Гюнтер Екхард

Хіноксалінові похідні і їх застосування для лікування доброякісних і злоякісних пухлинних захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 105211

Опубліковано: 25.04.2014

Автори: Клаус Екхард, Герлах Маттіас, Чех Міхаель, Гюнтер Екхард, Зейпелт Ірена, Полімеропоулос Еммануель, Шустер Тілманн

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/498, A61P 35/00 ...

Мітки: похідні, злоякісних, лікування, пухлинних, захворювань, застосування, доброякісних, хіноксалінові

Формула / Реферат:

            1. Хіноксалінова похідна загальної формули І:, Формула І            у якій            X являє собою: кисень або сірку;            R1 являє собою:(і) водень,(іі) незаміщений або заміщений (С1-С12)-алкіл,(ііі) ціано,(iv) галоген,            R2/R3 являють собою:(і) водень,(іі)...

Піридопіразинові похідні, спосіб їх одержання та застосування

Завантаження...

Номер патенту: 99128

Опубліковано: 25.07.2012

Автори: Полімеропоулос Еммануель, Шустер Тілманн, Клаус Екхард, Герлах Маттіас, Гюнтер Екхард, Зейпелт Ірена

МПК: A61K 31/4985, A61P 35/00, A61P 31/00 ...

Мітки: піридопіразинові, одержання, спосіб, похідні, застосування

Формула / Реферат:

            1. Піридо[2,3-b]піразинова похідна, що відповідає загальній формулі (Іа), (Іа)            де:            один з радикалів R3, R4 незалежно вибраний або обидва радикали R3, R4 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з:(1) -NR6R7; де радикали R6, R7 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається...

Похідні піридопіразину та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 95464

Опубліковано: 10.08.2011

Автори: Гюнтер Екхард, Полімеропоулос Еммануель, Сейпелт Ірена, Шустер Тілманн, Чех Міхаель, Клаус Екхард

МПК: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/4985 ...

Мітки: піридопіразину, застосування, похідні

Формула / Реферат:

            1. Застосування сполуки згідно з загальною Формулою (І) , (І)            де замісники R1, R2, R3, R4 мають такі значення:            R1 та R2 незалежно один від одного можуть бути:            (і) воднем,            (іі) гідроксилом,            (ііі) галогеном,            (iv) алкілом, причому алкільний залишок є...

Похідні тетрагідрокарбазолу, що мають покращену біологічну дію та покращену розчинність, як ліганди g-білок сполучених рецепторів (gpcr)

Завантаження...

Номер патенту: 89963

Опубліковано: 25.03.2010

Автори: Полімеропоулос Еммануель, Герлах Маттіас, Пауліні Клаус, Гюнтер Екхард, Зодерхалл Арвід, Бааснер Сільке, Шмідт Петер, Кюне Рональд

МПК: A61K 31/403, A61P 35/00, A61P 15/00 ...

Мітки: похідні, ліганди, gpcr, g-білок, біологічну, мають, розчинність, рецепторів, сполучених, дію, тетрагідрокарбазолу, покращену

Формула / Реферат:

1. Сполука тетрагідрокарбазолу формули (І):, (I)у якій:X1 являє собою S, О або S+-O-,Х2 та Х3 незалежно один від іншого являють собою О або гемінально прикріплені Н2,R1 та R2 незалежно один від іншого вибирають з групи, що включає -Н, арильний, алкільний та арилалкільний радикали, які необов'язково заміщені у алкільній та/або арильній...

Похідні індолу з ефектом, що індукує апоптоз

Завантаження...

Номер патенту: 86021

Опубліковано: 25.03.2009

Автори: Гюнтер Екхард, Еміг Петер, Шустер Тілманн, Герлах Маттіас, Шмідт Петер, Басснер Сільке

МПК: C07D 403/12, C07D 401/12, A61P 35/00 ...

Мітки: апоптоз, похідні, індолу, індукує, ефектом

Формула / Реферат:

1. Похідна індолу загальної формули І:формула І,у якійR являє собою незаміщений або заміщений хіноліл, піридопіразиніл, індазоліл або піридил і безпосередньо зв'язаний з амідною групою,R1 являє собою незаміщений або заміщений алкіларил,R2 являє собою водень,R3-R6 являють собою водень,R7 являє собою (С1-С6)-алкілкарбоніл або...

