C07D 521/00 — Гетероциклічні сполуки, що містять гетероциклічні кільця невстановленого будови
Сполуки три(цикло)-заміщених амідів
Номер патенту: 90843
Опубліковано: 10.06.2010
Автори: Ясуда Косуке, арднер Лайза Сара, Скоуфілд Керен Лезлі, Проктер Мартін Джеймс, Файф Мет'ю Колін Тор, Навано Масао, Разамізон Крістель Марі, Шах Віласбен Канджі
МПК: C07D 277/46, A61P 3/10, C07D 277/40 ...
Мітки: сполуки, амідів, три(цикло)-заміщених
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):або фармацевтично прийнятна сіль цієї сполуки, де:Q - арил, 5- або 6-членний гетероарил або 4-8-членна гетероциклічна група;Т спільно з групою -N=C-, до якої він приєднаний, утворює гетероарил або гетероциклічну групу, де зв'язок N=C є єдиним місцем ненасиченості;кожний з R1 та R2 незалежно один від одного є водень,...
Хінолінові похідні та їх використання як мікобактеріальних інгібіторів, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі, проміжна сполука
Номер патенту: 82198
Опубліковано: 25.03.2008
Автори: Жільмон Жером Еміль Жорж, Андрієс, Конраад Йозеф Лодевійк Марсель, Оддс Франк Кристофер, Декран Лоренс Франсуаз Бернадетт, Верньє Даніель Ф.Ж., Чока, Імре Крістіан Франсіс, ван Гестель Йозеф Франс Елізабета, Вене Марк Гастон
МПК: C07D 215/36, A61P 31/06, C07D 215/227 ...
Мітки: композиція, основі, хінолінові, мікобактеріальних, одержання, похідні, фармацевтична, сполука, інгібіторів, спосіб, використання, проміжна
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної Формули (Ia) або загальної Формули (Іb),,її фармацевтично прийнятні кислотно-адитивні або основно-адитивні солі, стереохімічно ізомерні форми, таутомерні форми та N-оксидні форми, де:R1 позначає гідроген, галоїд, галоїдалкіл, ціаногрупу, гідроксильну...
Похідні 3,4-дигідро-1н-ізохінолін-2-ілу
Номер патенту: 81755
Опубліковано: 11.02.2008
Автори: Кехлер Ян, Паульсен Аннерс, Бьорнхольм Берит, Банґ Ньорґор Мортен, Кролл Фрідріх
МПК: A61P 1/04, A61K 31/496, A61K 31/4725 ...
Мітки: 3,4-дигідро-1н-ізохінолін-2-ілу, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідні 3,4-дигідро-1Н-ізохінолін-2-ілу загальної формули Іде R1 означає групу R11CO-, R11CS-, R11SO2-, R11OCO-, R11SCO- або R11CO-CR12R13-, де R11 являє собою С1-12-алкіл, С2-6-алкеніл, С2-6-алкініл, С3-8-циклоалкіл, С3-8-циклоалкіл-С1-6-алкіл, арил, арил-С1-6-алкіл, гетероарил, гетероарил-С1-6-алкіл, тетрагідропіраніл,...
Похідні 1-n-феніламіно-1н-імідазолу та фармацевтична композиція (варіанти), що їх містить
Номер патенту: 80307
Опубліковано: 10.09.2007
Автори: Делансорне Ремі, Адже Наталі, Паскаль Жан-Клод, Бонне Поль, Карньято Дені, Ляфей Жан
МПК: A61P 43/00, C07D 233/88, C07D 233/54 ...
Мітки: містить, фармацевтична, похідні, композиція, варіанти, 1-n-феніламіно-1н-імідазолу
Формула / Реферат:
1. Похідне імідазолу формули (І): (I)та його кислотно-адитивні солі, сольвати та стереоізомерні форми, де:- кожний з R1 і R2 незалежно означає водень, (С1-С6)алкіл або (С3-С8)циклоалкіл;- n=0, 1 або 2;- кожний з R3, R4, R5 і R6 незалежно означає водень або (С1-С6)алкіл, галоген, ціано, (С1-С6)алкокси, трифторметил, (С1-С6)алкілтіо,...
N-піразинілфенілсульфонаміди, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі, спосіб її одержання, спосіб лікування опосередкованої хемокіном хвороби, спосіб лікування запальної хвороби
Номер патенту: 79255
Опубліковано: 11.06.2007
Автори: Джонсон Тімоті, Стокс Майкл, Бакстер Ендрю, Кіндон Ніколас, Робертс Брайан
МПК: A61K 31/501, A61K 31/4965, A61K 31/497 ...
