Кон’югат поліол-b-інтерферон, спосіб одержання кон’югату поліол-b-інтерферон та спосіб лікування інфекційних хвороб, пухлин і аутоімунних і запальних захворювань

Формула / Реферат | Подібні патенти | МПК / Мітки | Додаткова інформація | Код посилання

Номер патенту: 66857

Опубліковано: 15.06.2004

Автори: Ель Таяр Набіль, Харріс Мілтон, Робертс Майкл Дж., Солівіч Вейн

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Кон’югат поліол--інтерферон, поліольна частина якого ковалентно зв'язана з Cys17 людського β-інтерферону.

2. Кон’югат поліол--інтерферон за п.1, в якому вказана поліольна частина є поліалкіленглікольною частиною.

3. Кон’югат поліол--інтерферон за п. 2 де вказана поліалкіленглікольна частина є поліетиленглікольною (ПЕГ) частиною.

4. Кон’югат поліол--інтерферон за будь-яким з пп. 1-3, де кон’югат поліол--інтерферон має таку ж або більшу активність -інтерферону, як нативний людський -інтерферон.

5. Спосіб отримання кон’югату поліол--інтерферон за п.1, що включає стадії:

взаємодії -інтерферону з поліольним агентом, що має групу, реакційно здатну по відношенню до тіольної групи для сайт-специфічного і ковалентного приєднання поліольної частини до Cys17 людського -інтерферону з отриманням кон’югату поліол--інтерферон, і виділення отриманого кон’югату поліол--інтерферон.

6. Спосіб за п. 5, в якому поліольним агентом, що має групу, реакційно здатну по відношенню до тіольної групи, є агент для приєднання ПЕГ, що має групу, реакційно здатну по відношенню до тіольної групи.

7. Спосіб за п. 5 або 6, де поліольний агент, що має групу, реакційно здатну по відношенню до тіольної групи, монометоксильованим.

8. Спосіб за п. 5 або 6, де поліольний агент, що має групу, реакційно здатну по відношенню до тіольної групи, є біфункціональним.

9. Спосіб за п. 5, або 6, де поліольним агентом, що має групу, реакційно здатну по відношенню до тіольної групи, є похідне поліолу з функціональною групою, вибраною з групи, що включає орто-піридилдисульфід, вінілсульфон, імід малеїнової кислоти і йодацетамід.

10. Спосіб за п. 5 або 6, де поліольним агентом, що має групу, реакційно здатну по відношенню до тіольної групи, є орто-піридилдисульфідне похідне монометоксильованого поліолу.

11. Спосіб за п. 5, де стадію взаємодії проводять при кислотних значеннях рН, при яких -інтерферон є стійким.

12. Фармацевтична композиція, що містить як активний інгредієнт кон’югат поліол--інтерферон за будь-яким з пп. 1-3 і фармацевтично прийнятний носій, наповнювач або допоміжний агент.

13. Спосіб лікування інфекційних хвороб, пухлин і аутоімунних і запальних захворювань, що включає введення суб'єкту у разі необхідності ефективної кількості фармацевтичної композиції за п. 12.

