Похідні нафтиридину, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція, що їх містить

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Сполука формули I

, (I)

у якій G являє собою залишок формули II

-(CR1R2)n-A-(CR1R2)m-(CR1R3)i-(CR1R2)q-R4, (II)

А являє собою прямий зв'язок, -C(O)NR5-, -NR5C(O)-, -C(O)-, -NR5-, -О-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, (С2-С4)-алкіндіїл, (С2-С4)-алкендіїл, (С5-С14)-арилен, де в ариленовій групі один, два, три, чотири або п'ять кільцевих атомів вуглецю можуть бути замінені гетероатомами з ряду, який включає азот, кисень і сірку, або двовалентний залишок 3-7-членного насиченого або ненасиченого кільця, який може містити один або два кільцевих гетероатоми з ряду, що включає азот, сірку та кисень, і який може бути монозаміщений або дизаміщений групами, вибраними з ряду, що включає =O, =S або R3;

В являє собою -(С1-С18)-алкіл, (С3-С14)-циклоалкіл, (С3-С14)-циклоалкіл-(С1-С8)-алкіл-, (С5-С14)-арил, (С5-С14)-арил-(С1-С8)-алкіл-, (С5-С14)-гетероарил, (С5-С14)-гетероарил-(С1-С8)-алкіл-, фтор, хлор, бром, гідрокси, ціано, трифторметил, нітро, гідроксикарбоніл-, (С1-С6)-алкокси, (С1-С6)-алкоксі-(С1-С6)-алкіл-, (С1-С6)-алкоксикарбоніл-, (С1-С6)-алкілкарбоніл-, (С5-С14)-арилкарбоніл-, (С1-С6)-алкіламінокарбоніл-, (С1-С6)-алкоксі-(С1-С6)-алкокси-, (С5-С14)-арил-(С1-C8)-алкілкарбоніл-, (С1-С6)-алканоїламіно-, (С1-С6)-алкілсульфоніламіно-, (С5-С14)-арилсульфоніламіно-, (С1-С6)-алкіламіно-, ді-((С1-С6)-алкіл)аміно-, (С1-С6)-алкілсульфоніл-, аміносульфоніл-, (С5-С14)-арилсульфоніл-, (С5-С14)-арил-(С1-C8)-алкілсульфоніл-, (С5-С14)-арил або (С5-С14)-гетероарил, де всі групи В є незалежними одна від одної і можуть бути однаковими або різними;

Х являє собою водень, NR6R6', фтор, хлор, бром, OR6, SR6, гідроксі-(С1-С6)-алкіл-NH-, (гідроксі-(С1-С6)-алкіл)2N-, аміно-(С1-С6)-алкіл-NН-, (аміно-(С1-С6)-алкіл)2N-, гідроксі-(С1-С6)-алкіл-O-, гідроксі-(С1-С6)-алкіл-S- або -NH-C(O)-R6;

Y являє собою R6, фтор, хлор, бром, ціано, NR6R6', OR6, SR6 або гідроксі-(С1-С6)-алкіл-NH-;

Z являє собою N або СН;

R1 і R2 являють собою водень, фтор, хлор, ціано, нітро, (С1-С10)-алкіл, (С3-С14)-циклоалкіл, (С3-С14)-циклоалкіл-(С1-С8)-алкіл-, (С5-С14)-арил, (С5-С14)-арил-(С1-С8)-алкіл-, (С5-С14)-гетероарил, (С5-С14)-гетероарил-(С1-С8)-алкіл-, R6-O-R7, R6-S(O)p-R7, R6S(O)2NHR7, R6S(O)2NHR7 R6OC(O)NHR7, або R6R6'N-R7, де всі групи R1 і R2 незалежні одна від одної і можуть бути однаковими або різними;