Мітки: варіанти, фармацевтична, хемокіном, опосередкованої, запальної, композиція, спосіб, основі, одержання, хвороби, лікування, n-піразинілфенілсульфонаміди
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтичнo прийнятна сіль або сольват: ,в якій:R1, R2 та R3 незалежно представляють гідроген, галоген, ціаногрупу, CF3, ОСF3, ОС1-6алкіл або С1-6алкіл,R4 представляє галоген, CO2R12,С1-6алкоксил, де алкіл може утворювати 3-6-членне насичене кільце або може бути заміщеним 1-3 атомами флуору або...
Аміди аміноалкілзаміщених азетидинів, піролідинів, піперидинів та азепанів, фармацевтична композиція на їх основі та їх використання
Номер патенту: 79263
Опубліковано: 11.06.2007
Автори: Пешке Бернд, Петтерссон Інгрід
МПК: A61K 31/454, A61K 31/4196, A61K 31/4025 ...
Мітки: композиція, аміди, азетидинів, фармацевтична, піролідинів, аміноалкілзаміщених, використання, азепанів, піперидинів, основі
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І): , (I) деm - це 1, 2 або 3,n - це 0, 1, 2 або 3,R1 і R2 незалежно є воднем, С1-6-алкілом, С2-6-алкенілом або С2-6-алкінілом, які можуть за бажанням бути заміщені на один або кілька замісників, вибраних з С3-8-циклоалкілу, С5-8-циклоалкенілу, галогену та гідроксилу,...
Похідні a-(n-сульфонамідо)ацетаміду як інгібітори b-амілоїду
Номер патенту: 78537
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Мселхон Катаріна Е., Мейт Роберт А., Паркер Майкл Ф., Мейкор Джон Е., Гай Йонгхуа, Бергстром Карл П., Бронсон Джоанн Дж., Марсін Лоуренс Р.
МПК: A61K 31/192, A61K 31/197, A61K 31/18 ...
Мітки: інгібітори, a-(n-сульфонамідо)ацетаміду, похідні, b-амілоїду
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її оптичний ізомер , Iде:R1 вибирають із групи, що складається із(a) прямолінійного або розгалуженого С1-6алкілу або С2-6алкенілу, що необов'язково має замісники, вибрані із групи, що складається із гідрокси, С3-7циклоалкілу, С1-4алкокси, С1-4алкілтіо і галогену;(b) С3-7циклоалкілу, необов'язково заміщеного...
Спосіб одержання 1,2,4-триазол-1-ілметилоксиранів та проміжна сполука
Номер патенту: 78580
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Ноак Райнер, Хеннінгзен Міхаель, Зандер Міхаель
МПК: A01P 3/00, C07D 405/06, C07D 521/00 ...
Мітки: одержання, спосіб, сполука, проміжна, 1,2,4-триазол-1-ілметилоксиранів
Формула / Реферат:
1. Спосіб регіоспецифічного одержання 1,2,4-триазол-1-ілметилоксиранів формули І, ,(I)у якій А і В однакові або різні і незалежно один від одного означають С1-С4-алкіл, феніл-С1-С2-алкіл, С3-С6-циклоалкіл, С3-С6-циклоалкеніл, тетрагідропіраніл, тетрагідрофураніл, діоксаніл або феніл, причому фенільний залишок може мати від одного до трьох замісників, вибраних...
Піримідини, які інгібують cdk-кінази, спосіб їх одержання і їх застосування як лікарських засобів
Номер патенту: 78208
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Прін Олаф, Яутелат Рольф, Зімайстер Герхард, Шефер Мартіна, Брумбі Томас, Хуве Крістоф, Люкінг Ульріх
МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/513 ...
Мітки: інгібують, застосування, одержання, cdk-кінази, засобів, лікарських, піримідини, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І),у якій R1 означає водень, галоген, С1-С6алкіл, нітрогрупу або групу -COR5, -ОСF3,-(СН2)nR5, -S-CF3 або –SO2CF3,R2 означає С1-С10алкіл, С2-С10алкеніл, С2-С10алкініл або С3-С10циклоалкіл або означає одно- або багатозаміщений ідентичними або різними замісниками з числа гідроксигрупи, галогену, С1-С6алкоксигрупи,...
Похідні піролідину як антагоністи окситоцину
Номер патенту: 78058
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Куаттропані Анна, Жоран-Лебрен Катрін, Дорбе Жером, Шварц Маттіас, Валонь Дельфін
МПК: A61K 31/40, A61K 31/4035, A61K 31/4025 ...
Мітки: похідні, антагоністи, окситоцину, піролідину
Формула / Реферат:
1. Похідна піролідину формули І: (I)її геометричні ізомери, її оптично активні форми, наприклад, енантіомери, діастереомери, їхні суміші та їхні рацемічні форми, а також їхні солі, де:R1 вибраний з групи, до якої входять або яку складають Н та C1-C6-алкіл;R2 вибраний з групи, до якої входять або яку складають водень, C1-C6-алкіл,...
