джордж В., Чен Роджер Шен-Чу, Халіл Ехаб М., Рачелмен Алєксандер, Ман Хон-Вах
МПК: C07D 401/04, C07D 401/14, A61K 31/4412 ...
Мітки: застосування, містить, похідні, яка, арилметоксіізоіндоліну, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або стереоізомер, в якій:X означає С=О або СН2;R1 означає -Y-R3;R2 означає Н або (С1-С6)алкіл;Y означає 6-10-членний арил, гетероарил або гетероцикл, кожний з яких може бути заміщений одним або більше галогенами;R3 означає -(СН2)n-арил, -О-(СН2)n-арил...
Гідробромід n-[4-(41-метоксифеніл)-тіазол-2-іл]-n1-(4,5,6,7-тетрагідро-3н-азепін-2-іл)гідразину, що має кардіопротекторні властивості
Номер патенту: 119299
Опубліковано: 25.09.2017
Автори: Геращенко Інна Василівна, Демченко Анатолій Михайлович, Бобкова Людмила Станіславівна, Демченко Сергій Анатолійович, Баглай Олександр Юрійович
МПК: A61K 31/00, C07D 487/04
Мітки: гідробромід, властивості, кардіопротекторні, має, n-[4-(41-метоксифеніл)-тіазол-2-іл]-n1-(4,5,6,7-тетрагідро-3н-азепін-2-іл)гідразину
Формула / Реферат:
Гідробромід N-[4-(41-метоксифеніл)-тіазол-2-іл]-N1-(4,5,6,7-тетрагідро-3H-азепін-2-іл)гідразину:,що має кардіопротекторні властивості.
Похідні 8-карбамоїл-2-(2,3-дизаміщеного пірид-6-ил)-1,2,3,4-тетрагідроізохіноліну як індукуючі апоптоз засоби для лікування раку та імунних і аутоімунних захворювань
Номер патенту: 115042
Опубліковано: 11.09.2017
Автори: Бранко Мілан, Тао Чжи-фу, Фрей Робін, Сун Сяохун, Хансен Тодд М., Ван Сілу, Канзер Аарон Р., Доуерті Джордж, Джадд Ендрю, Салліван Джерард М., Сауерс Ендрю, Ванг Лі, Уендт Майкл Д.
МПК: C07D 471/04, C07D 417/14, A61K 31/4725 ...
Мітки: 8-карбамоїл-2-(2,3-дизаміщеного, похідні, лікування, захворювань, засоби, імунних, апоптоз, пірид-6-ил)-1,2,3,4-тетрагідроізохіноліну, індукуючі, аутоімунних, раку
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) Формула (І)або її терапевтично прийнятна сіль, в якійX означає бензо[d]тіазоліл, тіазоло[5,4-b]піридиніл, тіазоло[4,5-с]піридиніл, імідазо[1,2-а]піридиніл, тіазоло[5,4-с]піридиніл, тіазоло[4,5-b]піридиніл, імідазо[1,2-а]піразиніл або імідазо[1,2-b]піридазиніл;Y1 означає піроліл, піразоліл, триазоліл або піридиніл; де Y1...
Інгібітори nedd8-активуючого ферменту
Номер патенту: 114894
Опубліковано: 28.08.2017
Автори: Селлс Тодд Б., МакКаррон Ешлі Сью, Страуд Стефен Г., Стірлінг Меттью
МПК: C07D 487/02, A61K 31/519, A61K 31/505 ...
Мітки: ферменту, інгібітори, nedd8-активуючого
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка являє собою {(1S,2S,4R)-4-[(6-{[(1R,2S)-5-хлор-2-метокси-2,3-дигідро-1Н-інден-1-іл]аміно}піримідин-4-іл)окси]-2-гідроксициклопентил}метилсульфамат формули I-216, I-216її фармацевтично прийнятна сіль або фармацевтично прийнятний гідрат вказаної сполуки або солі.2. Сполука за п. 1, де фармацевтично прийнятна сіль являє собою...
