C07K 5/078 — перша амінокислота – гетероциклічна, наприклад Pro, His, Trp

Номер патенту: 101303

Опубліковано: 25.03.2013

Автори: Сміт Марк С., Жоу Хан-джаі, Парлаті Франческо, Беннетт Марк К., Шенк Кевін Д., Сільван Катрін, Лайдіг Гай Дж.

МПК: A61K 38/05, A61K 31/336, A61K 31/404 ...

Мітки: сполуки, протеасоми, ферменту, інгібування

Формула / Реферат:

1. Сполука, що має структуру Формули (I), або її фармацевтично прийнятна сіль,,у якійкожен A незалежно вибирають з C=O, C=S та SO2; абоA необов’язково являє собою ковалентний зв’язок, коли він суміжний з появою Z;B являє собою відсутній член або являє собою N(R9)R10;L являє собою відсутній член або вибраний з C=O, C=S та SO2;M являє собою C1-12алкіл;Q являє собою відсутній член або...

Номер патенту: 100666

Опубліковано: 25.01.2013

Автори: Паркер Девід Томас, Брендл Тріксі, Ленуар Франсуа, Радетіч Бранко, Їфру Арегань, Петейн Майкл, Сіперсауд Мохіндра, Фу Джіпінг, Сімік Олівер, Раман Пракаш, Рігольє Паскаль, Женг Руї

МПК: A61K 38/05, A61K 38/07, A61K 38/06 ...

Мітки: інгібітори, застосування

Формула / Реферат:

1.         Сполука формули I:    Iабо її фармацевтично прийнятна сіль;      у якій       y дорівнює 1;       n дорівнює 1;       R14 являє собою C(O);       R1 вибраний з групи, що включає H та C1-C4-алкіл;       R2 вибраний з групи, що включає C1-C4-алкіл, C(O)C1-C4-алкіл, C(O)OC1-C4-алкіл та...

Номер патенту: 96417

Опубліковано: 10.11.2011

Автори: Ху Лілі, Сіммен Кеннет Алан, Сурлераукс Домінік Луіс Нестор Гхіслейн, Рабоіссон П'єр Жан-Марі Бернард, Вендевілль Сандрін Марі Хелен, МС Гован Девід Крейг, Тахрі Абделлах, ван де Врекен Вім, де Кок Херман Августінус

МПК: A61K 38/05, A61P 31/14, C07D 487/04 ...

Мітки: вірусу, гепатиту, макроциклічні, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули, (I)її N-оксид, адитивна сіль, четвертинний амін, комплекс із металом та стереохімічно ізомерна форма, де пунктирною лінією позначений необов'язковий подвійний зв'язок між атомами С7 та С8;R1 являє собою арил або насичену, частково ненасичену або повністю ненасичену 5- або 6-членну моноциклічну або від 9- до 12-членну біциклічну...

Номер патенту: 95245

Опубліковано: 25.07.2011

Автори: Ху Лілі, де Кок Херман Августінус, Рабоіссон П'єр Жан-Марі Бернард, Іванов Владімір, Нілссон Карл Магнус, Самуельссон Бенгт Бертіл, Тахрі Абделлах, Белфрейдж Анна Карін Гертруд Ліннеа, Росенквіст Аса Анніка Крістіна, Пелкман Майкл, Сіммен Кеннет Алан, Сурлераукс Домінік Луіс Нестор Гхіслейн, Джохансон Пер-Ола Мікаель, Вендевілль Сандрін Марі Хелен

МПК: A61K 31/33, A61P 31/14, A61K 38/05 ...

Мітки: вірусу, інгібітори, макроциклічні, гепатиту

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (І)її N-оксид, сіль та стереоізомер, де            кожна пунктирна лінія (зображена як ----) означає можливий подвійний зв'язок;            X являє собою N, СН, та, коли X несе подвійний зв'язок, він являє собою С;            R1 являє собою -OR7, -NH-SO2R8;            R2 являє собою водень, та,...

Номер патенту: 95239

Опубліковано: 25.07.2011

Автори: Нілссон Карл Магнус, Канберг Піа Сесілія, Ліндстром Матс Стефан, Антонов Дмітрій, Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар, Сіммен Кеннет Алан, Розенквіст Еса Анніка Крістіна, Де Кок Герман Августінус, Самуельссон Бенгт Бертіл

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/14, C07K 5/06 ...