R-(-)-1-[2-(7-хлорбензо[b]тіофеніл-3-ілметокси)-2-(2,4-дихлорфеніл)етил]-1н-імідазол
Номер патенту: 78010
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Гугліетта Антоніо, Англада Луїс, Паласін Селія, Фогет Рафаель, Раментоль Хорхе
МПК: A01N 43/50, A61K 31/4178, A61P 31/00 ...
Мітки: r-(-)-1-[2-(7-хлорбензо[b]тіофеніл-3-ілметокси)-2-(2,4-дихлорфеніл)етил]-1н-імідазол
Формула / Реферат:
1. R-(-)-1-[2-(7-хлорбензо[b]тіофен-3-ілметокси)-2-(2,4-дихлорфеніл)етил]-1Н-імідазол формули (І): (I)та його фармацевтично прийнятні солі.2. Мононітрат R-(-)-1-[2-(7-хлорбензо[b]тіофен-3-ілметокси)-2-(2,4-дихлорфеніл)етил]-1Н-імідазолу.3. Спосіб одержання сполуки згідно з пунктом 1 або пунктом 2, при якому проводять реакцію R-(-)-1-(2,...
Інгібітори фактора xa та інших серинпротеаз, втягнутих в каскад коагуляції
Номер патенту: 77456
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Казіміро-Гарсіа Агустін, Дадлі Данетт Андреа, ван Хейс Чад Алан, Філіпскі Кевін Джеймс, Едмундс Джеремі Джон, Бігж Крістофер Франклін, Корт Джеффрі Томас
МПК: A61K 31/415, A61K 31/4015, A61K 31/40 ...
Мітки: серинпротеаз, коагуляції, каскад, втягнутих, інших, інгібітори, фактора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:або її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:А є арилом або заміщеним арилом, або моноциклічним гетероарилом, або заміщеним моноциклічним гетероарилом;В єалкілом,
Аміди антранілової кислоти, їх застосування як антиаритмічних засобів та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 76986
Опубліковано: 16.10.2006
Автори: Пойкерт Штефан, Хеммерле Хорст, Пірар Бернар, Клеєманн Хайнц-Вернер, Брендель Йоахім
МПК: A61K 31/40, A61K 31/341, A61K 31/18 ...
Мітки: антиаритмічних, аміди, застосування, засобів, кислоти, антранілової, фармацевтична, основі, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (I):деR(1) означає:,А означає -СnН2n-;n означає 0, 1, 2, 3, 4 або 5;O означає атом кисню;D означає зв'язок або атом кисню;Е означає -CmH2m-;m означає 0, 1, 2, 3, 4 або 5;R(8) означає атом водню, алкіл з 1, 2,...
Арил і гетероарилсечовинні інгібітори chk1 для використання як радіосенсибілізаторів і хемосенсибілізаторів
Номер патенту: 76977
Опубліковано: 16.10.2006
Автори: Коуен Скотт Дуглас, Бергесс Лоуренс Едвард, Гаудіно Джон Джозеф, Кук Адам Уейд, Кееган Катлін С., Кесікі Едвард А.
МПК: A61K 31/498, A61K 31/497, A61K 31/4965 ...
Мітки: інгібітори, радіосенсибілізаторів, використання, арил, гетероарилсечовинні, хемосенсибілізаторів
Формула / Реферат:
1. Спосіб інгібування критичних точок кінази 1 в клітині, що включає стадію взаємодії клітини з ефективною кількістю сполуки формули,в якій X1 є нулем, -O-, -S-, -СН2- або -N(R1)-;X2 є -O-, -S- або -N(R1);Y є О або S; або =Y представляє два атоми водню, приєднані до спільного атома вуглецю;W вибирають з групи, що містить гетероарил, арил,...
Хінолонові сполуки з 5-нt-антагоністичними властивостями та їх застосування
Номер патенту: 77012
Опубліковано: 16.10.2006
Автори: Горчлер Кері, Пірсон Едвард, Дейвенпорт Тімоті, Чепделейн Марк, Хаеберлейн Маркус, Макколі Джон, Сон Данієл
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/541, A61K 31/496 ...
Мітки: 5-нt-антагоністичними, хінолонові, застосування, властивостями, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (І):, IдеR1 у кожній позиції незалежно представляє гідроген, заміщений, як варіант, алкіл, заміщений, як варіант, циклоалкіл, метокси, тіометокси, -NHA, -NA2, -NHC(=O)A, амінокарбоніл, -C(=O)NHA, -C(=O)NA2, галоген, гідрокси, -ОА, ціано або арил;А представляє заміщений, як варіант, алкіл, заміщений, як варіант,...
Сполуки, що модулюють активність ppar, та способи їх одержання
Номер патенту: 76838
Опубліковано: 15.09.2006
Автори: Бреттон Леррі Дон, Аненгст Пол Чарльз, Гейєр Ендрю Джордж, Ауербах Брюс Джеффрі, Тріведі Бхарат Калідас, Філзен Гарі Фредерік
МПК: A61K 31/381, A61K 31/353, A61K 31/192 ...
