Антисептичні супозиторії “десептол”, що мають протизаплідну дію

1. Антисептичний протизаплідний супозиторій, що містить активну речовину на ліпофільній або гідрофільній основі, який в і д р і з н я є т ь с я тим, що як активну речовину використовують декаметоксин, основою є гідрофільний желатино-гліцериновий гель при слідуючому співвідношенні компонентів, мзс.%: Декаметоксину 0,025 - 0,25 Гідрофільної жела| тино-гліцеринової основи Решта до 100 % 2. Спосіб лікування захворювань грибкової, хламідійної', бактеріальної І змішаної етіології, та контролю репродуктивної функції з використанням активної речовини на ліпофільній або гідрофільній основі, який в і др і з н я є т ь с я тим, що як активну речовину використовують декаметоксин, основою є гідрофільний желатино-гліцериновий гель. 21025 Винахід належить до медицини, а саме до композицій, які використовуються для лікування захворювань грибкової, хламідійної, бактеріальної І змішаної етіології, а також до засобів контролю репро- 5 дуктибної функції, регулювання фертильності. Вульвіти, вагініти, цервіцити, трихомонадні кольпіти, спричиняються різноманітними мікроорганізмами - стафілококами, 10 аеробними та анаеробними стрептококами, грибами роду Кандида, бактероїдами, мікоплазмами, Е. coll, Klebsiella, Proteus, P. aeruglnosa, T. vaglnalis, N. gonorrhoeae та Ін. Для комплексного лікування Інфек- 15 ційних хвороб сечостатевого тракту, міжклітковинного простору та попередження вагітності широко використовуються загальні та місцеві засоби. Для місцевого лікування Інфекційних 20 хвороб використовують водні розчини фурациліну, хлоргексидину б І г л юкон эту, граміцидину, розчинів натрію тетраборату у гліцерині, а також супозиторії Осарцид, Осарбон. 25 До недоліків цих препаратів можна віднести досить вузький спектр антимікробної активності, роз'ятрюючу дію на слизову оболонку. З метою попередження вагітності широ- 30 ко використовують внутрішньоматкові контрацептиви, але вони протипоказані жінкам, які хворіють запальними захворюваннями ЗОВНІШНІХ та внутрішніх статевих органів, або мають аномалії розвитку стате- 35 вої системи, а також при наявності ерозії шийки матки, гіперплазії ендометрію, альгодисменореї, метрорагіїта Ін. Використання внутрішньоматкових контрацептивів збільшує кровотечу під час 40 менструації та підвищує частоту запальних захворювань внутрішних статевих органів. Суттєвим недоліком оральної гормональної терапії є вплив на ендокринні залози, що призводить до порушень ліпідного І 45 холестеринового обміну, зсідання крові та викликає гіпертонію. Враховуючи ріст захворювань, що передаються статевим шляхом (гонорея, сифіліс, трихомоніаз, хламідіоз, СНІД), особливу 50 ЦІННІСТЬ становлять вагінальні контрацептиви, які мають протимікробні властивості. Антиззллідні препарати (контрацептин, лютенурїн, антибіо», нео-шампунь), крім (мобілізації сперми, діють бактєрішлдно на 55 збудників захворювань, які передаються статевим шляхом. Найбільш близьким до винаходу, що заявляється, за протимікробною та спермицидною дією є вагіна/їьні супозиторії Контрацептин - Г [1], які містять борну кислоту (0,3 г), хінозол (0,03 г), танін (0.06 г) та масло какао (1,46 г). Концентрацептивний ефект цього складу обумовлений наявністю хінозолу. Але хінозол має слабку спермицидну активність, тому він обумовлює низьку контрацептивну активність препарату. Недоліком Контрацептину-Т є те, що ПОХІДНІ 8-оксихінолІну протипоказані жінкам, які страждають на неврит периферичних нервів, ураження зорових нервів. Низька протимікробна активність хінозолу та борної кислоти не забезпечує захисного ефекту по відношенню до збудників захворювань, які передаються статевим шляхом. До недоліків контрацептину відносять також наявність у складі супозиторій таніну та жирової основи, які зменшують