R3 являє собою водень, фтор, хлор, ціано, нітро, (С1-С18)-алкіл, (С3-С14)-циклоалкіл, (С3-С14)-циклоалкіл-(С1-С8)-алкіл-, (С5-С14)-арил, (С5-С14)-арил-(С1-С8)-алкіл-, (С5-С14)-гетероарил, (С5-С14)-гетероарил-(С1-С8)-алкіл-, R6-O-R7, R6R6'N-R7, R6-С(O)-O-R7, R6C(O)R7, R6OC(O)R7, R6N(R6')C(O)OR7, R6S(O)pN(R5)R7, R6OC(O)N(R5)R7, R6(O)N(R5)R7, R6N(R6')C(O)N(R5)R7, R6N(R6')S(O)pN(R5)R7, R6S(O)pR7, R6SC(O)N(R5)R7, R6N(R6')C(O)R7 або R6N(R6')S(O)pR7, де алкіл може бути мононенасиченим або поліненасиченим, і де алкіл, циклоалкіл, арил і гетероарил можуть бути монозаміщені або полізаміщені R6, фтором, хлором, бромом, ціано, трифторметилом, R6R6'NR7, нітро, R6OC(O)R7, R6C(O)R7, R6N(R6')C(O)R7, R6N(R6')S(O)pR7  або R6-O-R7,  і де всі групи R3 незалежні одна від одної і можуть бути однаковими або різними;

R4 являє собою -C(O)R8, -C(S)R8, -S(O)pR8, -P(O)R8R8' або залишок 4-8-членного насиченого або ненасиченого гетероциклу, який містить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми з ряду, що включає азот, кисень і сірку;

R5 являє собою водень, (С1-С10)-алкіл, (С3-С14)-циклоалкіл, (С3-С14)-циклоалкіл-(С1-С8)-алкіл-, (С5-С14)-арил або (С5-С14)-арил-(С1-С8)-алкіл-, де всі групи R5 незалежні одна від одної і можуть бути однаковими або різними;

R6 і R6' являють собою водень, (С1-С18)-алкіл, (С3-С14)-циклоалкіл, (С3-С14)-циклоалкіл-(С1-С8)-алкіл-, (С5-С14)-арил, (С5-С14)-арил-(С1-С8)-алкіл-, (С5-С14)-гетероарил або (С5-С14)-гетероарил-(С1-С8)-алкіл-, де арил, гетероарил, циклоалкіл і алкіл можуть бути заміщені один, два або три рази однаковими або різними замісниками з ряду, який включає фтор, хлор, бром, ціано, трифторметил, нітро, гідроксикарбоніл-, (С1-С6)-алкіл, (С1-С6)-алкокси, (С1-С6)-алкоксі-(С1-С6)-алкіл-, (С1-С6)-алкоксикарбоніл-, (С1-С6)-алкілкарбоніл-, (С1-С6)-алкіламінокарбоніл-, (С1-С6)-алкоксі-(С1-С6)-алкокси-, (С5-С14)-арилкарбоніл-, (С5-С14)-арил-(С1-С8)-алкілкарбоніл-, (С1-С6)-алканоїламіно-, (С5-С14)-арилсульфоніламіно-, (С1-С6)-алкілсульфоніламіно-, (С1-С6)-алкіламіно-, ді-((С1-С6)-алкіл)аміно-, (С1-С6)-алкілсульфоніл-, (С1-С6)-алкіламіносульфоніл-, (C5-C14)-ариламіносульфоніл-, (С5-С14)-арил-(С1-С8)-алкіламіносульфоніл, (С5-С14)-арилсульфоніл-, (С5-С14)-арил-(С1-С8)-алкілсульфоніл, (С5-С14)-арил і (С5-С14)-гетероарил, і де всі групи R6 і R6' незалежні одна від одної і можуть бути однаковими або різними;

R7 являє собою (С1-С4)-алкандіїл або прямий зв'язок, де всі групи R7 незалежні одна від одної і можуть бути однаковими або різними;

R8 і R8' являють собою гідрокси, (С1-С8)-алкокси, (С5-С14)-арил-(С1-С8)-алкокси-, (С5-С14)-арилокси, (С1-С8)-алкілкарбонілоксі-(С1-С4)-алкокси-, (С5-С14)-арил-(С1-С8)-алкілкарбонілоксі-(С1-С8)-алкокси-, NR6R6', (ді-((С1-С8)-алкіл)аміно)карбонілметилокси-, (ді-((С5-С14)-арил-(С1-С8)-алкіл)аміно)карбонілметилокси-, (С5-С14)-ариламіно-, залишок амінокислоти, N-((С1-С4)-алкіл)піперидин-4-ілокси-, 2-метилсульфонілетокси-, 1,3-тіазол-