Мітки: сполуки, способи, активність, ppar, одержання, модулюють
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): (I)і її фармацевтично прийнятні солі, де:Х0 і X1, незалежно, відсутній, O, S, -CH2-, -CH2-CH2-, -CH=CH-, -CH≡CH-, -S(O)2- або -S(O)-;Ar1 і Ar2 кожен, незалежно, незаміщений або заміщений феніл або піридил; відсутній;R1 і R2...
Похідні конденсованого імідазолу, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 76743
Опубліковано: 15.09.2006
Автори: Томашевскі Мірослав, Янґ Хуа, Волпоул Крістофер, Чен Юн-Шін
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/437, A61K 31/4439 ...
Мітки: основі, похідні, конденсованого, імідазолу, фармацевтична, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її фармацевтично прийнятна сіль:, IдеR1 вибрано з групи, яку складають -(С1-С8)алкіл, -(С2-С8)алкеніл, R42N(С1-С6)алкіл-, R42NC(=O)(C1-C6)алкіл-, R4О(С1-С6)алкіл-, R4OC(=O)(C1-C6)алкіл-, R4С(=О)(С1-С6)алкіл-, R4C(=O)NR4(C1-C6)алкіл-, R42NSO2(C1-C6)aлкiл-, R4CSO2NR4(C1-C6)алкіл- R42NC(=O)NR4(C1-С6)алкіл-,...
Заміщені анілінові піперидини як селективні антагоністи mch
Номер патенту: 75416
Опубліковано: 17.04.2006
Автори: Марзабаді Мохамед Р., Ветзель Джон, Джианг Ю, Чен Чіен-Ан, ДеЛеон Джон І., Лу Кай, Лагу Бхарат
МПК: A61K 31/451, A61K 31/4525, A61K 31/4523 ...
Мітки: анілінові, антагоністи, заміщені, селективні, піперидини
Формула / Реферат:
1. Сполуки, що мають загальну структурну формулу:,де R1 являє собою водень, прямий або розгалужений С1-С7 алкіл, монофтороалкіл або поліфтороалкіл, арил або гетероарил, де арил або гетероарил необов'язково заміщений одним або декількома -F, -Сl, -Br, -I, -CN, -NO2, -СН3, -СF3, -СОСН3, -CO2R2, фенілом, фенокси або прямим або розгалуженим С1-С7...
Похідні піразолу для лікування віл
Номер патенту: 75124
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Стапл Пол Ентоні, Сілбі Метью Дункан, Моубрей Чарльз Ерік, Джонс Лін Говард, Прайс Девіс Ентоні
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/415, A61K 31/4155 ...
Мітки: лікування, похідні, віл, піразолу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват, в якій:або R1 є Н, С1-С6 алкілом, С3-С7 циклоалкілом, фенілом, бензилом, галогеном, -CN, -OR7, -CO2R10, -CONR5R10, R8 або R9, згаданий С1-С6 алкіл, С3-С7 циклоалкіл, феніл і бензил є необов’язково заміщеним галогеном, -CN, -OR10, S(О)xR10, -CO2R10, -CONR5R10, -OCONR5R10,...
Похідні бензоімідазолу, що використовуються як антипроліферативний засіб, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 75055
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Луцціо Майкл Джозеф, Ліссікатос Джозеф Петер, Барт Уейн Ернест
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/496, A61K 31/4709 ...
Мітки: фармацевтична, бензоімідазолу, похідні, засіб, використовуються, композиція, антипроліферативний, основі
Формула / Реферат:
1. Сполука формули Iі її фармацевтично прийнятна сіль, проліки або сольват, де:Χ означає СН або Ν;R1 вибраний з: -(CR4R5)tC(O)OR3, -(CR4R5)tC(O)NR3R4, -(CR4R5)tOR3, (CR4R5)tC(O)(С3-С10циклоалкіл), -(CR4R5)C(O)(С6-С10арил), -(CR4R5)tC(O)(4-10-членний гетероциклічний радикал), -(CR4R5)t(С3-С10циклоалкіл), -(CR4R5)t(C6-C10арил) і...
Дифенілові етери, фармацевтична композиція, що їх містить, їх застосування, спосіб лікування (варіанти), спосіб їх одержання і спосіб одержання проміжних сполук
Номер патенту: 75067
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Мідлтон Дональд Стюарт, Гепуорт Девід, Ендрюс Марк Девід, Стобі Алан
МПК: A61K 31/145, A61K 31/137, A61K 31/165 ...
