Похідні піразоло[1,5-а]піридину, які є антагоністами аденозину, та спосіб їх отримання

1. Производные пиразоло [1.5-а] пиридина об щей формулы Т: ACON ) моил-(низший) алкил. 4. Производное пиразоло [1,5-а] пиридина по п.1, в котором R2 означает карбокси (низший) алкил. 5. Производное пиразоло [1,5-а] пиридина по п.4, представляющее собой трансизомер 1-[3-(2-фенилпиразоло [1,5-а] пиридин-3-ил) акрилоил]-2-(карбокси-метил) пиперидина. 6. Способ получения производных пиразоло [1,5а] пиридина общей форм улы I, отличающийся тем, что соединения формулы II: АСООН N где R1 и А имеют значения, определенные в п.1, или его реакционноспособное производное по карбоксильной группе, или его соль подвергают взаимодействию с производным пиперидина формулы (III): 2 где R1 означает фенил, R2 - низший алканоил (низший) алкил, карбокси (низший) алкил или защищенный карбокси (низший) алкил, А означает низший алкенилен, являющиеся антагонистами аденозина, или их фармацевтически приемлемые соли. 2. Производное пиразоло [1,5-а] пиридина по п.1, в котором за щи щенный карбокси (низший) алкил представляет собой этерифицированный или амидированный карбокси (низший) алкил. 3. Производное пиразоло [1,5-а] пиридина по п.2, в котором этери фицированный или амидированный карбокси (низший) алкил представляет собой (низший) алкоксикарбонил (низший) алкил, карбамоил (низший) алкил, М-(низший) алкилкарбамоил (низший) алкил или N.N-ди (низший) алкилкарба м в котором R имеет значения, определенные в п.1 формулы, или е го реакционноспособным производным у аминогр уппы или с его солью и при необходимости, если в полученном соединений R2 представляет собой защищенную карбокси (низшую) алкильную гр уппу, удаляют защитн ую гр уппу с получением соединения формулы I, где R2 означает карбокси (низший) алкил и/или, при необходимости, полученное соединение формулы I, где R2 означает карбокси (низший) алкил, или его производное по карбоксигруппе подвергают взаимодействию с соо тветствующим амином, или его ре О см ю см hсч 27252 ак ц ио н нос пос о б ны м п р ои зв о д ны м у а м и но гру пп ы , с п олу ч е ни е м с о е ди не н ия ф ор му л ы I, гд е R 2 озн а ча ет а м и д и ро вэн н ы й к а рб окс и ( ни з ш и й ) а лк и л. Н ас тоящ ее изобретение относ итс я к нов ому с оединению пиразолопи ридин а и его фар мацевтич ес ки приемле мой с оли Более конкретно, изобрет ение относ итс я к нов ому с оединению пиразолопиридина и его фармац ев тич ески приемл емой с оли, которы е яв ляю тс я антагонис тами аденозина и обла даю т различ ны ми фар мацев тич ес ки ми дейс твия ми, такими как познав атель но-у с илив а ющее дейс тв ие, аналь гезиру ю щее дейс твие, опорно-дв игатель ное дейс тв ие, антидепрес с ив ное дейс твие, церебраль ное с осу дорас ширяю щее де йс твие диу ретич ес, кое дейс твие, кардиотонич ес кое дейс твие, с осу дорас ширяю щ ее дейс твие, дейс твие по пов ы шению тока поч еч ной кров и, поч еч ны й проф илактич ес кий э ф фект , у луч ш аю ще е дейс твие поч еч ной фу нкци и у с иленное , дейс твие липо лиз а, ингиби ру ю щее анаф илакт ич ес кое бронх осу жаю щее дейс тв ие, ус коренное действие по в ыс в обожде нию инс у лина ил и тому подобн ое, и поэ тому яв ляю тс я пригодны ми в кач ес тве пс их ос тиму лятора , аналь гетика, антидепрес с анта, ус корителей мозгов ого кров ообра щения, лекарс твенного с редс тва для леч ения с ердеч ной недос таточ нос ти, кардиотонич ес кого с редс тв а, гипотензивного с редс тва, лекарс твенного с редс тва для леч ения поч еч ной недос таточ ности, лекарс твенного с редс тва для леч ения поч еч ной токс ич нос ти, поч еч ного проф илактич ес кого с редс тва, агента по у лу ч шени ю поч еч ной фу нкци и, диу ретика, лекарс твенного с редс тва для леч ения отека, с редс тва против ожирения, противоастматич