8-феніл-7,8-дигідропіридо[2,3-d]піримідин-7-они та їх застосування для виготовлення фармацевтичних препаратів

1. Сполука, вибрана з групи, що включає: 3-[2-{[3-(діетиламіно)пропіл]аміно}-8-(2,6дифторфеніл)-7-оксо-7,8-дигідропіридо[2,3d]піримідин-4-іл]-5-фтор-4-метил-N-(1метилетил)бензамід; N-циклoпpoпiл-3-[2-{[3-(діетиламіно)пропіл]аміно}8-(2,6-дифторфеніл)-7-оксо-7,8-дигідропіридо[2,3d]піримідин-4-іл]-5-фтор-4-метилбензамід; 3-{8-(2,6-дифторфеніл)-2-[(1Н-імідазол-2ілметил)аміно]-7-оксо-7,8-дигідропіридо[2,3d]піримідин-4-іл}-4-метил-N-1,3-тіазол-2ілбензамід; або її сіль 2. Фармацевтична композиція, що містить сполуку або її фармацевтично прийнятну сіль за п. 1 у суміші з одним чи більше фармацевтично прийнятними носіями або наповнювачами. 3. Фармацевтична композиція за п. 2, пристосована для введення внутрішньовенним, внутрішньом’язовим, підшкірним, інтраназальним, інгаляційним через рот, ректальним, інтравагінальним чи внутрішньочеревним шляхом. 4. Фармацевтична композиція за п. 2, пристосована для введення інгаляцією через рот або інтраназально. 5. Фармацевтична композиція за п. 2, пристосована для місцевого введення. 2 (19) 1 3 95444 4 17. Фармацевтична композиція, що містить сполуку або її фармацевтично прийнятну сіль за п. 16 у суміші з одним чи більше фармацевтично прийнятними носіями або наповнювачами. 18. Фармацевтична композиція за п. 17, пристосована для введення внутрішньовенним, внутрішньом’язовим, підшкірним, інтраназальним, інгаляційним через рот, ректальним, інтравагінальним чи внутрішньочеревним шляхом. 19. Фармацевтична композиція за п. 17, пристосована для введення інгаляцією через рот або інтраназально. 20. Фармацевтична композиція за п. 17, пристосована для місцевого введення. 21. Фармацевтична композиція за будь-яким з пп. 2-5, 7-10, 12-15 або 17-20, де зазначений наповнювач являє собою розріджувач. 22. Застосування сполуки за будь-яким з пп. 1, 6, 11 або 16 для виготовлення лікарського засобу для лікування, включаючи профілактику, опосередкованого кіназою CSBP/RK/p38 захворювання у ссавця, що цього потребує. 23. Застосування за п. 22, де опосередкованим кіназою CSBP/RK/p38 захворюванням є псоріатичний артрит, синдром Рейтера, подагра, артрит при коревій краснусі, гострий синовіт, ревматоїдний артрит, ревматоїдний спондиліт, остеоартрит, подагричний артрит, сепсис, септичний шок, ендотоксичний шок, синдром токсичного шоку, церебральна малярія, менінгіт, інсульт у результаті ішемії чи крововиливу, нейротравма/закрита травма голови, астма, респіраторний дистрес-синдром у дорослих, хронічне запальне захворювання легень, хронічне обструктивне захворювання легень (COPD), силікоз, саркоїдоз легень, резорбтивне захворювання кісток, остеопороз, рестеноз, реперфузійне ушкодження серця, мозку й нирок, застійна серцева недостатність, хірургічне втручання з приводу коронарного шунтування, тромбоз, гломерулонефрит, хронічна ниркова недостатність, діабет, діабетична ретинопатія, дегенерація жовтої плями, синдром трансплантат проти хазяїна, відторгнення алотрансплантата, хвороба Крона, виразковий коліт, нейродегенеративне захворювання, дегенерація м'язів, атеросклероз, ріст пухлин і метастазування, ангіогенне захворювання, викликана грипом пневмонія, екзема, контактний дерматит, псоріаз, сонячний опік чи кон'юнктивіт. 24. Застосування за п. 22, де опосередкованим кіназою CSBP/RK/p38 захворюванням є сепсис у результаті зараження грамнегативними бактеріями. 25. Застосування за п. 22, де опосередкованим кіназою CSBP/RK/p38 захворюванням є запальне захворювання кишечнику. 26. Застосування за п. 23, де опосередкованим кіназою CSBP/RK/p38 захворюванням у ссавця, є артрит при коревій краснусі, гострий синовіт, ревматоїдний артрит, ревматоїдний спондиліт, остеоартрит, подагричний артрит. Галузь техніки, до якої належить винахід Даний винахід стосується нових сполук та їх застосування як фармацевтичних препаратів, зокрема, як інгібіторів р38 кінази, для лікування деяких захворювань і станів. Опис попереднього рівня техніки Трансдукція внутрішньоклітинних сигналів є способом, за допомогою якого клітини відповідають на позаклітинні стимули. Незалежно від природи рецептора клітинної поверхні (наприклад, протеїн-тирозинкінази чи сім-трансмембранного сполученого з G-білком) протеїнкінази і фосфатази поряд з фосфоліпазами є основним апаратом, за допомогою якого сигнал передається в клітині [Marshall J.C. Cell, 80, 179-278 (1995)]. Протеїнкінази можна розділити на 5 груп, при тому що дві основні групи складають тирозинкінази і серин/треонінкінази, залежно від того, чи фосфорилює фермент його субстрат(и) на специфічних залишках тирозину чи серину/треоніну [Hunter Т., Methods in Enzymology (Protein Kinase Classification) p. 3, Hunter Т.; Sefton B.M., eds. vol. 200, Academic Press, San Diego, 1991]. На даний час відомі три основні зв'язані внутрішньоклітинні шляхи, мітоген-активовані кінази чи MAPK, для трансдукції сигналів у відповідь на численні позаклітинні стимули, як-от стрес навколишнього середовища, збудники інфекцій, цитокіни й фактори росту. MAPK модулюють активність численних клітинних функцій, як-от транслокація й активація факторів транскрипції, що регулюють транскрипцію ефекторних молекул, як-от цитокіни, СОХ-2, iNOS; активність «даунстрим» кіназ, що впливають на трансляцію мРНК; і шляху клітинного циклу за допомогою транскрипції чи модифікації ферментів. Одним з таких основних шляхів є шлях за участю р38 MAPK, що у більшості типів клітин асоційований з ізоформою р38, що експресується повсюдно. Роль р38 у багатьох функціях, зокрема в забезпеченні запальної відповідної реакції, була встановлена при використанні виборчих інгібіторів р38 у численних дослідженнях, проведених в умовах in vitro та in vivo. Є огляди за даними функціями й узагальнюючий огляд можна знайти в Nature Reviews [Kumar S., Nature Rev. Drug Discovery 2:717 (2003)]. Позаклітинні стимули, описані вище, генеруються при низці хронічних захворювань, що, як стало зрозуміло в даний час, мають загальну патофізіологію, називану запаленням. Зміна навколишнього середовища чи локальне ушкодження клітини призводять до активації клітинних відповідних шляхів, включаючи, але не обмежуючи р38; потім клітини продукують цитокіни й хемокіни, що, у свою чергу, викликають рекрутмент лімфоцитів, як-от нейтрофіли та інші гранулоцити. У вторинній відповіді послідовність подій включає рекрутмент додаткових лімфоцитів, таких як додаткові фагоцитарні клітини чи цитотоксичні Т-клітини, і в остаточному підсумку ініціюється адаптаційна імунна реакція за допомогою активації Т-клітин. У даний час не зовсім зрозуміло, яким чином дана гостра 5 відповідна запальна реакція стає хронічною реакцією, призводячи до розвитку захворювань, як-от ревматоїдний артрит (RA), атеросклероз, хронічне обструктивне захворювання легень (COPD), запальне захворювання кишечнику (IBD) тощо. Проте встановлено, що запалення робить свій внесок у багато хронічних захворювань, і шляху, такі як шлях за участю р38, беруть участь в ініціації запальних захворювань. Наприклад, атеросклероз розглядається як хронічне запальне захворювання, що розвивається у відповідь на ушкодження стінки судин і характеризується складним розвитком оклюзійної та протромботичної атероми. Патогенез даного захворювання, як правило, включає порушення функції ендотелію (знижена біодоступність NO), експресію адгезивних молекул, адгезію й інфільтрацію лейкоцитів, продукцію цитокінів і факторів росту, скупчення пінистих клітин, збільшення кількості позаклітинних ліпідів і матриксу, активацію матричних металопротеаз (ММР) і проліферацію клітин гладкої мускулатури судин. Відкриття р38 (спочатку названої CSBP, у даний час р38; ізоформи р38 і p38 є мішенями для описаних сполук) забезпечило механізм дії групи протизапальних препаратів, для яких сполука SK&F 86002 була прототипом. Дані сполуки інгібували синтез IL-1 і TNF у моноцитах людини в концентраціях нижче рівня мкМ [Lee et al., Int. J. Immunopharmac. 10(7), 835 (1998)] і виявляли активність на тваринних моделях, стійких до дії інгібіторів циклооксигенази [Lee et al., Annals N.Y. Acad. Sci. 696,149 (1993)]. Механізм, за допомогою якого стресові сигнали (включаючи бактеріальну й вірусну інфекції, цитокіни прозапалення, оксиданти, Уф-світло осмотичний стрес) активують р38, полягає в активації «апстрим» кіназ від р38, що, у свою чергу, фосфорилюють р38 по треоніну 180 і тирозину 182, приводячи до активації р38. Було встановлено, що MAPKАР кіназа-2 і MAPKАР кіназа-3 є «даунстрим» субстратами для CSBP/p38, що, у свою чергу, фосфорилює білок теплового шоку Hsp27 та інші субстрати. Інші відомі «даунстрим» субстрати, що фосфорилюються під дією р38, включають кінази (Mnk1/2, MSK1/2 і PRAK) і фактори транскрипції (CHOP, MEF2, ATF2 і CREB). Незважаючи на те, що багато сигнальних шляхів, участь яких потрібна для трансдукції стресових стимулів, залишаються невідомими, виявилося, що беруть участь багато субстратів для р38, перерахованих вище [Cohen P., Trends Cell Biol, 353-361 (1997) і Lee J.C., Pharmacol. Ther. vol. 82, № 2-3, pp. 389397, 1999]. Також з'явився доказ того, що р38 бере участь у модуляції активності сигнального шляху NF-k за рахунок своєї ролі у фосфорилюванні й ацетилуванні гістонів чи за рахунок зниження компетентності транскрипції комплексу NF-k [Saccini S., Nature Immunol., 3: 69-75 (2002); Carter A.B. et al., J. Biol. Chem. 274: 30858-63 (1999)]. Нарешті описана роль р38 у забезпеченні відповіді на IFN за допомогою активації рецептора типу 1 IFN [Platanias, Pharmacol. Therap. 98: 129-142 (2003)]. Активація р38 бере участь у регуляції транскрипції чутливих до IFN генів за рахунок модифікації спе 95444 6 цифічного зв'язування факторів транскрипції промоторних елементів у даних генах. Було переконливо показано безпосереднє фосфорилювання STAT під дією р38. На додаток до придушення позитивної регуляції продукції IL-1 і TNF у відповідь на запальні стимули інгібітори р38 кінази (наприклад, SK&F 86002 і SB-203580) є ефективними для ряду клітин різних типів у відношенні зниження синтезу широкого ряду прозапальних білків, включаючи IL-6, IL-8, GM-CSF, RANTES і СОХ-2. Було показано, що інгібітори р38 кінази придушують індуковану TNF експресію VCAM-1 у ендотеліальних клітинах, індуковане TNF фосфорилювання й активацію цитозольного PLA2 і стимульований IL-2 синтез колагенази й стромелізину. Ці додаткові дані показують, що р38 бере участь не тільки в синтезі цитокінів у відповідь на стрес, але також сприяє наступній передачі сигналів цитокіну [огляд за CSBP/p38 представлений Cohen P., Trends Cell Biol, 353-361 (1997)]. Інтерлейкін-1 (IL-1) і фактор некрозу пухлин (TNF) є важливими цитокінами запалення, продукованими різними клітинами, як-от моноцити, макрофагі й клітини гладкої мускулатури. Було показано, що IL-1 опосередковує різні біологічні активності, що, як думають, відіграють важливу роль в імунній регуляції й інших фізіологічних процесах, як-от запалення [див., наприклад, Dinarello et al., Rev. Infect. Disease 6, 51 (1984)]. Велика кількість відомих біологічних активностей IL-1 включає активацію Т-клітин-хелперів, індукцію лихоманки, стимуляцію продукції простагландинів чи колагенази, хемотаксис нейтрофілів, індукцію синтезу білків гострої фази запалення і зниження рівня заліза в плазмі крові. Існує багато захворювань, у загостренні і/чи виникненні яких бере участь надлишкова чи нерегульована продукція IL-1. Такі включають ревматоїдний артрит, остеоартрит, ендотоксемію і/чи синдром токсичного шоку, інші гострі й хронічні запальні захворювання, такі як запальна реакція, індукована ендотоксином, чи запальне захворювання кишечнику; туберкульоз, атеросклероз, м'язова дегенерація, кахексія, псоріатичний артрит, синдром Рейтера, ревматоїдний артрит, подагра, травматичний артрит, артрит при коревій краснусі й гострий синовіт. Є докази того, що активність IL1 зв'язана з діабетом і патологією -клітин підшлункової залози [див. огляд щодо біологічної активності IL-1 Dinarello, J. Clinical Immunology 5(5), 287297 (1985)]. Надлишкова чи нерегульована продукція TNF бере участь у опосередкуванні чи розвитку ряду захворювань, включаючи ревматоїдний артрит, ревматоїдний спондиліт, остеоартрит, подагричний артрит та інші різновиди артритів; сепсис, септичний шок, ендотоксичний шок, сепсис, викликаний грам-негативними бактеріями, синдром токсичного шоку, дихальний дистрес-синдром у дорослих, церебральну малярію, хронічне обструктивне захворювання легень, силікоз, саркоїдоз легень, резорбтивні захворювання кісток, реперфузійне ушкодження, синдром трансплантат проти хазяїна, відторгнення алотрансплантатів, лихома 7 нку й міалгію в результаті інфекції, як-от грип, кахексію, вторинну стосовно інфекції чи злоякісних пухлин, кахексію, вторинну до синдрому придбаного імунодефіциту (СНІД), СНІД, ARC (СНІДасоційований комплекс), утворення келоїдів, утворення тканинних фляків, хворобу Крона, виразковий коліт чи пірез. Для запальних захворювань також характерне підвищення рівня IL-6 і 3-реактивного білка (CRP), що обоє чутливі до інгібування під дією інгібіторів р38. Стимуляція під дією IL-6 продукції CRP безпосередньо придушується інгібіторами р38 у людських ендотелиальних клітках судин, і CRP продукується в гепатоцитах у відповідь на IL-6. CRP розглядається як основний фактор ризику для розвитку серцево-судинних захворювань [Circulation 2003,107:363-369] і може являти собою важливий незалежний фактор ризику для розвитку хронічного обструктивного захворювання легень [Circulation 2003, 107:1514-1519]. Продукція IL-6 також підвищується при ендометріозі [Bedaiwy et al., 2002, Human Reproduction 17:426-431; Witz 2000, Fertility and Sterility 73:212-214]. Інтерлейкін-8 (IL-8) і RANTES є хемотаксичними факторами, продукованими клітинами кількох типів, включаючи мононуклерні клітини, фібробласти, ендотеліальні клітини, епітеліальні клітини, нейтрофіли й Т-клітини. Продукція хемокінів індукується стимуляторами прозапалення, як-от IL-1, TNF чи ліпополісахарид (LPS), чи вірусною інфекцією. IL-8 стимулює ряд функцій в умовах in vitro. Було показано, що він має відношення до прояву хемоатрактантних властивостей нейтрофілів, Тлімфоцитів і базофілів. Крім того, він індукує вивільнення гістаміну з базофілів у нормальних і атопічних індивідуумів, а також вивільнення ферменту лізоциму й респіраторного вибуху від нейтрофілів. Було показано, що IL-8 приводить до підвищення експресії на клітинній поверхні нейтрофілів Мас-1 (CD11b/CD18) без синтезу білка de novo, і результатом чого може бути підвищення адгезії нейтрофілів до ендотеліальних клітин судин. Для багатьох захворювань характерна масивна інфільтрація нейтрофілів. Такі захворювання, як хронічне обструктивне захворювання легень, асоційоване з підвищенням продукції IL-8, будуть піддаватися лікуванню під дією сполук, що придушують продукцію IL-8. RANTES продукується такими клітинами, як епітеліальні клітини й клітини гладкої мускулатури дихальних шляхів, у відповідь на інфекцію чи стимуляцію цитокінами. Його основна хемоатрактантна дія виявляється у відношенні підгруп Т-клітин і моноцитів крові. IL-1, TNF та інші цитокіни впливають на різні клітини і тканини і дані цитокіни, а також інші продуковані лейкоцитами цитокіни є важливими як ключові медіатори запалення при широкому ряді захворювань і станів. Інгібування продукції даних цитокінів робить лікувальну дію при боротьбі, придушенні й ослабленні багатьох цих захворювань. На додаток до участі сигнального шляху р38 у продукції IL-1, TNF, IL-8, IL-6, GM-CSF, СОХ-2, колагенази і стромезиліну, трансдукція сигналів при участі CSBP/p38 необхідна для прояву ефекторної функції декількох з даних білків прозапа 95444 8 лення плюс багатьох інших. Наприклад, фактори росту, такі як VEGF, PDGF, NGF, подають сигнали через поверхневі рецептори, що, у свою чергу, активують клітинні шляхи передачі сигналів, що включають р38 MAPK [Ono K. and Han J., Cellular Signalling, 12,1-13 (2000); Kyriakis J.M. and Avruch J., Physiol. Rev. 81:807-869 (2001)]. TGF, ключова молекула в регуляції запальної відповідної реакції, також активує р38 як наслідок участі рецептора TGF. Участь CSBP/p38 у шляхах передачі сигналів, індукованих багатьма стресами, забезпечує додаткову основу для потенційної застосовності CSBP/p38 при лікуванні захворювань, що виникають у результаті надлишкової чи деструктивної активації імунної системи чи хронічного запалення. Ця очікувана ймовірність підтримується сильними і різними активностями, описаними для інгібіторів CSBP/p38 [Badger et al., J. Pharm. Exp. Ther. 279 (3):1453-1451 (1996); Griswold et al., Pharmacol. Comm. 7, 323-329, (1996); Jackson et al., J. Pharm. Exp. Ther. 284:687-692 (1998); Underwood et al., J. Pharm. Exp. Ther. 293:281-288 (2000); Badger et al., Arthritis Rheum. 43,175-183 (2000)]. Для хронічного запалення також характерно що безупинно протікає ремоделювання й відновлення ураженої тканини, що в деяких випадках призводить до надлишкового розростання фіброзної тканини. Роль р38 MAPK у фіброзі підтверджується фактами, що стосуються того, що даний фермент опосередковує передачу сигналу трансформуючого фактора росту бета (TGF-) на маркери й білки фіброзу. Наприклад, було показано, що TGF- підвищує кіназну активність р38 MAPK через активовану під дією TGF- кіназу ТАК1 [Hanafusa et al., 1999, J. Biol. Chem., 274:2716127167]. Крім того, інгібітор р38 SB-242235 придушує індуковане TGF- підвищення продукції фібронектину й тромбоспондину [Laping et al., 2002, Molec. Pharmacol. 