2-ілметилокси-, 3-піридилметилокси-, 2-(ді-((С1-С4)-алкіл)аміно)етокси або групу Q-(СН3)3N+-СН2-СН2-O-, в якій Q- є фізіологічно прийнятним аніоном, де всі групи R8 і R8'  незалежні одна від одної і можуть бути однаковими або різними;

n дорівнює нулю, одиниці, двом, трьом, чотирьом або п'яти;

m дорівнює нулю, одиниці, двом, трьом, чотирьом або п'яти;

і дорівнює нулю або одиниці;

q дорівнює нулю, одиниці або двом;

r дорівнює нулю, одиниці або двом;

s дорівнює нулю, одиниці, двом або трьом;

t дорівнює нулю, одиниці, двом, трьом, чотирьом, п'яти, шести, семи або восьми;

р дорівнює нулю, одиниці, двом, де всі числові значення р незалежні один від одного і можуть бути однаковими або різними;

у всіх своїх стереоізомерних формах та їхніх сумішах у будь-яких співвідношеннях, і її фізіологічно прийнятні солі та її проліки;

де замість структури пурину, показаної у формулі І, можуть бути також представлені 3-деазапуринова структура, 7-деазапуринова структура або 7-деаза-8-азапуринова структура.

2. Сполука формули І за п. 1, в якій

G являє собою залишок формули II

-(CR1R2)n-A-(CR1R2)m-(CR1R3)i-(CR1R2)q-R4, (II)

А являє собою прямий зв'язок, -C(O)NR5-, -NR5С(O)-, -С(O)-, -NR5-, -О-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, (С2-С4)-алкіндіїл, (С2-С4)-алкендіїл, (С5-С14)-арилен, де у залишку арилену один, два, три, чотири або п'ять кільцевих атомів вуглецю можуть бути замінені гетероатомами, вибраними з ряду, який включає азот, кисень і сірку, або двовалентний залишок 3-7-членного насиченого або ненасиченого кільця, яке може містити один або два кільцевих гетероатоми з ряду, що включає азот, сірку і кисень, і яке може бути монозаміщене або дизаміщене групами, вибраними з ряду, що включає =O, =S і R3;

В являє собою -(С1-С12)-алкіл, (С3-С14)-циклоалкіл, (С3-С14)-циклоалкіл-(С1-С8)-алкіл-, (С5-С14)-арил, (С5-С14)-арил-(С1-С8)-алкіл-, (С5-С14)-гетероарил, (С5-С14)-гетероарил-(С1-С8)-алкіл-, фтор, хлор, бром, гідрокси, ціано, трифторметил, нітро, гідроксикарбоніл-, (С1-С6)-алкокси, (С1-С6)-алкоксі-(С1-С6)-алкіл-, (С1-С6)-алкілкарбоніл-, (С5-С14)-арилкарбоніл-, (С5-С14)-арил-(С1-С8)-алкілкарбоніл-(С1-С6)-алкіламінокарбоніл-, (С1-С6)-алканоїламіно-, (С1-С6)-алкілсульфоніламіно-, (С5-С14)-арилсульфоніламіно-, (С1-С6)-алкіламіно-, ді-((С1-С6)-алкіл)аміно-, (С1-С6)-алкілсульфоніл-, (С5-С14)-арилсульфоніл-, (С5-С14)-арил-(С1-С8)-алкілсульфоніл-, (С5-С14)-арил або (С5-С14)-гетероарил, де всі групи В незалежні одна від одної і можуть бути однаковими або різними;

Х являє собою водень, NH2, -NH-C(O)-R6 або ОН;

Y являє собою водень;

Z являє собою N;

R1 і R2 незалежно одна від одної являють собою водень, фтор, хлор, ціано, нітро, (С1-С10)-алкіл, (С3-С14)-циклоалкіл, (С3-С14)-циклоалкіл-(С1-С8)-алкіл-, (С5-С14)-арил, (С5-С14)-арил-(С1-С8)-алкіл-, (С5-С14)-гетероарил, (С5-С14)-гетероарил-(С1-С8)-алкіл-, R6-O-R7, R6-S(O)2NHR7, R6OC(O)NHR7 або R6R6'N-R7, де всі групи R1 і R2 незалежні одна від одної і можуть бути однаковими або різними;