секрецію залоз піхви, змінюють в'язкість секрету та знижують сексуальні відчуття у партнерів. Крім того, борна кислота, яка входить до складу Контрацептину-Т як антисептичний засіб, заборонена до використання у жінок у період вагітності І лактації, а також у дітей в зв'язку з її низькою активністю та токсичністю [2]. Метою винаходу, що пропонується, є підвищення ефективності лікування, розширення спектру дії активної речовини супозиторій, зниження захворюваності, підвищення ефективності, скорочення строків та зниження вартості лікування І профілактики венеричних та гнійно-запальних хвороб сечостатевого тракту та міжклітковинного простору, а також підвищення контрацептивного ефекту. Поставлена мета досягається тим, що використовують супозиторії Десептол, які проявляють високу протимікробну, десенсибілізуючу та контрацептивну активність І мають такий склад, мас %: Декаметоксин 0,025 - 0,25 Желатино-гліцеринова основа Решта Желатино-гліцеринова основа містить желатину медичного 12,5%, гліцерину В2,5%, води очищеної 25% Основною діючою речовиною супозиторію є декаметоксин. Декаметоксин - [1,10-ДекаметиленбІс(М,М-диметилментоксикарбонІл метил) амонію дихлорид] - має широкий спектр антимікробної дії на грам позитивні (стафілокок, стрептокок, пневмокок), грамнегативні (гонокок, менінгокок) коки, коринебактерії, ентеробактерії, псевдомонади, найпростіші, дерматофіти, дріжджеподібні гриби роду Candida, хламідії та віруси. При застосуванні декаметоксину дуже повільно 21-025 утворюються резистентні штами мікроорганізмів. ДекаметОксин підсилює дію традиційних антимікробних засобів у випадках комплексного лікування. Препарат діє бак- 5 терицидно, фунгіцидно, вірусоцидно [3, 4]. Препарат дозволений до медичного застосування як протимікробний засіб. Г.К. Палієм вперше встановлено, що декаметоксин має не тільки протимікробний, 10 але й десенсибілізуючий ефекти, що позитивно впливає на прояв підвищеної чутливості організму [3]. При співставленні запропонованих супозиторіїв з відомими виявлено, що вони 15 мають слідуючі ВІДМІННІ ознаки: - завдяки високій протимікробній активності декаметоксину чинять антипротозойну, антихламідіальну та противірусну активність і здатні діяти на трихомонади, 20 віруси герпеса І СНІДу; - можуть використовуватись для лікування гінекологічних та проктологічних Інфекційно-запальних захворювань (вагініти, цервіцити, вульвіти, метрити, пара- 25 метрити, сальпінгіти, простатити, геморой, проктити, парапроктити, тріщіни заднього проходу), для санації до І після гінекологічних та проктологічних оперативних втручань, для допологової санації породиль 30 з метою профілактики післяпологових запальних ускладнень; - містять гідрофільну желатиногліцеринову основу, яка не забруднює білизну, легко змивається теплою водою, не 35 змінює секрет піхви І зберігає сексуальні відчуття. - відрізняється десенсибілізуючою ДІЄЮ. Таким чином, технічне вирішення, яке заявляється, відповідає критерію "новизна", оскільки на сьогодні не відоме одночасне використання антимікробної та контрацептивної композиції, до складу якої входить декаметоксин та желатино-гліцеринова основа. Сутність винаходу, що пропонується, розкривається слідуючими конкретними прикладами, що наводяться нижче. П р и к л а д и 1-6. Чутливість сперматозоїдїв до контрацептину-Т та контрацептивного складу, що пропонується, вивчали на свіжеотриманому еякуляті. Розчини вагінальних супозиторій по 1 мл вносять в ХІМІЧНО чисті флакони. Потім додають 1 мл свіжоотриманого еякуляту, готують роздушену краплю і оцінюють рухливість сперматозоїдів трьохразово з кожною концентрацією складу, що випробовується. Як контроль використовують завісь сперматозоїдів 40 45 50 55 в Ізотонічному розчині натрію хлориду. Рухливість сперміїв оцінюють в балах згідно з ГОСТ 20989-75. Отримані результати Ілюструє табл. 1. Аналізуючи дані що приведен! в табл. 1, слід зазначити, що декаметоксин за сперматоцидною дією значно перевищує хінозол. Так, через 90 сек після статевого акту життєспроможні сперматозоїди виявляються в трубах матки, тому слід підкреслити, що хінозол в дозведенн! 