Похідні аміно(тіо)ефірів, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі і спосіб її одержання

1. Производные амино(тио)эфиров формулы I

,

где X представляет собой кислород, серу, или, если R0 и R1 вместе не являются алкиленовой цепью с 1-3 атомами, то СН2;

Z представляет собой -(СН2)n1-(СНА)n2-(СН2)n3, причем n1 = 0, 1, 2 или 3; n2 = 0 или 1; n 3 = 0, 1, 2 или 3, при условии, что n1 + n2 + n3 < 4;

R0 представляет собой водород или А;

R1 представляет собой водород, А, ОА, фенокси, Ph, ОН, F, Cl, Br, CN, СF3, СООН, СООА, ацитокси с 1-4 атомами углерода, карбоксиамидо, или

R0 и R1 вместе представляют собой алкиленовую цепь с 1-3 атомами углерода или алкениленовую цепь с 2-3 атомами углерода;

R2 представляет собой водород, А, Ас или -CH2-R4;

R3 представляет собой -CH2-R4 или -CHA-R4;

R4 представляет собой Ph, 2-, 3- или 4-пиридил, незамещенный или монозамещенный R5, или тиофен, незамещенный, моно- или дизамещенный А, ОА, ОН, F, Cl, Br, или другой тиенильной группой;

R5 представляет собой фенильную группу, которая является незамещенной, или моно-, ди-, три-, тетра-, или пентазамещенной F, СF3, частично или полностью фторированной А, А и/или ОА;

R6, R7, R8 и R9 каждый независимо представляет собой Н, А, ОА, фенокси, ОН, F, Br, I, CN, СF3, NO2, NH2, Ph, Cl и/или R1 и R6 вместе представляют собой алкиленовую цепь с 3-4 атомами углерода;

А представляет собой алкил с 1-6 атомами углерода;

Ph представляет собой фенил, незамещенный или замещенный, R5, 2-, 3- или 4-пиридилом или феноксильной группой;

и физиологически приемлемые соли этих производных.

2. Производные амино(тио)эфиров по п.1, отличающиеся тем, что они представляют собой

a) N-(3-пиридилметил)-N-2-хроманилметиламин;

b) N-(5-фенил-3-пиридилметил)-N-2-хроманилметиламин;

c) N-[5-(4-метоксифенил)-3-пиридилметил]-N-2-хроманилметиламин;

d) N-[5-(4-фторфенил)-3-пиридилметил]-N-2-хроманилметиламин;

e) Н-(4'-фтор-3-бифенилметил)-N-2-хроманилметиламин;

f) N-(3-бифенилметил)-N-2-хроманилметиламин;

g) N-[5-(4-фторфенил)-3-пиридилметил]-N-2-(1-нафтилокси)этанамин;

3. Производные амино(тио)эфиров по п.1, отличающиеся тем, что они представляют собой

a) N-[5-(4-фторфенил)-3-пиридилметил]-N-(3-феноксипропил)амин;

b) N-[5-(4-фторфенил)-3-пиридилметил]-N-(4-феноксибутил)амин;

c) N-[5-(4-фторфенил)-3-пиридилметил]-N-(2-фенилтиоэтил)амин;

d) N-(5-фенил-3-пиридилметил)-N-[(2-цианофенокси)-этил]амин;

e) N-[5-(4-фторфенил)-3-пиридилметил]-N-[(8-метокси-2-хроманил)метил]амин;

f) N-[5-(4-фторфенил)-3-пиридилметил]-N-[2-(3-метилфенокси)этил]амин;

g) N-[5-(4-фторфенил)-3-пиридилметил]-N-[2-(2,4-дихлорфенокси)этил]амин и физиологически приемлемые соли этих соединений.

4. Соединения общей формулы I по п.1, отличающиеся тем, что они являются энантиомерами.

5. Способ получения производных амино(тио)эфиров формулы I по п.1 и их солей, отличающийся тем, что соединение формулы II

,

где G представляет собой Cl, Br, I, ОН или ОН-группу, функционально модифицированную до образования химически активной группы, особенно удаляемой группы, а радикалы R0, R1, R6, R7, R8, R9, X и Z имеют вышеуказанные значения, взаимодействуют с амином формулы III

HNR2R3,

где R2 и R3 имеют вышеуказанные значения, и/или полученное основание или кислоту формулы I преобразуют в одну из своих солей в результате обработки кислотой или основанием.

6. Способ получения соединения формулы I по п.1 и его солей, отличающийся тем, что соединение формулы IV

, IV

где М представляет собой H, Li+, Na+, К+, NH4+ или другой подходящий ион металла, а X, R1, R6, R7, R8 и R9 имеют вышеуказанные значения, взаимодействуют с соединением формулы V

, V

где G1 имеет те же значения, что G, а R0, R2, R3 и Z имеют вышеуказанные значения, и полученное основание или кислоту формулы I преобразуют в одну из своих солей путем обработки кислотой или основанием.

7. Способ получения фармацевтических композиций, отличающийся тем, что соединение формулы I и/или одну из биологически совместимых солей этого соединения в соответствующей дозировке соединяют с, по меньшей мере, одним твердым, жидким или полужидким наполнителем или вспомогательным средством.

8. Фармацевтическая композиция, обладающая действием на центральную нервную систему, включающая активный ингредиент и фармацевтически приемлемый носитель или вспомогательное средство, отличающаяся тем, что в качестве активного ингредиента используют эффективное количество производных амино(тио)эфиров или их солей.

9. Соединения формулы I по п.1 или их физиологически приемлемые соли, обладающие действием на центральную нервную систему.