N-заміщені аміди індоліл-3-гліоксилової кислоти, їх застосування як лікарського засобу і спосіб їх одержання

Завантаження...

Номер патенту: 83498

Опубліковано: 25.07.2008

Автори: Гюнтер Екхард, Шмідт Петер, Шустер Тілманн, Герлах Маттіас, Бааснер Сільке

МПК: C07D 209/00

Мітки: кислоти, засобу, лікарського, спосіб, n-заміщені, аміди, застосування, індоліл-3-гліоксилової, одержання

Формула / Реферат:

1. N-Заміщений індоліл-3-гліоксиламід загальної формули І, Iде R1, R3-R6 являють собою водень,R2 являє собою заміщений алкіларил,R7 являє собою сульфон формули -SO2-X1, у якій X1 являє собою заміщений арил,-С(O)O-Х3, де Х3 являє собою незаміщений або заміщений арил, -С(O)-Х2, де Х2 являє собою арил, алкіларил, кожен з яких...

Застосування алкілфосфохолінів в комбінації з протипухлинними лікарськими засобами

Завантаження...

Номер патенту: 82322

Опубліковано: 10.04.2008

Автори: Гюнтер Екхард, Сіндерманн Герберт, Енгел Юрген

МПК: A61P 35/00, A61K 31/685

Мітки: лікарськими, засобами, алкілфосфохолінів, протипухлинними, комбінації, застосування

Формула / Реферат:

1. Застосування алкілфосфохолінів загальної формули І та II  , формула І , формула ІІде, незалежно один від одного:n, m, р, z є цілим числом від 0 до 4;Х є О, S, NH;R є Н, лінійним або розгалуженим (С1-С20)-алкільним радикалом, який може бути насиченим або...

Похідні індолу, спосіб їх одержання, лікарський засіб на їх основі, спосіб лікування пухлинного захворювання

Завантаження...

Номер патенту: 80670

Опубліковано: 25.10.2007

Автори: Райхерт Дітмар, Нікель Бернд, Еміг Петер, Ауе Беата, Баснер Сільке, Бахер Геральд, Гюнтер Екхард

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4709, A61P 35/00 ...

Мітки: засіб, пухлинного, лікування, індолу, захворювання, основі, лікарський, похідні, одержання, спосіб

Формула / Реферат:

1. Похідні індолу загальної формули (І), (І)у якій R позначає - водень;-   лінійний або розгалужений (С1-С6)алкілкарбоніл;-   лінійний або розгалужений (С1-С6)алкілоксикарбоніл; R1 позначає- 5-,6-,7-хіноліл;- піридо[2,3-b]піразиніл; індазоліл; ізотіазоліл;- індоліл;-...

Лікарський засіб, що містить дизоразоли та їх похідні, для лікування доброякісних та злоякісних пухлинних захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 79480

Опубліковано: 25.06.2007

Автори: Шмідт Петер, Ірчік Герберт, Гюнтер Екхард, Бааснер Сільке, Сассе Флоренц, Янсен Рольф

МПК: A61K 31/424, C07D 498/18, C07D 498/22 ...

Мітки: злоякісних, дизоразоли, засіб, містить, доброякісних, лікування, похідні, захворювань, пухлинних, лікарський

Формула / Реферат:

1. Лікарський засіб, який містить принаймні одну похідну дизоразолу загальної формули І,у якій, незалежно одне від одногоR1 є:(і) воднем,(іі) OR4,(ііі) частиною подвійного зв'язку з С5',R2, R3 та R4 є:(і) воднем,(іі) незаміщеним або заміщеним (С1-С6)-алкілом,(ііі) (С1-С4)-алкілом, заміщеним одним або...

Арилкарбонілпіперазини і гетероарилкарбонілпіперазини та їх застосування для лікування доброякісних та злоякісних пухлинних захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 79286

Опубліковано: 11.06.2007

Автори: Герлах Маттіас, Шмідт Петер, Полімеропоулос Еммануель, Еміг Петер, Мюллер Гілберт, Бааснер Сільке, Гюнтер Екхард

МПК: A61K 31/495, A61K 31/425, A61K 31/496 ...