R3 являє собою водень, фтор, хлор, ціано, нітро, (С1-С18)-алкіл, (С3-С14)-циклоалкіл, (С3-С14)-циклоалкіл-(С1-С8)-алкіл-, (С5-С14)-арил, (С5-С14)-арил-(С1-С8)-алкіл-, (С5-С14)-гетероарил, (С5-С14)-гетероарил-(С1-С8)-алкіл-, R6-O-R7, R6R6'N-R7, R6-С(O)-O-R7, R6C(O)R7, R6OC(O)R7, R6N(R6')C(O)OR7, R6S(O)pN(R5)R7, R6OC(O)N(R5)R7, R6(O)N(R5)R7, R6N(R6')C(O)N(R5)R7, R6N(R6')S(O)pN(R5)R7, R6S(O)pR7, R6SC(O)N(R5)R7, R6N(R6')C(O)R7 або R6N(R6')S(O)pR7, де алкіл може бути мононенасиченим або поліненасиченим, і де алкіл, циклоалкіл, арил і гетероарил можуть бути монозаміщені або полізаміщені R6, фтором, хлором, бромом, ціано, трифторметилом, R6R6'N-R7, нітро, R6OC(O)R7, R6C(O)R7, R6N(R6')C(O)R7, R6N(R6')S(O)pR7 або R6-O-R7, і де всі групи R3 незалежні одна від одної і можуть бути однаковими або різними;

R4 являє собою -C(O)R8 або -P(O)R8 і R8';

R5 являє собою водень, (С1-С10)-алкіл, (С3-С14)-циклоалкіл, (С3-С14)-циклоалкіл-(С1-С8)-алкіл- або (С5-С14)-арил-(С1-С8)-алкіл-, де всі групи R5 незалежні одна від одної і можуть бути однаковими або різними;

R6 і R6' являють собою водень, (С1-С12)-алкіл, (С3-С14)-циклоалкіл, (С3-С14)-циклоалкіл-(С1-С8)-алкіл-, (С5-С14)-арил, (С5-С14)-арил-(С1-С8)-алкіл-, (С5-С14)-гетероарил або (С5-С14)-гетероарил-(С1-С8)-алкіл-, де арил, гетероарил, циклоалкіл і алкіл можуть бути заміщені один, два або три рази однаковими або різними замісниками з ряду, який включає фтор, хлор, бром, ціано, трифторметил, нітро, гідроксикарбоніл-, (С1-С6)-алкіл, (С1-С6)-алкокси, (С1-С6)-алкоксі-(С1-С6)-алкіл-, (С5-С14)-арилкарбоніл-, (С5-С14)-арил-(С1-С6)-алкілкарбоніл-, (С1-С6)-алканоїламіно-, (С5-С14)-арилсульфоніламіно-, (С1-С6)-алкіл-сульфоніламіно-, (С1-С6)-алкіламіно-, ді-((С1-С6)-алкіл)аміно-, (С1-С6)-алкілсульфоніл-, (С5-С14)-арил і (С5-С14)-гетероарил, і де всі групи R6 і R6' незалежні одна від одної і можуть бути однаковими або різними;

R7 являє собою (С1-С4)-алкандіїл або прямий зв'язок, де всі групи R7 незалежні одна від одної і можуть бути однаковими або різними;

R8 і R8' являють собою гідрокси, (С1-С8)-алкокси, (С5-С14)-арил-( С1-С8)-алкокси-, (С1-С8)-алкілкарбонілоксі-(С1-С4)-алкокси- aбo NR6R6', де всі групи R8 і R8' незалежні одна від одної і можуть бути однаковими або різними;

n дорівнює нулю, одиниці, двом, трьом, чотирьом або п'яти;

m дорівнює нулю, одиниці, двом, трьом, чотирьом або п'яти;

і дорівнює нулю або одиниці;

q дорівнює нулю, одиниці або двом;

r дорівнює нулю, одиниці або двом;

s дорівнює нулю, одиниці, двом або трьом;

t дорівнює нулю, одиниці, двом, трьом, чотирьом, п'яти, шести, семи або восьми;

р дорівнює нулю, одиниці або двом, де всі числові значення р незалежні одне від одного і можуть бути однаковими або різними;

у всіх своїх стереоізомерних формах та їхніх сумішах у будь-яких співвідношеннях, і її фізіологічно прийнятні солі та її проліки.