Мітки: композиція, застосування, дифенілові, проміжних, етери, фармацевтична, одержання, спосіб, містить, лікування, варіанти, сполук
Формула / Реферат:
1. Дифеніловий етер загальної формули (І) або його фармацевтично прийнятні солі, сольвати або поліморфи;, (І)деR1 і R2, які можуть бути однаковими або різними, є воднем, С1-С6алкілом, (СН2)m(С3-С6циклоалкіл), де m = 0, 1, 2 або 3, або R1 і R2 разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють азетидинове кільце;кожний R3 є незалежно СF3,...
Спосіб одержання циклічних сполук та ізонітрил, зв’язаний на смолі
Номер патенту: 75024
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Сальвіно Джозеф М., Шеррьє Марі-П'єр, Хульме Крістофер, Мортон Джордж К., Мейсон Хелен Дж., Морріссетт Меттью М., Лабадін'єр Рішар Ф., Ма Ліанг
МПК: C07C 231/00, C07B 61/00, C07C 269/00 ...
Мітки: зв'язаний, смолі, спосіб, сполук, одержання, циклічних, ізонітрил
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання циклічної сполуки, що включає стадії:а) одержання сполуки, що являє собою N-[(аліфатична, аліциклічна або ароматична група)карбоніл]-2-аміноацетамід формули, (A)деRaa являє собою необов'язково заміщену аліфатичну групу, необов'язково заміщену аліциклічну групу або необов'язково заміщену ароматичну групу;Rb являє собою...
Бензоїлсульфонаміди та сульфонілбензамідини для застосування як протипухлинних засобів
Номер патенту: 74889
Опубліковано: 15.02.2006
Автори: Лін Хо-Шен, Корбетт Томас Х'юз, Хіпскінд Філіп Артур, Гроссман Кора Сью, Ші Чан, Лобб Карен Лінн
МПК: A61K 31/18, A61K 31/341, A61K 31/235 ...
Мітки: бензоїлсульфонаміди, застосування, протипухлинних, засобів, сульфонілбензамідини
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І: I,де:X - О або NH;R1 - водень, галоген, C1-C6 алкіл, С1-С4 алкокси-, С1-С4 алкілтіогрупа, СF3, ОСF3, SCF3, (С1-С4 алкокси)карбоніл, нітро-, азидогрупа, O(SO2)СН3, N(СН3)2, гідроксил, феніл, заміщений феніл, піридиніл, тієніл, фурил, хінолініл або тіазоліл;R2 - водень, галоген, ціан, СF3, C1-C6 алкіл, (С1-С4...
Протизапальні та імуносупресивні сполуки, які інгібують клітинну адгезію
Номер патенту: 74781
Опубліковано: 15.02.2006
Автори: Пей Жонгуа, Фрімен Дженніфер С., Ксін Жілі, Ліу Ганг, Джае Хван-Су, Фон Гельдерн Томас У., Уонг Шелдон, Стіджер Майкл А., Гунавардана Індрані У., Уінн Мартін, Лінч Джон К., Жу Гуі-Донг, Бойд Стівен А., Лінк Джеймс
МПК: C07D 205/00, A61P 29/00, C07C 323/62 ...
Мітки: сполуки, клітинну, адгезію, імуносупресивні, інгібують, протизапальні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І,в якій R1, R2, R3, R4 i R5 незалежно вибирають з а) водню, b) галогену, який вибирають з фтору, хлору, брому або йоду,с) С1-10алкілу,d) галогеналкілу, е) С1-10алкокси, f) ціано, g) нітро,h) карбоксальдегіду,при умові, що принаймні один R1 або R3 є "цис-цинамідом" або "транс-цинамідом", позначені якв яких...
Конденсовані з арилом азаполіциклічні сполуки
Номер патенту: 74813
Опубліковано: 15.02.2006
Автори: Коу Джотем Водсворт, Брукс Пейдж Роунн Палмер
МПК: A61K 31/4995, A61K 31/439, A61P 1/00 ...
Мітки: азаполіциклічні, арилом, сполуки, конденсовані
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана з групи:6-метил-5-тіа-5-діоксо-6,13-діазатетрацикло[9,3,1,02,10,04,8]пентадека-2(10),3,6,8-тетраєну...
Інгібітори серинових протеаз, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 74372
Опубліковано: 15.12.2005
Автори: Шіхан Скотт Мартін, Камп Ніколас Пол, Маррі Крістофер Уільям, Лібешюц Джон Уолтер, Уайлі Майкл Роберт, Енджел Дейвід Біренбаум, Уайлі Уільм Александер, Джоунз Стьюарт Доналд, Мейер Майкл Джон, Мастерз Джон Джозеф, Гуццо Пітер Роберт, Уотсон Брайан Морган, Янг Стівен Клінтон
МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, A61K 31/497 ...