Мітки: гетероарилкарбонілпіперазини, доброякісних, захворювань, арилкарбонілпіперазини, лікування, застосування, злоякісних, пухлинних

Формула / Реферат:

1. Арил- або гетероарилкарбонілпіперазинова сполука загальної формули (1) ,де замісники мають наступні значення:R1: флуорен-9-он, ізоксазол, цинолін, ізотіазол, ізохінолін, 9Н-флуорен, 9Н-ксантен і 1Н-піразол,де зв'язок здійснений через будь-який необхідний і можливий кільцевий атом гетероарильного або арильного радикала, при цьому ароматичні й...

Нові lнrн-антагоністи, спосіб їх одержання та застосування як лікарського засобу

Завантаження...

Номер патенту: 79070

Опубліковано: 25.05.2007

Автори: Бекерс Томас, Бернд Міхаель, Гюнтер Екхард, Райссманн Томас, Ромеіз Петер, Кучер Бернхард

МПК: A61K 38/00, A61P 15/08, A61P 35/00 ...

Мітки: lнrн-антагоністи, засобу, нові, спосіб, лікарського, одержання, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули 1А-Ххх1-Ххх2-Ххх3-Ххх4-Ххх5-Ххх6-Ххх7-Ххх8-Ххх9-Ххх10-NH2 (1),деА являє собою ацетильну групу,Ххх1 являє собою D-Nal(2),Ххх2 являє собою D-Cpa,Ххх3 являє собою D-Pal(3),Ххх4 являє собою Ser,Ххх5 являє собою N-Me-Tyr,Ххх6 являє собою D-Cit або D-[ε-N'-4-(4-амідинофеніл)-аміно-1,4-діоксо-бутил]-Lys (скорочено: D-Lys(B)),Ххх7 являє собою...

Піридопіразини та їх застосування як кіназних модуляторів

Завантаження...

Номер патенту: 78929

Опубліковано: 25.04.2007

Автори: Клаус Екхард, Гюнтер Екхард, Сейпелт Ірена, Рапп Ульф-Р., Вікслер Людмілла

МПК: A61P 17/14, A61P 9/10, A61P 35/00 ...

Мітки: кіназних, модуляторів, піридопіразини, застосування

Формула / Реферат:

1. Піридо[2,3-b] піразинові похідні загальної формули І, (І)у якій замісники R1-R4 мають наступні значення: R1 і R2 можуть незалежно один від одного означати:(і) водень,(іі) гідроксил,(ііі) галоген,(іv) алкіл, де алкільний радикал є насиченим і може складатися з 1-8 атомів С,(v) незаміщений або заміщений арил, де арильний...

Похідні заміщеної n-бензиліндол-3-ілгліоксилової кислоти, які мають протипухлинну дію, їх застосування та фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 75060

Опубліковано: 15.03.2006

Автори: Райхерт Дітмар, Еміг Петер, Бахер Геральд, Гюнтер Екхард, Нікель Бернд, Ле Бо Гійом

МПК: A61K 31/4439, A61K 9/02, A61K 9/06 ...

Мітки: застосування, мають, похідні, фармацевтична, заміщеної, основі, кислоти, дію, протипухлинну, композиція, n-бензиліндол-3-ілгліоксилової

Формула / Реферат:

1. Заміщена похідна N-бензиліндол-3-ілгліоксилової кислоти з протипухлинною активністю Формули 1, Формула 1у якійR являє собою нітро, амінo, моно- або ді(C1-C6)-алкіламінo, моно- або ди(C1-C6)-циклоалкіламінo, (C1-C6)-ациламіно, феніл(C1-C6)-алкіламінo, ароїламінo, (C1-C6)-алкілсульфонамідo, арилсульфонамідo, малеїнімідо, сукцинімідо,...

Гетероарильні похідні та їх застосування як фармацевтичних препаратів

Завантаження...

Номер патенту: 75085

Опубліковано: 15.03.2006

Автори: Ауе Беата, Баснер Сільке, Гюнтер Екхард, Еміг Петер, Бахер Геральд, Нікель Бернд, Бекерс Томас

МПК: C07D 219/00, A61K 31/496, A61P 35/00 ...

