Антимікробний засіб асперсепт плюс

Реферат: Антимікробний засіб містить антисептичний препарат декаметоксин. Також в своєму складі має сорбенти поліметилсилоксан, силікс, протимікробний препарат метронідазол та оксид цинку. UA 92800 U (12) UA 92800 U UA 92800 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 Корисна модель належить до медицини, а саме до антимікробних засобів, що використовують в хірургії, комбустіології, дерматології для профілактики, лікування інфекційних захворювань. Шкіра - важливий орган організму людини, який є відкритою системою з притаманними їй саморегулюючими функціями. В умовах надлишкового пото- та саловиділення, при підвищеній вологості у природних складках шкіри утворюються сприятливі умови для розвитку мікроорганізмів. Серед причин гнійно-запальних уражень шкіри велике значення має умовнопатогенна мікрофлора, зокрема мікроорганізми з резистентністю до антимікробних засобів. Збудниками гнійно-запальних захворювань є стафілокок, який знаходиться часто в асоціаціях з кишковою паличкою, стрептококом, псевдомонадами, грибами Candida. Відомо, що комплексне лікування захворювань шкіри передбачає застосування місцевих засобів. Найпоширенішим є використання розчинних форм антисептичних лікарських препаратів (декасан, хлоргексидин, мірамістин, етакридину лактат, фурацилін, лініменти стрептоциду, грізеофульвін), а також мазь неоміцину, еритроміцину, леворину, декаміну та антимікробні присипки. Застосування розчинних форм антисептичних лікарських препаратів не завжди дає достатній ефект, оскільки промивання розчинами не забезпечує достатньої концентрації препарату в рані протягом тривалого часу. Згідно з сучасними уявленнями, підходи лікування гнійно-запальних захворювань шкіри і м'яких тканин передбачає застосування лікарських засобів комбінованої дії. Найбільш близьким аналогом до корисної моделі, що заявляється, є засіб для місцевої профілактики, лікування інфекційних уражень шкіри асперсепт, який містить у своєму складі декаметоксин (0,01-0,5 %); крохмаль висушений (70-90 %); аеросил (15-5 %); вода очищена (решта - до 100 %). Присипка Асперсепт проявляє високу антимікробну, десенсибілізуючу, обволікаючу та адсорбуючу дію. Асперсепт має антибактеріальну та протигрибкову активність, але характеризується недостатньою сорбуючою активністю [Пат. UA 39988 С2, опубл. 16.07.2001. - Бюл. № 6, 2001]. В основу корисної моделі "Антимікробний засіб асперсепт плюс" поставлена задача зниження захворюваності, підвищення ефективності, скорочення строків та зниження вартості лікування і профілактики гнійно-запальних захворювань шкіри, м'яких тканин, спричинених грампозитивними, грамнегативними бактеріями, грибами роду Candida, a також профілактика і лікування інфекційних захворювань шкіри, які виникають внаслідок контамінації попрілостей; запаленні складок шкіри з явищами гіперемії та набряку, при виділеннях з піхви, геморої та ін. Поставлена задача вирішується антимікробним засобом, що містить антибактеріальний препарат декаметоксин, згідно з корисною моделлю, містить сорбенти поліметилсилоксан, силікс, протимікробний засіб метронідазол оксид цинку в такому співвідношенні компонентів, мас. %: силикс 28,0-54,0 поліметилсилоксан 30,0-55,5 декаметоксин 1,15-2,0 метронідазол 4,5 ZnO 10,0. Альтернативним може бути наступний склад присипки, мас. %: силікс 50,5-63,5 поліметилсилоксан 30,0-43,0 декаметоксин 1,15-2,0 метронідазол 4,8 ZnSO4·7H2O 0,2. Основною діючою речовиною розробленої присипки є декаметоксин. Декаметоксин - [1,10 Декаметиленбіс (N, N-диметилментоксикарбонілметил) амонію дихлорид] є поверхневоактивною речовиною, він змінює проникність мікробної клітини, приводячи до її деструкції та загибелі мікроорганізмів. На цьому ґрунтується антисептична дія препарату. Декаметоксин має широкий спектр антимікробної дії відносно грампозитивних (стафілокок, стрептокок, пневмокок) і грамнегативних (менінгокок, гонокок), коринебактерій, ентеробактерій, псевдомонад, найпростіші, дерматофіти, дріжджоподібні гриби роду Candida, хламідії і віруси, діє на антибіотикорезистентні штами бактерій. Препарат потенціює дію інших антимікробних засобів в процесі комплексної терапії. Декаметоксин у концентрації 0,01-8,0 мкг/мл діє бактерицидно на коринебактерії дифтерії. У концентрації 0,03-0,1 мкг/мл пригнічує утворення екзотоксину, а в бактерицидній концентрації інактивує екзотоксин коринебактерій дифтерії. На мікробні клітини препарат діє бактерицидно, спороцидно і фунгіцидно [Машковский М.Д. Декаметоксин 1 UA 92800 U 5 10 15 20 25 30 35 (Decamethoxinum) / М.Д. Машковский // Лекарственные средства. 15 издание, переработанное и дополненное - М.: Новая волна. Издатель Умеренков. 