Мітки: фармацевтична, основі, інгібітори, композиція, протеаз, серинових
Формула / Реферат:
1. Інгібітор серинових протеаз – сполука формули (I),деR2 є:(i) феніл, факультативно заміщений у положенні 3 та/або 4 галогеном, нітрогрупою, тіолом, галогеналкоксигрупою, гідразидогрупою, алкілгідразидогрупою, аміногрупою, ціаном, галогеналкілом, алкілтіогрупою, алкенілом, алкінілом, ациламіногрупою, три- або дифторметоксигрупою, карбоксилом, ацилоксигрупою, MeSO2- або R1, та факультативно заміщений у...
Засоби клітинної диференціації і інгібітори гістонової деацетилази та способи їх використання
Номер патенту: 74345
Опубліковано: 15.12.2005
Автори: Бельведере Сандро, Маркс Поль А., Міллер Томас А., Ріфкайнд Річард А., Гершелль Леланд, Річон Вікторія М., Бреслоу Рональд
МПК: A61K 31/165, A61K 31/27, A61K 31/4406 ...
Мітки: використання, клітинної, інгібітори, способи, засоби, диференціації, деацетилази, гістонової
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулу:,де радикали R1 і R2 є однаковими чи різними, і обидва радикали є гідрофобними групами;радикал R3 є гідроксамовою кислотою, гідроксиламіно-, гідроксильною, аміно-, алкіламіно- чи алкілоксигрупою; і n є цілим числом від 3 до 10;або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що кожен із радикалів R1 і R2 приєднаний безпосередньо чи через лінкер і є...
Арил- або гетероарилконденсовані імідазоли як антизапальні і анальгетичні агенти
Номер патенту: 74391
Опубліковано: 15.12.2005
Автори: Уено Наомі, Като Томокі, Хашіцуме Йошінобу, Каваї Акійоші, Окумура Йошіюкі, Танігучі Кана, Нукуї Сейї, Мацуміцу Міяко, Шіньйо Кацухіро, Накао Кацунарі, Міяке Йоріко
МПК: A61K 31/00, A61K 31/4188, A61K 31/4184 ...
Мітки: арил, гетероарилконденсовані, антизапальні, імідазоли, анальгетичні, агенти
Формула / Реферат:
1. Сполука формули: (I)або її фармацевтично прийнятна сіль,в якій Y1, Y2, Y3 і Y4 незалежно вибирають з N, СН або C(L);R1 є Н, С1-8алкілом, С2-8алкенілом, С2-8алкінілом, С3-7циклоалкілом, С1-8алкокси, галогензаміщеним С1-8алкокси, С1-8алкіл-S(O)m-, Q1-, піролідинілом, піперидилом, оксопіролідинілом, оксопіперидилом, аміно, моно- або ді-(С1-8алкіл)аміно, С1-4алкіл-C(=O)-N(R3)- або С1-4алкіл-S(O)m-N(R3)-, де...
Заміщені піридини та їх застосування як антагоністів рецептору метаботропного глутамату
Номер патенту: 74419
Опубліковано: 15.12.2005
Автори: Моу Скотт Т., Макліод Дональд А., Шіхен Сузан М., Сторманн Томас М., Слессі Абделмалік, Айзек Метвін Бенджамін, Сміт Деріл Л., ван Вагенен Бредфорд
МПК: A61K 31/443, A61K 31/4439, A61K 31/444 ...
Мітки: рецептору, метаботропного, застосування, піридини, заміщені, антагоністів, глутамату
Формула / Реферат:
1. Сполука або її фармацевтично прийнятна сіль, вибрана з групи, яка складається зі сполук, представлених у таблиці: № сполука В57 В58 В59
Заміщені піролом 2-індолінони, фармацевтична композиція, спосіб модуляції каталітичної активності протеїнкінази та спосіб лікування або профілактики захворювання, пов’язаного з протеїнкіназою
Номер патенту: 73976
Опубліковано: 17.10.2005
Автори: Міллер Тодд, Ліанг Конгксін, Войковскі Томас, Уей Чанг Чен, Танг Пенг Чо, Лі Ксіаоюан, Хоулі Майкл, Сан Лі, Нематалла Асаад С., Шіразян Шахрзад
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/404, A61K 31/4178 ...
Мітки: захворювання, піролом, активності, протеїнкіназою, заміщені, спосіб, лікування, профілактики, 2-індолінони, протеїнкінази, фармацевтична, пов'язаного, каталітичної, модуляції, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I): , (І)у якій R1 вибраний з групи, яка включає водень, галоген, алкіл, циклоалкіл, арил, гетероарил, гетероаліциклічну групу, гідроксигрупу, алкоксигрупу, -C(O)R15, -NR13R14, -(CH2)rR16 та -C(O)NR8R9;R2 вибраний з групи, яка включає водень, галоген, алкіл, тригалометил, гідроксигрупу, алкоксигрупу, -NR13R14,...
Похідні хіназоліну як інгібітори ангіогенезу
Номер патенту: 73932
Опубліковано: 17.10.2005
Автори: Стоукс Елейн Софі Елізабет, Еннекен Лоран Франсуа Андре, Маккерречер Даррен, Плє Патрік
МПК: A61K 31/541, A61K 31/5377, A61K 31/517 ...