62:58-64]. Ці дані показують, що р38 MAPK є ключовою сигнальною проміжною сполукою у відношенні дії профіброзного цитокіну TGF- на компоненти позаклітинного матрикса й маркери фіброзу. р38 також відіграє роль у регуляції виживаності й апоптозу клітин у відповідь на різні стимули. Виживаність і апоптоз можуть регулюватися під дією р38 залежно від стимулу й типу клітин [Morin and Huot, Cancer Research, 64:1893-1898 (2004)]. Наприклад, TGF- може стимулювати апоптоз мишачих гепатоцитів за допомогою активації gadd45b, білка, що бере участь у регуляції клітинного циклу, в опосередкованому р38 процесі [Yoo et al., J. Biol. Chem., 278:43001-3007 (2003)]. При різних відповідних реакціях Уф-стрес може активувати р38 і запустити апоптоз ушкоджених клітин. Було показано, що р38 сприяє виживанню лімфоцитів у відповідь на стрес, включаючи нейтрофіли і СD8+Т-клітини. Залишається потреба для лікування в даній галузі у сполуках, що є протизапальними засобами, що придушують продукцію цитокінів, тобто сполуках, що здатні інгібувати CSBP/p38/RK кіназу. Даний винахід стосується нових сполук, що є інгібіторами р38 кінази. Сутність винаходу 9 95444 10 Даний винахід стосується нових сполук формул (І) і (Іа), (II) і (lia), (III) і (Іііа), (IV) і (IVa), (V) і (Va), (VI), (Vla-Vli), (VIII), (Viiia), (IX), (Іха), (А), (А1), (В) і (В1) та їхніх фармацевтично прийнятних солей, сольватів чи фізіологічно функціональних похідних; і фармацевтичних композицій, що містять сполуку формул (І) і (Іа), (II) і (lia), (III) і (Іііа), (IV) і (IVa), (V) і (Va), (VI), (Vla-Vli), (VIII), (Viiia), (IX), (Іха), (А), (А1), (В) і (В1), та їхні фармацевтично прийнятні солі, сольвати чи фізіологічно функціональні похідні, й фармацевтично прийнятний розріджувач чи носій. Даний винахід стосується способу лікування опосередковуваного кіназою CSBP/RK/p38 захворювання у ссавця, що цього потребує, який включає введення зазначеному ссавцю ефективної кількості сполуки формул (І) і (Іа), (II) і (lia), (III) і (Іііа), (IV) і (IVa), (V) і (Va), (VI), (Vla-Vli), (VIII), (Viiia), (IX), (Іха), (А), (А1), (В) і (В1). Даний винахід також відноситься до способу інгібування цитокінів і лікування опосередкованого цитокінами захворювання у ссавця, що цього потребує, який включає введення зазначеному ссавцю ефективної кількості сполуки формул (І) і (Іа), (II) і (Iiа), (III) і (Іііа), (IV) і (IVa), (V) і (Va), (VI), (VlaVli), (VIII), (Viiia), (IX), (Іха), (А), (А1), (В) і (В1). Даний винахід також стосується способу придушення продукції IL-1 у ссавця, що цього потребує, який включає введення зазначеному ссавцю ефективної кількості сполуки формул (І) і (Іа), (II) і (lia), (III) і (Іііа), (IV) і (IVa), (V) і (Va), (VI), (Vla-Vli), (VIII), (Viiia), (IX), (Іха), (А), (А1), (В) і (В1). Даний винахід також стосується способу придушення продукції IL-6 у ссавця, що цього потребує, який включає введення зазначеному ссавцю ефективної кількості сполуки формул (І) і (Іа), (II) і (lia), (111) і (Іііа), (IV) і (IVa), (V) і (Va), (VI), (Vla-Vli), (VIII), (Viiia), (IX), (Іха), (А), (А1), (В) і (В1). Даний винахід також стосується способу придушення продукції IL-8 у ссавця, що цього потребує, який включає введення зазначеному ссавцю ефективної кількості сполуки формул (І) і (Іа), (II) і (lia), (III) і (Іііа), (IV) і (IVa), (V) і (Va), (VI), (Vla-Vli), (VIII), (Viiia), (IX), (Іха), (А), (А1), (В) і (В1). Даний винахід також стосується способу придушення продукції TNF у ссавця, що цього потребує, який включає введення зазначеному ссавцю ефективної кількості сполуки формул (І) і (Іа), (II) і (IIа), (III) і (ІІІа), (IV) і (IVa), (V) і (Va), (VI), (Vla-Vli), (VIII), (VIlla), (IX), (ІХа), (А), (А1), (В) і (В1). Отже, даний винахід стосується сполуки формул (І) і (Іа), що мають побудову: де: G1 і G2 незалежно представляють атом азоту; G3 представляє СН2; G4 представляє СН; R1 представляє C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb, C(Z)O(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb чи N(R10')OC(Z)(CR10R20)vRb; R1' незалежно вибраний у кожному випадку з атома галогену, С1-4 алкілу, заміщеного атомом галогену С1-4 алкілу, ціано, нітро, (CR10R20)v'NRdRd', (CR10R20)v'C(O)R12, SR5, S(O)R5, S(O)2R5 чи (CR10R20)v'OR13; Rb представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкіл С1-10 алкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С3-7 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С3-7 алкіл, де всі дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені; X представляє R 2, OR2·, S(O)mR2·, (CH2)n'N(R10')S(O)mR2', (CH2)n'N(R10')C(O)mR2', (CH2)n'NR4R14, (CH2)n'N(R2')(Rn'') чи N(R10')RhNHC(=N-CN)NRqRq'; Χ1 представляє N(R11), O, S(O)m чи CR10R20; Rh вибраний з необов'язково заміщеного С1-10 алкілу, -СН2-С(О)-СН2-, -СН2-СН2-О-СН2-СН2-, CH2-C(O)N(R10')CH2-CH2-, -CH2-N(R10')C(O)CH2-, CH2CH(OR10')-CH2, -СН2-С(О)О-СН2-СН2- чи -СН2СН2-О-С(О)-СН2-; Rq і Rq' незалежно вибрані в кожному випадку з атома водню, С1-10 алкілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-10 алкілу, С5-7 циклоалкенілу, С5-7 циклоалкеніл С1-10 алкілу, арилу, арил С1-10 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-10 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-10 алкілу, і де всі дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені, чи Rq і Rq' разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 5-7 членів, де дане кільце може містити додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома азоту чи атома сірки; R2 представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкілалкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; чи R2 представляє групи (CR10R20)q'X1(CR10R20)qC(A1)(A2)(A3) чи (CR10R20)q'C(A1)(A2)(A3); R2' представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкілалкіл, арил, арил С1-10 11 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; R2'' представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкілалкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені; чи де R2'' представляє групу (CR10R20)tX1(CR10R20)qC(A1)(A2)(A3); Α1 представляє необов'язково заміщений С1-10 алкіл, гетероцикліл, гетероцикліл С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, арил чи арил С1-10 алкіл; А2 представляє необов'язково заміщений С1-10 алкіл, гетероцикліл, гетероцикліл С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, арил чи арил С1-10 алкіл; А3 представляє атом водню чи необов'язково заміщений С1-10 алкіл; R3 представляє С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С37 циклоалкіл С1-10 алкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; R4 і R14 кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероциклілу, гетероцикліл С1-4 алкілу, гетероарилу чи гетероарил С1-4 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; чи R4 і R14 разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 4-7 членів, де кільце необов'язкове може містити додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома сірки чи атома азоту; R4' і R14' кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу, чи R4' і R14' разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють гетероциклічне кільце з 5-7 членів, де кільце може містити додатковий гетероатом, вибраний з NR9; R5 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, С2-4 алкенілу, С2-4 алкінілу чи NR4'R14', за винятком того, що групи SR5 є SNR4'R14', S(O)2R5 є SO2H, і S(O)R5 є SOH; R9' незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R10 і R20 незалежно вибрані в кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R10' незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R11 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R12 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, заміщеного галогеном С1-4 алкілу, С2-4 алкенілу, С2-4 алкінілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, С5-7 циклоалкенілу, С5-7 циклоалкеніл С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-4 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-4 алкілу, і де кожна з 95444 12 даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; R13 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, заміщеного галогеном С1-4 алкілу, С2-4 алкенілу, С2-4 алкінілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, С5-7 циклоалкенілу, С5-7 циклоалкеніл С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-4 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-4 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; Rd і Rd' кожен незалежно вибраний з атома водню, С1-4 алкілу, С3-6 циклоалкілу, С3-6 циклоалкіл С1-4 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; чи Rd і Rd' разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 5-6 членів, де кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома сірки чи NRg; g дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1, 2, 3 чи 4; n' незалежно вибрано в кожному випадку з 0 чи цілого числа, що має значення 1-10; m незалежно вибрано в кожному випадку з 0 чи цілого числа, що має значення 1 чи 2; q дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1-10; q' дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1-6; t дорівнює цілому числу, що має значення 2-6; ν дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1 чи 2; ν' незалежно вибрано в кожному випадку з 0 чи цілого числа, що має значення 1 чи 2; Ζ незалежно вибраний у кожному випадку з атома кисню чи атома сірки; і її фармацевтично прийнятної солі, сольвату чи фізіологічно функціональної похідної. Докладний опис винаходу Даний винахід стосується нових сполук формул (І) і (Іа), (II) і (IIа), (III) і (ІІІа), (IV) і (IVa), (V) і (Va), (VI), (Vla-Vli), (VIII), (VIlla), (IX), (ІХа), (А), (А1), (В) і (В1) та їхніх фармацевтично прийнятних солей, сольватів чи фізіологічно функціональних похідних. Як стане легко зрозумілим, розходження між сполуками формул (І) і (Іа) полягає в ненасиченості кільцевої системи. Розходження між сполукою формул (І) і (Іа) і сполуками формул (II) і (IIa), (III) і (ІІІа), (IV) і (IVa), (V) і (Va), (VI), (Vla-Vli) полягає в ненасиченості кільця в арильній чи гетероарильній групі замісника R1 і в положенні в кільці атома(ів) азоту для піридилу чи піримідину, де це застосовно. Відповідні групи R1, R2, Rx, X и R3 тощо є однаковими для обох груп у самих формулах, наприклад, у формулах (І) і (Іа) і за винятком додаткових груп G5/G6/G7/G7, застосовних для всіх представлених тут формул. Для даних цілей усе, що застосовно для формули (І), є також застосовним для формули (Іа), якщо не зазначено інакше, а також для інших сполук формул (II) і (IIа), якщо не зазначено інакше. Вважається, що для сполук формул (І) і (Іа), у яких G3 і G4 обоє є атомами азоту, кільцева сис 13 95444 14 тема ядра представляє 2,4,8-тризаміщений-8Нпіридо[2,3-d]піримідин-7-он. Сполуки формул (І) і (Іа), додатково представлені формулами: де G1 і G2 незалежно представляють атом азоту; G3 представляє СН2; G4 представляє СН; R1 представляє C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb, C(Z)O(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb чи N(R10')OC(Z)(CR10R20)vRb; R1'· незалежно вибраний у кожному випадку з атома галогену, С1-4 алкілу, заміщеного атомом галогену С1-4 алкілу, ціано, нітро, (CR10R20)vNRdRd', (CR10R20)vC(O)R12, SR5, S(O)2R5 чи (CR10R20)vOR13; X представляє R 2, OR2·, S(O)mR2', (CH2)n'N(R10')S(O)mR2', (CH2)n'N(R10')C(O)mR2', (CH2)n'NR4R14, (CH1)n'N(R2')(R2'') чи N(R10')RhNHC(=N-CN)NRqRq' Χ1 представляє N(R11), O, S(Om) чи CR10R20; Rh вибраний з необов'язково заміщеного С1-10 алкілу, -СН2-С(О)-СН2-, -СН2-СН2-О-СН2-СН2-, CH2-C(O)N(R10')CH2-CH2-, -CH2-N(R10')C(O)CH2-, CH2CH(OR10')-CH2, -СН2-С(О)О-СН2-СН2- чи -СН2СН2-О-С(О)-СН2-; Rq і Rq' незалежно вибрані в кожному випадку з атома водню, С1-10 алкілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-10 алкілу, С5-7 циклоалкенілу, С5-7 циклоалкеніл С1-10 алкілу, арилу, арил С1-10 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-10 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-10 алкілу, і де всі дані групи, крім атома водню, необов'язково заміщені, чи Rq і Rq' разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 5-7 членів, де кільце може містити додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома азоту чи атома сірки; Α1 представляє необов'язково заміщений С1-10 алкіл, гетероцикліл, гетероцикліл С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, арил чи арил С1-10 алкіл; А2 представляє необов'язково заміщений С1-10 алкіл, гетероцикліл, гетероцикліл С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, арил чи арил С1-10 алкіл; А3 представляє атом водню чи необов'язково заміщений С1-10 алкіл; R2 представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкілалкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені 1-4 рази незалежно в кожному випадку С1-10 алкілом, заміщеним галогеном С1-10 алкілом, С2-10 алкенілом, С2-10 алкінілом, С3-7 циклоалкілом, С3-7 циклоалкіл С1-10 алкілом, С5-7 циклоалкенілом, С5-7 циклоалкеніл С1-10 алкілом, атомом галогену, -С(О), ціано, нітро, арилом, арил С1-10 алкілом, гетероарилом, гетероарил С1-10 алкілом, гетероциклілом, гетероцикліл С1-10 алкілом, (CR10R20)nOR6, (CR10R20)nSH, (CR10R20)nS(O)mR7, (CR10R20)nN(R10')S(O)2R7, (CR10R20)nNReRe', (CR10R20)nNReRe'С1-4алкілNReRe', (CR10R20)nCN, (CR10R20)nS(O)2NReRe', (CR10R20)nC(Z)R6, (CR10R20)nOC(Z)R6, (CR10R20)nC(Z)OR6, (CR10R20)nC(Z)NReRe', (CR10R20)nN(R10')C(Z)R6, (CR10R20)nN(R10')C(=N(R10'))NReRe', (CR10R20)nC(=NOR6)NReRe', (CR10R20)nOC(Z)NReRe', (CR10R20)nN(R10')C(Z)NReRe' чи (CR10R20)nC(R10')C(Z)OR7; чи де R2 представляє групу (CR10R20)q'X1(CR10R20)qC(A1)(A2)(A3) чи (CR10R20)q'C(A1)(A2)(A3); R2' представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкілалкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена 1-4 рази незалежно С1-10 алкілом, заміщеним галогеном С1-10 алкілом, С2-10 алкенілом, С2-10 алкінілом, С3-7 циклоалкілом, С3-7 циклоалкіл С1-10 алкілом, С5-7 циклоалкенілом, С5-7 циклоалкеніл С1-10 алкілом, атомом галогену, С(О), ціано, нітро, арилом, арил С1-10 алкілом, гетероциклілом, гетероцикліл С1-10 алкілом, гетероарилом, гетероарил С1-10 алкілом, (CR10R20)nOR6, (CR10R20)nSH, (CR10R20)nS(O)mR7, (CR10R20)nN(R10')S(O)2R7, (CR10R20)nNReRe', (CR10R20)nNReRe'С1-4алкіл NReRe', (CR10R20)nCN, (CR10R20)n(O)2NReRe', (CR10R20)nC(Z)R6, (CR10R20)nOC(Z)R6, (CR10R20)nC(Z)OR6, (CR10R20)nC(Z)NReRe', (CR10R20)nN(R10')C(Z)R6, (CR10R20)nN(R10')C(=N(R10'))NReRe', (CR10R20)nC(=NOR6)NReRe', (CR10R20)nOC(Z)NReRe', (CR10R20)nN(R10')C(Z)NReRe' чи (CR10R20)nN(R10')C(Z)OR7; R2'' представляє атом водню, С1-10 алкіл, С37циклоалкіл, С3-7 циклоалкілалкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені 1-4 рази незалежно в кожному випадку С1-10 алкілом, заміщеним галогеном С1-10 алкілом, С2-10 алкенілом, С2-10 алкінілом, С3-7 циклоалкілом, С3-7 циклоалкіл С1-10 алкілом, С5 15 7циклоалкенілом, С5-7 циклоалкеніл С1-10 алкілом, атомом галогену, -С(О), ціано, нітро, арилом, арил С1-10 алкілом, гетероциклілом, гетероцикліл С1-10 алкілом, гетероарилом, гетероарил С1-10 алкілом, (CR10R20)nOR6, (CR10R20)nSH, (CR10R20)nS(O)mR7, (CR10R20)nN(R10')S(O)2R7, (CR10R20)nNReRe', (CR10R20)nNReRe'С1-4алкілNReRe', (CR10R20)nCN, (CR10R20)nS(O)2NReRe', (CR10R20)nC(Z)R6, (CR10R20)nOC(Z)R6, (CR10R20)nC(Z)OR6, (CR10R20)nC(Z)NReRe', (CR10R20)nN(R10')C(Z)R6, (CR10R20)nN(R10')C(=N(R10'))NReRe', (CR10R20)nC(=NOR6) NReRe', (CR10R20)nOC(Z)NReRe', (CR10R20)nN(R10')C(Z)NReRe' чи (CR10R20)nN(R10')C(Z)OR7; чи де R2 представляє групу (CR10R20)tX1(CR10R20)qC(A1)(A2)(A3); R3 представляє С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С37 циклоалкіл С1-10 алкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де дані групи всі необов'язково заміщені один чи більше разів незалежно в кожному випадку атомом водню, атомом галогену, нітро, С1-10 алкілом, заміщеним галогеном С1-10 алкілом, С210алкенілом, С2-10 алкінілом, С3-7циклоалкілом, С3-7 циклоалкіл С1-10 алкілом, С5-7 циклоалкенілом, С5-7 циклоалкеніл С1-10 алкілом, (CR10R20)nOR6, (CR10R20)nSH, (CR10R20)nS(O)mR7, (CR10R20)nN(R10')S(O)2R7, (CR10R20)nNR16R26, (CR10R20)nCN, (CR10R20)nN(O)2NR16R26, (CR10R20)nC(Z)R6, (CR10R20)nOC(Z)R6, (CR10R20)nC(Z)OR6, (CR10R20)nC(Z)NR16R26, (CR10R20)nN(R10')C(Z)R6, (CR10R20)nN(R10')C(=N(R10'))NR16R26, (CR10R20)nOC(Z)NRi6R26, (CR10R20)nN(R10')C(Z)NR16R26 чи (CR10R20)nN(R10')C(Z)OR7; R4 і R14 кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-10 алкілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероциклілу, гетероцикліл С1-4 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-4 алкілу; чи R4 і R14 разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють незаміщене чи заміщене гетероциклічне кільце з 4-7 членів, де кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома азоту чи атома сірки; і де групи С1-4 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкіл, арил, арил С1-4 алкіл, гетероарил і гетероарил С1-4 алкіл, і R4 і R14, що утворюють кільце, необов'язково заміщені 1-4 рази незалежно в кожному випадку атомом галогену; гідрокси; заміщеним гідрокси С1-10 алкілом; С1-10 алкокси; заміщеним атомом галогену С1-10 алкокси; С1-10 алкілом; заміщеним атомом галогену С1-10 алкілом; SR5; S(O)R5; S(O)2R5; C(O)Rj; C(O)ORj; C(O)NR4'R14'; (CR10R20)nN(R10')C(Z)OR7, (CR10R20)nN(R10')C(Z)NRdRd', NR4'C(O)С1-10 алкілом; NR4'C(O)арилом; NR4'R14'; ціано; нітро; С3-7 