1 : 500 не забезпечує необхідної контрацептивної дії. Декаметоксин в розведенні 1 : 1000 на протязі 30 сек повністю Імобілізує сперматозоїди, тому повністю забезпечує нерухомість чоловічих статевих клітин. П р и к л а д 7. В заливочний ковш форми для виготовлення супозиторій завантажують 12,0гжелатинумедичиог0(ГФХст. 309), приливають 28 мл води очищеної (ФС 422619-89) 1 залишають для набухання на протязі 15-30 хв. Потім ковш занурюють в кип'ячу водяну баню І при перемішуванні розплавляють желатин. До однорідного розплаву додають 60,0 г завчасно відваженого гліцерину (ФС 42-2202-84) і знову занурюють в кип'ячу водяну баню при перемішуванні на протязі 15-20 хв. Після охолодження маси до 30-35°С вносять при перемішуванні 0,05 г декаметоксину у вигляді 10 % розчину, ретельно перемішують І розливають супозиторну масу в гнізда форми для лиття. Заповнені форми для лиття розміщують у холодильнику на 20-30 хв до повного формування супозиторіїв. Готові супозиторії масою 2,0 г упаковують згідно з ГОСТ. Супозиторії указаного складу мають бактерицидну дію на стафілокок, гонокок, блідутрепонему, кандіду. Після впливу даної супозиторної маси на свіжеотриманий еякулят на протязі 30 сек 75 % сперміїв зберігають рухливість (дослід - 6 балів, контроль 8 балів). П р и к л а д 8. В заливочний ковш форми для виготовлення супозиторій завантажують 12,0 желатину, 28 мл води І далі роблять так, як в прикладі 7. Після додавання 60,0 г гліцерину | отримання супозиторної маси охолоджують до 30-35°С і додають 0,2 г декаметоксину у вигляді 10 % розчину, ретельно перемішують t розливають супозиторну масу в гнізда форми для лиття. Готові супозиторії масою 2,0 упаковують згідно з ГОСТ. Супозиторії з вмістом декаметоксину 0,2 % знерухомлюють 100 % сперміїв свіжоотриманого еякулята після впливу на протязі 30 сек, мають бактерицидну дію на стафілокок, гонокок, протей, кишкову паличку, кандіду, бліду трепонему, трихомонаду піхви. 21025 8 Отримані дані наводяться в табл. 2. П р и к л а д 9. Супозиторну масу готуНаведені приклади свідчать про високу ють, як викладено в прикладі 7. Після охопротимікробну І контрацептивну активність лодження маси до 30-35°С вносять при вагінальних супозиторіїв "Десептол\ що перемішуванні 0,3 г декаметоксину в вигляді 10 % розчину, ретельно перемішують І роз- 5 пропонуються, які значно перевищують по цих показниках прототип. Склад, що заявливають супозиторну масу в гнізда форми ляється, не використовувався раніше з медля лиття. Готові супозиторії масою 2,0 г тою контрацепції І є новим D практиці упаковують згідно з ГОСТ. Супозиторії з акушерства І гінекології для попередження вмістом декаметоксину 0,3 % знерухомлюють 100 % сперміїв свіжоотриманого еякуля- 10 вагітності. ту після впливу на протязі ЗО сек, мають ВІДОМІ хімічні контрацептиви мають бактерицидну дію на стафілокок, гонокок, слабку активність І не забезпечують захиспротей, кишкову паличку, кандіду, бліду треного ефекту по відношенню до збудників понему, трихомонаду піхви. захворювань, що передаються статевим Приклад 10. Супозиторну масу 15 шляхом. Контрацептивні супозиторії "Десептол", готують, як викладено в прикладі 7. Після що заявляються, мають виражену проохолодження маси до 30-35°С вносять при тимікробну активність, тому вони ефективні перемішуванні 0,4 г декаметоксину в вигляді для профілактики венеричних захворювань. 