Мітки: гепатиту, інгібітори, макроциклічні, вірусу

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що має формулуі її N-оксиди, солі і стереоізомери, у якій пунктирна лінія позначає можливий подвійний зв'язок між атомами С7 і С8:R1 позначає водень або С1-6-алкіл;R2 позначає водень або С1-6-алкіл; іn = 3,4, 5 або 6.            2. Сполука за п. 1, яка відрізніться тим, що має формулу (Іа):

Номер патенту: 78013

Опубліковано: 15.02.2007

Автори: де Йонг Паулус П.Г., ван дер Ерден Йоріс А., Ван дер Мей Паулус Ф.К.

МПК: A61P 1/00, A61K 38/00, A61P 35/00 ...

Мітки: бензазепіну, солі, спосіб, сполук, застосування, містить, фармацевтична, композиція, одержання

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули, (І)де:R1 - феніл-(С1-С6)-алкільна або 1-нафтил-(С1-С6)-алкільна група,R2 - біолабільна ефірутворююча група,у вигляді фармацевтично прийнятної солі металу, яка відрізняється тим, що сіль вибрана з групи, що містить сіль літію, сіль кальцію, сіль магнію та сіль цинку.2. Сіль сполуки загальної формули...

Номер патенту: 78014

Опубліковано: 15.02.2007

Автори: Горус Вайда Дж., Ллінас-Брунет Монтсе

МПК: A61K 31/7052, A61K 38/00, A61K 38/21 ...

Мітки: активними, пептиди, макроциклічні, гепатиту, вірусу, відношенню

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): , (I)у якій R1 означає гідрокси або NHSO2R1A, де R1A означає С1-С8алкіл, С3-С7циклоалкіл або С1-С6алкіл-С3-С7циклоалкіл, які всі необов'язково заміщені 1-3 замісниками, вибраними з ряду, який включає галоген, ціано, нітро, ОС1-С6алкіл, амідо, аміно або феніл, або R1А означає С6- або С10арил, необов'язково заміщений 1-3 замісниками,...

Номер патенту: 74546

Опубліковано: 16.01.2006

Автори: Лінас-Брюне Монтсе, Хальмос Тедді, Фоше Анн-Марі, Гудро Наталі, Кемерон Дейл Р., Гіро Еліз, Тсантріцос Юла С.

МПК: A61K 31/13, A61K 31/7052, A61K 38/00 ...

Мітки: макроциклічні, фармацевтична, вірусу, застосування, фармацевтично, активність, пептиди, гепатиту, композиція, мають, композиції

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (I):, (І) деW означає СН або N,R21 означає Н, галоген, C1-С6алкіл, С3-С6циклоалкіл, C1-С6галоалкіл, C1-С6алкокси, С3-C6циклоалкокси, гідрокси або N(R23)2, декожен R23 незалежно один від одного означає Н, C1-С6алкіл або С3-С6циклоалкіл,R22 означає Н, галоген, C1-С6алкіл, С3-C6циклоалкіл, C1-С6галоалкіл, C1-С6тіоалкіл, C1-С6алкокси, С3-C6циклоалкокси, С2-С7алкоксіалкіл,...

Номер патенту: 73356

Опубліковано: 15.07.2005

Автори: Мартіне Жан, Ференц Жан-Ален, Герлаве Венсан

МПК: A61K 31/405, A61K 31/454, A61K 38/00 ...

Мітки: секрецію, сполуки, посилюють, росту, гормону

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І (I),де * означає, що атом вуглецю, коли він є хиральним, має R чи S конфігурацію, один з R1 і R3 є атомом водню, а інший є групою формули II,R2 є атомом водню, лінійною чи розгалуженою С1-С6, алкільною групою, арильною групою, гетероциклічною групою,...

Номер патенту: 71913

Опубліковано: 17.01.2005

Автори: Руссель Патрік, Крок Веронік, КОЛЛАДАН Колетт, Ларкін Джон Патрік

МПК: C07D 487/04, C07K 5/06, C07K 5/078 ...

