Похідні еритроміцину, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція
Формула / Реферат
1. Производные эритромицина формулы (I):
, (I)
в которых:
Χ представляет собой радикал CH2 или SO2, или атом кислорода,
Υ представляет собой радикал (CH2)m-(CH=CH)n(CH2)o, где m+n+о8, n = 0 или 1,
Аr представляет собой гетероарил, моно- или бициклический, содержащий от 1 до 4 атомов азота, возможно, замещенный,
W представляет собой атом водорода или остаток карбаматной функции –CO–NHR", где R" представляет собой алкил, включающий до 8 атомов углерода, или арил,
Ζ представляет собой атом водорода или остаток кислоты, их аддитивные соли с кислотами,
а также 11,12-дидеокси-3-де((2,6-дидеокси-3-С-метил-3-О-метил-альфа-L-рибогексопиранозил)окси)-3-гидрокси-6-О-метил-12,11-(оксикарбонил(2-(3-(4-хинолинил)пропил)гидразоно))эритромицин.
2. Соединения формулы (I) по п. 1, в которых Ζ представляет собой атом водорода.
3. Соединения формулы (I) по пп. 1 или 2, в которых W представляет собой атом водорода.
4. Соединения формулы (I) по одному из пп. 1-3, в которых Χ представляет собой радикал СH2.
5. Соединения формулы (I) по одному из пп. 1-4, в которых Υ представляет радикал (СН2)3, (СН2)4 или (СН2)5.
6. Соединения формулы (I) как они определены в одном из пп. 1-5, в которых Аr представляет собой 4-хинолинил, возможно, моно- или полизамещенный по одному и/или другому из 2 циклов хинолина.
7. Соединения формулы (I) по п. 6, в которых Аr представляет собой незамещенный 4-хинолинил.
8. Соединения формулы (I) по п. 1, в которых Аr представляет собой радикал:
,
возможно, замещенный.
9. Соединения формулы (I) по п. 1, представляющие собой следующие соединения:
11,12-дидеокси-3-де((2,6-дидеокси-3-С-метил-3-О-метил-альфа-L-рибогексопиранозил)окси)-3-гидрокси-6-О-метил-12,11-(оксикарбонил((4-(4-(3-пиридинил)-1Н-имидазол-1-ил)бутил)имино))эритромицин;
11,12-дидеокси-3-де((2,6-дидеокси-3-С-метил-3-О-метил-альфа-L-рибогексопиранозил)окси)-3-гидрокси-6-О-метил-12,11-(оксикарбонил(2-(3-(4-хинолинил)пропил)гидразоно))эритромицин.
10. Соединения формулы (I) по одному из пп. 1-8, а также их фармацевтически приемлемые аддитивные соли с кислотами, в качестве медикаментов.
11. Соединения формулы (I) по п. 9, а также их фармацевтически приемлемые аддитивные соли с кислотами, в качестве медикаментов.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного компонента по меньшей мере один медикамент по п. 10 или 11.
13. Способ получения соединений формулы (I), определенных в одном из пп. 1-11, отличающийся тем, что соединение формулы (II) :
, (II)
в котором X, Υ и Аr имеют значения, указанные в п. 1, подвергают действию агента расщепления кладинозы, чтобы получить соответствующее соединение формулы (IA):
, (IA)
в котором X, Υ и Аr имеют значения, указанные выше, которое, при желании, подвергают действию агента этерификации или действию агента, вводящего карбаматный радикал.
Текст
1 Производные эритромицина формулы (I) о 2 Соединения формулы (І) по п 1 , в которых Z представляет собой атом водорода 3 Соединения формулы (I) по пп 1 или 2, в которых W представляет собой атом водорода 4 Соединения формулы (I) по одному из пп 1-3, в которых X представляет собой радикал СЬЬ 5 Соединения формулы (I) по одному из пп 1-4, в которых Y представляет радикал (СЬЬЬ, (СЬІ2)4 ИЛИ (СН2)б 6 Соединения формулы (I) как они определены в одном из пп 1-5, в которых Аг представляет собой 4-хинолинил, возможно, моно- или полизамещенный по одному и/или другому из 2 циклов хинолина 7 Соединения формулы (I) по п 6, в которых Аг представляет собой незамещенный 4-хинолинил 8 Соединения формулы (І) по п 1, в которых Аг представляет собой радикал о в которых X представляет собой радикал СЬЬ или SO2, или атом кислорода, Y представляет собой радикал (Cbbjm(СН=СН)п(СН2)о, где m+n+o
ДивитисяДодаткова інформація
Назва патенту англійськоюErythromycin derivatives, method for preraring thereof and pharmaceutical composition
Автори англійськоюChanto Jean-Francois
Назва патенту російськоюПроизводные эритромицина, способ их получения и фармацевтическая композиция
Автори російськоюШАНТО Жан-Франсуа
МПК / Мітки
МПК: A61P 31/00, A61P 31/04, A61K 31/00, A61K 31/7048, A61K 31/7042, C07H 17/08, A61K 31/70
Мітки: одержання, фармацевтична, похідні, еритроміцину, композиція, спосіб
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/8-58504-pokhidni-eritromicinu-sposib-kh-oderzhannya-ta-farmacevtichna-kompoziciya.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Похідні еритроміцину, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція</a>
Попередній патент: Композиція натрієво-кальцієво-силікатного скла для контейнерів (варіанти) і скляний контейнер
Випадковий патент: Соус-майонез "салатний"