10 % розчину, ретельно перемішують І розливають супозиторну масу в гнізда форми 20 Крім того, супозиторії, що заявляються, забезпечують позитивний лікувальний ефект для лиття. Готові супозиторії масою 2,0 г при кольпітах, еульвовагінітах, простатитах, упаковують згідно з ГОСТ. Супозиторії з проктитах, парапроктитах, тріщинах задньовмістом декаметоксину 0,4 % знерухомлюго проходу та Інших запальних захворюванють 100 % сперміїв свіжоотриманого еякуляту після впливу на протязі 30 сек, мають 25 нях мікробної, протозойної, грибкової етіології. бактерицидну дію на стафілокок, гонокок, протей, кишкову паличку, кандіду, бліду треТаким чином, супозиторії "Десептол", понему, трихомонаду піхви. що заявляються, мають нові корисні властивості, що дозволяє зробити висновок про їх Приклад 11. Супозиторну масу готують, як викладено в прикладі 7. Після 30 ВІДПОВІДНІСТЬ критерію "суттєві відзнаки". охолодження маси до 30-35°С вносять при Супозиторії призначають ІнтравагІперемішуванні 0,5 г декаметоксину в вигляді нально І ректально. Курс лікування, як пра10 % розчину, ретельно перемішують І розвило, не перевищує 7-10 днів. ливають супозиторну масу в гнізда в форми Позитивний результат в порівнянні з для лиття. Готові супозиторії масою 2,0 "г 35 прототипом одержано при використанні упаковують згідно з ГОСТ. Супозиторії з складу з вмістом компонентів, що заяввмістом декаметоксину 0,5 % знерухомлюляється в формулі винаходу. ють 100 % сперміїв свіжоотриманого еякуляПри підвищенні концентрації декамету після впливу на протязі ЗО сек, мають токсину вище 0,25 мас.% супозиторії сприбактерицидну дію на стафілокок, гонокок, 40 чиняють подразнюючу дію на слизову протей, кишкову паличку, кандіду, бліду треоболонку піхви (приклад 11). При зниженні понему, трихомонаду піхви. концентрації декаметоксину нижче 0,025 Супозиторії такого складу викликають в мас.% не забезпечується надійний контрПІХВІ неприємне відчуття (зуд, печію), при ацептивний ефект. візуальному огляді слизової оболонки спо- 45 Застосування прототипу (супозиторії стерігаються ознаки подразнення слизової контрацептии-Т) викликає неприємні оболонки (гіперемія, гіперсекреція 1 Інш.}. відчуття, погіршує загальний стан жінок. Тому вони без бажання користуються цим П р и к л а д и 12-16. Протимікробну контрацептивом. активність складу, що пропонується, в порівнянні з аналогом досліджували за за- 50 Використання супозиторій Десептол догальноприйнятою методикою послідовних зволяє розв'язати важливу проблему серійних розведень в рідкому поживному сепідвищення ефективності контрацепції, редовищі. Заздалегідь супозиторії розчинялікування та профілактики Інфекційних хволи в підігрітому Ізотонічному розчині натрію роб сечостатевого тракту, МІЖКЛІТКОВИННОГО хлориду. 55 простору. 10 21025 Таблиця 1 Порівняльна рухливість сперматозоїдів в присутності супозиторної маси з декаметоксином І прототипом (в балах) ; > ЇКСПОЗИЦІЯ ДІЇ Концентрації основної приЗО хв 10 хв кладу діючої речовизс с 5 KB 1 0 0 0 0,4 3 іі 6 8 8 0 0 0 0 3 4 0 5 6 0 0 0 2 б 8 4 5 0 2 0 2 5 0 7 0 8 1 3 5 8 Таблиця 2 Порівняльна характеристика протимікробної активності супозиторіїв Десептол та прототипу Мікроорганізм Супозиторії Десаптол Прототип (супозирії контрацептинт) У скільки разів Десептол перевищує прототип МБцК(МФцК) мкг/мл прикладу МБцК(МФцК) мкг/мл 1 12 S. аигеиз 0,45 12,0 27 13 * Е. Coll Р, aeruglnosa 3,9 62,5 2В00 2500 341 40 К, pneumonia С, alblcans f,8 3,9 2500 1389 31,2 8 14 15 16 Примітка. Упорядник Замовлення 4414 МБцК - мінімальна бактерицидна концентрація МФцК - мінімальна фунгіцидна концентрація Техред М.Келемеш Коректор О. Кравцова Тираж Підписне Державне патентне відомство України; 254655, ГСП, Київ-53, Львівська пл., 8 Відкрите акціонерне товариство "Патент", м. Ужгород, вул Гагаріна, 101 (19) (П) (51)6 А 61 К 9/02, ДЕРЖАВНЕ ПАТЕНТНЕ 'ВІДОМСТВО „_ (13) 31/14 НА ВИНАХІД (54) АНТИСЕПТИЧНІ СУПОЗИТОРІЇ "ДЕСЕПТОЛ", ЩО МАЮТЬ ПРОТИЗАПЛІДНУ ДІЮ (21) 95104687 (22)25.10.95 (57) Антисептичні супозиторії, що мають протизаплідну дію, які містять активну речовину та основу, які в і д р і з н я ю т ь с я тим, що як активну речовину містять декаметоксин, а як- основу - желатино-гліцериновий гель, при наступному співвідношенні компонентів, мас.