Способи лікування із застосуванням похідних арилметоксіізоіндоліну
Номер патенту: 114856
Опубліковано: 10.08.2017
Автори: Мюллер Джордж В., Чжан Вейхун, Ман Хон-Вах, Чен Роджер Шен-Чу, Рачелмен Алєксандер, Халіл Ехаб М.
МПК: C07D 401/14, C07D 401/04, A61K 31/4412 ...
Мітки: застосуванням, арилметоксіізоіндоліну, лікування, похідних, способи
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування, контролю або профілактики захворювання або порушення, де захворювання або порушення являє собою рак, порушення, пов'язане з ангіогенезом, біль, дегенерацію жовтої плями або пов'язаний синдром, шкірне захворювання, легеневе порушення, пов'язане з азбестом порушення, паразитарне захворювання, імунодефіцитне порушення, порушення ЦНС, пошкодження ЦНС, атеросклероз або пов'язане порушення, дисфункціональний сон або пов'язане...
Терапевтично активні похідні піразолопіримідину
Номер патенту: 114825
Опубліковано: 10.08.2017
Автори: Хуан Цюя, Вандерхойдонк Барт, Хорслі Хелен Трейсі, Франклін Річард Джеремі, Ройберсон Джеймс Томас, Гавалькар Анант Рамрао, Форд Даніель Джеймс
МПК: C07D 487/04, A61K 31/519
Мітки: активні, терапевтичної, похідні, піразолопіримідину
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (ІА) або її фармацевтично прийнятна сіль:,у якійQ означає групу формули (Qa):,де знак зірочки (*) означає точку приєднання до решти молекули;Y означає лінкерну групу, вибрану з -С(О)-, -C(O)N(R4)- та -С(О)С(О)-;Z означає...
Форми і солі дигідропірол[1,2-c]імідазолільного інгібітора альдостеронсинтази або ароматази
Номер патенту: 114803
Опубліковано: 10.08.2017
Автори: Саттон Пол, Лоезер Ерік
МПК: C07D 487/04, A61K 31/407
Мітки: альдостеронсинтази, форми, ароматази, дигідропірол[1,2-c]імідазолільного, інгібітора, солі
Формула / Реферат:
1. Фосфатна сіль 4-(R)-(6,7-дигідро-5Н-пірол[1,2-с]імідазол-5-іл)-3-фторбензонітрилу в кристалічній формі А, рентгенограма XRPD якої показує наступні піки, де кожний пік може відрізнятися на ±0,5, зокрема на ±0,2 градуса: 6,0, 10,0, 12,1, 12,9, 14,0, 14,5, 15,5, 16,0, 16,3, 17,5, 18,2, 18,4, 19,7, 20,4, 22,1, 24,3, 29,2.2. Фосфатна сіль у кристалічній формі А за п. 1, у якій молярне співвідношення...
Гідрохлорид 1-[2-(41-метоксифеніліміно)-4-метил-3-(42-метилпіперазин-1-іл)-2,3-дигідротіазол-5-іл]-етанону, що має кардіопротекторні властивості
Номер патенту: 118206
Опубліковано: 25.07.2017
Автори: Голубов Михайло Іванович, Драпак Ірина Володимирівна, Геращенко Інна Василівна, Перехода Ліна Олексіївна, Демченко Анатолій Михайлович
МПК: C07D 487/04
Мітки: кардіопротекторні, властивості, 1-[2-(41-метоксифеніліміно)-4-метил-3-(42-метилпіперазин-1-іл)-2,3-дигідротіазол-5-іл]-етанону, має, гідрохлорид
Формула / Реферат:
Гідрохлорид 1-[2-(41-метоксифеніліміно)-4-метил-3-(42-метилпіперазин-1-іл)-2,3-дигідротіазол-5-іл]-етанону,що має кардіопротекторні властивості.