циклоалкілом; С3-7 циклоалкіл С1-10 алкілом; незаміщеним чи заміщеним арилом чи арил С1-4 алкілом; незаміщеним чи заміщеним гетероциклілом чи гетероцикліл С1-4 алкілом; незаміщеним чи заміщеним гетероарилом чи гетероарил С1-4 алкілом; і де дані групи, що містять арил, гетероцикліл і ге 95444 16 тероарил, заміщені один чи два рази незалежно в кожному випадку атомом галогену; С1-4 алкілом; гідрокси; заміщеним гідрокси С1-4 алкілом; С1-4 алкокси; S(O)m алкілом; аміно; моно- і дизамещеним С1-4 алкілом аміно чи CF3; R4' і R14' кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню і С1-4 алкілу, чи R4' і R14' можуть піддаватися циклізації разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, з утворенням 5-7членного кільця, що необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома сірки чи NR9'; R4'' і R14'' кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню і С1-4 алкілу, чи R4'' і R14'' разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, можуть піддаватися циклізації з утворенням 5-7-членного кільця, що необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома сірки чи NR9'; R5 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, С2-4 алкенілу, С2-4 алкінілу чи NR4'R14', за винятком того, що групи SR5 є SNR4'R14', S(O2)R5, є SO2H і S(O)R5 є SOH; R6 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-10 алкілу, С3-7 циклоалкілу, гетероциклілу, гетероцикліл С1-10 алкілу, арилу, арил С1-10 алкілу, гетероарилу чи гетероарил С1-10 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; R7 незалежно вибраний у кожному випадку з С1-6 алкілу, арилу, арил С1-6 алкілу, гетероциклілу, гетероцикліл С1-6 алкілу, гетероарилу чи гетероарил С1-6 алкілу, і де кожна з даних груп може бути необов'язково заміщена; R8 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, заміщеного галогеном С1-4 алкілу, С2-4 алкенілу, С2-4 алкінілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, С5-7 циклоалкенілу, С5-7 циклоалкеніл С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-4 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-4 алкілу, і де дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені; R9 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, C(Z)R6, необов'язково заміщеного С1-10 алкілу, необов'язково заміщеного арилу чи необов'язково заміщеного арил С1-10 алкілу; R9' незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R10 i R20 незалежно вибрані в кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R10' незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R11 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R12 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, заміщеного галогеном С1-4 алкілу, С2-4 алкенілу, С2-4 алкінілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, С5-7 циклоалкенілу, С5-7 циклоалкеніл С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-4 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-4 алкілу, і де дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені; 17 R13 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, заміщеного галогеном С1-4 алкілу, С2-4 алкенілу, С2-4 алкінілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, С5-7 циклоалкенілу, С5-7 циклоалкеніл С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-4 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-4 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; R15 і R25 кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, арилу чи арил С1-4 алкілу, гетероциклілу, гетероцикліл С1-4 алкілу, гетероарилу чи гетероарил С1-4 алкілу, і де дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені; чи R15 і R25 разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 4-7 членів, де дане кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома сірки чи NR9; і де дані групи, крім атома водню, необов'язково заміщені 1-4 рази незалежно в кожному випадку атомом галогену; гідрокси; заміщеним гідрокси С110 алкілом; С1-10 алкокси; заміщеним атомом галогену С1-10 алкокси; С1-4 алкілом; заміщеним атомом галогену С1-4 алкілом; SR5; S(O)R5; S(O)2R5; C(O)Rj; C(O)ORj; C(O)NR4'R14'; NR4'C(O)С1-10 алкілом; NR4'С(О)арилом; NR4'R14'; ціано; нітро; С1-10 алкілом; С3-7 циклоалкілом; С3-7 циклоалкіл С1-10 алкілом; заміщеним атомом галогену С1-10 алкілом; арилом, арил С1-4 алкілом; гетероциклілом, гетероцикліл С1-4 алкілом; гетероарилом чи гетероарил С1-4 алкілом; і де дані групи, що містять арил, гетероцикліл і гетероарил, можуть бути також заміщені один чи два рази незалежно в кожному випадку атомом галогену, С1-4 алкілом, гідрокси, заміщеним гідрокси С1-4 алкілом, С1-10 алкокси, S(O)mС1-4 алкілом, аміно, моно- і дизаміщеним С1-4 алкілом аміно чи CF3; R16 і R26 кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу, чи R16 і R26 разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють незаміщене чи заміщене гетероциклічне кільце з 4-7 членів, де дане кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома сірки чи NR9'; R21' і R31' кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню і С1-4 алкілу, чи R21' і R31' разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, піддаються циклізації з утворенням 5-7-членного кільця, що необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома сірки чи NR9'; Rb представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкіл С1-10 алкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл; де дані групи усіх можуть бути необов'язково заміщені 1-4 рази незалежно в кожному випадку атомом галогену; гідрокси; заміщеним гідрокси С110 алкілом; С1-10 алкілом; С1-10 алкокси; заміщеним атомом галогену С1-10 алкокси; OR8; SR5; S(O)R5; S(O)2R5; C(O)Rj; C(O)ORj; C(O)NR15R25; ціано; нітро; NR15R25; -Z'-(CR10R20)s-Z'-; С3-7 циклоалкілом; С3-7 циклоалкіл С1-10 алкілом; заміщеним атомом галогену С1-10 алкілом; необов'язково заміщеним 95444 18 арилом чи арилалкілом; необов'язково заміщеним гетероарилом чи гетероарил С1-10 алкілом; необов'язково заміщеним гетероциклілом чи гетероцикліл С1-10 алкілом; і де дані групи, що містять арил, гетероарил і гетероцикліл, можуть бути також заміщені один чи два рази незалежно в кожному випадку атомом галогену, гідрокси, заміщеним гідрокси алкілом, С1-10 алкокси, S(O)m алкілом, аміно; моно- і дизаміщеним С1-4 алкілом аміно чи CF3; Rd і Rd' кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню і С1-4 алкілу, С3-6 циклоалкілу, С3-6 циклоалкіл С1-4 алкілу, чи Rd і Rd' разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 56 членів, де дане кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома сірки чи NR9'; і де Rd і Rd', що представляють С1-4 алкіл, С3-6 циклоалкіл, С3-6 циклоалкіл С1-4 алкіл, і Rd і Rd', що утворили кільце, заміщені 1-4 рази незалежно в кожному випадку атомом галогену, заміщеним атомом галогену С1-4 алкілом, гідрокси, заміщеним гідрокси С1-4 алкілом; С1-4 алкокси, заміщеним атомом галогену С1-4 алкокси, S(O)mRf; C(O)Rj; С(О)ORj; C(O)NR4'R14'; NR4'C(O)C1-4 алкілом, S(O)2NR4'R14'C1-4 алкілом, NR4'R14'S(O)2C1-4 чи алкілом NR4'R14'; Re і Re' кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероарилу чи гетероарил С1-4 алкілу; чи Re і Re' разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 4-7 членів, де дане кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома сірки чи атома азоту; і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена 1-4 рази незалежно в кожному випадку атомом галогену; гідрокси; заміщеним гідрокси С1-10 алкілом; С1-10 алкокси; заміщеним атомом галогену С1-10 алкокси; аміно; моноі дизаміщеним С1-4 алкілом аміно; S(O)mRf'; C(O)Rj; C(O)ORj; (CR10R20)nN(R10')C(Z)OR7; (CR10R20)nN(R10')C(Z)NRdRd'; C(O)NR4R14'; NR4'C(O)С1-10 алкілом; NR4'C(O)арилом; ціано; нітро; С1-10 алкілом; С3-7 циклоалкілом; С3-7 циклоалкіл С1-10 алкілом; заміщеним атомом галогену С1-10 алкілом; арилом; арил С1-4 алкілом; гетероциклілом; гетероцикліл С1-4 алкілом; гетероарилом чи гетероарил С1-4 алкілом; і де дані групи, що містять арил, гетероцикліл і гетероарил, можуть бути також заміщені один чи два рази незалежно в кожному випадку атомом галогену; С1-4 алкілом; гідрокси; заміщеним гідрокси С1-4 алкілом; С1-10 алкокси; S(O)m алкілом; аміно; моно- і дизаміщеним С1-4 алкілом аміно, С1-4 алкілом чи CF3; Rf незалежно вибраний у кожному випадку з С1-10 алкілу, арилу, арил С1-10 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-10 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-10 алкілу, де дані групи можуть бути необов'язково заміщені; Rj незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-4 алкілу, гетероциклілу 19 чи гетероцикліл С1-4 алкілу, де дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені; g дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1, 2, 3 чи 4; n незалежно вибрано в кожному випадку з 0 чи цілого числа, що має значення 1-10; n' незалежно вибрано в кожному випадку з 0 чи цілого числа, що має значення 1-10; m незалежно вибрано в кожному випадку з 0 чи цілого числа, що має значення 1 чи 2; q дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1-10; q' дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1-6; ν дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1 чи 2; ν' незалежно вибрано в кожному випадку з 0 чи цілого числа, що має значення 1 чи 2; s незалежно вибрано в кожному випадку з цілого числа, що має значення 1, 2 чи 3; t дорівнює цілому числу, що має значення 2-6; Ζ незалежно вибраний у кожному випадку з атома кисню чи атома сірки; Ζ' незалежно вибраний у кожному випадку з атома кисню, атома азоту чи атома сірки; і її фармацевтично прийнятній солі, сольвату чи фізіологічно функціональній похідній. Відповідно для сполук формул (І) чи (Іа) та інших формул, наведених тут, R1 представляє C(Z)O(CR10')(CR10R20)vRb, C(Z)O(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb чи N(R10')OC(Z)(CR10R20)vRb. В одному варіанті здійснення винаходу R1 представляє C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb чи N(R10')C(Z)(CR10R20)vRb. В іншому варіанті здійснення винаходу R1 представляє C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb. Відповідно R1 незалежно вибраний у кожному випадку з атома галогену, С1-4 алкілу, заміщеного атомом галогену С1-4 алкілу, ціано, нітро, (CR10R20)V'NRdRd', (CR10R20)v'C(O)R12, SR2, S(O)R5; S(O)2R5 чи (CR10R20)v'OR13. В одному варіанті здійснення R1' незалежно вибраний у кожному випадку з атома галогену, С1-4 алкілу чи заміщеного атомом галогену С1-4 алкілу. В іншому варіанті здійснення R1' незалежно вибраний у кожному випадку з атома фтору, атома хлору, метилу чи CF3. Відповідно g дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1, 2, 3 чи 4. В одному варіанті здійснення g дорівнює 0, 1 чи 2. Для сполук формул (І) чи (Іа), коли R1' є заміщеним у фенільному кільці в орто-положенні, й другий R1' також заміщений у кільці, то тоді переважно, щоб друге заміщення не знаходилося в іншому орто-положенні. Відповідно фенільне кільце заміщене в положенні 2 і, якщо є другий замісник, у положенні 3 при R1 у положенні 5. Альтернативно, група R1' може знаходитися в іншім ортоположенні 2, і група R1 - у положенні 3, що буде приводити до зміни нумерації положень у кільці. Відповідно Rd і Rd' кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, С3-5 циклоалкілу, С3-5 циклоалкіл С1-4 алкілу, чи Rd і Rd' 95444 20 разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 5-6 членів, де дане кільце може необов'язково містити додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, сірки чи NRg, і де Rd і Rd', які представляють С1-4 алкіл, С3-6 циклоалкіл, С3-6 циклоалкіл С1-4 алкіл, і Rd і Rd', що утворили кільце, необов'язково заміщені 1-4 рази незалежно в кожному випадку атомом галогену; заміщеним атомом галогену С1-4 алкілом; гідрокси; заміщеним гідрокси С1-4 алкілом; С1-4 алкокси, С1-4 алкілом; заміщеним атомом галогену С1-4 алкокси; S(O)mRf; C(O)Rj; C(O)ORj; C(O)NR4'R14'; NR4'C(O)C1-4 алкілом; S(O)2NR4'R14'C1-4 алкілом, NR4'R14'S(O)2C1-4 чи алкілом NR4'R14'. Відповідно R9' незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу. Відповідно Ζ незалежно вибраний у кожному випадку з атома кисню чи атома сірки. Відповідно ν дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1 чи 2. Відповідно ν' дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1 чи 2. Відповідно R10 i R20 незалежно вибрані в кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу. Відповідно R10' незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу. Відповідно R12 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, заміщеного галогеном С1-4 алкілу, С2-4 алкенілу, С2-4 алкінілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, С5-7 циклоалкенілу, С5-7 циклоалкеніл С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-4 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-4 алкілу, і де всі дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені. Відповідно R13 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, заміщеного галогеном С1-4 алкілу, С2-4 алкенілу, С2-4 алкінілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, С5-7 циклоалкенілу, С5-7 циклоалкеніл С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-4 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-4 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена 1-4 рази незалежно в кожному випадку атомом галогену; заміщеним атомом галогену С1-4 алкілом; С1-4 алкілом; гідрокси; заміщеним гідрокси С1-4 алкілом; С1-4 алкокси; заміщеним атомом галогену С1-4 алкокси; S(O)m С14 алкілом; -С(О); -С(О)С1-4 чи алкілом NR21'R31'. Відповідно R2V і R3V кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу, чи R21' і R31' разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, піддаються циклізації з утворенням необов'язково заміщеного гетероциклічного 5-7членного кільця, де дане кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з O/N/S. Відповідно Rb представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкіл С1-10 алкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С110 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С 1-10 алкіл, де дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені. Групи Rb, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені один чи більше разів, пере 21 важно 1-4 рази, незалежно в кожному випадку атомом галогену, як-от атом фтору, атом хлору, атом брому чи атом йоду; гідрокси; заміщеним гідрокси С1-10 алкілом; С1-10 алкокси, як-от метокси чи етокси; заміщеним атомом галогену С1-10 алкокси; OR8, як-от метокси, етокси чи фенокси; SR5; S(O)R5; S(O)2R5, як-от метилтіо, метилсульфініл чи метилсульфоніл; C(O)Rj; C(O)ORj; C(O)NR4''R14''; ціано; нітро; NR15R25; -Z'-(CR10R20)s-Z'-; С1-10 алкілом; С3-7 циклоалкілом чи С3-7 циклоалкіл С1-10 алкілом, як-от циклопропіл чи циклопропілметил, чи циклопропілетил тощо; заміщеним атомом галогену С1-10 алкілом, як-от як CF2CF2H, CH2CF3 чи CF3; необов'язково заміщеним арилом, таким як феніл, чи необов'язково заміщеним арил С1-10 алкілом, таким як бензил чи фенетил; необов'язково заміщеним гетероциклілом чи гетероцикліл С1-10 алкілом; чи необов'язково заміщеним гетероарилом чи гетероарил С1-10 алкілом; і де дані групи, що містять арил, гетероарил і гетероцикліл, можуть бути також заміщені один чи два рази незалежно в кожному випадку атомом галогену, гідрокси, заміщеним гідрокси алкілом, С1-10 алкокси, S(O)m алкілом, аміно, моно- і дизаміщеним С1-4 алкілом аміно чи CF3. Група -Z'-(CR10R20)s-Z'- утворює циклічне кільце, як-от діоксаланове кільце. Відповідно Ζ незалежно вибраний у кожному випадку з атома кисню чи атома сірки. Відповідно s незалежно вибрано в кожному випадку з цілого числа, що має значення 1, 2 чи 3. Відповідно R5 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, С2-4 алкенілу, С2-4 алкінілу чи NR4'R14', виключаючи, що групи SR5 є SNR4'R14', S(O2)R5 є SO2H i S(O)R5 є SOH. Відповідно R4' і R14' кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу, чи R4'· і R14' можуть піддаватися циклізації разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, з утворенням 5-7-членного кільця, що необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, сірки чи NR9'. Відповідно R4' і R14' піддаються циклізації з утворенням необов'язково заміщеного кільця, де такі кільця включають, але не обмежуються цим, піролідин, піперидин, піперазин, морфолін і тіоморфолін (включаючи групи з окисленим атомом сірки). Відповідно R4'' і R14'' кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу, чи R4'' і R14'' можуть піддаватися циклізації разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, з утворенням необов'язково заміщеного 5-7членного кільця, що необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома сірки чи NR9'. Відповідно, коли R4'' і R14'' піддаються циклізації з утворенням необов'язково заміщеного кільця, то такі кільця включають, але не обмежуються цим, піролідин, піперидин, піперазин, морфолін і тіоморфолін (включаючи групи з окисленим атомом сірки). Відповідно Rf незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-10 алкілу, арилу, арил С1-10 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-10 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-10 алкілу, і де 95444 22 дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені. Відповідно Rj незалежно вибраний у кожному випадку з С1-10 алкілу, арилу, арил С1-10 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-10 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-10 алкілу, де кожна з