%: Декаметоксин 0,025-0,25 Желатино-гліцериновий гель \ Решта Винахід належить до медицини, а саме до композицій, які використовуються для лікування захворювань грибкової, хламідійної, бактеріальної і змішаної етіології, а також до засобів контролю репродуктивної функції, регулювання фертильності. Вульвіти, вагініти, цервіцити, трихомонадні кольпіти, спричиняються різноманітними мікроорганізмами - стафілококами, аеробними та анаеробними стрептококами, грибами роду Кандида, бактероїдами, мікоплазмами, Е. coli, Klebsiella, Proteus, P. aerugmosa, T. vaginalis, N. gonorrhoeae та ін. Для комплексного лікування інфекційних хвороб сечостатевого тракту, міжклітковинного простору та попередження вагітності широко використовуються загальні та місцеві засоби. Для місцевого лікування інфекційних хвороб використовують водні розчини фурациліну, хлоргексидину біглюконату, граміцидину, розчинів натрію тетраборату у гліцерині, а також супозиторії Осарцид, Осарбон. До недоліків цих препаратів можна віднести досить вузький спектр антимікробної активності, роз'ятрюючу дію на слизову оболонку. З метою попередження вагітності широко використовують внутрішньоматкові контрацептиви, але вони протипоказані жінкам, які хворіють запальними захворюваннями зовнішніх та внутрішніх статевих органів, або мають аномалії розвитку статевої системи, а також при наявності ерозії шийки матки, гіперплазії ендометрію, альгодисменореї, метрорапї та ін. Використання внутрішньо маткових конрацептивів збільшує кровотечу під час менструації та підвищує частоту запальних захворювань внутрішніх статевих органів. Суттєвим недоліком оральної гормональної терапії є вплив на ендокринні залози, що призводить до порушень ліпідно (24) 28.02.2000 (46) 28.02.2000. Бюл. № 1 (56) Машковский М.Д. Лекарственные средства. В 2-х томах. - М.: Медицина. - 1984. - 9-е изд. - Т. 2. - С. 270. (72) Палій Гордій Кіндратович, Когєт Тамара Олександрівна, Ковальчук Валентин Петрович, Палій Віктор Гордійович, Заріцький Олександр Миколайович, Палій Ірина Костянтинівна (73) Палій Гордій Кіндратович О СП о 21025 го і холестеринового обміну, зсідання крові та викликає гіпертонію. Враховуючи ріст захворювань, що передаються статевим шляхом (гонорея, сифіліс, трихомоніаз, хламідіоз, СНІД), особливу цінність становлять вагінальні контрацептиви, які мають протимікробні властивості. Антизаплідні препарати (контрацептин, лютенурін, антибіон, нео-шампунь), крім (мобілізації сперми, діють бактеріцидно на збудників захворювань, які передаються статевим шляхом. Найбільш близьким до винаходу, що заявляється, за протимікробною та спермицидною дією є вагінальні супозиторії Контрацелтин-Т (1), які містять борну кислоту (0,3 г), хінозол (0,03 г), танін (0,06 г) та масло какао (1,46 г). Контрацептивний ефект цього складу обумовлений наявністю хінозолу. Але хінозол має слабку спермицидну активність, тому він обумовлює низьку контрацептивну активність препарату. Недоліком Контрацептину-Т є те, що похідні 8-оксихІноліну протипоказані жінкам, які страждають на неврит периферичних нервів, ураження зорових нервів. Низька протимікробна активність хінозолу та борної кислоти не забезпечує захисного ефекту по відношенню до збудників захворювань, які передаються статевим шляхом. До недоліків контрацептину відносять також наявність у складі супозиторій таніну та жирової основи, які зменшують секрецію залоз піхви, змінюють в'язкість секрету та знижують сексуальні відчуття у партнерів. Крім того, борна кислота, яка