2007. - 953 с]. Декаметоксин підвищує чутливість бактерій до антибіотиків. Сорбент поліметилсилоксан (ПМС). ПМС - білий, дрібнозернистий, легкосипучий порошок без смаку і запаху, з розміром частин 0,16-0,25 мм, не вступає в хімічну взаємодію з водою, біологічними рідинами, органічними розчинниками. Має на відміну від інших сорбентів розвинену мезо- і макропористу структуру. Завдяки високій гідрофобності, макропористості, здатності утворювати різного типу зв'язки ПМС має необхідні умови для іммобілізації крупних молекул біологічноактивних сполук за рахунок слабких сил міжмолекулярної взаємодії. Суттєвою перевагою ПМС над іншими сорбентами є здатність не тільки адсорбувати гідрофобні і гідрофільні компоненти ранового вмісту, але і десорбувати, попередньо іммобілізований антисептичний препарат. При цьому повністю відновлюється вихідна сорбційна ємність ПМС, забезпечує пролонгацію антимікробної дії іммобілізованих протимікробних препаратів, підтримуючи постійність їх концентрації в оточуючому середовищі, додатково сприяє вилученню з рани токсинів, метаболітів, продуктів розпаду клітин. Силікс - високодисперсний пірогенний кремнезем, складається з гідратованих сферичних частинок середнього радіусу 4,35 нм, аерогелю, полікремнієвої кислоти (SiO2·хH2О). Силікс дозволений до застосування в якості ентеросорбенту перорально, аплікаційного сорбенту. Як матриця для іммобілізації лікарських засобів [Фармакопейная статья 42У-82/224-889-00, "Силикс"]. Метронідазол (Metronidazolum) - білий, дещо зеленуватого відтінку кристалічний порошок. Малорозчинний у воді, погано розчиняється у спирті. Має протимікробну активність відносно до найпростіших (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, лямблій), облігатних анаеробних бактерій (споро- і неспороутворючих - бактероїдів, клостридій, пептококів, пептострептококів), а також Helicobacter pylori. Неактивний щодо аеробних бактерій і грибів [Машковский М.Д. Метронидазол (Metronidazolum) / М.Д. Машковский // Лекарственные средства. 15 издание, переработанное и дополненное - М.: Новая волна. Издатель Умеренков. 2007. - 953 с.]. Присипку виготовляють на основі сорбентів, тому при потребі вона легко змивається водою, не забруднює білизну, одяг хворого, не сушить шкіру, не викликає подразнення, а також є індиферентною відносно декаметоксину. Оскільки до складу найближчого аналога запропонованої антимікробної присипки входить антисептик декаметоксин, нами було розроблено ряд композицій присипок із вмістом декаметоксину і сорбентів. Для вибору найбільш ефективного складу присипки проводили дослідження протимікробних, протигрибкових властивостей композицій декаметоксину з ПМС, силіксом в різних кількісних співвідношеннях, з додаванням до їх складу оксиду цинку, ZnSO4 та без додавання цинковмісних сполук (табл. 1). Таблиця 1 Склад розроблених присипок № п/п Умовне позначення Склад 1 М Метронідазол - 100 % 2 Д Декаметоксин - 100 % Поліметилсилоксан - 95,24 % 3 ПД 1 Декаметоксин - 4,76 % Поліметилсилоксан - 96,62 % 4 ПД 2 Декаметоксин - 3,38 % Поліметилсилоксан - 96,52 % 5 ПД 3 Декаметоксин - 3,48 % Силікс - 54 % Поліметилсилоксан - 30 % 6 M1 Декаметоксин - 1,5 % Метронідазол - 4,5 % ZnO-10 % Силікс - 41 % Поліметилсилоксан - 43 % 7 М2 Декаметоксин - 1,5 % Метронідазол - 4,5 % ZnO-10 % 2 UA 92800 U Продовження таблиці 1 Склад розроблених присипок № п/п Умовне позначення 8 9 М5 11 М6 12 10 М4 10 5 М3 СЦ Склад Силікс - 28 % Поліметилсилоксан - 55,5 % Декаметоксин - 2 % Метронідазол - 4,5 % ZnO-10 % Силікс - 63,5 % Поліметилсилоксан - 30 % Декаметоксин - 1,5 % Метронідазол - 4,8 % ZnSO4·7H2O-0,2 % Силікс - 50,5 % Поліметилсилоксан - 43 % Декаметоксин - 1,5 % Метронідазол - 4,8 % ZnSO4·7H2O-0,2 % Силікс - 37,5 % Поліметилсилоксан - 55,5 % Декаметоксин - 2 % Метронідазол - 4,8 % ZnSO4·7H2O-0,2 % Силікс - 95,24 % ZnSO4-4,76 % Протимікробну активність розроблених композиційних складів присипок вивчали відносно до грампозитивних та грамнегативних бактерій, протигрибкову дію на дріжджоподібних грибах роду Candida. Антимікробні, протигрибкові властивості присипок вивчали за загальноприйнятою методикою методом послідовних серійних розведень препарату у рідких поживних середовищах. Посіви інкубували при 37 °C протягом 24 годин. Бактерицидну (фунгіцидну) дію препарату визначали шляхом посіву вмісту пробірок, в яких спостерігали відсутність росту, на відповідні щільні поживні середовища. Результати враховували через 24, 48 годин. Дані про антимікробну активність присипок наведені у табл. 1-4. Приклад 1 Таблиця 2 Антимікробна активність присипок по відношенню до S. aureus (n 5) (в перерахунку на декаметоксин, мкг/мл) № п/п Умовне позначення 1 2 3 4 5 6 7 Д ПД1 ПД2 ПД3 М1 М2 М3 Кількість декаметоксину в складі присипки (мкг/мл) 1000 47,6 33,8 34,8 15,0 15,0 20,0 МБсК* МБцК** p*** мкг/мл 1,56±0,24 4,06±0,94 4,25±1,16 4,38±1,2 3,38±0,37 3,38±0,37 2,45±0,71 15 3 3,12±0,48 6,25±1,71 6,8±1,04 7,0±1,07 5,25±0,92 5,25±0,92 3,5±0,61