Спосіб ізомеризації метильного радикала в положенні 10 похідних еритроміцину

1 Способ изомеризации, характеризующийся тем, что соединение формулы (U) О Z представляет собой водород или ацил, включающий от 2 до 20 атомов углерода, R представляет собой атом водорода, радикал NH2 или радикал (CbbJnAr, NH(CH2)nAr или N=CH(CH2)nAr, где п является целым числом от 1 до 6, а Аг представляет собой арил или гетероарил, который может быть замещенным, в форме изомера 10 а или смеси изомеров 10 а и 10 р, подвергают действию основного агента, чтобы получить соответствующее соединение формулы (1), в котором метильный радикал в положении 10 находится в положении р О О СЕ , 1 А в которой или X и Y вместе образуют радикал 3оксо, или X представляет собой атом водорода, а Y представляет собой или радикал .О. осн. в котором R2 представляет собой гидроксил или радикал О-ацил, включающий от 2 до 20 атомов углерода, или радикал О-алкил, включающий от 2 до 20 атомов углерода, или радикал NH2, Ri представляет собой атом водорода или метил, и в котором R, R-i, X и Y сохраняют свои предыдущие значения, a Z1 представляет собой атом водорода или ацил, включающий от 2 до 20 атомов углерода 2 Способ по п 1, отличающийся тем, что его осуществляют в присутствии основного агента, a Z и Z1 представляют собой атом водорода 3 Способ по одному из п 1 или 2, отличающийся тем, что основным агентом является гидроксид калия 4 Способ по одному из п 1 или 2, отличающийся тем, что основным агентом является гидроксид или бромид тетрабутиламмония или щелочной карбонат, например, карбонат натрия или калия, или гидроксид натрия, или 1,8-диазабицикло[5-40]ундец-7-ен, или трикалийный фосфат, или метилат натрия 5 ю ю З 55412 5 Способ по одному из пп 1 - 4, отличающийся 7 Способ по одному из пп 1 - 6, в котором R тем, что его осуществляют в растворителе, котопредставляет собой радикал NH2 рым может являться тетрагидрофуран, 1-метил-28 Способ по одному из пп 1 - 7, в котором Ri пирролидинон в водном растворе, хлорид метипредставляет собой метил лена или спирт, и получают соответствующее со9 Способ по одному из пп 1 - 8, отличающийся 1 единение, в котором Z представляет собой атом тем, что X и Y вместе образуют радикал 3-оксо 1 водорода или ацил, включающий от 2 до 20 ато10 Способ по одному из пп 1 - 9, в котором Z и Z мов углерода представляют собой атом водорода 6 Способ по п 5, отличающийся тем, что его осуществляют в метаноловом растворителе Изобретение относится к новому способу изомеризации метильного радикала в положении 10 производных эритромицина Объектом изобретения является способ изомеризации, заключающийся втом, что соединение формулы (1д) о до 6, а Аг представляет собой арил или гетероарил, который может быть замещен,, в форме изомера 10а или смеси изомеров 10а и 10(3 подвергают действию основного агента, чтобы получить соответствующее соединение формулы (1), в котором метильный радикал в положении 10 находится в положении р о