входить до складу Контрацептину-Т як антисептичний засіб, заборонена до використання у жінок у період вагітності і лактації, а також у дітей в зв'язку з її низькою активністю та токсичністю (2). Задачею винаходу, що пропонується, є підвищення ефективності лікування, розширення спектру дії активної речовини супозіторій, зниження захворюваності, підвищення ефективності, скорочення строків та зниження вартості лікування і профілактики венеричних та гнійно-запальних хвороб сечостатевого тракту та міжклітковинного простору, а також підвищення контрацептивного ефекту. Поставлена задача досягається тим, що використовують супозиторії "Десептол", які проявляють високу протимікробну, десенсибілізуючу та контрацептивну активність і мають такий склад, мас.%: Декаметоксину 0,025-0,25 Же латин о-гліцеринової основи Решта 5 10 15 20 25 ЗО 35 40 45 50 55 Желатино-гліцеринова основа містить желатину медичного 12,5%, гліцерину 62,5%, води очищеної 25%. Основною діючою речовиною супозиторію є декаметоксин. Декаметоксин-[1,10-декаметилен6ic(N,N- диметилментоксикарбонілметил)амоніюдихлорид] - має широкий спектр антимікробної дії на грампозитивні (стафілокок, стрептокок, пневмокок), грамнегативні (гонокок, менінгокок) коки, коринебактерії, ентеробактерії, псевдомонади, найпростіші, дерматофіти, дріжджоподібні гриби роду Candida, хламідії та віруси. При застосуванні декаметоксину дуже повільно утворюються резистентні штами мікроорганізмів. Декаметоксин підсилює дію традиційних антимікробних засобів у випадках комплексного лікування. Препарат діє бактерицидно, фунгіцидно, вірусоцидно (З, 4). Препарат дозволений до медичного застосування як протимікробний засіб. Г.К. Палієм вперше встановлено, що декаметоксин має не тільки протимікробний, але й десенсибілізуючий ефект, що позитивно впливає на прояв підвищеної чутливості організму (3). При співставленні запропонованих супозиторіїв з відомими виявлено, що вони мають такі відмінні ознаки: - завдяки високій протимікробній активності декаметоксину чинять антипротозойну, антихламідіальну та противірусну активність і здатні діяти на трихомонади, віруси герпеса і СНІДу; - можуть використовуватись для лікування гінекологічних та проктологічних інфекційно-запальних захворювань (вагініти, цервіцити, вульвіти, метрити, параметрити, сальпінгіти, простатити, геморой, проктити, парапроктити, тріщини заднього проходу), для санації до і після гінекологічних та проктологічних оперативних втручань, для допологової санації породіль з метою профілактики післяпологових запальних ускладнень; - містять гідрофільну желатино-гліцеринову основу, яка не забруднює білизну, легко змивається теплою водою, не змінює секрет піхви і зберігає сексуальні відчуття; - відрізняються десенсибілізуючою дією. Таким чином, технічне вирішення, яке заявляється, відповідає критерію "новизна", оскільки на сьогодні не відоме одночасне використання антимікробної та контрацептивної композиції, до складу якої вхо 21025 дить декаметоксин та желатино-гліцеринова основа. Сутність винаходу, що пропонується, розкривається такими конкретними прикладами, що наводяться нижче. 5 П р и к л а д и 1-6. Чутливість сперматозоїдів до контрацептину-Т та контрацептивного складу, що пропонується, вивчали на свіжеотриманому еякуляті. Розчини вагінальних супозиторій по 1 мл вно- 10 сять в хімічно чисті флакони. Потім додають 1 мл свіжоотриманого еякуляту, готують роздушену краплю і оцінюють рухливість сперматозоїдів трьохразово з кожною концентрацією складу, що випробо- 15 вується. Як контроль використовують завісь сперматозоїдів в ізотонічному розчині натрію хлориду. Рухливість сперміїв оцінюють в балах згідно з ГОСТ 20989-75. Стримані результати ілюструє табл. 1. 