Мітки: похідні, хіназоліну, інгібітори, ангіогенезу
Формула / Реферат:
1. Агент, придатний для досягнення антиангіогенної і/або знижуючої проникність судин дії у теплокровних тварин, таких як людина, який являє собою похідну хіназоліну формули І:, (I)де кільце С являє собою 8-, 9-, 10-, 12- або 13-членний біциклічний або трициклічний фрагмент, що може бути насиченим або ненасиченим, який може бути ароматичним або неароматичним,...
Заміщені тієніл(аміно)сульфонілсечовини та гербіциди на їх основі.
Номер патенту: 73950
Опубліковано: 17.10.2005
Автори: Дамен Петер, Фойхт Дітер, Понтцен Рольф, Клут Йоахім, Мюллер Клаус-Хельмут, Древес Марк Вільхельм, Гезінг Ернст Рудольф Ф.
МПК: C07D 409/12, A01N 47/36, A01N 47/34 ...
Мітки: заміщені, основі, тієніл(аміно)сульфонілсечовини, гербіциди
Формула / Реферат:
1. Заміщені тієніл(аміно)сульфонілсечовини загальної формули (І):в якій А означає атом азоту або метинову групу;Q означає простий зв'язок або іміногрупу;R1 означає атом фтору, хлору, брому, незаміщений алкіл з 1-4 атомами вуглецю, незаміщений або заміщений галогеном алкоксил з 1-4 атомами вуглецю, незаміщену алкілтіогрупу з 1-4 атомами вуглецю...
Хіназолінові похідні для лікування пухлин та фармацевтична композиція
Номер патенту: 73993
Опубліковано: 17.10.2005
Автори: Плє Патрік, Еннекєн Лоран Франсуа Андре
МПК: A61K 31/541, A61K 31/5377, A61K 31/517 ...
Мітки: лікування, похідні, пухлин, композиція, хіназолінові, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Хіназолінове похідне формули I:, Іде m дорівнює 0, 1, 2 або 3;кожна група R1, яка може бути однаковою або різною, являє собою галоген, трифторметил, ціано, ізоціано, нітро, гідрокси, меркапто, аміно, форміл, карбокси, карбамоїл, (1-6С)алкіл, (2-8С)алкеніл, (2-8С)алкініл, (1-6С)алкокси, (2-6С)алкенілокси, (2-6С)алкінілокси, (1-6С)алкілтіо,...
Спосіб одержання заміщених піримідинів (варіанти)
Номер патенту: 73735
Опубліковано: 15.09.2005
Автори: Мейєр Олівер, Гютейл Дітер
МПК: C07D 239/34, C07D 401/14, C07D 239/38 ...
Мітки: одержання, заміщених, варіанти, спосіб, піримідинів
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання заміщених піримідинів формули (І), (I)декожний з R1 та R2 незалежно від іншого означає необов'язково заміщені алкільну, циклоалкільну, фенільну або гетероарильну групи,кожний з R3 та R4 незалежно від іншого означає атом водню або необов'язково заміщені алкільну чи фенільну групи таХ означає О або S,який включаєпроведення реакції амідину формули (II) (ІІ)або...
Похідні бензазолу та їх застосування як модуляторів jnk
Номер патенту: 73151
Опубліковано: 15.06.2005
Автори: Кампс Монтсеррат, Халазі Серж, Готтлан Жан-П'єр, Гейяр Паскаль, Гасса Юрген, Черч Денніс
МПК: A61K 31/506, A61K 31/517, A61K 31/5377 ...
Мітки: бензазолу, похідні, застосування, модуляторів
Формула / Реферат:
1. Похідні бензазолу формули І, Іа також їх таутомери, геометричні ізомери, їх оптично активні форми, такі як енантіомери, діастереомери та їх рацемічні суміші, а також їх фармацевтично прийнятні солі, деХ є О, S або NR0, де R0 - Н або заміщений чи незаміщений С1-С6-алкіл;G - незаміщена або заміщена група піримідинілу;R1 вибраний із групи, до якої входять водень, незаміщена або заміщена С1-С6-алкоксигрупа,...
Ацетиленові, основані на a-амінокислотах, похідні сульфонамідів гідроксамових кислот, які інгібують tace, спосіб їх одержання (варіанти), проміжна сполука (варіанти), спосіб інгібування патологічних змін, пов’я
Номер патенту: 72910
Опубліковано: 16.05.2005
Автори: Левін Джеремі Ян, Коул Дерек Сесіл, Чен Джеймс Мінг
МПК: A61K 31/381, A61K 31/40, A61K 31/18 ...
