Спосіб виробництва лікарського препарату “меркурид” – модулятора апоптозу, що має протипухлинну, противірусну, протипаразитарну та імуномодулюючу дію

1. Спосіб виробництва лікарського препарату модулятора апоптозу, що має протипухлинну, противірусну, протипаразитарну та імуномодулюючу дію, який передбачає отримання хелатного комплексу ртуті з цистеїном або метіоніном шляхом взаємодії дихлориду ртуті з водним розчином цис 3 ційну суміш охолоджують до 18-20 °С, витримують при цій температурі протягом доби і додають рецептурну кількість дистильованої води. Окрім того, при отриманні хелатного комплексу ртуті з цистеїном, суміш після витримки при температурі 18-20 °С додатково обробляють крижаним розчином NaCl протягом 1,5-2,0 години. Приклади здійснення способу. Приклад 1. Отримання хелатного комплексу ртуті з метіоніном. До 40 мл водного розчину 0,02 моля метіоніну підливають 50 мл водного розчину 2,71 г дихлориду ртуті і при інтенсивному перемішуванні магнітною мішалкою витримують при температурі 35°С протягом 90 хвилин. Осад випадає після охолодження розчину до температури 18-20°С, і при цій температурі реакційну суміш залишають на добу. Потім осад промивають крижаною водою, обробляють ацетоном і сушать при кімнатній температурі до постійної маси. Осад білого кольору, дрібнокристалічний, майже аморфний. Вихід 3,48 г або 65% від теоретично можливого. Молекулярна маса отриманої речовини, визначена методом мас-спектрометрії, складає 532,5 а.о.м. Отриманий комплекс має формулу C10H21O4N2S2HgCl. Результат елементного аналізу наведений в таблиці 1. Приклад 2. Отримання хелатного комплексу ртуті з цистеїном. До розчину 2,42 г (0,02 моля) цистеїну в 30 мл дистильованої води підливають 50 мл водного розчину 2,71 г дихлориду ртуті (II) і при інтенсивному перемішуванні магнітною мішалкою витримують при 40°С протягом 60 хвилин та залишають при кімнатній температурі (18-20°С) на 24 години. Осад, що випав відділяють на воронці Бюхнера після витримки реакційної маси протягом 2 годин в крижаній суміші з NaCl. Осад білого кольору, кристалічної структури. Після промивання водою і обробки ацетоном його сушать до постійної ваги. Вихід 3,8 г або 80% від теоретично можливого. Отриманий комплекс має формулу C6H13O4N2S2HgCl. Молярна маса, визначена методом мас-спектрометрії, складає 476,5 а.о.м. Ртуть визначали на атомно-адсорбційному спектрометрі "Сатурн" (похибка визначення ±5%). Результат елементного аналізу наведений в таблиці 2. Приклад 3. Лікарський препарат Меркурид Μ є водним розчином хелатного комплексу ртуті з метіоніном наступного складу, мас. %: C10H21O4N2S2HgCl 0,44 дистильована вода 99,56 Приклад 4. Лікарський препарат Меркурид С є водним розчином хелатного комплексу ртуті з цистеїном наступного складу, мас. %: C10H13O4N2S2HgCl 0,38 дистильована вода 99,62 Приклади 5-8 ілюструють приготування лікарських препаратів Меркурид Μ і Меркурид С при різному масовому співвідношенні компонентів. Дані наведені в таблиці 3. Опис фармакологічної активності препаратів. 57417 4 Вивчення хронічної токсичності препаратів Меркурид Μ і Меркурид С. Виконавець: Український НДІ хвороб очей і тканинної терапії ім. В.П. Філатова, м. Одеса. Результат: Препарати Меркурид Μ і Меркурид С, при хронічному застосуванні в 10-кратній терапевтичній дозі не викликають будь-яких токсичних змін в організмі щурів. Препарати добре переносяться (тварини охоче, добровільно його пили), покращує мотиваційні характеристики поведінки, зовнішній вигляд щурів, що в цілому можна охарактеризувати як адаптаційно-стимулюючий вплив. Препарати здійснили позитивний вплив на Тклітинну ланку імунної системи у вигляді збільшення числа цитотоксичних Т-лімфоцитів. Вивчення гострої токсичності препаратів Меркурид Μ і Меркурид С. Виконавець: Національний фармацевтичний університет, м. Харків. Результат: В результаті досліджень установлено, що препарати Меркурид Μ і Меркурид С за токсичністю відносяться до класу - малотоксичних речовин, 501