Триазолопіразини
Номер патенту: 114739
Опубліковано: 25.07.2017
Автори: Джанні Давіде, Енгельхардт Харальд, Сметерст Крістіан
МПК: A61K 31/519, A61K 31/501, A61K 31/4985 ...
Мітки: триазолопіразини
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (І)деR1 являє собою -С1-3алкіл або -С1-3галогеналкіл;R2 вибраний з -NHR4, -С1-5алкілу, -С1-5галогеналкілу, галогену і -S-С1-3алкілу;R3 являє собою 5-12-членний гетероарил, група якого заміщена -X-R10 і необов'язково додатково заміщена однією або декількома групами, незалежно вибраними з R9;R4 вибраний з...
1,4-дизаміщені аналоги піридазину та способи лікування пов’язаних з дефіцитом smn станів
Номер патенту: 114726
Опубліковано: 25.07.2017
Автори: Сан Роберт, Санг Му, Фазаль Алім, Цзінь Донован Ноель, Шу Лей, Дейлз Наталі, Керріган Джон, Херлі Тімоті Брайєн, О'Браєн Гері, Чун Етвуд
МПК: C07D 401/14, C07D 401/12, A61K 31/501 ...
Мітки: способи, лікування, 1,4-дизаміщені, дефіцитом, піридазину, станів, аналоги, пов'язаних
Формула / Реферат:
1. Сполука або її сіль згідно з формулою (І):, (I)деА являє собою 2-гідроксифеніл, який заміщений 0, 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з С1-С4алкілу, де 2 С1-С4алкільні групи можуть бути з'єднані з атомами, з якими вони зв'язані, з утворенням 5-6-членного кільця, та заміщений 0 або 1 замісником, вибраним з оксо, оксиму та гідрокси,...
Сполуки піролідинілсечовини й піролідинілтіосечовини як інгібітори кінази trka
Номер патенту: 114711
Опубліковано: 25.07.2017
Автори: Керхер Тімоті, Хаас Юлія, Хуан Лілі, Блейк Джеймс Ф., Аллен Шеллі, Кондроски Кевін Р., Ендрюс Стівен У., Колаковскі Габріель Р., Сео Дзеонгбеоб, Цзян Юйтун
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4162, A61K 31/4178 ...
Мітки: піролідинілсечовини, сполуки, кінази, інгібітори, піролідинілтіосечовини
Формула / Реферат:
1. Сполука формули IIабо її стереоізомери, таутомери або фармацевтично прийнятні солі або сольвати, де:фрагмент Y-B і фрагмент NH-C(=X)-NH знаходяться у транс-конфігурації;Ra, Rb, Rc і Rd незалежно вибрані з Н і (1-3C)алкілу;Х являє собою О, S або NH;R1 являє собою (1-3Cалкоксі)(1-6С)алкіл,...
Бромід 3-гідрокси-1,3-біс-(41-метоксифеніл)-2,3,5,6,7,8-гексагідроімідазо[1,2-a]піридинію, що має протипухлинні властивості
Номер патенту: 117497
Опубліковано: 26.06.2017
Автори: Демченко Анатолій Михайлович, Демченко Сергій Анатолійович, Бобкова Людмила Станіславівна, Суховєєв Олександр Володимирович
МПК: C07D 487/04
Мітки: бромід, властивості, 3-гідрокси-1,3-біс-(41-метоксифеніл)-2,3,5,6,7,8-гексагідроімідазо[1,2-a]піридинію, протипухлинні, має
Формула / Реферат:
Бромід 3-гідроксі-1,3-біс-(41-метоксифеніл)-2,3,5,6,7,8-гексагідроімідазо[1,2-а]піридинію,що має протипухлинні властивості.
