Спосіб запобігання толерантності до бронхорозширювача, спосіб та композиція для лікування астми та пов’язаних з нею патологій

Формула / Реферат | Подібні патенти | МПК / Мітки | Додаткова інформація | Код посилання

Номер патенту: 73726

Опубліковано: 15.09.2005

Автор: Ахмед Тахір

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Спосіб запобігання толерантності до бронхорозширювача у ссавця, який включає введення ссавцю, що потребує такого запобігання, терапевтично ефективних кількостей бронхорозширювача та сульфатованого полісахариду, де зазначений сульфатований полісахарид являє собою гепарин низької молекулярної маси (LMWH) або гепарин наднизької молекулярної маси (ULMWH).

2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що бронхорозширювач та сульфатований полісахарид перед введенням ссавцеві змішують.

3. Спосіб за п. 2, який відрізняється тим, що бронхорозширювач та/або сульфатований полісахарид перед введенням змішують з фармацевтично прийнятним носієм.

4. Спосіб за п. 1 який відрізняється тим, що бронхорозширювач являє собою -адренергічний агоніст.

5. Спосіб за п. 4, який відрізняється тим, що -адренергічний агоніст вибраний з групи, що включає салметерол, формотерол, бамбутерол, албутерол, тербуталін, пірбутерол, бітолтерол, метапротеренол, ізоетарин та ізопротеренол.

6. Спосіб за п. 4, який відрізняється тим, що -адренергічним агоністом є салметерол.

7. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що згідно з ним вводять більше ніж один бронхорозширювач.

8. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що ULMWH включає принаймні одну фракцію гепарину, вибрану з групи, що включає тетрасахариди, пентасахариди, гексасахариди, септасахариди, октасахариди, нонасахариди та декасахариди.

9. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що ULMWH включає тетрасахарид.

10. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що вводять більше ніж один сульфатований полісахарид.

11. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що ULMWH практично не має антикоагулюючої активності.

12. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що LMWH практично не має антикоагулюючої активності.

13. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що введення здійснюють шляхом вдихання, перорально, під'язиково, крізьшкірно, парентерально, місцево, ректально, бронхіально, назально або через око.

14. Спосіб за п. 13, який відрізняється тим, що введення шляхом вдихання здійснюють із застосуванням дозувального інгалятора.

15. Спосіб за п. 13, який відрізняється тим, що введення шляхом вдихання здійснюють із застосуванням вдихального інгалятора.

16. Спосіб за п. 13, який відрізняється тим, що введення шляхом вдихання здійснюють із застосуванням багатодозового інгалятора для сухого порошку.

17. Спосіб за п. 13, який відрізняється тим, що введення шляхом вдихання здійснюють із застосуванням аерозольного розпилювача.

18. Спосіб за п. 13, який відрізняється тим, що парентеральне введення є внутрішньовенним або внутрішньом'язовим.

19. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що бронхорозширювач та сульфатований полісахарид знаходяться в порошкоподібній формі.

20. Спосіб лікування астми та пов'язаних з нею патологій у ссавця, який включає введення зазначеному ссавцю, що потребує такого лікуваня, терапевтично ефективних кількостей бронхорозширювача та сульфатованого полісахариду, де зазначений сульфатований полісахарид являє собою гепарин низької молекулярної маси (LMWH) або гепарин наднизької молекулярної маси (ULMWH).

21. Спосіб за п. 20, який відрізняється тим, що бронхорозширювач та сульфатований полісахарид перед введенням ссавцеві змішують.

22. Спосіб за п. 21, який відрізняється тим, що бронхорозширювач та/або сульфатований полісахарид перед введенням змішують з фармацевтично прийнятним носієм.

23. Композиція для лікування астми та пов'язаних з нею патологій у ссавця, що включає терапевтично ефективні кількості бронхорозширювача та сульфатованого полісахариду, де зазначений сульфатований полісахарид являє собою гепарин низької молекулярної маси (LMWH) або гепарин наднизької молекулярної маси (ULMWH).

24. Композиція за п. 23, яка відрізняється тим, що додатково включає фармацевтичнo прийнятний носій.

25. Композиція за п. 23, яка відрізняється тим, що бронхорозширювачем є -адренергічний агоніст.

26. Композиція за п. 23, яка відрізняється тим, що -адренергічний агоніст вибраний з групи, що включає салметерол, формотерол, бамбутерол, албутерол, тербуталін, пірбутерол, бітолтерол, метапротеренол, ізоетарин та ізопротеренол.

27. Композиція за п. 26, яка відрізняється тим, що -адренергічний агоніст являє собою салметерол.