даних груп може бути необов'язково заміщена. Відповідно Rb представляє необов'язково заміщений С1-10 алкіл, де дана група включає, але не обмежується цим, метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, трет-бутил, н-бутил, ізобутил, 1,2-диметилпропіл, 2,2-диметилпропіл, гептил, 2-метилпропіл; заміщений атомом галогену алкіл, такий як 2,2,2трифторетил, трифторметил, 2-фторетил; заміщений ціано алкіл, такий як ціанометил, ціаноетил; заміщений алкокси, заміщений тіо чи гідрокси алкіл, такий як 2-метоксіетил, 2-гідроксипропіл чи серинол, чи етилтіоетил. В альтернативному варіанті здійснення, коли Rb представляє необов'язково заміщений С1-10 алкіл, то група представляє метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, трет-бутил, н-бутил чи 2,2диметилпропіл, чи 2-гідроксипропіл. Відповідно, коли Rb представляє необов'язково заміщений гетероарил чи гетероарилалкіл, то група, що містить гетероарил, включає, але не обмежується цим, фурил, піраніл, тієніл, піроліл, оксазоліл, тіазоліл, ізоксазоліл, ізотіазоліл, імідазоліл, піразоліл, оксадіазоліл, оксатіадіазоліл, триазоліл, тетразоліл, тіадіазоліл, піридил, піридазиніл, піримідиніл, піразиніл, триазиніл і урацил, індоліл, ізоіндоліл, індазоліл, індолізиніл, азаіндоліл, бензоксазоліл, бензимідазоліл, бензотіазоліл, бензофураніл, бензотіофеніл, хіноліл, ізохіноліл, хіназолініл, хіноксалініл, нафтиридиніл, цинолініл, пуриніл і фталазиніл. В одному варіанті здійснення, коли Rb представляє необов'язково заміщений гетероарил, то він є 1,3-тіазол-2-ілом чи 5-метил-1,3-тіазоліл-2ілом, ізохінолінілом, тіофеном, наприклад, 3тіофеном, індол-5-ілом, піридинілом, наприклад, піридин-3-ілом чи піридин-4-ілом, індазолілом, бензотіазолілом, 2-метил-1,3-бензотіазол-5-ілом, 1Н-імідазол-4-ілом чи 1Н-імідазол-4-ілетилом. На додаток до цього гетероарильний цикл представляє необов'язково заміщений тіазоліловий, піридиловий чи тіофеновий цикл. Переважно Rb представляє необов'язково заміщений 1,3-тіазол-2-іл. Відповідно, коли Rb представляє необов'язково заміщений гетероцикліл чи гетероциклілалкіл, то група, що містить гетероцикліл, включає, але не обмежується цим, тетрагідропірол, тетрагідропіран, тетрагідрофуран, тетрагідротіофен (включаючи групи з окисленим атомом сірки), азепін, діазепін, азиридиніл, піролініл, піролідиніл, 2-оксо-1піролідиніл, 3-оксо-1-піролідиніл, 1,3-бенздіоксол5-іл, імідазолініл, імідазолідиніл, індолініл, піразолініл, піразолідиніл, піперидиніл, піперазиніл, морфоліно і тіоморфоліно (включаючи групи з окисленим атомом сірки). В одному варіанті здійснення гетероциклільна, гетероциклілалкільна група представляє піразол-3-іл, 4-морфоліно, незаміщений і заміщений 2-фураніл, 2-фуранілметил, 2тієніл, 2-тієнілметил, тетрагідро-2Н-піран-4-іл, тет 23 рагідро-2Н-піран-4-ілметил, тетрагідро-2-фураніл чи тетрагідро-2-фуранілметил. Відповідно, коли Rb представляє необов'язково заміщений арил чи арилалкіл, то група, що містить арил, незаміщена чи заміщена незалежно в кожному випадку один чи більше разів атомом галогену, алкілом, ціано, OR8, SR5, S(O)2R5, C(O)Rj, C(O)ORj, -Z'-(CR10R20)s-Z'-, заміщеним галогеном С1-10 алкілом чи необов'язково заміщеним арилом. В одному варіанті здійснення Rb представляє феніл чи нафтилен, 2-фторфеніл, 3-фторфеніл, 4фторфеніл, 2,3-дифторфеніл, 2,4-дифторфеніл, 3,4-дифторфеніл, 3,5-дифторфеніл, 3-хлорфеніл, 4-хлорфеніл, 3-хлор-4-фторфеніл, 2-метилфеніл, 3-метилфеніл, 4-метилфеніл, 6-метилфеніл, 2метилфеніл, 3-амінофеніл, 3,4-диметилфеніл, 4метил-3-фторфеніл, 4-трифторфеніл, 4етоксифеніл, 4-метоксифеніл, 3-ціанофеніл, 4ціанофеніл, 4-тіометилфеніл, 4-ацетилфеніл, 4диметиламінофеніл, бензил, фенетил, фенілпропіл, 2,3-дифторбензил, 3,5-дифторбензил, біфеніл, 4'-фторбіфеніл, 4-сульфонаміно-2-метилфеніл чи 3-фенілоксифеніл, 4-фенілоксифеніл, 4-(1піперидинілсульфоніл)феніл чи 3(амінокарбоніл)феніл. В іншому варіанті здійснення Rb представляє феніл, 2-фторфеніл, 3-фторфеніл, 4-фторфеніл, 2,4-дифторфеніл, 3,4-дифторфеніл, 3,5дифторфеніл, 3-хлорфеніл, 4-хлорфеніл, 3-хлор-4фторфеніл, 4-метил-3-фторфеніл, 4трифторфеніл, 2-метилфеніл, 3-метилфеніл, 4етоксифеніл, 4-метоксифеніл, 3-ціанофеніл, 4ціанофеніл, 4-тіометилфеніл, 4-ацетилфеніл, 4диметиламінофеніл, біфеніл, 4'-фторбіфеніл, 4сульфонаміно-2-метилфеніл, 3-фенілоксифеніл, бензил чи фенетил. На додаток до цього Rb представляє 4-фторфеніл. Відповідно, коли Rb представляє необов'язково заміщений циклоалкіл чи циклоалкілалкіл, то група є циклопропілом, циклобутилом, циклопентилом, циклогексилом, циклопропілметилом чи циклопентилметилом. В іншому варіанті здійснення Rb представляє циклопропіл чи циклопропілметил. У ще одному варіанті здійснення Rb є С1-10 алкілом, гетероарилом чи арилом, де всі групи необов'язково заміщені. В іншому варіанті здійснення Rb представляє атом водню чи необов'язково заміщений алкіл. В одному варіанті здійснення винаходу Rb представляє алкіл, як-от пропіл чи ізопропіл; гетероарил, такий як тіазоліл; арил, такий як феніл чи 4-F-феніл; арилалкіл чи циклоалкілалкіл, де всі групи необов'язково заміщені. В іншому варіанті здійснення Rb представляє алкіл, гетероарил чи арил, де всі групи необов'язково заміщені. У ще одному варіанті здійснення Rb представляє С1-10 алкіл, гетероарил чи арил, де всі групи необов'язково заміщені. Відповідно m незалежно вибрано в кожному випадку з 0 чи цілого числа, що має значення 1 чи 2. Для кожного цілого числа значення варіюється, там де це підходить, наприклад, n, n', m, q', s, t 95444 24 чи ν' тощо, їх незалежно вибирають у кожному випадку. Відповідно Rs незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, заміщеного атомом галогену С1-4 алкілу, С2-4 алкенілу, С2-4 алкінілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, С5-7 циклоалкенілу, С5-7 циклоалкеніл С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-4 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С14 алкілу, і де дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені 1-4 рази атомом галогену; заміщеним атомом галогену С1-4 алкілом; С1-4 алкілом; С3-5 циклоалкілом; С3-5 циклоалкіл С1-4 алкілом; заміщеним атомом галогену С1-4 алкілом; гідрокси; заміщеним гідрокси С1-4 алкілом; С1-4 алкокси; заміщеним атомом галогену С1-4 алкокси; S(O)mC1-4 алкілом; -С(О)-; С(О)С1-4 алкілом; NR21'R31'; чи арилом чи арилалкілом, і де дані групи, що містять арил, також можуть бути незалежно заміщені в кожному випадку один чи два рази атомом галогену, гідрокси, заміщеним гідрокси алкілом, С1-4 алкокси; S(O)mC1-4 алкілом; аміно; моно- і дизаміщеним С1-4 алкілом аміно чи CF3. Відповідно R15 і R25 кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, арилу чи арил С1-4 алкілу, гетероарилу чи гетероарил С14 алкілу, і де дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені; чи R15 і R25 разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 47 членів, де дане кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, сірки чи NR9; і де дані групи необов'язково заміщені 1-4 рази незалежно в кожному випадку атомом галогену; гідрокси; заміщеним гідрокси С1-10 алкілом; С1-10 алкокси; заміщеним атомом галогену С110 алкокси; С1-10 алкілом; SR5; S(O)R5; S(O)2R5; C(O)Rj; C(O)ORj; C(O)NR4'R14'; NR4'C(O)C1-10 алкілом; NR4-С(О)арилом; NR4'R14'; ціано; нітро; С1-10 алкілом; С3-7 циклоалкілом; С3-7 циклоалкіл С1-10 алкілом; заміщеним атомом галогену С1-10 алкілом; арилом, арил С1-4 алкілом; гетероциклілом і гетероцикліл С1-4 алкілом; гетероарилом чи гетероарил С1-4 алкілом; і де дані групи, що містять арил, гетероцикліл і гетероарил, можуть бути також заміщені один чи два рази незалежно в кожному випадку атомом галогену, С1-4 алкілом, гідрокси, заміщеним гідрокси С1-4 алкілом, С1-10 алкокси, S(O)m алкілом, аміно, моно- і дизаміщеним С1-4 алкілом аміно чи CF3. Відповідно R4 і R14 кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, необов'язково заміщеного С1-10 алкілу, необов'язково заміщеного С3-7 циклоалкілу, необов'язково заміщеного С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, необов'язково заміщеного арилу чи необов'язково заміщеного арил С1-4 алкілу, необов'язково заміщеного гетероарилу, необов'язково заміщеного гетероарил С1-4 алкілу, необов'язково заміщеного гетероциклілу чи необов'язково заміщеного гетероцикліл С1-4 алкілу; чи R4 і R14 разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, можуть утворити необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 4-7 членів, де дане кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, 25 вибраний з атома кисню, атома азоту чи атома сірки. R4 і R14, крім атома водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкіл, арил, арил С1-4 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-4 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-4 алкіл, і R4 і R14, що утворюють кільце, усі необов'язково заміщені один чи більше разів, переважно 1-4 рази, незалежно в кожному випадку атомом галогену, таким як атом фтору, атом хлору, атом брому чи атом йоду; гідрокси; заміщеним гідрокси С1-4 алкілом; С1-10 алкокси, таким як метокси чи етокси; С1-10 алкілом; заміщеним атомом галогену С1-10 алкокси; SR5; S(O)R5; S(O)2R5, таким як метилтіо, метилсульфініл чи метилсульфоніл; C(O)Rj; C(O)ORj; C(O)NR4'R14'; (CR10R20)nN(R10')C(Z)OR7, (CR10R20)nN(R10')C(Z)NRdRd', NR4'C(O)С1-10 алкілом; NR4'C(O)арилом; NR4'R14'; ціано; нітро; С1-10 алкілом, таким як метил, етил, н-пропіл, трет-бутил тощо; С3-7 циклоалкілом і С3-7 циклоалкіл С1-10 алкілом, таким як циклопропіл, циклопропілметил чи циклопропілетил тощо; заміщеним атомом галогену С1-10 алкілом, таким як CF2CF2H, CH2CF3 чи CF3; С1-10 алкілом, заміщеним один чи більше разів необов'язково заміщеним арилом; необов'язково заміщеним арилом, таким як феніл, чи необов'язково заміщеним арил С1-4 алкілом, таким як бензил чи фенетил; незаміщеним чи заміщеним гетероарилом чи гетероарил С1-4 алкілом; незаміщеним чи заміщеним гетероциклілом чи гетероцикліл С1-4 алкілом; і де дані групи, що містять арил, гетероарил і гетероцикліл, можуть бути також заміщені незалежно в кожному випадку один чи два рази атомом галогену; С1-4 алкілом; гідрокси; заміщеним гідрокси С1-4 алкілом; С1-4 алкокси; S(O)m алкілом; аміно; моно- і дизаміщеним С1-4 алкілом аміно чи CF3. Відповідно, коли R4 і R14 разом з атомом азоту піддаються циклізації з утворенням необов'язково заміщеного кільця, такого як описане вище, то такі кільця включають, але не обмежуються цим, піролідин, піперидин, піперазин, морфолін і тіоморфолін (включаючи групи з окисленим атомом сірки). Відповідно R6 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-10 алкілу, С3-7 циклоалкілу, гетероциклілу, гетероцикліл С1-10 алкілу, арилу, арил С1-10 алкілу, гетероарилу чи гетероарил С1-10 алкілу, і де дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені незалежно в кожному випадку один чи більше разів, переважно 1-2 рази, атомом галогену; гідрокси; заміщеним гідрокси С1-10 алкілом; С1-10 алкокси; заміщеним атомом галогену С1-10 алкокси; S(O)m алкілом; С(О)-; NR4'R14'; С1-10 алкілом; С3-7 циклоалкілом; С37 циклоалкіл С1-10 алкілом; заміщеним атомом галогену С1-10 алкілом; незаміщеним арилом чи арил С1-4 алкілом, незаміщеним чи заміщеним гетероарилом чи гетероарил С1-4 алкілом, незаміщеним чи заміщеним гетероциклілом чи гетероцикліл С1-4 алкілом; і де дані групи, що містять арил, гетероцикліл чи гетероарил, також можуть бути заміщені незалежно в кожному випадку один чи два рази атомом галогену, гідрокси, заміщеним гідрокси алкілом, С1-10 алкокси; S(O)m алкілом; аміно; моноі дизаміщеним С1-4 алкілом аміно чи CF3. 95444 26 Відповідно R9 кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, C(Z)R6, необов'язково заміщеного С1-10 алкілу, необов'язково заміщеного арилу чи необов'язково заміщеного арил С1-4 алкілу. Дані групи, що містять алкіл, арил і арилалкіл, можуть бути необов'язково заміщені 1 чи 2 рази незалежно в кожному випадку атомом галогену; гідрокси; заміщеним гідрокси С1-10 алкілом; С1-10 алкокси; заміщеним атомом галогену С110 алкокси; S(O)m алкілом; -С(О)-; NR4'R14'; С1-10 алкілом; С3-7 циклоалкілом; С3-7 циклоалкіл С1-10 алкілом; заміщеним атомом галогену С1-10 алкілом; арилом чи арил С1-4 алкілом; і де дані групи, що містять арил, також можуть бути заміщені один чи два рази незалежно в кожному випадку атомом галогену, гідрокси, заміщеним гідроксіалкілом, С110 алкокси; S(O)mC1-4 алкілом; аміно; моно- і дизаміщеним С1-4 алкілом аміно чи CF3. Відповідно R3 представляє С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкіл С1-10 алкіл, арил, арил С110 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, де дані групи можуть бути необов'язково заміщені один чи більше разів, переважно 1-4 рази, незалежно в кожному випадку атомом водню, атомом галогену, нітро, С1-10 алкілом, заміщеним атомом галогену С1-10 алкілом, С2-10 алкенілом, С2-10 алкінілом, С3-7 циклоалкілом, С3-7 циклоалкіл С1-10 алкілом, С5-7 циклоалкенілом, С5-7 циклоалкеніл С1-10 алкілом, (CR10R20)nOR6, (CR10R20)nSH, (CR10R20)nS(O)mR7, (CR10R20)nN(R10')S(O)2R7, (CR10R20)nNR16R26, (CR10R20)nCN, (CR10R20)nS(O)2NR16R26, (CR10R20)nC(Z)R6, (CR10R20)nOC(Z)R6, (CR10R20)nC(Z)OR6, (CR10R20)nC(Z)NR16R26, (CR10R20)nN(R10')C(Z)R6, (CR10R20)nN(R10')C(=N(R10'))NR16R26, (CR10R20)nOC(Z)NR16R26, (CR10R20)nN(R10')C(Z)NR16R26 чи (CR10R20)nN(R10')C(Z)OR7. В одному варіанті здійснення групи R3 необов'язково заміщені 1-4 рази незалежно в кожному випадку атомом галогену, нітро, С1-4 алкілом, заміщеним галогеном С1-4 алкілом, С2-4 алкенілом, С2-4 алкінілом, С3-6 циклоалкілом, С3-6 циклоалкіл С1-4 алкілом, С5-6 циклоалкенілом, C5-6 циклоалкеніл С1-4 алкілом, (CR10R20)nOR6, (CR10R20)nSH, (CR10R20)nS(O)mR7, (CR10R20)nNHS(O)2R7, (CR10R20)nS(O)2NR16R26, (CR10R20)nNR16R26, (CR10R20)nCN, (CR10R20)nC(Z)R6, (CR10R20)nOC(Z)R6, (CR10R20)nC(Z)OR6, (CR10R20)nN(R10')C(Z)R6 чи (CR10R20)nC(Z)NR16R26. В одному варіанті здійснення групи R3 необов'язково заміщені незалежно один чи більше разів, переважно 1-4 рази, незалежно, де в кожному випадку необов'язковий замісник для R3 незалежно вибраний з атома галогену, С1-10 алкілу, (CR10R20)nOR6, (CR10R20)nNR16R26 і заміщеного галогеном С1-10 алкілу. В іншому варіанті здійснення необов'язкові замісники незалежно вибрані в кожному випадку з атома галогену, С1-10 алкілу, гідрокси, С1-10 алкокси, ціано, нітро, аміно чи заміщеного атомом галогену С1-10 алкілу. У ще одному варіанті здійснення замісники R3 вибрані незалежно з атома галогену, 27 як-от атом фтору, атом хлору, атом брому чи атом йоду, чи С1-10 алкілу, такого як метил. В одному варіанті здійснення групи R3 вибрані з необов'язково заміщеного С1-10 алкілу, необов'язково заміщеного С3-7 циклоалкілу, необов'язково заміщеного С3-7 циклоалкілалкілу чи необов'язково заміщеного арилу. В іншому варіанті здійснення R3 вибраний з необов'язково заміщеного С1-10 алкілу чи необов'язково заміщеного арилу. В іншому варіанті здійснення R3 представляє необов'язково заміщений феніл. На додаток до цього варіанта здійснення R3 представляє фенільне кільце, заміщене один чи більше разів незалежно в кожному випадку атомом фтору, атомом хлору, гідрокси, метокси, метилом чи трифторметилом. Переважно R3 є 2,6-дифторфенілом. Відповідно в одному варіанті здійснення, коли R3 є арильною групою, те це фенільне кільце. Фенільне кільце необов'язкове заміщено незалежно в кожному випадку один чи більше разів, переважно 1-4 рази, атомом галогену, С1-4 алкілом чи заміщеним атомом галогену С1-4 алкілом. Фенільне кільце може бути відповідно монозаміщеним у положеннях 2, 4 чи 6 чи дизаміщеним у положеннях 2,4 чи положеннях 2,6, наприклад, 2-фтор, 4-фтор, 2,4дифтор, 2,6-дифтор чи 2-метил-4-фтор; чи тризаміщеним у положеннях 2,4,6, наприклад 2,4,6трифтор. Відповідно R7 незалежно вибраний у кожному випадку з С1-6 алкілу, арилу, арил С1-6 алкілу, гетероциклілу, гетероцикліл С1-6 алкілу, гетероарилу чи гетероарил С1-6 алкілу; і де кожна з даних груп може бути необов'язково заміщена один чи два рази незалежно в кожному випадку атомом галогену; гідрокси; заміщеним гідрокси С1-10 алкілом; С1-10 алкокси; заміщеним атомом галогену С1-10 алкокси; S(O)m алкілом; -С(О)-; NR4'R14'; С1-10 алкілом; С3-7 циклоалкілом; С3-7 циклоалкіл С1-10 алкілом; заміщеним атомом галогену С1-10 алкілом; арилом чи арил С1-4 алкілом; і де дані групи, що містять арил, також можуть бути заміщені один чи два рази атомом галогену; гідрокси; заміщеним гідроксіалкілом; С1-10 алкокси; S(O)m алкілом; аміно; моно- і дизаміщеним С1-4 алкілом; С1-4 алкілом аміно чи CF3. Відповідно R16 і R26 кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; чи R16 і R26 разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють незаміщене чи заміщене гетероциклічне кільце з 4-7 членів, де дане кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, сірки чи NR9'. Відповідно n дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1-10. Відповідно X представляє R2, OR2·, S(O)mR2', (CH2)n(R10')S(O)mR2', (CH2)n'(R10')C(O)R2', (CH2)n'NR4R14, (CH2)n'N(R2')(R2'') чи N(R10')RhNHC(=N-CN)NRqRq'. В одному варіанті здійснення винаходу X представляє N(R10')RhNH-C(=N-CN)NRqRq'; Відповідно Χ1 представляє N(R11), O, S(O)m чи CR10R20. В одному варіанті здійснення винаходу Χ1 представляє N(Rn) чи О. Відповідно Rh вибраний з необов'язково заміщеного С1-10 алкілу, -СН2-С(О)-СН2-, -СН2-СН2-О 95444 28 СН2-СН2-, -CH2-C(O)N(R10')CH2-CH2-, -CH2N(R10')C(O)CH2-, -CH2CH(OR10')-CH2, -СН2-С(О)ОСН2-СН2- чи -СН2-СН2-О-С(О)-СН2-. Відповідно Rq