Похідні пенему, що є антибіотиками, і фармацевтична композиція на їх основі

1. Производные пенема общей формулы (I) 0) COOR где R представляет собой группу формулы -СНг ОСО-(СН2>з- СООСНгСН=СН2, или группу форму лы. -СНг-OCO-Y, где Y - группа формулы ОСН Э т являющиеся антибиотиками. 2. Производное пенема по п. 1, отличающееся тем, что R представляет собой группу формулы -СНг-OCO-Y, где Y - (S)-2- тетрагидрофурильная группа. 3. Производное пенема по п. 1, отличающееся тем, что R представляет собой группу формулы -СНг-OCO-Y, где Y - (R)-2- тетрагидрофурильная фуппа. -2-[(Р)-2-тетра-гидрофурил}пенем-3-карбоксилат. 11. Фармацевтическая композиция, содержащая антибиотик в эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель, отличающаяся тем, что антибиотиком являются производные пенема общей формулы (і) (О COOR 6 Г ц ) , 1,72-1,86 (1Н.М), 1,902,09 (ЗН, м), 2.34-2,53 (4Н, M),3,72(1Hd, Л=1,ЗГц,6,6Гц), 3,84,05 (2Н,м), 4,18-4,27 (1Н,м),4,58(2Н.м,д, J=5,8 Гц), 5,80-5,98 (ЗН, м) 3 (Р)-2-тетрагидрофурилкарбонилоксиметил(5Р,68)-6-[(Р)-1-гидроксиэтил]-2-{(Р)-2-тетрагидрофурил]пенем-3-карбоксилат 3488, 2975, 2877, 1786 1719 1323 1,33 (ЗН, д, J=6,0rU), 1,60-2,14 (6Н, м), 2 172,31 (1Н,м), 2,36-2,53 (1Н, м), 3,71 (1Н, д, J = =1,3 Гц, 6,6 Гц), 3.824,09 (4Н,м), 4,15-4,26 (1Н,м), 4,47-4,55 (1Н, м), 5.32(1 H,t,J=7,3 Гц),5,51(1Н,д,>1,3 Гц), 5,90 (2Н, с) 4 (8)-2-тетрагидрофурилкарбониnoKCHMeTnn(5R,6S)-6-[(R)-1- гидроксиэтил]-2-{(Р)-2-тетрагидрофурил]пенем-3-карбоксилат желтое масло 3466, 2975, 2676,1786, 1719,1323 1,34(ЗН,д,>5,8Гц), 1.52-2,16 (6Н,м),2,182,34 (1Н, м),2,38-2,52 (1Н. м),3,71 (1Н, gg f J=1,3r4, 6,6 Гц), 3.814,06 (4Н,м), 4,15-4,28 (1Н, м),4,45-4,56 (1Н, м)5,31 (1Н.Т, J=7,3 Гц), 5,50 (1Н, д, J=2 Гц), 5,88(2Н,дд,>5,9Гц, 14,5 Гц) 5 (5-МЄТИЛ-2-ОКСО-1.3-диоксоленил-4) Me-TOn(5R.6S)-6-[(R)-1-n4flpoксиэтил]-2-[^)-2-тетрагидрофурил]пенем-3-карбоксилат бледно-желтый кристалл 3500,1820 1785,1706 1322 1,35 (ЗН, д, J=6TiO, 1,75 2,10 (ЗН, м) 2.20 (ЗН, С), 2,35-2,50 (1Н, м), 3,72(1H,g,J=5rn), 3,80-4,05 (2Н, м), 4,24 (1H,KB,J=5r4),4,95 (2Н, с), 5,31(1 H , M , J = 7 Гц), 5,50(1 Н, С) 6 Х л о р м е т и л ^ ,6S)-6-[(R)-1 -гидроксиэтил]-2-[(Р)-2-тетрагидрофурил]пенем-3-карбоксилат бледно-желтое аморфное вещество 1,36 (ЗН, g,J=6,6r4), 1,38-2,08 (6Н, м),2,432,58 (1Н,м), 3,73 (1Н, дд, J=2,0 Гц, 6,6 Гц), 3,83-4,04 (2Н, м),4,174.80 (1Н,м), 5,28-5,37 (1Н, м), 5,53 (1Н,д, J=1,3r4), 5,80 (2Н, дд, J=5,9 Гц, 2,38 Гц) 7 MoflMe™n(5R,6S)-6-[(R)-1 -гидроксиэтил]-2-[(Р)-2-тетрагидрофурил]пенем-3-карбоксилат желтый кристалл 1,36 (ЗН, д, J=6,6rt4), 1,73-2,12 (ЗН.м), 2,452,60 (1Н,м), 3,73(1 Н, дд, J=1,3r4, 5,9 Гц), 3,81-4,04 (2Н, м), 4,184,31 (1Н.М), 5,38 (1Н, д, J=7,3 Гц), 5,52(1 Н,д, •1,3 Гц), 6,01 (2Н,с) 6 27339 Таблица 2 Соедин. Mi R а соединении (I) Регенерация в моче (%) Соотношение 1 2 Na 4,38 1 (контроль) -СНОСО(СН2)зСООСН2СНСН2 7,35 1.7 10.90 2,5 11,57 2.6 22.27 5.1 3 -CH2OCO — і -CH2OCO — 4 Hі CH3 5 • V о 0 Тираж 50 екз. Відкрите акціонерне товариство «Патент» Україна, 88000, м. Ужгород, вул. Гагаріна, 101 (03122)3-72-89 (03122)2-57-03