Текст

, . , , . . . , , , , , . . 27 ,6 . 90,5 . , . , , , ( Sheffer et al., The National Asthma Education Program: Expert panel report guidelines for the diagnosis and management of asthma, Med. Care 3J.:MS20 (1993)). , , ( . Standards for the Diagnosis and Care of Patients with Chronic Obstructive Pulmonary Disease (COPD) Am. Rev. Respir. Dis 136.-225-244 (1987)). ( ), , , . Hargreave et al., J. Allergy Clinical Immunol. 83:1013-1026 (1986) , , , , , , . Harrison's Principles of Internal Medicine (14th Edition Fauci et al. Eds., McGraw-Hill, New York (1998), pages 1419-1426), , : , 4-6 . , , . . , Barnes et al, Am. Rev. Respir. Dis. 141:S70-S76 (1990) . , , . — . , , , , . , ( , Woolock et al, Am. Respir. Crit Care Med. 153:1481-1488 (1996) ), . . Volcheck et al, Postgrad , Med. 104(3): 127-136 (1998) . . , . 2 al, New Engl J. Med. 331:1314-1319 (1994) , , salbutamol , , salmeterol, Bhagat et al. Chest 108:1235-1238 (1995) . , Palmer et salmeterol . , salmeterol , . 2 . 2 , 2 , , , , . , , 2 . , , , , , , . 2 , . , 2 . 2 2 salmeterol. Salmeterol . , 2 , salmeterol , , salmeterol , . , salmeterol . Bhagat et al, Chest 108:1235-39 (1995)). , salbutamol. , salmeterol Lipworth, et al, Lancet 346:201-206 (1995) . , , formoterol, ( . Woolcock, Eur. Respir. Rev. 5.(27)142-145 (1995) 5,049,389, 5,192,548, 5,674,860, 5,709,884, 5,736,124, 5,817,293 5,874,063). , , . , salmeterol ( . Kalra et al. Chest 109:953-56 (1996). salmeterol , 2 . , . 2 . Hausdorff et al., FASEB J. 4:2881-2889 (1990) , , — "PAR"), , , PAR, G Gs. PAR , ( — " "), pAR ( — "PARK"), . ( . Liggett et al., J. Biol. Chem. 267:4740-4746 (1992); Schlericher et al., Proc Natl Acad. Sci. USA 90:1420-1424 (1993) Ta Turki et al., Am Physiol. 269(13):L709L714 (1995)). , , , 2 , 2 , . , , . . , . Ahmed et al., Am. Rev. Respir. Dis. 145:566-570 (1992) , , Lucio et al, Amer. Physiol. Soc. 73(3): 1093-1101 (1992) , , , , , , . ( Ahmed, Respiratory Drug Delivery IV, 55-63). . Applications, Edward Arnold Ed. London (1989) , . , Ahmed et al.., N. Eng. J. Med. 329:90-95 (1993) Lane et al.. Chemical and Biological Properties, Clinical , , . III ( ), . , . . , , . D L , , , . , . . , , . . , , , 2 . ( , ). , . , , . , , . , , . , , , , , . . , PARK. , , , PARK. " PARK . , , , . , , . 1 , , , (salmeterol), ( ), , , , . , salmeferol (42 . . 7 20% BID), salmeterol FEV, (PD2o). PD20 2 3-7 . , , (*) ( < 0,05). 2 , (salmeterol), ( , (BSL) (80000 1, salmeterol (2-4 ), . 1 (+) ( < 0,05), , , , , , ), , . , PD20 (BSL) (80 000 90 1- , 3- , 5BID) , . , 1- , 3- , 57BID), salmeterol , salmeterol (42 20% BID), . , 02 1salmeterol (2-4 ), 3-7 . FEVi (PD20)· , . . , . 2 . , , 2 . . 2 . , . , . , , . , , , , , . , , , , . , , . . , , Goodman and Oilman The Pharmacological Basis of Therapeutics. 9th Ed., McGraw Hill Companies Inc., New York (1996). , . . , ., , , . , . , , . " " , . , " " , , . " " , . , ( . , , Harrison, , 1167-1176). , , , Goodman and Oilman, , ( . 664-665). . 2, bambuterol, albuterol, terbutaline, pirbuterol, bitolterol, metaproterenol, isoetharine Goodman and Gilman, . 