3. Сполука формули І за п. 1 або 2, в якій

G являє собою залишок формули II

-(CR1R2)n-A-(CR1R2)m-(CR1R3)i-(CR1R2)q-R4, (II)

А являє собою прямий зв'язок, -C(O)NR5-, -NR5C(O)-, -C(O)-, -NR5- або (С5-С14)-арилен, де в ариленовій групі один або два кільцевих атоми вуглецю можуть бути замінені гетероатомами з ряду, який включає азот, кисень і сірку;

В являє собою (С1-С6)-алкіл, хлор, гідрокси, ціано, трифторметил, (С1-С6)-алкокси, (С1-С6)-алкілкарбоніл-, (С1-С6)-алканоїламіно-, (С1-С6)-алкіламіно- або ді-((С1-С6)-алкіл)-аміно-, де всі групи В є незалежними одна від одної і можуть бути однаковими або різними;

Х являє собою водень;

Y являє собою водень;

Z являє собою N;

R1 і R2 являють собою водень, (С1-С4)-алкіл, R6S(O)2NHR7 або R6OC(O)NHR7, де всі групи R1 і R2 незалежні одна від одної і можуть бути однаковими або різними;

R3 являє собою водень, (С1-С12)-алкіл, (С3-С14)-циклоалкіл, (С3-С14)-циклоалкіл-(С1-С6)-алкіл-, (С5-С14)-арил, (С5-С14)-арил-(С1-С6)-алкіл-, (С5-С14)-гетероарил, (С5-С14)-гетероарил-(С1-С6)-алкіл-, R6R6'N-R7, R6S(O)2N(R5)R7, R6OC(O)N(R5)R7 або R6C(O)N(R5)R7, де алкіл може бути мононенасиченим або поліненасиченим, і де алкіл, циклоалкіл, арил і гетероарил можуть бути монозаміщені або полізаміщені R6, фтором, хлором, трифторметилом, R6C(O)R7 або R6-O-R7;

R4 являє собою -C(O)R8;

R5 являє собою водень або (С1-С4)-алкіл, де всі групи R5 незалежні одна від одної і можуть бути однаковими або різними;

R6 і R6' являють собою водень, (С1-С12)-алкіл, (С3-С14)-циклоалкіл, (С3-С14)-циклоалкіл-(С1-С8)-алкіл-, (С5-С14)-арил, (С5-С14)-арил-(С1-С8)-алкіл-, (С5-С14)-гетероарил або (С5-С14)-гетероарил-(С1-С8)-алкіл-, де арил, гетероарил, циклоалкіл і алкіл можуть бути заміщені один, два або три рази однаковими або різними замісниками з ряду, який включає фтор, хлор, бром, ціано, трифторметил, (С1-С6)-алкіл, (С1-С6)-алкокси, (С1-С6)-алкіламіно-, ді-((С1-С6)-алкіл)аміно-, (С5-С14)-арил і (С5-С14)-гетероарил, і де всі групи R6 і R6' незалежні одна від одної і можуть бути однаковими або різними;

R7 являє собою -(С1-С2)-алкандіїл або прямий зв'язок, де всі групи R7 незалежні одна від одної і можуть бути однаковими або різними;

R8 являє собою гідрокси або (С1-С6)-алкокси;

n дорівнює нулю, одиниці, двом, трьом, чотирьом або п'яти;

m дорівнює нулю або одиниці;

і дорівнює нулю або одиниці;

q дорівнює нулю або одиниці;

r дорівнює нулю або одиниці;

s дорівнює нулю, одиниці або двом;

t дорівнює нулю, одиниці, двом, трьом або чотирьом;

у всіх своїх стереоізомерних формах і їхніх сумішах у будь-яких співвідношеннях, і її фізіологічно прийнятні солі та її проліки.