ес кого с редс тва, бронх олитич ес кого с редс тв а, лекарс твенног о с редс тва для леч ения апноэ, лекарс тв енного с редс тва для леч ения подагры, лекарственного с редс тва для леч ения гиперу рикем ии, лекарс твенного с редс тва для предотв ра щен ия с индро ма в незапной с мерти в нешне здоров ого реб енка (SI D S), ус корителей имму нос у прес с ив ного дейс твия аденозина, антидиабетич еского с редс тва или тому подобног о, и которы е также яв ляю тс я ингибит ора ми агрегац ии тром боц итов и , потому пригодны в кач ес тве лекарс твенного с редс тва для леч ения тромб оза, лекарс твенного с редс тва для леч ения ин фаркта миокарда, лекарс твенного с редс тва для леч ения непрох одимос ти, лекарс твенного с редс тв а для леч ения облит еранс ов артериос кле роза, лекарс тв енного с редс тв а для леч ения тромбо фл ебита, лекарственного с редс тв а для леч ения церебраль ного инфаркта, лекарс твенного с редс тва для леч ения прех одящего нару шения мозгов ого кров ообра щения, лекарственного с редс тва для леч ения с тенокардии или тому подобного; к с пос обу его полу ч ения, к фар мац ев тич ес кой композиции, с одержа щей его, и к с пос обу ис поль зования его терапевтич ески для ч елов ека и животны х с цель ю предотв ращен ия и/ или леч ения меланх олии, с ердеч ной недос таточ нос ти, гипертензии (наприме р, гипертонич ес кой болезни, нефрогенной гипертензии и так далее), поч ечной недос таточ нос ти (например, ос трой недос таточ ности поч ек и так далее), поч еч ной токс ич нос ти (например, поч еч ной токс ич нос ти, инду цированной лекарс твенны м средс твом, таким как цис платин, гентамицин , FR -900506 (опис ан в заяв ке на ев ропате нт № 0184162), циклос порины (наприме р, циклос пор ин А) или тому подобн ое, глицерин, и так далее), нефроз а, неф рта, отека (например, с ердеч ного отека, нев ротич ес кого отека, печ еночного отека, идиопатич ес кого отека, лекарс твенного отека, ос трого ангионев ротич еского отека, нас ледственного ангионев ротич ес кого отека, карцино матозного ас цита, гес тационного отека и так далее ), ожирения, бронх иаль ной ас тмы , подагры , гиперу рике мии, с индро ма в незапной с мерти в не шне здор ов ого ребенка, им му нос у пресс ии, диабета, ин фаркта миокарда, тромбоза ( например, артериаль ного тромбоза, церебраль ного тромбоза и так далее), непрох одимос ти, облитеранс ов артериос клероза, тромбо ф лебита, церебраль ного инфаркта, прех одящего нару ш ения мозгов ого кров ообра щ ения, с тенокардии или тому подобного. С оответс твенно, один в ариант нас тоящего изобретения заклю ч аетс я в полу ч ении нов ого с оединен ия пи разолоп ири дина и его фар ма цев тич ес ки прие мле мо й с оли, которы е яв ляю тс я пригодны ми, как у казано в ы ше, средс тв ами. Дру гой цель ю нас тоя щего изо брете ния яв ляетс я с оздание с пос обов полу ч ения нов ого с оединения пиразолопиридина или его с оли Дру гая цель нас тоящ его изобретен ия заклю ч а етс я в полу ч ении фа рма цев тич ес кой композиции, вклю ч аю щей, в кач ес тве активного компонента, указанное с оеди нение пиразолоп ири дина или его фа рма цев тич ес ки приемлему ю с оль. Еще одной цель ю нас тоящего изобретения яв ляется с оздани е с пос оба ис поль зования у казанного с оединения лиразо лопири дина, которы й преду с матривает в в едение ч елов еку или жив отны м у казанного с оединения пиразолопиридина. Н ов ое с оединени е пиразолопир идина в с оответс тв ии с нас тоя щи м изобрете ние м может бы ть предс тав лено с леду ю щей форму лой (I ): (О где R 1 обознач ает арил, R 2 обознач ает ацил(низший)алкил и А обознач ает низший алкенилен . Ис комое с оединение (I ) или его с оль в с оотв етс тв ии с нас тоящим изобретение м можно полу ч ить по с леду ющей реакционной сх еме . 27252