20 Аналізуючи дані, що приведені в табл. * 1 , слід зазначити, що декаметоксин за сперматоц>ідною дією значно перевищує хінозол. Так, через 90 с після статевого акту життєспроможні сперматозоїди вияв- 25 ляються в трубах матки, тому слід підкреслити, що хінозол в розведенні 1:500 не забезпечує необхідної контрацептивної дії. Декаметоксин в розведенні 1:1000 протягом ЗО с повністю {мобілізує сперматозої- ЗО ди, тому повністю забезпечує нерухомість чоловічих статевих клітин. П р и к л а д 7. В заливальний ківш форми для виготовлення супозиторій завантажують 12,0 г желатину медичного 35 (ГФ X ст. 309), приливають 28 мл води очищеної (ФС 42-2619-89) і залишають для набухання протягом 15-30 хв. Потім ківш занурюють в кип'ячу водяну баню і при перемішуванні розплавляють желатин. 40 До однорідного розплаву додають 60,0 г завчасно відваженого гліцерину (ФС 422202-84) і знову занурюють 8 кип'ячену водяну баню при перемішуванні протягом • 15-20 хв. Після охолодження маси до 30- 45 35°С вносять при перемішуванні 0,05 г декаметоксину у вигляді 10% розчину, ретельно перемішують і розливають супозиторну масу в гнізда форми для лиття. Заповнені форми для лиття розміщують в 50 холодильнику на 20-30 хв до повного формування супозиторіїв. Готові супозиторії масою 2,0 г упаковують згідно з ГОСТ. Супозиторії указаного складу мають бактерицидну дію на стафілокок, гонокок, 55 бліду трепонему, кандіду. Після впливу даної супозиторної маси на свіжеотриманий еякулят протягом ЗО сек 75% сперміїв зберігають рухливість (дослід - 6 балів, контроль - 8 балів). П р и к л а д 8. В заливальний ківш форми для виготовлення супозиторій завантажують 12,0 г желатину, 28 мл води і далі роблять так, як в прикладі 7. Після додавання 60,0 г гліцерину і отримання супозиторної маси охолоджують до 3035°С і додають 0,2 г декаметоксину у вигляді 10% розчину, ретельно перемішують і розливають супозиторну масу в гнізда форми для лиття. Готові супозиторії масою 2,0 упаковують згідно з ГОСТ. Супозиторії з вмістом декаметоксину 0,2% знерухомлюють 100% сперміїв свіжоотриманого єякулята після впливу протягом ЗО сек, мають бактерицидную дію на стафілокок, гонокок, протей, кишкову паличку, кандіду, бліду трепонему, трихомонаду піхви. П р и к л а д 9. Супозиторну масу готують, як викладено в прикладі 7. Після охолодження маси до 30-35°С вносять при перемішуванні 0,3 г декаметоксину в вигляді 10% розчину, ретельно перемішують і розливають супозиторну масу в гнізда форми для лиття. Готові супозиторії масою 2,0 г упаковують згідно з ГОСТ. Супозиторії з вмістом декаметоксину 0,3% знерухомлюють 100% сперміїв свіжоотри-, маного єякулята після впливу протягом ЗО сек, мають бактерицидную дію на стафілокок, гонокок, протей, кишкову паличку, кандіду, бліду трепонему, трихомонаду піхви. ' П р и к л а д 10. Супозиторну масу готують, як викладено в прикладі 7. Після охолодження маси до 30-35°С вносять при перемішуванні 0,4 г декаметоксину в вигляді 10% розчину, ретельно перемішують і розливають супозиторну масу в гнізда форми для лиття. Готові супозиторії масою 2,0 г упаковують згідно з ГОСТ. Супозиторії з вмістом декаметоксину 0,4% знерухомлюють 100% сперміїв свіжоотриманого єякулята після впливу протягом ЗО сек, мають бактерицидную дію на стафілокок, гонокок, протей, кишкову паличку, кандіду, бліду трепонему, трихомонаду піхви. П р и к л а д 11. Супозиторну масу готують, як викладено в прикладі 7. Після охолодження маси до 30-35°С вносять при перемішуванні 0,5 г декаметоксину в вигляді 10% розчину, ретельно перемішують і розливають супозиторну масу в гнізда в форми для лиття. Готові супозиторії масою 2,0 г упаковують згідно з ГОСТ. Супозиторії з вмістом декаметоксину 0,5% знерухомлюють 100% сперміїв свїжоотриманого еякулята після впливу протягом ЗО сек, мають бактерицидную дію на стафі 8 21025 локок, гонокок, протей, кишкову паличку, кандіду, бліду