4. Сполука формули І за пп. 1-3, в якій

G являє собою залишок формули II

-(CR1R2)n-A-(CR1R2)m-(CR1R3)i-(CR1R2)q-R4, (II)

А являє собою прямий зв'язок;

В являє собою -(С1-С6)-алкіл або гідрокси, де всі групи В є незалежними одна від одної і можуть бути однаковими або різними;

Х являє собою водень;

Y являє собою водень;

Z являє собою N;

R1 і R2 являють собою водень, (С1-С4)-алкіл, R6S(O)2NHR7 або R6OC(O)NHR7, де всі групи R1 і R2 незалежні одна від одної і можуть бути однаковими або різними;

R3 являє собою водень, (С1-С12)-алкіл, (С3-С14)-циклоалкіл, (С3-С14)-циклоалкіл-(С1-С6)-алкіл-, (С5-С14)-арил, (С5-С14)-арил-(С1-С6)-алкіл-, (С5-С14)-гетероарил, (С5-С14)-гетероарил-( С1-С6)-алкіл-,

R6R6’N-R7, R6S(O)2N(R5)R7, R6OC(O)N(R5)R7 або R6C(O)N(R5)R7, де алкіл може бути мононенасиченим або поліненасиченим, і де алкіл, циклоалкіл, арил і гетероарил можуть бути монозаміщені або полізаміщені R6, фтором, хлором, трифторметилом, R6C(O)R7 або R6-O-R7;

R4 являє собою -C(O)R8;

R5 являє собою водень або (С1-С4)-алкіл;

R6 і R6' являють собою водень, (С1-С12)-алкіл, (С3-С14)-циклоалкіл, (С3-С14)-циклоалкіл-(С1-С8)-алкіл-, (С5-С14)-арил, (С5-С14)-арил-(С1-С8)-алкіл-, (С5-С14)-гетероарил або (С5-С14)-гетероарил-(С1-С8)-алкіл-, де арил, гетероарил, циклоалкіл і алкіл можуть бути заміщені один, два або три рази однаковими або різними замісниками з ряду, який включає фтор, хлор, бром, ціано, трифторметил, (С1-С6)-алкіл, (С1-С6)-алкокси, (С1-С6)-алкіламіно-, ді-((С1-С6)-алкіл)аміно-, (С5-С14)-арил і (С5-С14)-гетероарил, і де всі групи R6 і R6' незалежні одна від одної і можуть бути однаковими або різними;

R7 являє собою прямий зв'язок;

R8 являє собою гідрокси або (С1-С4)-алкокси;

n дорівнює нулю, одиниці або двом;

m дорівнює нулю або одиниці;

і дорівнює нулю або одиниці;

q дорівнює нулю або одиниці;

r дорівнює нулю або одиниці;

s дорівнює нулю, одиниці або двом;

t дорівнює нулю;

у всіх своїх стереоізомерних формах і їхніх сумішах у будь-яких співвідношеннях, і її фізіологічно прийнятні солі та її проліки.

5. Сполука формули І за п. 1-4, в якій

G являє собою залишок формули II

-(CR1R2)n-A-(CR1R2)m-(CR1R3)i-(CR1R2)q-R4, (II)

А являє собою прямий зв'язок;

Х являє собою водень;

Y являє собою водень;

Z являє собою N;

R1 і R2 являють собою водень або (С1-С2)-алкіл, де всі групи R1 і R2 незалежні одна від одної і можуть бути однаковими або різними;

R3 являє собою R6R6'N-R7, R6S(O)2N(R5)R7, R6OC(O)N(R5)R7 або R6C(O)N(R5)R7,

R4 являє собою -C(O)R8;

R5 являє собою водень або (С1-С2)-алкіл;

R6 і R6' являють собою водень, (С1-С12)-алкіл, (С3-С14)-циклоалкіл, (С3-С14)-циклоалкіл-(С1-С8)-алкіл-, (С5-С14)-арил, (С5-С14)-арил-(С1-С8)-алкіл-, (С5-С14)-гетероарил або (С5-С14)-гетероарил-(С1-С8)-алкіл-, де арил, гетероарил, циклоалкіл і алкіл можуть бути заміщені один, два або три рази однаковими або різними замісниками з ряду, який включає фтор, хлор, бром, ціано, трифторметил, (С1-С6)-алкіл, (С1-С6)-алкокси, (С1-С6)-алкіламіно-, ді-((С1-С6)-алкіл)аміно-, (С5-С14)-арил і (С5-С14)-гетероарил, і де всі групи R6 і R6' незалежні одна від одної і можуть бути однаковими або різними;

R7 являє собою прямий зв'язок;

R8 являє собою гідрокси або (С1-С4)-алкокси;

n дорівнює нулю, одиниці або двом;

m дорівнює нулю або одиниці;

і дорівнює нулю або одиниці;

q дорівнює нулю або одиниці;

r дорівнює нулю;

s дорівнює нулю;

t дорівнює нулю;

у всіх своїх стереоізомерних формах і їхніх сумішах у будь-яких співвідношеннях, і її фізіологічно прийнятні солі та її проліки.