Мітки: терапевтичної, спосіб, кислоти, карбонової, сполук, одержання, похідні, активних, октагідро-6,10-діоксо-6н-піридазино[1,2-а][1,2]діазепін-1

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (IA1):,де R являє собою С1-4 алкіл, що мають конфігурацію SR або що знаходяться у вигляді суміші SR+SS, які являють собою рацемічну суміш.2. Сполуки загальної формули (ІА1) за п.1, де R являє собою метил.3. Сполуки загальної формули (IA1) за п.1, 2,  які являють собою рацемічну суміш, що складається...

Номер патенту: 71619

Опубліковано: 15.12.2004

Автори: Бак Ерік, Букерель Жан, Баррьєр Жан-Клод, Лєконт Жан-П'єр, Грізоні Серж, Десмазо Паскаль, Ашар Даніель, Ронан Батіст, Рібей Ів

МПК: A61K 38/12, A61K 38/15, A61K 38/00 ...

Мітки: основі, композиція, спосіб, похідні, одержання, стрептограмінів

Формула / Реферат:

1. Похідне групи А стрептограмінів загальної формули (І): , (I)у якій:R1 означає атом галогену або азидо- або тіоціанатогрупу;R2 означає атом водню або метил, або етил;R3 означає атом водню або залишок аліфатичного, циклоаліфатичного, ароматичного, араліфатичного, гетероциклічного або гетероциклілаліфатичного складного ефіру, що може...

Номер патенту: 67715

Опубліковано: 15.07.2004

Автори: СМІТ Джеральд Флойд, Уайлі Майкл Роберт, Шуман Роберт Теодор, Шахт Аарон Лі

МПК: C07C 257/00, A61P 7/02, A61K 38/55 ...

Мітки: пептидів, тромбіну, інгібування, композиція, фармацевтична, похідні, спосіб, ссавців, одержання

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I):X-Y-NH-(CH2)r-G, (I)гдеΧ обозначает пролинил, гомопролинил, Rm-(CH2)g-NH-CH2-C(O)-, ,,,

Номер патенту: 65518

Опубліковано: 15.04.2004

Автори: Антонссон Карл Томас, Нільссон Нільс Олов Інгемар, Густафссон Нільс Давід, Бюлунд Рут Ельвю

МПК: A61K 31/445, A61K 31/397, A61K 38/00 ...

Мітки: похідні, пептидні

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы:A1---A2---NH---(CH2)n---B---D            ,IгдеА1 представляет структурный фрагмент формул IIа, IIb, IIc, IId или IIе: гдеk = 0, 1, 2, 3 или 4,m = 1, 2, 3 или 4,q = 0, 1, 2 или 3,R1 представляет Н,...

Номер патенту: 63879

Опубліковано: 16.02.2004

Автори: Гетмен Деніел П., Нагараян Срінівазан, Сікорскі Джеймс А., Васкес Майкел Л., Дікрессенцо Гері А., Фрескос Джон Н., Девадас Балекудру, Браун Дейвід Л., МекДонелд Джозеф Дж.

МПК: A61P 31/12, A61P 3/00, A61K 38/55 ...

Мітки: гідроксіетиламіносульфонаміди, ретровірусу, гетероциклокарбонільних, також, інгібування, способи, фармацевтична, амінокислот, реплікації, ретровірусн, лікування, запобігання, композиція, протеаз, ретровірусів

Формула / Реферат:

1. Сполука формули:або її фармацевтично прийнятна сіль, похідне лікарського препарату з неї або ефір, деn означає 0 або 1;R1 означає алкіл з 1-5 атомами вуглецю, алкеніл з 2-5 атомами вуглецю, алкініл з 2-5 атомами вуглецю, гідроксіалкіл з 1-3 атомами вуглецю, алкоксіалкіл з 1-3 алкіл- і 1-3 алкоксі-атомами вуглецю, ціаноалкіл з 1-3 атомами...

Номер патенту: 61110

Опубліковано: 17.11.2003

Автори: ШПЕРЦЕЛЬ Міхаель, Баумгартен Йорг, ЛЕРХЕН Ханс-Георг, фон ДЕМ БРУХ Карстен

МПК: C07H 15/26, A61P 35/00, A61K 38/00 ...