і Rq' незалежно вибрані в кожному випадку з атома водню, С1-10 алкілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-10 алкілу, С5-7 циклоалкенілу, С5-7 циклоалкеніл С1-10 алкілу, арилу, арил С1-10 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-10 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-10 алкілу, і де всі дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені, чи Rq і Rq' разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 5-7 членів, де дане кільце може містити додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома азоту чи атома сірки. Відповідно R11 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу. Відповідно R2 незалежно вибраний з атома водню, необов'язково заміщеного С1-10 алкілу, необов'язково заміщеного С3-7 циклоалкілу, необов'язково заміщеного С3-7 циклоалкілалкілу, необов'язково заміщеного арилу, необов'язково заміщеного арил С1-10 алкілу, необов'язково заміщеного гетероарилу, необов'язково заміщеного гетероарил С1-10 алкілу, необов'язково заміщеного гетероциклілу, необов'язково заміщеного гетероцикліл С1-10 алкілу, чи R2 представляє групу (CR10R20)q'X1(CR10R20)q(A1)(A2)(A3) чи (CR10R20)q'X1(A1)(A2)(A3). Відповідно q' дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1-6. Групи R2, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені один чи більше разів, переважно 1-4 рази, незалежно в кожному випадку С110 алкілом, заміщеним галогеном С1-10 алкілом, С210 алкенілом, С2-10 алкінілом, С3-7 циклоалкілом, С37 циклоалкіл С1-10 алкілом, С5-7 циклоалкенілом, С57 циклоалкеніл С1-10 алкілом, атомом галогену, С(О), ціано, нітро, (CR10R20)nOR6, (CR10R20)nSH, (CR10R20)nS(O)mR7, (CR10R20)nN(R10')S(O)2R7, (CR10R20)nNReRe', (CR10R20)nNReRe'C1-4алкілNReRe', (CR10R20)nCN, (CR10R20)nS(O)2NReRe', (CR10R20)nC(Z)R6, (CR10R20)nOC(Z)R6, (CR10R20)nC(Z)OR6l,(CR10R20)nC(Z)NReRe', (CR10R20)nN(R10')C(Z)R6, (CR10R20)nN(R10')C(=N(R10'))NReRe', (CR10R20)nC(=NOR6))NReRe', (CR10R20)nOC(Z)NReRe', (CR10R20)nN(R10')C(Z) NReRe' чи (CR10R20)nN(R10')C(Z)OR7. Відповідно Re і Re' кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероарилу чи гетероарил С1-4 алкілу, де дані групи можуть бути необов'язково заміщені; чи Re і Re' разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 4-7 членів, де дане кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома сірки чи NR9; і де кожна з даних груп, включаючи утворене кільце і крім атома водню, можуть бути заміщені 1-4 рази незалежно в кожному випадку атомом галогену; гідрокси; заміщеним гідрокси С1-10 алкілом; С1-10 алкокси; заміщеним атомом галогену С1-10 алкокси; 29 С1-10 алкілом; заміщеним атомом галогену С1-4 алкілом; S(O)mRf; C(O)Rj; C(O)ORj; (CR10R20)nN(R10')C(Z)OR7; (CR10R20)nN(R10')C(Z)NRdRd'; C(O)NR4'R14'; NR4C(O)С1-10 алкілом; NR4'С(О)арилом; ціано; нітро; NR4'R14'; С1-10 алкілом; С3-7 циклоалкілом; С3-7 циклоалкіл С1-10 алкілом; заміщеним галогеном С110 алкілом; арилом; арил С1-4 алкілом; гетероциклілом; гетероцикліл С1-4 алкілом; гетероарилом чи гетероарил С1-4 алкілом; і де дані групи, що містять арил, гетероцикліл і гетероарил, можуть бути також необов'язково заміщені один чи два рази незалежно в кожному випадку атомом галогену; С1-4 алкілом; гідрокси; заміщеним гідрокси С1-4 алкілом; С1-10 алкокси; S(O)m алкілом; аміно; моно- і дизаміщеним С1-4 алкілом аміно, С1-4 алкілом чи CF3. Відповідно Rf' незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-10 алкілу, арилу, арил С1-10 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-10 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-10 алкілу, де дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені. Коли X представляє R2, і R2 незалежно є заміщеним гетероциклілом чи гетероциклілалкілом, то група, що містить гетероцикліл, відповідно вибрана з тетрагідропіролу, тетрагідропірану, тетрагідрофурану, тетрагідротіофену (включаючи групи з окисленим атомом сірки), азиридинілу, піролінілу, піролідинілу, 2-оксо-1-піролідинілу, 3-оксо-1піролідинілу, 1,3-бенздіоксол-5-ілу, імідазолінілу, імідазолідинілу, індолінілу, піразолінілу, піразолідинілу, піперидинілу, піперазинілу, морфоліно і тіоморфоліно (включаючи групи з окисленим атомом сірки). В одному варіанті здійснення R2 представляє необов'язково заміщений піперидиніл чи піперазиніл. В іншому варіанті здійснення, коли R2 представляє необов'язково заміщене гетероциклічне чи гетероциклілалкільне кільце, то кільце заміщене один чи більше разів незалежно необов'язково заміщеним гетероциклілом, гетероциклілалкілом, арилом, арилалкілом, алкілом, (CR10R20)nNReRe' чи (CR10R20)nN(R10')C(Z)OR7. Друге гетероциклічне кільце відповідно вибране з необов'язково заміщеного тетрагідропіролу, тетрагідропірану, тетрагідрофурану, тетрагідротіофену (включаючи групи з окисленим атомом сірки), азиридинілу, піролінілу, піролідинілу, 2-оксо-1-піролідинілу, 3-оксо-1піролідинілу, 1,3-бенздіоксол-5-ілу, імідазолінілу, імідазолідинілу, індолінілу, піразолінілу, піразолідинілу, піперидинілу, піперазинілу, діазепіну, морфоліно і тіоморфоліно (включаючи групи з окисленим атомом сірки). Відповідно друге гетероциклічне кільце вибране з морфоліно, піперидину чи піролідинілу. В одному варіанті R2 представляє 4-аміно-1піперидиніл, 1,1-диметилетилоксикарбоніламіно-1піперидиніл, 4-метил-2-піперазиніл, 4-етил-1піперазиніл, 4-пропіл-1-піперазиніл, 4-бутил-1піперазиніл, 4-(метиламіно)-1-піперидиніл, 1,1диметилетил-4-піперидиніл}метилкарбамат, 4феніл-1-піперазиніл, 1,4'-біпіперидин-1'-іл, 4-(1піролідиніл)-1-піперидиніл, 4-метил-1,4' 95444 30 біпіперидин-1'-іл, 4-(4-морфолініл)-1-піперидиніл, 4-(дифенілметил)-1-піперазиніл чи 4метилгексагідро-1H-1,4-діазепін-1-іл. Відповідно R2' незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-10о алкілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкілалкілу, арилу, арил С1-10 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-10 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-10 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена 1-4 рази незалежно в кожному випадку С1-10 алкілом, заміщеним атомом галогену С1-10 алкілом, С2-10 алкенілом, С2-10 алкінілом, С3-7 циклоалкілом, С3-7 циклоалкіл С1-10 алкілом, С5-7 циклоалкенілом, С5-7 циклоалкеніл С1-10 алкілом, атомом галогену, -С(О), ціано, нітро, арилом, арил С1-10 алкілом, гетероарилом, гетероарил С1-10 алкілом, гетероциклілом, гетероцикліл С1-10 алкілом, (CR10R20)nOR6, (CR10R20)nSH, (CR10R20)nS(O)mR7, (CR10R20)nN(R10')S(O)2R7, (CR10R20)nNReRe', (CR10R20)nNReRe'C1-4алкілNReRe', (CR10R20)nCN, (CR10R20)nS(O)2NReRe', (CR10R20)nC(Z)R6, (CR10R20)nOC(Z)R6, (CR10R20)nC(Z)OR6, (CR10R20)nC(Z)NReRe', (CR10R20)nN(R10')C(Z)R6, (CR10R20)nN(R10')C(=N(R10'))NReRe', (CR10R20)nC(=NOR6)NReRe', (CR10R20)nOC(Z)NReRe', (CR10R20)nN(R10')C(Z)NReRe' чи (CR10R20)nN(R10')C(Z)OR7. В одному варіанті здійснення, коли X представляє (CH2)nN(R2')(R2''), те один з R2' чи R2'' представляє атом водню чи метил. В одному варіанті здійснення, коли R2' представляє необов'язково заміщений гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, то група, що містить гетероцикліл, заміщена один чи більше разів незалежно С1-10 алкілом, арилом, гетероциклілом, (CR10R20)nNReRe', (CR10R20)nN(R10')C(Z)OR7 чи (CR10R20)nC(Z)OR6. Конкретніше, це - метил, етил, NHC(O)O-CCH3, N(СН3)С(О)О-ССН3, аміно, метиламіно, диметиламіно, феніл, піперидин, піролідин, 1-етилпропіл, 4-метил-1,4'-біпіперидин-1'-іл, 1,4'-біпіперидин-1'-іл, морфоліно. В одному варіанті здійснення, коли X представляє (СН2)n(R2')(R2''), де R2' представляє необов'язково заміщений С1-10 алкіл, циклоалкіл, гетероцикліл, гетероцикліл С1-10 алкіл, гетероарилалкіл. Відповідно, коли R2' є необов'язково заміщеним циклоалкілом, то це - циклогексилове кільце. В одному варіанті здійснення циклогексилове кільце представляє необов'язково заміщений один чи більше разів (CR10R20)nNReRe'. Відповідно, коли R2' представляє необов'язково заміщений гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, то кільце вибране з тетрагідропіролу, тетрагідропірану, тетрагідрофурану, тетрагідротіофену (включаючи групи з окисленим атомом сірки), азиридинілу, піролінілу, піролідинілу, 2-оксо-1піролідинілу, 3-оксо-1-піролідинілу, 1,3бенздіоксол-5-ілу, імідазолінілу, імідазолідинілу, індолінілу, піразолінілу, піразолідинілу, піперидинілу, піперазинілу, діазепіну, гексагідро-1-Назепіну, морфоліно й тіоморфоліно (включаючи групи з окисленим атомом сірки). Краще кільце представляє піперидин, піперазин, піролідиніл, 2оксо-1-піролідиніл, морфоліно, гексагідро-1-Назепіну. В одному варіанті здійснення кільця замі 31 щені один чи більше разів, переважно 1-4 рази, незалежно С1-10 алкілом, арилом, арилалкілом, (CR10R20)nNReRe' чи (CR10R20)nN(R10')C(Z)OR7. В одному варіанті здійснення (СН2)n(R2')(R2'') представляє 1-(фенілметил)-4-піперидинамін, 2-[4(фенілметил)-1-піперазиніл]етиламін, 2-(1піперидиніл)етиламін, 2-(1-метил-2піролідиніл)етиламін, 1-[(фенілметил)-3піродилініл]амін, 3-[(1-піролідиніл)пропіл]амін, 3[(гексагідро-1H-азепін-1-іл)пропіл]амін, (1-метил-4піперидиніл)амін, 3-[(4-морфолініл)пропіл]амін, 3[(2-оксо-1-піролідиніл)пропіл]амін, 2-[(4морфолініл)етил]амін, 2-[(1-піролідиніл)етил] амін чи [(1-етил-2-піролідиніл)метил]аміно. В одному варіанті здійснення, коли X представляє (СН2)n(R2')(R2'') і R2' є необов'язково заміщеним С1-10 алкілом, то алкіл заміщений один чи більше разів незалежно (CR10R20)nNReRe' чи (CR10R20)nNReRe'С1-4алкілNReRe'. В одному варіанті здійснення Re і Re' незалежно необов'язково заміщені С1-4 алкілом, таким як метил, етил, ізопропіл, н-бутил чи трет-бутил. Переважно ((СН2)n(R2')(R2'') представляє 3-(диметиламіно)пропіл(метил)амін, 3-(диметиламіно)пропіламін, пропіламін, (2,2диметилпропіл)амін, (2-гідроксипропіл)аміно, 2(диметиламіно)етиламін, 2(диметиламіно)етил(метил)амін, 3(диметиламіно)пропіламін, 2(диметиламіно)етил(метил)амін, 3(діетиламіно)пропіламін, 2-(метиламіно)етиламін, [(1-метилетил)аміно]етиламін, 3(діетиламіно)пропіламін, 3(дибутиламіно)пропіламін, 3-[(1метилетил)аміно]пропіламін, 3-(1,1диметилетил)амінопропіламін, 3-(диметиламіно)2,2-диметилпропіламін, 4-(діетиламіно)-1метилбутиламінчи3-[[3(диметиламіно)пропіл](метил)аміно]пропіл(метил)амін. Відповідно R2' вибраний з атома водню, С1-10 алкілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкілалкілу, арилу, арил С1-10 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-10 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-10 алкілу, і де дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені 1-4 рази незалежно в кожному випадку С1-10 алкілом, заміщеним галогеном С1-10 алкілом, С2-10 алкенілом, С2-10 алкінілом, С3-7 циклоалкілом, С3-7 циклоалкіл С1-10 алкілом, С5-7 циклоалкенілом, С5-7 циклоалкеніл С1-10 алкілом, атомом галогену, -С(О), ціано, нітро, арилом, арил С1-10 алкілом, гетероарилом, гетероарил С1-10 алкілом, гетероциклілом, гетероцикліл С1-10 алкілом, (CR10R20)nOR6, (CR10R20)nSH, (CR10R20)nS(O)mR7, (CR10R20)nN(R10')S(O)2R7, (CR10R20)nNReRe', (CR10R20)nNReRe'С1-4алкілNReRe', (CR10R20)nCN, (CR10R20)nS(O)2NReRe', (CR10R20)nC(Z)R6, (CR10R20)nOC(Z)R6, (CR10R20)nC(Z)OR6, (CR10R20)nC(Z)NReRe', (CR10R20)nN(R10')C(Z)R6, (CR10R20)nN(R10')C(=N(R10'))NReRe', (CR10R20)nC(=NOR6)NReRe', (CR10R20)nOC(Z)NReRe', (CR10R20)nN(R10')C(Z)NReRe' чи (CR10R20)nN(R10')C(Z)OR7; чи де R2' представляє групу (CR10R20)tX1(CR10R20)qC(A1)(A2)(A3). 95444 32 Відповідно t дорівнює цілому числу, що має значення 2-6. Відповідно q дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1-10. Відповідно Α1 представляє необов'язково заміщений С1-10 алкіл, гетероцикліл, гетероцикліл С110 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, арил чи арил С1-10 алкіл. Відповідно А2 представляє необов'язково заміщений С1-10 алкіл, гетероцикліл, гетероцикліл С110 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, арил чи арил С1-10 алкіл. Відповідно А3 представляє атом водню чи необов'язково заміщений С1-10 алкіл. С1-10 алкіл для груп Α1, А2 і А3 може бути необов'язково заміщений один чи більше разів незалежно в кожному випадку, переважно 1-4 рази, атомом галогену, таким як атом хлору, атом фтору, атом брому чи атом йоду; заміщеним атомом галогену С1-10 алкілом, таким як СF3 чи CH2CF3; С210 алкенілом, С2-10 алкінілом, С3-7 циклоалкілом, С37 циклоалкіл С1-10 алкілом, С5-7 циклоалкенілом, С5циклоалкеніл С1-10 алкілом, (CR10R20)nOR6, 7 (CR10R20)nSH, (CR10R20)nS(O)mR7, (CR10R20)nN(R10')S(O)2R7, (CR10R20)nNR4R14, (CR10R20)nCN, (CR10R20)nS(O)2NR4R14, (CR10R20)nC(Z)R6, (CR10R20)nOC(Z)R6, (CR10R20)nC(Z)OR6, (CR10R20)nC(Z)NR4R14, (CR10R20)nN(R10')C(Z)R6, (CR10R20)nN(R10')C(=N(R10'))NR4R14, (CR10R20)nOC(Z)NR4R14, (CR10R20)nN(R10')C(Z)NR4R14 чи (CR10R20)nN(R10')C(Z)OR7. В іншому варіанті здійснення даного винаходу X представляє R 2, і R2 є (CR10R20)q'X1(CR10R20)qC(A1)(A2)(A3) чи (CR10R20)q'C(A1)(A2)(A3). У додатковому варіанті здійснення q' дорівнює 0. В іншому варіанті здійснення, коли R2 представляє групу (CR10R20)q'X1(CR10R20)qC(A1)(A2)(A3), то q' дорівнює 0, Χ1 представляє атом азоту, q дорівнює 0 чи 1, Α1 є необов'язково заміщеним гетероциклілом чи гетероциклілалкілом, і А2 представляє необов'язково заміщений арил. Конкретніше, R2 представляє 2-феніл-2-[(1піролідиніл)етил]аміно чи 1-феніл-2-[(1піролідиніл)етил]аміно. В одному варіанті здійснення винаходу одна чи більш із груп Α1, А2 і А3 заміщена (CR10R20)nOR6. В іншому варіанті здійснення винаходу замісник R6 у (CR10R20)nOR6 представляє атом водню. У ще одному варіанті здійснення даного винаходу X представляє R 2, і R2 є (CR10R20)q'C(A1)(A2)(A3), таким як СН(СН2ОН)2 чи C(CH3)(CH2OH)2; чи коли R2 є (CR10R20)q'X1(CR10R20)qC(A1)(A2)(A3), і q' дорівнює 0, те тоді група представляє X1(CR10R20)qCH(CH2OH)2 чи X1(CR10R20)qC(CH3)(CH2OH)2; в іншому варіанті здійснення Х1 є атомом кисню чи атомом азоту. В одному варіанті здійснення даного винаходу X представляє R2, OR2', (CH2)nNR4R14 чи (СН2)n(R2')(R2''). В іншому варіанті здійснення X представляє S(O)mR2', (CH2)nNR4R14 чи (СН2)n(R2')(R2''). 33 У ще одному варіанті здійснення X представляє (CH2)nNR4R14 чи (СН2)n(R2')(R2''). У ще одному варіанті здійснення X представляє (CH2)nNR4R14. У ще одному варіанті здійснення X представляє (СН2)n(R2')(R2''). В одному варіанті здійснення даного винаходу X представляє R2, OR2, (CH2)nNR4R14 чи (СН2)n(R2')(R2''). Відповідно, коли X представляє (CH2)nNR4R14, тоді R4 і R14 є С1-10 алкілом, арилом, арил С1-4 алкілом, гетероциклілом, гетероцикліл С1-4 алкілом, гетероарилом чи гетероарил С1-4 алкілом. Відповідно С1-4 алкіл може бути заміщений один чи більше разів незалежно в кожному випадку NR4'R14'; атомом галогену; гідрокси; алкокси; C(O)NR4'R14' чи NR4'C(O)С1-10 алкілом. Переважно С1-4 алкіл заміщений NR4'R14'. В одному варіанті здійснення, щонайменше, один з R4 чи R14 може представляти атом водню, коли R4 чи R14 не піддаються циклізації. В іншому варіанті здійснення жоден з R4 чи R14 не є атомом водню. В одному варіанті здійснення, коли X представляє (CH2)nNR4R14, тоді один з R4 i R14 є атомом водню, та інший представляє необов'язково заміщений гетероарил С1-4 алкіл. Відповідно необов'язково заміщений гетероарилалкіл представляє імідазолілалкіл, такий як 1Н-імідазол-2-ілметил. В іншому варіанті здійснення, коли X представляє (CH2)nNR4R14, тоді один з R4 i R14 є гетероарил С1-4 алкілом, де гетероарильне кільце вибране з необов'язково заміщеного тієнілу, піролілу, оксазолілу, тіазолілу, ізоксазолілу, ізотіазолілу, імідазолілу, піразолілу, триазолілу, піридазинілу, піримідинілу, піразинілу, бензоксазолілу, бензимідазолілу і бензотіазолілу. Переважно гетероарил С1-4 алкіл вибраний з необов'язково заміщеного піролілу, оксазолілу, тіазолілу, ізоксазолілу, імідазолілу, бензоксазолілу, бензимідазолілу й бензотіазолілу. В іншому варіанті здійснення, коли X представляє (CH2)nNR4R14 і один з R4 i R14 є гетероцикліл С1-4 алкілом, то тоді необов'язково заміщене гетероциклічне кільце вибране з необов'язково заміщеного тетрагідропіролу, тетрагідропірану, тетрагідрофурану, піролінілу, піролідинілу, імідазолінілу, імідазолідинілу, індолінілу, піразолінілу, піразолідинілу, піперидинілу, піперазинілу й морфоліно. Переважно гетероцикліл С1-4 алкіл вибраний з необов'язково заміщеного піролінілу, піролідинілу, піперидинілу, піперазинілу й морфоліно. В іншому варіанті здійснення, коли X представляє (CH2)nNR4R14 і R4 i R14 разом з атомом азоту піддаються циклізації з утворенням необов'язково заміщеного кільця, такого як описане вище, то такі кільця включають, але не обмежуються цим, піролідин, піперидин, піперазин, діазепін і морфолін. В іншому варіанті здійснення, коли X представляє (CH2)nNR4R14 і замісники R4 i R14 піддаються циклізації з утворенням гетероциклічного 5-6членного кільця, то таке кільце необов'язкове заміщено, як тут визначено. В тому випадку, коли замісники R4 i R14 піддаються циклізації з утворенням гетероциклічного 4-7-членного кільця, то не 95444 34 обов'язкові замісники відповідно вибрані з необов'язково заміщеного алкілу, необов'язково заміщеного арилу, необов'язково заміщеного гетероарилу, необов'язково заміщеного гетероциклілу, (CR10R20)nN(R10')C(Z)OR7, NR4'R14' чи С1-10 алкілу, заміщеного один чи більше разів необов'язково заміщеним арилом. Конкретніше такі замісники включають феніл, піролідиніл, морфоліно, піперазиніл, 4-метил-1-піперазиніл, піперидиніл, 2-оксо2,3-дигідро-1Н-бензимідазол-1-іл, 5-хлор-2-оксо2,3-дигідро-1Н-бензимідазол-1-іл, дифенілметил, метил, етил, пропіл, бутил, аміно, метиламіно