6. Сполука формули І за п. 1-5, в якій

G являє собою залишок формули II

-(CR1R2)n-A-(CR1R2)m-(CR1R3)i-(CR1R2)q-R4, (II)

А являє собою прямий зв'язок;

Х являє собою во день;

Y являє собою водень;

Z являє собою N;

R1 і R2 являють собою водень;

R3 являє собою R6S(O)2N(R5)R7 або R6OC(O)N(R5)R7;

R4 являє собою -C(O)R8;

R5 являє собою водень;

R6 являє собою (С1-С12)-алкіл, (С3-С14)-циклоалкіл, (С3-С14)-циклоалкіл-(С1-С8)-алкіл-, (С5-С14)-арил, (С5-С14)-арил-(С1-С8)-алкіл-, (С5-С14)-гетероарил або (С5-С14)-гетероарил-(С1-С8)-алкіл-, де арил, гетероарил, циклоалкіл і алкіл можуть бути заміщені один, два або три рази однаковими або різними замісниками з ряду, який включає фтор, хлор, бром, ціано, трифторметил, (С1-С6)-алкіл, (С1-С6)-алкокси, (С1-С6)-алкіламіно-, ді-((С1-С6)-алкіл)аміно-, (С5-С14)-арил і (С5-С14)-гетероарил;

R7 являє собою прямий зв'язок;

R8 являє собою гідрокси або (С1-С4)-алкокси;

n дорівнює одиниці;

m дорівнює нулю;

і дорівнює одиниці;

q дорівнює нулю;

r дорівнює нулю;

s дорівнює нулю;

t дорівнює нулю;

у всіх своїх стереоізомерних формах і їхніх сумішах у будь-яких співвідношеннях, і її фізіологічно прийнятні солі та її проліки.

7. Спосіб одержання сполуки за пп.1-6, при якому проводять взаємодію сполук формули VI зі сполукою формули VIIa або зі сполукою формули VIIb

, VI

, VIIa

, VIIb

де L1 являє собою групу, яка вилучається, і В, G, X, Y, r, s і t такі, як визначені в пп. 1-6, але де функціональні групи також можуть бути представлені у формі попередників або у захищеній формі.

8. Фармацевтична композиція, яка містить, принаймні, одну сполуку формули І за пп.1-6 і/або її фізіологічно прийнятні солі і/або її проліки і фармацевтично прийнятний носій.

9. Сполука формули І за пп.1-6 і/або її фізіологічно прийнятні солі і/або її проліки для використання як антагоніста рецептора вітронектину.

10. Сполука формули І за пп.1-6 і/або її фізіологічно прийнятні солі і/або її проліки для використання як інгібітора резорбції кістки в терапії або профілактиці остеопорозу, як інгібітора росту пухлини або метастазів пухлини, як протизапального агента в терапії або профілактиці серцево-судинних захворювань, рестенозів, артеріосклерозу, нефропатій, ретинопатій, псоріазу або ревматоїдного артриту.

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Derivatives of naphthyridyne, method for obtaining thereof and pharmaceutical composition including thereof

Автори англійською

Ruxer Jean-Marie

Назва патенту російською

Производные нафтиридина, способ их получения и фармацевтическая композиция, содержащая их

Автори російською

Рюксер Жан-Мари

МПК / Мітки

МПК: A61P 13/12, C07D 519/00, A61P 27/02, A61P 17/06, A61P 19/10, A61K 31/52, A61P 29/00, A61P 35/00, A61P 9/10, A61P 43/00, A61P 9/08, A61P 19/02, C07D 473/34

Мітки: нафтиридину, спосіб, містить, композиція, одержання, похідні, фармацевтична

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/19-73133-pokhidni-naftiridinu-sposib-kh-oderzhannya-ta-farmacevtichna-kompoziciya-shho-kh-mistit.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Похідні нафтиридину, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція, що їх містить</a>

Подібні патенти