Мітки: спосіб, засіб, варіанти, камптотецину, одержання, лікарський, глікокон'югати

Формула / Реферат:

1. Глікокон’югати камптотецину формули (I)в якійR1 є повністю стереометричним неполярним бічним ланцюгом амінокислотиіR2 є основним бічним ланцюгом амінокислоти,а також їх солі, стереоізомери і суміші стереоізомерів.2. Сполуки формули (I) за п. 1, деR1 є розгалуженим алкільним радикалом, що має до 4 атомів вуглецюіR2 є радикалом формули -(CH2)n-R3, деR3 є...

Номер патенту: 44712

Опубліковано: 15.03.2002

Автори: Вурл Міхель, Тормелен Дірк, Мессінгер Йозеф, Вальдек Харальд, Хельтє Дагмар, Антель Йохен

МПК: A61K 31/554, A61P 43/00, A61K 31/55 ...

Мітки: бензоксазепін, засіб, похідні, основі, бензазепін, кислоти, спосіб, лікарський, одержання, бензтіазепін-n-оцтової

Формула / Реферат:

1. Производные бензазепин-, бензоксазепин- и бензотиазепин-N-уксусной кислоты общей формулы (I): гдеR1 - обозначает (низший)алкокси(низшую)алкильную группу, низший алкоксильный остаток которой замещен низшей алкоксильной группой, фенил(низшую)алкильную группу или фенилокси(низшую)алкильную группу, которая, в случае необходимости, в фенильном кольце может быть замещена низшим алкилом, низшим...

Номер патенту: 44694

Опубліковано: 15.03.2002

Автори: Танг Роджер Д., Мерко Марк А., Бісетті Говінда Рао

МПК: A61K 31/18, A61K 31/165, A61K 31/17 ...

Мітки: композиція, ідентифікації, фармацевтична, протеази, інгібітора, сульфонамідні, лікування, спосіб, інгібітори, нiv-аспартил

Формула / Реферат:

1. Сульфонамиды формулы Ігде А выбран из группы, включающей Н;Het; -R1-Неt; -R1- С1-С6-алкил, который может быть необязательно замешен одной или несколькими группами, выбранными из гидрокси, С1-С4-алкокси, Het, -О-Het,-NR2-CO-N(R2) (R2) и -СО-N(R2) (R2); и –R1-C2-С6-алкенил, который может быть необязательно замешен одной или несколькими группами, выбранными из гидрокси и С1-С4 алкокси;каждый R1, независимо,...

Номер патенту: 41318

Опубліковано: 17.09.2001

Автори: Бікель Мартін, Вейдманн Клаус, Тшанк Георг, Барінгхауз Карл-Гейнц

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4412, A61K 31/4406 ...

Мітки: карбонової, гетероциклічні, прийнятні, кислоти, солі, фармацевтично, похідні

Формула / Реферат:

1. Гетероциклические производные карбоновой кислоты общей формулы (I):гдеQ - кислород, сера или NR', где R' означает водород или арил с 6-12 атомами углерода,А - алкилен с 1-4 атомами углерода, незамещенный или замещенный группой-0-[CH2]x-CfH(2f+1-g)Halg, где х означает от 0 до 3, f- от 1 до 8, g от - 0,1 до (2f+l), a Hal - галоид, алкоксикарбонилом с 1-6 атомами углерода в алкильной части, или...

Номер патенту: 39924

Опубліковано: 16.07.2001

Автори: Робл Джефрі А., Годфрей Джоллі Д., Кронентал Девід Р.

МПК: A61K 31/54, A61K 31/542, A61K 31/535 ...

Мітки: варіанти, містять, сполуки,які, ангіотензину, ядро, перетворення, сполуки, композиція, конденсоване, фармацевтична, біциклічне, ферменту, нейтраль, проміжні, спосіб, одержання, інгібування

Формула / Реферат:

1. Соединения, содержащие конденсированное бициклическое ядро формулы,или их фармацевтически приемлемая соль, где А представляетили,Χ представляет О или S,r1 и R12 независимо...

Номер патенту: 27254

Опубліковано: 15.08.2000

Автори: Дайдзіро Хагівара, Масаакі Матсуо, Хіросі Міяке

МПК: A61P 11/00, A61P 17/00, A61K 38/00 ...

