Застосування скопінового ефіру як вихідного матеріалу для одержання сполук, які мають терапевтичну дію

Застосування сполук формули (II) 2 3 зниженні виходу цільового продукту. Це має місце насамперед у тому випадку, що коли побічні продукти, які утворюються, відповідно присутні домішки за своєю структурою лише незначно відрізняються від відповідних основних продуктів. Виходячи з вищевикладеного, в основу даного винаходу була покладена задача розробити спосіб синтезу, який дозволив би одержувати в промисловому масштабі тропенол, переважно у вигляді його кислотно-адитивних солей, з високим виходом і насамперед з високим ступенем чистоти. Вказану задачу вдається вирішити завдяки запропонованому винаходу, описаному нижче. Відповідно до цього даний винахід стосується способу промислового одержання тропенолу формули (І) необов'язково у вигляді його кислотноадитивних солей, який відрізняється тим, що скопіновий ефір формули (II) у якій R являє собою залишок, вибраний із групи, яка включає С1-С4алкіл і С1-С4алкіленфеніл, кожний з яких може бути заміщений гідроксигрупою або С1- С4алкоксигрупою, необов'язково у вигляді його кислотно-адитивних солей, а також необов'язково у вигляді його гідратів, у відповідному розчиннику відновлюють за допомогою цинку в присутності активуючих солей металів, переважно активуючих солей заліза або міді, і потім з використанням відповідних основ омилюють з одержанням тропенолу формули (І). Під С1-С4алкілом у контексті даного опису маються на увазі розгалужені або прямоланцюгові алкільні групи, які містять аж до 4 атомів вуглецю. Як приклади можна назвати метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, н-бутил, втор-бутил, ізобутил і третбутил. Під С1-С4алкіленфенілом у контексті даного опису мається на увазі феніл, який через розгалужений або прямоланцюговий алкіленовий місток з'єднаний з атомами вуглецю, кількість яких становить до 4 включно. Як приклади при цьому можна назвати бензил, феніл-2-етил, феніл-1-етил, феніл-3-пропіл, феніл-2-пропіл і т.д. С1-С4алкільні групи, так само як і С1-С4алкіленфенільні групи можуть бути, якщо не вказано інше, заміщені однією або декількома гідроксигрупами і/або С 1С4алкілоксигрупами. Переважно даний винахід стосується способу одержання тропенолу формули (І), необов'язково у вигляді його кислотно-адитивних солей, який 86031 4 відрізняється тим, що як похідне скопіну формули (II) застосовують скополамін формули (ІІ¢) необов'язково у вигляді його кислотноадитивних солей, а також необов'язково у вигляді гідратів. При здійсненні запропонованого у винаході способу одержання тропенолу можна працювати в такий спосіб. У відповідну реакційну посудину попередньо завантажують розчинник, переважно в атмосфері інертного газу, особливо переважно в атмосфері азоту. Як придатні для такої мети розчинники можуть використовуватися відповідно до винаходу спирти, вибрані з групи, яка включає метанол, етанол і ізопропанол, або вода, причому переважною відповідно до винаходу є вода. На моль застосовуваної сполуки формули (II) розчинник використовують відповідно до винаходу в кількості від 0,25 до 5, переважно від 0,5 до 3л, найбільш переважно від 0,75 до 1,5л. Потім у попередньо завантажений розчинник при інтенсивному перемішуванні вводять цинк, переважно у вигляді цинкового пилу, особливо переважно у вигляді цинкового пилу із середнім розміром частинок