й диметиламінo. В одному варіанті здійснення замісник X є 1,4'біпіперин-1-іловим циклом, що може бути необов'язково заміщений, наприклад, це - 4-метил-1,4'біпіперин-1-іл; 4-піперидиніламіно; 4-аміно-1піперидиніл; 2,2,6,6-тетраметил-4піперидиніл)аміно; 4-метил-1-піперазиніл; (4морфолініл)-1-піперидиніл; (4-метил-1піперазиніл)-1-піперидиніл; 4-етил-1-піперазиніл; (2-оксо-2,3-дигідро-1H-бензимідазол-1-іл)-1піперидиніл; 5-хлор-(2-оксо-2,3-дигідро-1Hбензимідазол-1-іл))-1-піперидиніл; 4-(1піролідиніл)-1-піперидиніл; 4-(дифенілметил)-1піперазиніл; 4-метилгексагідро-1H-1,4-діазепін-1іл; 4-пропіл-1-піперазиніл чи 4-бутил-1-піперазиніл. У додатковому варіанті здійснення замісник X представляє необов'язково заміщений 1,4'біпіперин-1'-іловий цикл, 4-аміно-1-піперидиніл чи 2,2,6,6-тетраметил-4-піперидиніл)аміно. В іншому варіанті здійснення, коли X представляє (СН2)n(R2')(R2'') і R2' є необов'язково заміщеним С1-10 алкілом, то алкіл заміщений (CR10R20)nC(Z)NReRe', і Re і Re' представляють атом водню чи необов'язково заміщений С1-10 алкіл. Відповідно група X представляє 3(діетиламіно)пропіламіно, 3(діетиламіно)пропіл(метил)аміно, 3(диметиламіно)пропіл(метил)аміно, 2(диметиламіно)етиламіно, 1(метилетил)амінопропіламіно, (1,1диметилетил)амінопропіламіно, (1метилетил)аміноетиламіно, 2(метиламіно)етиламіно, 2-аміноетил(метил)аміно чи 2-(диметиламіно)етил(метил)аміно. В іншому варіанті здійснення, коли X представляє (СН2)n(R2')(R2'') і R2' є необов'язково заміщеним гетероарил С1-10 алкілом, то гетероарильна група представляє необов'язково заміщений імідазол. В одному варіанті здійснення винаходу, щонайменше, один з R4 i R14 може бути атомом водню, коли R4 i R14 не піддаються циклізації. В одному варіанті здійснення R3 представляє 2,6-дифторфеніл, R1' незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, атома фтору чи метилу; g дорівнює 1 чи 2; і R1 вибраний з C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb чи C(Z)O(CR10R20)vRb, чи N(R10')C(Z)(CR10R20)vRb. Переважно R1 вибраний з C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb. В іншому варіанті здійснення група Rb вибрана з тіазолілу, С1-10 чи алкілу необов'язково заміщеного арилу. В іншому варіанті здійснення група Rb є пропілом чи 4 35 95444 36 фторпропілом. У ще одному варіанті здійснення Rb представляє тіазоліл. В іншому варіанті здійснення X відповідно вибраний з (1Н-імідазол-2-ілметил)аміно чи 4-метил1,4'-біпіперидин-1'ілу, 2,2,6,6-тетраметил-4піперидиніл)аміно, 4-аміно-1-піперидинілу, 3(діетиламіно)пропіламіно, 3(диметиламіно)пропіл(метил)аміно, 3(диметиламіно)пропіл(метил)аміно, 2(диметиламіно)етиламіно, (1метилетил)амінопропіламіно, (1,1диметилетил)амінопропіламіно, (1метилетил)аміноетиламіно, 2(метиламіно)етиламіно, 2-аміноетил(метил)аміно чи 2-(диметиламіно)етил(метил)аміно. В одному варіанті здійснення R3 представляє 2,6-дифторфеніл, R1' незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, атома фтору чи метилу; g дорівнює 1 чи 2; і R1 вибраний з C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb, де Rb представляє С1-10 алкіл чи необов'язково заміщений арил, переважно пропіл чи 4-фторфеніл, чи необов'язково заміщений гетероарил, переважно тіазоліл; X представляє (СН2)n(R2')(R2''), і n дорівнює 0. В іншому варіанті здійснення X є (СН2)n(R2')(R2''), R2'' представляє атом водню, n дорівнює 0, і R2' представляє алкіл, заміщений (CR10R20)nNReRe'. У додатковому варіанті здійснення Re і Re' незалежно вибрані з необов'язково заміщеного С1-4 алкілу, такого як метил, етил, ізопропіл, н-бутил чи третбутил, переважно етил. Іншим варіантом здійснення винаходу є група сполук формули (Іс), підгрупа сполук (І) і (Іа), у яких R1 представляє C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb, і Rb є необов'язково заміщеним гетероарилом, необов'язково заміщеним гетероарил С1-10 алкілом, необов'язково заміщеним гетероциклілом і необов'язково заміщеним гетероцикліл С1-10 алкілом, Інші групи аналогічні представленими вище для формули (І) і (Іа). В іншому варіанті здійснення для сполук формули (Іс) R1 представляє C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb, і Rb є необов'язково заміщеним гетероарилом чи необов'язково заміщеним гетероарил С1-10 алкілом. Відповідно гетероарил, гетероарилалкіл, гетероцикліл і гетероциклілалкіл мають значення, вказані вище, для формули (І) і (Іа). Кращим гетероарильним кільцем є необов'язково заміщене тіазолілове кільце, піридилове кільце чи тіофенове кільце. В одному варіанті здійснення даного винаходу для сполук формули (І), (Іа) і (Іс), а також для інших представлених тут формул, R1' незалежно вибраний з атома водню, атома галогену, С1-4 алкілу чи заміщеного атомом галогену С1-4 алкілу. В іншому варіанті здійснення R1' незалежно вибраний з атома водню, атома фтору, атома хлору, метилу чи CF3. В одному варіанті здійснення, коли R1' заміщений у фенільному кільці в ортоположенні, і другий R1' також заміщений у кільці, то тоді переважно, щоб друге заміщення не знаходилося в іншому орто-положенні. В одному варіанті здійснення винаходу g дорівнює 1 чи 2. Відповідно в одному варіанті здійснення, коли R3 є арильною групою, те це - фенільне кільце, і фенільне кільце необов'язкове заміщено, незалежно в кожному випадку один чи більше разів, переважно 1-4 рази, атомом галогену, С1-4 алкілом чи заміщеним атомом галогену С1-4 алкілом. Фенільне кільце відповідно може бути монозаміщеним у положеннях 2, 4 чи 6, чи дизаміщеним у положеннях 2,4, наприклад, 2-фтор, 4-фтор, 2,4дифтор, 2,6-дифтор, 6-дифтор чи 2-метил-4-фтор; чи тризаміщеним у положеннях 2,4,6, наприклад, 2,4,6-трифтор. Переважно R3 представляє 2,6дифторфеніл. В одному варіанті здійснення R3 представляє 2,6-дифторфеніл, R1' незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, атома фтору чи метилу; g дорівнює 1 чи 2. В іншому варіанті здійснення даного винаходу сполуки формул (І) і (Іа), (II) і (IIа), (III) і (IIIа), (IV) і (IVa), (V) і (Va), (VI), (Vla-Vli), (VIII), (VIlla), (IX), (ІХа), (А), (А1), (В) і (В1) можуть також включати для X групу В-Не-Ar-Cyc, наведену в патенті США 6809199, розкриття якого включено тут для інформації. Як представлено в даних патенту США 6809199 група Не-Ar-Сус відповідно вибрана з: де d представляє ціле число, що має значення 1, 2, 3 чи 4; d' дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1, 2 чи 3; d" дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1, 2 чи 3; e дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1, 2, 3 чи 4; 37 95444 38 e' дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1, 2 чи 3; e" дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1, 2 чи 3; f дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1, 2 чи 3; d+e дорівнює 2,3,4,5 чи 6; d'+e"=d; е'+є"=m. Відповідно R7', R77 I R77' кожен незалежно вибраний з атома водню і групи, вибраної з С1-6 алкілу, С2-6алкенілу, С4-6 циклоалкіл-С0-6 алкілу, N(C0-4 алкіл)(C0-4 алкіл) С1-4алкіл-N(C0-4 алкілу), -N(C0-4 алкіл)(C0-4 алкілу), С1-3 алкіл-СО-C0-4 алкілу, С0-6-OС(O)-C0-4 алкілу, С0-6-С(O)O C0-4 алкілу, -N(C0-4 алкіл)(C0-4 алкіл)(C0-4 алкіл)С(O)(C0-4 алкілу), фенілC0-4 алкілу, піридил-C0-4 алкілу, піримідиніл-C0-4 алкілу, піразиніл-C0-4 алкілу, тіофеніл-C0-4 алкілу, піразоліл-C0-4 алкілу, імідазоліл-C0-4 алкілу, триазоліл-C0-4 алкілу, азетидинил-C0-4 алкілу, піролідиніл-C0-4 алкілу, ізохінолініл-C0-4 алкілу, інданіл-C0-4 алкілу, бензотіазоліл-C0-4 алкілу, будь-які групи, необов'язково заміщені 1-6 замісниками, де кожен замісник незалежно є -ОН, -N(C0-4 алкіл)(C0-4 алкілом), С1-4 алкілом, С1-6 алкоксилом, С1-6 алкіл-СОC0-4 алкілом, піролідиніл-C0-4 алкілом- чи атомом галогену; чи R7' разом зі зв'язком від відсутнього водню кільця представляє =O. Відповідно В представляє - С1-6 алкіл-, -С0-3 алкіл-О-С0-3 алкіл-, -С0-3 алкіл-NН-С0-3 алкіл-, -С0-3 алкіл-NН- С3-7 циклоалкіл-, -С0-3 алкіл-N(С0-3 алкіл)С(O)-С0-3 алкіл-, - С0-3 алкіл-NН-SО2-С0-3 алкіл-, -С03 алкіл-, -С0-3 алкіл-S-С0-3 алкіл-, -С0-3 алкіл-SО2-С03 алкіл-, -С0-3 алкіл-РН-С0-3 алкіл-, -С0-3 алкіл С(O)С0-3 алкіл- чи одинарний зв'язок. Відповідно Ε1 представляє СН, N чи CR66; чи В и Ε1 разом утворюють подвійний зв'язок, тобто СН=С. Відповідно Е2 представляє СН2, CHR77, C(OH)R77NH, NR77, O, S, -S(O)- чи -S(O)2-. Відповідно R66 незалежно вибраний у кожному випадку з атома галогену, C0-4 алкілу, -С(O)-O(C0-4 алкілу) чи -C(O)-N(C0-4 алкіл)-(C0-4 алкілу). В альтернативному варіанті здійснення даного винаходу група Не-Ar-Сус представляє: В іншому варіанті здійснення даного винаходу сполуки формул (І) і (Іа), (II) і (IIа), (III) і (ІІІа), (IV) і (IVa), (V) і (Va), (VI), (Vla-Vli), (VIII), (Villa), (IX), (ІХа), (А), (А1), (В) і (В1) можуть також включати для X групи, розкриті в заявці WO 2004/073628, опублікованій у вересні 2004, Boehm et al., розкриття якої включено тут для інформації: В іншому варіанті здійснення даного винаходу сполуки формули (II) і (IIа) мають побудову: 39 у яких: G1 i G2 представляють атом азоту; G3 представляє СН2; G4 представляє СН; R1 представляє C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb, C(Z)O(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb чи N(R10')OC(Z)(CR10R20)vRb; R1' незалежно вибраний у кожному випадку з атома галогену, С1-4 алкілу, заміщеного атомом галогену С1-4 алкілу, ціано, нітро, (CR10R20)v'NRdRd', (CR10R20)v'C(O)R12, SR5, S(O)R5, S(O)2R5 чи (CR10R20)v'OR13; Rb представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкіл С1-10 алкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, де всі дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені; X представляє R 2, OR2·, S(O)mR2', (CH2)nN(R10')S(O)mR2', (CH2)nN(R10')C(O)R2', (CH2)n'NR4R14, (СН2)n(R2')(R2'') чи N(R10')RhNH-C(=NCN)NRqRq'; Χ1 представляє N(R11), O, S(O)m чи CR10R20; Rh вибраний з необов'язково заміщеного С1-10 алкілу, -СН2-С(О)-СН2-, -СН2-СН2-О-СН2-СН2-, CH2-C(O)N(R10')CH2-CH2-, -CH2-N(R10')C(O)CH2-, CH2CH(OR10')-CH2, -CH2-C(O)O-CH2-CH2- чи -СН2СН2-О-С(О)-СН2-; Rq і Rq' незалежно вибрані в кожному випадку з атома водню, С1-10 алкілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-10 алкілу, С5-7 циклоалкенілу, С5-7 циклоалкеніл С1-10 алкілу, арилу, арил С1-10 алкілу, гетероарилу, гетероарилС1-10 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-10 алкілу, і де всі дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені, чи Rq і Rq' разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 5-7 членів, де дане кільце може містити додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома азоту чи атома сірки; R2 представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкілалкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; чи R2 представляє групи (CR10R20)q'X1(CR10R20)q(A1)(A2)(A3) чи (CR10R20)q'C(A1)(A2)(A3); 95444 40 R2' представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкілалкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; R2'' представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкілалкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені; чи де R2'' представляє групу (CR10R20)tX1(CR10R20)qC(A1)(A2)(A3); Α1 представляє необов'язково заміщений С1-10 алкіл, гетероцикліл, гетероцикліл С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, арил чи арил С1-10 алкіл; А2 представляє необов'язково заміщений С1-10 алкіл, гетероцикліл, гетероцикліл С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, арил чи арил С1-10 алкіл; А3 представляє атом водню чи необов'язково заміщений С1-10 алкіл; R3 представляє С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С37 циклоалкіл С1-10 алкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; R4 i R14 кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероциклілу, гетероцикліл С1-4 алкілу, гетероарилу чи гетероарил С1-4 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; чи R4 i R14 разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 4-7 членів, де дане кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома сірки чи атома азоту; R4' і R14' кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу, чи R4' і R14' разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють гетероциклічне кільце з 5-7 членів, де дане кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з NR9; R5 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, С2-4 алкенілу, С2-4 алкінілу чи NR4'R14', за винятком того, що групи SR5 є SNR4'R14', S(O)2R5 є SO2H, і S(O)R5 є SOH; 41 95444 42 R9' незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R10 i R20 кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R10' незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R11 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R12 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, заміщеного галогеном С1-4 алкілу, С2-4 алкенілу, С2-4 алкінілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, С5-7 циклоалкенілу, С5-7 циклоалкеніл С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-4 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-4 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; R13 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, заміщеного галогеном С1-4 алкілу, С2-4 алкенілу, С2-4 алкінілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, С5-7 циклоалкенілу, С5-7 циклоалкеніл С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-4 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-4 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; Rd і Rd' кожен незалежно вибраний з атома водню, С1-4 алкілу, С3-6 циклоалкілу, С3-6 циклоалкіл С1-4 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; чи Rd і Rd' разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 5-6 членів, де кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома сірки чи NR9; g дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1, 2, 3 чи 4; n' незалежно вибрано в кожному випадку з 0 чи цілого числа, що має значення 1-10; m незалежно вибрано в кожному випадку з 0 чи цілого числа, що має значення 1 чи 2; q дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1-10; q' дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1-6; t дорівнює цілому числу, що має значення 2-6; ν дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1 чи 2; ν' незалежно вибрано в кожному випадку з 0 чи цілого числа, що має значення 1 чи 2; Ζ незалежно вибраний у кожному випадку з атома кисню чи атома сірки; і її фармацевтично прийнятну сіль, сольват чи фізіологічно функціональну похідну. Іншим аспектом винаходу є сполуки формул: у яких G1 і G2 представляють атом азоту; G3 представляє СН2; G4 представляє СН; G5 і G6 незалежно вибрані з атома азоту чи (CH2)n'NR4R14, (СН2)n(R2')(R2'') чи N(R10')RhNH-C(=NCN)NRqRq'; Χ1 представляє N(R11), O, S(O)m чи CR10R20; Rh вибраний з необов'язково заміщеного С1-10 алкілу, -СН2-С(О)-СН2-, -СН2-СН2-О-СН2-СН2-, CH2-C(O)N(R10')CH2-CH2-, -CH2N(R10')C(O)CH2-, CH2-CH(OR10')-CH2-, -СН2-С(О)О-СН2-СН2- чи -СН2СН2-О-С(О)-СН2-; Rq і Rq' незалежно вибрані в кожному випадку з атома водню, С1-10 алкілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-10 алкілу, С5-7 циклоалкенілу, С5-7 циклоалкеніл С1-10 алкілу, арилу, арил С1-10 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-10 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-10 алкілу, і де всі дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені, чи Rq і Rq' разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 5-7 членів, де дане кільце може містити додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома азоту чи атома сірки; R2 представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкілалкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетеро СН; R1 представляє C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb, C(Z)O(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb чи N(R10')OC(Z)(CR10R20)vRb; R1' незалежно вибраний у кожному випадку з атома галогену, С1-4 алкілу, заміщеного атомом галогену С1-4 алкілу, ціано, нітро, (CR10R20)v'NRdRd', (CR10R20)v'C(O)R12, SR5, S(O)R5, S(O)2R5 чи (CR10R20)v'OR13; Rb представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкіл С1-10 алкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, де всі дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені; X представляє R 2, OR2', S(O)mR2', (CH2)n'(R10')S(O)mR2', (CH2)nN(R10')C(O)R2', 43 цикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; чи R2 представляє групи (CR10R20)q'X1(CR10R20)qC(A1)(A2)(A3) чи (CR10R20)q'C(A1)(A2)(A3); R2' представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкілалкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; R'- представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкілалкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені; чи де R2'' представляє групу (CR10R20)tX1(CR10R20)qC(A1)(A2)(A3); Α1 представляє необов'язково заміщений С1-10 алкіл, гетероцикліл, гетероцикліл С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, арил чи арил С1-10 алкіл; А2 представляє необов'язково заміщений С1-10 алкіл, гетероцикліл, гетероцикліл С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, арил чи арил С1-10 алкіл; А3 представляє атом водню чи необов'язково заміщений С1-10 алкіл; R3 представляє С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С37 циклоалкіл С1-10 алкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; R4 i R14 кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероциклілу, гетероцикліл С1-4 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-4 