Мітки: отримання, спосіб, дипептидів, похідні

Текст:

...ІРЕ - изопропиловый эфир; Me - метил; 1 Nal - 3-(1-нафтил)аланин; 2 Nal - 3-(2-нафтил)аланин; NMM - N-метилморфолин, 4N-HCI/DOX - 4Ы-хлористый водород в 1,4-диоксане; Ph - фенил; Pri - изопропил; Pro (40H) - 4-гидроксипролин; ^ • ' Pro (40 Me) - 4-метоксипролин; TEA -триэтиламин; IFA - трифторуксусная кислота; THF - тетрагидрофуран; WSC - 1-этил-3-(3-диметиламинопропил)-карбодиимид. В таблице даны исходные соединения и целевые...

Номер патенту: 26479

Опубліковано: 11.10.1999

Автори: Шуман Роберт Теодор, Геселлчен Паул Девід

МПК: A61K 38/55, A61P 7/02, A61K 38/00 ...

Мітки: нетоксичні, фармацевтична, мають, композиція, вигляді, похідні, прийнятні, трипептиду, солі, rs-форми, фармацевтично, властивості, протитромботичні

Формула / Реферат:

1. Производные трипептида в виде R- или RS-формы общей формулы (l):где A - группа формулы:R - фенильная группа формулы:где a и a1 - независимо водород, низший алкил, низший алкокси, галоген, трифторметил или гидрокси; тиенил; нафтил, незамещенный или моно- или дизамещенный низшей алкоксигруппой; или циклогексил;R1 - водород, метил или этил;B - низший алкил, низший алкокси или аминогруппа...

Номер патенту: 3573

Опубліковано: 27.12.1994

Автори: Клод Котрєль, Жан-Марк Парі, Жан-Клод Баррьєр

МПК: A61K 31/42, C07D 498/18, A61P 31/04 ...

Мітки: сумішей, ізомерів, отримання, солей, похідних, кислотами, форми, спосіб, адитивних, пристинамицину

Формула / Реферат:

Способ получения производных пристинамицина Пв общей формулыгде R - метилпиперидинил, (1-метил-2-пирролидинил) метил, 2-пиперидиноэтил, (4-метил-1-пиперазинил) карбонилоксиэтил или группаа1k - С2-С4-алкил, незамещенный или замещен­ный метилом, этилом или бензилом, R2 и R3 - оди наковые или разные и означают водород, С1-С10-алкил, циклопентил, циклогексил или R2 и R3 вме­сте с соседним атомом азота образуют...

Номер патенту: 3506

Опубліковано: 27.12.1994

Автори: Адам Шаркаді, Ласло Шпорні, Тамаш Сіртеш, Лайош Кішфалуді, Єва Палоші, Лайош Балашпірі

МПК: A61P 25/00, A61K 38/04, A61K 38/00 ...

Мітки: спосіб, тріпептидів, одержання

Формула / Реферат:

Способ получения трипептидов общей форму­лы Х-Y-W-NН2, где X - L-пироглутамил, D-пиро-глутамил, L-6-кетопипеколил, L-кетоими-дазолидин-4-карбонил, L-тиазолидин-4-карбонил; Y - L-норвалил, L-лейцил; n - L-пролил, D-пролил, L-изодейцил, L-гомопролил, L-пипеколил, L,-тиазолидин-4-карбонил, заключающийся в том, что амид аминокислоты общей формулы Н-W-NН2, где имеет указанные значения, ацилируют пентафторфениловым эфиром...

Номер патенту: 1271

Опубліковано: 30.12.1993

Автори: Джек Таанінг Йохансен, Фред Відлер

МПК: C07K 1/02, C07K 5/06, C07K 5/072 ...

Мітки: одержання, спосіб, ферметативного, пептидів

Формула / Реферат:

Формула изобретения1. Способ ферментативного получения пептидов общей формулы А-В, где A:N - концевой защищенный L-аминокислотный остаток или пептидный остаток состава 2-6 L-аминокислот, содержащий L-аминокислоту на его С-терминальном конце и необязательно защитную группу на N-терминальном конце, В:L - аминокислотный остаток, который может быть С-терминально защищен, путем взаимодействия аминокислотной и субстратной компонент в...