Фармацевтичні композиції 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-((транс)-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино[2,3-b]піразин-2(1н)-ону, їх тверді форми і способи їх застосування
Номер патенту: 114496
Опубліковано: 26.06.2017
Автори: Х'юї Хо-Вах, Лі Томас, Гамбоа Хуан Антоніо, Крейлейн Меттью Майкл, Клопфер Кевін Джозеф, Лі Інь, Менон Аніл, Лєонг Уілльям Вей-Хва, Беурсен Нейтан, Конноллі Терренс Джозеф, Міклос Аманда Ніколь, Сюй Джин, Коен Бенджамін
МПК: C07D 487/04, A61K 31/4985
Мітки: способи, форми, 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-((транс)-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино[2,3-b]піразин-2(1н)-ону, фармацевтичні, застосування, композиції, тверді
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція, яка містить ефективну кількість 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-((транс)-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино[2,3-b]-піразин-2(1Н)-ону або його фармацевтично прийнятної солі, ізотополога, O-дезметилового метаболіту або твердої форми, приблизно 0,1-5 % мас. стеаринової кислоти і приблизно 40-60 % мас. моногідрату лактози.2. Фармацевтична композиція за п. 1, яка містить приблизно 0,4 % мас....
Гетероциклілпіри(mі)динілпіразоли як фунгіциди
Номер патенту: 114490
Опубліковано: 26.06.2017
Автори: Бентінг Йюрген, Зудау Александер, Савада Харуко, Лашез Елен, Ребсток Анн-Софі, Дамен Петер, Маттес Амос, Деборд Філіпп, Брюне Стефан, Вахендорфф-Нойманн Ульріке, Васнайре П'єр, Хіллебранд Штефан, Рінолфі Філіпп
МПК: A01N 43/54, A01N 43/76, A01N 43/78 ...
Мітки: фунгіциди, гетероциклілпіри(mі)динілпіразоли
Формула / Реферат:
1. Гетероциклілпіридинілпіразольні похідні формули (І), (I)в якійU являє собою структури загальних формул:,, ;X1 являє собою...
Гетероциклілпіри(mi)динілпіразол
Номер патенту: 114410
Опубліковано: 12.06.2017
Автори: Зудау Александер, Дамен Петер, Маттес Амос, Хіллебранд Штефан, Деборд Філіпп, Вахендорфф-Нойманн Ульріке, Родефельд Ларс, Хельмке Хендрік, Васнайре П'єр, Бентінг Йюрген, Ребсток Анн-Софі
МПК: C07D 487/04, C07D 498/04, A01N 43/90 ...
Мітки: гетероциклілпіри(mi)динілпіразол
Формула / Реферат:
1. Гетероциклілпіридинілпіразол формули (І), (I)в якійU являє собою структури загальних формул , , ;X1 являє собою...
Заміщені 2-(хроман-6-ілокси)тіазоли і їх застосування як фармацевтичних засобів
Номер патенту: 114407
Опубліковано: 12.06.2017
Автори: Рітцелер Олаф, Ракельманн Нільс, Белльверг Патріс, Подешва Міхаель, Чехтізкій Вернгард, МакКорт Гарі, Вірт Клаус, Крафт Фолькер, Вестон Джон, Арндт Петра, Гегеляйн Хайнц
МПК: A61K 31/427, C07D 417/12, C07D 417/14 ...
Мітки: 2-(хроман-6-ілокси)тіазоли, засобів, фармацевтичних, заміщені, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І в будь-якій з її стереоізомерних форм або у вигляді суміші стереоізомерних форм в будь-якому відношенні або її фармацевтично прийнятна сіль, Ів якійАr вибраний з групи, що складається з фенілу і 5-членного або 6-членного моноциклічного ароматичного гетероциклу, всі з яких є незаміщеними або заміщеними одним або декількома...
Поліциклічні карбамоїлпіридонові сполуки та їх фармацевтичне застосування
Номер патенту: 114351
Опубліковано: 25.05.2017
Автори: Піун Хіунг-джунг, Тейлор Джеймс Г., Дізай Маной К., Міш Майкл Р., Трехо Мартін Тереза Алехандра, Чень Сяоу, Лазервіт Скотт Е., Коттелл Джеромі Дж., Бекон Елізабет М., Джін Хаолун, Морганеллі Філіп Ентоні, Цай Чженьхун Р., Цзі Мінчже
МПК: C07D 471/14, C07D 471/04, C07D 471/22 ...
