Фармацевтичний препарат, що містить 2-[[(2-піридиніл)метил]сульфініл]бензімідазол, та спосіб виготовлення такого препарату

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Фармацевтичний препарат для перорального вживання, який містить як активний інгредієнт 2-[[(2-піридиніл)метил]сульфініл]бензімідазол, що має противиразкову дію, причому цей препарат має форму гранул, які мають суттєво інертну серцевину, покриту 1) внутрішнім шаром покриття, що містить бензімідазол, роздрібнювальну речовину та поверхнево-активну речовину в основі, яка являє собою речовину для покривання з розплаву, яка, в основному, складається з одного або кількох складних ефірів гліцерину та жирних кислот, 2) зовнішнім шаром покриття, що являє собою ентеросолюбільне покриття, та 3) проміжним шаром покриття, що відокремлює шар ентеросолюбільного покриття від внутрішнього шару покриття з метою захисту бензімідазолу від руйнування інгредієнтами ентеросолюбільного покриття.

2. Препарат згідно з пунктом 1, для якого температура плавлення речовини для покривання з розплаву знаходиться в діапазоні від 30 до 60 °С, зокрема, у діапазоні від 30 до 50 °С, та в окремому випадку - у діапазоні від 35 до 45 °С.

3. Препарат згідно з пунктом 1 або 2, у якому речовина для покривання з розплаву, в основному, складається із суміші твердого жиру та гліцерилмоностеарату 40 - 50.

4. Препарат згідно з пунктом 3, у якому масове співвідношення між твердим жиром та гліцерилмоностеаратом 40 - 50 знаходиться у межах від 100:1 до 1:2, а краще - у межах від 20:1 до 5:2.

5. Препарат згідно з будь-яким з попередніх пунктів, у якому роздрібнювальна речовина є такою речовиною, що викликає посилене роздрібнення, зокрема, кросповідоном.

6. Препарат згідно з будь-яким з попередніх пунктів, у якому бензімідазол є тонкоподрібненим.

7. Препарат згідно з будь-яким з попередніх пунктів, у якому поверхнево-активна речовина є неіонною або аніонною поверхнево-активною речовиною, зокрема лаурилсульфатом натрію.

8. Препарат згідно з будь-яким з попередніх пунктів, у якому суттєво інертні серцевини є маленькими кульками з сахарози та крохмалю розміром від 200 до 1500 мкм, зокрема від 850 до 1000 мкм.

9. Препарат згідно з будь-яким з попередніх пунктів, у якому шар ентеросолюбільного покриття містить співполімер метакрилової кислоти та метилметакрилату, необов’язково у комбінації з пластифікатором, зокрема триетилцитратом, та/або іншими можливими допоміжними речовинами, зокрема тонкоподрібненим тальком.

10. Препарат згідно з будь-яким з попередніх пунктів, у якому проміжний шар покриття містить гідроксипропілметилцелюлозу, необов’язково у комбінації з діоксидом титану, тонкоподрібненим тальком та/або іншими можливими допоміжними речовинами.

11. Препарат згідно з будь-яким з попередніх пунктів, у якому проміжний шар покриття містить шар речовини для покривання з розплаву, який, в основному, складається з одного або кількох складних ефірів гліцерину та жирних кислот та може містити допоміжні речовини, наприклад роздрібнювальну речовину, та/або поверхнево-активну речовину, але без бензімідазолу.

12. Препарат згідно з будь-яким з попередніх пунктів, у якому бензімідазолом є омепразол, пантопразол або ланзопразол.

13. Препарат згідно з будь-яким з попередніх пунктів, у вигляді одноразової дози у желатиновій капсулі, зокрема одноразової дози 10, 20 або 40 мг омепразолу, 40 мг пантопразолу або 15 або 30 мг ланзопразолу.

14. Спосіб виготовлення фармацевтичного препарату для перорального вживання згідно з будь-яким з попередніх пунктів, який відрізняється тим, що він містить етап виготовлення суттєво інертних серцевин із шаром покриття, що містить бензімідазол, роздрібнювальну речовину та поверхнево-активну речовину в основі, яка являє собою речовину для покривання з розплаву, що, в основному, складається з одного або кількох складних ефірів гліцерину та жирних кислот, за допомогою технології нанесення покриття з розплаву.

15. Спосіб згідно з пунктом 14, який відрізняється тим, що містить етапи:

1) змішування бензімідазолу з роздрібнювальною речовиною та поверхнево-активною речовиною,

2) змішування отриманої на етапі 1) суміші з суттєво інертними серцевинами при нагріванні до температури, яка перевищує температуру плавлення речовини для покривання з розплаву,

3) додавання речовини для покривання з розплаву до суміші, отриманої на етапі 2) при помішуванні та нагріванні до температури, яка перевищує температуру плавлення речовини для покривання з розплаву,

4) продовження змішування та нагрівання до температури, яка перевищує температуру плавлення речовини для покривання з розплаву, доти, поки не буде отримане адекватне покриття серцевин, та

5) охолодження серцевин із покриттям, отриманим на етапі 4), до кімнатної температури.

16. Спосіб згідно з пунктом 15, у якому суттєво інертні серцевини нагрівають до температури, яка перевищує температуру плавлення речовини для покривання з розплаву, перед змішуванням на етапі 2).

17. Спосіб згідно з пунктом 15 або 16, у якому речовину для покривання з розплаву додають у вигляді розплаву на етапі 3).

18. Спосіб згідно з пунктом 15 або 16, у якому речовину для покривання з розплаву додають у вигляді тонкоподрібнених твердих часток на етапі 3).

19. Спосіб згідно з будь-яким з пунктів 15 - 18, у якому охолодження до кімнатної температури на етапі 5) здійснюють у два етапи, причому перший етап здійснюють при тривалому перемішуванні до температури, яка незначно перевищує температуру плавлення речовини для покривання з розплаву, а другий етап здійснюють охолодженням у лотках.

20. Спосіб згідно з будь-яким з пунктів 14 - 19, який містить подальші етапи покривання суттєво інертних серцевин, покритих шаром покриття, що містить бензімідазол, роздрібнювальну речовину та поверхнево-активну речовину в основі речовини для покривання з розплаву, проміжним шаром покриття та зовнішнім шаром покриття, причому зовнішній шар покриття є ентеросолюбільним покриттям, а проміжний шар покриття пристосований для захисту омепразолу від руйнування інгредієнтами ентеросолюбільного покриття.

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Pharmaceutical formulation comprising 2-[[(2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]benzimidazole possessing anti-ulcer activity and process for preparing such formulation

Назва патенту російською

Фармацевтический препарат, содержащий 2-[[(2-пиридинил)метил]сульфинил]бензимидазол, с противоязвенным действием и способ его изготовления

МПК / Мітки

МПК: A61P 1/04, A61K 9/22, A61K 31/4439

Мітки: такого, фармацевтичний, спосіб, виготовлення, препарат, препарату, 2-[[(2-піридиніл)метил]сульфініл]бензімідазол, містить

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/8-63992-farmacevtichnijj-preparat-shho-mistit-2-2-piridinilmetilsulfinilbenzimidazol-ta-sposib-vigotovlennya-takogo-preparatu.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Фармацевтичний препарат, що містить 2-[[(2-піридиніл)метил]сульфініл]бензімідазол, та спосіб виготовлення такого препарату</a>

Подібні патенти