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; чи R4 i R14 разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 4-7 членів, де дане кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома сірки чи атома азоту; R4' і R14' кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу, чи R4' і R14' разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють гетероциклічне кільце з 5-7 членів, де дане кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з NR9; R5 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, С2-4 алкенілу, С2-4 алкінілу чи NR4'R14', за винятком того, що групи SR5 є SNR4'R14', S(O)2R5 є SO2H, і S(O)R5 є SOH; R9' незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R10 i R20 незалежно вибрані в кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; 95444 44 R10' незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R11 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R12 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, заміщеного галогеном С1-4 алкілу, С2-4 алкенілу, С2-4 алкінілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, С5-7 циклоалкенілу, С5-7 циклоалкеніл С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-4 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-4 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; R13 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, заміщеного галогеном С1-4 алкілу, С2-4 алкенілу, С2-4 алкінілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, С5-7 циклоалкенілу, С5-7 циклоалкеніл С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-4 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-4 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; Rd i Rd' кожен незалежно вибраний з атома водню, С1-4 алкілу, С3-6 циклоалкілу, С3-6 циклоалкіл С1-4 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; чи Rd і Rd' разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 5-6 членів, де кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома сірки чи NR9'; g дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1, 2, 3 чи 4; n' незалежно вибрано в кожному випадку з 0 чи цілого числа, що має значення 1-10; m незалежно вибрано в кожному випадку з 0 чи цілого числа, що має значення 1 чи 2; q дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1-10; q' дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1-6; t дорівнює цілому числу, що має значення 2-6; ν дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1 чи 2; ν' незалежно вибрано в кожному випадку з 0 чи цілого числа, що має значення 1 чи 2; Ζ незалежно вибраний у кожному випадку з атома кисню чи атома сірки; і її фармацевтично прийнятна сіль, сольват чи фізіологічно функціональна похідна. Очевидно, зрозуміло, що розходження між сполуками формул (І) і (Іа) і формул (II) і (IIа) і сполуками від формул (III) і (ІIIа) до формул (V) і (Va) полягає не тільки в заміщенні кільця групою R1, але положеннями атома азоту в піридиловому кільці, наприклад, наявністю змінних G5 і G6. Вста інші змінні мають те саме значення, що для формул (III) і (IIІа) до формул (V) і (Va), як описано для формул (І) і (Іа) тощо. Іншим аспектом винаходу є сполуки формул: 45 СН; у яких: G1 і G2 представляють атом азоту; G3 представляє СН2; G4 представляє СН; G5 і G6 незалежно вибрані з атома азоту чи R1 представляє C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb, C(Z)O(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb чи N(R10')OC(Z)(CR10R20)vRb; R1' незалежно вибраний у кожному випадку з атома галогену, С1-4 алкілу, заміщеного атомом галогену С1-4 алкілу, ціано, нітро, (CR10R20)v'NRdRd', (CR10R20)v'C(O)R12, SR5, S(O)R5, S(O)2R5 чи (CR10R20)v'OR13; Rb представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкіл С1-10 алкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, де всі дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені; X представляє R 2, OR2, S(O)mR2', (CH2)n'N(R10')S(O)mR2', (CH2)n'N(R10')C(O)R2', (CH2)n'NR4R14, (CH2)n'N(R2')(R2'') чи N(R10')RhNHC(=N-CN)NRqRq'; Χ1 представляє N(R11), O, S(O)m чи CR10R20; Rh вибраний з необов'язково заміщеного С1-10 алкілу, -СН2-С(О)-СН2-, -СН2-СН2-О-СН2-СН2-, CH2-C(O)N(R10')CH2-CH2-, -CH2-N(R10')C(O)CH2-, CH2CH(OR10')-CH2, -CH2-C(O)O-CH2-CH2- чи -CH2CH2-O-C(O)CH2-; Rq і Rq' незалежно вибрані в кожному випадку з атома водню, С1-10 алкілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-10 алкілу, С5-7 циклоалкенілу, С5-7 циклоалкеніл С1-10 алкілу, арилу, арил С1-10 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-10 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-10 алкілу, і де всі дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені, чи Rq і Rq' разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 5-7 членів, де дане кільце може містити додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома азоту чи атома сірки; R2 представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкілалкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; чи R2 представляє групи (CR10R20)q'X1(CR10R20)qC(A1)(A2)(A3) чи (CR10R20)q'C(A1)(A2)(A3); 95444 46 R2' представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкілалкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; R2'' представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкілалкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені; чи де R2'' представляє групу (CR10R20)tX1(CR10R20)qC(A1)(A2)(A3); Α1 представляє необов'язково заміщений С1-10 алкіл, гетероцикліл, гетероцикліл С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, арил чи арил С1-10 алкіл; А2 представляє необов'язково заміщений С1-10 алкіл, гетероцикліл, гетероцикліл С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, арил чи арил С1-10 алкіл; А3 представляє атом водню чи необов'язково заміщений С1-10 алкіл; R3 представляє С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С37 циклоалкіл С1-10 алкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; R4 i R14 кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероциклілу, гетероцикліл С1-4 алкілу, гетероарилу чи гетероарил С1-4 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; чи R4 i R14 разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 4-7 членів, де дане кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома сірки чи атома азоту; R4' і R14' кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу, чи R4' і R14' разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють гетероциклічне кільце з 5-7 членів, де дане кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з NR9'; R5 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, С2-4 алкенілу, С2-4 алкінілу чи NR4'R14', за винятком того, що групи SR5 є SNR4'R14', S(O)2R5 є SO2H, і S(O)R5 є SOH; 47 95444 48 R9' незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R10 і R20 незалежно вибрані в кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R10' незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R11 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R12 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, заміщеного галогеном С1-4 алкілу, С2-4 алкенілу, С2-4 алкінілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, С5-7 циклоалкенілу, С5-7 циклоалкеніл С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-4 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-4 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; R13 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, заміщеного галогеном С1-4 алкілу, С2-4 алкенілу, С2-4 алкінілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, С5-7 циклоалкенілу, С5-7 циклоалкеніл С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-4 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-4 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; Rd і Rd' кожен незалежно вибраний з атома водню, С1-4 алкілу, С3-6 циклоалкілу, С3-6 циклоалкіл С1-4 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; чи Rd і Rd' разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 5-6 членів, де кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома сірки чи NR9'; g дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1, 2, 3 чи 4; n' незалежно вибрано в кожному випадку з 0 чи цілого числа, що має значення 1-10; m незалежно вибрано в кожному випадку з 0 чи цілого числа, що має значення 1 чи 2; q дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1-10; q' дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1-6; t дорівнює цілому числу, що має значення 2-6; ν дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1 чи 2; ν' незалежно вибрано в кожному випадку з 0 чи цілого числа, що має значення 1 чи 2; Ζ незалежно вибраний у кожному випадку з атома кисню чи атома сірки; і її фармацевтично прийнятна сіль, сольват чи фізіологічно функціональна похідна. Показовими прикладами сполук формул (IV) і (IVa) є: 4-[2-{[3-(діетиламіно)пропіл]аміно}-8-(2,6дифторфеніл)-7-оксо-7,8-дигідропіридо[2,3d]піримідин-4-іл]бензойна кислота; 4-[2-{[3-(діетиламіно)пропіл]аміно}-8-(2,6дифторфеніл)-7-оксо-7,8-дигідропіридо[2,3d]піримідин-4-іл]-N-пропілбензамід; 4-[2-{[3-(діетиламіно)пропіл]аміно}-8-(2,6дифторфеніл)-7-оксо-7,8-дигідропіридо[2,3d]піримідин-4-іл]-N-(1-метилетил)бензамід; N-циклопропіл-4-[2-{[3(діетиламіно)пропіл]аміно}-8-(2,6-дифторфеніл)-7оксо-7,8-дигідропіридо[2,3-d]піримідин-4іл]бензамід; 4-[2-{[3-(діетиламіно)пропіл]аміно}-8-(2,6дифторфеніл)-7-оксо-7,8-дигідропіридо[2,3d]піримідин-4-іл]-N-(4-фторфеніл)бензамід; 4-[2-{[3-(діетиламіно)пропіл]аміно}-8-(2,6дифторфеніл)-7-оксо-7,8-дигідропіридо[2,3d]піримідин-4-іл]-N-1,3-тіазол-2-ілбензамід. Іншим аспектом винаходу є сполуки формул: у яких: G1 і G2 незалежно вибрані з атома азоту чи атома вуглецю; G3 представляє СН2; G4 представляє СН; G5 і G6 представляють атом азоту чи СН, за умови, що тільки один з G5 і G6 є атомом азоту, а інший представляє СН; R1 представляє C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb, C(Z)O(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb чи N(R10')OC(Z)(CR10R20)vRb; R1' незалежно вибраний у кожному випадку з атома галогену, С1-4 алкілу, заміщеного атомом галогену С1-4 алкілу, ціано, нітро, (CR10R20)v'NRdRd', (CR10R20)v'C(O)R12, SR5, S(O)R5, S(O)2R5 чи (CR10R20)vOR13; Rb представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкіл С1-10 алкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, де всі дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені; 49 X представляє R 2, OR2', S(O)mR2', (CH2)n'N(R10')S(O)mR2', (CH2)n'N(R10')C(O)R2', (CH2)n'NR4R14, (СН2)n(R2')(R2'') чи N(R10')RhNH-C(=NCN)NRqRq'; Χ1 представляє N(R11), O, S(O)m чи CR10R20; Rh вибраний з необов'язково заміщеного С1-10 алкілу, -СН2-С(O)-СН2-, -СН2-СН2-О-СН2-СН2-, CH2-C(O)N(R10')CH2-CH2-, -CH2-N(R10')C(O)CH2-, CH2CH(OR10')-CH2, -CH2-C(O)O-CH2-CH2- чи -CH2CH2-O-C(O)CH2-; Rq і Rq' незалежно вибрані в кожному випадку з атома водню, С1-10 алкілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-10 алкілу, С5-7 циклоалкенілу, С5-7 циклоалкеніл С1-10 алкілу, арилу, арил С1-10 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-10 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-10 алкілу, і де всі дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені, чи Rq і Rq' разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 5-7 членів, де дане кільце може містити додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома азоту чи атома сірки; R2 представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкілалкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; чи R2 представляє групи (CR10R20)q'X1(CR10R20)qC(A1)(A2)(A3) чи (CR10R20)q'C(A1)(A2)(A3); R2' представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкілалкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; R2'' представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкілалкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені; чи де R2'' представляє групу (CR10R20)tX1(CR10R20)qC(A1)(A2)(A3); Α1 представляє необов'язково заміщений С1-10 алкіл, гетероцикліл, гетероцикліл С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, арил чи арил С1-10 алкіл; А2 представляє необов'язково заміщений С1-10 алкіл, гетероцикліл, гетероцикліл С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, арил чи арил С1-10 алкіл; А3 представляє атом водню чи необов'язково заміщений С1-10 алкіл; R3 представляє С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С37 циклоалкіл С1-10 алкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; R4 i R14 кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероциклілу, гетероцикліл С1-4 алкілу, гетероарилу чи гетероарил С1-4 алкілу, і де кожна з 95444 50 даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; чи R4 i R14 разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 4-7 членів, де дане кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома сірки чи атома азоту; R4' i R14' кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу, чи R4' i R14' разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють гетероциклічне кільце з 5-7 членів, де дане кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з NR9'; R5 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, С2-4 алкенілу, С2-4 алкінілу чи NR4'R14', за винятком того, що групи SR5 є SNR4'R14', S(O)2R5 є SO2H, і S(O)R5 є SOH; R9' незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R10 i R20 незалежно вибрані в кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R10' незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R11 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R12 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, заміщеного галогеном С1-4 алкілу, С2-4 алкенілу, С2-4 алкінілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, С5-7 циклоалкенілу, С5-7 циклоалкеніл С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-4 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-4 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; R13 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, заміщеного галогеном С1-4 алкілу, С2-4 алкенілу, С2-4 алкінілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, С5-7 циклоалкенілу, С5-7 циклоалкеніл С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-4 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-4 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; Rd і Rd' кожен незалежно вибраний з атома водню, С1-4 алкілу, С3-6 циклоалкілу, С3-6 циклоалкіл С1-4 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; чи Rd і Rd' разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 5-6 членів, де кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома сірки чи NR9'; g дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1, 2, 3 чи 4; n' незалежно вибрано в кожному випадку з 0 чи цілого числа, що має значення 1-10; m незалежно вибрано в кожному випадку з 0 чи цілого числа, що має значення 1 чи 2; q дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1-10; q' дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1-6; t дорівнює цілому числу, що має значення 2-6; ν дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1 чи 2; 51 95444 52 ν' незалежно вибрано в кожному випадку з 0 чи цілого числа, що має значення 1 чи 2; Ζ незалежно вибраний у кожному випадку з атома кисню чи атома сірки; і її фармацевтично прийнятна сіль, сольват чи фізіологічно функціональна похідна. Іншим аспектом винаходу є сполуки формул: у яких: G1 і G2 незалежно вибрані з атома азоту чи них груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; чи R2 представляє групи (CR10R20)qX1(CR10R20)qC(A1)(A2)(A3) чи (CR10R20)q'C(A1)(A2)(A3); R2' представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкілалкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; R2'' представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкілалкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені; чи де R2'' представляє групу (CR10R20)tX1(CR10R20)qC(A1)(A2)(A3); Α1 представляє необов'язково заміщений С1-10 алкіл, гетероцикліл, гетероцикліл С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, арил чи арил С1-10 алкіл; А2 представляє необов'язково заміщений С1-10 алкіл, гетероцикліл, гетероцикліл С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, арил чи арил С1-10 алкіл; А3 представляє атом водню чи необов'язково заміщений С1-10 алкіл; R3 представляє С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С37 циклоалкіл С1-10 алкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; R4 i R14 кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероциклілу, гетероцикліл С1-4 алкілу, гетероарилу чи гетероарил С1-4 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; чи R4 i R14 разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 4-7 членів, де дане кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома сірки чи атома азоту; R4' i R14' кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу, чи R4' i R14' СН; G3 представляє СН2; G4 представляє СН; один з G5, G6, G7 i G8 представляє атом азоту, та інші є СН; R1 представляє C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb, C(Z)O(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb чи N(R10')OC(Z)(CR10R20)vRb; R1' незалежно вибраний у кожному випадку з атома галогену, С1-4 алкілу, заміщеного атомом галогену С1-4 алкілу, ціано, нітро, (CR10R20)v'NRdRd', (CR10R20)v'C(O)R12, SR5, S(O)R5, S(O)2R5 чи (CR10R20)v'OR13; Rb представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкіл С1-10 алкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, де всі дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені; X представляє R 2, OR2', S(O)mR2', (CH2)n'N(R10')S(O)mR2', (CH2)n'(R10')C(O)R2', (CH2)n'NR4R14, (СН2)n(R2')(R2'') чи N(R10')RhNH-C(=NCN)NRqRq'; Χ1 представляє N(R11), O, S(O)m чи CR10R20; Rh вибраний з необов'язково заміщеного С1-10 алкілу, -СН2-С(O)-СН2-, -СН2-СН2-О-СН2-СН2-, CH2-C(O)N(R10')CH2-CH2-, -CH2-N(R10')C(O)CH2-, CH2-CH(OR10')-CH2, -СН2-С(О)О-СН2-СН2- чи -СН2СН2-О-С(О)СН2-; Rq і Rq' незалежно вибрані в кожному випадку з атома водню, С1-10 алкілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-10 алкілу, С5-7 циклоалкенілу, С5-7 циклоалкеніл С1-10 алкілу, арилу, арил С1-10 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-10 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-10 алкілу, і де всі дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені, чи Rq і Rq' разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 5-7 членів, де дане кільце може містити додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома азоту чи атома сірки; R2 представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкілалкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де кожна з да 53 95444 54 разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють гетероциклічне кільце з 5-7 членів, де дане кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з NR9'; R5 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, С2-4 алкенілу, С2-4 алкінілу чи NR4'R14', за винятком того, що групи SR5 є NR4'R14', S(O)2R5 є SO2H, і S(O)R5 є SOH; R9' незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R10 і R20 незалежно вибрані в кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R10' незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R11 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R12 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, заміщеного галогеном С1-4 алкілу, С2-4 алкенілу, С2-4 алкінілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, С5-7 циклоалкенілу, С5-7 циклоалкеніл С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-4 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-4 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; R13 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, заміщеного галогеном С1-4 алкілу, С2-4 алкенілу, С2-4 алкінілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, С5-7 циклоалкенілу, С5-7 циклоалкеніл С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-4 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-4 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; Rd і Rd' кожен незалежно вибраний з атома водню, С1-4 алкілу, С3-6 циклоалкілу, С3-6 циклоалкіл С1-4 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; чи Rd і Rd' разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 5-6 членів, де кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома сірки чи NR9'; g дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1, 2, 3 чи 4; n' незалежно вибрано в кожному випадку з 0 чи цілого числа, що має значення 1-10; m незалежно вибрано в кожному випадку з 0 чи цілого числа, що має значення 1 чи 2; q дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1-10; q' дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1-6; t дорівнює цілому числу, що має значення 2-6; ν дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1 чи 2; ν' незалежно вибрано в кожному випадку з 0 чи цілого числа, що має значення 1 чи 2; Ζ незалежно вибраний у кожному випадку з атома кисню чи атома сірки; і її фармацевтично прийнятна сіль, сольват чи фізіологічно функціональна похідна. Очевидно, зрозуміло, що розходження між сполуками формул (І) і (Іа) і формул (II) і (IIа) і сполуками від формул (VII) до формул (Vli) полягає не тільки в заміщенні кільця групи Ri, але положеннях двох атомів азоту в піридиновому кільці. Решта інших змінних те саме значення, що для формул (Vl)-(Vli), як описано для формул (І) і (Іа) тощо. Іншим аспектом винаходу є сполуки формул: у яких: G1 і G2 представляють атом азоту; G3 представляє СН2; G4 представляє СН; G5 і G6 представляють атом азоту; і G7 i G8 представляють СН; R1 представляє C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb, C(Z)O(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb чи N(R10')OC(Z)(CR10R20)vRb; R1' незалежно вибраний у кожному випадку з атома галогену, С1-4 алкілу, заміщеного атомом галогену С1-4 алкілу, ціано, нітро, (CR10R20)v'NRdRd', (CR10R20)v'C(O)R12, SR5, S(O)R5, S(O)2R5 чи (CR10R20)v'OR13; Rb представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкіл С1-10 алкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, де всі дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені; X представляє R 2, OR2', S(O)mR2', (CH2)n'N(R10')S(O)mR2', (CH2)n'N(R10')C(O)R2', (CH2)n'NR4R14, (СН2)n(R2')(R2'') чи N(R10')RhNH-C(=NCN)NRqRq'; Χ1 представляє N(R11), O, S(O)m чи CR10R20; Rh вибраний з необов'язково заміщеного С1-10 алкілу, -СН2-С(О)-СН2-, -СН2-СН2-О-СН2-СН2-, CH2-C(O)N(R10')CH2-CH2-, -CH2-N(R10')C(O)CH2-, CH2-CH(OR10')-CH2, -CH2-C(O)O-CH2-CH2- чи -СН2СН2-О-С(О)СН2-; Rq і Rq' незалежно вибрані в кожному випадку з атома водню, С1-10 алкілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-10 алкілу, С5-7 циклоалкенілу, С5-7 55 циклоалкеніл С1-10 алкілу, арилу, арил С1-10 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-10 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-10 алкілу, і де всі дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені, чи Rq і Rq' разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 5-7 членів, де дане кільце може містити додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома азоту чи атома сірки; R2 представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкілалкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; чи R2 представляє групи (CR10R20)q'X1(CR10R20)qC(A1)(A2)(A3) чи (CR10R20)q'C(A1)(A2)(A3); R2' представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкілалкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; R2'' представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкілалкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені; чи де R 2представляє групу (CR10R20)tX1(CR10R20)qC(A1)(A2)(A3); Α1 представляє необов'язково заміщений С1-10 алкіл, гетероцикліл, гетероцикліл С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, арил чи арил С1-10 алкіл; А2 представляє необов'язково заміщений С1-10 алкіл, гетероцикліл, гетероцикліл С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, арил чи арил С1-10 алкіл; А3 представляє атом водню чи необов'язково заміщений С1-10 алкіл; R3 представляє С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С37 циклоалкіл С1-10 алкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; R4 i R14 кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероциклілу, гетероцикліл С1-4 алкілу, гетероарилу чи гетероарил С1-4 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; чи R4 i R14 разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 4-7 членів, де дане кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома сірки чи атома азоту; R4' i R14' кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу, чи R4' i R14' разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утво 95444 56 рюють гетероциклічне кільце з 5-7 членів, де дане кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з NR9'; R5 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, С2-4 алкенілу, С2-4 алкінілу чи NR4'R14', за винятком того, що групи SR5 є SNR4'R14', S(O)2R5 є SO2H, і S(O)R5 є SOH; R9' незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R10 і R20 незалежно вибрані в кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R10' незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R11 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-10 алкілу; R12 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, заміщеного галогеном С1-4 алкілу, С2-4 алкенілу, С2-4 алкінілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, С5-7 циклоалкенілу, С5-7 циклоалкеніл С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-4 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-4 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; R13 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, заміщеного галогеном С1-4 алкілу, С2-4 алкенілу, С2-4 алкінілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, С5-7 циклоалкенілу, С5-7 циклоалкеніл С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-4 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-4 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; Rd і Rd' кожен незалежно вибраний з атома водню, С1-4 алкілу, С3-6 циклоалкілу, С3-6 циклоалкіл С1-4 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; чи Rd і Rd' разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 5-6 членів, де кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома сірки чи NR9'; g дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1, 2, 3 чи 4; n' незалежно вибрано в кожному випадку з 0 чи цілого числа, що має значення 1-10; m незалежно вибрано в кожному випадку з 0 чи цілого числа, що має значення 1 чи 2, q дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1-10, q' дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1-6; t дорівнює цілому числу, що має значення 2-6, ν дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1 чи 2; ν' незалежно вибрано в кожному випадку з 0 чи цілого числа, що має значення 1 чи 2; Ζ незалежно вибраний у кожному випадку з атома кисню чи атома сірки; і й фармацевтично прийнятна сіль, сольват чи фізіологічно функціональна похідна. Іншим аспектом винаходу є сполуки формул: 57 СН; у яких: G1 і G2 незалежно вибрані з атома азоту чи G3 представляє СН2; G4 представляє СН; G6 i G8 представляють атом азоту; і G5 і G7 представляють СН; R1 представляє C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb, C(Z)O(CR10R20)vRb, N(R10'o)C(Z)(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb чи N(R10')OC(Z)(CR10R20)vRb; R1' незалежно вибраний у кожному випадку з атома галогену, С1-4 алкілу, заміщеного атомом галогену С1-4 алкілу, ціано, нітро, (CR10R20)v'NRdRd', (CR10R20)v'C(O)R12, SR5, S(O)R5, S(O)2R5 чи (CR10R20)v'OR13; Rb представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкіл С1-10 алкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, де всі дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені; X представляє R 2, OR2, S(O)mR2, (CH2)n;N(R10')S(O)mR2', (CH2)n'N(R10')C(O)R2', (CH2)n'NR4R14, (СН2)n(R2')(R2'') чи N(R10')RhNH-C(=NCN)NRqRq'; Χ1 представляє N(R11), O, S(O)m чи CR10R20; Rh вибраний з необов'язково заміщеного С1-10 2 алкілу, -СН -С(О)-СН2-, -СН2-СН2-О-СН2-СН2-, CH2-C(O)N(R10')CH2-CH2-, -CH2-N(R10')C(O)CH2-, СН2CH(ОR10')-СН2, -СН2-С(О)О-СН2-СН2- чи -СН2СН2-О-С(О)СН2-; Rq і Rq' незалежно вибрані в кожному випадку з атома водню, С1-10 алкілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-10 алкілу, С5-7 циклоалкенілу, С5-7 циклоалкеніл С1-10 алкілу, арилу, арил С1-10 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-10 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-10 алкілу, і де всі дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені, чи Rq і Rq' разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 5-7 членів, де дане кільце може містити додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома азоту чи атома сірки; R2 представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкілалкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; чи 95444 58 R2 представляє групи (CR10R20)q'X1(CR10R20)qC(A1)(A2)(A3) чи (CR10R20)q'C(A1)(A2)(A3); R2' представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкілалкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; R2'' представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкілалкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені; чи де R2'' представляє групу (CR10R20)tX1(CR10R20)qC(A1)(A2)(A3); Α1 представляє необов'язково заміщений С1-10 алкіл, гетероцикліл, гетероцикліл С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, арил чи арил С1-10 алкіл; А2 представляє необов'язково заміщений С1-10 алкіл, гетероцикліл, гетероцикліл С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, арил чи арил С1-10 алкіл; А3 представляє атом водню чи необов'язково заміщений С1-10 алкіл; R3 представляє С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С37 циклоалкіл С1-10 алкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; R4 i R14 кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероциклілу, гетероцикліл С1-4 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-4 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; чи R4 i R14 разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 4-7 членів, де дане кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома сірки чи атома азоту; R4' i R14' кожен незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу, чи R4' i R14' разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють гетероциклічне кільце з 5-7 членів, де дане кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з NR9'; R5 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, С2-4 алкенілу, С2-4 алкіні 59 95444 60 лу чи N NR4'R14', за винятком того, що групи SR5 є SNR4'R14', S(O)2R5 є SO2H, і S(O)R5 є SOH; R9' незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R10 i R20 незалежно вибрані в кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R10' незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R11 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню чи С1-4 алкілу; R12 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, заміщеного галогеном С1-4 алкілу, С2-4 алкенілу, С2-4 алкінілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, С5-7 циклоалкенілу, С5-7 циклоалкеніл С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-4 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-4 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; R13 незалежно вибраний у кожному випадку з атома водню, С1-4 алкілу, заміщеного галогеном С1-4 алкілу, С2-4 алкенілу, С2-4 алкінілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-4 алкілу, С5-7 циклоалкенілу, С5-7 циклоалкеніл С1-4 алкілу, арилу, арил С1-4 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-4 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-4 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; Rd і Rd' кожен незалежно вибраний з атома водню, С1-4 алкілу, С3-6 циклоалкілу, С3-6 циклоалкіл С1-4 алкілу, і де кожна з даних груп, крім атома водню, може бути необов'язково заміщена; чи Rd і Rd' разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 5-6 членів, де кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома сірки чи NR9'; g дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1, 2, 3 чи 4; n' незалежно вибрано в кожному випадку з 0 чи цілого числа, що має значення 1-10; m незалежно вибрано в кожному випадку з 0 чи цілого числа, що має значення 1 чи 2; q дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1-10; q' дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1-6; t дорівнює цілому числу, що має значення 2-6; ν дорівнює 0 чи цілому числу, що має значення 1 чи 2; ν' незалежно вибрано в кожному випадку з 0 чи цілого числа, що має значення 1 чи 2; Ζ незалежно вибраний у кожному випадку з атома кисню чи атома сірки; і її фармацевтично прийнятна сіль, сольват чи фізіологічно функціональна похідна. Іншим аспектом винаходу є сполуки формул: у яких: G1 i G2 представляють атом азоту; G3 представляє СН2; G4 представляє СН; G5 і G8 представляють атом азоту; G6 і G7 представляють СН; R1 представляє C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb, C(Z)O(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb чи N(R10')OC(Z)(CR10R20)vRb; R1' незалежно вибраний у кожному випадку з атома галогену, С1-4 алкілу, заміщеного атомом галогену С1-4 алкілу, ціано, нітро, (CR10R20)v'NRdRd', (CR10R20)v'C(O)R12, SR5, S(O)R5, S(O)2R5 чи (CR10R20)v'OR13; Rb представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкіл С1-10 алкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, де всі дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені; X представляє R 2, OR2', S(O)mR2', (CH2)nN(R10')S(O)mR2', (CH2)n'N(R10')C(O)R2', (CH2)n'NR4R14, (СН2)n(R2')(R2'') чи N(R10')RhNH-C(=NCN)NRqRq'; Χ1 представляє N(R11), O, S(O)m чи CR10R20; Rh вибраний з необов'язково заміщеного С1-10 алкілу, -СН2-С(О)-СН2-, -СН2-СН2-О-СН2-СН2-, CH2-C(O)N(R10')CH2-CH2-, -CH2-N(R10')C(O)CH2-, CH2CH(OR10')-CH2-, -СН2-С(О)О-СН2-СН2- чи -CH2CH2-О-С(О)СН2-; Rq і Rq' незалежно вибрані в кожному випадку з атома водню, С1-10 алкілу, С3-7 циклоалкілу, С3-7 циклоалкіл С1-10 алкілу, С5-7 циклоалкенілу, С5-7 циклоалкеніл С1-10 алкілу, арилу, арил С1-10 алкілу, гетероарилу, гетероарил С1-10 алкілу, гетероциклілу чи гетероцикліл С1-10 алкілу, і де всі дані групи, крім атома водню, можуть бути необов'язково заміщені, чи Rq і Rq' разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне кільце з 5-7 членів, де дане кільце може містити додатковий гетероатом, вибраний з атома кисню, атома азоту чи атома сірки; R2 представляє атом водню, С1-10 алкіл, С3-7 циклоалкіл, С3-7 циклоалкілалкіл, арил, арил С1-10 алкіл, гетероарил, гетероарил С1-10 алкіл, гетероцикліл чи гетероцикліл С1-10 алкіл, і де кожна з да