Мітки: сполуки, фармацевтичне, застосування, карбамоїлпіридонові, поліциклічні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули Іа, що має наступну структуру:,або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку за п. 1 або її фармацевтично прийнятну сіль та фармацевтично прийнятний носій, розріджувач або допоміжну речовину.3. Фармацевтична композиція за п. 2, що додатково містить один або більше додаткових...
Гідрохлорид 2,6-дитретбутил-4-(6,7,8,9-тетрагідро-5н-імідазо[1,2-a] азепін-3-їл)фенолу, що має протипухлинні властивості
Номер патенту: 116314
Опубліковано: 10.05.2017
Автори: Демченко Анатолій Михайлович, Бобкова Людмила Станіславівна, Демченко Сергій Анатолійович
МПК: C07D 487/04
Мітки: азепін-3-їл)фенолу, 2,6-дитретбутил-4-(6,7,8,9-тетрагідро-5н-імідазо[1,2-a, протипухлинні, властивості, гідрохлорид, має
Формула / Реферат:
Гідрохлорид 2,6-дитретбутил-4-(6,7,8,9-тетрагідро-5H-імідазо[1,2-а]азепін-3-їл) фенолу,що має протипухлинні властивості.
6-спіроконденсовані похідні [1,2,4]триазино[2,3-c]хіназоліну
Номер патенту: 114148
Опубліковано: 25.04.2017
Автори: Коломоєць Олександра Сергіївна, Пальчиков Віталій Олександрович, Воскобойник Олексій Юрійович, Коваленко Сергій Іванович
МПК: C07D 253/10, C07D 253/06, C07D 407/14 ...
Мітки: похідні, 1,2,4]триазино[2,3-c]хіназоліну, 6-спіроконденсовані
Формула / Реферат:
Спіроконденсовані похідні [1,2,4]триазино[2,3-с]хіназоліну формули І:, Iв якій n=0-4, R1, R2, R3, R4 кожний незалежно один від одного означає водень, алкіл, феніл, алкоксигрупу, галоген, гідроксигрупу, нітрогрупу, аміно- та алкіламіногрупи, алкоксикарбоніл або гідроксикарбоніл та R5 означає алкіл-, R6-феніл, R7-гетерил, деR6-феніл...
Піразолопіримідинові сполуки
Номер патенту: 114109
Опубліковано: 25.04.2017
Автори: Коу Даян Мері, Сміт Стівен Еллан
МПК: C07D 487/04, A61K 31/519
Мітки: сполуки, піразолопіримідинові
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її сіль:, (I)в якій:R1 є н-С3-6алкілом або або С1-2алкоксіС1-2алкілом-; кожен R2 незалежно являє собою галоген, ОН або С1-3алкіл;m є цілим числом, що має значення 4, 5, 6 або 7;n є цілим числом, що має значення 0, 1, 2 або 3;р є цілим числом, що має значення 0, 1 або 2.2. Сполука за п. 1...
Кон’югати піролбензодіазепіну для лікування проліферативних захворювань
Номер патенту: 114073
Опубліковано: 25.04.2017
Автори: Мастерсон Люк, Спенсер С'юзен Д., Рааб Хельга Е., Тіберг'єн Арно, Флайгер Джон А., Полсон Ендрю, Полакіс Пол, Ховард Філіп Уілсон, Ганзнер Дженет Л.
МПК: A61K 47/50, C07D 487/04
Мітки: кон'югати, проліферативних, захворювань, піролбензодіазепіну, лікування
Формула / Реферат:
1. Кон'югат формули (АВ) або (AC):,,та його солі і сольвати, де:пунктирні лінії означають необов'язкову наявність подвійного зв'язку між С1 і С2 або С2 і С3;R2 незалежно вибраний з =СН2, С1-6алкілу або фенілу, необов'язково заміщеного ОС1-6алкілом або...