Текст

. 35 U.S.C. § 119( ), 60/083339, . Cys17. ( ), , , , , . ( ) . ) . 20.000 . , . (Nature, 285:542166 . r 141), 1119-1121. , Derynk 547, 1980) Shepard et al. (Nature, 294:563-565, 1981) . 842 (Cys , Mark . ( . Natl. Acad. Sci. U.S.A., 81(18):5662-5666, 1984) 469 ( ) ( ), Cys Ser , " " (-70° ). , 17. , , ( ( ), ), . : 2 (CH2CH2O)nCH2CH2 2 HO , , : " -" 2 2 (CH2CH2O)nCH2CH2-. ( ), , 2 , . (CH2CH2O)nCH2CH2 . )m, R , . , R( , , , (m) m . . , , , WO 96/21469, ( 2 . )pR- , 2 3, R , , , , , " , , , . ", , , X , , , , .) , . , Harris 06/026716 , , . : -+ 2 2 -. 2 . , . : HO-CH2CHRO(CH2CHRO)nCH2CHR-OH, R 3. , . ) , . , , . , . (ADAGEN) , (ONCAPSPAR) (INTRON(R) ) III , L. n.L. Burnham, Am. J. , Hosp. Pharm., 15:210-218,1994. . , . , , N , . , ") , (" . , . , . , , . , Katre . 2 ( -2) 4917888 4766106 N. , . , . . , Cys17 , Betaseron , , . , . 593 868, Kinstler " . ( ", , ., ACS Symp.Ser., 680:207-216,1997). , Monkarsh 675201 . . N . . Gilbert 5711944 . . , , , , , , , , , . , . ., Bioconjugate Chem., 4 (5): 314-318, 1993, Woghiren . , . -SS-) ( , , , , . .) , , . , , . Cys17. , , Cys17 . , , , in vivo. , ( " " , ), . , . . .1 .2 -2 ( ) ( 12): .2 . , ; .2 ; .2 . .3 . " (SDS-PAGE) 4 1 , , , 3 .4 ( . ) , -SS5k· .5 2 (MALDI-MS) . .6 " " WISH . 24 . (3-[4,5 48 , -2- ]-2,5 ). .7 .8 Daudi. . (LOQ) . .9 . LOQ' . , , Cys17 ) , , . ( , , Cys17, , , , , , , , , .) " ", , , , , , , , 17 , . ) ) , , . , , ) ( , , ) , , .) " , ). " , , , , , , , )). " ", , , , . , , , , , , , , , , , " , , ", , N , . , , , . , , , , , , , . , , N, , , . " , . " " , , , , , , , . . , , . " , ( ), ( ). . , , , , ( , , : ), , , , , . , , , , , . , , , ", , , , , , , , , , ( -SS) . , , . . , , , , , , . 500 100 000. : . SS- -o , . . , , , , . , , , . , , 31 141 , , Cys, , ( , , , , . . , , . , . , , 70 , , , . , , 20 . , , . , , . , , . , . Cys17, , , , , , , , , . , : W-CH2CH2O ( W X . W 2 )m 2 2 , 2 , , , X , , , , , , , , , , . 5000 100 . , , 100 200 , , . , , , : Y-CH2CH2O(CH2CH2O) CH2CH2-Z, , , . , , , . , , , , . . : , , , . . , . , , , , . , , . , , . 10 20 1 200 75 , . , . , , , , . . . , , , . , , . 1: ET5k-SS- -o. , 3,6, 0,37 . 0,37 50 (0,74 , 3,7 10-8 50 1,0 6 ET5k-SS- -o ). , 2 37° , 1 50° . ( ( ) .1). 50%. 0,22 ( 12, NaCl. 12 150 75, Pharmacia) 7,0, 50 - .2 , . ( .3). , , " " .2 ). ( ( .4 .2 ). .5 ( 30k-SS 36 , 4,9x10-8 , 3,6. 0,36 (1,08 50° . . 2 . -o. 0,36 30k-SS -o 50 3 3 )

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Peg-b-interferon conjugate, method for its synthesis, method for treating infections, tumors, autoimmune and inflammatory diseases

Назва патенту російською

Конъюгат полиол-b-интерферон, способ получения конъюгата полиол-b-интерферон и способ лечения инфекционных болезней, опухолевых, аутоимунних и воспалительных заболеваний

МПК / Мітки

МПК: A61K 47/48

Мітки: захворювань, спосіб, поліол-b-інтерферон, кон'югат, запальних, хвороб, пухлин, лікування, аутоімунних, кон'югату, інфекційних, одержання

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/11-66857-konyugat-poliol-b-interferon-sposib-oderzhannya-konyugatu-poliol-b-interferon-ta-sposib-likuvannya-infekcijjnikh-khvorob-pukhlin-i-autoimunnikh-i-zapalnikh-zakhvoryuvan.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Кон’югат поліол-b-інтерферон, спосіб одержання кон’югату поліол-b-інтерферон та спосіб лікування інфекційних хвороб, пухлин і аутоімунних і запальних захворювань</a>

Подібні патенти