Мітки: гетероарильні, препаратів, похідні, застосування, фармацевтичних

Формула / Реферат:

1. Акридинові похідні загальної формули I, IдеR, R1, R2, R3 необов'язково можуть бути приєднані до атомів вуглецю акридину від С1 до С9, є однаковими або різними і незалежно одне від одного означають водень, лінійний або розгалужений (С1-С8)-алкіл, (С3-С7)-циклоалкіл, лінійний або розгалужений (С1-С8)-алкілкарбоніл, в оптимальному варіанті - ацетил, лінійний або розгалужений (С1-С8)-алкокси, галоген, арил-(С1-С8)-алкокси,...

Спосіб модулювання функції серинової/треонінової протеїнкінази сполуками, що є похідними 5-азахіноксаліну, спосіб ідентифікації сполук, що модулюють функцію серинової/треонінової протеїнкінази, спосіб запобіган

Завантаження...

Номер патенту: 71555

Опубліковано: 15.12.2004

Автори: Кучер Бернхард, МакМахон Джералд, Апп Гаральд, Гюнтер Екхард

МПК: A61P 1/16, A61P 35/00, A61K 31/4985 ...

Мітки: 5-азахіноксаліну, модулюють, протеїнкінази, сполук, похідними, функцію, спосіб, ідентифікації, сполуками, модулювання, функції, запобіган

Формула / Реферат:

1. Спосіб модулювання функції серинової/треонінової протеїнкінази, який включає стадію впливу на клітини, що експресують вищезгадану серинову/треонінову протеїнкіназу сполукою, що є похідною 5-азахіноксаліну.2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що вищезгаданою сериновою/треоніновою протеїнкіназою є RAF.3. Спосіб ідентифікації сполук, що модулюють функцію серинової/треонінової протеїнкінази, який включає наступні...

Антагоністи рглг з поліпшеними властивостями розчинності, спосіб їх отримання та фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 70997

Опубліковано: 15.11.2004

Автори: РЕЙССМАНН Томас, Гюнтер Екхард, Ромейз Петер, Бернд Міхаель, Кутчер Бернхард, Бекерс Томас

МПК: A61K 38/00, A61P 5/04, A61P 35/00 ...

Мітки: композиція, спосіб, поліпшеними, рглг, фармацевтична, властивостями, антагоністи, основі, отримання, розчинності

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули І A-Xxx1-Xxx2-Xxx3-Xxx4-Xxx5-Xxx6-Xxx7-Xxx8-Xxx9-Xxx10-NH2 (І),де А являє собою ацетил або 3-(4-фторфеніл)-пропіонільну групу, Ххх1 — D-Nal(1) або D-Nal(2), Xxx2-Xxx3 — D-Cpa-D-Pal(3) або простий зв'язок, Ххх4 — Ser, Ххх5 — N-Me-Tyr, Ххх6 — D-Cit, D-Hci або D-амінокислотну групу загальної формули (II)(II),де n означає число 3 або 4, причому R1 представляє групу з загальною формулою...

Застосування n-заміщеного індоліл-3-гліоксиламіду як протипухлинного засобу, спосіб лікування пухлинних захворювань та лікарська композиція для лікування пухлинних захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 70942

Опубліковано: 15.11.2004

Автори: Нікель Берндт, Гюнтер Екхард, Райхерт Дітмар, Бруне Кай, Шмідт Юрген, Еміг Петер, Селеній Іштван

МПК: A61K 31/403, A61K 31/4178, A61K 31/404 ...

Мітки: n-заміщеного, протипухлинного, лікування, застосування, захворювань, спосіб, засобу, пухлинних, композиція, лікарська, індоліл-3-гліоксиламіду

Формула / Реферат:

1. Застосування принаймні однієї зі сполук N-заміщеного індол-3-гліоксиламіду загальної формули І , Іу якій радикали R, R1, R2, R3, R4 та Z мають такі значення:R являє собою водень, (С1-С6)-алкіл, де алкільна група може бути моно- або полізаміщена фенільним кільцем, і це фенільне кільце, у свою чергу, може бути моно- або полізаміщене галогеном,...