213-217). , salmeterol, formoterol, isoproterenol ( . ipratropium bromide ( — "ipratropium"), tiotropium bromide oxytropium bromide. aminophylline. ( Gilman, . Goodman and 7). , " " , ) , . , , . , , , . , , , , , , , . , ( , , N1-10 , , ). . . . " , " , . , , . Tiemann, Ber. Dtsch. Chem. Ges. 27:138-147 (1984) Biochemistry 15:3932-3942 (1976). , . ( ., Foster, Chem. Ind. 627 (1955) . , Fisher and Shively and Conrad, 4,5. , , 4,5, . , . , , . , , . , 5,714,376 , Mavobacterium Heparwum Linker et al., Methods of Enzymology, Ginsburg Ed., Academic Press, New York, (1972), pp. 902-911). N. , -, -, . . , . . , , , , " , . " , (ULMWH), 1 000 , , , , 40 000 (LMWH) " . " . , , , , . , . , , . , ULMWH, LMWH, , . N , , 5% 30% 100% 100% 75% NN. N , . . . 5% 30% 75% . , " " , . . , . 2 (PARK) , 2 . In vitro . PARK, ( PARK, , ) , salmeterol in vivo. 2 . ( , ). . 2 , ipratropium , , , . albuterol, . , Pharmaceutical Sciences. 18th Ed., Gennaro, Mack Publishing Co./ Easton, PA (1990) and Practice of Pharmacy. Lippincott, Williams & Wilkins (1995)). , . " " . , , , , — ( ) . , ( ( ) . " , , ( , , ). , . , ( . Remington's Remington: The Science , , , , , , ) ", . , , . , , . , , ( , , , , ) . . . , , , 2 N , — . . . 2 . , , , , . " " " " , . , , . , . , , , , . , , 1 4 10 . 8 . 7,5 5 . , 10 LMWH, 1000 . LMWH 750 200 100 . 500 , 1 LMWH . ULMWH, 500 . ULMWH 10 250 . 20 ULMWH 100 . , , . , , . ( , , Goodman and Oilman, , 200 5 000 500 2000 . . 664-665). , . (80 000 . 1 000 ). , , , , . , N , , , . , . , ), , , ( , ), , , ). . , ( ( , , , . , , , CFC , HFA, . , . , . . , , , , , , ; ; . , , , , . , . , , , , , , , . , , . , . , , . , ) — ) , ) ). , , , , , , . , , , , . , . , , , , , , . , , , . , , , , . , , , , . , , , , , , . , , . , , , , ; , , , ; , , . , , , , , , , . , , . , , , . , , , , 500 20 , , , , , , , . , , , , , , , , . , , , , , , , , , , , , . , , , , , , ; , , . , , ) , , , , , . , . , , . , , . " " . , , , , . . , pARK . , , , , PARK. " " PARK . , , , . , , , . , , , . , , , . , , , , , . . , , , , , , . 1 , . . . ( salmeterol ( , ) , 2. , Serevent® Glaxo Wellcome salmeterol Proventil® Schering Corporation , Inc.), albuterol ( Ventolin® , Glaxo Wellcome Inc.) (FEV- ) . (De Vilbiss No. 644, Somerset PA); 3,9 ( 2,4). , (20 ). 0,6 , , 0,023 . . FEVi , , . : ; 0,075 . , , FEVi. FEV("BU") ; 20% , , 1 , . , EEV-i 20% (PD20). . 5. ; 1PD20· 08:00, ) FEV-i. (80000 ( 2-5 , 4 ). FEV-i ), salmeterol ( 45 2 salmeterol (50 ). FEV-i PD20 salmeterol. 2-4 ( 20:00) ( ) 2 salmeterol. PD20 PD20 salmeterol, . PD20 2-5 salmeterol , . .1, 02 (5,8 ± 1,7 BU . 4,0 ±1,4 BU). salmeterol 02 60 ± 18 BU (P < 0,05), 53% 29 ± 10 BU ( < 0,05), . 78 ± 22 BU salmeterol ( < 0,05), 36% 49 ± 14 BU ( = NS). salmeterol 20 ( < 0,05). , ( , ) ( , salmeterol). , , ( . .2, ( , salmeterol) ( v-v), ( ·-·)). .2, (30 ,

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Methods for preventing tolerance to bronchodilators, method and composition for treating asthma and related pathologies

Назва патенту російською

Способ предотвращения толерантности к бронхорасширяющим средствам, способ и композиция для лечения астмы и связанных с ней патологий

МПК / Мітки

МПК: A61K 31/70, A61P 11/06, A61P 11/08

Мітки: композиція, нею, запобігання, бронхорозширювача, астми, спосіб, патологій, пов'язаних, толерантності, лікування

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/9-73726-sposib-zapobigannya-tolerantnosti-do-bronkhorozshiryuvacha-sposib-ta-kompoziciya-dlya-likuvannya-astmi-ta-povyazanikh-z-neyu-patologijj.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Спосіб запобігання толерантності до бронхорозширювача, спосіб та композиція для лікування астми та пов’язаних з нею патологій</a>

Подібні патенти