Мітки: сульфонамідів, змін, проміжна, варіанти, кислот, сполука, патологічних, спосіб, основані, tace, інгібують, пов'я, a-амінокислотах, ацетиленові, інгібування, гідроксамових, похідні, одержання
Формула / Реферат:
1. Ацетиленові, основані на -амінокислотах, похідні сульфонамідів гідроксамових кислот формули:,в якій:Х являє собою SO2 або -P(О)-R10;Y являє собою арил або гетероарил, при умові, що Х і Z не можуть бути зв’язані з сусідніми атомами групи Y;Z являє собою О, NH, СН2 або...
Похідні n-гетероциклічних сполук як інгібітори синтази оксиду азоту (nos)
Номер патенту: 72930
Опубліковано: 16.05.2005
Автори: Філіпс Гарі Б., Еріксон Шон Девід, Паркінсон Джон, Макміллан Кірк, Арнаіз Даміан О., Деві Девід Д., Пан Гонхуа, Парадкар Від'ядхар Мадхав, Девлін Джеймс Дж., Моррісей Майкл М., Долле Роланд Еллвуд ІІІ, Е Бін, Жао Цухун, Балдвін Джон Дж., Олмейер Майкл Ейч. Дж.
МПК: A61K 31/506, A61P 11/00, A61P 1/04 ...
Мітки: синтази, n-гетероциклічних, похідні, сполук, інгібітори, nos, азоту, оксиду
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (Ya), формули (Yb) або формули (Yc):,(Ya),(Yb),(Yc)де:n і m кожен незалежно один від одного означають ціле число від 1 до 4;А означає -C(O)OR1 або -C(O)N(R1)R2;кожен W означає N або СН;кожен R1 незалежно один від одного означає водень, алкіл, арил або аралкіл;кожен R2 незалежно один від одного означає водень, С1-С20алкіл,...
Інгібітор металопротеїнази (варіанти) й фармацевтична композиція, що містить цей інгібітор
Номер патенту: 72431
Опубліковано: 15.03.2005
Автори: Чонг Уеслі К. М., Абрео Мелвін А., Чен Джіан Джеффрі, Бендер Стівен Л., Діл Юдіт Г., Кастелано Арліндо Л., Білледо Рональд Дж.
МПК: A61K 31/34, A61K 31/341, A61K 31/00 ...
Мітки: композиція, інгібітор, металопротеїнази, варіанти, фармацевтична, містить
Формула / Реферат:
1. Інгібітор металопротеїнази, представлений сполукою формули І:,де Х є одинарним зв'язком або групою -С(О)СН2-;Y є одинарним зв'язком, -СН(ОН)-;R1 є Н, фенілом, можливо заміщеним С3-алкілом, ціаногрупою, фтором або піридинілом, біфенілом, можливо заміщеним ціаногрупою або карбамоїлом, або піридинілом,R2 є Н, алкільною групою, арильною...
Заміщені гетероциклічні сечовинні сполуки та спосіб інгібування raf-кінази за їх допомогою
Номер патенту: 71904
Опубліковано: 17.01.2005
Автори: Скотт Уільям Джей, Сіблі Роберт, Сміт Роджер А., Ренік Джоуел, Вуд Джілл Е., Редмен Аніко, Хатоум-Мокдад Холіа, Думас Жак, Лі Уенді, Лоуінгер Тімоті Бруно, Джонсон Джеффрі, Міллер Скотт, Кхайер Юдей, Рідл Бернд, Паульсен Хольгер
МПК: A61K 31/42, A61K 31/381, A61K 31/415 ...
Мітки: raf-кінази, гетероциклічні, інгібування, заміщені, сечовинні, сполуки, спосіб, допомогою
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування росту ракових клітин, що опосередковується raf-кіназою, який включає введення сполуки формули Іде В являє собою заміщений або незаміщений, щонайбільше трициклічний, арильний або гетероарильний залишок, який має до 30 атомів вуглецю з принаймні однією 5- або 6-членною ароматичною структурою, що містить від 0 до 4 членів з групи, яка...
Піримідини як інгібітори сорбітдегідрогенази, фармацевтична композиція, що їх містить, проміжні сполуки та спосіб одержання проміжної сполуки
Номер патенту: 71951
Опубліковано: 17.01.2005
Автори: Зембровскі Уільям Джеймс, Маррі Джеррі Ентоні, Чу-Моєр Маргарет Юхуа, Міларі Банавара Лакшман
МПК: A61K 31/506, A61K 31/517, A61K 31/53 ...
Мітки: одержання, інгібітори, проміжні, композиція, сполуки, містить, піримідини, спосіб, проміжної, сорбітдегідрогенази, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Похідне піримідину формули I: , Iйого пролікарська форма або фармацевтично прийнятна сіль згаданої сполуки або згаданої пролікарської форми, де: R1 є (R)-1-гідроксіетилом; R2 є воднем; R3 є; іR9 є піримідилом або триазинілом; згаданий піримідил або...