Спосіб отримання заміщенних похідних імідазолу

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ИМИДАЗОЛА общей формулы R6 при R7 і І В=-СН-СН В г -2-СН э ; Rj-6-CH 3 ; R £ -H, CH3, R T -H, CH3f Rj Rg r 1 при S=-C = C R^-H, CHj; Rj>-2-CH3f 2- • C l ; R3-6-CH3, 6- • C l ; R 8 -H, CH i ; о т л и ч а ю щ и й с я тем, что соединение общей формулы N, с-о% где где тіри B = - C ^ R^H; • «.5 . - H , 2--G1, 2-CH3, CMi R5-H, ОН или В=-(?- , Y имеет указанное значение; R-JO - алкил или арнл; ° У=Н или бензил, подвергают взаимодействию с реакти вом Грикьяра общей формулы где R 2 t R^ имеют указанные значения; п -0,1, и получаемое соединение подвергают гидрированию или, если необходимо, вводят в реакцию с KHSOif и, если необходимо, подвергают гидрированию образовавшийся продукт. ГС СО 124 Изобретение относится к новым производным иміїдачола общей формулы Г где при В= -С- R*-H; й!5 Rj-H, 2-C1, 2-СН 5 , Rl-H, 3~CH i s б-СН,; 4-СН 5 , -H, ОН или В*-С Я? при В--СН-СП- R^=H; K 6 -H, C H 3 ; СН і і при В-~С=С- R^-H, С Н Ь ; R —Т—РН 0 С Л' Rg-6-СНз, 6-С1; обладающих противогипертоническими свойствами. Цель изобретения - синтез новых соединений, обладающих ценными свойствами. Соединения общей формулы I и их нетоксичные соли могут быть использованы в качестве антигипертонических средств для лечения млекопитающих. тех пор, пока магниевая стружка не будет больше вступать в реакцию. Реакционную смесь охлаждают до -^50 С н добавляют маленькими порциями 9,3 г метилового эфира 5-метил-4-' -имидазолкарбоновой кислоты. После завершения добавления смесь нагревают с обратным холодильником еще 1 ч и растворитель отгоняют с полу10 чением примерно половины первоначального объема. Смесь охлаждают и сливают при перемешивании в 300 мл холодной воды, содержащей 15 мл концентрированной серной кислоты. Пере) мешивание продолжают еще 15 мин и 5 затем смесь фильтруют. Осадок, отфильтрованный от кислотной воды, который является сульфатом соединения, экстрагируют хлороформом. После 20 упаривания сырой продукт перекрисгаллизовываюг из ацетона, т.пл. 169 т°с. П р и м е р 2. [^ ,^-Бис (2-метилфенил)оксиметил^имидазол. 25 Реагент Гриньяра получают из 68,4 г О-бромтолуола и 9,6 г Mg-стружки в 20 мл ТГФ. К этому раствору д о бавляют 12,6 г метилового эфира 4-имидазолкарбоновой кислоты при 50 С 30 и реакционную смесь нагревают 5 ч . Смесь сливают в холодную воду, которая содержит 60 мл концентрированной НС1. Гидрохлорид продукта отфильтровывают, промывают хлороформом и пере^5 криеталлизовывают из изопропанола; выход 23 г (73%), т . п л . 178-179°С. і . Выделение гидрохлорида достигается в смеси вода-этанол с гидроокисью натрия, т . п л . 138-140°С. 40 П р и м е р 3. 4-(о£,