трепонему, трихомонаду піхви. Супозиторії такого складу зикликяють в Піхві неприємне відчуття (зуд, печію), при візуальному огляді слизової оболонки спостерігаються ознаки подразнення слизової оболонки (гіперемія, гіперсекреція і інш.). П р и к л а д и 12-16. Протимікробну активність складу, що пропонується, в порівнянні з аналогом досліджували за загальноприйнятою методикою послідовних серійних розведень в рідкому поживному середовищі. Заздалегідь супозиторії розчиняли в підігрітому ізотонічному розчині натрію хлориду. Отримані дані наводяться в табл. 2. Наведені приклади свідчать про високу протимікробну і контрацептивну активність вагінальних супозиторіїв "Десептол", що пропонуються, які значно перевищують по цих показниках прототип. Склад, що заявляється, не використовувався раніше з метою контрацепції і є новим в практиці акушерства і гінекології для попередження вагітності. Відомі хімічні- контрацептиви мають слабку активність і не забезпечують захисного ефекту по відношенню до збудників захворювань, що передаються статевим шляхом. Контрацептивні супозиторії "Десептол", що заявляються, мають виражену протимікробну активність, тому вони ефективні для профілактики венеричних захворювань. 5 10 15 20 25 ' ЗО 35 Крім того, супозиторії, що заявляються, забезпечують позитивний лікувальний ефект при кольпітах, вульвовагінітах, простатитах, проктитах, парапроктитах, тріщинах заднього проходу та інших запальних захворюваннях мікробної, протозойної, грибкової етіології. Таким чином, супозиторії "Десептол", що заявляються, мають нові корисні властивості, що дозволяє зробити висновок про їх відповідність критерію "суттєві відзнаки". Супозиторії призначають інтравагікально і ректально. Курс лікування, як правило, не перевищує 7-10 дн. Позитивний результат а порівнянні з прототипом одержано при використовуванні складу з вмістом компонентів, що заявляється в формулі винаходу. При підвищенні концентрації декамєтоксину вище 0,25 мас.% супозиторії спричиняють подразнюючу дію на слизову оболонку піхви (приклад 11). При зниженні концентрації декаметоксину нижче 0,025 мас.% не забезпечується надійний контрацептивний ефект. Застосування прототипу (супозиторії контрацептин-Т) викликає неприємні відчуття, погіршує загальний стан жінок. Тому вони без бажання користуються цим контрацептивом. Використання супозиторію Десептол дозволяє розв'язати важливу проблему підвищення ефективності контрацепції, лікування та профілактики інфекційних хвороб сечостатевого тракту, міжклітинного простору. Т а б л и ц я 1 Порівняльна рухливість сперматозоїдів в присутності супозиторноі маси з декаметоксином і лрототипзм (в балах) Концентрації Експозииия дії ОСНОВНО Г ДІЮЧОЇ Прикречовини в сулад позиторній масі, мас % 1 0,1 0,05 з 3 Прототип ТОКСИН Декаметоксин 3 ЗОхн Прототип Декаметоксин 3 Прототип 3 0 4 0 4 0 4 0 4 С 6 0 6 0 5 0 5 0 8 0 8 0 6 0 5 1 8 0 8 0 8 0 7 6 в 5 а 6 2 Є 2 2 3 5 — 6 0,2 Прототип токсин Декаме 10x8 О 5 0,3 5 ха О 4 0,9 % розчин хлориду натрію 0,4 Прототип -ЇОКСИН Декаме О 3 Декаме 1 хв О 2 30 с в 21025 Т а б л и ц я 2 Порівняльна характеристка протимікробної активності супозиторіїв Десептол та прототипу 12 13 14 15 16 Прототип (супозиторії контрацептин -Т) МБцК(МФцК), мкг/мл Приклад Супозиторії Десептол МБцК(МФцК), мкг/мл 0.45 3.9 62,5 1,8 3.9 12,0 2500 2500 2500 31,2 Мікроорганізм S.aureus E.coli P.aeruginosa «.pneumonia С. а І bi cans У скільки разів Десептол перевищує прототип 27 341 40 1389 8 П р и м і т к а : МБцК - мінімальна бактерицидна концентрація; МФцК - мінімальна фунгіцидна концентрація. Упорядник Техред М. Келемеш Коректор О. Обручар Замовлення 544 Тираж Підписне Державне патентне відомство України, 254655, ГСП, Київ-53, Львівська пл., 8 Відкрите акціонерне товариство "Патент", м. Ужгород, вул. Гагаріна, 101